有効成分:カルベジロール
CARAVEL 6.25mg錠CARAVEL25mg錠
なぜCaravelが使われるのですか?それはなんのためですか?
この薬には、血管を弛緩させて拡張させ、血圧を下げ、心臓の働きを減らすベータ遮断薬と呼ばれる薬のグループに属する活性物質カルベジロールが含まれています。
CARAVELは以下のために示されます:
- 高血圧の治療(本態性動脈性高血圧症)、チアジド系利尿薬などの高血圧を治療する他の薬との併用;
- 心臓の問題(狭心症)によって引き起こされる胸痛の治療;
- 心臓が体に十分な量の血液を供給できないことを特徴とする病気の治療(心不全)
Caravelを使用すべきでない場合の禁忌
CARAVELを服用しないでください
- カルベジロールまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合(セクション6に記載)。
- 肺疾患(COPD-慢性閉塞性肺疾患)による呼吸障害がある場合、または過去に喘息またはその他の閉塞性呼吸障害(気管支痙攣)に苦しんでいる場合。
- 肝臓に問題がある場合;
- 妊娠していて授乳中の場合;
- 心臓の機能が体への適切な血液供給を確保するには不十分であり、安定した方法で制御されていない場合(不安定または代償不全性心不全);
- 心臓伝導に問題がある場合(恒久的なペースメーカーで治療されていない2度または3度の房室ブロック、洞不全症候群);
- 心拍数が非常に遅い(徐脈)場合は、1分あたり50回未満です。
- 血圧が非常に低い場合(最大血圧が85 mmHg未満)。
- 心原性ショックとして知られる深刻な心臓の問題がある場合。これは、心臓が体の周りに十分な血液を送り出さない場合に発生します。
- 褐色細胞腫と呼ばれる副腎の腫瘍があり、治療を受けていない場合。
- あなたの医者があなたの血中酸性度が通常よりも高いとあなたに言った場合(代謝性アシドーシス)。
使用上の注意Caravelを服用する前に知っておくべきこと
CARAVELを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
この薬を服用する前に、特別な注意を払い、医師に相談してください。
- 心臓の機能が低下していて体液貯留がある場合(うっ血性心不全);
- 心臓の機能が低下していて、血圧が低い場合(最大血圧が100 mmHg未満)。
- 血液循環に問題がある場合、または心臓への血液供給が不十分な場合(虚血性心疾患);
- 重度の腎臓の問題(腎不全)がある場合;
- 最近心臓発作を起こした場合。
- COPD(慢性閉塞性肺疾患)と呼ばれる肺疾患によって引き起こされる呼吸の問題がある場合。
- 糖尿病または低血糖(低血糖症)の場合。カルベジロールは、急性低血糖症、特に心拍数の増加(頻脈)の初期の兆候と症状を覆い隠すか、弱めることができます。
- 手足の血液循環に問題がある場合、またはレイノー現象と呼ばれる状態がある場合。これは、指やつま先の血液循環が悪く、痛みを伴い、白っぽくなることを特徴としています。
- 甲状腺の問題(甲状腺中毒症)がある場合、カルベジロールは症状を隠すことができるため、
- 麻酔薬の使用を必要とする手術を受ける場合は、麻酔科医にCARAVELを服用していることを伝えてください。
- 心拍数が非常に遅い(徐脈)場合は、1分あたり55回未満です。
- 過去に重度のアレルギー反応(アナフィラキシー反応)に苦しんでいる場合、または脱感作療法を受けている場合。
- 乾癬と呼ばれる炎症性皮膚疾患がある場合;
- 血圧を下げてベラパミルやジルチアゼムなどの心臓の問題を治療するために他の薬を服用している場合、または他の抗不整脈薬を服用している場合。このような場合、血圧と心拍数を定期的にチェックする必要があります。
- 褐色細胞腫と呼ばれる副腎の腫瘍がある場合;
- 心臓への血液循環の低下(プリンツメタル狭心症)によって引き起こされるタイプの胸痛に苦しんでいる場合。
- コンタクトレンズを使用すると、流涙が減少する可能性があるため、
- 突然の血圧変化(不安定な高血圧)や他の病気による高血圧(二次性高血圧)がある場合。
スポーツをする人のために:治療の必要なしにこの薬を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます
相互作用どの薬や食品がCaravelの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
服用している場合は、特別な注意を払い、医師に相談してください。
- 心拍の変化を治療するために使用される薬(ジゴキシンおよび他のジギタリス配糖体);
- インスリンや経口血糖降下薬などの糖尿病治療に使用される薬。
- リファンピシン、結核の治療に使用される薬;
- シメチジン、怪我や胸焼け(潰瘍)の治療に使用される薬。
- モノアミン酸化酵素阻害剤(MAOI)と呼ばれる抗うつ薬。
- レセルピン、ドキサゾシンなど、高血圧の治療に使用される薬
- 血圧を下げ、ジルチアゼム、ベラパミル、抗不整脈薬などの心臓の問題を治療する薬(警告と注意のセクションを参照)。
- シクロスポリン、移植後の拒絶反応を防ぐために使用される薬。
- クロニジン、高血圧の治療に使用される薬。 2つの薬を同時に投与する場合は、カルベジロールの中止から数日後にクロニジンを中止する必要があります。
- 麻酔を誘発するために使用される薬(「警告と注意」のセクションを参照)。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
どうしても必要な場合を除いて、妊娠中はこの薬を服用しないでください。
授乳中の方は、この薬の使用はお勧めしません。
機械の運転と使用
機械の運転や使用能力に対する薬の効果を立証するために利用できるデータはありませんが、めまいや倦怠感を感じた場合は、運転や機械の使用を避けてください。これは、治療開始時、上昇後、特に当てはまります。製品の変更後およびアルコールを飲む場合の用量。
CARAVELには乳糖とショ糖が含まれています
この薬には、2種類の糖である乳糖とショ糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Caravelの使用方法:Posology
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
食事に関係なく、十分な量の液体と一緒に錠剤を服用してください。ただし、心不全を患っている場合は、副作用の発生を減らすために食事と一緒に薬を服用してください。
高血圧(本態性動脈性高血圧症)の治療
大人:
推奨される開始用量は、最初の2日間、1日1回12.5mgです。その後の推奨用量は1日1回25mgです。その後、1日または2回の投与で1日あたり50mgの最大推奨用量に達するまで、2週間以上の間隔で徐々に投与量を増やすことができます。
心臓の問題(狭心症)によって引き起こされる胸痛の治療
大人:
推奨される開始用量は、最初の2日間、1日2回12.5mgです。その後、1日2回、最大推奨用量である25mgまで投与量を増やすことができます。
心不全の治療
治療は、適切な投与量に達するまで、あなたのニーズに応じて投与量を調整する医師の綿密な監督の下で実行する必要があります。推奨される開始用量は、少なくとも2週間、1日2回3.125 mg(6.25 mg錠の半分)です。その後、2週間以上の間隔で1日2回最大25mgまで徐々に増量することができます。患者の体重が85kgを超える場合、軽度または中等度の代償不全の場合、推奨される最大用量は1日2回50mgです。
医師は、薬の投与量を増やす前に、患者を監視し、健康状態を確認する必要があります。心不全や体液貯留の悪化を経験した場合は、他の薬やキャラベルの投与量を調整する必要があるかもしれません。
この薬の服用を2週間以上中止した場合は、最低用量3.125 mg(6.25 mg錠の半分)で1日2回治療を再開する必要があります。その後、この薬を増やすことができます。
子供および青年での使用
18歳未満の子供におけるこの薬の使用に関して利用可能なデータはありません。
高齢者での使用
本態性高血圧症の治療のための推奨開始用量は1日1回12.5mgであり、2週間以上の間隔で1日50mgの最大推奨用量まで増加させることができ、25mgの2回の用量で服用する推奨開始用量狭心症の治療では、1日2回12.5 mgであり、少なくとも2日の間隔の後に、1日2回の最大用量25mgまで増加する可能性があります。
過剰摂取Caravelを飲みすぎた場合の対処方法
あなたがあなたがすべきより多くのCARAVELを取るならば
この薬を飲み込んだり飲みすぎたりした場合は、すぐに医師または最寄りの病院に連絡してください。飲みすぎた場合は、心拍数の低下(徐脈)、血圧の低下(低血圧)の症状が現れることがあります。 、心不全(心不全、心原性ショックおよび心停止)および呼吸困難(気管支痙攣)、嘔吐、意識障害および痙攣。
CARAVELを忘れた場合
忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。
CARAVELの服用をやめた場合
医師に相談せずにこの薬の服用を中止しないでください。特に心臓の血液循環障害(虚血性心疾患)に苦しんでいる場合は、2週間以上かけて徐々にこの薬の服用を中止する必要があります。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Caravelの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の副作用が発生する可能性があります。
非常に一般的(10人に1人以上に影響を与える可能性があります)
- 頭痛とめまい、めまい;
- 心臓の問題(心不全);
- 血圧の低下;
- 倦怠感(無力症)。
一般的(10人に1人まで影響を受ける可能性があります)
- 気道(気管支炎)、肺(肺炎)、鼻および喉(上気道)の感染症;
- 尿路感染症;
- 赤血球数の減少(貧血);
- 体重の増加;
- 血中コレステロール値の上昇(高コレステロール血症)
- 糖尿病患者の血糖値の変化;
- うつ;
- 視力の問題、ドライアイおよび眼の刺激;
- 心拍数の減少(徐脈);
- 手、足、足首、脚などの体または体の一部の一般的な腫れ(浮腫)および循環血液量の増加(循環血液量増加)を引き起こす体液貯留;
- 失神に関連している可能性のある血圧の急激な低下(起立性低血圧)のために立ち上がったときにめまいを感じる;
- 手足の冷感と四肢の痛みを引き起こす腕と脚の循環障害;
- 指のうずきと痛み、それに続く熱と痛みの感覚(レイノー現象);
- 移動困難(間欠性跛行);
- 特に喘息に苦しんでいる、または苦しんでいる患者の呼吸困難;
- 肺への体液の蓄積(肺水腫);
- 吐き気、下痢、嘔吐;
- 腹痛と消化器系の問題;
- 腎臓の問題と排尿困難;
- 痛み。
珍しい(100人に1人まで影響する可能性があります)
- 睡眠障害;
- 失神、失神、四肢のうずき(知覚異常);
- 心臓の伝導系の障害(房室ブロック);
- 心臓循環の問題(狭心症)によって引き起こされる胸痛;
- 発疹、皮膚炎、じんましん、かゆみ、皮膚病変などの皮膚反応;
- 脱毛(脱毛症);
- 発汗の増加;
- 勃起障害(勃起不全)。
まれ(1000人に1人まで影響を受ける可能性があります)
- 血小板の減少;
- 鼻づまり(鼻づまり);
- 便秘;
- 口渇。
非常にまれです(10,000人に1人まで影響する可能性があります)
- 白血球の減少(白血球減少症);
- アレルギー反応;
- 肝機能障害および肝酵素(ALT、AST、GGT)レベルの上昇;
- 女性の尿失禁。治療を中止すると解消します。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。 。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
「有効期限」以降のパッケージに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
25°C未満で保管してください。光や湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
CARAVELに含まれるもの
キャラベル6.25mg錠
- 有効成分はカルベジロールです。各錠剤には、6.25mgのカルベジロールが含まれています。
- 他の成分は、ショ糖、乳糖一水和物、ポリビニルピロリドン、コロイド状無水シリカ、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、黄色酸化鉄(E172)です。
キャラベル25mg錠
- 有効成分はカルベジロールです。各錠剤には25mgのカルベジロールが含まれています。
- 他の成分は、ショ糖、乳糖一水和物、ポリビニルピロリドン、コロイド状無水シリカ、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウムです。
CARAVELの外観とパックの内容の説明
キャラベル6.25mg錠
スコアラインのある丸い薄黄色のタブレット。 28個の分割可能な錠剤の箱。
キャラベル25mg錠
スコアラインのある丸い白いタブレット。 30個の分割可能な錠剤の箱。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
キャラベル錠
02.0定性的および定量的組成
キャラベル6.25mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:カルベジロール6.25mg。
キャラベル25mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:カルベジロール25mg。
添加剤については、6.1を参照してください。
03.0剤形
6.25mgと25mgの分割可能な錠剤。
04.0臨床情報
04.1治療適応
本態性動脈性高血圧症の治療:
カルベジロールは本態性動脈性高血圧症の治療に適応されており、単独で使用することも、他の降圧薬、特にチアジド系利尿薬と組み合わせて使用することもできます。
狭心症の治療。
心不全の治療。
04.2投与の形態と方法
錠剤は十分な量の液体と一緒に服用する必要があります。食事と一緒に錠剤を服用する必要はありません。ただし、心不全の患者では、吸収を遅らせ、起立性低血圧などの姿勢効果の発生率を減らすために、カルベジロールを食事と一緒に投与する必要があります。
本態性動脈性高血圧症の治療
大人:推奨開始用量は、最初の2日間は1日1回12.5mgです。その後、推奨用量は1日1回25mgです。必要に応じて間隔を置いて徐々に用量を増やすことができます。2週間以上、最大推奨用量に達するまで。 1日50mgを1回の投与で摂取するか、1日2回25mgに分割します。
高齢者:治療開始の推奨用量は1日1回12.5mgです。この用量により、一部の患者の血圧値を適切に制御できます。反応が不十分な場合は、2回以上の間隔で用量を増やすことができます。最大推奨用量の50mgに達するまでの数週間、1日2回25mgに分けて服用します。
狭心症の治療
大人:治療開始時の推奨投与量は、最初の2日間は1日2回12.5mg、その後は1日2回25mgを推奨します。この投与量を超えないようにしてください。
高齢者:推奨される開始用量は1日2回12.5mgです。その後、少なくとも2日間隔を置いて、1日2回25mgに増量することができます(最大用量を超えないようにしてください)。
心不全の治療
心不全に対するカルベジロールによる治療を開始する決定は、「患者の状態を注意深く評価した後、この疾患の管理に経験のある医師が行う必要があります。患者は常に臨床的に安定している必要があり、臨床状態の悪化を呈してはなりません。前回の訪問以降の補償解除の兆候デジタル、利尿薬、およびACE阻害剤を投与されている患者では、カルベジロールによる治療を開始する前に、これらの薬剤の投与量を安定させる必要があります。
投与量はカスタマイズする必要があり、適切な投与量に達するために必要な全期間中、患者は注意深く医師が従う必要があります。
治療開始の推奨用量は、3.125mg(6.25mgの1/2錠)を1日2回、少なくとも2週間です。この用量が十分に許容される場合は、その後、2週間以上の間隔で用量を増やすことができます。最初に6.25mgに1日2回、次に12.5 mgに1日2回、最後に25 mgに1日2回増加しました。投与量は、患者が最大耐量まで増加する必要があります。
推奨される最大用量は、重度の心不全のすべての患者、および体重が85kg未満の軽度または中等度の心不全の患者で1日2回25mgです。体重が85kgを超える軽度または中等度の心不全の患者では、推奨される最大用量は1日2回50mgです。
各用量を増やす前に、心不全または血管拡張の悪化の兆候がないか、医師が患者を診察する必要があります。心不全または体液貯留の一時的な悪化は、利尿薬の投与量を増やすことで治療する必要があります。カルベジロールの投与量を減らすか、一時的に服用を中止してください。
カルベジロール治療が2週間以上中止された場合は、3.125 mg(6.25 mgの1/2錠)で1日2回治療を再開し、その後、以前の推奨事項を考慮して薬量を増やす必要があります。
血管拡張の症状は、最初は利尿薬の投与量を減らすことで治療できます。症状が続く場合は、ACE阻害薬(使用している場合)の投与量を減らし、必要と思われる場合は、その後カルベジロールの投与量を減らすことができます。このような状況では、心不全の悪化または血管拡張の症状が安定するまで、カルベジロールの投与量を増やすべきではありません。
18歳未満の患者におけるカルベジロールの忍容性と有効性は確立されていません。
04.3禁忌
カルベジロールまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
不安定/代償不全性心不全。
臨床的に明らかな肝機能障害。
2度および3度の房室ブロック(恒久的なペースメーカーが配置されていない場合)。
重度の徐脈(
洞房結節機能不全(洞房ブロックを含む病気の洞症候群)。
重度の低血圧(収縮圧
心原性ショック。
気管支痙攣、気管支痙攣性成分を伴う慢性閉塞性肺疾患(COPD)の病歴。
喘息。
妊娠と授乳(セクション4.6を参照)。
褐色細胞腫はアルファ遮断薬で制御されていません。
代謝性アシドーシス。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
慢性うっ血性心不全
うっ血性心不全の患者さんでは、カルベジロール滴定期に心不全の悪化や体液貯留が起こることがあります。これらの症状が出た場合は、利尿薬の投与量を増やし、症状が安定して臨床的になるまでカルベジロールの投与量を増やさないでください。兆候は達成されていません。時折、カルベジロールの投与量を減らすか、まれに、一時的に服用を中止する必要があるかもしれません。このようなエピソードは、その後のカルベジロールの効果的な滴定の可能性を排除するものではありません。
ジギタリス制御心不全、利尿薬、および/またはACE阻害薬の患者では、ジギタリスとカルベジロールの両方が房室伝導を遅らせるため、カルベジロールは注意して使用する必要があります。
うっ血性心不全における腎機能
低血圧の慢性心不全患者(収縮性虚血性心疾患、びまん性血管疾患、および/または基礎となる腎不全)のカルベジロール療法中に腎機能の可逆的悪化が観察されています。このようなリスク要因、腎機能は、腎機能の悪化が観察された場合は、カルベジロールの投与量を増やして治療を中止するか、投与量を減らす必要があります。
急性心筋梗塞後の左心室機能障害
カルベジロール治療を開始する前に、患者は臨床的に安定しており、少なくとも過去48時間ACE阻害薬を投与されている必要があり、ACE阻害薬の用量は少なくとも過去24時間安定している必要があります。
慢性閉塞性肺疾患
カルベジロールは、経口または吸入で医薬品を服用していない気管支痙攣性成分を伴う慢性閉塞性肺疾患(COPD)の患者に、潜在的な利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ注意して使用する必要があります。気管支痙攣の素因がある患者では、気道抵抗の増加の可能性の結果として呼吸困難が発生する可能性があります。カルベジロールの初期段階と用量調整段階では、患者を注意深く監視する必要があります。気管支痙攣が観察された場合は、カルベジロールの用量を減らす必要があります。
糖尿病
カルベジロールは、急性低血糖の初期の兆候や症状が隠されたり弱まったりする可能性があるため、糖尿病の患者には注意して投与する必要があります。
しかし、インスリン依存性糖尿病の患者では、ベータ遮断薬の代替薬が好まれます。
慢性心不全の糖尿病患者では、カルベジロールの使用は血糖コントロールの悪化と関連している可能性があります。したがって、カルベジロール療法の開始時と投与量の増加時の両方で、糖尿病患者では定期的な血糖コントロールが必要です。血糖降下療法はそれに応じて調整する必要があります。 。
末梢血管疾患
カルベジロールは、ベータ遮断薬が動脈不全の症状を促進または悪化させる可能性があるため、末梢血管疾患の患者には注意して使用する必要があります。
レイノー現象
カルベジロールは、症状の悪化が起こる可能性があるため、末梢循環障害(レイノー現象など)の患者には注意して使用する必要があります。
甲状腺中毒症
カルベジロールは、他のベータ遮断薬と同様に、甲状腺中毒症の症状を隠すことができます。
麻酔と大手術
カルベジロールと麻酔薬の変力作用と降圧作用の負の相乗効果のため、手術を受ける患者には特に注意を払う必要があります。
徐脈
カルベジロールは徐脈を誘発する可能性があります。患者の脈拍数が毎分55拍を下回る場合は、カルベジロールの投与量を減らす必要があります。
過敏症
カルベジロールは、重度の過敏反応の病歴のある患者と脱感作療法を受けている患者に注意して投与する必要があります。ベータ遮断薬はアレルゲンに対する感受性とアナフィラキシー反応の重症度の両方を高める可能性があるためです。
乾癬
ベータ遮断薬治療に関連する乾癬現象の病歴のある患者では、カルベジロールは「注意深い利益/リスク評価」の後にのみ投与されるべきです。
カルシウムチャネル遮断薬の併用
カルベジロールをベラパミルまたはジルチアゼムタイプのカルシウムチャネル遮断薬、または他の抗不整脈薬と組み合わせて使用する必要がある患者では、心電図(ECG)および血圧を注意深く監視する必要があります。
褐色細胞腫
褐色細胞腫の患者では、ベータ遮断薬を使用する前に、アルファ遮断薬による治療を開始する必要があります。カルベジロールはアルファ遮断薬とベータ遮断薬の両方の薬理学的特性を持っていますが、この状態での使用経験はありません。したがって、褐色細胞腫が疑われる患者にカルベジロールを投与する場合は特に注意が必要です。
プリンツメタルの異型狭心症
非選択的ベータ遮断薬は、プリンツメタルの異型狭心症の患者に胸痛を引き起こす可能性があります。カルベジロールのアルファ遮断作用はこれらの症状を予防できますが、これらの患者におけるカルベジロールの臨床経験に関するデータはありません。ただし、プリンツメタルの異型狭心症が疑われる患者にカルベジロールを投与する場合は注意が必要です。
コンタクトレンズ
コンタクトレンズ装用者は、流涙が減少する可能性があることに注意する必要があります。
離脱症候群
カルベジロール治療は、特に虚血性心疾患の患者では、突然中止すべきではありません。カルベジロール治療の中止は徐々に(2週間以上)行われるべきです。
ベータ遮断作用を持つ他の薬と同様に:
カルベジロールは、さらなる臨床経験が得られるまで、不安定または続発性高血圧の患者に注意して使用する必要があります。
心不全治療の過程で、前回の訪問と比較して臨床状態の悪化または心不全の悪化の兆候が発生した場合は、代替療法を開始する必要があります。
この製品にはショ糖が含まれています:フルクトース不耐性のまれな遺伝的問題、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良症候群、またはスクラーゼ-イソマルターゼ欠損症の患者はこの薬を服用しないでください。
製品には乳糖も含まれています。ラクターゼ欠乏症、ガラクトース不耐症のまれな遺伝的問題、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良症候群の患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
薬物動態学的相互作用
ジゴキシン高血圧患者にカルベジロールとジゴキシンを同時に投与した後、定常状態のジゴキシンのトラフ濃度は約16%増加しました。ジゴキシンとカルベジロールの両方が房室伝導を遅らせます。カルベジロール治療が開始、変更、または中止されるときはいつでも、ジゴキシン血症のより綿密なモニタリングが推奨されます。
インスリンまたは経口血糖降下薬:インスリンまたは経口血糖降下薬の効果は、ベータ遮断作用のある薬剤によって増強される可能性があります。低血糖の兆候および症状は、マスクまたは減弱される可能性があります(特に頻脈)。インスリンまたは経口血糖降下薬を服用している患者では、定期的な血糖コントロールが行われます。
肝代謝の誘導物質と阻害物質:リファンピシンは、カルベジロールの血漿中濃度を約70%低下させました。シメチジンはAUCを約30%増加させましたが、Cmaxに変化はありませんでした。
カルベジロールの血清レベルが低下する可能性があるため、混合機能オキシダーゼ誘導剤(例:リファンピシン)で治療された患者と、混合機能オキシダーゼ阻害剤(例:シメチジン)で治療された患者の両方で、カルベジロールの血漿レベルとして特に注意を払う必要があります。増やすことができます。
ただし、カルベジロールレベルに対するシメチジンの影響が比較的小さいことを考えると、臨床的に重要な相互作用の可能性は最小限です。
カテコールアミンを減らす薬剤:ベータ遮断薬とカテコールアミンを減らすことができる医薬品(レセルピンやモノアミン酸化酵素阻害薬など)の両方を服用している患者は、低血圧や重度の徐脈の兆候がないか注意深く監視する必要があります。
シクロスポリン:慢性血管拒絶反応を患う21人の腎移植患者において、カルベジロール治療の開始後にシクロスポリンの平均トラフ濃度の適度な増加が観察されました。患者の約30%で、シクロスポリンの投与量が減らされました。シクロスポリン濃度を治療範囲内に保つために、残りの患者では調整は必要ありませんでした。平均して、これらの患者のシクロスポリン投与量は約20%減少しました。投与量調整には個人差が必要です。カルベジロール療法の開始後、シクロスポリン血漿濃度を注意深く監視することをお勧めします。シクロスポリンの投与量は必要に応じて調整する必要があります。
ベラパミル、ジルチアゼムまたは他の抗不整脈薬: カルベジロールと組み合わせると、AV伝導障害のリスクが高まる可能性があります(セクション4.4を参照)。
薬力学的相互作用
クロニジン:クロニジンとベータ遮断薬の併用投与は、血圧と心拍数の低下効果を増強する可能性があります。
カルベジロールとクロニジンの併用療法を中止する必要がある場合は、クロニジンの投与量を徐々に減らし始める数日前に、最初にカルベジロールを中止する必要があります。
カルシウムチャネル遮断薬。 (セクション4.4を参照)
カルベジロールをジルチアゼムと組み合わせて投与すると、伝導障害の孤立した症例(まれに血行力学的障害を伴う)が観察されています。ベータ遮断特性を持つ他の薬剤で観察されたように、カルベジロールがベラパミルまたはジルチアゼムタイプのカルシウムチャネル遮断薬とともに経口投与される場合、ECGおよび血圧モニタリングが推奨されます。
他のベータ遮断薬で観察されたように、カルベジロールはまた、降圧作用と組み合わせて投与された他の薬(例えば、alpha1受容体拮抗薬)または望ましくない副作用として低血圧を引き起こす可能性のある薬の作用を増強する可能性があります。
カルベジロールと麻酔薬の負の変力作用と降圧作用の間の相乗効果のため、麻酔中は特に注意を払う必要があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠中の女性にカルベジロールを使用した場合の十分な臨床経験はありません。
動物実験は、妊娠、胚/胎児の発育、分娩および出生後の発育への影響に関して不十分です(セクション5.3を参照)。
人間の潜在的なリスクは不明です。
潜在的な利益が潜在的なリスクを上回らない限り、妊娠中にカルベジロールを投与すべきではありません。
ベータ遮断薬は、子宮内胎児死亡や未熟児および早産を引き起こす可能性のある胎盤灌流を軽減します。さらに、副作用(特に低血糖症と徐脈)が胎児と新生児に発生する可能性があります。出生後の新生児では、心臓および肺の合併症のリスクが高まる可能性があります。
動物実験では、カルベジロールによる催奇形性の実質的な証拠は示されていません(セクション5.3も参照)。
動物実験では、カルベジロールまたはその代謝物が母乳に排泄されることが示されています。カルベジロールがヒトの母乳に排泄されるかどうかは不明です。
カルベジロールの摂取は、授乳中は禁忌です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
カルベジロールが患者の機械の運転や操作の適性に及ぼす影響に関する研究は行われていません。
個々の反応(めまい、倦怠感など)が変動するため、しっかりとしたサポートなしで運転、機械の操作、または作業を行う能力が損なわれる可能性があります。これは、治療の開始時、投与量の増加後、製品の変更、およびアルコールとの組み合わせで特に当てはまります。
04.8望ましくない影響
(a)安全性プロファイルの要約
めまい、視力異常、徐脈を除いて、副作用の頻度は用量依存的ではありません。
(b)副作用のリスト
カルベジロールに関連するほとんどの副作用のリスクは、すべての適応症で同様です。
例外はサブセクション(c)で説明されています。
出席のカテゴリーは次のとおりです。
非常に一般的≥1/ 10
共通≥1/ 100 e
珍しい≥1/ 1,000および
レア≥1/ 10,000 e
非常にまれな
感染症と蔓延
一般的なもの:気管支炎、肺炎、上気道感染症、尿路感染症
血液およびリンパ系の障害
一般的な:貧血
まれ:血小板減少症
非常にまれ:白血球減少症
免疫系の障害
非常にまれ:過敏症(アレルギー反応)
代謝と栄養障害
一般的:既存の糖尿病患者における低血糖、体重増加、高コレステロール血症、血糖コントロール障害(高血糖、低血糖)
精神障害
一般的な:うつ病、うつ病の気分
珍しい:睡眠障害
神経系障害
非常に一般的:めまい、めまい、頭痛
珍しい:失神前、失神、知覚異常
目の障害
一般的なもの:視覚障害、流涙の減少(ドライアイ)、眼の刺激
心臓の病状
非常に一般的:心不全
一般的なもの:徐脈、浮腫(全身性浮腫、末梢性浮腫、生殖器の浮腫、下肢の浮腫を含む)、循環血液量増加、過剰な水分
珍しい:房室ブロック、狭心症
血管の病状
非常に一般的:低血圧
一般的:起立性低血圧、末梢循環障害(冷えた四肢、末梢血管疾患、間欠性跛行の悪化およびレイノー現象)
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
一般的:呼吸困難、肺水腫、素因のある患者の喘息
まれ:鼻づまり
胃腸障害
一般的なもの:吐き気、下痢、嘔吐、消化不良、腹痛
まれ:便秘、口渇
肝胆道障害
非常にまれ:アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)、ガンマグルタミルトランスフェラーゼ(GGT)の増加
皮膚および皮下組織の障害
まれ:皮膚反応(アレルギー性発疹、皮膚炎、蕁麻疹、そう痒症、治療によって悪化する可能性のある乾癬性皮膚病変、および同様の扁平苔癬)、脱毛症、発汗の増加
筋骨格系および結合組織障害
一般的な:四肢の痛み
腎臓および泌尿器の障害
一般的:びまん性血管疾患および/またはベースライン腎不全、排尿障害のある患者における腎不全および腎機能の変化
非常にまれ:女性の尿失禁
生殖器系と乳房の病気
珍しい:勃起不全
一般的な障害と投与部位の状態
非常に一般的:無力症(倦怠感)
一般的な:痛み
(c)選択された副作用の説明
めまい、失神、頭痛、無力症は通常軽度であり、治療開始時に発生する可能性が高くなります。
うっ血性心不全の患者では、心不全の悪化と体液貯留がカルベジロール用量漸増段階で発生する可能性があります(セクション4.4を参照)。
心不全は、プラセボとカルベジロールの両方で治療された患者で一般的に報告されているイベントです(急性心筋梗塞後の左心室機能不全の患者では、それぞれ14.5%と15.4%)。
低血圧、虚血性心疾患、びまん性血管疾患および/または根底にある腎不全の慢性心不全患者では、カルベジロール療法により腎機能の可逆的悪化が観察されています(セクション4.4を参照)。
クラス効果として、ベータアドレナリン受容体拮抗薬は、潜在性糖尿病、顕性糖尿病の悪化、および血糖逆調節の阻害を引き起こす可能性があります。
カルベジロールは女性に尿失禁を引き起こす可能性があり、治療を中止すると解消します。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
04.9過剰摂取
症状と徴候
過剰摂取の場合、重度の低血圧、徐脈、心不全、心原性ショック、心停止が発生する可能性があります。さらに、呼吸困難や呼吸困難、気管支痙攣、嘔吐、意識の変化、全身性けいれんが発生する可能性があります。
処理
通常の介入プロトコルに加えて、バイタルサインを監視し、集中治療条件下で必要に応じて通常に戻す必要があります。
以下の支持療法を使用することができます:
アトロピン:0.5〜2 mg i.v. (過度の徐脈の場合)
心室機能をサポートするには、以下を使用します。
グルカゴン:最初は1〜10 mg i.v.、次に長期注入により2〜5 mg / h、または
体重と得られる効果に応じて投与される交感神経刺激薬:ドブタミン、イソプレナリン、オルシプレナリンまたはアドレナリン。
陽性変力作用が必要な場合は、ホスホジエステラーゼ阻害剤(PDE)を検討する必要があります。
過剰摂取の一般的な症状が末梢血管拡張によって表される場合、ノルフェネフリンまたはノルアドレナリンは、循環器系の状態を常に監視しながら投与する必要があります。
薬物療法に耐性のある徐脈の場合は、ペースメーカー治療を開始する必要があります。
気管支痙攣の場合は、ベータ交感神経刺激薬(エアロゾルによるか、効果がない場合は静脈内にも)または静脈内アミノフィリンを注射またはゆっくりと注入して投与する必要があります。
発作の場合は、ゆっくりとIV投与することをお勧めします。ジアゼパムまたはクロナゼパムの。
ノート:
ショックの症状を伴う重度の中毒の場合、解毒剤による支持療法は、排泄半減期の延長とより深い区画からのカルベジロールの再分布を考慮して、十分に長い期間継続する必要があります。解毒剤療法の期間は、過剰摂取の程度に関連しています。治療と支援策は、患者が安定するまで継続する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:アルファおよびベータアドレナリン受容体遮断薬。
ATCコード:C07AG02。
カルベジロールは、主にα1アドレナリン受容体の選択的遮断を介して血管拡張作用を発揮する非選択的ベータ遮断薬であり、抗酸化作用があります。
カルベジロールは、血管拡張によって末梢血管抵抗を低下させ、ベータ遮断薬によってレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系を抑制します。血漿レニン活性が低下し、体液貯留はまれです。
カルベジロールには固有の交感神経刺激作用がなく、プロプラノロールと同様に膜安定化作用があります。
カルベジロールは、2つの立体異性体のラセミ混合物です。動物モデルでは、両方のエナンチオマーがアルファアドレナリン受容体に対する遮断活性を持っています。
ベータアドレナリン受容体遮断特性は、ベータ1またはベータ2アドレナリン受容体に対して選択的ではなく、カルベジロールの左旋性鏡像異性体と関連しています。
カルベジロールは強力な抗酸化物質であり、酸素ラジカルに対して「スカベンジャー」活性を持っています。
カルベジロールとその代謝物の抗酸化特性は、研究で実証されています 試験管内で と インビボ 動物モデルでは、ed 試験管内で さまざまな種類のヒト細胞で。
臨床研究は、カルベジロールが持つ血管拡張作用とベータ遮断作用の組み合わせが以下の効果を生み出すことを示しています。
高血圧患者では、純粋なベータ遮断薬で観察されるように、血圧の低下は、付随する総末梢抵抗の増加とは関連していません。心拍数はわずかに減少しました。腎血流量と腎機能は維持されます。末梢血流が維持されているため、四肢の冷え(ベータ遮断薬でよく見られる)はまれなイベントです。
急性血行力学的研究は、カルベジロールが心室の前負荷と後負荷を減らすことができることを示しています。
心不全の患者では、カルベジロールは血行動態に好ましい効果をもたらし、駆出率と左心室のサイズの両方を改善することが示されています。
高密度リポタンパク質と低密度リポタンパク質の通常の比率(HDL / LDL)は変更されません。プラズマ電解質の画像は変更されません。
大規模な多施設二重盲検プラセボ対照試験(COPERNICUS)では、標準的な治療法で、虚血性または非虚血性起源の安定した重度の心不全の2289人の患者が、カルベジロール(1156人の患者)またはプラセボ(1133人)の投与を受けるようにランダム化されました。忍耐)。
患者は、平均駆出率が20%未満の左心室収縮機能障害を持っていました。カルベジロール群では、死亡率はプラセボ群と比較して35%減少しました(12.8%対19.7%、p = 0.00013)。カルベジロール群では、研究したすべての患者サブグループで死亡率の低下が観察されました。さらに、突然死はプラセボ群と比較して41%減少しました(4.2%対7.8%)。
心不全による死亡または入院、心血管系の原因による死亡または入院、およびすべての原因による死亡または入院の複合副次的評価項目はすべて、カルベジロール群の方がプラセボ群よりも有意に低かった(31%、27%、24%の減少) 、 NS
研究中、重篤な有害事象の発生率はカルベジロール群で低かった(39%対45.4%)。治療開始時、心不全の悪化の発生率は両方の群で類似していた。L "心臓の重篤な悪化の発生率心不全はカルベジロール群で低かった(14.5%対21.1%)。
05.2「薬物動態特性
ヒトにおけるカルベジロールの絶対バイオアベイラビリティは約25%です。経口投与後約1時間でピーク血漿に達します。用量と血漿濃度の間には線形関係があります。食事は、最大に達するまでの時間はありますが、バイオアベイラビリティまたは最大血漿濃度を変化させません。血漿中濃度が遅延します。カルベジロールは親油性が高く、薬物の約98%〜99%が血漿タンパク質に結合します。分布量は約2 L / kgで、肝肝疾患の患者で増加します。L「ファーストパス効果」後経口投与は約60-75%です。未変化の薬物の腸肝循環が動物で実証された。
カルベジロールの平均排出半減期は6〜10時間です。
血漿クリアランスは約590mL /分です。排泄は主に胆汁経路を介して行われ、主な排泄経路は糞便を介して行われます。腎臓によってさまざまな代謝物の形で少量が排泄されます。
研究されたすべての動物種およびヒトにおいても、カルベジロールは広範囲に代謝されて、主に胆汁で除去されるさまざまな代謝物を生成します。
肝機能障害のある患者では、初回通過効果が低下するため、バイオアベイラビリティが最大80%増加する可能性があります。
カルベジロールは肝臓で広範囲に代謝されます。主な代謝メカニズムの1つは、グルココンジュゲーションによって表されます。フェノール環の脱メチル化とヒドロキシル化により、ベータ遮断活性を持つ3つの活性代謝物が生成されます。代謝物4 "-ヒドロキシフェノールは、前臨床試験で、ベータ遮断活性に関してカルベジロールよりも約13倍活性であることがわかりました。3つの活性代謝物は、カルベジロールと比較した場合、弱い血管拡張作用を示します。ヒトでは、それらの濃度。それらはカルベジロールの約10分の1です。さらに、ヒドロキシカルバゾール代謝物のうちの2つは、特に強力な抗酸化剤であり、カルベジロールの30〜80倍の抗酸化活性を持っています。
特別な集団における薬物動態
カルベジロールの薬物動態は年齢とともに変化します;高齢患者のカルベジロールの血漿レベルは若い患者で見られるものより約50%高いです。肝肝硬変の患者で行われた研究では、カルベジロールの生物学的利用能は4倍高く、血漿ピークは健康なボランティアで観察されたものより5倍高かった。
中等度(クレアチニンクリアランス20-30ml /分)から重度(クレアチニンクリアランス)の腎機能障害のある高血圧患者
05.3前臨床安全性データ
ラットとマウスでそれぞれ75mg / kg /日と200mg / kg /日までの用量(推奨される最大ヒト用量の38〜100倍)を使用して実施された発がん性試験では、カルベジロールは発がん性であることがわかりませんでした。
カルベジロールは、哺乳動物と非哺乳動物で実施された試験でも変異原性を持たないことが示されています 試験管内で は インビボ。
妊娠中の雌ラットに母体毒性のある投与量(200 mg / kgは、推奨される最大ヒト投与量の100倍以上に等しい)でカルベジロールを投与すると、出産性が低下しました(交配不良、黄体の減少、移植片、胚の減少)投与量60 mg / kg(人間の最大推奨用量の30倍)は、子孫の成長と発達の遅れを引き起こしました。胚毒性効果(着床後の損失の増加)が観察されたが、ラットとウサギでは、それぞれ200 mg / kgと75mg / kgの用量(「男性」の最大推奨用量の100倍と38倍)まで奇形は観察されなかった。 )。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
キャラベル6.25mg錠:ショ糖;乳糖一水和物;ポリビニルピロリドン;無水コロイドシリカ;クロスポビドン;ステアリン酸マグネシウム;黄色の酸化鉄(E172)。
CARAVEL 25 mg錠:ショ糖;乳糖一水和物;ポリビニルピロリドン;無水コロイドシリカ;クロスポビドン;ステアリン酸マグネシウム。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
36ヶ月。
06.4保管に関する特別な注意事項
製品を元のパッケージに入れて保管し、湿気や光から保護します。25°Cを超えない温度で保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
錠剤はPVC / PVDC-Alブリスターで梱包されています。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
SPA-抗生物質製品会社S.p.A. -ビエラ経由、8-20143ミラノ。
08.0マーケティング承認番号
CARAVEL 6.25mg錠-28個の分割可能な錠剤AIC036339012
CARAVEL 25mg錠-30分割可能錠AIC036339024
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2005年10月5日/ 2010年10月5日。
10.0本文の改訂日
2015年4月。