有効成分：エスシタロプラム
5mgのフィルムコーティング錠を使用する
10mgのフィルムコーティング錠を使用する
15mgのフィルムコーティング錠を使用する
20mgのフィルムコーティング錠を使用する
完全な添付文書は、パックサイズで利用できます。 - Entact 5 mgフィルムコーティング錠、Entact 10 mgフィルムコーティング錠、Entact 15 mgフィルムコーティング錠、Entact 20mgフィルムコーティング錠
- 10 mg / ml経口ドロップ、溶液
- 20 mg / ml経口ドロップ、溶液
適応症Entactが使用されるのはなぜですか？それはなんのためですか？
Entactには、有効成分のエスシタロプラムが含まれています。 Entactは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）と呼ばれる抗うつ薬のグループに属しています。これらの薬は、脳内のセロトニンレベルを上げるのに役立ちます。脳のセロトニンシステムの変化は、うつ病および関連する障害の発症における重要な要因と考えられています。
Entactの活性物質はエスシタロプラムであり、うつ病（大うつ病エピソード）および不安症（広場恐怖症を伴うまたは伴わないパニック障害、社交不安障害および全般性不安障害など）の治療に使用されます。
気分が良くなるまでに数週間かかる場合があります。症状が改善したと感じるまでに時間がかかる場合でも、エンタクトを服用し続けてください。
気分が良くない場合、または気分が悪い場合は、医師に相談してください。
Entactを使用すべきでない場合の禁忌
Entactを服用しないでください
- エスシタロプラムまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合（セクション6に記載）。
- セレギリン（パーキンソン病の治療に使用）、モクロベミド（うつ病の治療に使用）、リネゾリド（抗生物質）など、MAO阻害剤として知られるグループに属する他の薬を服用している場合。
- 出生時から、または不整脈のエピソードがあった場合（ECGで識別、心臓の働きを評価するために実施される検査）。
- 心臓のリズムに問題がある場合、または心臓のリズムに影響を与える可能性のある薬を服用している場合（セクション2「その他の薬とエンタクト」を参照）。
使用上の注意Entactを服用する前に知っておくべきこと
Entactを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。あなたの医者がそれらを考慮に入れる必要があるかもしれないので、あなたが他の状態または病気を持っているかどうかあなたの医者に伝えてください。特に、医師に次のように伝えてください。
- あなたがてんかんに苦しんでいる場合。発作が初めて発生した場合、または発作の頻度が増加した場合は、Entactによる治療を中止する必要があります（セクション4「考えられる副作用」も参照）。
- 肝臓や腎臓の機能障害に苦しんでいる場合。あなたの医者はあなたの投与量を調整する必要があるかもしれません。
- 糖尿病の場合。完全な治療は血糖コントロールに影響を与える可能性があります。インスリンおよび/または経口血糖降下薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。
- 血中のナトリウム濃度が低い場合。
- 出血やあざができる傾向がある場合。
- 電気けいれん療法を受けている場合。
- 冠状動脈性心臓病（冠状動脈性心臓病）に苦しんでいる場合。
- 心臓に問題がある、または苦しんでいる、または最近心臓発作を起こした場合。
- 安静時の心拍数が低い場合、および/または長期にわたる重度の下痢と嘔吐（気分が悪い）の結果として生理食塩水が不足していることがわかっている場合、または利尿薬（排尿薬）を使用している場合。
- 立ち上がったときに、心臓のリズムが急速または不規則である場合、失神、虚脱、またはめまいを感じる場合は、心臓のリズムが異常であることを示している可能性があります。
- 特定のタイプの緑内障（目の圧力の上昇）など、目の問題がある、またはこれまでに経験したことがある場合。
覚えておいてください
躁うつ病の一部の患者は躁病期に入る可能性があります。これは、急速に変化する珍しい考え、不適切な幸福、過度の身体活動によって特徴付けられます。これらの感覚を経験した場合は、医師に連絡してください。
治療の最初の数週間は、落ち着きのなさや座ったり立ったりするのが困難になるなどの症状が発生する可能性があります。これらの症状が発生した場合は、すぐに医師に相談してください。
自殺やうつ病や不安障害の悪化についての考え
うつ病や不安障害がある場合は、自分を傷つけたり殺したりすることを考えることがあります。これらの薬は通常、効果が現れるまでに約2週間以上かかるため、抗うつ薬の治療を開始するときに、これらの考えがより頻繁に起こることがあります。
あなたはこのように考える可能性が高いです：
- 以前に自分を殺したり危害を加えたりすることについて考えたことがある場合。
- あなたが若い大人なら。臨床試験データは、抗うつ薬で治療された精神障害のある25歳未満の成人における自殺関連行動のリスクの増加を示しました。
自分を傷つけたり殺したりすることを考えた場合は、いつでも医師に連絡するか、すぐに病院に行ってください。親戚や親友にうつ病や不安障害があることを伝え、このリーフレットを読んでもらうと役立つ場合があります。あなたのうつ病や不安が悪化していると彼らが思っているのか、それともあなたの行動の変化を心配しているのかを彼らに話すように頼むことができます。
子供と青年
通常、18歳未満の子供や青年は、エンタクトを服用しないでください。さらに、18歳未満の患者は、このクラスの薬を服用すると、自殺未遂、自殺念慮、敵意（本質的に攻撃性、反対行動、怒り）などの副作用のリスクが高まることに注意する必要があります。）上記にかかわらず、18歳未満の患者がこれが最善の解決策であると考える場合、医師はEntactを処方することがあります。
医師が18歳未満の患者にEntactを処方していて、さらに詳しい情報が必要な場合は、もう一度医師に連絡してください。 18歳未満の患者がEntactを服用しているときに、上記の症状のいずれかが現れたり悪化したりした場合は、医師に通知する必要があります。
さらに、成長、成熟、認知および行動の発達に関連するEntactの長期的な安全効果は、この年齢層ではまだ実証されていません。
相互作用どの薬物または食品がEntactの効果を変更できるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
次の薬のいずれかを服用している場合は、医師に相談してください。
- フェネルジン、イプロニアジド、イソカルボキサジド、ナイアラミド、トラニルシプロミンを有効成分として含む「非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）」。これらの薬のいずれかを服用した場合は、Entactによる治療を開始する前に14日待つ必要があります。 Entactによる治療を中止した後、これらの薬を服用する前に7日が経過する必要があります。
- モクロベミドを含む「選択的可逆的MAO-A阻害剤」（うつ病の治療に使用）。
- セレギリンを含む「不可逆的MAO-B阻害剤」（パーキンソン病の治療に使用）。これらは副作用のリスクを高めます。
- リネゾリド系抗生物質。
- リチウム（躁うつ病の治療に使用）とトリプトファン。
- イミプラミンとデシプラミン（どちらもうつ病の治療に使用されます）。
- スマトリプタンおよび同様の薬（片頭痛の治療に使用）およびトラマドール（激しい痛みを和らげるために使用）これらは副作用のリスクを高めます。
- シメチジン、ランソプラゾール、オメプラゾール（胃潰瘍の治療に使用）、フルボキサミン（抗うつ薬）、チクロピジン（脳卒中のリスクを軽減するために使用）これらは、血中のエスシタロプラムのレベルを上昇させる可能性があります。
- セントジョンズワート（hypericum perforatum）は、うつ病に対して使用される薬草です。
- アセチルサリチル酸と非ステロイド性抗炎症薬（痛みを和らげたり、血液密度を下げるために使用される薬、抗凝集剤とも呼ばれます）。これらは出血する傾向を高める可能性があります。
- ワルファリン、ジピリダモール、フェンプロクモン（血液密度を下げるために使用される薬、抗凝固剤とも呼ばれます）。医師はおそらく、エンタクトによる治療の開始時と終了時に凝固時間をチェックして、適切な抗凝固剤の投与量をチェックすることができます。
- メフロキン（マラリアの治療に使用）、ブプロピオン（うつ病の治療に使用）、トラマドール（激しい痛みの治療に使用）は、発作の閾値が低下するリスクがある可能性があるためです。
- 発作閾値が低下するリスクの可能性があるため、神経弛緩薬（統合失調症、精神病の治療に使用される薬）および抗うつ薬（三環系抗うつ薬およびSSRI）。
- フレカイニド、プロパフェノン、メトプロロール（心血管疾患に使用）、クロミプラミン、ノルトリプチリン（抗うつ薬）、リスペリドン、チオリダジン、ハロペリドール（抗精神病薬）。完全な投与量は調整する必要があるかもしれません。
- これらの状態が生命を脅かす心調律障害のリスクを高めるので、血中のカリウムまたはマグネシウムのレベルを下げる薬。
クラスIAおよびIIIの抗不整脈薬、抗精神病薬（フェノチアジン誘導体、ピモジド、ハロペリドールなど）、三環系抗うつ薬、一部の抗菌薬（スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、エリスロマイシンIV、ペンタミジン、抗マラリア治療薬、特にハロペリドール）、一部の抗ヒスタミン薬（アステミゾール、ミゾラスチン）など。ご不明な点がございましたら、医師にお問い合わせください。
食べ物、飲み物、アルコールに触れる
Entactは、空腹時または満腹時に服用できます（セクション3「Entactの服用方法」を参照）。
Entactはアルコールと相互作用することは期待されていませんが、多くの薬と同様に、Entactとアルコールの組み合わせは推奨されていません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または妊娠を計画している場合は、医師に相談してください。妊娠中または授乳中の場合は、医師が治療のリスクと利点について話し合っていない限り、Entactを服用しないでください。
妊娠後期にエンタクトを服用する場合、新生児に次の影響が見られる可能性があることに注意する必要があります：呼吸困難、青い肌、発作、体温の不安定、摂食困難、嘔吐、低血糖（低血糖）。血中）、筋緊張亢進または筋緊張低下、筋緊張亢進、振戦、神経質、刺激性、嗜眠、継続的な泣き声、眠気および睡眠困難。赤ちゃんにこれらの症状がある場合は、すぐに医師に連絡してください。
助産師や医師がEntactを服用していることを確認してください。妊娠中、特に妊娠の最後の3か月に服用すると、Entactのような薬は、高血圧と呼ばれる赤ちゃんの深刻な状態のリスクを高める可能性があります。持続性肺肺疾患（ PPHN）は、赤ちゃんの呼吸が速くなり、青みがかったように見えます。これらの症状は通常、赤ちゃんが生まれてから最初の24時間に発生します。これが赤ちゃんに発生した場合は、すぐに助産師または医師に連絡する必要があります。
Entact治療の突然の中断は、妊娠中は避ける必要があります。
エンタクトは母乳に排泄されると予想されます。
エスシタロプラムに似た薬であるシタロプラムは、動物実験で精子の質を低下させることが示されています。理論的には、これは出産に影響を与える可能性がありますが、人間の出産への影響はまだ観察されていません。
機械の運転と使用
Entactがあなたにどのような影響を与えるかがわかるまで、機械を運転したり使用したりしないことをお勧めします。
投与量、投与方法および投与時間Entactの使用方法：Posology
常に医師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
大人
うつ
Entactの通常の推奨用量は、単回投与として1日あたり10mgです。この用量は、医師が1日あたり最大20mgまで増やすことができます。
パニック障害
治療の最初の週のエンタクトの開始用量は1日あたり5mgであり、その後1日あたり10mgに増加します。あなたの医者はこの用量を1日あたり最大20mgに増やすかもしれません。
社交不安障害
Entactの通常推奨される用量は、単回投与として1日あたり10mgです。医師は、治療に対する個々の反応に応じて、1日あたり5 mgに減量するか、1日あたり最大20mgに増量する場合があります。
全般性不安障害
Entactの通常推奨される用量は、単回投与として1日あたり10mgです。この用量は、医師が1日あたり最大20mgまで増やすことができます。
高齢患者（65歳以上）
Entactの推奨開始用量は、単回投与として1日あたり5mgです。この用量は、医師が1日あたり最大10mgまで増やすことができます。
子供と青年
エンタクトは通常、子供や青年が服用するべきではありません。詳細については、セクション2「Entactを使用する前に知っておくべきこと」を参照してください。
食事の摂取量に関係なく摂取できます。錠剤をコップ1杯の水で飲み込んでください。苦いので噛まないでください。
必要に応じて、スコアラインを上に向けて平らな面に置くことで錠剤を壊すことができます。図に示すように、両方の人差し指を使用して錠剤の両端を押し下げることで錠剤を壊すことができます。
治療期間
改善が見られるまでに数週間かかる場合があります。あなたの病気がすぐに改善しなくても、Entactを服用し続けてください。
最初に医師に相談せずに投与量を変更しないでください。
医師が推奨する限り、Entactを服用し続けます。治療の中止が早すぎると、症状が再発する場合があります。症状が解消した後、少なくとも6か月間治療を継続することをお勧めします。
過剰摂取あなたがあまりにも多くのエンタクトを摂取した場合の対処法
必要以上にEntactを服用した場合
処方された量よりも多くのエンタクトを服用した場合は、気分が悪くなくても、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院の救急科に行く必要があります。過剰摂取の症状には、めまい、震え、興奮、けいれんなどがあります。昏睡、吐き気、嘔吐、心臓のリズムの変化、血圧の低下、電解質のバランスの変化。医者や病院に行くときは、エンタクトボトルを持っていきましょう。
Entactを取るのを忘れた場合
Entactの服用を忘れた場合は、2回服用しないでください。 Entactの服用を忘れて、就寝前に覚えている場合は、すぐに服用してください。翌日も通常通り飲み続けてください。一晩または翌日覚えている場合は、忘れた分は飲まないで1回分を飛ばして、通常の服用時間に1回分を飲んでください。
Entactの服用をやめた場合
医師の指示があるまで、エンタクトの服用を中止しないでください。エンタクトによる治療が完了したら、通常、エンタクトの投与量を数週間かけて徐々に減らすことをお勧めします。
Entactの服用をやめると、特に突然やめると、離脱症状が現れることがあります。これらは、Entactの服用をやめるときによく見られます。Entactを長期間または高用量で服用している場合、または服用している場合は、リスクが高くなります。ほとんどの患者は、これらの症状が軽度であり、通常は数週間以内に自然に消えることを発見しました。ただし、一部の患者では、離脱症状の強度が重度であるか、長期化する場合があります（2〜3か月以上）。 Entactの服用をやめたときに重度の離脱症状を経験した場合は、医師に伝えてください。彼はあなたに治療を再開し、より徐々に用量を減らし続けるように頼むかもしれません。
離脱症状には、めまい（不均衡または不均衡を感じる）、ピンと針の感覚、灼熱感、および（あまり一般的ではない）電気ショック感覚が含まれます。これには、頭の中、睡眠障害（鮮やかな夢、悪夢、睡眠障害）、不安、頭痛、吐き気が含まれます。 （吐き気）、発汗（寝汗を含む）、落ち着きのなさまたは動揺、震え（震え）、混乱または方向感覚喪失、過度の感情または刺激性、下痢（軟便）、視覚障害、心拍動悸の乱れ。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Entactの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
副作用は通常、数週間の治療後に消えます。副作用の多くはあなたの病気の症状でもある可能性があるため、気分が良くなるにつれて軽減することを覚えておいてください。
次の症状のいずれかが発生した場合は、医師に連絡するか、すぐに病院に行く必要があります。
珍しい（100人に1人まで影響する可能性があります）：
- 胃腸出血を含む異常な出血
まれ（1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります）：
- 皮膚、舌、唇、顔の腫れ、または呼吸困難や窒息（アレルギー反応）
- 高熱、興奮、錯乱、振戦、突然の筋肉のけいれんは、セロトニン症候群と呼ばれるまれな状態の症状である可能性があります
不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）：
- 尿路感染症
- けいれん（発作）、「警告と注意」のセクションも参照してください
- 皮膚の黄色い変色と白目は肝機能障害/肝炎の兆候です
- トルサードドポアントとして知られる生命を脅かす状態の症状である可能性がある、急速で不規則な心拍、失神感
- 自傷行為や自殺についての考えは、「警告と注意事項」のセクションも参照してください。
上記の副作用に加えて、以下も報告されています。
非常に一般的（10人に1人以上に影響を与える可能性があります）：
- 倦怠感（吐き気）
- 頭痛
一般的（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）：
- 鼻づまりまたは鼻汁（副鼻腔炎）
- 食欲の低下または増加
- 不安、落ち着きのなさ、異常な夢、眠りにつくのが難しい、眠気、めまい、あくび、震え、皮膚の変化
- 下痢、便秘、嘔吐、口渇
- 発汗の増加
- 筋肉と関節の痛み（関節痛と筋肉痛）
- 性的障害（射精の遅れ、勃起障害、性的衝動の減少、女性はオルガスムに達するのが難しい場合があります）
- 倦怠感、発熱
- 体重の増加
珍しい（100人に1人まで影響する可能性があります）：
- じんましん、発疹、かゆみ
- 歯ぎしり、興奮、神経質、パニック発作、錯乱
- 睡眠障害、味覚の変化、失神（失神）
- 瞳孔の拡張（散瞳）、視覚障害、耳鳴り（耳鳴り）
- 脱毛
- 過度の月経出血
- 不規則な月経期間
- 減量
- 心拍数の増加
- 腕や脚の腫れ
- 鼻出血
まれ（1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります）：
- 攻撃性、離人症、幻覚
- 心拍が遅くなる
不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）：
- 血中のナトリウムレベルの低下（筋力低下や錯乱で症状が悪化している）
- 血圧低下による起立時のめまい（起立性低血圧）
- 肝機能値の変化（血中の肝酵素量の増加）
- 運動障害（不随意の筋肉の動き）
- 有痛性勃起（持続勃起症）
- 皮膚や粘膜からの出血の増加の兆候（あざ）
- 皮膚や粘膜の突然の腫れ（血管浮腫）
- 尿量の増加（不適切なADH分泌）
- 母乳育児をしていない男性と女性の乳汁分泌
- マニア
- このタイプの薬を服用している患者では、骨折のリスクの増加が観察されています
- 心臓のリズムの変化（「心臓の電気的活動」を記録するECGによって評価される「QT間隔」の延長と呼ばれる）
さらに、エスシタロプラム（エンタクトの有効成分）のように作用する薬には多くの副作用が知られています。そして私は：
- 運動不穏状態（アカシジア）
- 食欲減少
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。また、次のWebサイトから直接副作用を報告することもできます：https：//www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
賞味期限（有効期限）後のカートンとブリスターに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
この薬は特別な保管条件を必要としません。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
何が成立するか
有効成分はエスシタロプラムです。各エンタクト錠には、5 mg、10 mg、15 mg、または20 mgのエスシタロプラム（シュウ酸塩として）が含まれています。
その他の添加剤は次のとおりです。
タブレットコア：微結晶性セルロース、無水コロイドシリカ、タルク、クロスカルメロースナトリウムおよびステアリン酸マグネシウム。
コーティング：ヒプロメロース、マクロゴール400、二酸化チタン（E171）。
Entactの外観とパッケージの内容の説明
Entactは、5 mg、10 mg、15 mg、および20mgのフィルムコーティング錠として入手できます。錠剤については以下に説明します。
Entact 5 mg：錠剤の片面に「EK」が付いた丸い白いフィルムコーティング錠。
エンタクト10mg：錠剤の両側に「E」と「L」が付いた、白く刻み目が付けられたフィルムコーティングされた楕円形の錠剤。
Entact 15 mg：錠剤の両側に「E」と「M」が付いた、白く刻み目が付けられたフィルムコーティングされた楕円形の錠剤。
Entact 20 mg：錠剤の両側に「E」と「N」が付いた、白く刻み目が付けられたフィルムコーティングされた楕円形の錠剤。
Entactは、次のパックで入手できます。
外箱付きブリスター（透明）
5 mg、10 mg、15 mg、20 mg：14、28、56、98錠
外箱付きブリスター（白/不透明）
5 mg、10 mg、15 mg、20 mg：14、20、28、50、100、200錠
ポリプロピレン容器
15mgおよび20mg：100錠
5mgおよび10mg：100および200錠
単回投与
5 mg、10 mg、15 mg、20 mg：49x1、100x1、500x1錠。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
フィルムでコーティングされた錠剤を触る
02.0定性的および定量的組成
Entact 5 mg：各錠剤には5 mgのエスシタロプラム（シュウ酸塩として）が含まれています
Entact 10 mg：各錠剤には10 mgのエスシタロプラム（シュウ酸塩として）が含まれています
エンタクト15mg：各錠剤には15mgのエスシタロプラム（シュウ酸塩として）が含まれています
Entact 20 mg：各錠剤には20 mgのエスシタロプラム（シュウ酸塩として）が含まれています
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
Entact 5 mg：錠剤の片面に「EK」が付いた丸い白いフィルムコーティング錠。
エンタクト10mg：錠剤の両側に「E」と「L」が付いた、白く刻み目が付けられたフィルムコーティングされた楕円形の錠剤。
Entact 15 mg：錠剤の両側に「E」と「M」が付いた、白く刻み目が付けられたフィルムコーティングされた楕円形の錠剤。
Entact 20 mg：錠剤の両側に「E」と「N」が付いた、白く刻み目が付けられたフィルムコーティングされた楕円形の錠剤。
10、15、20mgの錠剤は2つの等しい用量に分けることができます。
04.0臨床情報
04.1治療適応
大うつ病エピソードの治療。
広場恐怖症を伴うまたは伴わないパニック障害の治療。
社交不安障害（社会恐怖症）の治療。
全般性不安障害の治療。
04.2投与の形態と方法
20mgを超える1日量の安全性は実証されていません。
Entactは1日1回投与され、食物摂取量に関係なく摂取できます。
大うつ病エピソード
通常の投与量は1日1回10mgです。患者の個々の反応に基づいて、用量は1日あたり最大20mgまで増やすことができます。
抗うつ反応が得られるまで、通常2〜4週間かかります。症状が解消した後、反応の強化には少なくとも6か月の治療が必要です。
広場恐怖症を伴うまたは伴わないパニック障害
治療の最初の週の推奨開始用量は1日あたり5mgで、その後1日あたり10mgに増加します。個々の患者の反応に基づいて、用量を1日あたり最大20mgまでさらに増やすことができます。
最大の効果は約3ヶ月後に到達します。治療は数ヶ月続きます。
社交不安障害
通常の投与量は1日1回10mgです。症状が改善するまで、通常2〜4週間かかります。その後、個々の患者の反応に基づいて、用量を5mgに減らすか、1日あたり最大20mgに増やすことができます。
社交不安障害は慢性疾患であり、反応を強化するために12週間の治療が推奨されます。治療に反応した患者の長期治療は6か月間研究されており、再発予防のために個別に検討することができます。治療の利点は定期的に再評価する必要があります。
社交不安障害は、特定の障害の明確な診断用語であり、過度の内気と混同しないでください。薬物療法は、障害が専門的および社会的活動を著しく妨げる場合にのみ適応されます。
認知行動療法と比較したこの治療法の使用は評価されていません。薬物療法は全体的な治療戦略の一部です。
全般性不安障害
開始用量は1日1回10mgです。個々の患者の反応に基づいて、用量を1日あたり最大20mgまで増やすことができます。
治療に反応した患者の長期治療は、1日あたり20mgを服用している患者で少なくとも6ヶ月間評価されました。治療と投与量の利点は定期的に再評価する必要があります（セクション5.1を参照）。
高齢者（> 65歳）
開始用量は1日1回5mgです。個々の患者の反応に基づいて、用量を1日あたり10 mgに増やすことができます（セクション5.2を参照）。
社交不安障害におけるEntactの有効性は、この集団では研究されていません。
子供と青年（
Entactは、18歳未満の子供および青年の治療には使用しないでください（セクション4.4を参照）。
腎機能の低下
軽度または中等度の腎機能障害のある患者では、投与量の調整は必要ありません。腎機能が著しく低下している（CLcrが30ml /分未満）患者には注意が必要です（セクション5.2を参照）。
肝機能の低下
治療の最初の2週間の推奨開始用量は、軽度または中等度の肝機能障害のある患者で1日あたり5mgです。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大10mgまで増やすことができます。肝機能が著しく低下している患者には、用量漸増における注意と注意の強化が推奨されます（セクション5.2を参照）。
CYP2C19の代謝不良
CYP2C19代謝不良であることがわかっている患者には、治療の最初の2週間に1日あたり5mgの開始用量が推奨されます。個々の患者の反応に応じて、用量を1日あたり10 mgに増やすことができます（セクション5.2を参照）。
治療を中止したときに見られる離脱症状
エスシタロプラムによる治療を中止する場合は、離脱症状のリスクを減らすために、少なくとも1〜2週間かけて徐々に用量を減らす必要があります（セクション4.4および4.8を参照）。減量後または治療中止中に耐え難い症状が現れた場合は、以前の投与量をリセットすることを検討してください。その後、医師は用量を減らし続けるかもしれませんが、もっと徐々にです。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
不可逆的な非選択的モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO阻害剤）との併用治療は、興奮、振戦、高体温などによって現れるセロトニン症候群の発症のリスクがあるため禁忌です。 （セクション4.5を参照）。
エスシタロプラムと可逆的モノアミンオキシダーゼ阻害剤（例：モクロベミド）またはリネゾリド（可逆的非選択的モノアミンオキシダーゼ阻害剤）との併用は、セロトニン症候群を発症するリスクがあるため禁忌です（セクション4.5を参照）。
エスシタロプラムは、既知のQT間隔延長または先天性QT延長症候群の患者には禁忌です。
エスシタロプラムは、QT間隔の延長を引き起こすことが知られている医薬品との同時投与には禁忌です（セクション4.5を参照）。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
以下の特別な警告および注意事項は、SSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）の治療クラス全体に適用されます。
18歳未満の子供および青年が使用するため
Entactは、18歳未満の子供や青年の治療には使用しないでください。自殺行動（自殺未遂と自殺念慮）と敵意（本質的に攻撃性、反対行動と怒り）は、プラセボで治療されたものよりも抗うつ薬で治療された子供と青年の臨床試験でより頻繁に観察されました。医学的ニーズに基づいて治療の決定が下された場合、患者は自殺症状の出現を注意深く監視する必要があります。さらに、成長、成熟、認知および行動の発達に関して、子供および青年の長期的な安全性データは入手できません。
逆説的な不安
パニック障害のある患者は、抗うつ療法の開始時に「不安症状の集中」を経験するかもしれません。この逆説的な反応は、通常、2週間の継続的な治療で治まる傾向があります。不安惹起効果の可能性を減らすために、低い開始用量が推奨されます（セクション4.2を参照）。
痙攣
患者が初めて発作を経験した場合、または発作の頻度が増加した場合（以前にてんかんと診断された患者）、エスシタロプラムを中止する必要があります。不安定なてんかんの患者ではSSRIを回避し、てんかんの制御を行う患者は慎重に行う必要があります。監視。
マニア
SSRIは、「躁病/軽躁病の病歴がある患者では注意して使用する必要があります。躁病期に入る患者ではSSRIを中止する必要があります。
糖尿病
糖尿病患者では、SSRIによる治療は血糖コントロール（低血糖または高血糖）を変える可能性があります。インスリンおよび/または経口血糖降下薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。
自殺/自殺念慮または臨床的悪化
うつ病は、自殺念慮、自傷行為、自殺（自殺関連の出来事）のリスクの増加と関連しています。このリスクは、重大な寛解が生じるまで続きます。治療の最初の数週間以上は改善が見られない可能性があるため、そのような改善が見られるまで患者を注意深く監視する必要があります。病気の改善の初期段階で自殺のリスクが高まるのは一般的な臨床経験です。
Entactが処方されている他の精神状態も、自殺関連のイベントのリスク増加と関連している可能性があります。さらに、これらの状態は大うつ病性障害と併存する可能性があります。したがって、大うつ病性障害の患者を治療するときに観察されるのと同じ予防措置を、他の精神状態の患者を治療するときにも観察する必要があります。
自殺関連の出来事の既往歴のある患者、または治療開始前にかなりの程度の自殺念慮を示す患者は、自殺念慮または自殺未遂のリスクが高いことが知られているため、治療中は注意深く監視する必要があります。精神障害のある成人患者におけるプラセボと比較した抗うつ薬を用いた臨床試験のメタ分析は、プラセボで治療された患者と比較して、抗うつ薬で治療された25歳未満の患者の自殺行動のリスクの増加を示しました特に治療の初期段階および用量変更後の患者、特にリスクの高い患者の綿密な監視。
患者（および患者ケアに携わる人々）は、臨床的悪化、自殺行動または思考、または行動の変化を監視し、これらの症状が現れた場合は直ちに医師の診察を受ける必要があることを知らされるべきです。
アカシジア/精神運動性激越
SSRI / SNRIの使用は、頻繁に動く必要があり、座ったり立ったりすることができないことを伴う不快でストレスの多い落ち着きのなさを特徴とするアカシジアの発症に関連しています。これは最初の数週間以内に現れる可能性が高くなります。このような症状を発症した患者では、投与量を増やすことは有害である可能性があります。
低ナトリウム血症
低ナトリウム血症は、おそらく不適切な抗利尿ホルモン分泌（SIADH）によるものであり、SSRIの使用で報告されることはめったになく、一般的に治療を中止すると解消します。高齢者、肝硬変患者などのリスクのある患者、または使用する場合は注意が必要です。低ナトリウム血症を引き起こす可能性のある他の薬と併用して。
出血
SSRI治療中に斑状出血や紫斑などの異常な皮膚出血症状が報告されています。 SSRIを経口抗凝固薬と併用し、血小板機能に影響を与えることが知られている医薬品（非定型抗うつ薬やフェノチアジン、ほとんどの三環系抗うつ薬、アセチルサリチル酸、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）、チクロピジン、ジピリダモールなど）を服用している患者には特に注意が必要です。 ）だけでなく、出血する傾向のある患者でも。
ECT（電気けいれん療法）
SSRIとECTの併用投与の臨床経験に関するデータは限られているため、注意が必要です。
セロトニン症候群
スマトリプタンまたは他のトリプタン、トラマドール、トリプトファンなどのセロトニン作動性効果のある医薬品とエスシタロプラムを併用する場合は注意が必要です。
まれに、セロトニン症候群が、SSRIをセロトニン作動性医薬品と併用している患者で報告されています。興奮、振戦、ミオクローヌス、高体温などの症状の組み合わせは、この状態の発症を示している可能性があります。この場合、SSRIおよびセロトニン作動性医薬品による治療は直ちに中止し、対症療法を開始する必要があります。
オトギリソウ
SSRIとセントジョンズワートを含むハーブ療法の併用（オトギリソウ）「副作用の発生率が増加する可能性があります（セクション4.5を参照）。
治療を中止したときに見られる離脱症状
治療中止時の中止症状は、特に中止が突然発生した場合に頻繁に発生します（セクション4.8を参照）。臨床試験では、治療中止中の有害事象が、エスシタロプラムで治療された患者の約25％、および治療を受けた患者の15％で観察されました。プラセボ。
離脱症状のリスクは、治療の期間と用量、用量減少率など、いくつかの要因に依存する可能性があります。最も頻繁に報告される反応は、めまい、感覚障害（麻痺および電気ショック感覚を含む）、睡眠障害（不眠症および激しい夢を含む）、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢、動悸です。 、情緒不安定、神経過敏および視覚障害。一般に、これらの症状は軽度または中等度の重症度です。ただし、一部の患者では、重症度が高い場合があります。通常、これらの症状は治療を中止してから最初の数日以内に現れます。しかし、うっかり服用し忘れた患者にこれらの症状が報告されることもまれです。一般に、これらの症状は自己制限的であり、通常2週間以内に自然に解消しますが、一部の人ではさらに長くなる場合があります（2〜3か月以上）。したがって、エスシタロプラムによる治療を中止する場合は、患者のニーズに応じて、薬剤の投与量を数週間または数か月かけて徐々に減らすことをお勧めします（「治療を中止したときに観察される離脱症状」のセクション4.2を参照）。
冠状動脈性心臓病
臨床経験が限られているため、冠状動脈性心臓病の患者には注意が必要です（セクション5.3を参照）。
QT間隔の延長
エスシタロプラムは、QT間隔の用量依存的な延長を引き起こすことが判明しました。トルサードドポアントを含むQT間隔の延長と心室性不整脈の症例は、主に低カリウム血症の女性患者または既存のQTの市販後の経験で報告されています。間隔延長または他の心臓障害（セクション4.3、4.5、4.8、4.9および5.1を参照）。
重大な徐脈のある患者、または最近の急性心筋梗塞または代償のない心不全の患者には注意が必要です。
低カリウム血症や低マグネシウム血症などの電解質の不均衡は、悪性不整脈のリスクを高めるため、エスシタロプラムによる治療を開始する前に修正する必要があります。
安定した心臓病の患者を治療する場合は、治療を開始する前にECGチェックを検討する必要があります。
エスシタロプラムによる治療中に心不整脈の兆候が発生した場合は、治療を中止し、ECGを実施する必要があります。
閉鎖隅角緑内障
エスシタロプラムを含むSSRIは、瞳孔の大きさに影響を及ぼし、散瞳を引き起こす可能性があります。このmydriatic効果は、特に素因のある患者において、眼圧の上昇と閉鎖隅角緑内障をもたらす眼の角度を減少させる可能性があります。したがって、エスシタロプラムは、狭角緑内障または緑内障の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
薬力学的相互作用
禁忌の関連：
不可逆的な非選択的MAOI
非選択的で不可逆的なモノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）との同時投与でSSRIで治療されている患者、および最近SSRIによる治療を中止し、そのようなMAOIによる治療を開始した患者で重篤な反応の症例が報告されています（セクションを参照）。 4.3）。場合によっては、患者はセロトニン症候群を発症しました（セクション4.8を参照）。
不可逆的な非選択的MAOIとエスシタロプラムの併用投与は禁忌です。エスシタロプラムによる治療は、不可逆的MAOIによる治療を中止してから14日後に開始できます。エスシタロプラムによる治療を中止してから少なくとも7日が経過してから、不可逆的非選択的MAOIによる治療を開始する必要があります。
可逆的選択的MAO-A阻害剤（モクロベミド）
セロトニン症候群のリスクがあるため、エスシタロプラムとモクロベミドなどのMAO-A阻害剤の併用は禁忌です（セクション4.3を参照）。併用が必要であることが判明した場合は、推奨される最小投与量を開始し、臨床モニタリングを強化する必要があります。
可逆的非選択的MAO阻害剤（リネゾリド）
抗生物質リネゾリドは、MAOの可逆的非選択的阻害剤であり、エスシタロプラムで治療された患者には投与しないでください。組み合わせが必要であることが判明した場合は、最小限の投与量で、綿密な臨床モニタリングの下で開始する必要があります（セクション4.3を参照）。
不可逆的選択的MAO-B阻害剤（セレギリン）
セレギリン（不可逆的MAO-B阻害剤）との併用投与では、セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、注意が必要です。 1日あたり最大10mgのセレギリンの用量がラセミ化合物シタロプラムと安全に同時投与されました。
QT間隔の延長
QT間隔を延長するエスシタロプラムと他の医薬品の組み合わせに関する薬物動態学的および薬力学的研究は実施されていません。このような医薬品とエスシタロプラムの相加効果を排除することはできません。その結果、クラスIAおよびIIIの抗不整脈薬、抗精神病薬（フェノチアジン誘導体、ピモジド、ハロペリドールなど）、三環系抗うつ薬、一部の抗菌薬（スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、エリスロマイシンなど）などのQT間隔を延長する医薬品とエスシタロプラムの同時投与IV、ペンタミジン、抗マラリア治療、特にハロペリドール）、いくつかの抗ヒスタミン薬（アステミゾール、ミゾラスチン）。
使用に注意が必要な協会：
セロトニン作動薬
セロトニン作動性医薬品（トラマドール、スマトリプタン、その他のトリプタンなど）との併用投与は、セロトニン症候群を引き起こす可能性があります。
発作の閾値を下げる薬
SSRIは発作の閾値を下げることができます。したがって、この閾値を下げる薬（例えば、抗うつ薬（三環系抗うつ薬、SSRI）、神経弛緩薬（フェノチアジン、チオキサンテン、ブチロフェノン）、メフロキン、ブプロピオン、トラマドール）との併用には注意が必要です。
リチウム、トリプトファン
SSRIをリチウムまたはトリプトファンと一緒に投与すると効果が増強されるという報告があります。したがって、SSRIとこれらの医薬品の併用には注意が必要です。
オトギリソウ
SSRIとセントジョンズワートを含むハーブ療法の併用（オトギリソウ）「副作用の発生率が増加する可能性があります（セクション4.4を参照）。
出血
エスシタロプラムを経口抗凝固薬と併用すると、抗凝固効果の変化が生じる可能性があります。経口抗凝固薬を投与されている患者は、エスシタロプラム療法の開始または中止時に凝固パラメーターを綿密に監視する必要があります（セクション4.4を参照）。
非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）を併用すると、出血する傾向が高まる可能性があります（セクション4.4を参照）。
アルコール
エスシタロプラムとアルコールの間に薬力学的または薬物動態学的相互作用は予想されませんが、他の向精神薬と同様に、そのような組み合わせは推奨されません。
低カリウム血症/低マグネシウム血症を誘発する医薬品
低カリウム血症/低マグネシウム血症を誘発する医薬品を併用する場合は、これらの状態が悪性不整脈のリスクを高めるため、注意が必要です（セクション4.4を参照）。
薬物動態学的相互作用
エスシタロプラムの薬物動態に対する他の医薬品の影響
エスシタロプラムの代謝は主にCYP2C19によって媒介されます。 CYP3A4およびCYP2D6は、程度は低いものの、代謝に寄与する可能性があります。主要代謝物S-DCT（脱メチル化エスシタロプラム）は、CYP2D6によって部分的に触媒されているようです。
エスシタロプラムとオメプラゾール30mgを1日1回（CYP2C19阻害剤）同時投与すると、エスシタロプラムの血漿中濃度が中程度に上昇します（約50％）。
エスシタロプラムとシメチジン400mgを1日2回（中程度の効力の一般的な酵素阻害剤）同時投与すると、エスシタロプラムの血漿濃度が中程度に増加しました（約70％）。エスシタロプラムをシメチジンと組み合わせて投与する場合は注意が必要です。用量調整が必要な場合があります。
したがって、CYP2C19阻害剤（オメプラゾール、エソメプラゾール、フルボキサミン、ランソプラゾール、チクロピジンなど）またはシメチジンと併用する場合は注意が必要です。併用治療中の望ましくない影響のモニタリングに基づいて、エスシタロプラムの投与量を減らす必要がある場合があります。
他の医薬品の薬物動態に対するエスシタロプラムの効果
エスシタロプラムはCYP2D6酵素の阻害剤です。エスシタロプラムを、主にこの酵素によって代謝される医薬品と、フレカイニド、プロパフェノン、メトプロロール（心不全で使用される場合）などの狭い治療指標と併用する場合は注意が必要です。 o中枢神経系で作用し、主にCYP2D6によって代謝されるいくつかの医薬品。たとえば、デスシタロプラミン、クロミプラミン、ノルトリプチリンなどの抗うつ薬、またはリスペリドン、チオリダジン、ハロペリドールなどの抗精神病薬。用量調整が必要な場合があります。
デシプラミンまたはメトプロロールとの同時投与は、これら2つのCYP2D6基質の血漿レベルの2倍の増加を両方の場合にもたらしました。
教育 試験管内で エスシタロプラムもCYP2C19の弱い阻害を引き起こす可能性があることを示しています。 CYP2C19によって代謝される医薬品を併用する場合は注意が必要です。
04.6妊娠と授乳
妊娠
エスシタロプラムについては、妊娠中の暴露に関して限られた臨床データしか入手できません。
動物実験では生殖毒性が示されています（セクション5.3を参照）。 Entactは、厳密に必要な場合を除き、「注意深いリスク/ベネフィット評価」の後でのみ、妊娠中に使用しないでください。
Entactを妊娠後期、特に妊娠後期に服用し続けている母親の新生児を観察する必要があります。妊娠中は治療の突然の中止を避ける必要があります。
次の症状は、妊娠後期に母親がSSRI / SNRIを使用した後、新生児に現れる可能性があります：呼吸困難、チアノーゼ、無呼吸、けいれん、体温不安定、摂食障害、嘔吐、低血糖、高張、低張、過屈曲、振戦、神経質、過敏性、無気力、継続的な泣き声、眠気、睡眠障害。これらの症状は、セロトニン作動性効果または離脱症状のいずれかとして解釈できます。ほとんどの場合、合併症は出産直後または出産直後（24時間以内）に始まります。
疫学データは、妊娠中、特に妊娠後期にSSRIを使用すると、新生児（PPHN）の持続性肺高血圧症のリスクが高まる可能性があることを示しています。観察されたリスクは、1000回の妊娠あたり約5例でした。一般集団では、妊娠1000人あたり1〜2例のPPHNが発生します。
えさの時間
エスシタロプラムは牛乳に排泄されると予想されます。
したがって、治療中に母乳で育てることはお勧めしません。
受胎能力
動物データは、シタロプラムが精子の質に影響を与える可能性があることを示しています（セクション5.3を参照）。
ヒトでは、SSRIで治療された患者からの報告は、精子の質への影響が可逆的であることを示しています。これまでのところ、出産への影響は観察されていません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
エスシタロプラムは知的機能や精神運動能力に影響を与えないことが示されていますが、向精神薬は判断や行動に影響を与える可能性があります。患者は、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があるという潜在的なリスクについて警告する必要があります。
04.8望ましくない影響
副作用は、治療の第1週または第2週に最も頻繁に発生し、その後、治療を継続すると強度と頻度が低下します。
望ましくない影響の表
SSRIで知られ、プラセボ対照試験と市販後の自発的報告の両方でエスシタロプラムで報告された副作用を、システム臓器クラスと頻度別に以下に示します。
報告された頻度は、研究で観察されたものであり、プラセボ補正されていません。頻度は次のように定義されます：非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100〜
1これらのイベントは、SSRIの治療クラスについて報告されました。
2エスシタロプラム療法中または治療中止後早期に、自殺念慮および自殺行動の症例が報告されています（セクション4.4を参照）。
QT間隔の延長
トルサードドポアントを含むQT間隔延長および心室性不整脈の症例は、主に女性患者で、低カリウム血症または既存のQT間隔延長または他の心臓状態を伴う市販後の経験中に報告されています（セクション4.3、4.4、4.5を参照） 、4.9および5.1）。
クラス効果
主に50歳以上の患者を対象に実施された疫学研究では、SSRIおよびTCAで治療された患者の骨折のリスクが高いことが示されています。このリスクにつながるメカニズムは不明です。
治療を中止したときに見られる離脱症状
SSRI / SNRI治療の中止（特に突然発生した場合）は、一般的に離脱症状を引き起こします。最も頻繁に報告される反応は、めまい、感覚障害（麻痺および電気ショック感覚を含む）、睡眠障害（不眠症および激しい夢を含む）、興奮です。または不安、吐き気および/または嘔吐、振戦、混乱、発汗、頭痛、下痢、鼓動、情緒不安定、神経過敏および視覚障害これらのイベントは一般的に軽度または中等度で自己制限的ですが、一部の患者では重症であり、 /または期間が延長されるため、用量を徐々に減らして治療を徐々に中止するために、エスシタロプラムによる治療はもはや必要ないことが推奨されます（セクション4.2および4.4を参照）。
疑わしい副作用の報告
薬の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、薬のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、ウェブサイトを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9過剰摂取
毒性
エスシタロプラムの過剰摂取に関する臨床データは限られており、多くの場合、他の併用薬の過剰摂取に関連しています。ほとんどの場合、症状は見られないか軽度でした。エスシタロプラムの過剰摂取の致命的な症例は、エスシタロプラム単独で報告されることはめったにありません。ほとんどの場合、それは複数の併用薬による過剰摂取でした。エスシタロプラムを400〜800 mgだけ摂取しても、重篤な症状は現れませんでした。
症状
エシタロプラムの過剰摂取の場合に観察された症状は、主に中枢神経系（めまい、震え、興奮からセロトニン症候群、発作、昏睡のまれな症例まで）、胃腸系（悪心/嘔吐）、心血管系（低血圧）に関連していました、頻脈、QT間隔の延長、および不整脈）および水電解バランスの状態（低カリウム血症、低ナトリウム血症）。
管理
特定の解毒剤はありません。開存気道を確立して維持し、適切な酸素化と呼吸機能を確保します。胃洗浄と活性炭の使用を検討してください。胃洗浄は、経口摂取後できるだけ早く行う必要があります。通常の症候性のサポート手段に加えて、心臓およびバイタルサインのモニタリングが推奨されます。
過剰摂取の場合、うっ血性心不全/徐脈性不整脈のある患者、QT間隔を延長する併用薬を使用している患者、または肝機能障害などの代謝障害のある患者では、ECGモニタリングをお勧めします。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬。
ATCコード：N 06 AB 10
作用機序
エスシタロプラムは、一次結合部位に対して高い親和性を持つ選択的セロトニン（5-HT）再取り込み阻害剤です。また、セロトニントランスポーターのアロステリック部位に1000分の1の親和性で結合します。
エスシタロプラムは、5-HT1A、5-HT2、DA D1およびD2、α1-、α2-、β-アドレナリン受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリン性コリン作動薬、ベンゾジアゼピン受容体、およびオピオイドを含む多くの受容体に対して親和性がないか、最小限です。
5-HT再取り込みの阻害は、エスシタロプラムの薬理学的および臨床的効果を説明する唯一の可能性のある作用機序です。
薬力学的効果
健康なボランティアを対象とした二重盲検プラセボ対照ECG研究では、QTc（Fridericiaの補正）のベースラインからの変化は、10 mg /日および10.7ミリ秒（90）の用量で4.3ミリ秒（90％CI：2.2、6.4）でした。 ％CI：8.6、12.8）30mg /日の超治療用量で（セクション4.3、4.4、4.5、4.8および4.9を参照）。
臨床効果
大うつ病エピソード
エスシタロプラムは、4つの短期（8週間）二重盲検プラセボ対照試験のうち3つで、大うつ病エピソードの急性期治療に有効でした。長期再発予防試験では、最初の非盲検段階でエスシタロプラム10または20 mg /日による8週間の治療に反応した274人の患者が、同じ用量またはプラセボによる36週間のエスシタロプラム治療を継続するようにランダム化されました。この研究では、エスシタロプラムの投与を継続した患者は、36週間の間にプラセボよりも有意に長い無再発期間を経験しました。
社交不安障害
社交不安障害の治療において、エスシタロプラムは、3つの短期試験（12週間）と治療に反応した患者の再発予防に関する6ヶ月の試験の両方で有効でした。エスシタロプラム5、10、20mgの有効性は24週間の用量設定試験で実証されました。
全般性不安障害
1日あたり10〜20 mgの用量のエスシタロプラムは、プラセボ対照試験の4つのうち4つで有効でした。
エスシタロプラムで治療された421人の患者とプラセボで治療された419人を含む3つの同様に設計された研究から得られたデータのプールは、患者の47.5％と28.9％がそれぞれ治療に反応し、患者の％と20.8％が症候性寛解にあったことを示しています持続的な効果は、1週間の治療後に観察されました。
最初の非盲検治療に12週間反応した373人の患者を対象とした24〜76週間のランダム化維持有効性試験で、20用量のエスシタロプラムによる有効性の維持が実証されました。1日あたりmg。
05.2薬物動態特性
吸収
吸収はほぼ完全であり、食物摂取とは無関係です（最大濃度までの平均時間（平均Tmax）は複数回投与後4時間です）。エスシタロプラムの絶対バイオアベイラビリティは、ラセミ化合物のシタロプラムと同様に、約80％になると予想されます。
分布
経口投与後の見かけの分布容積（Vd、β/ F）は約12〜26 L / kgです。血漿タンパク結合は、エスシタロプラムとその主要代謝物で80％未満です。
生体内変化
エスシタロプラムは肝臓で代謝され、脱メチル化およびジデメチル化された代謝物になります。どちらも薬理学的に活性があります。あるいは、窒素を酸化してN-オキシド代謝物を形成することもできます。親薬物と代謝物の両方がグルクロニドとして部分的に排泄されます。複数回の投与後、デメチルおよびジデメチル代謝物の平均濃度は通常28〜31％であり、CYP3A4およびCYP2D6酵素です。
排除
複数回投与後の消失半減期（t½β）は約30時間であり、経口血漿クリアランス（経口）は約0.6 l /分です。主要代謝物の半減期は大幅に長くなっています。
エスシタロプラムとその主要代謝物は、肝臓（代謝）経路と腎臓経路の両方で排泄されると予想され、用量の大部分は尿中に代謝物として排泄されます。
直線性
薬物動態は線形です。定常状態の血漿レベルは約1週間で達成されます。定常状態での平均濃度50nmol / l（範囲20〜125 nmol / l）は、1日量10mgで達成されます。
高齢者（> 65歳）
エスシタロプラムは、若い患者よりも高齢者の方がゆっくりと排泄されるようです。高齢者の全身曝露（AUC）は、若い健康なボランティアよりも約50％高くなっています（セクション4.2を参照）。
肝機能の低下
軽度または中等度の肝機能障害のある患者（チャイルドピュー基準AおよびB）では、エスシタロプラムの半減期は約2倍長く、曝露は正常な肝機能のある患者よりも約60％高かった（4.2項を参照）。
腎機能の低下
腎機能が低下した患者（CLcr 10-53 ml / min）では、ラセミ化合物シタロプラムでより長い半減期と曝露のわずかな増加が観察されています。代謝物の血漿中濃度は研究されていませんが、上昇する可能性があります（を参照）。セクション4.2）。
ポリモーフィズム
貧しい代謝者は、広範な代謝者と比較して、CYP2C19と比較してエスシタロプラムの血漿濃度が2倍高いことが観察されています。 CYP2D6と比較して、代謝不良者では曝露に有意な変化は観察されませんでした（セクション4.2を参照）。
05.3前臨床安全性データ
シタロプラムとエスシタロプラムのラットで実施されたトキシコキネティクスおよび毒物学的研究が同様のプロファイルを示したため、前臨床試験の完全なプログラムは実施されませんでした。したがって、シタロプラムに関するすべての情報は、エスシタロプラムに外挿することができます。
ラットの比較毒性試験では、エスシタロプラムとシタロプラムは、一般的な毒性を引き起こす投与量を使用した数週間の治療後に、うっ血性心不全を含む心臓毒性を引き起こしました。心毒性は、全身曝露（AUC）ではなくピーク血漿濃度に関連しているようです。無影響レベルでのピーク血漿濃度は、臨床使用で達成されたものを超えていました（8倍）が、エスシタロプラムのAUCはわずか3 /でした。臨床使用中に達成された曝露の4倍高いシタロプラムの場合、S-エナンチオマーのAUC値は臨床使用中に達成された曝露の6/7倍でした。データはおそらく、血行力学的効果（冠血流の減少）と虚血をもたらす一次薬理学的効果に続発する生体アミンへの誇張された影響に関連しています。ただし、ラットの心毒性の正確なメカニズムは不明です。シタロプラムの臨床経験およびエスシタロプラムの臨床研究は、言及されたデータが臨床的相関関係を持っている可能性があることを示していません。
リン脂質含有量の増加は、ラットの肺、肝臓、精巣上体など、エスシタロプラムとシタロプラムによる長期治療後に一部の組織で観察されました。肝臓と精巣上体におけるこれらの所見は、ヒトで使用されたものと同様の曝露後に発見されました。動物におけるリン脂質の蓄積（リン脂質症）は、多くのカチオン性両親媒性薬物と組み合わせて観察されています。この現象が人間に関係があるかどうかは不明です。
ラットの発生毒性試験では、臨床使用で達成された暴露を超えるAUCの暴露で、胚毒性効果（胎児の体重の減少と骨化の可逆的遅延）が観察された。
奇形の頻度の増加はありませんでした。出生前および出生後の研究では、臨床使用で達成された曝露を超えるAUCの観点からの曝露により、授乳期間中の生存率が低下することが示されました。
動物データは、シタロプラムが出産性指数と妊娠指数の低下、移植片の数の減少、ヒトの曝露をはるかに超える曝露レベルでの異常な精子を誘発することを示しています。
エスシタロプラムについては、この側面に関する動物データはありません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
タブレットコア：
微結晶性セルロース
無水コロイドシリカ
タルク
クロスカルメロースナトリウム
ステアリン酸マグネシウム
コーティング：
ヒプロメロース
Macrogol 400
二酸化チタン（E 171）
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
PVC / PE / PVdC /アルミニウムブリスター（透明）、外箱付き：14、28、56、98錠;単回投与：49x1、100x1、500x1錠（5、10、15、20mg）。
PVC / PE / PVdC /アルミニウムブリスター（白）、外箱付き：14、20、28、50、100、200錠（5、10、15、20mg）。
ポリプロピレン容器：100錠（5、10、15、20mg）および200錠（5および10mg）。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. --Civitali経由、1- 20148 MILAN
販売のための独占ディーラー： INNOVA PHARMA S.p.A. -ミラノ
08.0マーケティング承認番号
フィルムでコーティングされた5MG錠
TRISTAR透明ブリスター)
14錠A.I.C.番号035768011
28錠A.I.C.番号035768023
56錠A.I.C.番号035768035
98錠A.I.C.番号035768047
100錠A.I.C.番号035768213
49錠A.I.C. NS。 （単位用量) 035768492
100錠A.I.C. NS。 （単位用量) 035768504
500錠A.I.C. NS （単位用量) 035768516
（ホワイトトライスターブリスター)
14錠A.I.C.番号035768175
20錠A.I.C.番号035768187
28錠A.I.C.番号035768199
50錠A.I.C.番号035768201
200錠A.I.C.番号035768225
（ポリプロピレン容器)
100錠A.I.C.番号035768415
200錠A.I.C.番号035768427
フィルムでコーティングされた10MG錠
（TRISTAR透明ブリスター)
14錠A.I.C.番号035768050
28錠A.I.C.番号035768062
56錠A.I.C.番号035768074
98錠A.I.C.番号035768086
49錠A.I.C. NS。 （単位用量) 035768528
100錠A.I.C. NS。 （単位用量) 035768530
500錠A.I.C. NS （単位用量) 035768542
（ホワイトトライスターブリスター)
14錠A.I.C.番号035768237
20錠A.I.C.番号035768249
28錠A.I.C.N.035768252
50錠A.I.C.番号035768264
100錠A.I.C.番号035768276
200錠A.I.C.番号035768288
（ポリプロピレン容器)
100錠A.I.C.番号035768439
200錠A.I.C.番号035768441
フィルムでコーティングされた15MG錠
TRISTAR透明ブリスター)
14錠A.I.C.番号035768098
28錠A.I.C.番号035768100
56錠A.I.C.番号035768112
98錠A.I.C.番号035768124
49錠A.I.C. NS。 （単位用量) 035768555
100錠A.I.C. NS。 （単位用量) 035768567
500錠A.I.C. NS （単位用量) 035768579
（ホワイトトライスターブリスター)
14錠A.I.C.番号035768290
20錠A.I.C.番号035768302
28錠A.I.C.番号035768314
50錠A.I.C.番号035768326
100錠A.I.C.番号035768338
200錠A.I.C.番号035768340
（ポリプロピレン容器)
100錠A.I.C.番号035768454
フィルムでコーティングされた20MG錠
（TRISTAR透明ブリスター)
14錠A.I.C.番号035768136
28錠A.I.C.番号035768148
56錠A.I.C.番号035768151
98錠A.I.C.番号035768163
49錠A.I.C. NS。 （単位用量) 035768581
100錠A.I.C. NS。 （単位用量) 035768593
500錠A.I.C. NS （単位用量) 035768605
（ホワイトトライスターブリスター)
14錠A.I.C.番号035768353
20錠A.I.C.番号035768365
28錠A.I.C.N. 035768377
50錠A.I.C.番号035768389
100錠A.I.C.番号035768391
200錠A.I.C.番号035768403
（ポリプロピレン容器)
100錠A.I.C.番号035768478
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：2003年9月30日
最新の更新日：2006年12月7日
10.0本文の改訂日
2013年12月
