有効成分：バクロフェン
LIORESAL 10mg錠
LIORESAL 25mg錠
Lioresalの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - LIORESAL 10 mg錠、LIORESAL 25mg錠
- LIORESAL 10 mg / 20 mlの髄腔内注射用溶液、LIORESAL 10 mg / 5 mlの髄腔内注射用溶液、LIORESAL 0.05 mg / 1mlの髄腔内注射用溶液
Lioresalが使用されるのはなぜですか？それはなんのためですか？
薬物療法グループ
中枢筋弛緩薬
治療上の適応症
大人
多発性硬化症における骨格筋の痙性筋緊張亢進。脊髄の疾患における痙性筋緊張亢進、感染性、変性性、外傷性、腫瘍性または未知の病因：例えば、痙性脊髄麻痺、筋萎縮性側索硬化症、脊髄空洞症、横断性脊髄炎、対麻痺または外傷性麻痺、脊髄圧迫の状態。
特に乳児脳症の場合、ならびに脳血管障害後、または腫瘍性または変性性の脳の愛情の過程における、脳起源の痙性筋緊張亢進。
小児人口 （0-18歳）
Lioresalは、0歳から18歳未満の患者、特に乳児脳性麻痺による場合、脳血管障害後、または腫瘍性または変性性脳病変の存在下での脳性痙縮の対症療法に適応されます。
Lioresalは、多発性硬化症、痙性脊髄麻痺、筋萎縮性側索硬化症、脊髄空洞症、脊髄炎などの感染性、変性性、外傷性、腫瘍性、または原因不明の脊髄疾患で発生する筋けいれんの症候性治療にも適応されます。
Lioresalを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症
使用上の注意Lioresalを服用する前に知っておくべきこと
精神医学および神経系の障害
精神病性障害、統合失調症、うつ病または躁病、混乱状態、またはパーキンソン病に苦しむ患者は、これらの状態が悪化する可能性があるため、Lioresalで注意深く監視する必要があります。
てんかん
てんかん発作の閾値が低下する可能性があるため、てんかん患者には特に注意を払う必要があります。 Lioresalまたは過剰摂取による治療の中止に関連する発作の報告があります。適切な抗けいれん療法を維持し、患者を注意深く監視することをお勧めします。
その他
Lioresalは、現在または以前の消化性潰瘍の患者、および呼吸機能または肝機能障害のある脳血管障害のある患者には注意して使用する必要があります。
小児人口
1歳未満の小児におけるLioresalの使用に関する臨床データは非常に限られています。この患者集団での使用は、治療の個々の利益とリスクに関する医師の評価に基づく必要があります。
腎機能障害
Lioresalは、腎機能障害のある患者には注意して投与する必要があり、末期腎不全の患者には、期待される利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ投与する必要があります（「投与量、投与方法、投与時間」を参照）。
Lioresalを腎機能に重大な影響を与える可能性のある薬物または医薬品と組み合わせる場合は、特に注意が必要です。腎機能を注意深く監視し、バクロフェンの毒性を防ぐためにLioresalの1日量を適切に調整する必要があります。
重度のバクロフェン毒性のある患者では、治療の中止に加えて、予定外の血液透析が代替治療として考慮される場合があります。これらの患者では、血液透析は効果的にバクロフェンを体から取り除き、過剰摂取の臨床症状を和らげ、回復時間を短縮します。
泌尿器疾患
膀胱排出の神経原性障害は、Lioresalによる治療から恩恵を受ける可能性があります。
すでに括約筋緊張亢進に苦しんでいる患者では、尿閉が起こる可能性があります。このような場合は注意が必要です。
ラボテスト
まれに、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、アルカリホスファターゼ、血糖値の上昇が見られます。したがって、特に肝機能障害または糖尿病の患者では、薬剤が基礎疾患の変化を引き起こさないことを確認するために、定期的なチェックを実行する必要があります。
治療の突然の中止
不安および混乱状態、せん妄、幻覚、精神病、躁病または妄想性障害、発作（てんかん重積状態）、運動障害、頻脈、高体温および一時的な悪化が、特に長期の痙性として知られる痙性の突然の中止に続いて報告されています。 「リバウンド現象」。
産後のけいれんは、経口Lioresalへの子宮内曝露後に報告されています（「妊娠と授乳」を参照）。
Lioresalの髄腔内製剤では、離脱症候群の臨床的特徴は、自律神経反射異常、悪性高熱症、神経弛緩薬性悪性症候群、または代謝亢進状態またはびまん性横紋筋融解症に関連する他の状態で見られるものに類似している可能性があることが報告されています。
重篤な副作用が発生した場合や過剰摂取の場合を除いて、治療は常に徐々に中止し、約1〜2週間かけて徐々に投与量を減らしてください。
姿勢とバランス
姿勢を維持し、運動のバランスをとるために痙性が必要な場合は、リオレサルを注意して使用する必要があります（「投与量、投与方法、投与時間」を参照）。
どの薬や食品がLioresalの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
レボドパ/ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤（カルビドパ）
精神錯乱、幻覚、頭痛、悪心、興奮の症例が、リオレサルとレボドパ（単独またはドーパデカルボキシラーゼ阻害剤との併用）を受けているパーキンソン病の患者で報告されています。パーキンソン病の症状の悪化も報告されています。したがって、リオレサルとレボドパ/カルビドパを併用する場合は注意が必要です。
中枢神経系（CNS）うつ病を引き起こす薬
Lioresalを、他の筋弛緩薬（チザニジンなど）、合成オピオイド、アルコールなど、CNS抑制を引き起こす他の薬剤と併用すると、鎮静効果が強まることがあります（「使用上の注意」を参照）。また、呼吸抑制のリスクも高まります。さらに、モルヒネと髄腔内バクロフェンの併用による低血圧が報告されています。心肺機能障害と呼吸筋力低下のある患者では、呼吸機能と心血管機能を注意深く監視することをお勧めします。
抗うつ薬
三環系抗うつ薬との併用治療中に、リオレサルの効果が増強され、顕著な筋緊張低下を引き起こす可能性があります。
リチウム
経口リオレサルとリチウムを併用すると運動亢進症状が悪化するため、リオレサルとリチウムを併用する場合は注意が必要です。
降圧薬
降圧薬との併用治療は血圧をさらに低下させる可能性があるため、降圧薬の投与量はそれに応じて調整する必要があります。
腎臓機能を低下させる薬
腎臓機能に重大な影響を与える可能性のある薬物または薬物は、毒性作用を引き起こすバクロフェンの除去を減らす可能性があります（「使用上の注意」を参照）。
警告次のことを知っておくことが重要です。
出産、妊娠、母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
受胎能力
バクロフェンがヒトの出生性に及ぼす影響に関するデータはありません。出産可能年齢の女性に対する具体的な推奨事項を裏付けるデータはありません。
妊娠
妊娠中の女性を対象とした適切で管理された研究はありません。バクロフェンは胎盤関門を通過し、期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。
妊娠中に母親がバクロフェンを服用していた1週齢の乳児で、離脱反応（全身性発作）が疑われる症例が報告されています。さまざまな抗けいれん薬に抵抗性であった発作は、バクロフェンが新生児に投与されてから30分以内に治まりました。
えさの時間
治療用量のリオレサルで治療された母親では、活性物質は母乳に移行しますが、乳児に望ましくない影響が予想されないほど少量です。
機械を運転または使用する能力への影響
Lioresalは、めまい、鎮静、傾眠、視力障害などの望ましくない影響（「望ましくない影響」を参照）に関連している可能性があり、患者の反応能力を低下させる可能性があります。このような有害事象を経験した患者は、機械の運転や操作を控えるようにアドバイスされるべきです。
いくつかの成分に関する重要な情報
Lioresalには小麦でんぷんが含まれています。この薬はセリアック病の人に与えることができます。小麦アレルギー（セリアック病以外）の人はこの薬を服用しないでください
投与量と使用方法Lioresalの使用方法：投与量
投与量
治療は常に低用量から開始する必要があり、徐々に増加します。最適な治療反応を得るには、最小有効用量が推奨されます。屈曲または伸展における間代状態、痙縮およびけいれんを軽減するが、有害事象の発症を可能な限り回避するために、各患者に最適なポソロジーを探さなければならない。
過度の脱力感や転倒を防ぐために、姿勢を維持し、運動のバランスを保つために痙性が必要な場合、または機能を維持するために痙性が必要な場合は、Lioresalを注意して使用する必要があります。ある程度の筋緊張を維持することは、循環機能をサポートするために時折のけいれんを可能にするためにも重要です。
最大投与量に達してから6〜8週間後に治療効果が明らかでない場合は、Lioresalの投与を継続するかどうかを決定する必要があります。
全体的な1日の投与量は、できれば成人で3回、小児で4回に分割する必要があります。
重篤な副作用や過剰摂取が発生した場合を除き、治療は常に徐々に中止し、約1〜2週間かけて徐々に投与量を減らしてください（「使用上の注意」を参照）。
大人
原則として、治療は1日3回投与される5mgの用量で開始する必要があります。最適な1日の総ポソロジーに達するまで、1日あたり15 mgずつ増量し、3日ごとに3回の投与に分割する用量滴定で注意を払う必要があります。
一部の薬物感受性患者では、より低い1日量（5または10 mg）から始めて、この用量に徐々に到達することが推奨される場合があります（「使用上の注意」を参照）。最適な投与量は通常、1日あたり30〜80mgです。慎重に監督された入院患者には、1日あたり100〜120mgの用量を投与することができます。
小児人口（0-18歳）
通常、治療は非常に低用量（1日あたり約0.3 mg / kgに相当）で2〜4回（できれば4回）に分けて開始する必要があります。投与量は、子供の個々のニーズに十分になるまで、約1週間の間隔で慎重に増やす必要があります。
維持療法の通常の1日量は0.75〜2 mg / kg体重です。 8歳未満の子供では、1日総投与量が最大40mg /日を超えてはなりません。 8歳以上の子供には1日最大60mgを投与できます。 Lioresalタブレットは、体重が33kg未満の子供には適していません。
腎機能障害
腎機能障害のある患者では、Lioresalは注意して低用量で投与する必要があります。慢性血液透析を受けている患者では、血漿中のバクロフェン濃度が高いため、特に低用量のLioresalを特定する必要があります。 1日あたり約5mg。
末期腎不全の患者では、期待される利益が潜在的なリスクを上回っている場合にのみ、リオレサルを投与する必要があります。このような患者は、毒性の初期兆候および/または症状（例えば、眠気、無気力）のタイムリーな診断のために綿密に監視されるべきです（「使用上の注意」および「過剰摂取」を参照）。
肝機能障害
肝機能障害のある患者には、リオレサルを注意して処方する必要があります（「使用上の注意」を参照）。
高齢患者（65歳以上）
高齢患者では望ましくない影響が発生する可能性が高いため、慎重な投薬計画と適切な患者モニタリングの採用が推奨されます。
脳起源の痙性状態の患者
脳起源の痙性状態の患者では望ましくない影響が発生する可能性が高いため、慎重な投薬計画と適切な患者モニタリングの採用が推奨されます。
投与方法
Lioresalは食事中に液体と一緒に服用する必要があります
過剰摂取あなたがあまりにも多くのLioresalを服用した場合の対処法
徴候と症状： 主に、眠気、意識低下、呼吸抑制、昏睡などの中枢神経抑制の兆候が観察されます。また、次の症状が現れる可能性もあります：錯乱、幻覚、興奮、けいれん、EEG異常（バースト抑制パターンおよび三相波）、調節障害、瞳孔反射の変化。全身性筋緊張低下、ミオクローヌス、反射低下または反射低下;末梢血管拡張、低血圧または高血圧、徐脈、頻脈または心不整脈;低体温症;吐き気、嘔吐、下痢、唾液分泌過多;肝酵素値の上昇。
CNS活性物質または薬物（アルコール、ジアゼパム、三環系抗うつ薬など）を同時に摂取すると、過剰摂取症候群が悪化する可能性があります。
処理：特定の解毒剤は知られていません。
低血圧、高血圧、発作、胃腸障害、呼吸器または心血管のうつ病などの合併症については、支援策と対症療法を行う必要があります。
潜在的に有毒な量を摂取した後、特に摂取後の最初の期間に、活性炭を検討する必要があります。
胃の除染（例：胃洗浄）は、ケースバイケースで、特に生命を脅かす可能性のある過剰摂取を摂取した後の最初の期間（60分）に検討する必要があります。コマトース患者または痙攣のある患者は、胃除染の前に挿管する必要があります。 。
薬物は主に腎臓から排出されるため、水分摂取量を増やし、利尿剤を投与することをお勧めします。血液透析（予定外の場合もあります）は、腎不全に関連する重度の中毒に役立つ場合があります（「使用上の注意」を参照）。けいれんは注意して静脈内ジアゼパムを投与します。
誤って飲み込んだり、過剰な量のリオレサルを摂取した場合は、すぐに医師に通知するか、最寄りの病院に行ってください。
Lioresalの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に尋ねてください
副作用Lioresalの副作用は何ですか
すべての薬のように、Lioresalは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
望ましくない影響は、主に治療の開始時（鎮静、眠気など）、投与量の増量が速すぎる場合、高用量を使用する場合、または患者が高齢の場合に発生しますが、一時的なものであることが多く、投与量を減らし、治療の中止を必要とするほど重症になることはめったにありません。精神疾患の病歴がある患者または脳循環障害（脳梗塞など）のある患者や高齢の患者では、二次反応がより重篤になる可能性があります。
てんかん患者では、発作閾値の低下と発作発作が観察される場合があります。
一部の患者は、治療に対する逆説的な反応として、筋肉の痙縮の増加を示しています。
報告されている副作用の多くは、治療中の基礎疾患に関連していることが知られています。副作用（表1）は、MedDRAの頻度規則に従ってリストされています。非常に一般的（≥1/ 10）。一般的（≥1/ 100から<1/10）;珍しい（≥1/ 1000、<1/100）;まれ（≥1/ 10,000、<1/1000）;非常にまれ（<1 / 10,000）;不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに記載されている有効期限を参照してください。有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
ストレージ
湿気や熱から保護してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
構成
Lioresal 10mg錠
1錠に含まれるもの：
バクロフェン10mg
賦形剤：小麦澱粉;ステアリン酸マグネシウム;ポビドン;微結晶性セルロース;無水コロイドシリカ。
Lioresal 25mg錠
1錠に含まれるもの：
バクロフェン25mg。
賦形剤：小麦澱粉;ステアリン酸マグネシウム;ポビドン;微結晶性セルロース;無水コロイドシリカ。
剤形と内容
Lioresal 10mg錠50錠
Lioresal 25mg錠50錠
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
LIORESAL 10-25MG錠
02.0定性的および定量的組成
LIORESAL 10mg錠
1錠に含まれるもの：
有効成分：ベータ-（アミノメチル）-p-クロロヒドロ桂皮酸（=バクロフェン）のR（-）およびR（+）異性体のラセミ混合物：10mg。
既知の効果を持つ賦形剤：小麦澱粉
LIORESAL 25mg錠
1錠に含まれるもの：
有効成分：ベータ-（アミノメチル）-p-クロロヒドロ桂皮酸（=バクロフェン）のR（-）およびR（+）異性体のラセミ混合物：25mg。
既知の効果を持つ賦形剤：小麦でんぷん
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
04.0臨床情報
04.1治療適応
大人
多発性硬化症における横紋筋の痙性筋緊張亢進。
感染性、変性性、外傷性、腫瘍性または原因不明の脊髄疾患における痙性筋緊張亢進：例えば、痙性脊髄麻痺、筋萎縮性側索硬化症、脊髄空洞症、横断性脊髄炎、対麻痺または外傷性麻痺、脊髄圧迫の状態。
脳起源の痙性筋緊張亢進、特に乳児脳症の場合、ならびに脳血管障害後、または腫瘍性または変性性の脳疾患の経過中。
小児人口（0-18歳）
Lioresalは、0から乳児脳性麻痺までの患者、ならびに脳血管障害後、または腫瘍性または変性性脳病変の存在下での脳起源の痙縮の対症療法に適応されます。
Lioresalは、多発性硬化症、痙性脊髄麻痺、筋萎縮性側索硬化症、脊髄空洞症、横断性脊髄炎、外傷性対麻痺または対麻痺などの感染性、変性性、外傷性、腫瘍性または原因不明の脊髄疾患で発生する筋痙攣の症候性治療にも適応されます。脊髄の圧迫。
04.2投与の形態と方法
投与量
治療は常に低用量から始めて、徐々に増やしていかなければなりません。最適な治療反応を得るには、最小有効用量が推奨されます。屈曲または伸展における間代状態、痙縮およびけいれんを軽減するが、有害事象の発症を可能な限り回避するために、各患者に最適なポソロジーを探さなければならない。
過度の脱力感や転倒を防ぐために、姿勢を維持し、運動のバランスを保つために痙性が必要な場合、または機能を維持するために痙性が必要な場合は、Lioresalを注意して使用する必要があります。
ある程度の筋緊張を維持することは、循環機能をサポートするために時折のけいれんを可能にするためにも重要です。
全体の1日の投与量は、できれば成人で3回、小児で4回に分割する必要があります。最大投与量に達してから6〜8週間後に治療効果が明らかでない場合は、Lioresalの投与を継続するかどうかを決定する必要があります。
重篤な副作用が発生した場合や過剰摂取の場合を除いて、治療は常に徐々に中止し、約1〜2週間かけて徐々に投与量を減らしてください（セクション4.4を参照）。
大人
原則として、治療は1日3回投与される5mgの用量で開始する必要があります。用量漸増は注意して進める必要があります。これは、最適な1日の総投与量に達するまで、3日ごとに1日あたり15 mgずつ増やし、1日3回の投与に分割する必要があります。一部の特に薬物に敏感な患者では、より低い1日量（5または10 mg）から始めて、この用量に徐々に到達することが推奨される場合があります（セクション4.4を参照）。
最適な投与量は、一般的に1日あたり30〜80mgです。慎重に監督された入院患者には、100〜120mgの1日量を投与することができます。
小児人口（0-18歳）
通常、治療は非常に低用量（1日あたり約0.3 mg / kgに相当）で開始し、2〜4回の投与（できれば4回の投与）に分割する必要があります。
投与量は、子供の個々のニーズに十分になるまで、約1週間の間隔で慎重に増やす必要があります。
維持療法の通常の1日量は0.75〜2 mg / kg体重です。 8歳未満の子供では、1日総投与量が最大40mg /日を超えてはなりません。 8歳以上の子供には1日最大60mgを投与できます。
Lioresalタブレットは、体重が33kg未満の子供には適していません。
腎機能障害
腎機能障害のある患者では、Lioresalは注意して低用量で投与する必要があります。慢性血液透析を受けている患者では、血漿中のバクロフェン濃度が高いため、特に低用量のLioresalを特定する必要があります。 1日あたり約5mg。
末期腎不全の患者では、期待される利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ、リオレサルを投与する必要があります。このような患者は、毒性の初期兆候および/または症状（傾眠、嗜眠など）のタイムリーな診断のために綿密に監視する必要があります（セクション4.4および4.9を参照）。
肝機能障害
Lioresal療法を受けている肝機能障害のある患者を対象とした研究は実施されていません。肝臓は、経口投与後のバクロフェン代謝において重要な役割を果たしていません（セクション5.2を参照）。ただし、Lioresalは肝酵素レベルの増加を引き起こす可能性があります。 Lioresalは、肝機能障害のある患者には注意して処方する必要があります（セクション4.4を参照）。
高齢患者（65歳以上）
高齢患者では望ましくない影響が発生する可能性が高いため、慎重な投薬スケジュールと適切な患者モニタリングが推奨されます。
脳起源の痙性状態の患者
脳起源の痙性状態の患者では望ましくない影響が発生する可能性が高いため、慎重な投薬計画と適切な患者モニタリングの採用が推奨されます。
投与方法
Lioresalは、食事中に液体と一緒に摂取する必要があります。
04.3禁忌
セクション6.1に記載されている、活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
精神医学および神経系の障害
精神病性障害、統合失調症、うつ病または躁病、混乱状態、またはパーキンソン病に苦しむ患者は、これらの状態が悪化する可能性があるため、Lioresalで注意深く監視する必要があります。
てんかん
てんかん発作の閾値が低下する可能性があるため、てんかん患者には特に注意を払う必要があります。 Lioresalまたは過剰摂取による治療の中止に関連する発作の報告があります。適切な抗けいれん療法を維持し、患者を注意深く監視することをお勧めします。
その他
Lioresalは、現在または以前の消化性潰瘍の患者、および呼吸機能または肝機能障害のある脳血管障害のある患者には注意して使用する必要があります。
小児人口
1歳未満の小児におけるLioresalの使用に関する臨床データは非常に限られています。この患者集団での使用は、治療の個々の利益とリスクに関する医師の評価に基づく必要があります。
腎機能障害
Lioresalは、腎機能障害のある患者には注意して投与する必要があり、末期腎不全の患者には、期待される利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ投与する必要があります（セクション4.2を参照）。
Lioresalを腎機能に重大な影響を与える可能性のある薬物または医薬品と組み合わせる場合は、特に注意が必要です。腎機能を注意深く監視し、バクロフェンの毒性を防ぐためにLioresalの1日量を適切に調整する必要があります。
重度のバクロフェン毒性のある患者では、治療の中止に加えて、予定外の血液透析が代替治療として考慮される場合があります。これらの患者では、血液透析は効果的にバクロフェンを体から取り除き、過剰摂取の臨床症状を和らげ、回復時間を短縮します。
泌尿器疾患
膀胱排出の神経原性障害は、Lioresalによる治療から恩恵を受ける可能性があります。
すでに括約筋緊張亢進に苦しんでいる患者では、尿閉が起こる可能性があります。このような場合は注意が必要です。
ラボテスト
まれに、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、アルカリホスファターゼ、血糖値の上昇が見られます。したがって、特に肝機能障害または糖尿病の患者では、薬剤が基礎疾患の変化を引き起こさないことを確認するために、定期的なチェックを実行する必要があります。
治療の突然の中止
不安および混乱状態、せん妄、幻覚、精神病、躁病または妄想性障害、発作（てんかん重積状態）、ジスキネジア、頻脈、高体温、および「リバウンド現象」として知られる一時的な痙攣の悪化。
出生後の発作は、経口Lioresalへの子宮内曝露後に報告されています（セクション4.6を参照）。
Lioresalの髄腔内製剤では、離脱症候群の臨床的特徴は、自律神経反射異常、悪性高熱症、神経弛緩薬性悪性症候群、または代謝亢進状態またはびまん性横紋筋融解症に関連する他の状態で見られるものに類似している可能性があることが報告されています。
重篤な副作用が発生した場合や過剰摂取の場合を除いて、治療は常に徐々に中止し、約1〜2週間かけて徐々に投与量を減らしてください。
姿勢とバランス
姿勢の維持と運動のバランスのために痙性が必要な場合は、リオレサルを注意して使用する必要があります（セクション4.2を参照）。
いくつかの成分に関する重要な情報
Lioresalには小麦でんぷんが含まれています。小麦でんぷんにはグルテンが含まれている可能性がありますが、微量であるため、セリアック病の人にとって安全であると考えられています。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
考慮すべき観察された相互作用
レボドパ/ドーパデカルボキシラーゼ阻害剤（カルビドパ）
精神錯乱、幻覚、頭痛、悪心、興奮の症例が、リオレサルとレボドパ（単独またはドーパデカルボキシラーゼ阻害剤との併用）を受けているパーキンソン病の患者で報告されています。パーキンソン病の症状の悪化も報告されています。したがって、リオレサルとレボドパ/カルビドパを併用する場合は注意が必要です。
中枢神経系（CNS）うつ病を引き起こす薬
Lioresalを、他の筋弛緩薬（チザニジンなど）、合成オピオイド、アルコールなど、CNS抑制を引き起こす他の薬剤と併用すると、鎮静効果が強まる可能性があります（セクション4.7を参照）。呼吸抑制。モルフィンと髄腔内バクロフェンの使用。心肺機能障害と呼吸筋力低下のある患者では、呼吸機能と心血管機能を注意深く監視することをお勧めします。
抗うつ薬
三環系抗うつ薬との併用治療中に、リオレサルの効果が増強され、顕著な筋緊張低下を引き起こす可能性があります。
リチウム
経口リオレサルとリチウムを併用すると運動亢進症状が悪化するため、リオレサルとリチウムを併用する場合は注意が必要です。
降圧薬
降圧薬との併用治療は血圧をさらに低下させる可能性があるため、降圧薬の投与量はそれに応じて調整する必要があります。
腎臓機能を低下させる薬
腎機能に重大な影響を与える可能性のある薬物または医薬品は、バクロフェンの排出を減少させ、毒性作用を引き起こす可能性があります（セクション4.4を参照）。
04.6妊娠と授乳
受胎能力
バクロフェンがヒトの出生性に及ぼす影響に関するデータはありません。
出産可能年齢の女性に対する具体的な推奨事項を裏付けるデータはありません。
ラットでは、バクロフェンは母親に毒性のない用量で雄と雌の出産に影響を与えません。
妊娠
経口投与されたリオレザルは、ヒトでの使用が推奨される最大経口用量（mg / kg）の約8.3倍の用量で治療されたラットの胎児における臍帯ヘルニア（臍ヘルニア）の発生率を増加させることが示されています。
この効果は、マウスとウサギでは観察されませんでした。
妊娠中の女性を対象とした適切で管理された研究はありません。バクロフェンは胎盤関門を通過し、期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。
妊娠中に母親がバクロフェンを服用していた1週齢の乳児で、離脱反応（全身性発作）が疑われる症例が報告されています。さまざまな抗けいれん薬に抵抗性であった発作は、バクロフェンが新生児に投与されてから30分以内に治まりました。
えさの時間
治療用量のリオレサルで治療された母親では、活性物質は母乳に移行しますが、乳児に望ましくない影響が予想されないほど少量です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
Lioresalは、めまい、鎮静、傾眠、視力障害などの望ましくない影響と関連している可能性があり（セクション4.8を参照）、患者の反応能力を低下させる可能性があります。このような有害事象を経験した患者は、機械の運転や操作を控えるようにアドバイスされるべきです。
04.8望ましくない影響
望ましくない影響は、主に治療の開始時（鎮静、眠気など）、投与量の増量が速すぎる場合、高用量を使用する場合、または患者が高齢の場合に発生しますが、一時的なものであることが多く、投与量を減らし、治療の中止を必要とするほど重症になることはめったにありません。精神疾患の病歴がある患者または脳循環障害（脳梗塞など）のある患者や高齢の患者では、反応がより重篤になる可能性があります。
てんかん患者では、発作閾値の低下と発作発作が観察される場合があります。
一部の患者は、治療に対する逆説的な反応として、筋肉の痙縮の増加を示しています。
報告されている副作用の多くは、治療中の基礎疾患に関連していることが知られています。
副作用（表1）は、MedDRAの頻度規則に従ってリストされています。非常に一般的（≥1/ 10）。一般的（≥1/ 100、;不明（入手可能なデータから推定できない）。
表1
04.9過剰摂取
徴候と症状
主に、眠気、意識低下、呼吸抑制、昏睡などの中枢神経抑制の兆候があります。
また、次の症状が現れる可能性もあります：錯乱、幻覚、興奮、けいれん、EEG異常（バースト抑制パターンおよび三相波）、調節障害、瞳孔反射の変化。全身性筋緊張低下、ミオクローヌス、反射低下または反射低下;末梢血管拡張、低血圧または高血圧、徐脈、頻脈または心不整脈;低体温症;吐き気、嘔吐、下痢、唾液分泌過多;肝酵素値の上昇。
CNS活性物質または薬物（アルコール、ジアゼパム、三環系抗うつ薬など）を同時に摂取すると、過剰摂取症候群が悪化する可能性があります。
処理
特定の解毒剤は知られていない。
低血圧、高血圧、発作、胃腸障害、呼吸器または心血管のうつ病などの合併症については、支援策と対症療法を行う必要があります。
潜在的に有毒な量を摂取した後、特に摂取後の最初の期間に、活性炭を検討する必要があります。
胃の除染（胃洗浄など）は、ケースバイケースで、特に生命を脅かす可能性のある過剰摂取後の最初の期間（60分）に検討する必要があります。
昏睡状態またはけいれんを起こしている患者は、胃の除染の前に挿管する必要があります。
薬物は主に腎臓から排出されるため、水分摂取量を増やし、利尿剤を投与することをお勧めします。血液透析（予定外の場合もあります）は、腎不全に関連する重度の中毒に役立つ場合があります（セクション4.4を参照）。
けいれんの場合は、注意してジアゼパムi.vを投与してください。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ: 中枢作用性筋弛緩薬。
ATCコード：M03BX01。
作用機序
Lioresalは非常に効果的な鎮痙薬です。実際、バクロフェンは、おそらく興奮性アミノ酸、グルタミン酸、アスパラギン酸の放出を阻害するGABA-B受容体を刺激することにより、脊髄の単シナプスおよび多シナプス伝達反射を抑制します。
薬力学的効果
神経筋伝達はバクロフェンの影響を受けません。活性物質は「抗侵害受容作用」を発揮します。骨格筋のけいれんに関連する神経障害では、リオレサルの臨床効果は「筋肉反射の収縮に対する有益な作用」の形をとり、痛みを伴うけいれん、自動化を著しく改善します。クローン。 Lioresalは患者の可動性を改善し、日常の活動と理学療法を容易にします。圧痛の予防と治療、および睡眠の質の改善（「痛みを伴う筋肉のけいれんの除去による）およびコリシストと括約筋の機能は、リオレサルによる治療の間接的な効果として観察されており、より良い結果が得られます患者の生活の質。
バクロフェンは胃酸の分泌を刺激します。
05.2薬物動態特性
吸収
バクロフェンは胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。
10、20、および30 mgのバクロフェンの単回経口投与後、ピーク血漿濃度はそれぞれ約180、340、および650ナノグラム/ mlで得られ、0.5〜1.5時間後に記録されます。曲線の下の対応する面積は、線量に比例します。
分布
バクロフェンの分布容積は0.7L / kgです。血漿タンパク結合は約30％であり、10ナノグラム/ mLから300mcg / mLの濃度範囲で一定です。脳脊髄液には、血漿の約8.5分の1の活性物質の濃度があります。
代謝
バクロフェンはごくわずかしか代謝されません。脱アミノ化によって得られる主な代謝物であるβ（p-クロロフェニル）-4-ヒドロキシ酪酸は、薬理学的に不活性です。
排除
バクロフェンの血漿中半減期は約3〜4時間です。バクロフェンは主に変化せずに排泄されます。72時間以内に、用量の約75％が腎臓によって排泄され、この量の約5％が代謝物の形になります。代謝物の5％を含む用量の5％が糞便中に排泄されます。
特別な人口
高齢患者（65歳以上）
高齢患者の薬物動態は、65歳未満の患者に見られるものと実質的に同じです。単回経口投与後、高齢患者は65歳未満の成人と同様の「除去は遅いが」全身バクロフェン曝露があります。反復投与治療で得られた結果の外挿は、65歳未満の患者と高齢の患者の間に有意差がないことを示唆しています。
小児患者
2〜12歳の子供に2.5mgのLioresal錠を経口投与した後、62.8±28.7ナノグラム/ mlのCmax値、0.95の範囲のTmax値が報告されています.-2時間、平均血漿クリアランス315.9ml / h / kg、分布容積は2.58 l / kg、半減期は5.10時間。
肝機能障害
Lioresal療法を受けている肝機能障害のある患者で利用可能な薬物動態データはありません。ただし、肝臓はバクロフェン代謝に重要な役割を果たしていないため、肝機能障害のある患者では、リオレサルの薬物動態が大幅に変化する可能性は低いです。
腎機能障害
Lioresal療法を受けている腎機能障害のある患者を対象とした管理された臨床薬物動態研究はありません。バクロフェンは主に尿中に変化せずに排泄されます。腎機能障害のある患者では、全身レベルに基づいてバクロフェンの投与量の調整を検討する必要があります。迅速な血液透析は、体循環中の過剰なバクロフェンを除去する効果的な手段です。
05.3前臨床安全性データ
生殖毒性
ラットでは、母親に毒性のない用量で経口投与されたバクロフェンが、出産または出生後の発達に望ましくない影響を与えることは示されていません。経口投与されたリオレザルは、ラットの胎児の臍帯ヘルニア（臍ヘルニア）の発生率を増加させることが示されています。この異常は、マウスとウサギでは観察されませんでした。経口投与されたリオレザルは、胎児の成長遅延（骨の骨化）を引き起こすことが示されています。また、ラットとウサギに母体毒性をもたらしました。
突然変異誘発と発がん
バクロフェンの変異原性および遺伝子毒性の可能性は、細菌、哺乳類細胞、酵母、チャイニーズハムスターで実施された試験では陰性でした。入手可能なデータは、バクロフェンが変異原性を有する可能性が低いことを示唆しています。
Bcalofeneは、2年間のラット試験で発がん性を示さなかった。最大用量（50-100 mg / kg）のバクロフェンで2年間投与された雌ラットでは、卵巣嚢胞および副腎肥大および/または出血の発生率が明らかに用量に関連して増加した。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
無水コロイドシリカ;微結晶性セルロース;ステアリン酸マグネシウム;ポビドン;小麦でんぷん。
06.2非互換性
なし。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
熱や湿気から保護してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
無毒のPVCブリスター
10mgの50錠が入っている箱。
25mgの50錠が入っている箱。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ノバルティスファーマS.p.A.
Largo Umberto Boccioni、1-21040 Origgio（VA）
08.0マーケティング承認番号
LIORESAL 10mg錠AICn。 022999015
LIORESAL 25mg錠AICn。 022999027
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認: 31.12.1973
リニューアル: 01.06.2010
10.0本文の改訂日
2013年4月8日のAIFA決定
