有効成分：フルニトラゼパム
ロイプノール1mgフィルムコーティング錠
なぜロイプノールが使われるのですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
催眠作用のあるベンゾジアゼピン。
治療上の適応症
不眠症の短期治療ベンゾジアゼピンは、障害が重度、障害、または重度の不快感を引き起こす場合にのみ適応されます。
Roipnolを使用すべきでない場合の禁忌
重症筋無力症。ベンゾジアゼピンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症が知られている患者へのこの薬の使用。重度の呼吸不全。睡眠時無呼吸症候群。
子供への管理。重度の肝不全。
使用上の注意ロイプノールを服用する前に知っておくべきこと
短時間作用型ベンゾジアゼピンを使用する場合、特に高用量では、離脱症状が1回の投与から次の投与までの間に現れる可能性があることが認識されています。
治療期間。
治療期間はできるだけ短くする必要があります（投与量、投与方法、投与時間を参照）。一般的に、治療期間は数日から2週間までさまざまで、段階的な中止期間を含めて最大4週間までです。
これらの期間を超えた治療の延長は、臨床状況の徹底的な再評価なしに発生してはなりません。
治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。
さらに、リバウンド現象の可能性について患者に通知することは、そのような症状の可能性のある出現が薬物の中止時に引き起こす可能性のある不安反応を最小限に抑えるために重要です。
患者の特定のグループ。
高齢者向けの投与量は、成人向けの投与量よりも少なくなっています（投与量、投与方法、投与時期を参照）。ベンゾジアゼピンは、鎮静作用や筋弛緩作用のリスクがあり、転倒につながる可能性があり、多くの場合深刻な結果をもたらす可能性があるため、高齢者には注意して使用する必要があります。同様に、肝機能障害のある患者や呼吸抑制のリスクによる慢性呼吸不全の患者では、投与量の減少が示されます。
相互作用どの薬や食品がロイプノールの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
中枢神経系を抑制する薬との組み合わせは、中枢抑制効果を強める可能性があります（抗精神病薬、神経弛緩薬、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静薬抗ヒスタミン薬）。
Roipnolと、アルコールを含むCNSを抑制する薬との組み合わせは、鎮静、呼吸、および血行力学的パラメーターへの影響を増強する可能性があります。
Roipnolを服用している患者ではアルコールを避ける必要があります（特別な警告を参照）。アルコールを含む他の中枢神経抑制薬に関する警告については、過剰摂取を参照してください。
麻薬性鎮痛薬の場合、麻薬の陶酔効果の増強が起こり、精神的依存を増大させる可能性があります。
特定の肝酵素（特にシトクロムP450）を阻害する化合物は、ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様薬剤の活性を高める可能性があります。強力なCYP3A4阻害剤（以下にリストされているものを含むがこれに限定されない）との相互作用の可能性を排除することはできません。
アゾール系抗真菌剤：フルコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール
シメチジン
HIVプロテアーゼ阻害剤
ゲムフィブロジル（PPAR-α-アゴニスト）
マクロライド系抗生物質：エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン
ネファゾドン（SNRI）
スタチン
ベラパミル（Ca2 +-拮抗薬）
グレープフルーツジュース
ロイプノールは、経口抗糖尿病薬および抗凝固薬と併用して投与することができます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
ベンゾジアゼピンは、精神病の主要な治療法としては適応されていません。
アルコール/ CNS抑制剤の併用
ロイプノールとアルコールおよび/または中枢神経系抑制作用のある薬物との併用は避ける必要があります。このような併用は、深刻な鎮静の可能性や臨床的に関連する呼吸器および/または心血管系のうつ病など、ロイプノールの臨床効果を高める可能性があります（相互作用を参照）相互に増強する副作用があるため、薬物にさらされている間はアルコール飲料の摂取を避けるようにアドバイスする必要があります。
アルコールまたは薬物乱用の病歴
Roipnolは、アルコールまたは薬物乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります（相互作用を参照）
過敏症
素因のある人では、発疹、血管浮腫、低血圧などの過敏反応が起こることがあります。
許容範囲。
数週間繰り返し使用した後、催眠効果に関してベンゾジアゼピンの有効性が失われる可能性があります。
リバウンド不眠症。
治療を中止すると、ベンゾジアゼピンによる治療につながった症状が、リバウンド不眠症とともに悪化した形で再発する一過性症候群が発生する可能性があります。これは、気分のむら、不安、落ち着きのなさなど、他の反応を伴う可能性があります。突然の治療中止後は、離脱症状やリバウンド症状のリスクが高くなるため、徐々に減量することをお勧めします。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。この状態は、薬を服用してから最初の数時間ではるかに頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者は7〜8時間邪魔されずに眠ることができるようにする必要があります（副作用を参照）。
精神医学的反応とパラドックス
ベンゾジアゼピンの使用は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、不適切な行動、その他の有害な行動への影響などの逆説的な反応を引き起こすことが知られています。これらの反応は高齢者でより頻繁に起こります（望ましくない影響を参照）。
依存。
ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様薬剤の慢性的な使用は、治療用量であっても、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります（副作用を参照）。依存のリスクは、用量および治療期間とともに増加します。アルコールおよび/または薬物乱用の病歴のある患者。
サスペンション
身体的依存が発生すると、治療の突然の中止は離脱症状とリバウンド症状を伴います。これらは、頭痛、体の痛み、極度の重症度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、過敏症、およびリバウンド不眠症で構成されている可能性があります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります：現実感喪失、離人症、過敏症、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。
いくつかの成分に関する重要な情報
ロイプノールには乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
妊娠と母乳育児
妊娠
フルニトラゼパムに関するデータは、妊娠中の使用における安全性を評価するには不十分です。
製品が出産の可能性のある女性に処方されている場合、妊娠するつもりであるか妊娠している疑いがある場合は、医師に連絡して製品の服用を中止する機会を患者に通知する必要があります。
フルニトラゼパムの胎盤通過は単回投与後は不十分ですが、妊娠後期の長期投与は避ける必要があります。
深刻な医学的理由により、フルニトラゼパムが妊娠の最後の期間または分娩中に投与された場合、薬物の薬理作用による低体温、筋緊張低下、中等度の呼吸抑制などの新生児への影響が発生する可能性があります。
さらに、妊娠後期にベンゾジアゼピンを慢性的に服用している母親から生まれた乳児は、身体的依存を発症する可能性があり、出生後の期間に離脱症状を発症するリスクがある可能性があります（特別警告を参照）。
えさの時間
ベンゾジアゼピンは母乳に排泄されるため、授乳中の母親にはフルニトラゼパムを投与しないでください。
機械を運転して使用する能力への影響
鎮静、健忘症、集中力の低下、および筋肉機能の障害は、機械の運転または使用能力に悪影響を与える可能性があります。睡眠時間の不足は、覚醒障害の可能性を高める可能性があります。
投与量と使用方法ロイプノールの使用方法：投与量
大人0.5-1mg。
例外的な状況では、用量を2mgに増やすことができます。
高齢の患者は、成人に示されている用量の半分を服用する必要があります。
肝不全の患者および慢性呼吸不全の患者は、減量する必要があります。
薬は就寝時に服用する必要があります。
治療はできるだけ短くする必要があります。一般的に、治療期間は数日から2週間までさまざまで、段階的な中止期間を含めて最大4週間までです。
場合によっては、最大治療期間を超える延長が必要になることがあります。そのような延長は、患者の状態を徹底的に再評価せずに行われるべきではありません。治療は、示された最低用量で開始する必要があります。
最大用量を超えてはなりません。これは、深刻なCNS副作用のリスクが高いためです。
過剰摂取ロイプノールを飲みすぎた場合の対処方法
誤ってロイプノールを過剰に摂取/摂取した場合は、すぐに医師に通知するか、最寄りの病院に行ってください。
他のベンゾジアゼピンと同様に、他のCNS抑制剤（アルコールを含む）を併用しない限り、過剰摂取は生命を脅かすものであってはなりません。
薬物の過剰摂取の治療では、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります
症状
ベンゾジアゼピンは通常、しびれ、運動失調、構音障害、眼振を引き起こします。
ロイプノールの過剰摂取は、単独で服用した場合、生命を脅かすことはめったにありませんが、無呼吸、無呼吸、筋緊張低下、低血圧、心呼吸抑制、昏睡を引き起こす可能性があります。
昏睡は、それが発生した場合、通常は数時間続きますが、特に高齢の患者では、より長く持続し、周期的になる可能性があります。ベンゾジアゼピンに関連する呼吸抑制効果は、呼吸器疾患の患者でより深刻です。
ベンゾジアゼピンは、アルコールを含む中枢神経抑制薬の効果を高めます。
処理
バイタルサインを監視し、患者の臨床状態に関連する支援策を定義します。特に、患者は心呼吸作用または中枢神経系作用のために対症療法を必要とする場合があります。
吸収は適切な方法で防ぐ必要があります。たとえば、1〜2時間以内に活性炭で治療します。活性炭を使用する場合、患者が意識を失っている場合は気道を保護することが不可欠です。
複数の薬を摂取した場合は胃洗浄を検討することもできますが、日常的な対策としては検討しません。
重度の中枢神経系抑制の場合は、ベンゾジアゼピン拮抗薬であるフルマゼニル（Anexate®）の使用を検討する必要があります。これは、厳密な医学的監督の下でのみ投与する必要があります。フルマゼニルの半減期は「短い（約1」）。フルマゼニルは、発作の閾値を下げる可能性のある薬（三環系抗うつ薬など）の存在下では、細心の注意を払って使用する必要があります。この医薬品の正しい使用については、を参照してください。フルマゼニル（Anexate®）の製品特性の要約へ。
Roipnolの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に尋ねてください
副作用ロイプノールの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、ロイプノールは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
望ましくない影響のほとんどは、主に治療の開始時に発生し、一般に、これらの影響は投与の延長で解決します。
入手可能なデータから頻度を推定できない望ましくない影響：
- 発疹、血管浮腫、低血圧などの過敏反応
- 混乱状態
- 情緒障害
- 性欲の変化
- 既存のうつ病が顕在化する可能性があります
- 落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、躁病、怒り、悪夢、幻覚、精神病、不適切な行動、その他の有害な行動への影響などの逆説的な反応
- 身体的依存：治療の突然の中止は、離脱またはリバウンド現象を引き起こす可能性があります
- 乱用
- 日中のしびれ
- 頭痛
- めまい
- 警戒の軽減
- 運動失調
- 前向性健忘症
- 心不全
- 心停止
- 呼吸抑制
- 複視
- 胃腸障害
- 皮膚反応
- 筋力低下
- 倦怠感
- 滝
- 骨折
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
いずれかの副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
構成
各フィルムコーティング錠には以下が含まれます：
有効成分：フルニトラゼパム1mg。
賦形剤：コア：無水ラクトース、微結晶性セルロース、ヒプロメロース、ポビドンK 90 F、デンプングリコール酸ナトリウム、インジゴカルミン、ステアリン酸マグネシウム。コーティング中：ヒプロメロース、エチルセルロース、タルク、二酸化チタン、黄色酸化鉄、トリアセチン、インジゴカルミン。
剤形と内容
フィルムコーティング錠。 Roipnol 1mgフィルムコーティング錠-10個の分割可能な錠剤。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
フィルムでコーティングされたROIPNOL1MG錠
02.0定性的および定量的組成
各フィルムコーティング錠には以下が含まれます：
有効成分：フルニトラゼパム1mg。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
04.0臨床情報
04.1治療適応
不眠症の短期治療。
ベンゾジアゼピンは、障害が重度、障害、または被験者を非常に不快にする場合にのみ適応されます。
04.2投与の形態と方法
Roipnol錠の使用は、成人患者専用です。
標準投与量
成人患者に推奨される用量は0.5〜1mgです。例外的な状況では、用量を2mgに増やすことができます。
治療は、推奨される最低用量で開始する必要があります。最大投与量を超えないでください。薬は就寝時に服用する必要があります。
治療期間
治療はできるだけ短くする必要があります。一般的に、治療期間は数日から2週間までさまざまで、段階的な中止期間を含めて最大4週間までです。
場合によっては、最大治療期間を超える延長が必要になることがあります。そのような延長は、患者の状態を徹底的に再評価せずに行われるべきではありません。
治療を開始するときは、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。
さらに、リバウンド現象の可能性について患者に通知することが重要です。これは、そのような症状の最終的な出現が薬剤の中止時に引き起こされる可能性のある不安反応を最小限に抑えるためです。作用の持続時間、薬剤の中断に関連する現象が発生する可能性があります。特に高用量の場合、ある用量と別の用量の間の間隔で発生します（セクション4.4を参照）。
高齢者
高齢の患者は、推奨される成人の半分の用量で治療する必要があります。
肝機能障害のある患者
肝機能障害のある患者は、減量する必要があります。
呼吸不全の患者
慢性呼吸不全の患者は、減量する必要があります（セクション4.4を参照）。
04.3禁忌
-重症筋無力症
-ベンゾジアゼピンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症が知られている患者へのこの薬の使用。
-重度の呼吸不全。
-睡眠時無呼吸症候群。
-子供への管理。
-重度の肝不全
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ベンゾジアゼピンは、精神病の一次治療には推奨されません。
アルコール/ CNS抑制剤の併用
ロイプノールとアルコールおよび/または中枢神経系抑制作用のある薬物との併用は避ける必要があります。このような併用は、深刻な鎮静の可能性や臨床的に関連する呼吸器および/または心臓血管の鬱病など、ロイプノールの臨床効果を高める可能性があります（セクション4.5を参照）。 。
アルコールまたは薬物乱用の病歴
Roipnolは、アルコールまたは薬物乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります（セクション4.5を参照）。
過敏症
素因のある人では、発疹、血管浮腫、低血圧などの過敏反応が起こることがあります。
許容範囲
数週間繰り返し使用した後、催眠効果に関してベンゾジアゼピンの有効性が失われる可能性があります。
リバウンド不眠症
催眠治療を中止すると、ベンゾジアゼピンによる治療につながった症状が、リバウンド不眠症とともに悪化した形で再発する一過性症候群が発生する可能性があります。これは、気分のむら、不安、落ち着きのなさなど、他の反応を伴う可能性があります。突然の治療中止後は、離脱症状やリバウンド症状のリスクが高くなるため、徐々に減量することをお勧めします。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。この状態は、薬を服用してから最初の数時間ではるかに頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者は7〜8時間邪魔されずに眠ることができることを確認する必要があります。
精神医学的反応と「逆説
ベンゾジアゼピンの使用は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、躁病、怒り、悪夢、幻覚、精神病、不適切な行動、その他の有害な行動への影響などの逆説的な反応を引き起こすことが知られています。 。これらのタイプの反応は本質的に非常に深刻である可能性があり、高齢者で発生する可能性が高くなります。
乳糖不耐症
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
薬物乱用と依存症
依存
ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様薬剤の慢性的な使用は、治療用量であっても、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります（セクション4.8を参照）。依存のリスクは、用量および治療期間とともに増加します。アルコールおよび/または薬物乱用の病歴のある患者。
中毒のリスクを最小限に抑えるために、ベンゾジアゼピンは「適応症の注意深い評価」の後、可能な限り短い時間でのみ処方されるべきです。さらなる治療の必要性を適切に評価する必要があります。
サスペンション
身体的依存が発生すると、治療の突然の中止は離脱症状とリバウンド症状を伴います。これらは、頭痛、体の痛み、極度の重症度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、過敏症、およびリバウンド不眠症で構成されている可能性があります。
重症の場合、次の症状が発生する可能性があります：現実感喪失、離人症、過敏症、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。
特別な集団での使用
肝機能障害
肝機能障害のある患者に使用する場合は注意が必要です。
呼吸機能障害
呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量が推奨されます。
高齢者
ベンゾジアゼピンは、鎮静作用や筋弛緩作用のリスクがあり、転倒につながる可能性があり、この集団に深刻な結果をもたらす可能性があるため、高齢者には注意して使用する必要があります。
器質的脳の変化を伴う高齢患者および衰弱した患者では、薬物に対する感受性が高まるため、用量は慎重に決定する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
CNS抑制薬との併用は、中枢神経抑制効果を強める可能性があります（抗精神病薬、神経弛緩薬、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静薬抗ヒスタミン薬）。
Roipnolと、アルコールを含むCNSを抑制する薬との組み合わせは、鎮静、呼吸、および血行力学的パラメーターへの影響を増強する可能性があります。
Roipnolを服用している患者ではアルコールを避ける必要があります（セクション4.4を参照）。
アルコールを含む他の中枢神経抑制薬に関する警告については、セクション4.9を参照してください。
麻薬性鎮痛薬の場合、麻薬の陶酔効果の増強が起こる可能性があり、それは精神的依存を増大させる可能性があります。
特定の肝酵素（特にシトクロムP450）を阻害する化合物は、ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様薬剤の活性を高める可能性があります。強力なCYP3A4阻害剤（以下にリストされているものを含むがこれに限定されない）との相互作用の可能性を排除することはできません。
アゾール系抗真菌剤：フルコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール
シメチジン
HIVプロテアーゼ阻害剤
ゲムフィブロジル（PPAR-α-アゴニスト）
マクロライド系抗生物質：エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシン
ネファゾドン（SNRI）
スタチン
ベラパミル（Ca2 +-拮抗薬）
グレープフルーツジュース
ロイプノールは、経口抗糖尿病薬および抗凝固薬と併用して投与することができます。
04.6妊娠と授乳
妊娠
フルニトラゼパムに関するデータは、妊娠中の使用における安全性を評価するには不十分です。
製品が出産の可能性のある女性に処方されている場合、妊娠するつもりであるか妊娠している疑いがある場合は、医師に連絡して製品の服用を中止する機会を患者に通知する必要があります。
フルニトラゼパムの胎盤通過は単回投与後は不十分ですが、妊娠後期の長期投与は避ける必要があります。深刻な医学的理由により、フルニトラゼパムが妊娠の最後の期間または分娩中に投与された場合、薬物の薬理作用による低体温、筋緊張低下、中等度の呼吸抑制などの新生児への影響が発生する可能性があります。
さらに、妊娠後期にベンゾジアゼピンを慢性的に服用している母親から生まれた乳児は、身体的依存を発症する可能性があり、出生後の期間に離脱症状を発症するリスクがある可能性があります（セクション4.4を参照）。
えさの時間
ベンゾジアゼピンは母乳に排泄されるため、フルニトラゼパムは授乳中の母親には投与しないでください（セクション5.2を参照）。
04.7機械の運転および使用能力への影響
鎮静（セクション4.5を参照）、健忘症、集中力の低下、および筋肉機能の障害は、機械の運転または使用能力に悪影響を与える可能性があります。睡眠時間の不足は、覚醒障害の可能性を高める可能性があります。
副作用が相互に増大するため、薬物にさらされている間はアルコール飲料の摂取を避けるように患者にアドバイスする必要があります。
04.8望ましくない影響
最も望ましくない影響は主に治療の開始時に発生し、これらの影響は一般に投与の延長で解決します。
望ましくない影響の頻度カテゴリは、次のように定義されます。
非常に一般的（≥1/ 10）;
共通（≥1/ 100、
珍しい（≥1/ 1,000〜
レア（≥1/ 10,000、
非常にまれな （
不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）
04.9過剰摂取
症状
ベンゾジアゼピンは通常、しびれ、運動失調、構音障害、眼振を引き起こします。
ロイプノールの過剰摂取は、単独で服用した場合、生命を脅かすことはめったにありませんが、無呼吸、無呼吸、筋緊張低下、低血圧、心呼吸抑制、昏睡を引き起こす可能性があります。
昏睡は、それが発生した場合、通常は数時間続きますが、特に高齢の患者では、より長く持続し、周期的になる可能性があります。ベンゾジアゼピンに関連する呼吸抑制効果は、呼吸器疾患の患者でより深刻です。
ベンゾジアゼピンは、アルコールを含む中枢神経抑制薬の効果を高めます。
処理
バイタルサインを監視し、患者の臨床状態に関連する支援策を定義します。特に、患者は心呼吸作用または中枢神経系作用のために対症療法を必要とする場合があります。
吸収は適切な方法で防ぐ必要があります。たとえば、1〜2時間以内に活性炭で治療します。活性炭を使用する場合、患者が意識を失っている場合は気道を保護することが不可欠です。
複数の薬を摂取した場合は胃洗浄を検討することもできますが、日常的な対策としては検討しません。
重度の中枢神経系抑制の場合は、ベンゾジアゼピン拮抗薬であるフルマゼニル（アネキサート）の使用を検討する必要があります。これは、厳密な医学的監督の下でのみ投与する必要があります。フルマゼニルの半減期は「短い（約1時間）」です。 。）、したがって、それを与えられた患者は、その効果が消えた後に監視されるべきです。フルマゼニルは、発作の閾値を下げることができる薬（例えば、三環式抗抑制薬）の存在下で細心の注意を払って使用されるべきです。フルマゼニル（アネキサート）の製品特性の概要を参照してください。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：精神弛緩薬、催眠薬、鎮静薬。
ATCコード：N05CD03
フルニトラゼパムは、中枢性ベンゾジアゼピン受容体に対する完全な高親和性ベンゾジアゼピンアゴニストです。抗けいれん薬と鎮静薬の抗不安作用があり、精神運動能力の低下、健忘症、筋弛緩、睡眠導入などの効果があります。
05.2薬物動態特性
吸収
フルニトラゼパムは経口投与後にほぼ完全に吸収されます。 10〜15％が最初の肝継代を受け、絶対バイオアベイラビリティ（IV溶液と比較して）が70〜90％に等しくなります。フルニトラゼパムの最大血漿中濃度は6-11ng / mlであり、空腹時に1mgを単回経口投与してから0.75-2時間後に到達します。食物はフルニトラゼパムの吸収の速度と程度を低下させます。薬物動態は、0.5〜4 mgの用量範囲で直線的です。毎日繰り返し経口投与すると、血漿中のフルニトラゼパムが中程度に蓄積します（蓄積率1.6〜1.7）。血漿中濃度。定常状態のフルニトラゼパムは5日後に到達します。定常状態でのフルニトラゼパムは、2 mgの反復経口投与後、3〜4 ng / mlです。薬理学的に活性なN-デスメチル代謝物の定常状態の血漿濃度は、未変化の分子の血漿濃度とほぼ同じです。
分布
フルニトラゼパムの配布は迅速かつ広範囲です。定常状態での分布容積は3〜5 l / kgです。フルニトラゼパムは血漿タンパク質に78％結合しています。
フルニトラゼパムのヒトCSF取り込みは急速であり、胎盤関門の通過とフルニトラゼパムの母乳への通過は、単回投与後にゆっくりと少量発生します。
生体内変化
フルニトラゼパムはほぼ完全に代謝されます。標識化合物の約80％と10％は、それぞれ糞便と尿に含まれています。主要な血漿代謝物は、7-アミノ-フルニトラゼパムとN-デスメチル-フルニトラゼパムです。主要な尿中代謝物は7-アミノ-フルニトラゼパムです。
排除
投与量の2％未満が未変化の分子およびN-デスメチル-フルニトラゼパムとして腎臓を介して排泄されます。N-デスメチル-フルニトラゼパムはヒトで薬理学的に活性ですが、投与後の定常状態で得られるフルニトラゼパムおよび血漿レベルほどではありません。フルニトラゼパムの1日2mgは、代謝物の最小有効濃度を下回っています。
フルニトラゼパムの消失半減期は16〜35時間です。N-デスメチル-フルニトラゼパムの半減期は28時間です。総血漿クリアランスは120〜140 ml /分です。
特定の患者グループにおける薬物動態
高齢者
フルニトラゼパムの薬物動態に加齢に伴う変化はありません。
腎不全の患者
腎不全患者におけるフルニトラゼパムの活性部分の薬物動態は、健康な被験者に見られるものと類似しています。
肝不全の患者
肝不全患者におけるフルニトラゼパムとN-デスメチル-フルニトラゼパムの薬物動態は、健康なボランティアで見られるものと類似しています。
05.3前臨床安全性データ
マウスの急性毒性試験では、経口投与後は2000 mg / kg、腹腔内投与後は1600 mg / kgのLD50値が得られました。
亜急性および慢性毒性試験は、以下のスキームに従って、異なる動物種および異なる用量で実施されました。
ねずみ：
50、100および200mg / kg /日を13週間経口投与
50、100および200mg / kg /日を18ヶ月間経口投与。
犬：
10、20、30 mg / kg /日を13週間非経口投与
5、15および50mg / kg /日を6ヶ月間非経口投与。
治療は、毒性作用に関連する兆候も、有意な体重変化も引き起こしませんでした。
剖検では、主要な臓器やシステムの肉眼で見える変化も、新生物も見られませんでした。
組織学的検査により、剖検所見が確認された。
発がん性
2年間の発がん性試験が、経口投与された最大25および50 mg / kg /日の用量でマウスおよびラットで実施された。両方の研究で、異なる組織の組織学的検査は、フルニトラゼパムの発がん性の明らかな兆候を明らかにしませんでした。
変異原性
フルニトラゼパムの変異原性は、哺乳類と細菌で実施された一連の遺伝子毒性試験で調査されました。細菌に変異原性が認められたが、試験 試験管内で と インビボ 哺乳類細胞で実施されたものは、遺伝子毒性活性を示さなかった。バクテリアに見られる活動は、人間の曝露に関連するとは考えられていません。
出産する障害
25 mg / kgまでの用量でラットで実施された研究では、出産することや胚の初期発生に望ましくない影響は見られませんでした。
催奇形性
ラット（最大25mg / kg /日）、ウサギ（最大5mg / kg /日）およびマウス（最大100mg / kg /日）で実施された研究では、「フルニトラゼパムの催奇形性作用は、催眠用量。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
コア：無水ラクトース、微結晶性セルロース、ヒプロメロース、ポビドンK 90 F、デンプングリコール酸ナトリウム、インジゴカルミン、ステアリン酸マグネシウム。コーティング中：ヒプロメロース、エチルセルロース、タルク、二酸化チタン、黄色酸化鉄、トリアセチン、インジゴカルミン。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
製品は、段ボール箱に入れられたブリスターパックに梱包されています。ブリスターは、熱成形されたプラスチック材料とアルミニウムテープでできています。
Roipnol 1mgフィルムコーティング錠-ブレークマーク付きのフィルムコーティング錠10錠。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ロシュS.p.A. -デュランテ広場11-20131ミラノ
08.0マーケティング承認番号
Roipnol 1mgフィルムコーティング錠AICn°023328077
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最新の更新日：2010年6月
10.0本文の改訂日
2012年6月
