有効成分：メトラゾン
ZAROXOLYN 5mg錠
ZAROXOLYN 10mg錠
なぜザロキソリンが使われるのですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
軽度の利尿作用を伴う利尿薬で、関連はありません。
治療上の適応症
ザロキソリンは、高血圧症の単独治療、またはより重症の場合は他の降圧薬との併用療法に適応されます。
ザロキソリンは、水塩分保持のすべての場合において、利尿剤としても示されます。
ザロキソリンを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。重度の肝および腎不全。難治性低カリウム血症、症候性高尿酸血症、アジソン病。
使用上の注意ザロキソリンを服用する前に知っておくべきこと
電解質の不均衡
低カリウム血症、低ナトリウム血症、高カルシウム血症、低塩素血症性アルカローシスの場合は、製品の投与に注意する必要があります。
起こりうる不均衡を検出するために、血清電解質（ナトリウム、カリウム、塩素、カルシウム）の測定を定期的に実行する必要があります。これらのチェックは、患者が過度に嘔吐したり、注射によって水分で治療されたりする場合に特に重要です。 BUN、血糖値、血糖値も利尿薬治療中に定期的に監視する必要があります。
ザロキソリンを投与されているすべての患者は、水と塩の不均衡の臨床的兆候（低カリウム血症、低ナトリウム血症、低塩素血症性アルカローシス）を観察する必要があります。ジギタリスなどの一部の治療法は、血清電解質に対する利尿薬の影響によっても影響を受ける可能性があります。
原因に関係なく、電解質の不均衡の最初の兆候は、口渇、喉の渇き、脱力感、嗜眠、眠気、落ち着きのなさ、筋肉の痛みやけいれん、倦怠感、低血圧、倦怠感、頻脈、胃腸障害（吐き気、嘔吐など）です。 ）。
低カリウム血症の場合、カリウムの補足摂取またはカリウム保持性利尿薬の投与が適応となります。低カリウム血症は、利尿薬療法が強烈で長期にわたる場合、ステロイドまたはACTH療法を併用し、塩分摂取量が不十分な場合に、より頻繁に発生する可能性があります。
高尿酸血症および高血糖症の患者
これらの患者には注意が必要です。高血糖と糖尿は、潜在性糖尿病の被験者に発生する可能性があります。糖尿病患者では、ザロキソリンは抗糖尿病治療を妨げる可能性があります。
肝不全または腎不全
肝不全では、利尿薬による低カリウム血症が脳症を引き起こす可能性があります。
腎機能障害のある患者にザロキソリンを投与する場合は注意が必要です。ほとんどの薬は腎臓から排泄されるため、このような条件下ではこの薬の血漿中濃度が上昇する可能性があります。
その他の状況
塩化物欠乏症および低塩素血症性アルカローシスが発生する可能性があります。ハイポサリン症候群は、心不全または腎不全に関連する顕著な浮腫のある患者に発生する可能性があります。温暖な気候と低塩分食がこれに寄与する可能性があります。
著しい利尿は急性低血圧につながる可能性があります。
どの薬や食品がザロキソリンの効果を変えることができるか
ザロキソリンを以下の薬剤と組み合わせるには、特別な予防措置または投与量の調整が必要です。
- 利尿薬：低カリウム血症のリスクの増加;メトラゾンとフロセミドの投与は大量の利尿を引き起こし、注意深く従わなければなりません。
- その他の降圧薬：降圧効果の増加;必要に応じて用量を迅速に変更するために、特に初期段階で血圧を適切に監視する必要があります。
- バルビツール酸塩とオピオイド鎮痛薬：血圧降下作用の増加。
- シクロスポリン：メトラゾンと組み合わせた場合の血清クレアチニンの増加
- カプトプリル：メトラゾンの中止により改善する腎機能の低下。
- ジギタリス：特に低カリウム血症の場合、重篤な不整脈のリスクを伴う毒性の増加
- コルチコステロイドとACTH：低カリウム血症と生理食塩水貯留のリスクの増加。
- リチウム：リチウムの除去は、その血漿濃度の増加と毒性のリスクとともに減少します。
- 神経筋遮断薬：無呼吸までの呼吸抑制を伴う神経筋遮断効果の増加;したがって、ザロキソリンは手術の少なくとも3日前に中止する必要があります。
- 非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）：NSAID腎毒性のリスクの増加。 NSAIDは、ザロキソリンの降圧効果を弱める可能性があります。
- 交感神経刺激薬：メトラゾンは、圧力剤としての有効性を妨げることなく、ノルエピネフリンに対する反応を低下させる可能性があります
- 抗糖尿病薬：血糖降下作用の低下血糖降下薬の投与量を増やす必要性を考慮する必要があります。
- 抗凝固剤：ワルファリンでは出血時間が長くなることが観察されています。チアジド系利尿薬と同様に、ザロキソリンは低プロトロンビン血症反応を変化させる可能性があるため、用量を調整する必要があります。アルコールはメトラゾンの血圧降下作用を高める可能性があります。
処方箋がない場合でも、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
他の利尿薬と同様に、高用量は血漿カリウム、尿酸、グルコースおよび脂質に著しい変化をもたらす可能性があります。
低カリウム血症が発生する可能性があり、その結果、無力症、けいれん、心不整脈などの現象が起こります。低カリウム血症は、生命を脅かすまたは生命を脅かす不整脈を引き起こす可能性があるため、デジタルで治療された患者にとって特に危険です。
「アゾテミア」および「高尿酸血症」は、ザロキソリンの投与によって誘発または悪化する可能性があります（痛風発作のまれな症例が痛風の病歴のある被験者で報告されています）。腎不全患者の治療中に高窒素血症と乏尿が悪化した場合は、ザロキソリンを中止する必要があります。ザロキソリンとフロセミドを同時に投与すると、尿中の水力電解質排泄に顕著な長期にわたる結果が得られる可能性があります。したがって、適切なモニタリングを提供するために、抵抗性浮腫の治療のためのこれらの利尿薬の併用投与を病院の設定で開始することが推奨されます。ザロキソリンを他の降圧薬と併用する場合は、特に治療の初期段階で特に注意を払う必要があります。他の降圧剤の可能性は適切に減らす必要があります。必要に応じて、カリウム保持性利尿薬と一緒にザロキソリンを投与することができます。この場合、利尿は増強される可能性があり、投与量を減らす必要があります。
カリウムの保持と高カリウム血症が発生する可能性があります。カリウム血症は頻繁に測定する必要があります。
カリウム節約利尿薬を投与する場合、追加のカリウム摂取は禁じられています。
スポーツ活動を行う人のために：治療の必要なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
妊娠と母乳育児
メトラゾンは胎盤関門を通過するため、妊娠中の使用は推奨されていません。この薬を服用した母親の出生時に黄疸と新生児血小板減少症が報告されています。
メトラゾンは母乳に移行するため、母乳育児を中止する必要があります。
薬を服用する前に医師に相談してください。
「車両を運転する能力」および「機械の使用」への影響
機械を運転および使用する能力に対するメトラゾンの既知の影響はありません。
投与量と使用方法ザロキソリンの使用方法：投与量
高血圧：推奨される開始用量は、朝の2.5 mg（タブレットの半分に相当）または1日あたり5mgです。
心不全浮腫：1日1回、朝に5〜10mg。
腎不全による浮腫：1日1回、朝に5〜20mg。
望ましい治療効果を得た後、通常、ザロキソリンの投与量を維持療法の最低レベル（1日おきに2.5または5mg）に減らすことをお勧めします。浮腫状態では数日、高血圧状態の治療では3〜4週間。
高齢者：副作用の影響を受けやすいため、開始用量を低くする必要があります。
腎不全の患者：投与量は腎機能に応じて調整する必要があります。
小児年齢：製品の使用は推奨されていません。
過剰摂取ザロキソリンを飲みすぎた場合の対処方法
過剰摂取の場合、脱水症や電解質の枯渇のリスクがあります。過剰摂取の治療は、水の補充と電解質の不均衡の修正に向けられるべきです。誤って飲み過ぎた場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用ザロキソリンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、これは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。
ザロキソリンによる治療中に、頭痛、食欲不振、嘔吐、腹部不快感、筋肉のけいれん、めまいが時折報告されています。高尿酸血症と高窒素血症は、主に腎機能障害のある患者で報告されています。
メタゾロンで報告された副作用は以下のとおりであり、まれであると考えられています（
- 血液およびリンパ系の障害
白血球減少症、再生不良性貧血、血小板減少症。
- 代謝と栄養障害
痛風発作。
- 神経系の障害
めまい、傾眠、頭痛、知覚異常、落ち着きのなさ、不眠症、失神。
- 目の障害
かすみ目。
- 心臓病
動悸、胸の痛み。
- 血管障害
起立性低血圧、循環血液量減少、静脈血栓症、血中濃度。
- 胃腸系の障害
便秘、口渇、吐き気、嘔吐、食欲不振、下痢、鼓腸、心窩部重量、膵炎。
- 肝胆道系の障害
肝内胆汁うっ滞、肝炎
- 皮膚と皮下組織の変化
発疹、重度の皮膚反応
- 筋骨格および結合組織の障害
けいれん、筋肉のけいれん
- 診断調査
低カリウム血症、低ナトリウム血症、低塩素血症、低塩素血症性アルカローシス、低リン血症、糖尿、アゾテミアおよびクレアチニンの増加、高尿酸血症、高血糖。
- 一般的な障害と投与部位の変化
過敏反応：蕁麻疹、紫斑病、壊死性血管障害。悪寒、無力症。
中等度または重度の副作用が発生した場合は、ザロキソリンの投与量を減らすか、治療を中止する必要があります。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。添付文書に記載されていない場合でも、望ましくない影響がある場合は医師または薬剤師に通知することが重要です。薬剤師に通知してください。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに記載されている有効期限をご覧ください。
構成：-光を避けてください。
パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
有効期限は、適切に保管されたインターゴパッケージの製品を指します。
この薬は子供の手の届かないところに保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
構成
1錠の5mgには以下が含まれます：
有効成分：メトラゾン5mg
賦形剤：微結晶性セルロース、ステアリン酸マグネシウム
1錠の10mgには以下が含まれます。
有効成分：メトラゾン10mg
賦形剤：微結晶性セルロース;ステアリン酸マグネシウム、E 127（15％アルミニウムレーキの形で
剤形と内容
5mgの50錠10mgの50錠
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ザロキソリン
02.0定性的および定量的組成
ザロキソリン5mg錠
1錠に含まれるもの：
有効成分：メトラゾン5mg。
ザロキソリン10mg錠
1錠に含まれるもの：
有効成分：メトラゾン10mg。
03.0剤形
タブレット。
04.0臨床情報
04.1治療適応
ザロキソリンは、高血圧症の単独治療、またはより重症の場合は他の降圧薬との併用療法に適応されます。
ザロキソリンは、塩分を保持するすべての場合に利尿剤としても示されます。
04.2投与の形態と方法
高血圧：推奨される開始用量は、朝の2.5mg（錠剤の半分に相当）または1日あたり5mgです。
心不全浮腫：5-10 mgを1日1回、朝に;
腎不全による浮腫：1日1回、朝に5〜20mg。
望ましい治療効果を得た後、通常、ザロキソリンの投与量を維持療法の最低レベル（1日おきに2.5または5mg）に減らすことをお勧めします。浮腫状態では数日、高血圧状態の治療では3〜4週間。
高齢者：副作用の影響を受けやすいため、開始用量を低くする必要があります。
腎不全の患者：腎機能に応じて、ポソロジーを変更する必要があります。
小児年齢：製品の使用はお勧めしません。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。重度の肝および腎不全。難治性低カリウム血症、症候性高尿酸血症、アジソン病。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
他の利尿薬と同様に、高用量では血漿カリウム、尿酸、ブドウ糖、脂質に著しい変化が生じる可能性があります。
電解質の不均衡
低カリウム血症、低カリウム血症、高カルシウム血症、低塩素血症性アルカローシスの場合は、製品の投与に注意する必要があります。
起こりうる不均衡を検出するために、血清電解質（ナトリウム、カリウム、塩素、カルシウム）の測定を定期的に実行する必要があります。これらのチェックは、患者が過度に嘔吐したり、注射によって水分で治療されたりする場合に特に重要です。 BUN、血糖値、血糖値も利尿薬治療中に定期的に監視する必要があります。
ザロキソリンを投与されているすべての患者は、水と塩の不均衡の臨床的兆候（低カリウム血症、低ナトリウム血症、低塩素血症性アルカローシス）を観察する必要があります。ジギタリスなどの一部の治療法は、血清電解質に対する利尿薬の影響によっても影響を受ける可能性があります（4.5を参照）。
原因に関係なく、電解質の不均衡の最初の兆候は、口渇、喉の渇き、脱力感、嗜眠、眠気、落ち着きのなさ、筋肉の痛みやけいれん、倦怠感、低血圧、倦怠感、頻脈、胃腸障害（吐き気、嘔吐など）です。 ）。
低カリウム血症の場合、カリウムの補足摂取またはカリウム保持性利尿薬の投与が適応となります。低カリウム血症は、利尿薬療法が強烈で長期にわたる場合、ステロイドまたはACTH療法を併用し、塩分摂取量が不十分な場合に、より頻繁に発生する可能性があります。
高尿酸血症および高血糖症の患者
これらの患者には注意が必要です。高血糖と糖尿は、潜在性糖尿病の被験者に発生する可能性があります。糖尿病患者では、ザロキソリンは抗糖尿病治療を妨げる可能性があります（4.5を参照）。
肝不全または腎不全
肝不全では、利尿薬による低カリウム血症が脳症を引き起こす可能性があります。
腎機能障害のある患者にザロキソリンを投与する場合は注意が必要です。ほとんどの薬は腎臓から排泄されるため、このような条件下ではこの薬の血漿中濃度が上昇する可能性があります。
その他の状況
塩化物欠乏症および低塩素血症性アルカローシスが発生する可能性があります。ハイポサリン症候群は、心不全または腎不全に関連する顕著な浮腫のある患者に発生する可能性があります。温暖な気候と低塩分食がこれに寄与する可能性があります。著しい利尿は急性低血圧につながる可能性があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ザロキソリンを以下の薬剤と組み合わせるには、特別な予防措置または投与量の調整が必要です。
-利尿薬：低カリウム血症のリスクの増加;メトラゾンとフロセミドの投与は大量の利尿を引き起こし、注意深く従わなければなりません。
-その他の降圧薬：降圧効果の増加;必要に応じて用量を迅速に変更するために、特に初期段階で血圧を適切に監視する必要があります。
-バルビツール酸塩とオピオイド鎮痛薬：血圧降下作用の増加。
-シクロスポリン：メトラゾンと組み合わせると、血清クレアチニンが増加します。
カプトプリル：メトラゾンの中止により改善する腎機能の低下。
-ジギタリス：特に低カリウム血症の場合、重篤な不整脈のリスクを伴う毒性の増加
-コルチコステロイドとACTH：低カリウム血症と水分および塩分貯留のリスクの増加。
-リチウム：リチウムの除去は、血漿中濃度の増加と毒性のリスクとともに減少します。
-神経筋遮断薬：無呼吸までの呼吸抑制を伴う神経筋遮断効果の増加;したがって、ザロキソリンは手術の少なくとも3日前に中止する必要があります。
-非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）：NSAID腎毒性のリスクの増加。 NSAIDは、ザロキソリンの降圧効果を弱める可能性があります。
-交感神経刺激薬：メトラゾンは、圧力剤としての有効性を妨げることなく、ノルエピネフリンに対する反応を低下させる可能性があります。
-抗糖尿病薬：血糖降下作用の低下血糖降下薬の投与量を増やす必要性を考慮する必要があります。
-抗凝固剤：ワルファリンでは出血時間が長くなることが観察されています。
チアジド系利尿薬と同様に、ザロキソリンは低プロトロンビン血症反応を変化させる可能性があるため、用量を調整する必要があります。
アルコールはメトラゾンの血圧降下作用を高める可能性があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
メトラゾンは胎盤関門を通過するため、妊娠中の使用は推奨されません。この薬を服用した母親の出生時に黄疸と新生児血小板減少症が報告されています。
えさの時間
メトラゾンは母乳に移行するため、母乳育児を中止する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
機械を運転および使用する能力に対するメトラゾンの既知の影響はありません。
04.8望ましくない影響
ザロキソリンによる治療中に、頭痛、食欲不振、嘔吐、腹部不快感、筋肉のけいれん、めまいが時折報告されています。高尿酸血症と高窒素血症は、主に腎機能障害のある患者で報告されています。
メタゾロンで報告され、臓器系クラスごとに以下にリストされている望ましくない影響は、まれであると見なされます（
-血液およびリンパ系の障害。白血球減少症、再生不良性貧血、血小板減少症
-代謝と栄養障害の痛風発作
-神経系障害めまい、傾眠、頭痛、知覚異常、落ち着きのなさ、不眠症、失神
-目の障害、かすみ目
-心臓の問題動悸、胸の痛み
-血管障害起立性低血圧、循環血液量減少、静脈血栓症
-胃腸障害便秘、口渇、吐き気、嘔吐、食欲不振、下痢、鼓腸、心窩部重量、膵炎
-肝胆道系の障害、肝内胆汁うっ滞、肝炎
-皮膚と皮下組織の変化
発疹、重度の皮膚反応
-筋骨格および結合組織のけいれん、筋肉のけいれんの障害
-診断調査低カリウム血症、低ナトリウム血症、低塩素血症、低塩素血症性アルカローシス、低ホスファターゼ血症、糖尿、高窒素血症およびクレアチニンの増加、高尿酸血症、高血糖症。
-一般的な障害と投与部位の過敏反応の変化：蕁麻疹、紫斑病、壊死性血管障害。悪寒、無力症。
中等度または重度の副作用が発生した場合は、ザロキソリンの投与量を減らすか、治療を中止する必要があります。
04.9過剰摂取
過剰摂取の場合、脱水症や電解質の枯渇のリスクがあります。
過剰摂取の治療は、水の補充と電解質の不均衡の修正に向けられるべきです。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：利尿剤。
ATCコード：C03BA08。
メトラゾンは、チアジド系利尿薬と同様の一般的な特性を持つキナゾリン系利尿薬です。その作用は、「電解質の再吸収の腎尿細管メカニズムへの干渉です。ザロキソリンは、皮質希釈液セグメントのレベルで、近位曲尿細管でのナトリウムの再吸収を抑制します。ナトリウムおよび塩化物イオンは、遠位尿細管でのナトリウム負荷の増加は、カリウム排出の増加につながります。ザロキソリンは、炭酸アンヒドラーゼを阻害しません。
リン酸イオンとマグネシウムイオンの排泄の増加も示されています。
利尿作用は通常、摂取から1時間以内に始まり、約2時間で活動がピークに達し、投与量にもよりますが、約24時間以上持続します。
ザロキソリンはチアジド様の活性を持っていますが、糸球体濾液が20ml /分未満の患者でも利尿を引き起こす可能性があります。
05.2「薬物動態特性
吸収と分布
メトラゾンは消化管からゆっくりと不完全に吸収されます。正常な被験者では、吸収される平均量は65％です。心臓病患者のシェアは40％に低下します。薬物の約95％は赤血球に結合し、血漿タンパク質には結合しません。半減期は、全血で8〜10時間、血漿で4〜5時間です。
代謝と排泄
吸収された量の約70-80％は、主に未修飾の形で尿中に排出されます。残りは胆道を介して排泄されます。
05.3前臨床安全性データ
前臨床データは、ヒトでの薬剤の使用で得られた豊富な経験に照らして、臨床的関連性はほとんどありません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
5mg錠：微結晶性セルロース、ステアリン酸マグネシウム。
10 mg錠：微結晶性セルロース、ステアリン酸マグネシウム、色E 127（15％アルミニウムレーキの形）。
06.2非互換性
不明。
06.3有効期間
製品は適切に保管され、無傷の包装状態であるため、48か月。
パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、製品を使用しないでください。
06.4保管に関する特別な注意事項
光を避けてください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
5mg錠。アルミニウム/ PVDCホイルでヒートシールされたPVC / PVDCブリスターの50錠の箱。
10mg錠。アルミニウム/ PVDCホイルでヒートシールされたPVC / PVDCブリスターの50錠の箱。
06.6使用および取り扱いに関する指示
07.0マーケティング承認保持者
TEOFARMA S.r.l.
F.lli Cervi経由、8
27010サリンベーネバレー（PV）
08.0マーケティング承認番号
5mg錠。 AIC 024488064
10mg錠。 AIC 024488090
09.0最初の承認または承認の更新の日付
1981年-2010年6月。
10.0本文の改訂日
2010年6月。
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