ADALAT®ニフェジピン

ADALAT®はニフェジピンをベースにした薬です

治療グループ：カルシウム拮抗薬-主に血管作用

適応症ADALAT®ニフェジピン

ADALAT®は、動脈性高血圧症および高血圧クリーゼ、虚血性心疾患、狭心症の治療に適応となる薬剤です。
さらに、ADALAT®は、レイノー症候群に見られるような血管障害にも使用できます。

作用機序ADALAT®ニフェジピン

経口摂取されたADALAT®の有効成分であるニフェジピンは、腸内で非常に迅速かつほぼ完全に吸収され、30〜60分の最大血漿ピークを保証します。吸収は非常に高いですが、生物学的利用能は一般に約50です。％、酸化とその結果としての有効成分の不活性化を特徴とする初回通過効果を考えると。生物学的に活性なシェアは平滑筋細胞の表面に作用し、遅いカルシウムチャネルの活動を阻害します。これらのチャネルは、これらの細胞の収縮の根底にあるすべての一連のイベントを確実にするために必要な、細胞内環境へのカルシウムの大量の侵入に関与します。。

「筋弛緩」作用は、主に冠状動脈と末梢抵抗血管の筋線維細胞のレベルで実行されますが、心筋は影響を受けにくく、骨格筋はさらに少ないようです。これにより、興奮収縮メカニズムがサポートされます。特定の細胞内オルガネラ内にすでに存在するカルシウムイオンによる。ニフェジピンの生物学的作用は、血管拡張と末梢抵抗の低下をもたらし、その結果、血圧、心臓の働き、および酸素需要が低下します。これはすべて、ADALATが使用される治療作用を正当化します。

ニフェジピンは2〜3時間後に作用が終了すると、主に腎臓から排出されます。

実施された研究と臨床効果

1.1。心血管の健康に関するオルメサルタンメドキソミル
1.ニフェジピン：血管作用

高血圧。 2010年8月; 56：247-52。 Epub 20106月7日。

ニフェジピンは、Aktシグナル伝達のダウンレギュレーションを介して血管平滑筋細胞の脱分化を阻害します。

海本T、安田O、大石M、茂木M、竹村Y、須原T、荻原T、福尾K、洛木H.

ニフェジピンの治療効果は、本質的に平滑筋細胞の表面に発現するカルシウムチャネルを遮断し、収縮を防ぐ能力によるものですが、最近の分子研究により、この有効成分の生物学的作用がさらに特徴づけられています。平滑筋細胞の細胞分化に必要ないくつかの因子の発現を阻害し、血管の筋肉肥厚を防ぎます。

2.ニフェジピンの有効性と安全性

メッドリエージュ牧師。 2005年1月; 60：61-3。

アクション：今月の臨床試験

ピエラールLA。

7500人以上の患者を対象に実施されたこの研究は、60mg /日の用量でさえニフェジピンの投与が心不全の場合の最大29％の減少を保証し、冠状動脈造影の必要性を臨床的に関連する副作用。

3.ニフェジピンと高血圧性緊急症

Cardiol Rev. 20103月-4月; 18：102-7。

高血圧クリーゼ。

Rodriguez MA、Kumar SK、DeCaroM。

高血圧クリーゼは、内臓の健康にとって非常に頻繁で危険な状態であり、180mmHgを超える収縮期血圧値または120mmHgを超える拡張期血圧値を特徴とします。舌下投与によって摂取されるニフェジピンは、高い有効性で良好な圧力リターンを保証するため、これらの場合に最も使用される薬の1つです。市場にはいくつかの薬がありますが、世界中の科学者は、潜在的な利益と関連コストを考慮した後、この臨床診療の有効性と安全性に疑問を投げかけています。

使用方法と投与量

ADALAT® ニフェジピン10mgカプセル： 動脈性高血圧症の治療には、一般的に1カプセルを1日3回服用することをお勧めします。
虚血性心疾患とレイノー症候群の治療では、同じ基本的な投与量が維持されますが、高血圧の危機の場合は、飲み込む前に噛んだカプセルを服用する必要があるかもしれませんが、この方法は、起こり得る副作用についてまだいくらか議論されていますが、深刻なもの。
前述の投与量が提案されていますが、ADALAT®による治療は、有用で効果的な投与量の点で大幅なばらつきがあり、個々のニーズと進行中の疾患の重症度に基づいて医師が個別化する必要があります。
薬物動態研究では、食物が最大血漿ピークに達するまでにかかる時間が長くなる可能性があることが示されているため、ADALAT®の服用は空腹時に推奨されます。

いずれの場合も、ADALAT®ニフェジピンを服用する前に-医師による処方とチェックが必要です。

ADALAT®ニフェジピンの警告

ADALAT®の投与は、降圧薬を併用する場合、または血圧が急激に低下すると患者の健康が損なわれる可能性があるため、著しい低血圧の患者の場合は特に注意して行う必要があります。
糖尿病患者の場合は血糖値のモニタリングを実施し、薬物誘発性高血糖の場合は治療を中止する必要があります。
肝不全の場合は、生物学的有効量を半分にする初回通過効果を考慮して、ADALAT®の投与量を検討する必要がありますが、リバウンド反応を回避するために治療の中止を徐々に行う必要があります。
血圧の重要な低下、初期段階での治療への適応反応、およびニフェジピンに対する個人の感受性の違いにより、機械の使用や車の運転が危険になる可能性があります。

妊娠と母乳育児

妊娠中のADALAT®の摂取は強くお勧めしません。この推奨事項は、ニフェジピンの催奇形性、変異原性、胎児毒性、および胚毒性の一連の影響を示すいくつかの研究に基づいています。正常な胚および胎児の発育の変化、および「作用」有効成分の "は、正常な子宮血流の障害によっても決定できます。
ニフェジピンは母乳にもわずかに分泌され、新生児への影響はまだ特徴づけられていません。したがって、本当に必要な場合は、薬を服用しないか、授乳を中止することをお勧めします。

相互作用

他の薬剤を同時に摂取すると、ADALAT®の通常の薬物動態学的および薬力学的特性が変化し、異なる生物学的有効性がもたらされる可能性があります。
より正確には、以下との相互作用：

さまざまな種類の降圧薬は、降圧効果をより顕著にする可能性があります。
リファンピシンは、ニフェジピンの代謝を促進し、その有効性を低下させる可能性があります。
グレープフルーツジュース、ニフェジピンの代謝とその結果としてのその作用の増加に関与する肝酵素の阻害;
ジゴキシンは、そのクリアランスの低下と血漿レベルの上昇を引き起こす可能性があります。

直接テストしなくても、アルコールを含む他のすべてのシトクロム阻害剤および誘導剤がニフェジピンの通常の薬物動態特性を変化させ、その有効性と安全性を損なう可能性があります。

禁忌ADALAT®ニフェジピン

ADALAT®は、その成分の1つに対する過敏症の場合、心血管ショックおよび著しい大動脈弁狭窄症の場合には禁忌です。狭心症または最近の心筋梗塞の場合にも、即時放出処方は禁忌です。

望ましくない影響-副作用

さまざまな臨床試験は、臨床的に重要ではなく一過性の副作用を伴う、薬剤の良好な忍容性を示しています。最も不満のある症状の中には、めまい、筋肉のけいれん、筋肉痛、咳、胃腸の症状が見られることがあります。
ただし、非常にまれではありますが、臨床的に重要ないくつかの副作用が、リスクのある特定のカテゴリーの患者で、または薬物相互作用の場合に発生し、高カリウム血症、腎不全、肝機能障害、血小板減少症を引き起こす可能性があることを覚えておく必要があります。
この薬は忍容性が高く、過敏症の症例はまれであり、主に胃腸および皮膚の症状を示します。