有効成分：ケトチフェン（フマル酸ケトチフェン）
ZADITEN 2mg徐放錠
Zaditenの添付文書は、パックサイズで利用できます。- ZADITEN 2mg徐放錠
- ZADITEN 0.2 mg / mLシロップ
- ZADITEN 0.25 mg / mL、点眼薬、溶液
なぜザディテンが使われるのですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
抗アレルギー薬-抗ヒスタミン薬。
治療上の適応症
アレルギー性鼻炎の対症療法。
Zaditenを使用すべきでない場合の禁忌
ケトチフェンまたはいずれかの賦形剤に対する既知の過敏症（「賦形剤のリスト」を参照）。てんかん;経口抗糖尿病薬で治療されている患者;母乳育児。
使用上の注意ザディテンを服用する前に知っておくべきこと
ケトチフェンは急性喘息発作を予防または治療しません。
喘息の症状の治療とその予防にすでに使用されている薬は、ZADITENによる長期治療を開始した場合、決して突然停止してはなりません。これは、治療がコルチゾン薬に基づいている場合に特に当てはまります。ステロイド依存症の患者は副腎皮質機能不全の影響を受けます。この場合、正常な下垂体-副腎ストレス反応が回復するまでに最大1年かかる場合があります。
血小板減少症は、経口抗糖尿病薬と併用してザディテンを服用している患者に発生する可能性があります。したがって、これらの薬剤の併用投与は避ける必要があります。 ZADITEN療法中に発作が報告されることはめったにありません。 ZADITENは発作の閾値を下げる可能性があるため、てんかんの病歴のある患者には注意して使用する必要があります。 ZADITENの鎮静効果により注意力が低下した場合は、用量を減らす必要があります。
重度の眠気の兆候を監視します。特に治療の最初の数日間に傾眠が始まると、運転や機械の操作など、いくつかの実践的なスキルが損なわれる可能性があります（「運転能力への影響」および「機械の使用」も参照）。
治療中は、アルコール飲料や中枢神経抑制剤（鎮静剤-催眠薬、その他の抗ヒスタミン薬など）の使用は推奨されません。徐放性コーティング錠にはラクトースが含まれています。
どの薬や食品がザディテンの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。 ZADITENは、中枢神経系を抑制する薬、抗ヒスタミン薬、抗凝固薬、アルコールの効果を高めることができます。
血小板減少症が発生する可能性があるため、経口抗糖尿病薬とZADITENの併用投与は避けてください（「使用上の注意」を参照）。ケトチフェンは、併用投与の気管支拡張薬の効果を増幅し、使用頻度を適切に減らす必要があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
この薬は、乳糖不耐症、重度のラクターゼ欠乏症、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性疾患の患者への使用は推奨されていません。
妊娠中および授乳中の使用
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠
母体の許容用量レベルの動物では妊娠または出生後の発育への影響は観察されなかったが、ヒトの妊娠におけるケトチフェンの安全性は確立されていない。したがって、ZADITENは、条件がそれを指示する場合にのみ妊婦に与えられるべきです。
えさの時間
ケトチフェンはラットの母乳に排泄されます。人間にも排泄されると考えられているため、ZADITENで治療された母親は母乳で育てるべきではありません。
機械を運転して使用する能力への影響
ZADITENによる治療の最初の日には、患者の反応能力が低下する可能性があります。したがって、車両の運転や機械の使用には注意が必要です。
投与量と使用方法ザディテンの使用方法：投与量
成人：1日1回、できれば夕方に2mg。必要に応じて、2mgを1日2回（朝と夕方、12時間間隔）。
3歳以上の子供：1日1回、できれば夕方に2mg。
ZADITEN 2mg徐放錠は丸ごと飲み込む必要があります。
過剰摂取ザディテンを飲みすぎた場合の対処方法
急性の過剰摂取の主な症状の中には、次のようなものがあります。重度の鎮静につながる可能性のある眠気。めまい、混乱および失見当識;徐脈または頻脈および低血圧;特に子供における過興奮またはけいれん;喘鳴または呼吸抑制;可逆性昏睡。治療は対症療法です。発作のリスクがあるため、嘔吐は推奨されません。最近薬を服用した場合は、胃内容排出、胃洗浄、活性炭の投与を検討することができます。
必要に応じて、対症療法と心血管系のモニタリングが推奨されます。興奮またはけいれんが存在する場合は、ベンゾジアゼピンまたは短時間作用型バルビツール酸塩を投与することができます。ZADITENは透析によって排除されません。
誤って飲み込んだり、過剰に摂取した場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
ZADITENの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ザディテンの副作用は何ですか
すべての薬のように、ZADITENは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
副作用は、頻度の高い順に（最も頻繁に最初に）、次の特性に従って表1にリストされています。非常に一般的（≥1/ 10）。一般的（≥1/ 100、
表1
感染症と蔓延
珍しい：膀胱炎。
免疫系の障害
非常にまれ：多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、重度の皮膚反応。
代謝と栄養の病気
まれ：体重増加。
精神疾患
一般的：興奮状態、過敏症、不眠症、神経質。
神経系の病気
珍しい：めまい。
まれ：鎮静。
胃腸の愛情
珍しい：口渇。
肝胆道の愛情
非常にまれです：肝炎、肝酵素の増加。
傾眠、鎮静、口渇、めまいは通常、治療の開始時に現れますが、治療が進むにつれて自然に消えます。吐き気、嘔吐、頭痛、発作、じんましん、発疹、覚醒、刺激性、不眠症などの中枢神経刺激の症状も報告されています。神経質は主に子供に見られます。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
表示されている有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
ストレージ
25°C未満で保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください
組成および剤形
構成
1錠に含まれるもの：
有効成分：フマル酸ケトチフェン2.75mg（塩基2mgに相当）。
賦形剤：ステアリン酸マグネシウム、エチルセルロース、ポビドン、トウモロコシデンプン、ステアリン酸グリセリルパルマイト、ラクトース一水和物、ヒプロメロース、二酸化チタン、ポリエチレングリコール6000、タルク、無水コロイドシリカ、黄色鉄酸化物顔料。
剤形と内容
徐放錠：15錠のブリスターパック。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ザディテン錠
02.0定性的および定量的組成
1錠に含まれるもの：
有効成分:
フマル酸ケトチフェン2.75mg
（ベース2mgに相当）
賦形剤：乳糖
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
徐放錠。
04.0臨床情報
04.1治療適応
アレルギー性鼻炎の対症療法。
04.2投与の形態と方法
大人:
1日1回、できれば夕方に2mg。必要に応じて、2mgを1日2回（朝と夕方、12時間間隔）。
子供私は3歳以上です：
2mgを1日1回、できれば夕方に。
ZADITEN 2mg徐放錠は丸ごと飲み込む必要があります。
04.3禁忌
ケトチフェンまたはいずれかの賦形剤に対する既知の過敏症（賦形剤のリストを参照）。てんかん;経口抗糖尿病薬で治療されている患者;母乳育児。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ケトチフェンは急性喘息発作を予防または治療しません。
喘息の症状の治療とその予防にすでに使用されている薬は、ザディテンによる長期治療を開始した場合、決して突然停止してはなりません。これは、治療がコルチゾン薬に基づいている場合に特に当てはまります。ステロイド依存症の患者は副腎皮質機能不全の影響を受けます。この場合、正常な下垂体-副腎ストレス反応が回復するまでに最大1年かかる場合があります。
血小板減少症は、経口抗糖尿病薬と同時にザディテンを服用している患者に発生する可能性があります。したがって、これらの薬剤の併用投与は避ける必要があります。
ザディテンによる治療中に発作が報告されることはめったにありません。ザディテンは発作の閾値を下げる可能性があるため、てんかんの病歴のある患者には注意して使用する必要があります。
重度の眠気の兆候を監視します。主に治療の最初の日に現れる傾眠の発症は、例えば運転や機械での作業など、いくつかの実践的なスキルを損なう可能性があります（セクション4.7機械を運転して使用する能力への影響も参照）。
アルコール飲料や中枢神経抑制剤（鎮静剤-催眠薬、その他の抗ヒスタミン薬など）の使用は推奨されていません。
徐放性コーティング錠には乳糖が含まれています。この薬は、乳糖不耐症、重度のラクターゼ欠乏症、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性疾患の患者への使用は推奨されていません。
ザディテンの鎮静効果により注意力が低下した場合は、用量を減らす必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ザディテンは、中枢神経系抑制剤、抗ヒスタミン剤、抗凝固剤、アルコールの効果を高める可能性があります。
血小板減少症が発生する可能性があるため、経口抗糖尿病薬とザディテンの同時投与は避ける必要があります（セクション4.4、使用に関する警告および特別な注意事項を参照）
ケトチフェンは、使用頻度を適切に減らす必要がある、同時投与される気管支拡張薬の効果を増幅します。
04.6妊娠と授乳
妊娠
母体の許容用量レベルの動物では、妊娠または出生前後の発育への影響は観察されなかったが、ヒトの妊娠におけるケトチフェンの安全性は確立されていない。したがって、ザディテンは、条件がそれを指示する場合にのみ妊婦に与えられるべきです。
えさの時間
ケトチフェンはラットの母乳に排泄されます。それは人間にも排泄されると考えられているので、ザディテンで治療された母親は母乳で育てるべきではありません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ザディテンによる治療の最初の日には、患者の反応能力が低下する可能性があります。したがって、車両の運転や機械の使用には注意が必要です。
04.8望ましくない影響
副作用は、頻度の高い順に（最も頻繁に最初に）、次の特性に従って表1にリストされています。非常に一般的（≥1/ 10）。一般的（≥1/ 100、
表1
感染症と寄生虫
珍しい：膀胱炎
免疫系の障害
非常にまれ：多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、重度の皮膚反応
代謝と栄養の病気
レア：体重増加
精神疾患
共通：興奮状態、過敏症、不眠症、神経質
神経系の病気
珍しい：めまい
レア：鎮静
胃腸の愛情
珍しい：口渇
肝胆道の愛情
非常にまれ：肝炎、肝酵素の増加
傾眠、鎮静、口渇、めまいは通常、治療の開始時に現れますが、治療が進むにつれて自然に消えます。吐き気、嘔吐、頭痛、けいれん、じんましん、発疹も報告されています。
覚醒、過敏性、不眠症、神経質などの中枢神経刺激の症状は、主に子供で観察されています。
04.9過剰摂取
急性の過剰摂取の主な症状の中には、次のようなものがあります。重度の鎮静につながる可能性のある眠気。めまい、混乱および失見当識;徐脈または頻脈および低血圧;特に子供における過興奮またはけいれん;喘鳴または呼吸抑制;可逆性昏睡。治療は対症療法です。発作のリスクがあるため、嘔吐は推奨されません。最近薬を服用した場合は、胃内容排出、胃洗浄、活性炭の投与を検討することができます。
必要に応じて、対症療法と心血管系のモニタリングが推奨されます。興奮またはけいれんが存在する場合は、ベンゾジアゼピンまたは短時間作用型バルビツール酸塩を投与することができます。ザディテンは透析によって排除されません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：抗アレルギー薬、抗ヒスタミン薬-ATCコード：R06AX17。
ZADITEN 2 mg徐放錠は、H1ヒスタミン受容体を非競合的に阻害する抗ヒスタミン薬です。 ZADITEN 2 mg徐放錠は、肥満細胞を安定化させ、過敏反応に関与する肥満細胞からの化学伝達物質の放出を阻害し、好酸球の活性化と炎症部位への流れを減少させます。
05.2「薬物動態特性
経口投与後、ケトチフェンの吸収は実質的に完了しますが、肝臓の初回通過効果により、そのバイオアベイラビリティは約50％であり、薬物のバイオアベイラビリティは食物の存在に影響されません。
ケトチフェンの最大血漿中濃度（Cmax）は、カプセルで投与した場合は2〜4時間後、シロップとして投与した場合はより短い時間（約2時間）で成人に到達します。子供では最大濃度のピークに到達します。 1〜2時間徐放性錠剤で投与すると、3〜6時間後に最大濃度のピークに達します。
予防的治療効果の発現は4週間から12週間までさまざまです。血漿タンパク結合は75％です。
ケトチフェンの排泄は二相性であり、半減期は3〜5時間と短く、半減期は約21時間長くなります。ケトチフェンは肝臓でグルクロ抱合過程で代謝されます（主な不活性代謝物はケトチフェン-N-グルクロニドです）。用量の60〜70％は、主に不活性代謝物として、48時間以内に腎臓を介して排泄されます。用量の30〜40％は、糞便で排泄されます。3.61L/ hr / kg。小児では、代謝メカニズムは成人と同じですが、クリアランスが高いため、3歳以上の小児に推奨されるケトチフェンの投与量は成人に提案されているものと同じです。
05.3前臨床安全性データ
急性毒性
マウス、ラット、ウサギにおけるケトチフェンの急性毒性試験では、経口投与のLD50は> 300 mg / kgであり、静脈内投与後5〜20 mg / kgの範囲でした。過剰摂取後に誘発された有害事象は、呼吸困難と運動覚醒、その後の痙攣と眠気。有毒な症状は急速に発生し、数時間以内に消えます。累積的または遅延した影響の証拠はありません。
突然変異誘発
ケトチフェンおよび/またはその代謝物は、遺伝子変異試験およびネズミチフス菌、チャイニーズハムスター細胞染色体異常試験V79、または培養物におけるDNA修復試験で示されるように、invitroで遺伝子毒性の可能性がないことがわかった。ラット肝細胞。染色体異常誘発活性は観察されなかった。インビボ（チャイニーズハムスターの骨髄細胞の細胞遺伝学的分析、マウスの微小核試験）。同様に、優性致死試験では雄マウス生殖細胞に変異原性の影響は見られなかった。
発がん
ケトチフェンの最大耐量71mg / kg /日は、24か月間継続的に食餌を与えられたラットでは、発がん性を示さなかった。 88 mg / kgまで74週間投与されたマウスでは、腫瘍形成効果の証拠は発生しませんでした。
生殖毒性
ケトチフェンによる胚毒性の可能性は、ラットまたはウサギでは発生しませんでした。交配前に10週間（完全な精子形成サイクルよりも長い期間）処理された雄ラットでは、10 mg / kg /日の耐量は出産に影響しませんでした。
雌ラットでは、妊娠中の雌に対する非特異的毒性が観察されたが、出産、出生前発育、妊娠および同腹児の授乳は、50 mg / kg /日までの経口用量でのケトチフェンによる治療によって影響を受けなかった。 / kg。これらの用量でのみ、50 mg / kg /日の最高用量で、出生後発育の初期の間に出生生存率と体重増加が減少しました。
周産期には治療に起因する副作用は観察されませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
ステアリン酸マグネシウム、エチルセルロース、ポビドン、コーンスターチ、ステアリン酸グリセリルパルミト、ラクトース一水和物、ヒプロメロース、二酸化チタン、ポリエチレングリコール6000、タルク、コロイド状無水シリカ、黄色鉄酸化物顔料。
06.2非互換性
なし。
06.3有効期間
3年
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C未満で保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
経口使用のための2mgの15の徐放性錠剤
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
DEFIANTE PHARMACEUTICAL SA
Rua dos Ferreiros、260-フンシャル（ポルトガル）
イタリアのディーラー
BIOFUTURA PHARMA S.p.A.
ポンティーナ経由km30,400-00040ポメーツィア（ローマ）
08.0マーケティング承認番号
A.I.C. NS。 024574042
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認：1993年3月16日
更新：2010年6月1日
10.0本文の改訂日
2010年12月
