有効成分:アシクロビル
シクロビラン200mg錠
CYCLOVIRAN 400mg錠
シクロビラン800mg錠
CYCLOVIRAN 400 mg / 5ml経口懸濁液
Cycloviranの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - CYCLOVIRAN 200 mg錠、CYCLOVIRAN 400 mg錠、CYCLOVIRAN 800 mg錠、CYCLOVIRAN 400 mg / 5ml経口懸濁液
- CYCLOVIRAN 5%クリーム
- CYCLOVIRAN 3%眼軟膏
なぜCycloviranが使用されるのですか?それはなんのためですか?
シクロビランには、抗ウイルス薬と呼ばれる薬のグループに属するアシクロビルと呼ばれる活性物質が含まれています。
シクロビランは以下のために示されます:
- 皮膚および粘膜の単純ヘルペス感染症を治療します。これには、免疫不全の乳児および小児(免疫機能が低下している)の単純ヘルペス感染症を除いて、原発性性器ヘルペス(初めて発症)または再発(再発し続ける)が含まれます。彼らの体が感染症と戦うことができないようにシステム)
- (正常に機能している免疫系を持つ)免疫能力のある患者に再発し続ける単純ヘルペス感染を抑制します
- 免疫不全患者(免疫系の機能が低下している)の単純ヘルペス感染を予防するため
- 水痘と「帯状疱疹(聖アンソニーの火)」を治療する
Cycloviranを使用すべきでない場合の禁忌
Cycloviranを服用しないでください
- この薬の他の成分のいずれかにアシクロビルまたはバラシクロビルにアレルギーがある場合;
- 妊娠中または授乳中の場合(「妊娠と授乳」を参照)。
使用上の注意サイクロビランを服用する前に知っておくべきこと
Cycloviranを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
次の場合は医師に連絡してください。
- 腎臓に問題がある
- 65歳以上です
- 免疫力が非常に弱い場合
これらのいずれかが当てはまると思われる場合は、医師にご相談ください。あなたの医者はCycloviranの線量を減らすかもしれません。
Cycloviranを服用している間は、水などの水分をたくさん飲むようにしてください。
相互作用どの薬や食品がシクロビランの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
特に、次の薬のいずれかを服用している場合は、医師または薬剤師に伝えてください。•
- 痛風の治療に使用されるプロベネシド
- 胃の病気の治療に使用されるシメチジン
- 移植臓器の拒絶反応を回避するために使用されるミコフェノール酸モフェチル
- 呼吸の問題に使用されるテオフィリン
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の場合、妊娠している可能性がある、または出産を計画していると思われる場合は、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠中にサイクロビランを服用することによるあなたへの利益と赤ちゃんへのリスクの評価を行う医師に最初に相談せずに、サイクロビランを服用しないでください。
アシクロビルは母乳に移行する可能性があります。母乳育児をしている場合、または母乳育児を計画している場合:Cycloviranを服用する前に医師に相談してください。
機械の運転と使用
機械を駆動および操作する能力に対するアシクロビルの影響を調査するための研究は行われていません。注意のレベルを変える可能性のある望ましくない影響の発生の可能性を評価します。
シクロビラン200mg錠には乳糖が含まれています。医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
シクロビラン400mg / 5 ml経口懸濁液には、アレルギー反応(遅延を含む)を引き起こす可能性のあるパラヒドロキシ安息香酸が含まれています。
シクロビラン400mg / 5ml経口懸濁液にはソルビトールが含まれています。医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間シクロビランの使用方法:薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
感染が現れた後(最初の症状または最初の病変が現れたとき)、できるだけ早くシクロビランを服用してください。
あなたが取る必要がある用量はあなたがCycloviranを処方された理由に依存します。あなたの医者はあなたとこれについて話し合います。
性器ヘルペスを含む単純ヘルペス感染症の治療
- 大人と2歳以上の子供:推奨用量は1日5回200mgです。
- 2歳未満の子供:推奨用量は成人の半分です。新生児ヘルペスウイルス感染症の治療には、シクロビランの静脈内投与が推奨されます。
夜間の服用をスキップして、約4時間間隔で服用してください。
医師の勧めがあれば、シクロビランを5日以上服用してください。
免疫系が非常に弱っている(骨髄移植後など)、または腸からの吸収が低下している成人患者では、医師は用量を2倍の400 mg(または懸濁液5 ml)にするか、Cycloviranを静脈内。
重度の単純ヘルペス感染症で免疫力が低下している子供では、シクロビランは適応されません。
免疫能力のある患者(正常に機能している免疫系を有する)における単純ヘルペス感染症(再発し続ける)の再発の抑制
成人の推奨用量は1日4回200mgです。
約6時間間隔で服用してください。医師が服用量や服用間隔を変更する場合があります。常に医師の指示に従ってシクロビランを服用する必要があります。
あなたの医者があなたにやめるように言うまで、Cycloviranを服用してください。
免疫不全患者(免疫系の機能が低下している)における単純ヘルペス感染症の予防
- 大人と2歳以上の子供:推奨用量は1日4回200mgです。
- 2歳未満の子供:推奨用量は成人の半分です。
約6時間間隔で服用してください。
あなたの医者があなたにやめるように言うまで、Cycloviranを服用してください。
免疫系が非常に弱っている(骨髄移植後など)、または腸からの吸収が低下している成人患者では、医師は用量を2倍の400 mg(または懸濁液5 ml)にするか、Cycloviranを静脈内。
水痘と「帯状疱疹(聖アンソニーの火)」の治療
大人
- 推奨用量は1日5回800mg(または10mlの経口懸濁液)です。
- 夜間の服用をスキップして、約4時間間隔で服用してください。
- Cycloviranを7日間服用してください。
免疫系が非常に弱っている患者(骨髄移植後など)や腸からの吸収が低下している患者では、医師はシクロビランの静脈内投与を検討する場合があります。
子供-水痘の治療
- 6歳以上の子供:推奨用量は800mg(または10ml懸濁液)、1日4回です。
- 2歳6歳未満の子供:推奨用量は400mg(または5ml懸濁液)、1日4回です。
- 2歳未満の子供:推奨用量は200mg(または2.5ml懸濁液)、1日4回です。
- Cycloviranを5日間服用します。
20mg / kg体重(800mg以下)を1日4回投与することで、より正確な用量調整が可能になります。
免疫系が正常に機能している小児の帯状疱疹の治療に利用できるデータはありません。
免疫力が低下している小児の帯状疱疹感染症の治療では、医師はシクロビランの静脈内投与を検討します。
次の場合、医師はシクロビランの投与量を変更することもあります。
- 65歳以上です
- 腎臓に問題があります。腎臓に問題がある場合は、シクロビランを服用している間、水分をたくさん飲むことが重要です
上記が当てはまる場合は、サイクロビランを服用する前に医師に相談してください。
サイクロビランの服用を忘れた場合
- サイクロビランの服用を忘れた場合は、覚えたらすぐに服用してください。ただし、次の通常飲む時間が近い場合は、忘れた分は飲まないでください。
- 忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
過剰摂取サイクロビランを飲みすぎた場合の対処方法
誤ってシクロビランを飲みすぎた場合は、医師または薬剤師に相談してください。
Cycloviranを飲みすぎると、次のことができます。
- 吐き気、頭痛、または嘔吐がある
- 混乱したり動揺したりする
- そこにないものを見たり聞いたりする(幻覚)
- 発作がある
- 意識を失う(昏睡)
シクロビランを飲みすぎた場合は、医師または薬剤師に伝えて、薬のパックを見せてください。
副作用Cycloviranの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
一般的な副作用
これらは10人に1人の患者に影響を与える可能性があります:
- 頭痛(頭痛)
- めまい
- 吐き気
- 彼はレッチングした
- 下痢
- 腹痛
- かゆみ
- 日光にさらされた後の皮膚反応を含む皮膚の発疹(発疹)(感光性)
- 倦怠感
熱
まれな副作用
これらは100人に1人の患者に影響を与える可能性があります:
- 皮膚反応(じんましん)
- 急速で広範囲にわたる脱毛
まれな副作用
これらは1000人に1人の患者に影響を与える可能性があります
- 呼吸困難(呼吸困難)
- 唇、顔、首、喉の腫れ(血管浮腫)
- 重度のアレルギー反応(アナフィラキシー)
- いくつかの臨床検査の変化(血中尿素窒素、クレアチニン、ビリルビン、肝臓で生成される酵素の増加)
非常にまれな副作用
これらは10,000人に1人の患者に影響を与える可能性があります
- 混乱して動揺している
- 身震い
- 筋肉協調の欠如(運動失調)
- ゆっくりと欠陥のある方法で話された言葉(構音障害)
- そこにないものを見たり聞いたりする(幻覚)
- 意見の変化と考え直し(精神病症状)
- 痙攣
- 眠気
- 脳損傷(脳症)
- 意識喪失(昏睡)
- 目や皮膚の白の黄変(黄疸)
- 肝臓の炎症(肝炎)
- 腎臓の問題(急性腎不全)
- 腎臓の痛み(腎臓の痛み)
- 赤血球数の減少(貧血)
- 白血球数の減少(白血球減少症)
- 血小板数の減少c(血小板減少症)。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.it/it/responsabiliの報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
タブレット:乾燥した場所に保管してください。
懸濁液:30°C以上で保管しないでください。
後のカートンに記載されている有効期限(EXP)以降は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他の情報
Cycloviranに含まれるもの
タブレット
- 有効成分はアシクロビルです。各錠剤には、200 mg、400 mg、または800mgのアシクロビルが含まれています。
- その他の成分は、乳糖(200 mg錠のみ)、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウムです。
経口懸濁液
- 有効成分はアシクロビルです。 5mlの経口懸濁液には400mgのアシクロビルが含まれています。
- その他の成分は、70%ソルビトール(結晶化不可)、グリセロール、分散性セルロース、パラヒドロキシ安息香酸メチル、パラヒドロキシ安息香酸プロピル、オレンジフレーバー、精製水です。
Cycloviranの外観とパックの内容
Cycloviran 200mgおよび400mgの錠剤は、25錠のブリスターパックで提供されます。
Cycloviran 800 mg錠は、35錠のブリスターパックで提供されます。
シクロビラン400mg / 5 mlは、計量スプーン付きの経口懸濁液100mlボトルを含むパックで提供されます。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
シクロビラン錠/経口懸濁液
02.0定性的および定量的組成
CYCLOVIRAN 200mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:アシクロビル200.0mg。
既知の効果を持つ賦形剤:
1錠に含まれるもの:
乳糖213mg
CYCLOVIRAN 400mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:アシクロビル400.0mg。
CYCLOVIRAN 800mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:アシクロビル800.0mg。
CYCLOVIRAN 400 mg / 5ml経口懸濁液
5mlの懸濁液には以下が含まれます:
有効成分:アシクロビル400.0mg。
既知の効果を持つ賦形剤:
パラヒドロキシ安息香酸メチル5mg
パラヒドロキシ安息香酸プロピル1mg
ソルビトール2.25g
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
錠剤、経口懸濁液。
04.0臨床情報
04.1治療適応
CYCLOVIRANが示されています:
ウイルス感染症の治療のため 単純ヘルペス (HSV)皮膚および粘膜の(HSV)を含む 性器ヘルペス 原発性および再発性(免疫不全の子供における新生児HSVおよび重度のHSV感染を除く);
からの再発の抑制のため 単純ヘルペス 免疫担当患者;
感染症の予防のために 単純ヘルペス 免疫不全患者;
水痘と帯状疱疹の治療のため。
04.2投与の形態と方法
大人
単純ヘルペス感染症の治療
200mgの1錠を1日5回、約4時間間隔で、夜間投与を省略します。
治療は5日間継続する必要がありますが、重度の一次感染の場合は延長が必要になる場合があります。
重度の免疫不全患者(例えば、骨髄移植後)または腸からの吸収障害のある患者では、投与量を2倍にして錠剤(または懸濁液5ml)で400mgにするか、あるいは適切性を静脈内投与することができます。アシクロビルの投与。
治療は、感染の最初の兆候からできるだけ早く開始する必要があり、再発性感染の場合は、前駆期または最初の病変が現れたときに行うことが望ましい。
免疫担当患者における単純ヘルペス感染症の再発の抑制療法
1日4回200mg錠を6時間間隔で1錠。
多くの患者は、400mg(または5mlの懸濁液)を1日2回12時間間隔で投与することでうまく治療することができます。
200mgを1日3回8時間間隔または1日2回12時間間隔で投与することも効果的です。
感染の再発は、サイクロビランの1日総投与量が800mgの一部の患者で発生する可能性があります。
病気の自然史の変化を観察するために、治療は6ヶ月または12ヶ月の間隔で定期的に中断されるべきです。
免疫不全患者における単純ヘルペス感染症の予防
1日4回200mg錠を6時間間隔で1錠。重度の免疫不全患者(例えば、骨髄移植後)または腸からの吸収障害のある患者では、投与量を錠剤または懸濁液5mlで400mgに倍増するか、あるいは、静脈内投与の適切性を考慮することができます。アシクロビル。
予防の期間は、リスク期間の期間との関連で考慮する必要があります。
帯状疱疹と水痘の治療
800mg(または10mlの懸濁液)を1日5回、約4時間間隔で、夜間投与を省略します。治療は7日間継続する必要があります。
重度の免疫不全患者(骨髄移植後など)または腸管吸収障害のある患者では、アシクロビルの静脈内投与を検討することができます。
治療は感染の発症直後に開始する必要があります。実際、最初の病変が現れたときに確立された場合、治療はより良い結果をもたらします。
子供達
感染症の治療のために 単純ヘルペス また、2歳以上の免疫不全の子供に同じものを予防するには、成人と同じ投与量を投与する必要があります。 2歳未満の子供には、成人の半分の用量を投与する必要があります。 CYCLOVIRANが示されていない免疫不全の深刻なHSV感染は例外です(セクション4.1を参照)。
新生児ヘルペスウイルス感染症の治療には、注入用のアシクロビル溶液の投与が推奨されます。
水痘治療
-6歳以上の子供:800mgのアシクロビル(または10mlの懸濁液)を1日4回;
-2歳6歳未満の子供:400mgのアシクロビル(または5mlの懸濁液)を1日4回;
-2歳未満の子供:200mgのアシクロビル(または2.5mlの懸濁液)を1日4回。
20mg / kg体重(800mg以下)を1日4回投与することで、より正確な投与量調整が可能になります。治療は5日間継続する必要があります。
感染の抑制に関する具体的なデータはありません。 単純ヘルペス または免疫能力のある子供における帯状疱疹の治療。
免疫不全の子供における帯状疱疹の治療には、アシクロビルの静脈内投与を検討する必要があります。
高齢者患者
高齢者では、腎機能障害の可能性を考慮し、それに応じて投与量を調整する必要があります(腎機能障害のある患者の投与量を参照)。
高用量の経口アシクロビルを服用している患者では、適切な水分補給を維持する必要があります。
腎機能障害のある患者
腎機能障害のある患者にアシクロビルを投与する場合は注意が必要です。適切な水分補給を維持する必要があります。
感染症の治療と予防において 単純ヘルペス、腎機能障害のある患者では、推奨される経口ポソロジーは、薬物の静脈内投与に許容できると考えられるレベルを超えるアシクロビルの蓄積を引き起こしてはなりません。
の管理で 単純ヘルペス 重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが10ml /分未満)の患者では、約12時間間隔で1日2回投与されるアシクロビル200mgの用量を調整することをお勧めします。
水痘およびヘルペス帯状疱疹感染症の治療では、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが10ml /分未満)の患者には、投与量を800mgのアシクロビル錠または10mlの懸濁液に1日2回約12時間間隔で投与することをお勧めします。中等度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが10〜25 ml /分)の患者に、800mgのアシクロビルを錠剤または10ml懸濁液で1日3回、約8時間間隔で投与します。
04.3禁忌
活性物質、バラシクロビル、またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
妊娠と授乳(セクション4.6を参照)。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
静脈内アシクロビルまたは高用量の経口アシクロビルを投与された患者では、適切な水分補給を維持する必要があります。
他の腎毒性医薬品を使用すると、腎不全のリスクが高まります。
腎不全の患者および高齢の患者での使用
アシクロビルは腎クリアランスによって排除されるため、腎不全の患者では用量を減らす必要があります(セクション4.2を参照)。高齢の患者は腎機能が低下している可能性が高いため、この患者グループでは減量の必要性を考慮する必要があります。高齢患者と腎不全患者の両方が神経学的副作用を発症するリスクが高いため、これらの影響を注意深く監視する必要があります。報告された報告では、これらの反応は一般的に治療の中止時に可逆的でした(セクション4.8を参照)。
重度の免疫不全の被験者におけるアシクロビルの長期または反復コースは、継続的なアシクロビル治療に反応しない可能性のある感度が低下した耐性ウイルス株の選択をもたらす可能性があります(セクション5.1を参照)。
いくつかの成分に関する重要な情報
CYCLOVIRAN 200mg錠には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
CYCLOVIRAN 400 mg / 5ml経口懸濁液にはソルビトールが含まれています。フルクトース不耐性のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
CYCLOVIRAN 400 mg / 5 ml経口懸濁液には、アレルギー反応(遅延を含む)を引き起こす可能性のあるパラヒドロキシ安息香酸メチルとパラヒドロキシ安息香酸プロピルが含まれています。
使用前に懸濁液を振ってください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
アシクロビルは主に、活発な尿細管分泌を介して尿中に変化せずに排泄されます。このメカニズムと競合する併用投与薬は、アシクロビルの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。このメカニズムによるプロベネシドとシメチジンは、血漿アシクロビル濃度の曲線下面積の増加を引き起こし、したがってその腎クリアランスを減少させます。同様に、アシクロビルと移植患者に使用される免疫抑制剤であるミコフェノラートモフェチルの同時投与は、アシクロビルとミコフェノラートモフェチルの不活性代謝物の両方の血漿濃度曲線下の面積。ただし、アシクロビルの幅広い治療指数を考慮すると、投与量の調整は必要ありません。
5人の男性被験者を対象とした実験的研究では、テオフィリンとアシクロビルの併用療法により、完全に投与されたテオフィリンのAUCが50%増加することが示されています。アシクロビルによる治療中に血漿濃度を測定することをお勧めします。
04.6妊娠と授乳
受胎能力
臨床試験のセクション5.2およびセクション5.3を参照してください。
妊娠
妊娠中のアシクロビルの使用に関する登録は、販売後にアシクロビルのさまざまな製剤に曝露された女性の妊娠転帰に関するデータを提供しました。これらの観察は、一般集団と比較して、アシクロビルに曝露された被験者の出生異常の数の増加を示しませんでした。そして、出生時に発見されたすべての欠陥は、単一の原因を示唆するような特殊性や共通の特徴を示していませんでした。
国際的に認められた標準試験を使用したアシクロビルの全身投与は、ウサギ、ラット、またはマウスに胚毒性または催奇形性の影響を与えませんでした。
ラットで実施された標準試験に含まれていない実験試験では、胎児の異常が観察されたが、母親に毒性作用をもたらすほど高いアシクロビルの皮下投与後にのみ観察された。これらの所見の臨床的関連性は不確かです。
アシクロビルの使用は、治療の潜在的な利益が考えられる未知のリスクを上回る場合にのみ検討する必要があります。
えさの時間
アシクロビル200mgを1日5回経口投与した後、母乳中のアシクロビルの存在が、対応する血漿レベルの0.6〜4.1倍に等しい濃度で観察されました。そのようなレベルは潜在的に乳児を次の線量にさらすでしょう アシクロビル 0.3mg / kg /日まで。したがって、授乳中のアシクロビルの使用には注意が必要です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
患者の臨床状態およびアシクロビルの有害事象プロファイルは、機械を運転および使用する患者の能力に関して考慮されるべきである。機械を駆動および操作する能力に対するアシクロビルの影響を調査するための研究は行われていません。これらの活動に対するさらなる有害な影響は、有効成分の薬理学から予測することはできません。
04.8望ましくない影響
以下にリストされている有害事象に関連する頻度カテゴリーは推定値です。ほとんどのイベントについて適切な発生率評価データは入手できません。さらに、有害事象の発生率は適応症によって異なる場合があります。
次の規則は、頻度の観点から望ましくない影響を分類するために使用されています:非常に一般的(≥1/ 10)、一般的(≥1/ 100、
血液およびリンパ系の障害
非常にまれ:貧血、白血球減少症、血小板減少症
免疫系の障害
まれ:アナフィラキシー
精神障害と神経系の病理
一般的な頭痛、めまい
非常にまれ:興奮、混乱状態、振戦、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、けいれん、傾眠、脳症、昏睡
上記のイベントは通常可逆的であり、一般的に腎不全または他の素因のある患者に発生します(セクション4.4を参照)。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
まれ:呼吸困難
胃腸障害
一般的なもの:吐き気、嘔吐、下痢、腹痛
肝胆道障害
まれ:ビリルビンと肝酵素の可逆的増加
非常にまれ:肝炎、黄疸
皮膚および皮下組織の障害
一般的:そう痒症、発疹(光線過敏症を含む)
珍しい:蕁麻疹。急速で広範囲にわたる脱毛
急速で広範囲にわたる脱毛は「広範囲の状態と薬物使用」に関連しているため、この発生とアシクロビル療法との関係は不明です。
まれ:血管性浮腫
腎臓および泌尿器の障害
まれ:血中尿素窒素とクレアチニンの増加
非常にまれ:急性腎不全、腎痛
腎臓の痛みは腎不全と関連している可能性があります。
一般的な障害と投与部位の状態
共通:倦怠感、発熱
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
症状と徴候: アシクロビルは腸から部分的にしか吸収されません。
単回投与で最大20gのアシクロビルを時折過剰摂取した患者は、一般的に予期しない影響を経験していません。
数日間にわたる経口アシクロビルの偶発的および反復的な過剰摂取は、胃腸への影響(悪心および嘔吐など)および神経学的影響(頭痛および錯乱)と関連しています。
静脈内アシクロビルの過剰摂取は、血清クレアチニンレベルの上昇、血中尿素窒素の腎不全を引き起こし、静脈内過剰摂取に関連する混乱、幻覚、興奮、痙攣、昏睡などの神経学的影響が報告されています。
処理: 毒性の兆候がないか、患者を注意深く観察する必要があります。血液透析は、血液からのアシクロビルの除去に大きく貢献するため、症候性の過剰摂取の場合に実行可能な選択肢と見なされる可能性があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:全身使用のための直接作用型抗ウイルス薬-逆転写酵素阻害剤を除くヌクレオシドおよびヌクレオチド。
ATCコード:J05AB01。
作用機序
アシクロビルは、阻害活性を持つ合成プリンヌクレオシド類似体です。 試験管内で と インビボ、ウイルスを含むヒトヘルペスウイルスに対して 単純ヘルペス (HSV)タイプ1および2、水痘帯状疱疹ウイルス(VZV)、エプスタインバーウイルス(EBV)およびサイトメガロウイルス(CMV)。
細胞培養では、アシクロビルはHSV-1に対して最大の抗ウイルス活性を示し、HSV-2、VZV、EBV、CMVがそれに続きました(効力の高い順に)。
HSV-1およびHSV-2、VZV、EBVおよびCMVに対するアシクロビルの阻害活性は非常に選択的です。
正常な非感染細胞のチミジンキナーゼ(TK)酵素は、アシクロビルを基質として効果的に使用しないため、哺乳類の宿主細胞に対する毒性は低く、逆に、HSV、VZV、およびEBVによってコードされるウイルスチミジンキナーゼはアシクロビルをアシクロビルに変換しますヌクレオシド類似体である一リン酸は、細胞酵素によってさらに二リン酸と三リン酸に変換されます。アシクロビル三リン酸は、ウイルスDNAポリメラーゼを妨害し、ウイルスDNA複製を阻害します。ウイルスDNAに組み込まれると、伸長プロセスが中断されます。 DNA鎖の。
薬力学的効果
重度の免疫不全患者におけるアシクロビルの長期または反復コースは、感受性が低下したウイルス株の選択に関連している可能性があり、これは長期のアシクロビル治療に反応しない可能性があります。
感度が低下した分離されたウイルス株のほとんどは、ウイルスチミジンキナーゼの相対的な欠損を示しました。ただし、ウイルスチミジンキナーゼまたはDNAポリメラーゼが変化した株も観察されています。展示会でも、 試験管内で分離されたHSV株のアシクロビルに対しては、感受性の低い株の出現と関連している可能性があります。決定された感度間の関係 試験管内で、分離されたHSV株のうち、アシクロビル療法に対する臨床反応は不明です。
すべての患者は、特に活動性病変が存在する場合、ウイルスの感染の可能性を回避するように努めるようにアドバイスされるべきです。
05.2薬物動態特性
吸収
アシクロビルは腸から部分的にしか吸収されません。
4時間ごとに200mgを投与した後のピーク定常状態血漿濃度(Cssmax)は3.1マイクロモル(0.7 mcg / ml)であり、トラフ濃度(Cssmin)は1.8マイクロモル(0.4 mcg / ml)です。
4時間ごとに400mgと800mgを投与した後、Cssmaxはそれぞれ5.3マイクロモル(1.2 mcg / ml)と8マイクロモル(1.8 mcg / ml)であり、(Cssmin)は2.7マイクロモル(0.6 mcg / ml)と4成人ではそれぞれマイクロモル(0.9 mcg / ml)。
成人では、2.5 mg / kg、5 mg / kg、および10 mg / kgの1時間注入後の平均Cssmaxは、それぞれ22.7マイクロモル(5.1 mcg / ml)、43.6マイクロモル(9.8 mcg / ml)および92です。マイクロモル(20.7 mcg / ml)。7時間後の対応するCssminレベルは、それぞれ2.2マイクロモル(0.5 mcg / ml)、3.1マイクロモル(0.7 mcg / mL)、および10.2マイクロモル(2.3 mcg / mL)です。
1歳以上の子供では、250 mg / m2の用量と500mg / m2の用量の10mg / kgの代わりに5mg / kgの用量を投与した場合、CssmaxとCssminの同様の平均レベルが観察されました。生後3か月までの乳児では、10 mg / kgの用量で8時間間隔で1時間の注入として投与され、Cssmaxは61.2マイクロモル(13.8 mcg / ml)、Cssminは10.1マイクロモル(2.3 mcg)でした。 / mL)8時間ごとに15 mg / kgで治療された乳児の別のグループは、Cmax 83.5マイクロモル(18.8 mcg / mL)およびCmin 14.1マイクロモル(3.2 mcg / mL)で、ほぼ用量比例の増加を示しました。
分布
CSF中の薬物レベルは、血漿中の薬物レベルの約50%に相当します。血漿タンパク質結合は比較的貧弱で(9〜33%)、結合部位の置換による薬物相互作用は予想されません。
排除
成人のアシクロビルを静脈内投与した場合、薬物の最終半減期は約2.9時間です。薬物の大部分は、腎臓を介して変化せずに排泄されます。アシクロビルの腎クリアランスはクレアチニンよりもかなり大きく、糸球体濾過に加えて、尿細管分泌は、薬物の腎排泄に寄与します。唯一の重要な代謝物は、尿中に回収された投与量の約10〜15%に相当する9-カルボキシメトキシメチルグアニンです。
1 gのプロベネシド投与の1時間後にアシクロビルを投与すると、終末半減期と血漿中濃度対時間曲線下の面積は、それぞれ18%と40%延長します。
10 mg / kgの用量で8時間間隔で1時間の注入として投与された、生後3か月までの乳児では、最終血漿半減期は3.8時間です。
特別な人口
慢性腎不全の患者では、平均半減期は19.5時間ですが、血液透析中のアシクロビルの平均半減期は5.7時間であり、透析中のレベルは平均で約60%減少します。
高齢者では、終末血漿半減期にわずかな変化はあるものの、総クリアランスはクレアチニンクリアランスの減少とともに年齢の増加とともに減少します。
研究によると、HIV感染患者に両方を同時に投与した場合、アシクロビルまたはジドブジンの薬物動態に明らかな変化はありません。
臨床研究
アシクロビル経口製剤または注入用溶液が女性の出産に及ぼす影響に関する情報はありません。精子数が正常な20人の男性患者を対象とした研究では、アシクロビルを1日あたり最大1 gの用量で最大6か月間経口投与しても、精子の数、運動性、形態に臨床的に有意な影響はないことが示されました。
05.3前臨床安全性データ
突然変異誘発
多数のinvitroおよびinvivo変異原性試験の結果は、アシクロビルがヒトに遺伝的リスクをもたらさないことを示しています。
発がん
ラットとマウスの長期研究では、アシクロビルは発がん性がありませんでした。
受胎能力
ラットと犬では、精子形成に対する主に可逆的な毒性作用は、治療用量よりも有意に高い用量でのみ報告されています。マウスでの2世代の研究では、経口投与されたアシクロビルが出産することへの影響は見られませんでした。
催奇形性
国際的に認められた標準試験を使用したアシクロビルの全身投与は、ウサギ、マウス、またはラットに胚毒性または催奇形性の影響を与えませんでした。
ラットで実施された標準試験に含まれていない実験試験では、胎児の異常が観察されたが、母親に毒性作用をもたらすほど高いアシクロビルの皮下投与後にのみ観察された。これらの所見の臨床的関連性は不確かです。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
CYCLOVIRAN 200mg錠
乳糖、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム。
CYCLOVIRAN 400mg錠
微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム。
CYCLOVIRAN 800mg錠
微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム。
CYCLOVIRAN 400 mg / 5ml経口懸濁液
ソルビトール70%(結晶化不可)、グリセロール、分散性セルロース、パラヒドロキシ安息香酸メチル、パラヒドロキシ安息香酸プロピル、オレンジフレーバー、精製水。
06.2非互換性
他の薬との非相溶性は不明です。
06.3有効期間
200mg錠:5年
400mg錠:5年
800mg錠:5年
経口停止:3年
06.4保管に関する特別な注意事項
タブレット:乾燥した場所に保管してください。
経口懸濁液:30°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
CYCLOVIRAN 200 mg錠、PVC-25錠のアルミニウムブリスター
CYCLOVIRAN 400 mg錠、PVC-25錠のアルミニウムブリスター
CYCLOVIRAN 800 mg錠、PVC-35錠のアルミニウムブリスター
CYCLOVIRAN 400 mg / 5 ml経口懸濁液、計量スプーン付き100mlガラス瓶。
06.6使用および取り扱いに関する指示
ボトルの開閉:開くには、押すと同時に回します。閉じるには、しっかりとねじ込みます。
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare、47-00144ローマ
08.0マーケティング承認番号
CYCLOVIRAN 200mg錠A.I.C. NS。 025299052
CYCLOVIRAN 400mg錠A.I.C. NS。 025299076
CYCLOVIRAN 800mg錠A.I.C. NS。 025299126
CYCLOVIRAN 400 mg / 5ml経口懸濁液A.I.C. NS。 025299088
09.0最初の承認または承認の更新の日付
200mg錠:1989年10月/ 2010年5月
400mg錠:1994年10月/ 2010年5月
800mg錠:1998年2月/ 2010年5月
経口停止:1994年10月/ 2010年5月
10.0本文の改訂日
2016年10月