ACTOS®-ピオグリタゾン

ACTOS®は、塩酸ピオグリタゾンをベースにした薬剤です。

治療グループ：経口血糖降下薬-チアゾリジンジオン

適応症ACTOS®-ピオグリタゾン

ACTOS®は、バランスの取れた栄養や正しいライフスタイルなどの非薬理学的治療手段が失敗した場合に、II型糖尿病の治療に適応となる薬剤です。
ピオグリタゾンは、単剤療法だけでは良好な血糖コントロールが得られない場合に備えて、メトホルミンまたはスルホニル尿素剤との併用療法にも使用できます。
重症の場合、ACTOS®はインスリンと組み合わせて効果的に使用することもできます。

作用機序ACTOS®-ピオグリタゾン

ACTOS®に含まれるピオグリタゾンは、チアゾリジンジオンの医薬品カテゴリーに属する薬剤であり、重要な血糖降下作用があります。
経口摂取すると、腸に急速に吸収され、生物学的利用能は80％で、摂取後約2時間で最大血漿濃度に達します。
約5〜6時間後、ピオグリタゾンは、シトクロムカテゴリーに属する酵素によってサポートされる重要な肝代謝を受け、その後、尿と糞便の両方でその代謝物が除去されます。
この化合物の血糖降下作用は、本質的に、脂肪、筋肉、肝臓組織などのインスリン感受性組織や臓器に到達し、インスリンの末梢活性を改善し、血糖降下作用をサポートするのに役立つ能力によるものです。
分子の観点から、この作用は、グルコースおよび脂質代謝を調節し、炎症過程の活性化を低減するのに有用な様々な遺伝子の転写調節に関与する、PPARガンマ受容体を活性化するピオグリタゾンの能力によって保証されます。
言い換えれば、これらすべての細胞内メカニズムの活性化は、末梢および組織のグルコースの利用可能性を高めることによって血糖を下げる可能性の形をとり、血管レベルで非常に活発である炎症プロセスを減らします。糖尿病の病理学の最も重要な結果。

実施された研究と臨床効果

1.II型糖尿病の治療におけるピオグリタゾンの有効性

Curr Med ResOpin。 2011年2月; 27：303-13。 Epub 201012月9日。

2型糖尿病（ECLA）患者の脂質プロファイルと血糖コントロールに対するメトホルミンまたはスルホニル尿素と組み合わせたピオグリタゾンの効果を比較する研究。

Karamanos B、Thanopoulou A、Drossinos V、Charalampidou E、Sourmeli S、Archimandritis A;ギリシャのECLA研究会。

II型糖尿病で脂質プロファイルの変化を伴う約2116人の患者を対象に実施された研究。メトホルミンまたはスルホニル尿素に反応しない患者にピオグリタゾンを投与すると、グリコシル化Hbが1.5％、トリグリセリドが21％、LDLコレステロールが15％減少しました。これらの重要な結果は、糖尿病患者の内分泌だけでなく、健康に対するピオグリタゾンによる治療の重要性を裏付けています。

2.ピオグリタゾンの保護的役割

フロントバイオサイエンス。 2008年1月1日; 13：1813-26。

PPAR-γアゴニストの抗炎症作用および神経保護作用のメカニズム。

Kapadia R、Yi JH、VemugantiR。

ピオグリタゾンはまた、酸化病状に対するその保護的役割について、さまざまな研究所によってテストされています。より正確には、いくつかの研究は、この有効成分の投与が、心臓発作、脳損傷、脳卒中、および血管と神経の両方の重要な保護作用を想定した酸化剤によって誘発される損傷をどのように大幅に減らすことができるかを示しています。この作用は、おそらく炎症性サイトカインの産生を調節し、同時に体の抗酸化能力を高める能力に関連しており、血糖の制御だけでなく、糖尿病の病理学における活性薬としてピオグリタゾンを見ることができます。血管への影響の予防と神経質。

3.ジェネリックまたはオリジナルの薬？

Jメッドアソックタイ。 2010年11月; 93：1249-55。

2型糖尿病におけるジェネリックおよびオリジナルのピオグリタゾンの有効性と安全性：多施設、二重盲検、ランダム化比較試験。

Rawdaree P、Deerochanawong C、Peerapatdit T、Thongtang N、Suwanwalaikorn S、Khemkha A、Benjasuratwong Y、Boonyavarakul A、Chetthakul T、Leelawattana R、Ngarmukos C、Viwatwongkasem C、Pratipachunhan Tatrun N.、

ジェネリック医薬品またはオリジナル医薬品の選択は、多くの場合、医師と糖尿病患者の両方が自問する最も重要な質問の1つです。この場合、実施された研究は、ピオグリタゾンがオリジナルの形態とジェネリック医薬品の両方でどのように作用するかを示しています。同じ効果と同じ安全性を維持し、血糖値、糖化ヘモグロビン、LDLコレステロールの低下を保証します。浮腫と片頭痛は両方のグループで観察されました。

使用方法と投与量

ACTOS® ピオグリタゾン30mg錠：
食物摂取量に関係なく、1回の投与で1日あたり15または30mgのピオグリタゾンを摂取することをお勧めします。
高齢患者や他の血糖降下薬との併用療法の場合は、投与量の調整が必要になることがあります。

ACTOS®の警告-ピオグリタゾン

ACTOS®療法には、次のようなさまざまな血液化学パラメータの定期的なモニタリングを伴う必要があります。

血糖：薬物療法を適切に調整するため。
トランスアミナーゼ：肝機能を監視し、ALTレベルが上限の3倍を超えたときに治療を中断する可能性があります。
ヘモグロビン：ピオグリタゾンによって誘発される可能性のある減少を監視します。

心臓病や素因、肝疾患、骨折を発症するリスクのある患者には、注意深く継続的な医学的監督が必要です。
ACTOS®錠には、ガラクトース不耐性またはラクターゼの酵素欠乏症またはグルコース/ガラクトース吸収不良に苦しむ患者に胃腸疾患の発症を引き起こす可能性のあるラクトースが含まれています。
また、スルホニル尿素剤やインスリンとの併用療法は、客観的に低血糖のリスクを高め、患者の知覚能力を低下させ、機械の使用や車の運転を危険にさらす可能性があることを覚えておく必要があります。

妊娠と母乳育児

動物モデルで実施された研究は、妊娠中の使用が胎児の成長を著しく減少させ、おそらく胎児のブドウ糖の利用可能性を減少させる可能性があることを示しました。
これらのデータに照らして、また文献に臨床研究がないことを考えると、ACTOS®は妊娠中は禁忌です。
さらに、母乳に有効成分が含まれていると、その後の授乳期でもその使用が制限されます。

相互作用

薬物はシトクロムファミリーに属する酵素によって肝臓で代謝されますが、薬物動態の観点から潜在的に危険な相互作用の数は限られていました。
詳細には、ゲムフィブロジルまたはリファンピシンとの併用療法では、治療特性を変化させずに維持するために、ピオグリタゾンの投与量をさらに調整する必要がありました。

禁忌ACTOS®-ピオグリタゾン

ACTOS®は、肝不全、糖尿病性ケトアシドーシス、有効成分またはその賦形剤に対する過敏症、以前のものを含む心臓病の病歴、妊娠中および授乳中の患者には禁忌です。

望ましくない影響-副作用

ピオグリタゾン療法はしばしば多くの副作用の出現を伴い、そのいくつかは臨床的に関連があります。
より正確には、視覚障害、気道感染症、体重増加、感覚鈍麻、貧血、関節痛、血尿、めまいおよび浮腫がしばしば見られ、主に初期治療期間に集中している。
臨床的にはより深刻ですが、幸いなことに頻度は低く、心不全の発症とともに心血管系に影響を及ぼしています。
ACTOS®をインスリンとの併用療法で投与した場合、素因のある患者または補償が不十分な患者に低血糖を誘発する血糖値の有意な低下を観察することができました。