有効成分：メトプロロール（酒石酸メトプロロール）
セロケン100mg錠
Selokenの添付文書は、パックサイズで利用できます。- セロケン100mg錠
- セロケン200mg徐放錠
- 静脈内使用のための注射用セロケン1mg / ml溶液
なぜセロケンが使われるのですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
選択的で関連のないベータ遮断薬。
治療上の適応症
動脈性高血圧症の治療。
狭心症の治療と予防。
急性心筋梗塞の治療。
心不整脈の治療（徐脈性不整脈を除く）。
甲状腺機能亢進症の治療。
Selokenを使用すべきでない場合の禁忌
- 活性物質、他のβ遮断薬、および/またはいずれかの賦形剤に対する過敏症;
- 2度または3度房室ブロック;
- 不安定な代償不全（肺水腫、低灌流または低血圧）における心不全;
- β受容体アゴニストによる継続的または断続的な変力療法を受けている患者。
- 臨床的に関連する洞性徐脈;
- 病気の洞症候群（恒久的なペースメーカーが埋め込まれていない場合）、洞房ブロック;
- 心原性ショック;
- 重度の腎不全;
- 重度の末梢動脈循環障害;
- 代謝性アシドーシス;
- 未治療の褐色細胞腫。
心拍数が毎分45拍未満、P-Q間隔が0.24秒を超える、または収縮期血圧が100 mm Hg未満の急性心筋梗塞が疑われる患者には、酒石酸メトプロロールを投与しないでください。
使用上の注意セロケンを服用する前に知っておくべきこと
β遮断薬で治療されている患者は、静脈内カルシウムチャネル遮断薬ベラパミルで治療されるべきではありません。
喘息の患者では、原則として、β2作動薬の併用療法（錠剤または吸入器）を投与する必要があります。メトプロロールによる治療を開始するとき、β2作動薬の投与量を調整する必要があるかもしれません（通常は増加）。
メトプロロールによる治療中、炭水化物代謝またはマスクされた低血糖症への干渉のリスクは、非選択的β遮断薬よりも低くなります。
心不全の患者は、メトプロロールによる治療前と治療中の両方で心不全の治療を受ける必要があります。
ごくまれに、既存の中程度のA-V伝導障害が悪化することがあります（A-Vブロックの可能性につながります）。
患者の心拍数が遅くなった場合は、メトプロロールを低用量で投与するか、徐々に中止する必要があります。
メトプロロールは、末梢動脈循環の疾患に関連する症状を悪化させる可能性があります
治療の突然の中止は避けるべきです。治療を中止する場合は、可能であれば徐々に徐々に行う必要があります。ほとんどの患者では、治療は14日で停止できます。これは、1日1回の最終用量25mgのメトプロロールに達するまで1日量を徐々に減らすことによって行うことができます。
この期間中、特に明白な心臓虚血の患者は綿密な監視下に置かれるべきです。突然死を含む冠状動脈イベントのリスクは、β遮断薬治療の中止中に増加する可能性があります。
褐色細胞腫が知られている患者にメトプロロールを処方する場合は、アルファ受容体遮断薬を併用する必要があります。
手術前に、患者がメトプロロールで治療されていることを麻酔科医に通知する必要があります。手術前にベータ遮断薬療法を中止しないことをお勧めします。
非心臓手術を受けている患者での高用量治療の開始は、心血管リスクのある患者で致命的な結果を伴う徐脈、低血圧、心臓発作に関連しているため、避ける必要があります。
β遮断薬で治療された患者では、アナフィラキシーショックはより深刻な形をとります。
相互作用どの薬や食品がセロケンの効果を変えることができるか
最近他の薬を服用したことがある場合は、処方箋がなくても医師または薬剤師に伝えてください
メトプロロールは、シトクロムP450アイソザイムCYP2D6の代謝基質です。酵素誘導物質または阻害物質として作用する薬剤は、メトプロロールの血漿レベルに影響を与える可能性があります。受容体拮抗薬、抗うつ薬、抗精神病薬、COX-2阻害薬。メトプロロールの血漿中濃度はリファンピシンによって減少し、アルコールとヒドララジンによって増加する可能性があります。
交感神経節を遮断する薬剤、他のβ遮断薬（点眼薬など）、およびモノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）を併用治療している患者は、注意深く監視する必要があります。
クロニジンとの併用治療を中止する場合は、クロニジン自体の中止の数日前にβ遮断薬による治療を中止する必要があります。
メトプロロールをベラパミルやジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬と併用して投与すると、負の変力作用および変時作用が増加する可能性があります。ベラパミルなどのカルシウムチャネル遮断薬は、β遮断薬で治療されている患者に静脈内投与しないでください。
ベータ遮断薬は、抗不整脈薬（キニジン様およびアミオダロン）の負の変力作用および変伝導作用を増加させる可能性があります
ジギタリス配糖体は、β遮断薬と関連して、房室伝導時間を増加させ、徐脈を引き起こす可能性があります。
β遮断薬で治療された患者では、吸入麻酔薬は心臓抑制効果を高めます。
インドメタシンまたは他のプロスタグランジンシンテターゼ阻害薬との併用治療は、β遮断薬の降圧効果の低下につながる可能性があります。
アドレナリンがβ遮断薬で治療された患者に投与される特定の条件下では、心臓選択的β遮断薬は、非心臓選択的ものよりも血圧制御への干渉がはるかに少ない。
β遮断薬で治療されている患者では、経口抗糖尿病薬の投与量調整が必要になる場合があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。ほとんどの薬と同様に、メトプロロールは、明らかに必要な場合を除いて、妊娠中および授乳中に投与しないでください。メトプロロールを含むベータ遮断薬は、胎児への危害、早産、流産を引き起こす可能性があります。すべての降圧薬と同様に、ベータ遮断薬は、次のような副作用を引き起こす可能性があります。胎児、新生児および乳児における流産。
母乳に移行するメトプロロールの量は、母親が通常の推奨用量で治療されている場合、新生児にベータ遮断薬を与えることはごくわずかであるように思われます。
機械を運転して使用する能力への影響
めまいや倦怠感が時折発生する可能性があるため、患者は機械を運転または操作する前にメトプロロールに対する反応を知っておく必要があります。
薬には乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
いくつかの成分に関する重要な情報
セロケンには乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
スポーツ活動を行う人のために：治療の必要なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
投与量と使用方法Selokenの使用方法：投与量
セロケン錠は空腹時に服用する必要があります
高血圧
推奨用量は、1日1〜2錠、朝の単回投与、または2回（朝と夕方）に分けて投与することです。
急性心筋梗塞
推奨用量は、1日2錠を2回に分けたものです。
心不整脈（徐脈性不整脈を除く）
推奨用量は、1日1〜2錠を2〜3回に分けて投与することです。
甲状腺機能亢進症
推奨用量は、3〜4回の投与に分けて1日あたり1.5〜2錠です。
腎機能障害のある患者
これらの患者には投与量の調整は必要ありません。
肝機能障害のある患者
メトプロロールは血漿タンパク結合が低い（5-10％）ため、肝硬変の患者では一般的に投与量の調整は必要ありません。非常に重度の肝機能障害（シャント患者）の兆候がある場合は、投与量の削減を検討する必要があります。
高齢者
高齢患者では投与量の調整は必要ありません。
子供達
子供のセロケン治療の経験は限られています。
過剰摂取セロケンを飲みすぎた場合の対処法
症状
過剰摂取の症状には、徐脈および徐脈性不整脈、低血圧、心不全、心伝導障害、A-Vブロック、心原性ショック、心停止、意識/昏睡の変化、吐き気、嘔吐、チアノーゼ、気管支痙攣などがあります。
処理
治療は、適切な支援手段、綿密な監視および監督を提供できる施設で実施する必要があります。
正当な理由がある場合は、胃洗浄を実行したり、活性炭を投与したりできます。
徐脈および心臓伝導障害をアトロピン、副腎刺激薬、またはペースメーカーで治療します。
低血圧、急性心不全およびショックを、血液量の適切な拡大、グルカゴンの注射（必要に応じて、グルカゴンの静脈内注入が続く）、ドブタミンなどのアドレナリン刺激薬の静脈内投与、および薬物α1受容体アゴニストで治療します。さらに、血管拡張の存在下で。
Ca2 +の静脈内投与も考慮され得る。
気管支痙攣は通常、気管支拡張薬によって元に戻すことができます。
セロケンを誤って飲み込んだり飲み込んだりした場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
セロケンの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に尋ねてください
副作用セロケンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、セロケンは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
メトプロロールは忍容性が高く、副作用は通常軽度で可逆的です。臨床試験中または日常使用中に発生した有害事象は以下のとおりです。多くの場合、メトプロロール治療との関係は確立されていません。
次の頻度の定義が使用されました：非常に一般的（≥10％）、一般的（1-9.9％）、一般的ではない（0.1-0.9％）、まれ（0.01-0.09％））非常にまれ（
心臓の病状
一般的：徐脈、起立性低血圧（失神を伴うことはめったにありません）、手足の冷え、動悸。
まれ：心不全の症状の悪化、急性心筋梗塞患者の心原性ショック*、1度房室ブロック、前胸部痛。
まれ：心臓伝導障害、心不整脈。
非常にまれ：重度の既存の末梢循環障害のある患者の壊疽。
血管の病状
珍しい：浮腫。
非常にまれ：重度の既存の末梢循環障害のある患者の壊疽。
*心原性ショックの頻度がメトプロロール群で2.3％、プラセボ群で1.9％であった急性心筋梗塞患者46,000人を対象とした研究で、プラセボと比較して0.4％を超える頻度は、低リスク指数の患者の亜集団でショック：ショックリスク指数は、年齢、性別、遅延時間、キリップクラス、血圧、心拍数、ECGの異常、および高血圧の既往歴に起因する個々の患者のショックの絶対リスクに基づいています。ショックのリスクが低いのは、急性心筋梗塞でメトプロロールの使用が推奨されている患者に対応します。
神経系障害
非常に一般的：倦怠感。
一般的な：めまい、頭痛。
珍しい：知覚異常、筋肉のけいれん
非常にまれです：味覚障害。
胃腸障害
一般的なもの：吐き気、腹痛、下痢、便秘。
珍しい：嘔吐。
まれ：口渇。
血液およびリンパ系の障害
非常にまれです：血小板減少症。
肝胆道障害
まれ：肝機能検査の異常。
非常にまれです：肝炎。
代謝と栄養障害
珍しい：体重増加。
筋骨格系および結合系の障害
非常にまれです：関節痛。
精神障害
珍しい：うつ病、集中力の低下、眠気または不眠症、悪夢。
まれ：神経質、不安、インポテンス/性機能障害。
非常にまれ：記憶喪失/記憶の悪化、混乱、幻覚。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
一般的：労作性呼吸困難。
珍しい：気管支痙攣。
まれ：鼻炎。
目の障害
まれ：視覚障害、目の乾燥または炎症、結膜炎
耳と迷路の障害
非常にまれです：耳鳴り。
皮膚および皮下組織の障害
まれ：発疹（乾癬状蕁麻疹および皮膚のジストロフィー病変の形で）、発汗の増加。
まれ：脱毛。
非常にまれ：光線過敏症反応、乾癬の悪化。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。副作用は、https：//www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告：パッケージに記載されている有効期限後は薬を使用しないでください
25°Cを超えない温度で保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
構成
330mgの錠剤1錠には以下が含まれます。
有効成分：酒石酸メトプロロール100mg。;
賦形剤：カルボキシメチルデンプンナトリウムA;乳糖;無水コロイドシリカ;ポビドン;ステアリン酸マグネシウム;微結晶性セルロース。
SELOKEN 100 mg錠は、白からオフホワイト、円形、直径10 mmで、片面に「A / mE」の刻み目とデボス加工が施されています。タブレットのスコアラインは、タブレットを壊して飲み込みやすくすることであり、同じ用量に分割しないようにすることです。
剤形と内容
50錠の箱。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
セロケン100MG錠
02.0定性的および定量的組成
1つの330mgの錠剤は以下を含みます：有効成分：100mgの酒石酸メトプロロール。
既知の効果を持つ賦形剤：各錠剤には35mgの乳糖が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
SELOKEN 100 mg錠は、白からオフホワイト、円形、直径10 mmで、片面に「A / mE」の刻み目とデボス加工が施されています。タブレットのスコアラインは、タブレットを壊して飲み込みやすくすることであり、同じ用量に分割しないようにすることです。
04.0臨床情報
04.1治療適応
動脈性高血圧症の治療。
狭心症の治療と予防。
急性心筋梗塞の治療。
心不整脈の治療（徐脈性不整脈を除く）。
甲状腺機能亢進症の治療。
04.2投与の形態と方法
セロケン錠は空腹時に服用する必要があります。
高血圧
推奨用量は、1日1〜2錠、朝の単回投与、または2回（朝と夕方）に分けて投与することです。
狭心症
推奨用量は、1日1〜3錠を2〜3回に分けて投与することです。
急性心筋梗塞
推奨用量は、1日2錠を2回に分けたものです。
心不整脈（徐脈性不整脈を除く）
推奨用量は、1日1〜2錠を2〜3回に分けて投与することです。
甲状腺機能亢進症
推奨用量は、3〜4回の投与に分けて1日あたり1.5〜2錠です。
腎機能障害のある患者
これらの患者には投与量の調整は必要ありません。
肝機能障害のある患者
メトプロロールは血漿タンパク結合が低い（5-10％）ため、肝硬変の患者では一般的に投与量の調整は必要ありません。非常に重度の肝機能障害（シャント患者）の兆候がある場合は、投与量の削減を検討する必要があります。
高齢者
高齢患者では投与量の調整は必要ありません。
子供達
子供のセロケン治療の経験は限られています。
04.3禁忌
•活性物質、他のβ遮断薬、および/またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
•2度または3度房室ブロック。
•不安定な代償不全（肺水腫、低灌流または低血圧）における心不全。
•β受容体アゴニストによる継続的または断続的な変力療法を受けている患者。
•臨床的に関連する洞性徐脈。
•病気の洞症候群（恒久的なペースメーカーが埋め込まれていない場合）、洞房ブロック。
•心原性ショック;
•重度の腎不全;
•重度の末梢動脈循環障害。
• 代謝性アシドーシス;
•未治療の褐色細胞腫。
メトプロロール酒石酸塩は、心拍数が45拍/分未満、P-Q間隔が0.24秒を超える、または収縮期血圧が100mmHg未満の急性心筋梗塞が疑われる患者には投与しないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
β遮断薬で治療されている患者は、ベラパミルなどの静脈内カルシウムチャネル遮断薬で治療されるべきではありません。
喘息の患者では、原則として、β2作動薬の併用療法（錠剤または吸入器）を投与する必要があります。メトプロロールによる治療を開始するとき、β2作動薬の投与量を調整する必要があるかもしれません（通常は増加）。
メトプロロールによる治療中、炭水化物代謝またはマスクされた低血糖症への干渉のリスクは、非選択的β遮断薬よりも低くなります。
心不全の患者は、メトプロロールによる治療前と治療中の両方で心不全の治療を受ける必要があります。ごくまれに、既存の中程度のA-V伝導障害が悪化することがあります（A-Vブロックの可能性につながります）。
患者の心拍数が遅くなった場合は、メトプロロールを低用量で投与するか、徐々に中止する必要があります。
メトプロロールは、末梢動脈循環の疾患に関連する症状を悪化させる可能性があります。
褐色細胞腫が知られている患者にメトプロロールを処方する場合は、アルファ受容体遮断薬を併用する必要があります。
治療の突然の中止は避けるべきです。治療を中止する場合は、可能であれば徐々に徐々に行う必要があります。ほとんどの患者では、治療は14日で停止できます。これは、1日1回のメトプロロール25mgの最終投与量に達するまで1日量を徐々に減らすことによって行うことができます。
この期間中、特に明白な心臓虚血の患者は綿密な監視下に置かれるべきです。突然死を含む冠状動脈イベントのリスクは、β遮断薬治療の中止中に増加する可能性があります。
手術前に、患者がメトプロロールで治療されていることを麻酔科医に通知する必要があります。手術前にベータ遮断薬療法を中止しないことをお勧めします。
非心臓手術を受けている患者での高用量治療の開始は、心血管リスクのある患者で致命的な結果を伴う徐脈、低血圧、心臓発作に関連しているため、避ける必要があります。
β遮断薬で治療された患者では、アナフィラキシーショックはより深刻な形をとります。
薬には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
メトプロロールは、シトクロムP450アイソザイムCYP2D6の代謝基質です。酵素誘導物質または阻害物質として作用する薬剤は、メトプロロールの血漿レベルに影響を与える可能性があります。受容体拮抗薬、抗うつ薬、抗精神病薬、COX-2阻害薬。メトプロロールの血漿中濃度はリファンピシンによって減少し、アルコールとヒドララジンによって増加する可能性があります。
交感神経節を遮断する薬剤、他のベータ遮断薬（点眼薬など）、モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）を併用治療している患者は、注意深く監視する必要があります。
クロニジンとの併用治療を中止する場合は、クロニジン自体の中止の数日前にβ遮断薬による治療を中止する必要があります。
メトプロロールをベラパミルやジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬と併用して投与すると、負の変力作用および変時作用が増加する可能性があります。ベラパミルなどのカルシウムチャネル遮断薬は、β遮断薬で治療されている患者に静脈内投与しないでください。
ベータ遮断薬は、抗不整脈薬（キニジン様およびアミオダロン）の負の変力作用および変伝導作用を増強する可能性があります。
ジギタリス配糖体は、β遮断薬と関連して、房室伝導時間を増加させ、徐脈を引き起こす可能性があります。
β遮断薬で治療された患者では、吸入麻酔薬は心臓抑制効果を高めます。
インドメタシンまたは他のプロスタグランジンシンテターゼ阻害薬との併用治療は、β遮断薬の降圧効果の低下につながる可能性があります。
アドレナリンがβ遮断薬で治療された患者に投与される特定の条件下では、心臓選択的β遮断薬は、非心臓選択的ものよりも血圧制御への干渉がはるかに少ない。
β遮断薬で治療されている患者では、経口抗糖尿病薬の投与量調整が必要になる場合があります。
04.6妊娠と授乳
ほとんどの薬と同様に、メトプロロールは厳密に必要な場合を除いて妊娠中および授乳中に投与すべきではありません。ベータ遮断薬は一般に胎盤灌流を低減します。成長遅延、子宮内死、流産および出産の症例が観察されています。したがって、適切な母体胎児モニタリングが示唆されています。メトプロロールで治療された妊婦に実施されます。
すべての降圧薬と同様に、β遮断薬は胎児、新生児、乳児に徐脈などの副作用を引き起こす可能性があります。
母乳に移行するメトプロロールの量は、母親が通常の推奨用量で治療されている場合、新生児にβ遮断薬を与えることはごくわずかであるように思われます。
04.7機械の運転および使用能力への影響
めまいや倦怠感が時折発生する可能性があるため、患者は機械を運転または操作する前にメトプロロールに対する反応を知っておく必要があります。
04.8望ましくない影響
メトプロロールは忍容性が高く、副作用は通常軽度で可逆的です。臨床試験中または日常使用中に発生した有害事象は以下のとおりです。多くの場合、メトプロロール治療との関係は確立されていません。
次の頻度の定義が使用されました：非常に一般的（≥10％）、一般的（1-9.9％）、一般的ではない（0.1-0.9％）、まれ（0.01-0.09％））非常にまれ（
心臓の病状
一般：徐脈、起立性低血圧（失神を伴うことはめったにありません）、手足の冷え、動悸。
珍しい：心不全の症状の悪化、急性心筋梗塞患者の心原性ショック*、1度房室ブロック、前胸部痛。
レア：心臓伝導障害、心不整脈。
血管の病状
珍しい：浮腫。
非常にまれな：既存の重度の末梢循環障害のある患者の壊疽。
*心原性ショックの頻度がメトプロロール群で2.3％、プラセボ群で1.9％であった急性心筋梗塞患者46,000人を対象とした研究で、プラセボと比較して0.4％を超える頻度は、低リスク指数の患者の亜集団でショック：ショックリスク指数は、年齢、性別、遅延時間、キリップクラス、血圧、心拍数、ECGの異常、および高血圧の既往歴に起因する個々の患者のショックの絶対リスクに基づいています。ショックのリスクが低いのは、急性心筋梗塞でメトプロロールの使用が推奨されている患者に対応します。
神経系障害
ごく普通： 倦怠感。
一般：めまい、頭痛。
珍しい：知覚異常、筋肉のけいれん。
非常にまれな：味覚障害。
胃腸障害
一般：吐き気、腹痛、下痢、便秘。
珍しい：彼はレッチングした。
レア：口渇。
血液およびリンパ系の障害
非常にまれな：血小板減少症。
肝胆道障害
レア：肝機能検査の異常。
非常にまれな：肝炎。
代謝と栄養障害
珍しい： 体重の増加。
筋骨格系および結合組織障害
非常にまれな：関節痛。
精神障害
珍しい：うつ病、集中力の低下、眠気または不眠症、悪夢。
レア：神経質、不安、インポテンス/性機能障害。
非常にまれな：健忘症/記憶の悪化、混乱、幻覚。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
一般：労作時呼吸困難。
珍しい：気管支痙攣。
レア：鼻炎。
目の障害
レア：視力障害、目の乾燥または炎症、結膜炎。
耳と迷路の障害
非常にまれな：耳鳴り。
皮膚および皮下組織の障害
珍しい：発疹（乾癬状蕁麻疹および皮膚のジストロフィー病変の形で）、発汗の増加。
レア： 脱毛。
非常にまれな：光線過敏症反応、乾癬の悪化。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili "。
04.9過剰摂取
症状
過剰摂取の症状には、徐脈および徐脈性不整脈、低血圧、心不全、心伝導障害、A-Vブロック、心原性ショック、心停止、意識/昏睡の変化、吐き気、嘔吐、チアノーゼ、気管支痙攣などがあります。
処理
治療は、適切な支援手段、綿密な監視および監督を提供できる施設で実施する必要があります。
正当な理由がある場合は、胃洗浄および/または活性炭を投与することができます。
徐脈および心臓伝導障害をアトロピン、副腎刺激薬、またはペースメーカーで治療します。
低血圧、急性心不全およびショックを、血液量の適切な拡大、グルカゴンの注射（必要に応じて、グルカゴンの静脈内注入が続く）、ドブタミンなどのアドレナリン刺激薬の静脈内投与、および薬物α1受容体アゴニストで治療する。さらに、血管拡張の存在下では、Ca2 +の静脈内投与も考慮され得る。
気管支痙攣は通常、気管支拡張薬によって元に戻すことができます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：β遮断薬、選択的、非関連。
ATCコード：C07AB02。
メトプロロールは、β2受容体を遮断するのに必要な用量よりも低い用量でβ1受容体を遮断するため、β1選択的β遮断薬です。
メトプロロールは膜安定化効果が低く、部分アゴニスト活性を示しません。
メトプロロールは、カテコールアミンが心臓に及ぼすアゴニスト効果（身体的または精神的ストレスの状態で放出される）を低減または阻害します。これは、カテコールアミンの急激な増加による心拍数、心臓出力、心臓収縮性、および血圧の通常の増加を意味します。メトプロロールによって減少します。内因性アドレナリンレベルが上昇した場合、メトプロロールは非選択的β遮断薬よりも血圧制御への干渉が少なくなります。
閉塞性肺疾患の症状のある患者では、厳密に必要な場合、メトプロロールをβ2作動薬と組み合わせて投与することができます。メトプロロールは、β2作動薬と組み合わせて治療用量で投与されると、非選択的β遮断薬よりも、β2作動薬によって引き起こされるβ2媒介性気管支拡張を妨害しません。
非選択的β遮断薬と比較して、メトプロロールは、インスリン放出と炭水化物代謝、および低血糖に対する心血管反応への干渉が少ないです。
短期間の研究では、メトプロロールがトリグリセリドのわずかな増加と血中の遊離脂肪酸の減少を引き起こす可能性があることが示されています。場合によっては、非選択的β遮断薬の投与よりも程度は低いものの、高密度リポタンパク質（HDL）のわずかな減少が観察されました。しかし、長期研究では、メトプロロールによる治療後に総コレステロール血清レベルの有意な低下が実証されました。
メトプロロールによる治療中、生活の質は変わらないか、改善します。
心筋梗塞を起こした患者では、メトプロロール治療後に生活の質の改善が観察されています。
高血圧への影響
メトプロロールは、正位と仰臥位の両方で血圧を下げます。メトプロロール治療開始後、短命（数時間）で臨床的に有意でない末梢抵抗の増加が観察されました。長期治療中は、抵抗血管の肥大が減少するため、末梢抵抗が減少する可能性があります。動脈。メトプロロールによる長期降圧療法は、左心室肥大を軽減し、左心室拡張機能と左心室充満を改善することも示されています。
軽度から中等度の高血圧症の男性患者では、メトプロロールは、主に突然の心血管死のリスクの低下による心血管死亡のリスクを低下させ、致命的および非致命的な心筋梗塞および脳卒中のリスクを低下させることが示されています。
狭心症への影響
狭心症の患者では、メトプロロールは狭心症発作と無症候性虚血のエピソードの両方の頻度、期間、重症度を軽減し、身体的作業能力を高めることが示されています。
心臓のリズムへの影響
上室性頻脈または心房細動の場合、および心室性期外収縮の存在下で、メトプロロールは心室速度を遅くし、心室性期外収縮を減少させます。
心筋梗塞への影響
心筋梗塞が疑われるまたは確認された患者では、メトプロロールは主に突然死のリスクを減らすことによって死亡率を低下させます。この効果は、部分的に心室細動の予防によるものと考えられます。抗不整脈効果は、心臓の電気的安定性にプラスの影響を与える血液脳バリア内の迷走神経効果と、心臓の収縮性、心拍数、および血液にプラスの影響を与える直接交感神経の抗虚血効果の2つのメカニズムによると考えられています。プレッシャー。死亡率の低下は、以前の心血管障害のある高リスク患者や真性糖尿病の患者でも、早期治療後と後期治療後の両方で見られます。
メトプロロールは、致命的ではない心筋再梗塞のリスクを軽減することも示されています。
甲状腺機能亢進症への影響
メトプロロールは甲状腺機能亢進症の臨床症状を軽減するため、補助療法として投与することができます。
05.2薬物動態特性
吸収
メトプロロールは経口投与後に完全に吸収されます。
血漿中濃度は、治療用量の範囲内で、用量に関連して直線的に増加します。ピーク血漿濃度は約1.5〜2時間後に到達します。血漿プロファイルは、「被験者ごとの幅広い変動性を明らかにしているが、各個人において良好な再現性を示している。
分布
その重要な初回通過効果のために、単回経口投与後のメトプロロールの全身バイオアベイラビリティは約50％です。反復投与により、全身的に利用可能な用量の部分は約70％に増加します。食物と一緒に摂取すると、経口投与の全身利用可能性が約30〜40％増加する可能性があります。血漿タンパク質へのメトプロロールの結合は低く、約5〜10％です。
代謝
メトプロロールは、主にCYP2D6アイソザイムを介して肝臓の酸化的代謝を受けます。3つの主要な代謝物が同定されていますが、これらのいずれも臨床的に関連するβ遮断効果はありません。
排除
通常、経口投与量の95％以上が尿中に見られます。投与量の約5％がそのまま尿中に排泄されます。一部の孤立したケースでは、この値は最大30％増加する可能性があります。血漿中の排出半減期は平均3.5時間（範囲：1時間から9時間）です。総クリアランス速度は約1リットル/分です。
年配の人は、若い人と比較してメトプロロールの薬物動態に有意な変化を示しません。腎機能障害のある患者では、全身のバイオアベイラビリティとメトプロロールの排泄は影響を受けませんが、代謝物の排泄は減少します。代謝物の有意な蓄積は、5 mL /分未満の糸球体濾過率（GFR）の患者で観察されました。ただし、代謝物の蓄積はベータ遮断薬の増加にはつながりません。
メトプロロールの薬物動態は、肝機能の低下による影響をほとんど受けません。ただし、重度の肝硬変および門脈大静脈シャントの患者では、メトプロロールの生物学的利用能が増加し、総クリアランスが減少する可能性があります。門脈大静脈吻合の患者は、総クリアランスが約0.3リットル/分であり、血漿濃度曲線下面積（AUC）値は健康な被験者の約6倍です。
05.3前臨床安全性データ
安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性、毒性および生殖に関する従来の研究に基づく前臨床データは、ヒトに対する特定のリスクを明らかにしませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
ナトリウム澱粉カルボキシメチルA;乳糖;無水コロイドシリカ;ポビドン;ステアリン酸マグネシウム;微結晶性セルロース。
06.2非互換性
関係ありません
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°Cを超えない温度で保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
ブリスター50錠。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
アストラゼネカS.p.A. -パラッツォボルタ、F。スフォルツァ経由-20080バジーリオ（MI）
08.0マーケティング承認番号
セロケン100mg錠：A.I.C。：023616028
09.0最初の承認または承認の更新の日付
セロケン100錠：23.08.78 / 01.06.05
10.0本文の改訂日
2015年4月のAIFA決定
