バルデナフィル

バルデナフィルの歴史

バルデナフィルは、2003年8月19日に勃起不全の治療のために食品医薬品局の認可を取得した後に販売される2番目のホスホジエステラーゼ5型阻害薬です。

バルデナフィルは、それを作成した3つの製薬会社（Bayer Pharmaceuticals、GlaxoSmithKline、Schering-Plow）によって、Levitra®の登録名で同時に販売されました。製薬会社GlaxoSmithKlineには、市場でLevitraの名前でバルデナフィルを販売する権利があります。米国外、したがってイタリアおよび欧州連合の他の国々で、今日、製薬会社のグラクソ・スミスクラインは、Vivanza®の登録名でバルデナフィルを販売しています。

並行金額を許可する欧州連合の貿易法により、イタリアおよび他のEU加盟国でのバルデナフィル。それは、登録名、すなわちレビトラ（バイエルファーマシューティカルズが販売）とビバンザ（グラクソ・スミスクラインが販売）の両方で商業的に見つけることができます。最近、経口分散型のバルデナフィルがアメリカ合衆国とカナダで承認され、Staxyn®の登録名で販売されています。
バルデナフィルは、実際の研究や科学的発見の結果ではなく、親分子であるシルデナフィル（バイアグラの有効成分）の構造修飾です。実際、バルデナフィルの化学構造は、窒素原子の位置が異なることと、メチル基ではなくエチル基であるピペラジン環のアルキル置換基についてのみ、シルデナフィルの化学構造と異なります。シルデナフィルと比較してバルデナフィルの薬物動態学的および薬力学的特性をまったく変化させない炭素原子のみが追加されています。実際、薬理学的特性、副作用、薬が効果を発揮するのにかかる時間、およびその他の特性に注意することができます。バルデナフィルは非常に似ていますが、すべての類似性にもかかわらず、バルデナフィルは他のタイプ5ホスホジエステラーゼ阻害剤が持っていない特定の特性を誇っています;バルデナフィルは膣浸透の開始から射精までにかかる時間を大幅に増加させるため、治療にも使用できます時期尚早の射精の。バルデナフィルのこの利点は、勃起不全と早漏の両方に苦しむ患者を単一の薬で治療するために使用できます。

作用機序

バルデナフィルが機能するには、十分な性的刺激が必要です。そうしないと、バルデナフィルの摂取によって望ましい効果が得られません。

バルデナフィルは5型ホスホジエステラーゼ（PED5）阻害剤であり、cGMP（サイクリックグアノシン一リン酸）に特異的です。 5型ホスホジエステラーゼは主に海綿体の血管の平滑筋に局在し、cGMP（サイクリックグアノシン一リン酸）の分解に関与する酵素です。したがって、バルデナフィルによるこの酵素の阻害は、より高い濃度につながります。その結果、cGMP（サイクリックグアノシン一リン酸）はより大きな血管拡張を可能にし、海綿体のより多くの血液供給を通してより活発な勃起をもたらします。

結論として、cGMP（環状グアノシン一リン酸）に特異的な5型ホスホジエステラーゼ阻害剤であるバルデナフィルは、直接的な弛緩効果はありませんが、一酸化窒素（NO）の平滑筋に対する筋弛緩効果を効果的に増加させると言えます。海綿体：性的刺激中に起こるように、NO / cGMP経路が活性化されると、バルデナフィルによるホスホジエステラーゼ5型の阻害は、海綿体のcGMPのレベルを大幅に増加させます。
バルデナフィルは、他のホスホジエステラーゼ5型阻害薬や一般的な勃起不全治療と同様に、すべてのインターネットページを征服しました。そのほとんどは、薬を入手するための非常に簡単な方法を提供し、薬を直接自宅に出荷することも提供しています。多くの人がインターネット経由でバルデナフィルを入手する可能性に惹かれ、明らかに低価格であり、医師に相談せずに問題を解決したいという願望に魅了され、恥ずかしさを避けています。これは明らかに間違った態度です。問題の評価には不可欠です。たとえば、勃起不全は別の性質のものである可能性があり、薬は必要ありません。

バルデナフィルおよび他の5型ホスホジエステラーゼ酵素阻害剤は、推奨される治療薬よりもはるかに低用量または高用量で、および/または複数の「奇跡の」薬を組み合わせた製剤で販売されることがよくあります。 ""または ""間違いのない "";実際には、そのような用量は、薬の副作用の「実体と」発生率を増加させることによって患者の健康に深刻な害を及ぼす可能性があります。したがって、最初に医師に相談せずにインターネット経由でバルデナフィルを購入することは強くお勧めしません。バルデナフィルが高齢者または心血管障害のある人によって服用されている場合は、バルデナフィルの投与が深刻な副作用を引き起こさず、患者。