有効成分:エソメプラゾール
ネキシウムコントロール20mg胃耐性錠
適応症なぜネキシウムコントロールが使用されているのですか?それはなんのためですか?
Nexium Controlには、有効成分のエソメプラゾールが含まれています。それは「プロトンポンプ阻害剤」と呼ばれる薬のグループに属しています。これらは、胃で生成される酸の量を減らすことによって機能します。
この薬は、逆流症(胸焼けや酸逆流症など)の短期治療のために成人に使用されます。
逆流症は、胃から食道(「食道」)への酸の逆流であり、炎症を起こして痛みを伴う可能性があります。これは、胸の痛みを伴う喉の痛み(胸焼け)や口の酸味(酸の逆流)などの症状を引き起こす可能性があります。
Nexium Controlは、すぐに安心できるようには設計されていません。気分が良くなる前に、2〜3日連続して錠剤を服用する必要があるかもしれません。気分が良くならない場合、または14日後に気分が悪くなった場合は、医師に相談してください。
NexiumControlを使用すべきでない場合の禁忌
NexiumControlを服用しないでください
- エソメプラゾールまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合
- 他のプロトンポンプ阻害剤(パントプラゾール、ランソプラゾール、ラベプラゾール、オメプラゾールなど)を含む薬にアレルギーがある場合。
- ネルフィナビル(HIV感染症の治療に使用される)を含む薬を服用している場合
上記のいずれかに該当する場合は、この薬を服用しないでください。疑わしい場合は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
使用上の注意NexiumControlを服用する前に知っておくべきこと
次の場合は、ネキシウムコントロールを服用する前に医師に相談してください。
- あなたは「過去に胃潰瘍または胃の手術を受けた」ことがあります。
- 逆流症または胸焼けの治療を4週間以上続けています。
- 黄疸(皮膚や目の黄変)または重度の肝臓の問題があります。
- あなたは深刻な腎臓の問題を抱えています。
- 彼女は55歳以上で、新しいまたは最近変化した逆流症の症状があるか、処方箋なしで毎日消化不良または胸焼けの治療が必要です。
- 次の症状のいずれかに気付いた場合は、この薬を服用する直前または服用後に医師に相談してください。これは、別のより深刻な病気の兆候である可能性があります。
- 理由もなく体重が大幅に減ります。
- 嚥下に問題や痛みがあります。
- 特に食後は、腹痛や吐き気、膨満感、腹部膨満などの消化不良の兆候が現れます。
- 彼は食べ物や血を吐き始めますが、それは彼の嘔吐物のコーヒーかすのように暗く見えることがあります。
- 便は黒(血染めの便)です。
- 重度または持続性の下痢があるエソメプラゾールは、感染性下痢のリスクのわずかな増加と関連しています。
立ちくらみ、発汗、めまい、肩の痛み、息切れを伴う胸の痛みを感じた場合は、医師から緊急のアドバイスを受けてください。これは深刻な心臓の問題の症状である可能性があります。
次の場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
- 内視鏡検査または尿素呼気検査を受ける必要があります。
- 特定の血液検査が必要です(クロモグラニンA)
上記のいずれかに該当する場合(または不明な場合)は、すぐに医師に連絡してください。
子供と青年
この薬は18歳未満の子供や青年には使用しないでください。
相互作用どの薬物または食品がネキシウムコントロールの効果を変える可能性があるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。これは、この薬が一部の薬の作用に影響を与える可能性があり、一部の薬がそれに影響を与える可能性があるためです。
ネルフィナビル(HIV感染症の治療に使用される)を含む薬も服用している場合は、この薬を服用しないでください。
クロピドグレル(血栓を防ぐために使用)を服用している場合は、医師または薬剤師に具体的に伝える必要があります。
プロトンポンプ阻害薬(パントプラゾール、ランソプラゾール、ラベプラゾール、オメプラゾールなど)やH2拮抗薬(ラニチジンやファモチジンなど)など、胃で生成される酸の量を制限する他の薬と一緒にこの薬を服用しないでください。
必要に応じて、制酸剤(マガルドレート、アルギン酸、重曹、水酸化アルミニウム、炭酸マグネシウム、またはそれらの組み合わせなど)と一緒にこの薬を服用することができます。
次の薬のいずれかを服用している場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
- ケトコナゾールおよびイトラコナゾール(真菌によって引き起こされる感染症の治療に使用)
- ボリコナゾール(真菌による感染症の治療に使用)およびクラリスロマイシン(感染症の治療に使用)。あなたも重度の肝臓の問題を抱えており、長期間治療を受けている場合は、医師がネキシウムコントロールの投与量を調整することがあります。
- エルロチニブ(がん治療に使用)
- メトトレキサート(癌およびリウマチ性疾患の治療に使用)
- ジゴキシン(心臓の問題に使用)
- アタザナビル、サキナビル(HIV感染症の治療に使用)
- シタロプラム、イミプラミンまたはクロミプラミン(うつ病の治療に使用)
- ジアゼパム(不安神経症の治療、筋弛緩、てんかんに使用)
- フェニトイン(てんかんの治療に使用)
- ワルファリンなど、血液を薄くするために使用される薬。 Nexium Controlによる治療を開始または停止するときは、医師があなたを監視する必要があるかもしれません。
- シロスタゾール(間欠性跛行の治療に使用-脚の筋肉への血液供給が不十分なために痛みが生じ、歩行が困難になる状態)
- シサプリド(消化不良や胸焼けに使用)
- リファンピシン(結核の治療に使用)
- タクロリムス(臓器移植の場合)
- セントジョンズワート(セイヨウオトギリソウ)(うつ病の治療に使用)
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
予防措置として、妊娠中はネキシウムコントロールの使用を避けることが望ましいです。授乳中はこの薬を使用しないでください。
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
機械の運転と使用
Nexium Controlは、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性が低いです。ただし、めまいや視覚障害などの副作用はまれです(セクション4を参照)。それらが表示された場合は、機械を運転したり操作したりしないでください。
ネキシウムコントロールにはショ糖が含まれています
Nexium Controlには、砂糖の一種であるショ糖を含む砂糖球が含まれています。医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、服用する前に医師に相談してください。
投与量、投与方法および投与時間ネキシウムコントロールの使用方法:薬
常にこのリーフレットに記載されているとおりに、または医師または薬剤師の指示に従ってこの薬を服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
どれくらい取るか
- 推奨用量は1日1錠です。
- すぐに改善が見られない場合でも、1日1錠(20mg)のこの推奨用量を超えて服用しないでください。
- 逆流症状(胸焼けや酸逆流など)が改善する前に、2〜3日間連続して錠剤を服用する必要がある場合があります。
- 治療期間は最大14日です。
- 逆流症の症状が完全に消えたら、この薬の服用を中止する必要があります。
- この薬を14日間続けて服用しても逆流症状が悪化したり改善しない場合は、医師に相談してください。
この薬で治療した後でも、頻繁に持続的または長期的な再発症状を経験する場合は、医師に連絡してください。
薬を飲む
- タブレットは、食事と一緒に、または空腹時にいつでも服用できます。
- コップ一杯の水で錠剤全体を飲み込みます。錠剤を噛んだりつぶしたりしないでください。これは、錠剤に胃酸から薬を保護するコーティングされた顆粒が含まれているためです。したがって、顆粒を損傷しないことが重要です。
薬を服用する別の方法
- タブレットをコップ1杯の静水(非炭酸水)に入れます。他の液体は使用しないでください。
- 錠剤が溶けるまでかき混ぜ(混合物は透明になりません)、すぐにまたは30分以内に混合物を飲みます。飲む直前に必ずかき混ぜてください。
- すべての薬を飲んだことを確認するために、グラスの半分の水でグラスを完全にすすぎ、飲んでください。固形粒子には薬が含まれています。噛んだりつぶしたりしないでください。
過剰摂取ネキシウムコントロールを飲みすぎた場合の対処法
必要以上にネキシウムコントロールを服用している場合
推奨よりも多くのネキシウムコントロールを服用している場合は、すぐに医師または薬剤師に伝えてください。下痢、腹痛、便秘、気分、体調不良、倦怠感などの症状が現れることがあります。
NexiumControlを服用するのを忘れた場合
飲み忘れた場合は、覚えたらすぐに服用してください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ネキシウムコントロールの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の深刻な副作用のいずれかに気付いた場合は、Nexium Controlの服用を中止し、すぐに医師に連絡してください。
- 突然の喘鳴、唇、舌、喉の腫れ、発疹、失神、嚥下困難(重度のアレルギー反応、めったに見られない)。
- 水ぶくれやはがれを伴う皮膚の発赤。ひどい水ぶくれや出血は、唇、目、口、鼻、性器にも現れることがあります。これは「スティーブンス・ジョンソン症候群」または「中毒性表皮壊死症」である可能性があり、これらはめったに見られません。
- 肝臓の問題の症状である可能性のある黄色い皮膚、暗色尿、倦怠感はめったに見られません。
次の感染の兆候がある場合は、できるだけ早く医師の診察を受けてください。
この薬は非常にまれなケースで白血球に影響を及ぼし、免疫不全を引き起こします。 「全身の健康状態が著しく悪化する発熱や、首、喉、口の痛みや排尿困難などの局所感染の症状を伴う発熱などの症状のある感染症を経験した場合は、できるだけ早く医師の診察を受けてください。白血球の不足(無顆粒球症)は、血液検査を実施することで除外できます。その場合、服用している薬について医師に伝えることが重要です。
その他の副作用は次のとおりです。
一般的(10人に1人まで影響を受ける可能性があります)
- 頭痛。
- 胃や腸への影響:下痢、胃の痛み、便秘、風(鼓腸)。
- 気分が悪い(吐き気)または気分が悪い(嘔吐)。
珍しい(100人に1人まで影響する可能性があります)
- 足と足首の腫れ。
- 睡眠障害(不眠症)、眠気。
- めまい、「ピンプリック」のようなチクチクする感覚。
- 回転感(めまい)。
- 口渇
- 肝臓がどのように機能しているかをチェックする血液検査の変更。
- 皮膚の発疹、皮膚の膨疹(じんましん)、皮膚のかゆみ。
まれ(1,000人に1人まで影響)
- 白血球や血小板の数の減少などの血液の問題。これは、脱力感、あざ、または感染症にかかりやすい可能性を引き起こす可能性があります。
- 血中のナトリウムレベルが低い。これは、脱力感、病気(嘔吐)、けいれんを引き起こす可能性があります。
- 動揺したり、混乱したり、落ち込んだりしている。
- 味の変化。
- かすみ目などの視力の問題。
- 突然の喘鳴または息切れ(気管支痙攣)。
- 口の中の炎症。
- 腸に影響を与える可能性があり、真菌によって引き起こされる「ツグミ」と呼ばれる感染症。
- 脱毛(脱毛症)。
- 日光にさらされると皮膚の発疹。
- 関節痛(関節痛)または筋肉痛(筋肉痛)。
- 体調不良と筋力不足の一般的な感覚。
- 発汗の増加。
非常にまれです(10,000人に1人まで影響します)
- 赤血球、白血球、血小板の数が少ない(汎血球減少症と呼ばれる状態)。
- 侵略。
- そこにないものを見たり、感じたり、聞いたりする(幻覚)。
- 肝不全や脳の炎症につながる重度の肝臓の問題。 ?筋力低下。
- 重度の腎臓の問題。
- 男性の乳房肥大。
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)
- 血中のマグネシウムレベルが低い。これは、倦怠感、倦怠感(嘔吐)、不随意筋収縮、震え、心臓リズムの変化(不整脈)を引き起こす可能性があります。マグネシウムのレベルが非常に低い場合は、カルシウムやカリウムの血中レベルも低くなる可能性があります。
- 腸の炎症(下痢につながる可能性があります)。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。
付録Vに記載されている国の報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP / EXP後のカートンとブリスターに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限は、その月の最終日を指します。30°Cを超えて保管しないでください。
湿気から保護するために、この薬は元のパッケージに入れておいてください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
パックの内容とその他の情報
NexiumControlに含まれるもの
- 有効成分はエソメプラゾールです。各錠剤には、20mgのエソメプラゾール(マグネシウム三水和物として)が含まれています。
- 他の成分は次のとおりです:グリセロールモノステアレート40-55、ヒプロロース、ヒプロメロース、酸化鉄(赤茶色E 172)、酸化鉄(黄色E172)、ステアリン酸マグネシウム、メタクリル酸コポリマーエチルアクリレート(1:1)分散液(30%)、微結晶性セルロース、合成パラフィン、マクロゴール6000、ポリソルベート80、クロスポビドン(タイプA)、ステアリン酸ステアリルナトリウム、糖球(スクロース)、タルク、二酸化チタン(E 171)およびクエン酸トリエチル。
NexiumControlの外観とパックの内容
Nexium Controlの胃耐性錠剤は、淡いピンク、長方形、両凸で、片面に「20 mg」、反対面にA / EHのマークが付いています。
Nexium Controlは、7錠および14錠の胃耐性錠剤のブリスターパックで提供されます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
NEXIUM CONTROL 20MG耐食品錠
02.0定性的および定量的組成
各胃抵抗性錠剤には、20mgのエソメプラゾール(マグネシウム三水和物として)が含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤:
各胃抵抗性錠剤には、28mgのショ糖が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
胃に強い錠剤。
片面に「20mg」、反対面にA / EHのマークが付いた、淡いピンクの細長い両凸のフィルムコーティング錠。
04.0臨床情報
04.1治療適応
ネキシウムコントロールは、逆流症状(胸焼けや酸逆流など)の短期治療のために成人に適応されます。
04.2投与の形態と方法
投与量
推奨用量は、1日あたり20mgのエソメプラゾール(1錠)です。
症状を改善するために、2〜3日連続して錠剤を服用する必要があるかもしれません。治療期間は最大2週間です。症状が完全に消えたら、治療を中止する必要があります。
継続的な治療から2週間以内に症状が解消されない場合、患者は医師に相談する必要があります。
特別な人口
腎機能障害のある患者
腎機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。重度の腎不全の患者の経験は限られているため、そのような患者は注意して治療する必要があります(セクション5.2を参照)。
肝機能障害のある患者
軽度または中等度の肝機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。ただし、重度の肝機能障害のある患者は、ネキシウムコントロールを服用する前に医師からアドバイスを受ける必要があります(セクション4.4および5.2を参照)。
高齢患者(65歳以上)
高齢患者では用量調整は必要ありません。
小児人口
「逆流症状(胸焼けや酸逆流など)の短期治療」という適応症では、18歳未満の小児集団におけるNEXIUMコントロールの特定の使用の適応症はありません。
投与方法
錠剤はコップ半分の水で丸ごと飲み込む必要があります。錠剤を噛んだり、つぶしたりしないでください。
あるいは、錠剤をコップ半分の静水に分散させることもできます。耐胃性コーティングが溶解する可能性があるため、他の液体は使用しないでください。錠剤が分散するまで水を混ぜる必要があります。顆粒を含む液体はすぐにまたは30分以内に飲む必要があります。ガラスはコップ半分の水と飲料水ですすがれる必要があります。顆粒は噛んだりつぶしたりしてはいけません。
04.3禁忌
エソメプラゾール、ベンズイミダゾール代替物、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症(セクション6.1を参照)。
エソメプラゾールはネルフィナビルと併用しないでください(セクション4.5を参照)。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
全般的
次の場合、患者は医師に相談するように指示されるべきです。
•重大な意図しない体重減少、再発性の嘔吐、嚥下障害、吐血または下血があり、胃潰瘍が疑われるか存在する場合、エソメプラゾール療法は症状を緩和し、診断を遅らせる可能性があるため、潰瘍の悪性の性質を除外する必要があります。
•以前に「胃潰瘍または胃腸の手術を受けたことがある。
•消化不良または胸焼けの対症療法を4週間以上継続して行っている。
•黄疸または重度の肝疾患がある。
•55歳以上で、新しい症状または最近変化した症状があります。
消化不良や胸焼けの症状が長期間再発する患者は、定期的に医師の診察を受ける必要があります。特に、消化不良や胸焼けの処方箋なしの治療を毎日受けている55歳以上の患者は、医師または薬剤師に通知する必要があります。
患者は、長期予防薬としてネキシウムコントロールを服用しないでください。
プロトンポンプ阻害剤(PPI)による治療は、胃腸感染症のリスクをわずかに増加させる可能性があります。サルモネラ と カンピロバクター、 そしておそらくまたから クロストリジウム・ディフィシル 入院患者(セクション5.1を参照)。
内視鏡検査または尿素呼気検査を受ける場合、患者はこの薬を服用する前に医師に相談する必要があります。
他の薬との組み合わせ
エソメプラゾールとアタザナビルの同時投与は推奨されません(セクション4.5を参照)。アタザナビルとプロトンポンプ阻害剤の併用が避けられないと判断された場合は、アタザナビルの投与量をリトナビル100mgで400mgに増やすとともに、綿密な臨床モニタリングを行うことをお勧めします。エソメプラゾールの投与量は20mgを超えないようにしてください。
エソメプラゾールはCYP2C19の阻害剤です。エソメプラゾールによる治療の開始時または終了時に、CYP2C19によって代謝される医薬品との潜在的な相互作用を考慮する必要があります。クロピドグレルとエソメプラゾールの間に相互作用が観察されましたが、この相互作用の臨床的関連性は不明です。クロピドグレルとのエソメプラゾールの使用は推奨されません(セクション4.5を参照)。
患者は別のPPIまたはH2拮抗薬を同時に服用しないでください。
スクロース
この薬には砂糖球(ショ糖)が含まれています。フルクトース不耐性、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良、またはスクラーゼ-イソマルターゼ不足などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
臨床検査への干渉
クロモグラニンA(CgA)のレベルが上昇すると、神経内分泌腫瘍の調査に支障をきたす可能性があります。この干渉を避けるために、エソメプラゾール治療は、CgA測定の前に5日間一時的に中断する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
相互作用の研究は成人でのみ実施されています。
他の医薬品の薬物動態に対するエソメプラゾールの影響
エソメプラゾールはオメプラゾールのエナンチオマーであるため、オメプラゾールで観察される相互作用を考慮することをお勧めします。
プロテアーゼ阻害剤
オメプラゾールといくつかのプロテアーゼ阻害剤の間の相互作用が報告されています。これらの相互作用の臨床的関連性とメカニズムは常にわかっているわけではありません。オメプラゾール治療中の胃のpHの上昇は、プロテアーゼ阻害剤の吸収を変化させる可能性があります。他の考えられる相互作用のメカニズムは、CYP2C19の阻害を通じて発生します。
アタザナビルとネルフィナビルについては、オメプラゾールと併用すると血清レベルの低下が報告されており、併用は推奨されません。健康なボランティアにオメプラゾール(40mgを1日1回)とアタザナビル300mg /リトナビル100mgを同時投与すると、アタザナビル曝露が大幅に減少します(AUC、Cmax、Cminが約75%減少)。アタザナビルの用量を400mgに増やしても、オメプラゾールがアタザナビルの曝露に与える影響を補うことはできません。オメプラゾール(20 mgを1日1回(qd))とアタザナビル400 mg /リトナビル100mgをボランティアの健康な患者に同時投与すると、約アタザナビル300mg /リトナビル100mgqdをオメプラゾールなしで観察した曝露と比較してアタザナビル曝露が30%減少20 mg qd。オメプラゾール(40 mg qd)の同時投与により、「AUC、ネルフィナビルの平均CmaxおよびCminが36- 39%および "AUC、薬理学的に活性な代謝物M8の平均CmaxおよびCminは75-92%減少しました。オメプラゾールおよびエソメプラゾールの薬物力学的効果および類似の薬物動態特性のため、エソメプラゾールおよびアタザナビルの同時投与は推奨されません。エソメプラゾールとネルフィナビルは禁忌です(セクション4.3と4.4を参照)。
オメプラゾール(40 mg qd)との併用治療中に、サキナビル(リトナビルと同時投与)の血清レベルの上昇(80-100%)が報告されています。オメプラゾール20mg qdによる治療は、ダルナビル(リトナビルと同時投与)およびアンプレナビル(リトナビルと同時投与)の曝露に影響を与えませんでした。
エソメプラゾール20mg qdによる治療は、アンプレナビルの曝露に影響を与えませんでした(リトナビルとの同時投与の有無にかかわらず)。オメプラゾール40 mg qdによる治療は、ロピナビルの曝露に影響を与えませんでした(リトナビルとの同時投与の場合)。
メトトレキサート
一部の患者では、メトトレキサートレベルがPPIと一緒に投与された場合に増加することが報告されています。高用量のメトトレキサートが存在する場合、エソメプラゾールの一時的な中止を検討する必要があるかもしれません。
タクロリムス
タクロリムスの血清レベルの上昇は、エソメプラゾールとタクロリムスの同時投与で報告されています。タクロリムス濃度と腎機能(クレアチニンクリアランス)の強化されたモニタリングを実施し、必要に応じてタクロリムスの投与量を調整する必要があります。
pH依存性吸収のある薬
エソメプラゾールおよび他のPPIによる治療中の胃酸の抑制は、pH依存性の胃吸収を伴う薬物の吸収を減少または増加させる可能性があります。ケトコナゾール、イトラコナゾール、エルロチニブなどの医薬品の吸収は、エソメプラゾールによる治療中に減少する可能性があり、ジゴキシンの吸収は、エソメプラゾールによる治療中に増加する可能性があります。
健康な被験者におけるオメプラゾール(1日20 mg)とジゴキシンの併用治療は、ジゴキシンのバイオアベイラビリティを10%増加させました(10人の被験者のうち2人で最大30%)。ジゴキシン毒性はめったに報告されていません。ただし、高齢患者にエソメプラゾールを高用量で投与する場合は注意が必要です。したがって、ジゴキシンの治療効果のモニタリングを強化する必要があります。
CYP2C19によって代謝される医薬品
エソメプラゾールは、主要なエソメプラゾール代謝酵素であるCYP2C19を阻害します。したがって、エソメプラゾールをCYP2C19を介して代謝される他の医薬品(ワルファリン、フェニトイン、シタロプラム、イミプラミン、クロミプラミン、ジアゼパムなど)と組み合わせると、これらの医薬品の血漿中濃度が上昇し、用量を減らす必要がある場合があります。 CYP2C19によってその活性代謝物に変換されるプロドラッグであるクロピドグレルの場合、活性代謝物の血漿濃度が低下する可能性があります。
ワルファリン
臨床試験でワルファリンを投与されている患者に40mgのエソメプラゾールを併用投与すると、凝固時間が正常範囲内にとどまることが示されました。ただし、臨床的関連性の高いINR値のいくつかの孤立した症例は、併用治療中の市販後報告されています。ワルファリンまたは他のクマリン誘導体による治療中のエソメプラゾールによる併用治療の開始および終了時にモニタリングが推奨されます。
クロピドグレル
健康なボランティアでの研究の結果は、クロピドグレル(300mgの負荷用量/ 75mgの毎日の維持用量)とエソメプラゾール(40mgの経口で毎日)の間の薬物動態(PK)/薬力学(PD)の相互作用がクロピドグレルは平均40%であり、平均14%の血小板凝集(誘発ADP)の最大阻害が減少します。
健康な被験者を対象とした研究では、クロピドグレル単独と比較して、エソメプラゾール20 mg + ASA 81 mgとクロピドグレルの固定用量の組み合わせを投与した場合、クロピドグレルの活性代謝物への曝露のほぼ40%の減少が観察されました。血小板凝集の阻害の最大レベル(誘発されたADP)は両方のグループで同じでした。
主要な心血管イベントの観点から、このPK / PD相互作用の臨床的意義について、観察および臨床研究からの非固有のデータが報告されています。予防措置として、エソメプラゾールとクロピドグレルの併用は推奨されません。
フェニトイン
40 mgのエソメプラゾールを同時に投与すると、てんかん患者のフェニトインのトラフ血漿レベルが13%増加します。エソメプラゾールによる治療を開始または停止するときは、フェニトインの血漿中濃度を監視することをお勧めします。
ボリコナゾール
オメオプラゾール(1日1回40 mg)は、ボリコナゾール(CYP2C19基質)のCmaxおよびAUCをそれぞれ15%および41%増加させました。
シロスタゾール
オメオプラゾールおよびエソメプラゾールはCYP2C19の阻害剤として作用します。クロスオーバー試験で健康な被験者に40mgの用量で投与されたオメプラゾールは、シロスタゾールのCmaxとAUCをそれぞれ18%と26%増加させ、その活性代謝物の1つをそれぞれ29%と69%増加させました。
シサプリド
健康なボランティアでは、40 mgのエソメプラゾールを同時に投与すると、血漿中濃度/時間曲線(AUC)の下の面積が32%増加し、排泄半減期(t1 / 2)が31%延長されましたが、有意な増加はありませんでした。シサプリドのピーク血漿濃度で。シサプリドをエソメプラゾールと組み合わせて投与した場合、シサプリド単独の投与後に観察されたQTc間隔のわずかな延長はさらに延長されません。
ジアゼパム
30 mgのエソメプラゾールを同時に投与すると、CYP2C19基質ジアゼパムのクリアランスが45%減少しました。
関連する臨床的相互作用なしに研究された医薬品
アモキシシリンとキニジン
エソメプラゾールは、アモキシシリンとキニジンの薬物動態に臨床的に関連する影響を及ぼさないことが示されています。
ナプロキセンまたはロフェコキシブ
エソメプラゾールとナプロキセンまたはロフェコキシブの併用投与を評価した研究では、短期間の研究で臨床的に関連する薬物動態学的相互作用は明らかになりませんでした。
エソメプラゾールの薬物動態に対する他の医薬品の影響
CYP2C19および/またはCYP3A4を阻害する医薬品
エソメプラゾールはCYP2C19およびCYP3A4を介して代謝されます。CYP3A4阻害剤であるクラリスロマイシン(500 mgを1日2回(bid))でエソメプラゾールを併用治療すると、エソメプラゾールへの曝露(AUC)が2倍になります。 CYP2C19およびCYP3A4は、エソメプラゾールの2倍以上の曝露につながる可能性があります。 CYP2C19およびCYP3A4の阻害剤であるボリコナゾールは、オメプラゾールのAUCを280%上昇させます。エソメプラゾールの用量調整は、上記の状況のいずれにおいても日常的に必要とされません。ただし、重度の肝機能障害のある患者や長期治療が必要な場合は、用量調整を検討する必要があります。
CYP2C19および/またはCYP3A4を誘発する医薬品
CYP2C19またはCYP3A4、あるいはその両方を誘発することが知られている薬(リファンピシンやセイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatum)など)は、エソメプラゾール代謝の増加により、エソメプラゾールの血清レベルを低下させる可能性があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性に関する適度な量のデータ(300〜1000の妊娠結果)は、エソメプラゾールの奇形または胎児/新生児毒性がないことを示しています。
動物実験では、生殖毒性に関して直接的または間接的な有害作用は示されていません(セクション5.3を参照)。
予防措置として、妊娠中のネキシウムコントロールの使用を避けることが望ましいです。
えさの時間
エソメプラゾール/その代謝物が母乳に排泄されるかどうかは不明です。新生児/乳児におけるエソメプラゾールの影響に関する情報は不十分です。授乳中はエソメプラゾールを使用しないでください。
受胎能力
オメプラゾールのラセミ混合物を経口投与した動物実験では、出産する影響は見られません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
エソメプラゾールは、機械を運転または使用する能力にわずかに影響します。めまいや視覚障害などの副作用はまれです(セクション4.8を参照)。これらの症状がある場合、患者は機械を運転したり操作したりしないでください。
04.8望ましくない影響
安全性プロファイルの要約
頭痛、腹痛、下痢、悪心は、臨床試験で(また市販後の使用からも)最も一般的に報告されている副作用の1つです。さらに、安全性プロファイルは、さまざまな製剤、治療適応、グループ、年齢、患者数で類似しています。特定された用量関連の副作用。
副作用の表
以下の副作用は、エソメプラゾールを用いた臨床試験および市販後調査中に特定または疑われています。反応は頻度に関するMedDRAの慣習に従って分類されています:非常に一般的> 1/10;一般的な≥1/ 100、
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスク比を継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、疑わしい副作用をイタリア医薬品庁に報告するよう求められます。ウェブサイト:https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
04.9過剰摂取
現在、意図的な過剰摂取に関する「非常に限られた」経験があります。 280 mgの摂取に関連して説明された症状は、胃腸の症状と脱力感でした。80mgのエソメプラゾールの単回投与は何の影響も引き起こしませんでした。特定の解毒剤は不明です。エソメプラゾールは血漿タンパク質に広範囲に結合しているため、すぐに透析できません。治療は対症療法である必要があり、一般的には支持療法を使用する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:酸関連障害の薬、酸ポンプ阻害剤、ATCコード:A02BC05。
エソメプラゾールはオメプラゾールのS異性体であり、特定の標的作用機序によって胃酸分泌を低下させます。エソメプラゾールは壁細胞の酸ポンプの特定の阻害剤です。オメプラゾールのR異性体とS異性体はどちらも同様の薬力学的活性を持っています。
作用機序
エソメプラゾールは弱塩基であり、壁細胞の分泌小管の高酸性環境で濃縮されて活性型に変換され、H + K + -ATPase-酸ポンプ酵素を阻害し、基礎酸分泌と刺激酸分泌の両方を阻害します。
薬力学的効果
エソメプラゾール20mgおよび40mgの経口投与後、効果の発現は1時間以内に起こります。エソメプラゾール20mgを1日1回5日間繰り返し投与した後、ペンタガストリン刺激後の平均ピーク酸分泌は、評価すると90%減少します6- 5日目の投与から7時間後。
20mgおよび40mgのエソメプラゾールを5日間経口投与した後、症候性胃食道逆流症(GERD)の患者では、胃内pHが4を超える値に維持され、24時間のうち平均13時間および17時間になります。 。胃内pHを4以上に少なくとも8、12、16時間維持した患者の割合は、エソメプラゾール20 mgでそれぞれ76%、54%、24%でした。エソメプラゾール40mgの対応する値は97%、92%、56%でした。
血漿中濃度の代理パラメーターとしてAUCを使用して、酸分泌の阻害と薬物曝露との相関関係が実証されました。
抗分泌薬による治療中、酸分泌の減少に応じて血清ガストリンレベルが上昇します。胃の酸性度が低下するため、CgAのレベルも上昇します。
エソメプラゾールによる長期治療中に、血清ガストリンレベルの増加に関連している可能性のあるECL細胞数の増加が一部の患者で観察されています。
PPIを含む何らかの理由による胃の酸性度の低下は、胃腸管に通常存在する細菌の胃内細菌負荷を増加させます。PPIによる治療は、胃腸感染症などの胃腸感染症のリスクをわずかに増加させる可能性があります。 サルモネラと カンピロバクター そしておそらくまたから クロストリジウム・ディフィシル 入院患者で。
臨床効果
エソメプラゾール20mgは、24時間ごとに2週間投与される被験者の頻繁な胸焼けの治療に効果的であることが示されています。 2つの極めて重要な多施設共同無作為化二重盲検プラセボ対照試験では、胸焼けの最近の病歴を持つ234人の被験者が20mgのエソメプラゾールで4週間治療されました。酸逆流症(胸焼けや酸逆流など)に関連する症状は、24時間にわたって遡及的に評価されました。両方の研究で、胸焼けの完全な解消の主要エンドポイントとして、エソメプラゾール20 mgがプラセボよりも有意に優れていました。これは、胸焼けのエピソードがないことと定義されています。最終訪問の数日前(33.9%-41.6%vs。プラセボ11.9%-13.7%、(患者の日記、1週目でも統計的に有意でした(10、0%-15.2%vs。プラセボ0.9%-2.4%、p = 0.014、p
他の副次的評価項目は、第1週と第2週の胸焼けの軽減、第1週と第2週の胸焼けのない24時間の割合、第1週と第2週の平均胸焼けの重症度、最初の解決策を得るまでの時間を含む、一次評価項目をサポートしました。プラセボと比較して、24時間以内および夜間の胸焼けの持続的な解決。エソメプラゾール20mgを投与された患者の約78%が、プラセボの52〜58%と比較して、治療の最初の1週間以内に胸焼けの解消を報告しました。胸焼けが記録されていない最初の7日間として定義される、胸焼けの永続的な解消を達成する時間は、20 mgのエソメプラゾール群で有意に短かった(14日目までに39.7%-48.7%対プラセボ11.0%-20.2%)。胸焼けが最初に解消するまでの時間の中央値は1日で、一方の研究ではプラセボと比較して統計的に有意であり(p = 0.048)、もう一方の研究では有意に近い(p = 0.069)。夜の約80%は無料でした。すべての治療で胸焼けがありました。プラセボ群の72.4〜78.3%と比較して、各研究の2週目では、期間と夜の90%が胸焼けがありませんでした。胸焼けの解消に関する研究者の評価は、被験者の評価と一致しており、エソメプラゾール(34.7%-41.8%)とプラセボ(8.0%-11.4%)の間に統計的に有意な差を示しました。研究者らはまた、2週目の評価中にエソメプラゾールがプラセボよりも酸逆流の解消に有意に効果的であることを発見しました(58.5%-63.6%対プラセボ28.3%-37.4%)。
治療2週目の患者の総合治療評価(OTE)に続いて、エソメプラゾール20 mgを服用している患者の78.0〜80.7%が、プラセボ群の72.4〜78.3%と比較して状態の改善を報告しました。これらのほとんどは、日常の活動を実行する上で、この変更が重要から非常に重要に変わることの重要性を考慮していました(2週目で79〜86%)。
05.2薬物動態特性
吸収
エソメプラゾールは酸性環境に敏感であり、胃抵抗性顆粒として経口投与されます。 インビボ R-異性体への変換は関係ありません。エソメプラゾールの吸収は急速であり、ピーク血漿レベルは投与後約1〜2時間で発生します。総バイオアベイラビリティは、40 mgの単回投与後に64%であり、毎日繰り返し投与すると89%に増加します.20mgのエソメプラゾールの投与量の場合、対応する値はそれぞれ50%と68%です.L食物摂取は吸収を遅らせ、減少させますこれは胃内酸性度に対するエソメプラゾールの効果に有意な影響を与えませんが、エソメプラゾールの。
分布
健康な被験者の見かけの定常状態の分布容積は、約0.22 L / kg体重です。エソメプラゾールの97%は血漿タンパク質に結合しています。
生体内変化
エソメプラゾールは、シトクロムP450(CYP)システムによって完全に代謝されます。エソメプラゾールの代謝のほとんどは、エソメプラゾールのヒドロキシおよびデスメチル代謝物の形成に関与する多形的に発現するCYP2C19に依存しています。別の特定のアイソフォーム、CYP3A4は、主な血漿代謝物であるスルホン酸エソメプラゾールの形成。
排除
以下のパラメーターは、主に、機能的なCYP2C19酵素、広範な代謝物質を持つ個人の薬物動態を反映しています。
総血漿クリアランスは、単回投与後は約17 L / h、反復投与後は約9 L / hです。エソメプラゾールの主要代謝物は、胃酸分泌に影響を与えません。エソメプラゾールの経口投与量のほぼ80%が代謝物として尿中に排泄され、残りは糞便中に見られます。親薬物の1%未満が尿中に見られます。
直線性/非線形性
エソメプラゾールの薬物動態は、40 mgb.i.d.までの用量で研究されています。エソメプラゾールの反復投与により、血漿中濃度-時間曲線下の面積が増加します。この増加は用量依存的であり、反復投与後のAUCの用量に比例した増加につながります。この用量依存性および時間依存性は、おそらくエソメプラゾールおよび/またはそのスルホン酸代謝物によって引き起こされるCYP2C19酵素の阻害による初回通過代謝および全身クリアランスの減少によるものです。
特別な患者集団
遅い代謝者
人口の約2.9±1.5%がCYP2C19酵素の機能が不十分であり、代謝不良と呼ばれています。これらの個人では、エソメプラゾールの代謝は主にCYP3A4によって触媒される可能性があります。エソメプラゾール40mgを毎日繰り返し投与した後、血漿中濃度-時間曲線下の平均面積は、機能的なCYP2C19酵素(広範な代謝物質)を有する被験者よりも代謝不良者で約100%高かった。平均ピーク血漿濃度は約60%高かった。
これらの観察は、エソメプラゾールの薬量学に影響を与えません。
セックス
エソメプラゾールを40mg単回投与した後、血漿中濃度/時間曲線下の平均面積は、男性よりも女性の方が約30%高くなっています。毎日繰り返し投与した後、性差は観察されませんでした。これらの観察結果は、エソメプラゾールのポソロジーに影響を与えません。
肝機能障害
軽度から中等度の肝機能障害のある患者におけるエソメプラゾールの代謝が損なわれる可能性があります。重度の肝機能障害のある患者では代謝率が低下し、エソメプラゾールの血漿中濃度-時間曲線下の面積が2倍になります。したがって、重度の機能障害のある患者では、最大用量の20mgを超えてはなりません。エソメプラゾールとその主要代謝物は、1日1回投与しても蓄積する傾向がありません。
腎機能障害
腎機能障害のある患者を対象とした研究は実施されていません。腎臓はエソメプラゾールの代謝物の排泄に関与しますが、親化合物の排泄には関与しないため、腎機能障害のある患者ではエソメプラゾールの代謝が影響を受けるとは予想されません。
高齢患者(65歳以上)
エソメプラゾールの代謝は、高齢患者(71〜80歳)では有意に変化しません。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、および生殖と発達に対する毒性の従来の研究に基づいて、ヒトに対する特別な危険性を明らかにしていません。
臨床試験では観察されなかったが、臨床暴露と同様のレベルに暴露され、臨床的関連性の可能性がある動物に見られる有害反応は次のとおりです。
ラセミ混合物で処理されたラットの発がん性研究は、「胃ECL細胞とカルチノイドの過形成。ラットで観察されたこれらの胃への影響は、胃酸産生の低下に続発する高い顕著な高ガストリナ血症の結果であり、やがてラットで観察された。 -胃酸分泌阻害剤による長期治療。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
モノステアリン酸グリセロール40-55、
ヒドロキシロース、
ヒプロメロース、
酸化鉄(赤茶色)(E 172)、
酸化鉄(黄色)(E 172)
ステアリン酸マグネシウム、
30%の共重合メタクリル酸エチルアクリレート(1:1)分散液、
微結晶性セルロース、
合成パラフィン、
macrogol 6000、
ポリソルベート80、
クロスポビドン(タイプA)、
フマル酸ステアリルナトリウム、
シュガーボール(ショ糖)、
タルク、
二酸化チタン(E 171)、
クエン酸トリエチル。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年
06.4保管に関する特別な注意事項
30°C以上で保管しないでください。
湿気から保護するために、元のブリスターに保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
アルミブリスター。 7錠と14錠のパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ファイザーコンシューマーヘルスケア株式会社
ラムズゲートロード
サンドイッチ
ケント
CT139NJイギリス
08.0マーケティング承認番号
EU / 1/13/860 / 001-AIC 042922017
EU / 1/13/860 / 002-AIC 042922029
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:2013年8月26日
10.0本文の改訂日
2014年1月23日