ZYLORIC®アロプリノール

ZYLORIC®はアロプリノールベースの薬です

治療グループ：抗グートース-キサンチンオキシダーゼ阻害剤

適応症ZYLORIC®アロプリノール

ZYLORIC®は、痛風の予防と、尿酸とシュウ酸カルシウムを含む腎臓結石の形成に適応されます。
この薬は、抗がん化学療法によって誘発される高尿酸血症の予防にも使用されます。

作用機序ZYLORIC®アロプリノール

ZYLORIC®の有効成分であるアロプリノールは、構造的にヒポキサンチンと非常によく似た分子であり、多くの酵素の基質として競合します。
治療の観点から、この有効成分の痛風抑制効果は、キサンチンおよびヒポキサンチンの尿酸への変換に関与する、キサンチンオキシダーゼとして知られる酸化物レダクターゼファミリーに属する酵素を阻害する能力によるものです。痛風および尿酸結石症。
したがって、キサンチンオキシダーゼの活性の増加に関連する過剰な尿酸は、プリン、特にヒポキサンチンの異化作用に由来する生成物であるキサンチンの濃度の増加によって裏付けられています。
しかし、痛風の病因に基づいて、高タンパク質含有量の食事または特定の薬理学的療法によって供給される尿酸の産生の増加に加えて、この代謝物の尿中排泄の変化を含めることも可能です。重度の臨床経過を特徴とする症候群の基礎となる先天性欠損症。
アロプリノールの治療効果は、優れた薬物動態特性によっても促進されます。これにより、この有効成分の迅速な胃腸吸収と、オキシプリノールなどの生物学的活性を持つ代謝物への生体内変化が可能になります。

実施された研究と臨床効果

1.アロプリノールに対する多型と副作用
Br JDermatol。 2012年2月20日。

香港の漢民族におけるHLA-B * 58：01対立遺伝子とアロプリノールによる重度皮膚副作用との関連。

Chiu LS、Hu M、Ng MH、Yeung CK、Chan JC、Chang MM、Cheng SH、Li L、TomlinsonB。

HLA-B遺伝子の特定の多型の存在が、皮膚病変および関連する瘢痕の出現を伴うアロプリノールに対する副作用を発症するリスクをどのように大幅に増加させることができるかを示す非常に興味深い研究。

2.アロプリノールの心血管系への影響
カルディオール改訂2011年11月-12月; 19：265-71。

心血管薬としてのアロプリノール。

Kelkar A、Kuo A、Frishman WH

アロプリノールの治療効果をいくつかの心臓血管病の治療にも拡張する実験的研究。
より正確には、この有効成分は、虚血性心筋症およびうっ血性心不全の治療のための潜在的な薬剤を表す可能性があります。

3.L「アロプリノール：GOTの治療における第一選択薬
Clin PharmacolTher。 2011年9月; 90：363-4。

慢性痛風におけるアロプリノールの使用の改善：治療を導くためのオキシプリノールレベルのモニタリング。

キースMP、ギリランドWR。

慢性痛風の治療におけるアロプリノールの重要性を再確認する研究。
実際、痛風や尿酸結石症の治療に役立つ新しい有効成分の販売にもかかわらず、アロプリノールは依然として最も効果的な薬剤であり、このため、尿酸療法の第一線の戦略と見なされています。

使用方法と投与量

ZYLORIC®
100mgまたは300mgのアロプリノールの錠剤;
アロプリノール300mgの分散性顆粒。
アロプリノールによる治療は、血中尿酸値、腎機能の状態、および臨床像の重症度に基づいて医師が定義する必要があります。
一般に、投与スケジュールは、尿酸血症が正常化するまで、必要に応じて調整される低用量（1日あたり100mg）での治療の開始を提供します。この点で、この元素の血中濃度を再調整するには、一般に1日あたり300mgの尿酸で十分です。
しかし、医師は、重度の不均衡を特徴とする患者に対して、さらに高用量の治療を予約することができます。
ZYLORIC®は毎日同じ時間に、できれば食後に服用することをお勧めします。

警告ZYLORIC®アロプリノール

アロプリノールによるすべての治療は、深刻な副作用の発生を回避し、同時に最大の治療効果を確保するために、医師の監督下に置く必要があります。
副作用を発症するリスクが高い腎不全および肝不全に苦しむ患者には特に注意を払う必要があります。
さらに、アロプリノールの即時摂取後に急性関節痛風発作が発生する可能性があることを考えると、治療の初期段階で予防的に非ステロイド性抗炎症薬またはコルヒチンを投与することが示されます。
尿酸の尿中排泄とアロプリノール異化代謝産物の尿中排泄の両方を促進するために、毎日の水分摂取量を増やすこともお勧めします。
ZYLORIC®を服用すると眠気を引き起こすことがあるため、患者は車を運転する前に認知能力を評価する必要があります。
ZYLORIC®にラクトースが含まれていると、グルコース-ガラクトース吸収不良、ラクトース不耐症、またはラクターゼの酵素欠損症に苦しむ患者にとって問題となる可能性があります。

妊娠と母乳育児

臨床試験がなく、アロプリノールが胎児と乳児の健康に及ぼす潜在的な毒性作用に関する矛盾する実験的研究が存在するため、専門家は妊娠中およびその後の授乳期にZYLORIC®を使用しないようアドバイスします。、厳密に必要な場合を除きます。

相互作用

さまざまな薬物動態研究により、アロプリノールとさまざまな有効成分との間に、臨床的に関連するさまざまな相互作用の存在が実証されています。
最も重要なのは次のものです。

特に腎不全の患者の存在下で毒性のリスクの増加に関与するACE阻害剤;
アモキシシリンやアンピシリンなど、皮膚の発疹を発症するリスクの増加が観察されている抗生物質。
出血のリスクの増加に危険な経口抗凝固剤;
血中濃度の上昇および関連する毒性のリスクを伴う抗ウイルス薬、テオフィリン、およびシクロスポリン。
細胞毒性、アザチオピリンおよびメルカプトプリンの毒性の潜在的な増加の原因;
アロプリノールとオキシプリノールの腎クリアランスを増加させ、それらの治療効果を低下させることができる尿酸排泄薬。

禁忌ZYLORIC®アロプリノール

ZYLORIC®の使用は、活性物質またはその賦形剤の1つに過敏な患者、および痛風の急性エピソードの薬物療法として禁忌です。

望ましくない影響-副作用

ZYLORIC®による治療は、ほとんどの患者で忍容性が高く、臨床的にわずかな副作用を伴うだけですが、まれに、主に腎不全および肝不全の患者に集中し、過敏反応が観察されています。皮膚の発疹、発熱、皮膚の剥離、血管炎、胃腸障害、無力症、倦怠感、めまい、ソムノレンス、視覚および味覚障害、高血圧、脱毛症、肝毒性、麻酔および神経障害、婦人科および血液障害。
これらすべての場合において、すぐに医師に相談し、必要に応じて治療の中断を選択することが基本的に重要です。