エフィシブ-シタグリプチンと塩酸メトホルミン

Efficibとは何ですか？

Efficibは、シタグリプチンと塩酸メトホルミンの2つの有効成分を含む薬です。カプセル状の錠剤として入手可能です（ピンク：シタグリプチン50mgと塩酸メトホルミン850mg;赤：シタグリプチン50mgと塩酸メトホルミン1000mg）。

Efficibは何に使用されますか？

Efficibは、2型糖尿病の患者に使用され、血糖（糖）レベルの制御を改善します。食事療法と運動に加えて、次のように使用されます。

•メトホルミンのみで十分に管理されていない患者（抗糖尿病薬）。
•シタグリプチンとメトホルミンの組み合わせを別々の錠剤としてすでに服用している患者。
•スルホニル尿素薬、チアゾリジンジオンなどのPPARガンマアゴニスト、またはこの薬とメトホルミンで十分に管理されていない患者のインスリン（別の種類の糖尿病薬）との併用。

薬は処方箋がなければ入手できません。

Efficibはどのように使用されますか？

Efficibは1日2回服用します。錠剤の強度は、以前に患者が服用した他の抗糖尿病薬の投与量によって異なります。 Efficibをスルホニル尿素剤またはインスリンと一緒に服用する場合、低血糖症（低血糖値）を回避するために、スルホニル尿素剤またはインスリンの投与量を減らす必要がある場合があります。
シタグリプチンの最大投与量は1日あたり100mgです。メトホルミンによって引き起こされる胃の問題を避けるために、エフィシブは食後に服用する必要があります。

Efficibはどのように機能しますか？

2型糖尿病は、膵臓が血中のブドウ糖のレベルを制御するのに十分なインスリンを生成しない、または体がインスリンを効果的に使用できない病気です。エフィシブの有効成分であるシタグリプチンと塩酸メトホルミンは、それぞれ異なる作用を示します。
シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）阻害剤です。それは劣化を抑制することによって機能します
食事の後に放出されるこれらのホルモンは、膵臓を刺激してインスリンを生成します。血中のインクレチンのレベルを上げることにより、シタグリプチンは膵臓を刺激して、血糖値がシタグリプチンはまた、インスリンレベルを上げ、ホルモンのグルカゴンのレベルを下げることによって、肝臓によって生成されるグルコースの量を減らします。シタグリプチンは、2007年からJanuviaおよびXeleviaの名前で、2008年からTesavelの名前で欧州連合（EU）で認可されています。
メトホルミンは基本的にブドウ糖の生成を抑制し、腸での吸収を減らします。メトホルミンは1950年代からEUで利用可能になっています。
2つの有効成分の複合作用の結果、血中に存在するブドウ糖のレベルが低下し、2型糖尿病の抑制に役立ちます。

Efficibはどのように研究されてきましたか？

Januvia / Xelevia / Tesavelという名前のシタグリプチン単剤療法は、2型糖尿病患者において、メトホルミンおよびメトホルミンとスルホニル尿素剤の併用で使用できます。
同社は、シタグリプチンの使用をサポートするために、ジャヌビア/ゼレビアとの3つの研究の結果を発表しました。
進行中のメトホルミン治療で十分に管理されなかった患者。
2つの研究では、メトホルミンに加えてシタグリプチンを検討しました。1つ目は701人の患者でプラセボ（ダミー治療）と比較し、2つ目は1,172人の患者でグリピジド（スルホニル尿素）と比較しました。 3番目の研究では、441人の患者を対象に、メトホルミンの有無にかかわらず、グリメピリド（別のスルホニル尿素剤）のアドオンとして投与された場合に、シタグリプチンとプラセボを比較しました。
3つの追加研究の結果は、Efficibの使用をサポートするために使用されました。
食事療法と運動のみで十分に管理されておらず、エフィシブの効果をメトホルミンまたはシタグリプチンのみの効果と比較した1,091人の患者。2番目はメトモルフィンとロシグリタゾン（PPAR-γアゴニスト）の組み合わせで十分に制御されなかった278人の患者を含み、シタグリプチンまたはプラセボを追加した効果を比較しました.3番目は十分に制御されなかった641人の患者を含みました。安定した用量で満足ですシタグリプチンまたはプラセボを追加した場合の効果もこの研究で比較されました。すべての研究において、有効性の主な尺度は、血糖がどれだけうまく制御されているかを示す、糖化ヘモグロビン（HbA1c）と呼ばれる物質の血中濃度の変化でした。
同社はさらに研究を行い、エフィシブの有効成分が、別々に投与された2つの薬と同じ方法で体内に吸収されることを示しました。

研究中にEfficibはどのような利点を示しましたか？

エフィシブはメトホルミン単独よりも効果的でした。メトホルミンに100mgのシタグリプチンを追加すると、プラセボを追加した患者の0.02％の減少と比較して、24週間後にHbA1cレベルが0.67％（約8.0％から）減少しました。シタグリプチンをメトホルミンに追加した場合の有効性は、グリピジドを追加した場合と同様でした。シタグリプチンをグリメピリドとメトホルミンに追加した研究では、HbA1cレベルは24週間後に0.59％減少しましたが、プラセボを追加した患者では0.30％増加しました。。
さらに3つの研究のうち最初の研究では、エフィシブはメトホルミンまたはシタグリプチン単独よりも効果的でした。第二に、HbA1cレベルは、メトホルミンとロシグリタゾンにシタグリプチンを追加した患者では18週間後に1.03％減少しましたが、プラセボを追加した患者では0.31％減少しました。最後に、シタグリプチンを追加した患者では24週間後に0.59％減少しました。プラセボを追加した人の0.03％の減少と比較して、インスリン。メトホルミンも服用している患者と服用していない患者の間で、この効果に差はありませんでした。

Efficibに関連するリスクは何ですか？

Efficibで見られる最も一般的な副作用（100人中1〜10人の患者に見られる）は吐き気です。Efficibで報告された副作用の完全なリストについては、添付文書を参照してください。 Efficibは、シタグリプチン、メトホルミン、またはその他の成分に対して過敏（アレルギー）の可能性がある人は使用しないでください。糖尿病性ケトアシドーシスまたは糖尿病性前昏睡（糖尿病で発生する可能性のある危険な状態）、腎臓または肝臓の問題、腎臓に影響を与える可能性のある障害、または心臓や肺などの組織への酸素供給の低下を引き起こす疾患の患者には使用しないでください失敗または最近の心臓発作。また、アルコールを過剰に摂取している患者やアルコール依存症に苦しんでいる患者、または授乳中の女性には使用しないでください。使用制限の完全なリストについては、添付文書を参照してください。