有効成分：ブピバカイン
ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml、注射液
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml、注射液
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml、注射用高圧溶液
ブピバカインアンジェリーニ10mg / ml、注射用高圧溶液
ブピバカインが使用される理由-ジェネリック医薬品？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
アミドタイプの局所麻酔薬。
治療上の適応症
ブピバカインアンジェリーニは、あらゆるタイプの末梢麻酔に使用できます。
- 局所的なトロンキュラー、局所領域の浸潤
- 交感神経ブロック
- 逆行性静脈内ブロックおよび動脈内ブロック-硬膜外、仙骨-脊髄くも膜下。
したがって、ブピバカインアンジェリーニは、すべての一般外科、整形外科、眼科、耳鼻咽喉科、口腔病学、産婦人科、皮膚科で適応され、単独で使用され、麻酔に関連しています。
ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml注射液
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射液
- 成人および12歳以上の小児における外科的麻酔。
- 成人、乳児、1歳以上の子供における急性の痛みの治療。
注射用ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml高圧溶液
- 成人およびすべての年齢の子供における脊髄くも膜下麻酔。
ブピバカインの禁忌-ジェネリック医薬品は使用しないでください
化学的な観点から、有効成分、賦形剤のいずれか、または他の密接に関連する物質に対する過敏症;特に同じグループ（アミドタイプ）の局所麻酔薬に向けて。
ブピバカインの使用は、妊娠していることがわかっている、または疑われる患者には避けてください（「妊娠」を参照）。
出産した女性の硬膜外麻酔にブピバカインを使用した後に心停止の症例が報告されています。ほとんどの場合、これは0.75％溶液の使用後に発生しました。したがって、産科の硬膜外麻酔では、0.75％のブピバカインの使用を避ける必要があります。この濃度は、高度な筋弛緩と長期の効果が必要な外科的処置のために予約する必要があります。この製品は、頸部傍ブロックおよび局所静脈麻酔（ビアブロック）にも禁忌です。
髄腔内麻酔の場合は、一般的な禁忌を考慮する必要があります。
- 髄膜炎、腫瘍、ポリオ、頭蓋内出血などの中枢神経系の急性活動性疾患-脊柱管狭窄症および脊椎の活動性疾患（脊椎炎、結核、腫瘍など）または最近の外傷（骨折など）
- 敗血症
- 脊髄の亜急性変性と組み合わされた悪性貧血
- 注射部位または周辺領域での化膿性皮膚感染症
- 心原性ショックまたは血液量減少性ショック
- 凝固障害または抗凝固治療が進行中です。
使用上の注意ブピバカインを服用する前に知っておくべきこと-ジェネリック医薬品
手術中に体の一部を麻酔するためのブピバカインアンジェリーニのいくつかの注射の安全性と有効性は、12歳未満の子供と1歳未満の子供では確立されていません。
硬膜外麻酔または末梢神経ブロックにブピバカインを使用した後、心停止または死亡の症例が報告されています。場合によっては、スタッフの準備と行動が明らかに適切であるにもかかわらず、蘇生が困難または不可能であった。ほとんどの場合、これは7.5 mg / ml溶液の使用後に発生しました。
髄腔内麻酔は、医師が行うか、必要な専門知識と経験を持つ臨床医の監督下でのみ行う必要があります。
ブピバカインは、すべての局所麻酔薬と同様に、薬物の血中濃度が高くなる局所麻酔薬の処置に使用すると、特に偶発的な血管内投与または高度に血管新生した注射の場合に、中枢神経系および心臓血管系に急性毒性作用を引き起こす可能性がありますエリア。ブピバカインの全身濃度の上昇に続いて、心室性不整脈、心室細動、突然の心血管虚脱および死亡が報告されています。ただし、髄腔内麻酔に通常使用される用量では、高い全身濃度は期待されません。
局所麻酔手順は、常に適切な設備の整った場所で、資格のある担当者が行う必要があります。モニタリングと緊急蘇生に必要な機器と薬をすぐに利用できるようにする必要があります。
主要な遮断を受けている、または高用量の薬剤を投与されている患者では、局所麻酔薬を投与する前に静脈内カテーテルを挿入する必要があります。副作用、全身毒性、またはその他の合併症の治療（「副作用」および「過剰摂取」を参照）。
主要な末梢神経の遮断は、血管内注射および/または急速な全身吸収のリスクが高く、血漿濃度の上昇につながる可能性がある大血管の近くなど、血管が発達した領域に大量の局所麻酔薬を投与することを伴う場合があります。
局所麻酔はしばしば選択される麻酔技術ですが、一部の患者は危険な副作用のリスクを減らすために特別な注意を必要とします。
- 高齢者または衰弱した患者;
- 局所麻酔薬が心臓伝導を低下させる可能性があるため、部分的または完全な心臓ブロックのある患者。
- 進行した肝疾患または重度の腎機能障害のある患者;
- 血液量減少症の患者は、使用される局所麻酔薬に関係なく、髄腔内麻酔中に重度の突然の低血圧を発症する可能性があります。低血圧は通常、成人の髄腔内ブロック後に発生します。
- クラスIIIの抗不整脈薬（アミオダロンなど）で治療されている患者は綿密に監視する必要があり、心臓への影響は相加的である可能性があるため、ECG監視を検討する必要があります。
一部の局所麻酔技術は、使用される局所麻酔に関係なく、重篤な副作用と関連している可能性があります。
- 中枢神経ブロック：特に循環血液量減少の存在下で心血管鬱病を引き起こす可能性があります。したがって、硬膜外麻酔は、心血管機能が低下している患者には注意して使用する必要があります。
- 球後注射：ごくまれに、脳のくも膜下腔に到達して、一時的な失明、心血管虚脱、無呼吸、けいれんなどを引き起こすことがあります。このような反応は、すぐに診断して治療する必要があります。
- 局所麻酔薬のレトロおよび眼球周囲注射：眼の持続的な筋肉機能障害のリスクが低い。主な原因には、外傷および/または筋肉および/または神経への局所毒性作用が含まれます。これらの組織反応の重症度は、外傷の程度、局所麻酔薬の濃度、および局所麻酔薬への組織曝露の期間に関連しているため、すべての局所麻酔薬と同様に、最低の用量と濃度を使用する必要があります。望ましい効果を得ることができます。血管収縮剤は組織反応を悪化させる可能性があるため、必要な場合にのみ使用してください。頭蓋および頸部への偶発的な動脈内注射は、低用量でも即時の脳症状を引き起こす可能性があります。
- 頸部傍ブロックは、胎児の徐脈/頻脈を引き起こすことがあります。したがって、胎児の心拍数を注意深く監視する必要があります。
脊髄くも膜下麻酔後のまれではあるが深刻な副作用は、完全または高脊髄ブロックとそれに続く心血管および呼吸抑制です。心血管うつ病は、広範な交感神経遮断によって引き起こされ、重度の低血圧や徐脈、さらには心停止を引き起こします。呼吸抑制は、横隔膜を含む呼吸筋の神経支配を遮断することによって引き起こされる可能性があります。脊髄全体または高脊髄ブロックのリスクは、高齢患者の方が高くなります。したがって、これらの患者では用量を減らす必要があります。
神経学的損傷の発症は、髄腔内麻酔のまれな結果であり、知覚異常、麻酔、運動衰弱、および麻痺を引き起こす可能性があります。時折、そのような損傷は永続的です。
多発性硬化症、片麻痺、対麻痺、神経筋障害などの神経障害のある患者さんは、髄腔内麻酔がこれらの障害に悪影響を及ぼさないと考えられている場合でも注意が必要です。治療を開始する前に、効果が可能な範囲を超えているかどうかを検討する必要があります。患者のリスク。
硬膜外麻酔は低血圧や徐脈を引き起こす可能性があります。循環器に晶質液またはコロイド溶液を事前に充填することでリスクを軽減できます。低血圧は、静脈交感神経刺激薬を繰り返し投与することで直ちに治療する必要があります。子供の場合、投与量は年齢と体重に適している必要があります。
ブピバカインアンジェリーニの使用により、特に脊髄くも膜下麻酔の場合、有効性が低下した、または効果がなかった個々の症例が報告されています。
他の局所麻酔薬と同様に、文献および市販後調査データは、脊髄くも膜下麻酔後の有効性の欠如をさまざまな割合で報告しています。この効果がない最も一般的な理由は、技術的な問題、不適切な投与量、または不適切な患者のポジショニングである可能性があります。正しい投与量と注射技術が存在する場合、不十分なブロックの理由は、有効成分の偏在、くも膜下腔の解剖学的構造の変動、または局所麻酔の効果に対する抵抗性が原因である可能性があります。
ブピバカインを関節内に投与する場合、最近の主要な関節内外傷が疑われる場合、または手術によって「関節の広範囲の露出」が生じた場合は、吸収が促進されて濃度が高くなる可能性があるため、注意が必要です。
局所麻酔による浸潤が側副血行路の可能性のない領域（指、陰茎の根など）で行われる場合、虚血性壊死を避けるために血管収縮剤なしで麻酔薬を使用することは予防措置です。注射にはブピバカインアンジェリーニ0.50％溶液を使用してください。アドレナリンと。この製品は、MAOIまたは三環系抗うつ薬による治療を受けている被験者には絶対に注意して使用する必要があります。使用前に、医師は治療対象の循環状態の状態を確認する必要があります。偶発的な静脈内注射または髄腔内注射を迅速に回避するために、おそらくアドレナリンと組み合わせて、適切な用量テストを使用することをお勧めします。麻酔薬。予防的吸引から約10秒後に少量で注意して注射する必要があります。
特に、非常に血管が発達した領域に浸潤する必要がある場合は、実際の局所領域ブロックに進む前に、約2分経過することをお勧めします。
アラームの最初の兆候（感覚の変化など）が発生したらすぐに投与を中止して、患者を注意深く監視する必要があります。
まれに、局所麻酔薬の使用後、個人がいない場合でも、時には致命的な結果を伴う深刻な反応が報告されているため、緊急治療に適した機器、薬、および人員をすぐに利用できるようにする必要があります既往歴に対する過敏症。
相互作用どの薬または食品がブピバカインの効果を変えることができるか-ジェネリック医薬品
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
ブピバカインは、他の局所麻酔薬またはアミド型局所麻酔薬に構造的に関連する物質、たとえばリドカイン、メキシレチン、トカイニドなどの特定の抗不整脈薬で治療されている患者には注意して使用する必要があります。特定の薬剤クラス相互作用研究がないにもかかわらず、クラスIII抗不整脈薬（アミオダロンなど）で治療されている患者には注意が必要です（「使用上の注意」を参照）。
この製品は、MAOIまたは三環系抗うつ薬による治療を受けている被験者には絶対に注意して使用する必要があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠
妊娠がわかっている、または妊娠が疑われる場合は、この薬を使用しないでください（「禁忌」を参照）。
えさの時間
他の局所麻酔薬と同様に、ブピバカインは母乳に排泄される可能性がありますが、一般的に新生児へのリスクがないほど少量です。
車両を運転する能力と機械の使用への影響
局所麻酔薬は、直接的な麻酔効果に加えて、明らかな中枢神経系の毒性がない場合でも、精神機能と協調に非常に穏やかな影響を与える可能性があり、一時的に運動と覚醒の程度に悪影響を与える可能性があります。
投与量と使用方法ブピバカインの使用方法-ジェネリック医薬品：薬
子供と青年での使用
必要な麻酔の種類に応じて、ブピバカインアンジェリーニは、小児麻酔技術の経験がある麻酔医によって、脊柱管（脊椎の一部）または体の他の部分にゆっくりと注入されます。投与量は患者の年齢と体重によって異なり、麻酔科医が決定します。
ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml注射液
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射液
1〜12歳の小児患者
小児の局所麻酔手順は、技術的な経験があり、このタイプの患者に精通している資格のある医師が行う必要があります。
表に示されている用量は、小児科で使用するためのガイドラインとして使用する必要がありますが、個人ごとに異なる場合があります。体重が多い子供では、理想的な体重に基づいて、用量を徐々に減らす必要があることがよくあります。 。。
特定の遮断技術に影響を与える可能性のある要因および患者の個々のニーズについては、参照テキストを参照する必要があります。適切な麻酔を得るのに必要な最低用量を使用する必要があります。
子供に推奨される投与量
a）末梢神経ブロックの発症と持続時間は、ブロックの種類と投与量によって異なります。
b）胸部硬膜外ブロックは、望ましいレベルの麻酔が達成されるまで、投与量を増やして投与する必要があります。
子供の場合、用量は2 mg / kgまでの体重に基づいて計算する必要があります。
偶発的な血管内注射を防ぐために、主用量の投与前および投与中に吸引してください。これは、特に腰椎および胸部硬膜外経路で、患者の重要な機能を絶えず綿密に観察しながら、用量を増やしながらゆっくりと注射する必要があります。
扁桃周囲浸潤は、扁桃腺あたり7.5〜12.5mgの用量で2.5mg / mlのブピバカインを使用して、2歳以上の子供に実施する必要があります。
腸骨鼠径部-回腸胃ブロックは、0.25-1.25 mg / kgに相当する0.1-0.5 ml / kgの用量でブピバカイン2.5mg / mlを使用して、少なくとも1歳以上の子供に実施する必要があります。 5歳以上の子供は、1.25〜2 mg / kgの用量のブピバカイン5mg / mlで治療する必要があります。
陰茎の封鎖には、ブピバカイン5mg / mlを使用し、総投与量は0.2〜0.5ml / kgで、1〜2.5mg / kgに相当します。
1歳未満の子供におけるブピバカインアンジェリーニの安全性と有効性は確立されていません。限られた量のデータしか利用できません。
断続的な硬膜外ボーラス注射または持続注入の安全性と有効性は確立されていません。限られた量のデータしか利用できません。
注射用ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml高圧溶液
新生児、乳幼児、40kgまでの子供。
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射用高圧溶液は子供に使用できます。
幼児と成人の違いの1つは、新生児と乳児のCSF量が比較的多いことです。これは、成人と比較して同じレベルのブロックで進行するために、比較的高い用量/ kgを必要とします。
小児の局所麻酔手順は、技術的な経験があり、このタイプの患者に精通している資格のある医師が行う必要があります。
表に示されている用量は、小児科で使用するためのガイドラインとして使用する必要がありますが、個々に変動が生じる可能性があります。特定の遮断技術に影響を与える可能性のある要因および患者の個々のニーズについては、テキストを参照してください。適切な麻酔を達成するために必要な最低用量を使用する必要があります。
新生児、乳児、子供に推奨される投与量
大人
ブピバカインは通常、表のガイダンスに示されているように、2〜3 mgから100〜150 mgまで、適応症に応じて変化する最小投与量で使用されます。
（a）：posology s "は各肋間スペースを意味します。
（b）：麻酔するセグメントと患者の年齢に応じて、10 mlから開始し、4〜6時間ごとに3〜5〜8ml。
警告：バイアルには防腐剤が含まれていないため、1回の投与にのみ使用してください。在庫はすべて廃棄されます。
成人および単回投与の最大投与量は150mgを超えてはならず、これは30 mlの0.50％溶液および60 mlの0.25％溶液に相当します。より一般的には、成人と子供の両方の安全用量は、超えないことが推奨され、1回の投与で2mg / kgです。
長期鎮痛療法では、通常、0.25〜1 mg / kg体重の範囲の用量が使用されます。投与は24時間で2〜3回繰り返すことができます。
N.B.長期のブロックがその後のボーラス投与に使用される場合、有毒な血漿濃度に達するか、局所的なニューロンの損傷を誘発するリスクを考慮しなければなりません。
投与量は、医師の経験と患者さんの臨床状態の知識に基づいて計算する必要があり、十分な麻酔が得られる最低用量を使用する必要があります。起動時間と期間に関連して、個人差が生じる場合があります。特定の遮断技術に影響を与える可能性のある要因および患者の個々のニーズについては、参照テキストを参照する必要があります。麻酔の拡散の程度を予測することは難しい場合がありますが、特に等圧溶液に関して投与される薬剤の量に影響されます。
偶発的な血管内注射を防ぐために、吸引は主用量の投与前および投与中に行われるべきであり、それはゆっくりまたは増加する用量で注射されるべきである。手順の間、患者の重要な機能を注意深く監視し、口頭での接触を維持します。硬膜外麻酔が必要な場合は、3〜5mlのブピバカインとエピネフリンの試験用量の前に行うことをお勧めします。
「偶発的な血管内注射は、心拍数の一時的な増加によって認識されます。」「偶発的な髄腔内注射は、脊髄ブロックの兆候によって認識されます。毒性の最初の兆候が見られたら、直ちに投与を中止してください（「副作用-急性全身毒性および急性全身毒性の治療」を参照）。
0.25％または0.50％でのブピバカインの比重は20°Cで1.006、37°Cで0.997です。1％高圧溶液でのブピバカインの比重は20°Cで1.045、37°Cで1.035です。
麻酔薬の過剰摂取は避け、少なくとも24時間の間隔を空けずに、麻酔薬の最大2回の投与を絶対に行わないでください。
ただし、望ましい効果を得ることができる最低の用量と濃度を使用する必要があります。
過剰摂取ブピバカインを過剰摂取した場合の対処法-ジェネリック医薬品
局所麻酔薬の偶発的な血管内注射は、即時の全身毒性反応（数秒から数分の範囲）を引き起こす可能性があります。過剰摂取の場合、全身毒性は後で（注射後15〜60分）発生します。これは、局所の血中濃度の上昇が遅いためです。麻酔薬（「悪影響-急性全身毒性および急性全身毒性の治療」を参照）。
高圧ブピバカインアンジェリーニは、推奨される使用条件下では、全身毒性を引き起こすのに十分な高さの血中濃度を促進する可能性は低いです。ただし、他の局所麻酔薬を併用すると、毒性作用は相加的であり、全身毒性を引き起こす可能性があります（「副作用-急性全身毒性および急性全身毒性の治療」を参照）。
過剰摂取の最初の兆候が現れたら、製剤の投与を停止し、患者を水平位置に置いて、気道が開いていることを確認します。呼吸困難が発生した場合は、補助換気が必要です（Ambuバッグは緊急時にも使用できます）。球麻痺薬の使用は、酸素消費量を増加させるため推奨されません。けいれん症状の発症は、静脈内のジアゼパム（10〜20 mg）で制御できますが、球麻痺を強調する可能性のあるバルビツール酸塩は推奨されません。
循環をサポートするために、コルチゾン薬を静脈内に使用することができます。血管収縮作用を有するアルファ-ベータ-刺激剤（メフェンテルミン、メタラミノールなど）または硫酸アトロピンの希薄溶液を加えることができます。確立された酸性状態の補正は、適切な静脈内重曹溶液を使用して補正できます。
ブピバカインアンジェリーニを誤って飲み込んだり飲み込んだりした場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に連絡してください。
ブピバカインアンジェリーニの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ブピバカインの副作用は何ですか-ジェネリック医薬品
子供と青年の追加の副作用
子供の副作用は大人のそれと似ています。
全般的
すべての薬と同様に、ブピバカインアンジェリーニは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
ブピバカインアンジェリーニの副作用プロファイルは、他の長時間作用型局所麻酔薬の副作用プロファイルに匹敵します。副作用は、神経伝導ブロックに起因する生理学的影響（血圧の低下、徐脈、一時的な尿路の保持など）と区別するのが困難です。 ）および注射によって直接的に引き起こされるイベント（例：神経線維外傷、脊髄血腫）または間接的（例：硬膜外膿瘍および髄膜炎）または脳脊髄喪失に関連するイベント（例：硬膜外穿刺頭痛）神経学的損傷の発症はまれですが、よくあります局所麻酔、特に硬膜外麻酔と脊髄くも膜下麻酔の既知の結果。
副作用表
- 血管障害：低血圧
- 胃腸障害：吐き気。
- 心臓疾患：徐脈
- 血管障害：高血圧
- 胃腸障害：嘔吐
- 泌尿器および腎障害：尿閉、尿失禁。
- 神経系障害：CNS毒性の兆候と症状（けいれん、周囲領域の知覚異常、舌のしびれ、聴覚過敏、視覚障害、意識喪失、震え、軽頭、耳鳴り、構音障害、不全麻痺、感覚異常）
- 筋骨格系、結合組織および骨組織の障害：筋力低下、腰痛。
- 免疫系障害：アレルギー反応、アナフィラキシー反応/ショック
- 神経系障害：神経障害、末梢神経損傷、くも膜下炎、不全麻痺、対麻痺、全脊髄ブロック（意図的ではない）、麻痺
- 眼の障害：複視
- 心臓障害：心停止、心不整脈
- 呼吸器疾患：呼吸抑制
その他の報告されている副作用には、中枢神経刺激の現象（興奮、方向感覚喪失、筋緊張症、代謝と体温の上昇、トリスムス、発汗、頻呼吸、気管支拡張、血管拡張）および局所症状（蕁麻疹、かゆみ）または全身性（気管支痙攣、喉頭）を伴うアレルギー反応が含まれます浮腫）。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
急性全身毒性
全身毒性反応は主に中枢神経系と心臓血管系に影響を及ぼします。これらの反応は、偶発的な血管内注射、過剰摂取、または高度に血管新生された領域からの非常に急速な吸収に続く局所麻酔薬の高血中濃度によって引き起こされます（「使用上の注意」を参照）。中枢神経系に影響を与える反応は、アミドタイプの他の局所麻酔薬の反応に匹敵しますが、心臓反応は、量的および質的の両方で、薬物に大きく依存します。
高圧ブピバカインアンジェリーニは、推奨される使用条件下では、全身毒性を引き起こすのに十分な高さの血中濃度を促進する可能性は低いです。ただし、他の局所麻酔薬を併用すると、毒性作用は相加的であり、全身毒性を引き起こす可能性があります。
中枢神経系の毒性は徐々に起こり、症状と重症度の増加の兆候が見られます。最初の症状は通常、周囲領域の知覚異常、舌のしびれ、立ちくらみ、聴覚過敏、耳鳴り、視覚障害です。構音障害、筋肉のけいれん、振戦はより深刻な症状であり、全身性けいれんの発症に先行します。これらの兆候を異端の行動と混同しないでください。意識不明や発作が続く場合があり、数秒から数分続くことがあります。けいれん後、筋肉活動の増加、呼吸の妨害、気道開存性の欠如の可能性、低酸素症および高炭酸症が急速に発生します。重症の場合、無呼吸が発生する可能性があります。アシドーシス、高カリウム血症、低カルシウム血症、低酸素症は、局所麻酔薬の毒性作用を増加させ、増幅させます。
患者が初期の臨床状態に戻るのは、中枢神経系からの局所麻酔薬の再分配と、それに続く代謝および排泄の結果です。大量の薬剤が投与されていない場合、回復は迅速になります。
重症の場合、一般的に中枢神経系毒性の兆候が先行する心血管系への影響が発生する可能性があります。深く鎮静されている、または全身麻酔下にある患者では、中枢神経系に前駆症状の影響を与えることなく、心血管系への影響が生じる可能性があります。局所麻酔薬の全身濃度が高い結果として、低血圧、徐脈、不整脈、さらには心停止が発生する可能性があります。生成されますが、まれに、中枢神経系の前駆症状を伴わずに心停止が発生します。
小児では、全身麻酔中にブロックを投与すると、局所麻酔薬の全身毒性の初期兆候を検出するのが難しい場合があります。
急性全身毒性の治療
急性全身毒性または全脊髄ブロックの兆候が現れた場合は、局所麻酔薬の投与を直ちに中止する必要があります。中枢神経系毒性の症状（発作、中枢神経系抑制）は、開存性、気道および呼吸を適切にサポートし、ジアゼパムなどの抗けいれん薬を10〜20 mgの静脈内投与しますが、球根抑制を強調する可能性のあるバルビツレートは推奨されません。適切な静脈内投与量のコルチゾンの投与で循環をサポートできます。血管収縮作用のあるベータ刺激薬（メフェンテルミン、メタラミノールなど）または硫酸アトロピンを追加することができます。
循環停止が発生した場合は、すぐに心肺蘇生法を実施する必要があります。最適な酸素化を確保し、換気と循環をサポートし、アシドーシスを治療することが重要です。
心血管うつ病（低血圧、徐脈）が発生した場合は、静脈内輸液、昇圧剤、および/または変力剤による適切な治療を検討する必要があります。小児では、年齢と体重に応じた投与量が適切である必要があります。心停止が発生した場合、良好な結果を達成するために蘇生法を延長する必要がある場合があります。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに記載されている有効期限をご覧ください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、製品を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
この薬は子供の手の届かないところに保管してください。
その他の情報
構成
注射用ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml（0.25％）溶液
1mlに含まれるもの：
- 有効成分：ブピバカイン2.5mg（塩酸塩として）
- 賦形剤：塩化ナトリウム、注射用水
注射用ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml（0.5％）溶液
1mlに含まれるもの：
- 有効成分：ブピバカイン5mg（塩酸塩として）
- 賦形剤：塩化ナトリウム、注射用水
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml（0.5％）注射用高圧溶液
1mlの高圧溶液には以下が含まれます：
- 有効成分：ブピバカイン5mg（塩酸塩として）
- 賦形剤：無水ブドウ糖、水酸化ナトリウム、注射用水
ブピバカインアンジェリーニ10mg / ml（1％）注射用高圧溶液
1mlの高圧溶液には以下が含まれます：
- 有効成分：ブピバカイン10mg（塩酸塩として）
- 賦形剤：ブドウ糖一水和物、注射用水。
剤形と内容
注射用ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml（0.25％）溶液
注射用溶液：1つまたは5つのタイプI 5ml中性ガラスアンプルのパック。 10 mlの1、5、または10タイプIニュートラルガラスバイアルのパック。
注射用ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml（0.5％）溶液
注射用溶液：1つまたは5つのタイプI 5ml中性ガラスアンプルのパック。 10 mlの1、5、または10タイプIニュートラルガラスバイアルのパック。
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml（0.5％）注射用高圧溶液
注射用溶液：4mlのタイプIニュートラルガラスバイアル10個のパック。
ブピバカインアンジェリーニ10mg / ml（1％）注射用高圧溶液
注射用溶液：10種類のI 2ml中性ガラスアンプルのパック。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ブピバカインアンジェリーニ
02.0定性的および定量的組成
ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml注射用溶液：1mlには2.5mgのブピバカイン（塩酸塩として）が含まれています。
ブピバカインアンジェリーニ注射用5mg / ml溶液：1mlには5mgのブピバカイン（塩酸塩として）が含まれています。
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射用高圧溶液：1mlには5mgのブピバカイン（塩酸塩として）が含まれています。
ブピバカインアンジェリーニ10mg / ml注射用高圧溶液：1mlには10mgのブピバカイン（塩酸塩として）が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
注射液
04.0臨床情報
04.1治療適応
ブピバカインアンジェリーニは、あらゆるタイプの末梢麻酔に使用できます。
-局所的なトロンキュラー、局所領域の浸潤
-交感神経ブロック
-逆行性静脈内ブロックおよび動脈内ブロック
-硬膜外、仙骨
-くも膜下脊髄。
したがって、ブピバカインアンジェリーニは、すべての一般外科、整形外科、眼科、耳鼻咽喉科、口腔病学、産婦人科、皮膚科で適応され、単独で使用され、麻酔に関連しています。
04.2投与の形態と方法
ブピバカインは通常、表のガイダンスに示されているように、2〜3 mgから100〜150 mgまで、適応症に応じて変化する最小投与量で使用されます。
（a）：posology s "は各肋間スペースを意味します。
（b）：麻酔するセグメントと患者の年齢に応じて、10 mlから開始し、4〜6時間ごとに3〜5〜8ml。
警告：バイアルには防腐剤が含まれていません。1回の投与に使用する必要があります。在庫はすべて廃棄されます。
成人および単回投与の最大投与量は150mgを超えてはならず、これは30 mlの0.50％溶液および60 mlの0.25％溶液に相当します。より一般的には、成人と子供の両方の安全用量は、超えないことが推奨され、1回の投与で2mg / kgです。
長期鎮痛療法では、通常、0.25〜1 mg / kg体重の範囲の用量が使用されます。投与は24時間で2〜3回繰り返すことができます。
N.B.長期のブロックがその後のボーラス投与に使用される場合、有毒な血漿濃度に達するか、局所的なニューロンの損傷を誘発するリスクを考慮しなければなりません。
投与量は、医師の経験と患者さんの臨床状態の知識に基づいて計算する必要があり、十分な麻酔が得られる最低用量を使用する必要があります。起動時間と期間に関連して、個人差が生じる場合があります。体重の多い子供では、投与量を徐々に減らす必要があることが多く、理想的な体重に基づいて行う必要があります。特定の遮断技術に影響を与える側面と患者の個々のニーズの両方について、参照テキストを参照する必要があります。麻酔の拡散の程度を予測することは難しい場合がありますが、特に等圧溶液に関して投与される薬剤の量に影響されます。
偶発的な血管内注射を防ぐために、吸引は主用量の投与前および投与中に行われるべきであり、それはゆっくりまたは増加する用量で注射されるべきである。手順の間、患者の重要な機能を注意深く監視し、口頭での接触を維持します。硬膜外麻酔が必要な場合は、3〜5mlのブピバカインとエピネフリンの試験用量の前に行うことをお勧めします。 「偶発的な血管内注射は、心拍数の一時的な増加によって認識されます。」「偶発的な髄腔内注射は、脊髄ブロックの兆候によって認識されます。毒性の最初の兆候が見られたら、直ちに投与を中止してください（セクション4.8「急性全身毒性」および「急性全身毒性の治療」を参照）。
0.25％または0.50％でのブピバカインの比重は20°Cで1.006、37°Cで0.997です。1％高圧溶液でのブピバカインの比重は20°Cで1.045、37°Cで1.035です。
麻酔薬の過剰摂取は避け、少なくとも24時間の間隔を空けずに、麻酔薬の最大2回の投与を絶対に行わないでください。
ただし、望ましい効果を得ることができる最低の用量と濃度を使用する必要があります。
04.3禁忌
化学的な観点から、有効成分、賦形剤のいずれか、または他の密接に関連する物質に対する過敏症;特に同じグループ（アミドタイプ）の局所麻酔薬に向けて。
ブピバカインの使用は、妊娠がわかっている、または疑われる患者には避けるべきです（セクション4.6を参照）。
妊娠中の女性の硬膜外麻酔にブピバカインを使用した後、心停止の症例が報告されています。ほとんどの場合、これは0.75％溶液の使用後に発生しました。したがって、産科の硬膜外麻酔では、0.75％のブピバカインの使用を避ける必要があります。この濃度は、高度な筋弛緩と長期の効果が必要な外科的処置のために予約する必要があります。
この製品は、頸部傍ブロックおよび局所静脈麻酔（ビアブロック）にも禁忌です。
髄腔内麻酔の場合は、一般的な禁忌を考慮する必要があります。
-髄膜炎、腫瘍などの中枢神経系の急性活動性疾患、
ポリオと頭蓋内出血
-脊柱管狭窄症および活動性脊椎疾患（脊椎炎、結核、腫瘍など）または最近の外傷（骨折など）
-敗血症
-脊髄の亜急性変性と組み合わされた悪性貧血
-注射部位または周辺領域での化膿性皮膚感染症
-心原性ショックまたは血液量減少性ショック
-凝固障害または抗凝固治療が進行中です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
全体的なポソロジーは、患者の一般的な状態、年齢、および関連する既往歴のデータに関して正確でなければなりません。
硬膜外麻酔や末梢神経ブロックにブピバカインを使用した後、心停止や死亡の症例が報告されています。スタッフの準備と行動が適切であるにもかかわらず、蘇生が困難または不可能な場合もありました。ほとんどの場合、これは使用後に発生しました。 7.5mg / ml溶液の。
髄腔内麻酔は、医師が行うか、必要な専門知識と経験を持つ臨床医の監督下でのみ行う必要があります。
ブピバカインは、すべての局所麻酔薬と同様に、薬物の血中濃度が高くなる局所麻酔薬の処置に使用すると、特に偶発的な血管内投与または高度に血管新生した注射の場合に、中枢神経系および心臓血管系に急性毒性作用を引き起こす可能性がありますエリア。ブピバカインの全身濃度の上昇に続いて、心室性不整脈、心室細動、突然の心血管虚脱および死亡が報告されています。ただし、髄腔内麻酔に通常使用される用量では、高い全身濃度は期待されません。
局所麻酔手順は、常に適切な設備の整った場所で、資格のある担当者が行う必要があります。モニタリングと緊急蘇生に必要な機器と薬をすぐに利用できるようにする必要があります。
大規模な封鎖を受けている、または高用量の薬剤を投与されている患者では、局所麻酔薬を投与する前に静脈内カテーテルを挿入する必要があります。望ましくない影響、全身毒性、またはその他の合併症の治療（セクション4.8および4.9を参照）。
主要な末梢神経の遮断は、血管内注射および/または急速な全身吸収のリスクが高く、血漿濃度の上昇につながる可能性がある大血管の近くなど、血管が発達した領域に大量の局所麻酔薬を投与することを伴う場合があります。
局所麻酔はしばしば選択される麻酔技術ですが、一部の患者は危険な副作用のリスクを減らすために特別な注意を必要とします。
•高齢者または衰弱した患者。
•局所麻酔薬が心臓伝導を低下させる可能性があるため、部分的または完全な心臓ブロックのある患者。
•進行した肝疾患または重度の腎機能障害のある患者。
•血液量減少症の患者は、使用する局所麻酔薬に関係なく、髄腔内麻酔中に重度の突然の低血圧を発症する可能性があります。低血圧は通常、成人の髄腔内ブロック後に発生します。
•クラスIIIの抗不整脈薬（アミオダロンなど）で治療されている患者は綿密に監視する必要があり、心臓への影響は相加的である可能性があるため、ECG監視を検討する必要があります。
一部の局所麻酔技術は、使用される局所麻酔に関係なく、重篤な副作用と関連している可能性があります。
-中枢神経ブロック：特に循環血液量減少の存在下で心血管鬱病を引き起こす可能性があります。したがって、硬膜外麻酔は、心血管機能が低下している患者には注意して使用する必要があります。
-球後注射：非常にまれなケースですが、脳のくも膜下腔に到達して、一時的な失明、心血管虚脱、無呼吸、けいれんなどを引き起こす可能性があります。このような反応は、すぐに診断して治療する必要があります。
-局所麻酔薬のレトロおよび眼球周囲注射：眼の持続的な筋肉機能障害のリスクが低い。主な原因には、外傷および/または筋肉および/または神経への局所毒性作用が含まれます。これらの組織反応の重症度は、外傷の程度、局所麻酔薬の濃度、および局所麻酔薬への組織曝露の期間に関連しているため、すべての局所麻酔薬と同様に、最低の用量と濃度を使用する必要があります。望ましい効果を得ることができます。血管収縮剤は組織反応を悪化させる可能性があるため、必要な場合にのみ使用してください。頭蓋および頸部への偶発的な動脈内注射は、低用量でも即時の脳症状を引き起こす可能性があります。
頸部傍ブロックは、胎児の徐脈/頻脈を引き起こすことがあります。したがって、胎児の心拍数を注意深く監視する必要があります。
脊髄くも膜下麻酔後のまれではあるが深刻な副作用は、完全または高脊髄ブロックとそれに続く心血管および呼吸抑制です。心血管うつ病は、広範な交感神経遮断によって引き起こされ、重度の低血圧や徐脈、さらには心停止を引き起こします。呼吸抑制は、横隔膜を含む呼吸筋の神経支配を遮断することによって引き起こされる可能性があります。脊髄全体または高脊髄ブロックのリスクは、高齢患者の方が高くなります。したがって、これらの患者では用量を減らす必要があります。
神経学的損傷の発症は、髄腔内麻酔のまれな結果であり、知覚異常、麻酔、運動衰弱、および麻痺を引き起こす可能性があります。時折、そのような損傷は永続的です。
多発性硬化症、片麻痺、対麻痺、神経筋障害などの神経障害のある患者さんは、髄腔内麻酔がこれらの障害に悪影響を及ぼさないと考えられている場合でも注意が必要です。治療を開始する前に、効果が可能な範囲を超えているかどうかを検討する必要があります。患者のリスク。
硬膜外麻酔は低血圧や徐脈を引き起こす可能性があります。循環器に晶質液またはコロイド溶液を事前に充填することでリスクを軽減できます。低血圧は、静脈交感神経刺激薬を繰り返し投与することで直ちに治療する必要があります。子供の場合、投与量は年齢と体重に適している必要があります。
ブピバカインを関節内に投与する場合、最近の主要な関節内外傷が疑われる場合、または手術によって広範囲の関節曝露が生じた場合は、吸収が促進されて血漿濃度が高くなる可能性があるため、注意が必要です。
局所麻酔による浸潤が側副血行路の可能性のない領域（指、陰茎の根など）で行われる場合、虚血性壊死を避けるために血管収縮剤なしで麻酔薬を使用することは予防措置です。注射にはブピバカインアンジェリーニ0.50％溶液を使用してください。アドレナリンと。この製品は、MAOIまたは三環系抗うつ薬による治療を受けている被験者には絶対に注意して使用する必要があります。使用前に、医師は治療対象の循環状態の状態を確認する必要があります。偶発的な静脈内注射または髄腔内注射を迅速に回避するために、おそらくアドレナリンと組み合わせて、適切な用量テストを使用することをお勧めします。麻酔薬。予防的吸引から約10秒後に少量で注意して注射する必要があります。特に非常に血管のある領域に浸潤する必要がある場合は、実際の局所領域に進む前に約2分経過することをお勧めします。ブロック。
アラームの最初の兆候（感覚の変化など）が発生したらすぐに投与を中止して、患者を注意深く監視する必要があります。
まれに、局所麻酔薬の使用後、個人がいない場合でも、時には致命的な結果を伴う深刻な反応が報告されているため、緊急治療に適した機器、薬、および人員をすぐに利用できるようにする必要があります既往歴に対する過敏症。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ブピバカインは、他の局所麻酔薬またはアミド型局所麻酔薬に構造的に関連する物質、たとえばリドカイン、メキシレチン、トカイニドなどの特定の抗不整脈薬で治療されている患者には注意して使用する必要があります。特定の薬剤クラス相互作用研究がないにもかかわらず、クラスIII抗不整脈薬（例、アミオダロン）で治療された患者には注意が必要です（セクション4.4を参照）。
この製品は、MAOIまたは三環系抗うつ薬による治療を受けている被験者には絶対に注意して使用する必要があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠がわかっている、または妊娠が疑われる場合は、この薬を使用しないでください（セクション4.3を参照）。
えさの時間
他の局所麻酔薬と同様に、ブピバカインは母乳に排泄される可能性がありますが、一般的に新生児へのリスクがないほど少量です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
局所麻酔薬は、直接的な麻酔効果に加えて、明らかな中枢神経系の毒性がない場合でも、精神機能と協調に非常に穏やかな影響を与える可能性があり、一時的に運動と覚醒の程度に悪影響を与える可能性があります。
04.8望ましくない影響
全般的
ブピバカインアンジェリーニの副作用プロファイルは、他の長時間作用型局所麻酔薬の副作用プロファイルに匹敵します。副作用は、神経伝導ブロックに起因する生理学的影響（血圧の低下、徐脈など）と区別するのが困難です。 一時的な尿閉）および注射によって直接引き起こされたイベント（例えば、神経線維への外傷、 脊髄血腫）または間接的に（例：硬膜外膿瘍e 髄膜炎) o脳脊髄液喪失に関連するイベント（例：硬膜穿刺後の頭痛）。神経学的損傷の発症は、局所麻酔、特に硬膜外麻酔および脊髄くも膜下麻酔のまれですがよく知られている結果です。
副作用表
その他の報告されている副作用には、中枢神経刺激の現象（興奮、方向感覚喪失、筋緊張症、代謝と体温の上昇、トリスムス、発汗、頻呼吸、気管支拡張、血管拡張）および局所症状（蕁麻疹、かゆみ）または全身性（気管支痙攣、喉頭）を伴うアレルギー反応が含まれます浮腫）。
急性全身毒性
全身毒性反応は主に中枢神経系と心臓血管系に影響を及ぼします。これらの反応は、偶発的な血管内注射、過剰摂取、または高度に血管新生された領域からの非常に急速な吸収に続く局所麻酔薬の高血中濃度によって引き起こされます（セクション4.4を参照）。中枢神経系の反応は、アミドタイプの他の局所麻酔薬の反応に匹敵します。一方、心臓反応は、量的および質的の両方で、薬物に大きく依存します。
高圧ブピバカインアンジェリーニは、推奨される使用条件下では、全身毒性を引き起こすのに十分な高さの血中濃度を促進する可能性は低いです。ただし、他の局所麻酔薬を併用すると、毒性作用は相加的であり、全身毒性を引き起こす可能性があります。
中枢神経系の毒性は徐々に起こり、症状と重症度の増加の兆候が見られます。最初の症状は通常、周囲領域の知覚異常、舌のしびれ、立ちくらみ、聴覚過敏、耳鳴り、視覚障害です。構音障害、筋肉のけいれん、振戦はより深刻な症状であり、全身性けいれんの発症に先行します。これらの兆候を異端の行動と混同しないでください。意識不明や発作が続く場合があり、数秒から数分続くことがあります。けいれん後、筋肉活動の増加、呼吸の妨害、気道開存性の欠如の可能性、低酸素症および高炭酸症が急速に発生します。重症の場合、無呼吸が発生する可能性があります。アシドーシス、高カリウム血症、低カルシウム血症、低酸素症は、局所麻酔薬の毒性作用を増加させ、増幅させます。
患者が初期の臨床状態に戻るのは、中枢神経系からの局所麻酔薬の再分配と、それに続く代謝および排泄の結果です。大量の薬剤が投与されていない場合、回復は迅速になります。
重症の場合、一般的に中枢神経系毒性の兆候が先行する心血管系への影響が発生する可能性があります。深く鎮静されている、または全身麻酔下にある患者では、中枢神経系に前駆症状の影響を与えることなく、心血管系への影響が生じる可能性があります。局所麻酔薬の全身濃度が高い結果として、低血圧、徐脈、不整脈、さらには心停止が発生する可能性があります。生成されますが、まれに、中枢神経系の前駆症状を伴わずに心停止が発生します。
小児では、全身麻酔中にブロックを投与すると、局所麻酔薬の全身毒性の初期兆候を検出するのが難しい場合があります。
急性全身毒性の治療
急性全身毒性または全脊髄ブロックの兆候が現れた場合は、局所麻酔薬の投与を直ちに中止する必要があります。中枢神経系毒性の症状（発作、中枢神経系抑制）は、開存性、気道および呼吸を適切にサポートし、ジアゼパムなどの抗けいれん薬を10〜20 mgの静脈内投与しますが、球根抑制を強調する可能性のあるバルビツレートは推奨されません。適切な静脈内投与量のコルチゾンの投与で循環をサポートできます。血管収縮作用のあるベータ刺激薬（メフェンテルミン、メタラミノールなど）または硫酸アトロピンを追加することができます。
循環停止が発生した場合は、すぐに心肺蘇生法を実施する必要があります。最適な酸素化を確保し、換気と循環をサポートし、アシドーシスを治療することが重要です。
心血管うつ病（低血圧、徐脈）が発生した場合は、静脈内輸液、昇圧剤、および/または変力剤による適切な治療を検討する必要があります。子供の場合、投与量は年齢と体重に適している必要があります。
心停止が発生した場合、好ましい結果を達成するために蘇生法を延長する必要があるかもしれません。
04.9過剰摂取
局所麻酔薬の偶発的な血管内注射は、即時の全身毒性反応（数秒から数分の範囲）を引き起こす可能性があります。過剰摂取の場合、全身毒性は後で（注射後15〜60分）発生します。これは、局所の血中濃度の上昇が遅いためです。麻酔薬（セクション4.8「急性全身毒性」および「急性全身毒性の治療」を参照）。
高圧ブピバカインアンジェリーニは、推奨される使用条件下では、全身毒性を引き起こすのに十分な高さの血中濃度を促進する可能性は低いです。ただし、他の局所麻酔薬を併用すると、毒性作用は相加的であり、全身毒性を引き起こす可能性があります（セクション4.8「急性全身毒性」および「急性全身毒性の治療」を参照）。
過剰摂取の最初の兆候が現れたら、製剤の投与を停止し、患者を水平位置に置いて、気道が開いていることを確認します。呼吸困難が発生した場合は、補助換気が必要です（Ambuバッグは緊急時にも使用できます）。球麻痺薬の使用は、酸素消費量を増加させるため推奨されません。けいれん症状の発症は、静脈内のジアゼパム（10〜20 mg）で制御できますが、球麻痺を強調する可能性のあるバルビツール酸塩は推奨されません。
循環をサポートするために、コルチゾン薬を静脈内に使用することができます。血管収縮作用を有するアルファ-ベータ-刺激剤（メフェンテルミン、メタラミノールなど）または硫酸アトロピンの希薄溶液を加えることができます。確立された酸性状態の補正は、適切な静脈内重曹溶液を使用して補正できます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：アミドタイプ（ブピバカイン）の局所麻酔薬。
ATCコード：N01BB01。
ブピバカイン塩酸塩または（N-ブチル-2-ピペリジンカーボン）-2-6-ジメチルアニリドは、メピバカインと同様の長時間作用型のアミド型局所麻酔薬であり、他の麻酔薬よりも持続性があります。使用した用量を考慮して、最大20時間維持した。
ブピバカインの活性の開始と局所麻酔効果の持続時間は、投与量と投与部位によって異なります。
他の局所麻酔薬と同様に、ブピバカインは神経伝導を可逆的に遮断し、ナトリウムイオンが神経線維細胞膜を通過するのを防ぎます。神経線維膜のナトリウムチャネルは、局所麻酔薬が作用する受容体と見なされます。
局所麻酔薬は、脳や心筋などの他の興奮性膜にも同様の影響を与える可能性があります。全身レベルでの過剰な量の薬物は、主に中枢神経系および心臓血管系に影響を与える毒性の症状および徴候を引き起こす可能性があります。
中枢神経系の毒性は、より低い血漿濃度で発生し、一般的に心血管系への影響に先行します（セクション4.8「急性全身毒性の治療」を参照）。心筋に対する局所麻酔薬の直接的な影響には、遅い伝導、心停止までの負の変力作用が含まれます。
間接的な心血管作用（低血圧、徐脈）は硬膜外投与後に発生する可能性があり、付随する交感神経ブロックの拡大に関連しています。
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml高圧およびブピバカインアンジェリーニ10mg / ml高圧は（脳脊髄液と比較して）高圧溶液であり、髄腔内への最初の拡散は重力の影響を受けます。低用量の投与を考慮すると、髄腔内分布は比較的低い薬物濃度をもたらし、局所麻酔効果の持続時間は比較的短い傾向があります。高圧溶液と比較して、グルコースを含まない溶液は、予測可能性は低くなりますが、ブロックレベルが長続きします。
05.2薬物動態特性
ブピバカインのpKaは8.2、分配係数は346です（25°C、pH 7.4のn-オクタノール/リン酸緩衝液）。代謝物の薬理活性はブピバカインのそれよりも低いです。
ブピバカインの血漿中濃度は、投与量、投与経路、注射部位の血管分布に依存します。
ブピバカインは、硬膜外腔からの完全な二相性吸収を示し、半減期はそれぞれ7分と6時間です。高圧ブピバカインは、くも膜下腔からの完全な二相性吸収もあり、半減期は50分と408分のオーダー。遅い吸収はブピバカインの除去の制限要因です。これは、硬膜外またはくも膜下投与後の見かけの半減期が静脈内投与後のそれよりも長い理由を説明しています。
髄腔内投与に必要な低用量を考慮すると、髄腔内遮断後のブピバカインの血漿濃度は、他の局所麻酔処置後に見られるものと比較して低い。通常、最大血漿中濃度の上昇は、100mgを注入するごとに約0.4mg /リットルです。これは、20 mgの投与後、血漿レベルが約0.1 mg /リットルになることを意味します。
ブピバカインは、0.58リットル/分の総血漿クリアランス、73リットルの定常状態分布容積、2.7時間の終末半減期、および静脈内投与後の0.38の中間肝抽出比を示します。それは主にアルファ-1-酸糖タンパク質に結合し、血漿結合は96％です。
ブピバカインのクリアランスは、ほぼ肝臓でのみ代謝プロセスを介して発生し、肝灌流よりも肝酵素の固有機能の変化に敏感です。
硬膜外持続注入中に、総血漿濃度の増加が検出されました。これは、術後のアルファ-1-酸糖タンパク質の増加と相関する可能性があります。非結合の薬理学的に活性な画分の濃度は、手術の前後で同様でした。
ブピバカインは胎盤を急速に通過し、結合画分と遊離画分の平衡が容易に達成されます。胎児の血漿タンパク質結合の程度は、母親で観察されたものよりも少ないようであり、おそらく胎児の総血漿濃度が低くなります。
ブピバカインは、主に4-ヒドロキシ-ブピバカインへの芳香族ヒドロキシル化およびPPXへのN-脱アルキル化によって肝臓で広範囲に代謝され、どちらもチトクロームP4503A4によって媒介されます。ブピバカインの約1％が24時間にわたって未変化の薬物として尿中に排泄され、約5％がPPXとして排泄されます。ブピバカインの連続投与中および投与後のPPXおよび4-ヒドロキシ-ブピバカインの血漿中濃度は、親化合物と比較して低くなっています。
05.3前臨床安全性データ
急性毒性試験で計算されたLD50は、以下の値を示した。 7.8 mg / kgおよびs.c. 82 mg / kg;モルモットe.p. 50mg / Kg。ラットに行った慢性治療（10 mg / kg s.c.で90日間）では、製剤の毒性作用に起因するなど、対照と比較して変化は見られませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
注射用ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml（0.25％）溶液 および注射用ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml（0.5％）溶液:
塩化ナトリウム、注射用水。
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml（0.5％）注射用高圧溶液:
無水ブドウ糖、水酸化ナトリウム、注射用水。
ブピバカインアンジェリーニ10mg / ml（1％）注射用高圧溶液:
ブドウ糖一水和物、注射用水。
06.2非互換性
製品は他の化合物との非互換性を示していません。
06.3有効期間
ブピバカインアンジェリーニ 2.5 mg / ml と 5mg / ml： 3年。
ブピバカインアンジェリーニ 10mg / ml 高圧注射液：3年。
ブピバカインアンジェリーニ 5mg / ml 高圧注射液：24ヶ月。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません
06.5即時包装の性質および包装の内容
注射用ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml（0.25％）溶液
注射用溶液：1つまたは5つのタイプI 5ml中性ガラスアンプルのパック。 10 mlの1、5、または10タイプIニュートラルガラスバイアルのパック。
注射用ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml（0.5％）溶液
注射用溶液：1つまたは5つのタイプI 5ml中性ガラスアンプルのパック。 10 mlの1、5、または10タイプIニュートラルガラスバイアルのパック。
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml（0.5％）注射用高圧溶液
注射用溶液：4mlのタイプIニュートラルガラスバイアル10個のパック。
ブピバカインアンジェリーニ10mg / ml（1％）注射用高圧溶液
注射用溶液：10種類のI 2ml中性ガラスアンプルのパック。
06.6使用および取り扱いに関する指示
未使用の薬およびこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります
07.0マーケティング承認保持者
共同化学会社アンジェリーニフランチェスコ-A.C.R.A.F.スパ。
Viale Amelia、70-00181ローマ。
08.0マーケティング承認番号
ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml注射用溶液、10アンプルの10 ml AICn。 029232016
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射用溶液、10アンプルの10 ml AICn。 029232028
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射用高圧溶液、10アンプルの4 ml AICn。 029232129
ブピバカインアンジェリーニ注射用高圧溶液10mg / ml、2 ml AICnのアンプル10個。 029232030
ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml注射用溶液、1アンプルの5 ml AICn。 029232042
ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml注射用溶液、5アンプルの5 ml AICn。 029232055
ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml注射用溶液、1アンプルの10 ml AICn。 029232067
ブピバカインアンジェリーニ2.5mg / ml注射用溶液、5アンプルの10 ml AICn。 029232079
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射用溶液、1アンプルの5 ml AICn。 029232081
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射用溶液、5アンプルの5 ml AICn。 029232093
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射用溶液、1アンプルの10 ml AICn。 029232105
ブピバカインアンジェリーニ5mg / ml注射用溶液、5アンプルの10 ml AICn。 029232117
09.0最初の承認または承認の更新の日付
4.8.1995/4.8.2010
10.0本文の改訂日
23.07.2009
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