KYTRIL®グラニセトロン

KYTRIL®は、塩酸グラニセトロンをベースにした薬剤です。

治療グループ：制吐剤-抗悪心剤-セロトニン拮抗薬。

適応症KYTRIL®グラニセトロン

KYTRIL®は、化学療法、放射線療法、および手術によって誘発される悪心および嘔吐の急性および遅延エピソードの予防段階と治療段階の両方で使用されます。

作用機序KYTRIL®グラニセトロン

KYTRIL®はグラニセトロンベースの薬剤であり、経口摂取すると胃腸系に迅速かつ完全に吸収され、その後血漿タンパク質に65％結合して分布します。
有効成分の非経口摂取と経口摂取の両方に有効な約9時間の半減期の後、グラニセトロンは肝臓で代謝され、その後、一部は尿に、一部は糞便に排泄されます。
KYTRIL®の制吐作用は、消化管のレベルと嘔吐の発生に関与する中枢レベルの両方で5HT3セロトニン受容体の高度に選択的な拮抗薬として作用する有効成分グラニセトロンの存在によって保証されています。
作用の高い特異性は副作用の発症を最小限に抑え、これらの受容体に対する拮抗作用は、末梢レベルでのセロトニン濃度の増加を特徴とする化学療法または放射線療法に関連する悪心の治療における特に効果的な使用を可能にします。

実施された研究と臨床効果

1.グラニセトロンの新しい製剤

Cancer ManagRes。2009年12月16日; 2：1-12。

化学療法誘発性の悪心および嘔吐の予防におけるグラニセトロン経皮システムの使用：レビュー。

トゥカA。

ごく最近、FDAは経皮パッチに代表されるグラニセトロンの新しい製剤の販売を承認しました。薬物動態研究は、この吸収モードが、錠剤製剤との薬物動態特性および臨床効果においてどのように重複し、治療をはるかに容易にするかを示しています。

2.グラニセトロンは制吐剤だけではありません

ActaAnaesthesiol台湾。 2008年12月; 46：166-70。

麻酔後振戦の予防におけるグラニセトロンの有効性。

Sajedi P、Yaraghi A、Moseli HA

術後経過におけるグラニセトロンの有用性は、制吐および予防能力だけでなく、麻酔後のスリルを大幅に低下させ、入院期間を短縮する可能性にも関連しているようです。

3.グラニセトロンの制吐作用

Clin DrugInvestig。 2006; 26：203-8。

乳房手術を受けている女性の術後悪心嘔吐の治療に対するグラニセトロンの有効性：無作為化二重盲検プラセボ対照試験。

藤井恭子、田中秀樹

この研究では、さまざまな用量のグラニセトロンの制吐効果が乳房手術を受けている女性でテストされました。データは、20マイクログラム/ kgのグラニセトロンの用量ですでに有意な制吐効果が観察されていることを示しています。薬の治療効果の改善を伴います。最小有効量も臨床的に関連する副作用がないようです。

使用方法と投与量

KYTRIL® グラニセトロンの1mgコーティング錠;グラニセトロンの0.2 / ml経口液剤;グラニセトロンの静脈内使用のための3mg / ml-1mg / ml-3mg / 5ml溶液;筋肉内使用のための注射用グラニセトロン3mg / ml溶液：
化学療法または放射線療法に関連する嘔吐を軽減するのに有用な推奨用量は、細胞増殖抑制療法を開始する前に、注射用溶液の形で摂取された3mgのグラニセトロンの用量です（静脈内ゆっくり注入の場合）。相対的な嘔吐が見られた場合は、治療プロトコルを最大1日量9mgまで延長することをお勧めします。
錠剤製剤の場合、推奨用量は1日2回1mgまたは1日1回2mgであり、治療後7日目まで延長することをお勧めします。
手術に伴う悪心および嘔吐を軽減する目的でKYTRIL®を投与すると、用量が大幅に減少します。
いずれにせよ、投与量の正しい処方は、患者の生理学的および臨床的特徴に基づいて、医師によってのみ実行されるべきです。

警告KYTRIL®グラニセトロン

セロトニン受容体のすべての拮抗薬と同様に、KYTRIL®に含まれるグラニセトロンは腸セグメントの運動性を低下させることができ、腸閉塞や閉塞に苦しむ患者の臨床状態を悪化させる可能性があります。
グラニセトロンは心筋の伝導特性をわずかに変更するだけですが、QT間隔の延長や不整脈や伝導障害の発症などの変化は、心血管疾患の患者で著しく強調される可能性があります。
KYTRIL®で予測されるさまざまな製剤には、ソルビトールと乳糖が含まれている可能性があるため、果糖不耐症、ブドウ糖/乳糖吸収不良、または酵素的ラクターゼ欠乏症に苦しむ個人にとって危険です。
グラニセトロンの摂取後の頭痛、めまい、眠気の存在は、患者の通常の知覚能力を低下させ、機械の使用や車両の運転を危険にさらす可能性があります。

妊娠と母乳育児

妊娠中の女性におけるグラニセトロンの実験に関連する臨床試験がないため、妊娠中に服用した場合のKYTRIL®の安全性プロファイルを理解することはできません。
この点で、妊娠中の全期間とその後の授乳期間中にこの薬を服用することは一般的に推奨されていません。

相互作用

さまざまな薬物動態研究により、グラニセトロンが他の有効成分、特に制吐剤治療中に一般的に使用されるものの併用投与に、前述の薬物の薬物動態および薬力学的特性を大きく変えることなく、どのようにうまく適応できるかが示されています。

禁忌KYTRIL®グラニセトロン

KYTRIL®は、その成分の1つに対する既知の過敏症の場合、または妊娠と授乳の場合には禁忌です。

望ましくない影響-副作用

臨床試験は、治療用量でさえKYTRIL®の摂取、神経系の変化、特に頭痛と眠気の出現、無力症などの一般的な障害、および下痢や便秘などの胃腸系の障害に関連しています。
心血管系に影響を与える変化は明らかにまれでした。
場合によっては、発熱、トランスアミナーゼの増加、皮膚の発疹も観察されており、治療を中断すると自然退縮する傾向があります。