KARVEA®イルベサルタン

KARVEA®はイルベイサルタンベースの薬です

治療グループ：降圧薬-アンジオテンシンII拮抗薬

適応症KARBEA®イルベサルタン

KARVEA®は、本態性動脈性高血圧症の治療、またはII型糖尿病の高血圧患者の腎疾患における降圧薬治療の一部として適応されます。

作用機序KARBEA®イルベサルタン

KARVEA®の有効成分であるイルベサルタンは、迅速かつ効果的に吸収され、1.5 / 2時間後に血漿ピークに達します。
主に血漿タンパク質に結合し、総濃度は経口摂取量の60〜80％の範囲で、レニン-アンジオテンシン系の下流で作用し、アンジオテンシンIIによるAT1受容体の活性化を阻害します。より正確には、この分子は次のことができます。アンジオテンシンIIよりも高い親和性と結合力で受容体（AT1）に結合し、その活性化と、血管収縮、アルドステロン分泌、水塩バランスの変化などの結果として生じる生物学的影響を防ぎます。有効成分の長い半減期が平均して3/6時間後に発生し、少なくとも24時間持続する降圧作用は、一般に心拍数の増加などのリバウンド反応を伴わず、多くの場合、症例は「臨床診療におけるこれらの薬物の使用を制限します。
生物学的効果が終了すると、肝臓の代謝に続くイベルサルタンは、尿中に約20％が回収されたとしても、主に糞便から排出されます。

実施された研究と臨床効果

1.1。イルベサルタンと糖尿病

Eur JPharmacol。 2010年9月6日。[印刷前のEpub]

イルベサルタンは、骨格筋細胞におけるGLUT4転座とグルコース輸送を促進します。

小林徹、秋山由紀子、秋山直樹、加藤秀樹、山本秀樹、船月健一、柳本徹、能登屋正明、朝倉健一、篠崎徹、花崎健一。

イルベサルタンは、その治療適応症の中に糖尿病性腎症に関連する高血圧の治療も含まれることが知られています。しかし、いくつかの研究では、血糖値の調節、したがって「インスリン-グルコースホメオスタシス」におけるこの有効成分の有効性の可能性も強調されています。たとえば、実験的研究は、糖尿病性モルモットにイルベサルタンを投与することで、インスリン作用のより大きな効果を決定し、インスリン感受性細胞内のグルコースの輸送を改善する方法を示しています。

2.イルベサルタンと勃起不全

Int J ImpotRes。2008年9月-10月; 20：493-500。 Epub 20087月3日。

高血圧およびメタボリックシンドロームの患者の勃起機能に対するイルベサルタンの効果。

BaumhäkelM、Schlimmer N、BöhmM; DO-IT調査員。

勃起不全は、高血圧、内皮損傷、メタボリックシンドロームに関連することが多い状態です。イルベサルタンは、血圧の大幅な低下に加えて、血管内皮に対する保護を保証できることが知られており、一連の改善も翻訳できます。勃起機能の回復に。この研究は、この薬による6か月間の治療が、メタボリックシンドロームの患者の勃起機能の著しい改善をどのように保証できるかを詳細に示しています。

3.高血圧の治療におけるイルベサルタン/ヒドロクロロチアジドの有効性。

J Clin Hypertens（グリニッジ）。 2010年7月1日; 12：487-94。

心血管代謝因子による重度の高血圧症におけるイルベサルタン/ HCTZの有効性と安全性。

フランクリンSS、ニューテルJM

重度の高血圧と高い心血管リスク（肥満）の468人の患者を対象に実施されたこの研究は、イルベサルタン/ヒドロクロロチアジドによる7週間の治療が、収縮期血圧の約28 / 42mmHgと拡張期血圧の約23の低下をどのように保証したかを示しています/ 27 mmHg、臨床的に関連する副作用はありません。これらの結果は、高血圧の迅速な制御におけるイルベサルタンの優れた有効性を示唆している。

使用方法と投与量

KARVEA® イルベサルタン75mg錠： 本態性動脈性高血圧症の治療において、24時間にわたってより良い血圧制御を保証する最も効果的な治療用量は、1日あたり150mgの用量です。薬物動態学的および薬力学的変動がないことを考えると、薬物は食物の同時投与とは独立して服用することができます。
高齢者または血液透析患者、およびその他のリスクカテゴリーでは、治療は75mgの1日量で開始する必要があります。
医師は、治療効果が低下または欠如している場合に、イルベサルタンの用量を1日300mgまで増やすか、他の降圧薬との併用投与を好むかを選択できます。
どちらの場合も、適切な投与量の選択は、患者の健康状態と病状の重症度に基づいて、医師が行う必要があります。

警告KARBEA®イルベサルタン

一般に降圧薬、特にアンジオテンシンII阻害薬の投与には、血圧の評価に加えて、一部の電解質（特にナトリウムとカリウム）などの血清レベルの継続的なモニタリングも必要です。したがって、クレアチニンなどの腎機能マーカー。これらの定期的なチェックは、カリウム節約利尿薬との併用療法の場合により頻繁に行われる高カリウム血症の回避にも役立ちます。
イルベサルタンによって誘発される血管拡張作用は、重度の心不全、重度の腎疾患、および血管緊張と腎機能が主にこのシステムによって維持されるすべての状態の患者に、低血圧の危機および関連する急性疾患を引き起こす可能性があります。
さらに、降圧薬との併用療法の場合、高齢患者およびリスクのある他のカテゴリー（血液透析中または肝疾患のある患者）の投与量に特に注意を払う必要があります。
文献には、KARBEAの摂取が機械の運転または使用能力の低下と相関している直接的な症例は記載されていませんが、降圧療法に関連するいくつかの副作用が知覚およびめまいや眠気を誘発するなど、患者の反応能力。

妊娠と母乳育児

いくつかの実験的研究から、ACE阻害薬とレニン-アンジオテンシン系拮抗薬の投与が胎児の正しい発育に大きな影響を及ぼし、異常、怪我、死亡につながる可能性があることが知られています。妊娠。
現時点では母乳中のイルベサルタンの分泌の可能性は不明であるため、治療中は母乳育児を中止する必要があります。

相互作用

KARVEA®の降圧作用は、他の降圧薬を併用する場合に高めることができます。この特性は、血圧といくつかの血液パラメーターが監視されている場合、薬の効能を高めるために治療目的にも使用できます。高カリウム血症の発生の可能性を考えると、投与される降圧薬の1つがカリウム保持性利尿薬のカテゴリーに属する場合は、特に注意を払う必要があります。
非ステロイド性抗炎症薬とコルチコステロイドは、イルベサルタンの治療効果を低下させる可能性があります。
リチウム塩のイルベサルタンによって誘発される薬物動態学的変動は、最終的にこの化合物の細胞毒性の増加を決定する可能性があります。

禁忌KARBEA®イルベサルタン

KARVEA®は、その成分および代謝物の1つに対する過敏症の場合、胆道閉塞、重度の肝不全の場合、および妊娠中および授乳中の場合には禁忌です。

望ましくない影響-副作用

いくつかの研究は、イルベサルタンの良好な忍容性に同意しているようであり、この場合、観察された副作用は中程度の臨床的関連性と一過性であったため、KARBEA®の場合。副作用の中で最も観察されたのは呼吸器系に影響を与えるもの、特に感染症、頭痛、筋肉痛、無力症、下痢、悪心でしたが、皮膚や神経性発疹などの過敏反応はまれでした。