有効成分:ドネペジル塩酸塩(ドネペジル塩酸塩)
ドネペジルマイランジェネリックイタリア5mg経口分散性錠剤
ドネペジルマイランジェネリックイタリア10mg経口分散性錠剤
ドネペジルが使用されるのはなぜですか-ジェネリック医薬品?それはなんのためですか?
Donepezil Mylan Generics Italiaには、有効成分の塩酸ドネペジルが含まれています。認知症の治療に使用されます。 Donepezil Mylan Generics Italia(塩酸ドネペジル)は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤と呼ばれる薬のグループに属しています。軽度から中等度のアルツハイマー型認知症の症状を治療するために使用されます。アルツハイマー型認知症は、脳の働きを変える病気の一種で、高齢者によく見られます。症状には、記憶喪失の増加、混乱の増加、および通常の日常活動の実行をより困難にする行動の変化が含まれます。成人患者にのみ使用してください。
ドネペジルの禁忌-ジェネリック医薬品は使用しないでください
Donepezil Mylan Generics Italiaを服用しないでください:
- ドネペジル塩酸塩、ピペリジン誘導体、またはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合(セクション6に記載)。
使用上の注意ドネペジルを服用する前に知っておくべきこと-ジェネリック医薬品
以下の症状のいずれかを経験した、または患ったことがある場合は、ドネペジルマイランジェネリックを服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
- 心臓障害(特に、不整脈、洞結節疾患、または心臓のリズムに影響を与えるその他の状態がある場合)。 Donepezil Mylan Generics Italiaは、心拍数を低下させる可能性があります。
- 胃潰瘍または十二指腸潰瘍または非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)の使用(痛みまたは関節炎を治療するため)
- 排尿困難
- けいれんまたは発作:Donepezil Mylan GenericsItaliaは発作を引き起こす可能性があります。あなたの医者はあなたの症状を監視します。
- 喘息または他の肺疾患
- 肝臓の病気。麻酔に使用する薬の投与量を変更する必要があるかもしれないので、あなたが手術を受けるつもりであるかどうかあなたの医者に伝えてください。
子供と青年
18歳未満の子供や青年はこの薬を服用しないでください。
相互作用どの薬または食品がドネペジルの効果を変えることができるか-ジェネリック医薬品
特に次のいずれかを服用している場合は、他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
- 抗うつ薬(例:フルオキセチン)
- キニジン(心調律障害用)
- エリスロマイシン(抗生物質)
- リファンピシン(結核の治療用)
- ケトコナゾールまたはイトラコナゾール(抗真菌剤)
- カルバマゼピンまたはフェニトイン(てんかんを制御するため)
- ベータ遮断薬(心臓病の薬)
- 非ステロイド性抗炎症薬(痛みや関節炎の治療用)ドネペジルマイランジェネリックイタリアは、同じように機能する他の薬と一緒に服用しないでください。つまり、脳内のアセチルコリンの量を増やし、その破壊をブロックします「アセチルコリンエステラーゼ酵素(例えば、ガランタミン)による。アセチルコリンの量を減らす薬は、ドネペジルマイランジェネリックイタリアと一緒に服用するとうまく機能しない可能性があります。よくわからない場合は、医師に相談してください。 Donepezil Mylan Generics Italiaは、麻酔で使用される筋弛緩薬の効果を高める可能性があるため、手術を受けるかどうかを医師に伝えてください。
ドネペジルマイランジェネリックイタリア料理、飲み物、アルコール
Donepezil Mylan Generics Italiaを服用するときは、アルコールの使用に特に注意してください。アルコールは、Donepezil Mylan GenericsItaliaの効果を低下させる可能性があるためです。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠している場合、妊娠している可能性がある、または妊娠を計画している場合は、医師に相談するまでドネペジルマイランジェネリックイタリアを服用しないでください。 Donepezil Mylan Generics Italiaは、明らかに必要な場合を除いて、妊娠中は使用しないでください。 Donepezil Mylan Generics Italiaを服用している女性は、授乳しないでください。
薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
機械の運転と使用
Donepezil Mylan Generics Italiaを服用しているときに、目がくらむ、眠くなる、または筋肉のけいれんがある場合は、運転したり、機械を使用したりしないでください。アルツハイマー病は、機械を運転したり使用したりする能力を損なう可能性があります。あなたの医者があなたがそれを安全に行うことができるとあなたに言わない限り、あなたはこれらの活動をするべきではありません。
投与量、投与方法および投与時間ドネペジルの使用方法-ジェネリック医薬品:薬
常に医師の指示どおりに服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
あなたの世話をする人の名前をあなたの医者に伝えてください。この人はあなたがあなたのために処方されたようにあなたがあなたの薬を服用するのを手伝います。
大人
推奨される開始用量は、5mgのドネペジルマイランジェネリックイタリアを1日1回少なくとも1ヶ月間服用することです。その後、医師は1日1回ドネペジルマイランジェネリックイタリアの用量を10mgに増やすことができます。推奨される最大1日量は1日あたり10mgです。毎日10mgを服用することで副作用が増加する場合は、医師または薬剤師に相談してください。
肝臓および腎臓病の患者での使用
軽度から中等度の肝疾患の成人では、医師は用量を変更したい場合があります。腎臓に問題がある場合は、用量を調整する必要はありません。
子供と青年での使用
Donepezil Mylan Generics Italyは、成人にのみ推奨されます。
投与方法:
錠剤は、患者の好みに応じて、水を入れて、または入れずに飲み込む前に、完全に崩壊するまで舌の上に置いておく必要があります。あなたの医者はこれらの錠剤を服用し続ける期間を教えてくれます。治療を見直し、症状を評価するには、定期的に医師の診察を受ける必要があります。
ドネペジルマイランジェネリックイタリアを服用するのを忘れた場合
タブレットの服用を忘れた場合は、翌日の通常の時間に1錠服用してください。忘れたものを補うために二度服用しないでください。
1週間以上服用し忘れた場合は、再度服用する前に医師にご相談ください。
ドネペジルマイランジェネリックイタリアの服用をやめた場合
治療を中止すると、ドネペジルマイランジェネリックイタリアの有益な効果は徐々に減少します。最初に医師に相談せずに錠剤の服用をやめないでください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取ドネペジルを過剰摂取した場合の対処法-ジェネリック医薬品
ドネペジルマイランジェネリックを必要以上に服用した場合
1日1錠以上服用しないでください。すぐに医師または最寄りの病院の緊急治療室に連絡してください。箱と残りのタブレットを持っていきます。
ドネペジルマイランジェネリックを必要以上に服用していると、重度の吐き気、嘔吐、唾液分泌、発汗、心拍数の低下(徐脈)、低血圧(低血圧)、呼吸困難(呼吸抑制)、筋力低下などの症状が現れることがあります。 。(崩壊)および筋肉の不随意収縮(痙攣)。さらに、彼は「呼吸筋が関与している場合、生命を脅かす可能性のある筋力低下の増加」に苦しむ可能性があります。
副作用ドネペジルの副作用は何ですか-ジェネリック医薬品
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
下記の重篤な副作用が出た場合は、すぐに医師の診察を受けてください。緊急の治療が必要な場合があります。
- 肝炎(暗色尿、薄い便、黄疸、気分が悪くなる(吐き気)、発熱を特徴とする肝臓の炎症)を含む肝臓の問題;この影響はまれです(1,000人に1人まで影響する可能性があります)
- 胃や腸の出血や潰瘍;この影響はまれです(100人に1人まで影響を受ける可能性があります)
- 痙攣;この影響はまれです(100人に1人まで影響する可能性があります)
- 筋肉のこわばり、発汗、または意識レベルの低下を伴う発熱(「神経弛緩薬性悪性症候群」と呼ばれる障害)。この影響は非常にまれです(10,000人に1人まで影響する可能性があります)。
その他の副作用は次のとおりです。
非常に一般的(10人に1人以上の患者に影響を与える可能性があります)
下痢、気分が悪くなる(吐き気)、頭痛。
一般的(10人に1人未満の患者に影響を与える可能性があります)
嘔吐、筋肉のけいれん、疲れを感じる、不眠症(眠りにつくのが難しい)、寒さ、食欲不振(食欲の欠如)、幻覚(本物ではないものを見たり聞いたりする)、悪夢を含む異常な夢、興奮、攻撃的な行動、失神、立ちくらみ、腹痛や不快感、発疹やかゆみ、尿失神、痛み、事故。
珍しい(100人に1人未満の患者に影響を与える可能性がある)
心拍の減速、代謝に関与するクレアチンキナーゼと呼ばれる物質の血中濃度の上昇。
まれ(1000人に1人未満の患者に影響を与える可能性があります)
錐体外路症状には、不随意運動、振戦とこわばり、運動不穏状態、筋収縮、呼吸数と心拍数の変化が含まれます。心臓のリズムの変化。
副作用が出た場合は、医師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。
有効期限と保持
- この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
- 賞味期限後のカートンとブリスターに記載されている賞味期限を過ぎた後は、この薬を使用しないでください。賞味期限は月末を指します。
- この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
- 廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
Other_information ">その他の情報
Donepezil Mylan GenericsItaliaに含まれるもの
- 有効成分はドネペジル塩酸塩です。
- Donepezil Mylan Generics Italia 5 mg経口分散性錠剤:各錠剤には5 mgの塩酸ドネペジル(4.56 mgのドネペジルに相当)が含まれています。
- ドネペジル10mg口腔内分散性錠剤:各錠剤には10mgの塩酸ドネペジル(9.12mgのドネペジルに相当)が含まれています。
他の成分は、マンニトール、無水コロイドシリカ、ヒドロキシプロピルセルロース、アセスルファムカリウム、藤、デンプングリコール酸ナトリウム(タイプA)、クロスポビドン(タイプA)、微結晶性セルロース、ステアリン酸マグネシウムです。
Donepezil Mylan Generics Italy 10 mgの口腔内分散性錠剤には、黄色の酸化鉄「E172」も含まれています。
Donepezil Mylan GenericsItaliaの外観とパックの内容
あなたの薬は口腔内分散性錠剤の形をしています。
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mgは、片側に「DL 5」、反対側に「M」と刻印された、角が斜めになっている白い丸い錠剤として提供されます。
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mgは、片側が「DL 10」、反対側が「M」でデボス加工された、角が斜めになっている黄色の丸い錠剤として提供されます。
OPA / Al / PVC-7、10、14、28、30、50、56、60、84、98、100、120および180の口腔内分散性錠剤のAlブリスター。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
DONEPEZIL MYALN GENERICS
02.0定性的および定量的組成-
各5mgの錠剤には、4.56mgのドネペジルに相当する5mgの塩酸ドネペジル(一水和物として)が含まれています。
各10mgの錠剤には、9.12mgのドネペジルに相当する10mgの塩酸ドネペジル(一水和物として)が含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤:
5 mgの場合:各口腔内分散性錠剤には70.30mgのマンニトールが含まれています。
10 mgの場合:各口腔内分散性錠剤には140.60mgのマンニトールが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
口腔内分散性錠剤。
Donepezil Mylan Generics Italia 5 mgは、片側に「DL 5」、反対側に「M」と刻印された、角が斜めになっている白い丸い錠剤として提供されます。
Donepezil Mylan Generics Italia 10 mgは、片側が「DL 10」、反対側が「M」でデボス加工された、角が斜めになっている黄色の丸い錠剤として提供されます。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
Donepezil Mylan Generics Italiaは、アルツハイマー型認知症の軽度から中等度の対症療法に適応されています。
04.2投与の形態と方法-
大人/高齢者
治療は5mg /日(1日1回)の用量で開始されます。 Donepezil Mylan Generics Italiaは、就寝前の夕方に経口投与する必要があります。錠剤は、患者の好みに応じて、水を入れて、または入れずに飲み込む前に、完全に崩壊するまで舌の上に置いておく必要があります。
治療の初期の臨床反応を評価し、塩酸ドネペジルの定常状態濃度に到達できるようにするために、5mg /日の用量を少なくとも1ヶ月間維持する必要があります。 5mg /日での治療の臨床評価の1ヶ月後、ドネペジルの用量を10mg /日(1日1回)に増やすことができます。最大推奨用量は10mg /日です。 10mg /日を超える用量は臨床試験で研究されていません。
治療は、アルツハイマー型認知症の診断と治療に経験のある医師の監督の下で開始する必要があります。診断は、承認されたガイドライン(DSM IV、ICD 10など)に従って行う必要があります。ドネペジル療法は、患者の製品摂取量を定期的に監視できる有資格者がいる場合にのみ開始する必要があります。患者に治療効果がある限り、維持療法を継続できます。したがって、ドネペジルの効果臨床試験を評価する必要があります。定期的に。治療効果の証拠がなくなった場合は中止を検討する必要があります。ドネペジルに対する個々の反応を予測することはできません。
治療の中止後、ドネペジルの有益な効果の漸減が観察された。
腎機能障害または肝機能障害のある患者
ドネペジルのクリアランスはこの状態の影響を受けないため、腎機能障害のある患者についても同様の病態をたどることができます。
軽度から中等度の肝機能障害では曝露が増加する可能性があるため(セクション5.2を参照)、個人の忍容性に基づいて用量を増やす必要があります。重度の肝機能障害のある患者のデータはありません。
小児人口
Donepezil Mylan GenericsItaliaの使用は子供にはお勧めしません。
04.3禁忌-
活性物質、ピペリジン誘導体、またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
重度のアルツハイマー型認知症、他のタイプの認知症、または他のタイプの記憶障害(例えば、加齢に伴う認知機能低下)の患者における塩酸ドネペジルの使用は研究されていません。
麻酔
コリンエステラーゼ阻害剤としての塩酸ドネペジルは、麻酔中のスクシニルコリン筋弛緩を誇張する可能性があります。
心血管障害
それらの薬理作用のために、コリンエステラーゼ阻害剤は心拍数に迷走神経作用を及ぼす可能性があります(例えば徐脈)。このメカニズムの効果は、「病気の洞疾患」または房室または洞房ブロックなどの他の上室性心臓伝導障害のある患者に特に関連する可能性があります。
失神やけいれんの報告があります。これらの患者を評価する際には、心臓ブロックまたは長い洞停止の可能性を考慮する必要があります。
胃腸障害
潰瘍を発症するリスクが高い患者。潰瘍の既往歴のある人、または非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)を併用している人は、症状を監視する必要がありますが、塩酸ドネペジルを使用した臨床試験では、消化性潰瘍または胃腸出血の発生率がプラセボと比較して増加していません。 。
泌尿生殖器障害
ドネペジル塩酸塩を用いた臨床試験では観察されていませんが、コリン模倣薬は尿路閉塞を引き起こす可能性があります。
神経学的障害
発作:コリン模倣薬は、全身性発作を引き起こす可能性があると考えられています。ただし、発作はアルツハイマー病の症状である可能性があります。
コリン模倣薬は錐体外路症状を悪化または誘発する可能性があります。
神経弛緩薬悪性症候群(NMS):NMSは、高体温、筋肉のこわばり、自律神経の不安定性、意識障害、血清クレアチンホスホキナーゼの上昇を特徴とする生命を脅かす可能性のある状態であり、特に抗精神病薬を併用している患者では、ドネペジルとの関連でめったに発見されていません。薬。追加の兆候には、ミオグロビン尿症(横紋筋融解症)および急性腎不全が含まれる場合があります。患者が神経弛緩薬性悪性症候群を示す兆候や症状を発症した場合、またはNMSのさらなる臨床症状がなく、原因不明の高熱があった場合は、治療を中止する必要があります。
肺障害
それらのコリン模倣作用のために、コリンエステラーゼ阻害剤は、喘息または閉塞性肺疾患の病歴のある患者に注意して処方されるべきです。
ドネペジル塩酸塩を他のアセチルコリンエステラーゼアゴニスト阻害剤、コリン作動系のアゴニストまたはアンタゴニストと一緒に投与することは避けるべきです。
重度の肝機能障害
重度の肝機能障害のある患者のデータはありません。
血管性認知症研究における死亡率
血管性認知症(VaD)の可能性または可能性についてNINDS-AIREN基準を満たした個人を対象に、6か月間の臨床試験が3回実施されました。 NINDS-AIREN基準は、認知症が血管の原因のみに起因すると思われる患者を特定し、アルツハイマー病の患者を除外するために設計されました。最初の研究では、死亡率はドネペジル塩酸塩5 mgで2/198(1%)、ドネペジル塩酸塩10 mgで5/206(2.4%)、プラセボで7/199(3.5%)でした。死亡率は、塩酸ドネペジル5 mgで4/208(1.9%)、塩酸ドネペジル10 mgで3/215(1.4%)、プラセボで1/193(0.5%)でした。 3番目の研究では、死亡率はドネペジル塩酸塩5 mgで11/648(1.7%)、プラセボで0/326(0%)でした。ドネペジルグループ塩酸塩の3つの組み合わせVaD研究の死亡率(1.7%)プラセボ群(1.1%)よりも数値的に大きかったが、この差は統計的に有意ではなかった。ドネペジル塩酸塩またはプラセボを服用している患者の死亡の大部分は、さまざまな血管の原因の結果であるように思われます。これは、血管疾患を併発しているこの高齢者集団で予想される可能性があります。すべての重篤な非致命的および致命的事象の分析は、プラセボ群と比較してドネペジル群の発症率に差がないことを示しました。
アルツハイマー病研究のプール(n = 4146)で、これらのアルツハイマー病研究を血管性認知症研究(n = 6888)を含む他の認知症研究と合計すると、プラセボ群の死亡率は塩酸ドネペジル群の死亡率を上回りました。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
ドネペジル塩酸塩および/またはその代謝物は、ヒトにおけるテオフィリン、ワルファリン、シメチジンまたはジゴキシンの代謝を阻害しません。ドネペジル塩酸塩の代謝は、ジゴキシンまたはシメチジンの同時投与による影響を受けません。 試験管内で シトクロムP450アイソザイム3A4、および程度は低いが2D6がドネペジルの代謝に関与していることを示した。薬物相互作用の研究が実施された 試験管内で ケトコナゾールとキニジン、CYP3A4と2D6阻害剤は、それぞれドネペジルの代謝を阻害することを示しました。したがって、イトラコナゾールやエリスロマイシンなどのこれらおよび他のCYP3A4阻害剤、およびフルオキセチンなどのCYP2D6阻害剤は、ドネペジルの代謝を阻害する可能性があります。健康なボランティアを対象とした研究では、ケトコナゾールにより平均ドネペジル濃度が約30%増加しました。リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、アルコールなどの酵素誘導剤は、ドネペジルのレベルを低下させる可能性があります。阻害効果または誘導効果の程度は不明であるため、上記の薬剤の組み合わせの投与は注意して行う必要があります。ドネペジル塩酸塩は、抗コリン作用のある薬を妨げる可能性があります。サクシニルコリン、他の神経筋遮断薬またはコリン模倣薬などの薬物に基づく併用治療、または心臓伝導に作用するベータ遮断薬との相乗作用も可能です。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
妊婦における塩酸ドネペジルの使用に関する適切なデータはありません。
動物での研究では催奇形性の影響は示されていませんが、出生前後の毒性が示されています(セクション5.3を参照)。潜在的なリスクは不明です。
明らかに必要でない限り、ドネペジル塩酸塩は妊娠中に使用すべきではありません。
えさの時間
ドネペジル塩酸塩はラットの乳汁中に排泄されます。ドネペジルが母乳に排泄されるかどうかは不明であり、授乳中の女性に関する研究はありません。したがって、ドネペジルを服用している女性は母乳で育てるべきではありません。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
ドネペジル塩酸塩は、機械の運転または使用能力に軽度または中程度の影響を及ぼします。
認知症は、機械を運転または使用する能力の低下を引き起こす可能性があります。さらに、塩酸ドネペジルは、特に治療の開始時または用量を増やしたときに、倦怠感、めまい、および筋肉のけいれんを引き起こす可能性があります。治療を行う医師は、ドネペジル塩酸塩で治療されている患者が複雑な機械を運転または操作し続ける能力を定期的に評価する必要があります。
04.8望ましくない影響-
最も一般的な有害事象は、下痢、筋肉のけいれん、倦怠感、吐き気、嘔吐、不眠症です。
孤立した症例よりも頻繁に報告された副作用を以下にリストし、臓器とシステムおよび頻度で分類します。頻度は次のように定義されます:非常に一般的(≥1/ 10)、一般的(≥1/ 100および
*失神または発作のある患者を評価するときは、心臓ブロックまたは長い洞停止の可能性を考慮する必要があります(セクション4.4を参照)。
**幻覚、異常な夢と悪夢、興奮と攻撃的な行動のケースは、減量または治療の中止で解決しました。
***原因不明の肝機能障害の場合は、塩酸ドネペジルの中止を検討する必要があります。
04.9過剰摂取-
ドネペジル塩酸塩は、アセチルコリンエステラーゼの可逆的かつ特異的な阻害剤です。マウスとラットに塩酸ドネペジルを単回経口投与した後、それぞれ45 mg / kgと32mg / kgの平均致死量を計算しました。この用量は、推奨される最大ヒト用量の約225倍および160倍に相当し、10 mg /日に相当します。動物では、自発運動の減少、腹臥位、足の不自由な歩行、流涙など、用量に関連したコリン作動性刺激の兆候が観察されています。間代性けいれん、呼吸抑制、唾液分泌、縮瞳、筋線維束性収縮および体温低下。
コリンエステラーゼ阻害剤の過剰摂取は、重度の悪心、嘔吐、唾液分泌、発汗、徐脈、低血圧、呼吸抑制、虚脱および痙攣を特徴とするコリン作動性クリーゼを引き起こす可能性があります。筋力低下が増加する可能性があり、呼吸筋の関与があると、患者が死亡する可能性があります。
過剰摂取のすべての場合と同様に、一般的な支援手段を使用する必要があります。アトロピンなどの三次抗コリン作用薬は、塩酸ドネペジルの過剰摂取の場合の解毒剤として使用できます。硫酸アトロピンの静脈内投与は、望ましい効果を達成するために必要な用量で推奨されます:初期用量1.0〜2.0 mg evその後、臨床反応に基づいて用量を調整します。血圧と心拍数の反応の変化は、グリコピロレートなどの第4級抗コリン作用薬と同時に投与された他のコリン模倣薬で発生しました。ドネペジル塩酸塩および/またはその代謝物が透析(血液透析、腹膜透析、または血液濾過)によって除去されるかどうかは不明です。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
ATCコード:N06DA02。
ドネペジル塩酸塩は、脳内で最も一般的に見られるコリンエステラーゼであるアセチルコリンエステラーゼの特異的かつ可逆的な阻害剤です。ドネペジル塩酸塩はこの酵素を強力に阻害します 試験管内で 主に中枢神経系の外に存在する酵素であるブチリルコリンエステラーゼの1000倍に相当します。
アルツハイマー型認知症
臨床試験に参加したアルツハイマー型認知症の患者では、5mgまたは10mgの塩酸ドネペジルの単回投与により、アセトリンエステラーゼ活性(赤血球膜で測定)の定常状態の「阻害」が生じました。)は63.6%および77.3%に相当します。ドネペジル塩酸塩の使用後の赤血球におけるアセチルコリンエステラーゼ(AChE)の阻害は、認知機能の特定の側面を評価するために使用される高感度スケールであるADAS-cogスケールによって記録された変化と相関することが観察されています。根底にある神経疾患の経過を変えるドネペジル塩酸塩の能力は研究されていません。したがって、塩酸ドネペジルが病気の進行を何らかの形で変えることができると述べることは不可能です。
ドネペジルによる治療の有効性は、4つのプラセボ対照臨床試験で評価されました。そのうちの2つは6か月の期間で、2つは1年の期間でした。
6か月間の臨床試験では、塩酸ドネペジルによる治療の終了時に、ADAS-Cog(認知能力の測定のための尺度)、臨床医のインタビューに基づく変化の印象の3つの有効性基準の組み合わせに基づいて分析が行われました。介護者のインプット(グローバル機能を測定するためのスケール)および臨床認知症評価スケールの日常生活動作サブスケール(対人関係および社会的関係、家庭活動、趣味およびパーソナルケアを測定するためのスケール)。
治療に反応した患者は、以下の基準を満たすすべての患者として定義されました。
回答= ADAS-Cogが少なくとも4ポイント改善されました。
CIBICの劣化はありません。
臨床認知症評価尺度の日常生活動作サブスケールの悪化はありません。
* NS
** NS
ドネペジル塩酸塩は、判断された患者の割合に統計的に有意で用量依存的な増加をもたらしました "対応者" 治療に。
05.2「薬物動態特性-
吸収
最大血漿レベルは、経口投与後約3〜4時間で到達します。血漿中濃度と曲線下面積は投与量に比例して増加します。最終排泄半減期は約70時間であるため、1日1回の投与で複数回投与することで「定常状態」を徐々に達成できます。治療開始から3週間以内に「定常状態」濃度とほぼ同等の濃度に達します。「定常状態」に達すると、塩酸ドネペジルの血漿中濃度および関連する生理活性は、「1日のスパン」の変化が最小限に抑えられます。
食物摂取はドネペジル塩酸塩の吸収を変えません。
分布
ドネペジル塩酸塩は血漿タンパク質に95%結合しています。活性代謝物6-O-デスメチルドネペジルの血漿タンパク結合は不明です。さまざまな体組織における塩酸ドネペジルの分布は、明確に研究されていません。しかし、健康な男性ボランティアを対象に実施された体重分布研究では、14C標識ドネペジル塩酸塩を5 mg単回投与してから240時間後、薬物の約28%が除去されないことが観察されました。この発見は、ドネペジル塩酸塩および/またはその代謝物が10日以上体内にとどまる可能性があることを示唆しています。
代謝/排泄
ドネペジル塩酸塩は尿中に変化せずに排泄され、シトクロムP450システムによっていくつかの代謝物に代謝されますが、その一部は特定されていません。 C標識ドネペジル塩酸塩を5mg単回投与した後、投与量のパーセンテージとして表される血漿放射能は、主に未変化の塩酸ドネペジル(30%)、6-O-デスメチルドネペジル(11%-ドネペジル塩酸塩と同様の活性を持つ代謝物のみ)、ドネペジル-シス-N-オキシド(9%)、5-O-デスメチルドネペジル(7%)および5-Oグルクロニドコンジュゲート-デスメチルドネペジル(3%)。投与された総放射能の約57%が尿で除去され(未変化の薬物として17%)、糞便で14.5%が除去されました。この事実は、生体内変化と尿中排泄が排泄の主な経路であることを示唆しています。
ドネペジル塩酸塩および/またはその代謝物が腸肝レベルで循環に再入することを示唆する証拠はありません。
ドネペジル塩酸塩の血漿中濃度は、約70時間の半減期で減少します。
性別、人種、喫煙は、塩酸ドネペジルの血漿中濃度に臨床的に有意な変化を引き起こしません。ドネペジルの薬物動態は、健康な高齢者やアルツハイマー病または血管性認知症の患者では特に研究されていません。ただし、これらの患者の平均血漿濃度は、健康な若いボランティアに見られるものとほぼ一致しています。
軽度から中等度の肝機能障害のある患者では、塩酸ドネペジルの濃度が上昇しています。平均AUCが48%増加し、平均Cmaxが39%増加しています(セクション4.2を参照)。
05.3前臨床安全性データ-
広範な動物実験により、塩酸ドネペジルは、そのコリン作動性刺激作用と一致して、薬物自体の薬理学的効果の範囲内以外の少数の効果を引き起こすことが示されています(セクション4.9を参照)。ドネペジルは、細菌および哺乳動物細胞で実施された変異試験で変異原性効果を生じませんでした。いくつかの染色体異常誘発効果は、細胞に対して明らかに毒性があり、定常状態での血漿濃度の3000倍の濃度でinvitroで観察されました。 invivoマウス小核モデルでは染色体異常誘発性または遺伝子毒性作用は観察されなかった。ラットとマウスの両方で実施された長期発がん性試験では、発がん性の可能性は明らかにされませんでした。
ドネペジル塩酸塩は、ラットの出産性に悪影響を及ぼさず、ラットまたはウサギで催奇形性の影響は検出されなかったが、妊娠ラットに50投与量で投与した場合、死産および未熟児の生存にわずかな影響を及ぼした。人間の場合(セクション4.6を参照)。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
マンニトール
無水コロイドシリカ
ヒドロキシプロピルセルロース
アセスルファムカリウム
藤
デンプングリコール酸ナトリウム(タイプA)
クロスポビドン(タイプA)
微結晶性セルロース
ステアリン酸マグネシウム
黄色の酸化鉄E172(10 mgのみ)
06.2非互換性 "-
関係ありません。
06.3有効期間 "-
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項-
この医薬品は、特別な保管上の注意を必要としません。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
5mgおよび10mg錠
OPA / Al / PVC-7、10、14、28、30、50、56、60、84、98、100、120および180の口腔内分散性錠剤のAlブリスター。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
マイランS.p.A.
Vittor Pisani経由、20
20124ミラノ
08.0マーケティング承認番号-
041088016-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの7錠
041088028-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの10錠
041088030-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの14錠
041088042-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの28錠
041088055-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの30錠
041088067-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの50錠
041088079-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの56錠
041088081-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの60錠
041088093-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの84錠
041088105-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの98錠
041088117-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの100錠
041088129-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの120錠
041088131-「5Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの180錠
041088143-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの7錠
041088156-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの10錠
041088168-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの14錠
041088170-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの28錠
041088182-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの30錠
041088194-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの50錠
041088206-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの56錠
041088218-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの60錠
041088220-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの84錠
041088232-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの98錠
041088244-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの100錠
041088257-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの120錠
041088269-「10Mg口腔内分散性錠剤」ブリスターオパ/ Al / Pvc-Alの180錠
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
2011年12月
10.0テキストの改訂日-
2013年9月