何ですか
リポソームは閉じた小胞構造であり、その寸法は20〜25 nmから最大2.5μm（つまり2500 nm）まで変化します。それらの構造（細胞膜の構造と非常に類似している）は、水相の親水性コア含有材料を区切る両親媒性脂質の1つまたは複数の二重層の存在によって特徴付けられます。さらに、水相はリポソームの外側にも存在します。
この発見への関心は、特に医療用医薬品の分野ですぐに高くなりました。当然のことながら、1970年代以降、リポソームは実験的な形で薬物担体として使用されてきました。徐々に、研究者は、リポソームが所望の治療効果を発揮できるようにするような方法で、リポソームの特性を改良することを学んだ。
この分野の研究はこれまでも、そして今も非常に熱心であり、したがって、リポソームが現在効果的なドラッグデリバリーシステムとして使用されていることは驚くべきことではありません。
構造
リポソームの構造と性質
前述のように、リポソームは、両親媒性脂質の1つまたは複数の二重層の存在を特徴とする構造を持っています。詳細には、これらの二重層は主にリン脂質分子で構成されています。最外層の二重層は規則的に並んで配置され、極性ヘッド（分子の親水性部分）を周囲の水性環境に向けて露出します。無極性テール（疎水性分子の一部）は、代わりに内側を向いており、前の脂質層と鏡像構造を持っている2番目の脂質層のそれと絡み合っています。実際、内側のリン脂質層では、極性ヘッドは含まれている水性環境に向けられています。リポソームの空洞内。
この特定の構造のおかげで、リポソームは水相に浸漬されたままであり、同時に、有効成分または他の分子が分散され得る水性内容物をホストすることができる。
同時に、リン脂質の二重層のおかげで、水分子または極性分子の出入りが防止され、リポソームの内容物が効果的に分離されます（水または極性溶質の出入りによって変更することはできません）。
ニオソーム
ニオソーム（非イオン性リポソーム）は、その構造が「古典的な」リポソームとは異なる特定のリポソームである。実際、ニオソームでは、リン脂質層は、通常コレステロールに添加される合成の非イオン性両親媒性脂質に置き換えられています。ニオソームは、200ナノメートル未満の寸法を持ち、非常に安定しており、さまざまな特有の特性を備えているため、とりわけ、局所使用に非常に適しています。
特徴
リポソームの特性は、これらの小胞が与えられている典型的な構造に依存します。実際、外層は原形質膜に対して顕著な親和性を持っており、その組成はおおむね類似しています（ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、コレステロールエステルなどの天然リン脂質）。
このようにして、リポソームミクロスフェア内に含まれる水溶性物質を細胞内に容易に運ぶことができる。
同時に、リポソームはまた、薬理学的に活性な親油性分子をその外側のリン脂質二重層に組み込むことができる。
さらに、前述のように、リポソームの特性は、小胞を最も多様なニーズに適合させるために改善することができる。これを行うには、達成する目的に応じてさまざまな種類の構造変化を行うことによって介入する必要があります。たとえば、リン脂質の不安定性（酸化傾向が高い）に関連する問題は、部分水素化、添加によって解決できます。抗酸化剤（アルファ-トコフェロール）の、または凍結乾燥（プロリポソーム）に頼ることによって、それは非常に長い間小胞の安定性を維持することを可能にします。
さらに、脂質二重層は、例えば抗体、脂質または炭水化物を介して、特定の細胞型への結合を増加させるような方法で構築することができる。同様に、所与の組織に対するリポソームの親和性は、その組成および電荷を変化させることによって変更することができ（正に帯電した小胞を得るためにステアリルアミンまたはホスファチジルセリンを加える；リン酸ジセチルでは負の電荷が得られる）、標的器官。
最後に、「リポソームの半減期を延ばすために、ポリエチレングリコール（PEG）分子を脂質二重層に結合させて、いわゆる「ステルスリポソーム」を生成することにより、リポソームの表面を修飾することができます。FDA承認の抗癌剤治療はドキソルビシンを運ぶ独自のPEGコーティングリポソーム。上記のように、このコーティングはリポソームの半減期を大幅に延長し、腫瘍の毛細血管に浸透する癌細胞に徐々に集中します。実際、これらは最近形成されたものであり、健康な組織のものよりも透過性が高く、そのため、リポソームが腫瘍性組織に蓄積し、癌細胞の有毒な有効成分を放出することを可能にします。
用途
リポソームの使用と応用
その特定の特性と構造のおかげで、リポソームは、医療や製薬から純粋な化粧品まで、さまざまな分野で使用されています。実際、リポソームは角質層に対して高い親和性を持っているため、機能性物質の皮膚吸収を促進するためにこの分野で強く使用されています。
一方、医療・製薬分野では、リポソームは治療分野と診断分野の両方で応用されています。
特に、リポソームがその内容物を外部環境から単離する能力は、分解しやすい物質（例えば、タンパク質および核酸など）の輸送において特に有用である。
同時に、一部の薬物の毒性を低減するためにリポソームを利用することができます。これは、たとえば、長期循環リポソームにカプセル化されているドキソルビシン（卵巣癌および前立腺癌で示される抗癌剤）の場合です。 。その薬物動態は、有効性と毒性の程度と同様に、かなり変更されています。
分類
リポソームの分類と種類
リポソームの分類は、サイズ、構造（リポソームを構成する脂質二重層の数）、採用された調製方法（ただし、後者の分類は考慮されません）などのさまざまな基準に基づいて実行できます。記事の過程で）。
以下では、これらの分類とリポソームの主な種類について簡単に説明します。
構造的および寸法的基準に基づく分類
各小胞が持つリン脂質二重層の構造と数に基づいて、リポソームを次のように分割することができます。
単層リポソーム
単層リポソームは、親水性コアを囲む単一のリン脂質二重層で構成されています。
それらのサイズに応じて、単層リポソームはさらに次のように分類することができます。
- 小さな単層ベシクルまたはSUV（小さな単層ベシクル）その直径は20nmから100nmまで変化する可能性があります。
- 大きな単層ベシクルまたはLUV（大きな単層ベシクル）その直径は100nmから1μmまで変化する可能性があります。
- 巨大な単層ベシクルまたはGUV（ジャイアンツユニラメラベシクル）直径が1μmを超えるもの。
マルチラメラリポソーム
マルチラメラリポソームまたはMLV（マルチラメラベシクル）は、水相（タマネギの皮の構造）によって互いに分離されたさまざまな脂質層（通常は5つ以上）が同心円状に存在することを特徴とするため、より複雑です。この特定の特性により、多層リポソームは500〜10,000nmの直径に達します。この技術を使用すると、親油性と親水性の両方の有効成分をより多くカプセル化することができます。
いわゆるオリゴラメラリポソームまたはOLVもマルチラメラリポソームのグループに属します（オリゴラメラベシクル）、常に一連の同心リン脂質二重層からなるが、「適切な」多層リポソームよりも数が少ない。
多小胞リポソーム
多小胞リポソームまたはMVV（マルチベシクルベシクル）は、他のリポソームが封入されているリン脂質二重層の存在を特徴としますが、多層リポソームの場合のように同心ではありません。
その他の分類
これまでに見られたものに加えて、リポソームを以下に分割する別の分類システムを採用することが可能です。
- PH感受性リポソーム：これらは、わずかに酸性の環境で内容物を放出する小胞です。実際、pH 6.5では、それらを構成する脂質がプロトン化し、薬物の放出を促進します。腫瘍の成長に伴って形成される壊死組織のために、腫瘍塊のレベルでpHが大幅に低下することが非常に多いため、この機能は有用です。
- 感熱性リポソーム：それらは臨界温度（一般に約38-39°C）で内容物を放出します。この目的のために、リポソームの投与後、腫瘍塊が存在する領域は、例えば超音波によって加熱される。
- 免疫リポソーム：特定の抗原を持つ細胞と接触すると、内容物を放出します。
長所と短所
リポソームの主な長所と短所
リポソームの使用には、次のような多くの重要な利点があります。
- 外部リン脂質層の構成要素は生体適合性があるため、望ましくない毒性またはアレルギー効果を引き起こしません。
- それらは、親水性分子と親油性分子の両方を標的組織に組み込んで伝達することができます。
- 運ばれる物質は、酵素（プロテアーゼ、ヌクレアーゼ）の作用または変性環境（pH）によって保護されています。
- それらは、有毒または刺激性の薬剤の毒性を減らすことができます。
- それらは異なる経路（経口、非経口、局所など）で投与することができます。
- それらは、特定の標的部位（タンパク質、組織、細胞など）に対する親和性を高めるような方法で合成することができます。
- それらは生分解性で、毒性がなく、現在大規模に調製可能です。
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