有効成分:リュープロレリン(リュープロレリンアセテート)
ENANTONE 3.75 mg / ml粉末および溶媒、筋肉内または皮下使用のための注射用徐放性懸濁液
Enantoneパッケージリーフレットはパックで利用できます:- ENANTONE 3.75 mg / ml粉末および溶媒、筋肉内または皮下使用のための注射用徐放性懸濁液
- ENANTONE 11.25 mg / ml粉末および溶媒、筋肉内または皮下使用のための注射用徐放性懸濁液
- ENANTONE DIE 1 mg / 0.2ml皮下注射用溶液
なぜエナントンが使われるのですか?それはなんのためですか?
ENANTONEは、ゴナドトロピン放出ホルモン類似体のグループに属する酢酸リュープロレリンをベースにした医薬品です。
ENANTONEは以下の治療に適応されます:
「男:
前立腺がんとその二次的影響。
女性の場合:
生殖器および生殖器外子宮内膜症(ステージI-IV)
ホルモン療法が適応となる閉経前および閉経周辺期の女性の乳がん。
子宮筋腫
子宮筋腫核出術患者における筋腫核出術および子宮摘出術の術前療法(3か月続く)。子宮内膜アブレーションおよび子宮鏡検査による子宮内中隔の切除の術前治療(1か月続く)。
子供の頃:
思春期早発症(少女では8歳未満、少年では10歳未満)
気分が良くない場合、または気分が悪い場合は、医師に相談してください。
エナントンを使用すべきでない場合の禁忌
ENANTONEを服用しないでください
- リュープロレリンまたはこの薬の他の成分(セクション6に記載)または合成LH-RHまたはLH-RHの誘導体にアレルギーがある場合。
- 妊娠。
- えさの時間。
- 診断されていない膣からの出血がある場合は禁忌です。
使用上の注意エナントンを服用する前に知っておくべきこと
ENANTONEを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
次のいずれかに該当する場合は、医師に相談してください。心臓リズムの問題(不整脈)を含む心臓または血管の障害、またはこれらの障害の薬で治療されている場合。エナントンを使用すると、不整脈のリスクが高まる可能性があります。初期には、最初の投与後、一時的に臨床像が悪化することがありますが、治療を続けるとこれらの症状は消えます。
疫学データは、代謝状態の変化(例えば、耐糖能の低下または既存の糖尿病の悪化)、ならびに心血管疾患のリスクの増加がアンドロゲン除去療法中に発生する可能性があることを示しています。ただし、前向きデータは、GnRHアナログによる治療と心血管死亡率の増加との関連を確認していません。代謝性疾患または心血管疾患のリスクが高い患者は、適切に監視する必要があります。
a)男性では、骨痛、尿路閉塞、血尿、下肢の衰弱、知覚異常などの臨床症状の悪化の孤立した症例が、LH-RH類似体による治療の初期段階で報告されています。血清テストステロンレベルの一時的な上昇による望ましくない影響を参照)これは、尿路閉塞のある患者および脊椎転移のある患者の治療の最初の数週間の特に注意深い医学的モニタリングを正当化します。
同じ理由で、脊髄圧迫の警告兆候を示している被験者は、治療の開始時に注意深く監視する必要があります。
治療の初期段階では、酸性ホスファターゼの一時的な増加が認められる場合があります。
1 ng / mlを超えてはならないテストステロン血症、PSA、および治療の最初の数週間で一時的に増加する可能性のある酸性ホスファターゼを定期的にチェックすることが役立つ場合があります。
治療反応は、シンチグラフィーおよび/または断層撮影検査を通じて骨レベルで評価することができます。前立腺レベルでは、反応は超音波および/または断層撮影法によって評価されます(臨床検査および直腸探索に加えて)。長期治療の場合、LH-RHアナログは低アンドロゲン症の状態を引き起こすため、骨密度測定値を定期的にチェックすることが役立つ場合があります。これは、両側精巣摘除術を受けている患者でも発生する可能性があり、骨ミネラル含有量の減少を引き起こします。
追加の危険因子を持つ患者では、それは骨粗鬆症と骨折のリスクの増加につながる可能性があります。
b)女性では、長期治療の場合、ゴナドトロピン放出ホルモンの類似体が両側卵巣摘出術を受けている患者でも発生する可能性のある低エストロゲン症の状態を引き起こすため、骨密度測定値を定期的にチェックすることが役立つ場合があります。骨塩量の減少。追加のリスク要因がある患者では、卵巣摘出術や骨折のリスクの増加につながる可能性があります。したがって、治療期間は6か月に制限する必要があります。繰り返しの治療が必要な場合は、骨を折る必要があります。マスチェックは可能な限り実行する必要があります。
治療の前に、出産の可能性のある女性は、進行中の妊娠を除外するために注意深いチェックを受ける必要があります。治療中は非ホルモン避妊法を使用する必要があります。このような方法は、月経周期が再開するまで維持する必要があります。
子宮内膜症および子宮筋腫に苦しむ女性では、治療中の重度の出血の発症は異常と見なされ、血漿エストラジオールレベルのチェックが含まれます。50pg/ ml未満の場合、関連する器質的病変を特定するための調査が必要です。
治療中に重度の膣からの出血が発生した場合は、患者を注意深く監視し、必要に応じて適切な措置を講じる必要があります。
子供と青年
c)小児期には、体重の増加に関連して、特に体重が20 kgに近づく場合、エストラジオール/テストステロンのレベルが思春期前のままであることを定期的に確認することをお勧めします。
重度のうつ病を含むうつ病の症例は、エナントンを服用している患者で報告されています。エナントンを服用していて気分が落ち込んでいる場合は、医師に相談してください。
思春期早発症の少女では、最初の注射後の小さな性器出血の出現は、この症状が治療の最初の月を超えて「続く」場合にのみ、適切な治療の追加を必要とします。
進行性脳腫瘍の患者では、臨床的観点からのリスクが利益を大幅に上回る場合は注意が必要です。
相互作用どの薬や食品がエナントンの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
エナントンは、心調律の問題を治療するために使用されるいくつかの薬(例:キニジン、プロカインアミド、アミオダロン、ソタロール)を妨害したり、特定の他の薬(例:メタドン(痛みや薬物中毒のデトックスプログラムを緩和するために使用される)と併用した場合に心調律の問題のリスクを高める可能性があります)、モキシフロキサシン(抗生物質)、抗精神病薬(重度の精神疾患に使用)。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中および授乳中はこの薬を使用しないでください(セクション2を参照)。ENANTONEは使用しないでください。
治療の前に、出産の可能性のある女性は、進行中の妊娠を除外するために注意深いチェックを受ける必要があります。治療中は非ホルモン避妊法を使用する必要があります。このような方法は、月経周期が再開するまで維持する必要があります。
機械の運転と使用
ENANTONEは、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があります。
スポーツ活動を行う人のために:治療の必要なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
投与量と使用方法エナントンの使用方法:投与量
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
推奨用量は、男性と女性に月に1回投与される3.75 mg(プレフィルドシリンジの全内容物)です。
子宮内膜症の治療期間は6ヶ月です。
子宮筋腫の治療期間は6ヶ月です。
- エンドキャップが回転し始めるまで、プランジャーをエンドキャップにねじ込みます。
- ニードルキャップを時計回りにねじ込んで、ニードルが固定されていることを確認します。締めすぎないでください。
- シリンジをまっすぐ上に保ちながら、中間プラグがシリンジの中央の青い線に達するまでプランジャーを押して、プランジャーをゆっくりと下げます。注:プランジャーをすばやく押すか、青い線を超えて押すと、ニードルからのサスペンションが失われる可能性があります。
- 注射器をまっすぐに保ちながら、注射器を手のひらにそっとたたいて粒子を完全に混合し、均一な懸濁液を形成します。サスペンションは曇って見えます。注:気泡の形成を防ぐために、強く叩くことは避けてください。
- 粒子がキャップに付着している場合は、シリンジを指で軽くたたいてください。
- ニードルキャップを取り外し、プランジャーを押してシリンジから空気を押し出します。
- 注入時に、安全装置の方向を確認してください(図1に示すように、丸いマークは上を向いている必要があります)。
- 通常の注射と同様に、注射器の内容物を皮下または筋肉内に注射します。
- 注射後、針を患者から離し、すぐに安全装置を作動させて針を覆い、図2に示すように、装置が完全に伸びていることを示すカチッという音が聞こえるまで、指でフラップを前方に押します。針が覆われています(図3および4)。
子供および青年での使用
思春期早発症の子供では、必要な投与量は次のようになります:体重が20kg未満の子供では1.88mg(事前に充填された注射器の内容の半分)、同じ重量または20キロ以上。
過剰摂取エナントンを過剰摂取した場合の対処方法
必要以上にエナントンを服用した場合
過剰摂取の場合、患者を注意深く監視し、対症療法と支持療法を開始する必要があります。
ENANTONEの服用を忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
ENANTONEの服用をやめたら
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用エナントンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
副作用は頻度別に以下にリストされています:
非常に一般的(10人に1人以上に影響を与える可能性があります)
睡眠障害(眠気または不眠症)、膣炎
一般的(100人に1人以上に影響を与える可能性があります)
気分障害(長期使用)、うつ病(長期使用)
呼吸困難、便秘、膣の乾燥
珍しい(1000人に1人以上に影響を与える可能性があります)
発熱、発疹、かゆみ、まれに喘鳴、紅潮、気分障害(短期間の使用)、うつ病(短期間の使用)、頭痛(時折重度)などの過敏反応。
まれ(10,000人に1人以上に影響する可能性があります)
インポテンス、性腺刺激ホルモン低下、めまい、麻痺、発汗、動悸、悪心、嘔吐、下痢、食欲不振、脱毛、関節痛、筋肉痛、GnRHアゴニストの使用により発生する可能性のある骨量の減少、女性の乳房サイズの変化、末梢性浮腫、体重変化、注射部位反応、肝機能検査の上昇(通常は一過性)
非常にまれです(10,000人に1人未満に影響する可能性があります)
アナフィラキシー反応、下垂体卒中は、下垂体腺腫、視覚障害、精巣萎縮症、男性の女性化乳房の患者に最初に投与した後に報告されています。
不明(入手可能なデータから頻度を推定することはできません)。
ECGトレースの変化(QT延長)。男性:エナントンによる治療後に腫瘍が再発した場合、「骨痛、尿路の閉塞、脱力感など、疾患に関連する兆候や症状の悪化が発生する可能性があります。四肢と麻痺これらの症状は治療の継続につながります。
女性:最も再発する副作用は低エストロゲン症に関連しています。治療を中止すると、エストロゲンレベルは正常に戻ります。
低エストロゲン症の状態は、治療中の骨密度のわずかな減少につながりますが、これは元に戻せない場合があります(警告と注意のセクションを参照)。
粘膜下筋腫の急性変性により、治療中に膣からの出血が発生する場合があります(警告と注意のセクションを参照)。
子供と青年の追加の副作用
このクラスの他の医薬品と同様に、下垂体腺腫の患者に最初に投与した後、下垂体卒中が報告されています。
小さな性器の出血は、最初の注射後に思春期早発症の少女に発生する可能性があります(警告と注意を参照)。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。副作用は、https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
有効期限と保持
この医薬品は、特別な保管温度を必要としません。
冷蔵または冷凍しないでください。
薬を光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
再構成したら、懸濁液はすぐに投与する必要があります。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。
有効期限はその月の最終日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
ENANTONEに含まれるもの
- 有効成分はリュープロレリンです。
- 他の成分は、DL-乳酸とグリコール酸の共重合体、マンニトール、ゼラチン溶媒:マンニトール、カルメロースナトリウム、ポリソルベート80、注射用水
ENANTONEの外観とパックの内容の説明
筋肉内または皮下使用のための注射用の徐放性懸濁液用の白色粉末および透明で無色の溶媒。
前眼房に凍結乾燥粉末(3.75 mg酢酸リュープロレリン)、後眼房に溶媒(1 ml)を含む、事前に充填されたダブルチャンバーシリンジ1個のカートン、安全装置付きの針1本、プランジャー1本。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ENANTONE 3.75 MG / ML粉末および注射用溶媒、筋肉内または皮下使用のための長期放出
02.0定性的および定量的組成
1つのプレフィルドシリンジには次のものが含まれます。
有効成分:酢酸リュープロレリン3.75 mg
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
筋肉内または皮下使用のための注射用懸濁液用の徐放性粉末および溶媒。
04.0臨床情報
04.1治療適応
「男に:
前立腺がんとその二次的影響。
女性の中で:
生殖器および生殖器外の局在を伴う子宮内膜症(ステージI-IV)。
ホルモン療法が適応となる閉経前および閉経周辺期の女性の乳がん。
子宮筋腫。
子宮筋腫核出術患者における筋腫核出術および子宮摘出術の術前療法(3か月続く)。子宮内膜アブレーションおよび子宮鏡検査による子宮内中隔の切除の術前治療(1か月続く)。
子供の場合:
思春期早発症(少女では8歳未満、少年では10歳未満)。
04.2投与の形態と方法
投与量
男性と女性の両方で、必要な投与量は、月に一度投与される有効成分の3.75mg(事前に充填された注射器の全含有量)です。
思春期早発症の子供では、必要な投与量は次のようになります。
体重20kg未満の子供では1.88mg(プレフィルドシリンジの半分の内容)。
体重20kg以上の子供に3.75mg(プレフィルドシリンジの全内容物)。
子宮内膜症の治療期間は6ヶ月です。
子宮筋腫の治療期間は6ヶ月です。
使い方
•エンドキャップが回転し始めるまで、プランジャーをエンドキャップにねじ込みます。
•ニードルキャップを時計回りにねじ込んで、ニードルが固定されていることを確認します。締めすぎないでください。
•シリンジをまっすぐ上に保ち、中間キャップがシリンジの中央の青い線に達するまでプランジャーを押して、プランジャーをゆっくりと下げます。
ノート:プランジャーをすばやくまたは青い線を超えて押すと、サスペンションがニードルから漏れる可能性があります。
•注射器をまっすぐに保ちながら、注射器を手のひらに軽くたたいて粒子を完全に混合し、均一な懸濁液を形成します。サスペンションは曇って見えます。
ノート:気泡の形成を防ぐために、強く叩かないでください。
•粒子がキャップに付着している場合は、シリンジを指で軽くたたきます。
•ニードルキャップを取り外し、プランジャーを押して、シリンジから空気を押し出します。
•噴射時に、安全装置の方向を確認してください(丸いマークは上を向いている必要があります)。
•通常の注射と同様に、注射器の内容物を皮下または筋肉内に注射します。
•注射後、針を患者から離し、すぐに安全装置を作動させて針を覆い、装置が完全に伸びて針が覆われていることを示すカチッという音が聞こえるまで、フラップを指で前方に押します。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症、
妊娠。えさの時間。
診断されていない膣からの出血がある場合は禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
「男にLH-RHアナログによる治療の初期段階では、骨痛、尿路閉塞、血尿などの臨床症状の悪化、下肢の衰弱、一過性タイプの知覚異常の孤立した症例が報告されています(セクション4.8を参照)。 )血清テストステロンレベルの一時的な増加による。これは、尿路閉塞のある患者と脊椎転移のある患者の治療の最初の数週間の特に注意深い医学的モニタリングを正当化します。
同じ理由で、脊髄圧迫の警告兆候を示している被験者は、治療の開始時に注意深く監視する必要があります。
治療の初期段階では、酸性ホスファターゼの一時的な増加が認められる場合があります。
治療の開始は、臨床的兆候や症状(特に骨の痛み)の強調を伴うことがあります。
LH-RHアナログでは、既存の血尿または尿路閉塞の強調、脱力感または下肢の知覚異常のいくつかの症例が報告されています。
これらの症状は通常一過性であり、治療開始から1〜2週間以内に消失します。さらに、脊髄圧迫の神経学的兆候のある患者または尿を持っている患者では、治療の最初の数週間に症状が一時的に悪化する可能性を考慮する必要があります。閉塞。
1 ng / mlを超えてはならないテストステロン血症、PSA、および治療の最初の数週間で一時的に増加する可能性のある酸性ホスファターゼを定期的にチェックすることが役立つ場合があります。
治療反応は、シンチグラフィーおよび/または断層撮影検査を通じて骨レベルで評価することができます。前立腺レベルでは、反応は超音波および/または断層撮影法によって評価されます(臨床検査および直腸探索に加えて)。
女性の中で 子宮内膜症および子宮筋腫に苦しんでいる場合、治療中に重度の出血が発生する可能性は異常と見なされ、血漿エストラジオール速度をチェックする必要があります。50pg/ ml未満の場合は、器質に関連する病変を特定するための調査が必要です。
治療中に重度の膣からの出血が発生した場合は、患者を注意深く監視し、必要に応じて適切な措置を講じる必要があります。
治療の前に、出産の可能性のある女性は、進行中の妊娠を除外するために注意深いチェックを受ける必要があります。治療中は非ホルモン避妊法を使用する必要があります。このような方法は、月経周期が再開するまで維持する必要があります。
長期治療の場合、LHRH類似体が骨ミネラル含有量の減少を誘発する低エストロゲン症の状態を生成するため、骨密度測定値を定期的にチェックすることが役立つ場合があります。ただし、治療期間は6か月に制限する必要があります。
初期段階では、薬剤の最初の投与後、臨床像の一時的な悪化が発生する可能性があります。しかし、この症状は治療を続けると消えます。
小さな女の子で 思春期早発症の影響を受けた性腺刺激は、最初の注射後の小さな性器出血の原因となる可能性があり、治療の最初の月の後に発生した場合にのみ適切な治療を追加する必要があります。
子供の頃:下垂体性腺刺激ホルモン活性の阻害は、エストラジオールまたはテストステロンの分泌の抑制、LHピークの低下、および彫像年齢/骨年齢比の改善により、男女ともに発生します。
子供の成長のため、特に体重が20 kgに近づく場合は、エストラジオール/テストステロンのレベルが低いままであることを定期的に確認することをお勧めします。
リュープロレリンなどのGNRHアゴニストで治療されている患者では、うつ病の発症リスクが高くなります(重症になる可能性があります)。症状が発生した場合は、それに応じて患者に通知し、適切に治療する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
他の薬との相互作用は報告されていません。
04.6妊娠と授乳
妊娠中や授乳中は使用しないでください。
治療の前に、出産の可能性のある女性は、進行中の妊娠を除外するために注意深いチェックを受ける必要があります。治療中は非ホルモン避妊法を使用する必要があります。このような方法は、月経周期が再開するまで維持する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
干渉は報告されていません。
04.8望ましくない影響
リュープロリド療法中の最も一般的な影響は、製品によって引き起こされる内分泌変化に続発するほてりです(男性のテストステロン分泌の抑制および女性の閉経期のような低エストロゲン症)。男性の他の内分泌作用は、性欲減退、骨量の減少、インポテンスです。 、婦人科および睾丸容積の減少、睾丸萎縮および女性では、性欲の低下、月経障害、失血を伴う膣炎、膣の乾燥、乳房容積の減少、関節痛、筋痛。
ヒトにおける薬物の他の効果は、閉塞性尿症状(排尿障害、血尿、腰痛)、筋骨格症状(骨痛)または圧迫の神経学的徴候(下肢の脱力感または知覚異常)の初期悪化によって表されます。これらの症状は通常一過性であり、通常、治療を開始してから1〜2週間以内に消えます。
頭痛、吐き気、嘔吐、動悸障害(便秘または下痢)、食欲不振、発熱、発汗の増加、皮膚発疹、かゆみ、アナフィラキシー反応、部位反応注射、脱毛、めまい、睡眠障害(眠気または不眠症)、全身性の痛み、麻酔、視覚障害、精神障害:刺激性、情緒不安定、気分の変化およびうつ病(頻度:一般的(長期使用);まれ(短期使用);動悸。 、浮腫、めまい、体重の変化、肝臓機能パラメーターの変化、通常は一過性。
思春期早発症の少女では、最初の注射後に小さな性器の出血が起こる可能性があります(セクション4.4を参照)。注射部位に刺激を与える可能性があります。
このクラスの他の薬剤と同様に、下垂体腺腫の患者に最初に投与した後、非常にまれな下垂体卒中の症例が報告されています。
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
04.9過剰摂取
過剰摂取の症例は報告されていません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:ゴナドトロピン放出ホルモン類似体-ATCコード:L02AE02
エナントン3.75mgの酢酸リュープロレリン有効成分は、天然ホルモンLH-RHの類似体です。リュープロレリンは、天然LH-RHよりもはるかに活性が高く、視床下部の生理的デカペプチドのスーパーアゴニストとして定義できます。リュープロレリンはステロイドと化学的に関連していません。
エナントン3.75mgは、投与後、1ヶ月の期間にわたって注射部位からの有効成分の継続的かつ均一な放出を可能にするような方法で処方されます。
エナントン3.75mgの投与後、ゴナドトロピンの下垂体分泌の刺激により、最初は性ステロイドが一時的に増加します(アゴニスト効果)。単回投与から3週間以内に、下垂体の分泌抑制(拮抗作用)と性腺機能の抑制が見られます。
「男に これにより、去勢の特徴的な値までテストステロン血症が減少し、少なくとも6週間維持されます。
毎月繰り返し投与することで、テストステロン血症の抑制は治療期間を通して維持されます。
女性の中で 閉経期に観察されるものに匹敵する低エストロゲン症の状態を誘発します。
毎月繰り返し投与すると、この低エストロゲン症の状態は治療期間中維持され、エストラジオールとプロゲステロンの低下を引き起こし、「可逆的去勢」の状態を作り出します。
これらの効果は、ホルモン依存性疾患に有効に利用できます。乳がんに関しては、GnRHの特定の受容体の存在に加えて、エストロゲンの枯渇に関係なく、腫瘍組織に対するLHRH類似体の直接作用が実証されています。
子供の頃 初期の性腺刺激ホルモン性下垂体活動の阻害は、性ホルモン(エストラジオールまたはテストステロン)の抑制とともに、LHおよびFSHピークの低下とともに、男女ともに現れます。これにより、年代順の年齢/骨年齢の比率が改善されます。最初の一過性の性腺過刺激は、治療の最初の月の間に子供の軽度の性器出血の原因となる可能性があります。
05.2薬物動態特性
ENANTONE 3.75 mgの投与直後に、リュープロリドの血中ピークが発生し、投与量に比例したプラトーレベルが続きます。製品は、投与経路(im、sc)と2種の間に特に違いがなく、注射部位から均一かつ一定の方法(投与量の2.8%/日)で約1か月(4〜6週間)放出されます。使用した動物(犬とラット)の。反復投与の試験では、蓄積現象は観察されなかった。
エナントン3.75mgの注射後、リュープロリドの血清濃度が用量依存的に増加します。投与から3時間以内に、血清ピークに達し(急速吸収の初期段階)、その後、投与から少なくとも35日間着実に続く有効成分の減少の次の段階または徐放の段階が続く。リュープロリドの血清レベルは42日後も検出可能です。
男性では、エナントン3.75 mgの単回投与により、テストステロンとその活性代謝物であるジヒドロテストステロンの血清レベルが去勢値まで2〜4週間以内に急速に減少しました(最初の1週間以内に一時的に増加した後)。この現象は、研究の最後の観察期間(5〜7週目)まで続きました。
女性では、エナントン3.75 mgを定期的に投与すると、性腺機能が抑制され、「性腺機能低下性無月経」が誘発されます。
小児では、徐放性3.75 mgのリュープロレリンの投与により、有効成分の濃度が成人の濃度と同様であり、思春期前のレベルに匹敵するエストラジオール/テストステロンホルモン率の低下を引き起こすことが示されています。
05.3前臨床安全性データ
非経口経路によるマウスおよびラットの最大単回非致死量は、有効成分のみで100 mg / kgを超えることがわかった。エナントン3.75mgのLD50は、筋肉内投与で2000 mg / kgを超えています。サル、ラット、マウスで実施された慢性毒性試験では、予期しない毒性作用は現れませんでしたが、製品に起因する薬力学的作用のみが見られました。 2年後、良性下垂体腺腫が出現する(統計的に有意ではない)傾向です。これらの変化は、ヒトとは相関関係がなく、使用する動物種と製品の薬力学に起因します。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
ほこり :DL-乳酸とグリコール酸の共重合体、マンニトール、ゼラチン
溶媒: マンニトール、カルメロースナトリウム、ポリソルベート80、注射用水
06.2非互換性
適用できない。
06.3有効期間
3年。
再構成したら、懸濁液はすぐに投与する必要があります
06.4保管に関する特別な注意事項
この医薬品は特別な保管温度を必要としません
冷蔵または冷凍しないでください。
薬を光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
再構成後の保管条件については、セクション6.3を参照してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
前眼房に凍結乾燥粉末(酢酸リュープロレリン3.75 mg)、後眼房に滅菌溶媒(1 ml)を含むダブルチャンバープレフィルドシリンジ
安全装置付きの1x23ゲージ針。 1つのプランジャー
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません
07.0マーケティング承認保持者
武田イタリアS.p.A. -Elio Vittorini129経由-ローマ
武田薬品工業株式会社からのライセンスに基づく-大阪(日本)
08.0マーケティング承認番号
ENANTONE 3.75 mg / ml粉末および筋肉内または皮下使用のための注射用徐放性懸濁液用の溶媒-1つのダブルチャンバープレフィルドシリンジA.I.C. 027066125
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2013年7月
10.0本文の改訂日
05/2014