有効成分：ゾルミトリプタン
ゾルミトリプタン2.5mgおよび5mg経口分散性錠剤
Zomigの添付文書は、パックサイズで利用できます。- Zomig 2.5mgおよび5mgフィルムコーティング錠
- ゾミグ2.5mg /用量および5mg /用量点鼻薬、溶液
- ゾルミトリプタン2.5mgおよび5mg経口分散性錠剤
適応症なぜゾミグが使われるのですか？それはなんのためですか？
Zomig Rapimeltにはゾルミトリプタンが含まれており、トリプタンと呼ばれる薬のグループに属しています。
ゾルミトリプタンは片頭痛の治療に使用されます。
- 片頭痛の症状は、頭の血管の拡張によって引き起こされる可能性があります。ゾルミトリプタンは、これらの血管の拡大を減らすと考えられています。これは、吐き気や嘔吐、光や音への過敏症など、片頭痛発作の頭痛やその他の症状を取り除くのに役立ちます。
- Zomig Rapimeltは、片頭痛発作が始まったときにのみ機能します。攻撃の開始を防ぐことはできません。
Zomigを使用すべきでない場合の禁忌
ゾルミトリプタンを服用しないでください：
- ゾルミトリプタンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある（過敏）場合（セクション6：詳細情報を参照）
- 高血圧の場合
- 心臓発作、狭心症（運動や運動によって引き起こされる胸痛）、プリンツメタル狭心症（安静時に現れる胸痛）などの心臓の問題を経験したことがある場合、または息切れや胸部圧迫などの心臓関連の症状を経験したことがある場合。
- 脳卒中または短期間の脳卒中のような症状（一過性脳虚血発作またはTIA）があった場合
- 重度の腎臓の問題がある場合
- 他の片頭痛薬（例えば、エルゴタミンまたはジヒドロエルゴタミンやメチセルジドなどの麦角型薬）または他の片頭痛用トリプタンを同時に服用している場合。詳細については、「他の薬と一緒にゾルミトリプタンを服用する」のセクションを参照してください。
疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
使用上の注意Zomigを服用する前に知っておくべきこと
ゾルミトリプタンを服用する前に、次の場合は医師に相談してください。
- 虚血性心疾患（心臓の動脈の血流が悪い）のリスクがあります。喫煙、高血圧、高コレステロール血症、糖尿病、または家族の誰かが虚血性心疾患を患っている場合、リスクは高くなります。
- ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群（心拍異常の一種）があると言われた場合
- あなたが肝臓の問題を抱えたことがあるなら
- 通常の片頭痛以外の頭痛がある場合
- うつ病を治療するための薬を服用している場合（このセクションで後述する「他の薬と一緒にゾルミトリプタンを服用する」を参照）
入院している場合は、ゾルミトリプタンを服用していることを医療スタッフに伝えてください。
ゾルミトリプタンは18歳未満または65歳以上の人にはお勧めできません。
他の片頭痛治療と同様に、ゾルミトリプタンを使いすぎると、毎日の頭痛を引き起こしたり、片頭痛を悪化させたりする可能性があります。そうだと思われる場合は、医師に相談してください。問題を解決するには、ゾルミトリプタンの使用を中止する必要があります。
相互作用どの薬や食品がゾミグの効果を変えることができるか
薬草や処方箋なしで入手した薬など、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
特に、次の薬のいずれかを服用しているかどうかを医師に伝えてください。
片頭痛の薬
- ゾルミトリプタン以外のトリプタンを服用している場合は、24時間経過してからゾルミトリプタンを服用してください。
- ゾルミトリプタンを服用した後、ゾルミトリプタン以外のトリプタンを服用する前に24時間経過してください。
- エルゴタミンを含む薬または麦角タイプの薬（ジヒドロエルゴタミンやメチセルジドなど）を服用する場合は、24時間経過してからゾルミトリプタンを服用してください。
- ゾルミトリプタンを服用した後、6時間経過してからエルゴタミンまたは麦角タイプの薬を服用してください。
うつ病の薬
- モクロベミドまたはフルボキサミン
- SSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害薬）と呼ばれる薬
- ベンラファキシン、デュロキセチンなどのSNRI（セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬）と呼ばれる薬。
その他の薬
- シメチジン（消化困難または胃潰瘍用）
- キノロン系抗生物質（例：シプロフロキサシン）
セントジョンズワート（セイヨウオトギリソウ）を含むハーブ製剤を服用している場合は、ゾルミトリプタンの副作用の可能性が高くなります。
ゾルミトリプタンを食べ物や飲み物と一緒に使う
ゾルミトリプタンは、食事の有無にかかわらず服用できます。食物はゾルミトリプタンの作用に影響を与えません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中にゾルミトリプタンを服用することが有害かどうかは不明です。ゾルミトリプタンを服用する前に、妊娠中か妊娠しようとしているのかを医師に伝えてください。
ゾルミトリプタンを服用した後、24時間は授乳しないでください。
機械の運転と使用
片頭痛発作の間、あなたの反応は通常より遅いかもしれません。これは、工具や機械を運転または使用する際に留意する必要があります。
Zomig Rapimeltは、ツールやマシンを運転または使用する能力に影響を与える可能性はほとんどありません。ただし、これらの活動に着手する前に、ゾルミトリプタンの効果がどのようなものかを確認するのを待つのが最善です。
ゾルミトリプタンの成分のいくつかに関する重要な情報
ゾルミトリプタンの経口分散性錠剤には、フェニルケトン尿症に苦しむ人々に害を及ぼす可能性のあるフェニルアラニンの供給源であるアスパルテームが含まれています。
投与量、投与方法および投与時間ゾルミトリプタンの使用方法：薬
医師の指示どおりに、常にゾルミトリプタンを服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
片頭痛が始まるとすぐにゾルミトリプタンを服用できます。攻撃が開始されると、それを取ることもできます。
- 通常の投与量は1錠（2.5mgまたは5mg）です。
- ピールオフシートに示されているようにブリスターを開きます。タブレットを取り出すためにブリスターを押さないでください。
- タブレットを舌の上に置き、溶解して唾液を飲み込みます。錠剤を飲み込むために水を一口飲む必要はありません。
- 片頭痛が2時間後もまだ存在する場合、または24時間以内に再発する場合は、別の錠剤を服用できます。
片頭痛に十分な効果がない場合は、医師に相談してください。医師は、用量を5 mgに増やすか、治療法を変更する場合があります。
処方された用量を超えて使用しないでください。
1日に2回以上服用しないでください。 2.5mgの錠剤を処方されている場合、1日あたりの最大投与量は5mgです。 5mgの錠剤を処方されている場合、1日あたりの最大投与量は10mgです。
過剰摂取あなたがあまりにも多くのゾミグを服用した場合の対処法
医師の処方よりも多くのゾルミトリプタンを服用した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。ゾルミトリプタンを持っていきましょう。
副作用ゾルミトリプタンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、ゾルミトリプタンは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。以下の症状のいくつかは、片頭痛発作自体の一部である可能性があります。
一般的な副作用（100人に1人以上に影響）：
- 指や足の指のうずきや、触ると敏感な皮膚などの異常な感受性
- 眠気、めまい、または熱感
- 頭痛
- 不規則な心拍
- 吐き気
- 彼はレッチングした
- 腹痛
- 口渇
- 筋力低下または筋肉痛
- 弱点
- 喉、首、腕、脚、または胸の重さ、きつさ、痛み、または圧迫感
- 嚥下困難。
まれな副作用（100人に1人未満に影響）：
- 非常に速い心拍
- わずかに高い血圧
- 尿量の増加または排尿の必要性
まれな副作用（1,000人に1人未満に影響）：
- 皮膚の発疹（じんましん）の隆起や顔、唇、口、舌、喉の腫れなどのアレルギー/過敏反応。ゾルミトリプタンがアレルギー反応を引き起こしていると思われる場合は、服用を中止し、すぐに医師に連絡してください。
非常にまれな副作用（10,000人に1人未満に影響）：
- 狭心症（胸痛、多くの場合運動によって引き起こされる）、心臓発作、または心臓の血管のけいれん。ゾミグラピメルトを服用した後に胸痛または息切れに気付いた場合は、医師に連絡し、ゾミグラピメルトを服用しないでください。
- 腸を損傷する可能性のある腸内の血管のけいれん。あなたは胃の痛みや血性下痢に気付くかもしれません。これが発生した場合は、医師に連絡し、ゾルミトリプタンをこれ以上服用しないでください。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
- お子様の手の届かないところに保管してください。
- パックに記載されている有効期限が切れた後は、ゾルミトリプタンを使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
- 30°C以上で保管しないでください。
- 薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他の情報
ゾルミトリプタンに含まれるもの
有効成分はゾルミトリプタンです。 Zomig Rapimelt口腔内分散性錠剤には、2.5mgまたは5mgのゾルミトリプタンが含まれています。
その他の成分は、アスパルテームE-951、無水クエン酸、無水コロイドシリカ、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、マンニトール、微結晶性セルロース、オレンジおよび重炭酸塩フレーバーです。
ゾルミトリプタンの外観とパックの内容
- Zomig Rapimelt 2.5 mgの口腔内分散性錠剤は、白く、平らで、丸く、片面に「Z」の文字が浮き彫りになっています。
- Zomig Rapimelt 5 mg口腔内分散性錠剤は、白く、平らで、丸く、片面に「Z5」のマークが付いています。
- Zomig Rapimelt 2.5mgおよび5mgの口腔内分散性錠剤は、容器の有無にかかわらず、2、6、または12（2x6）の錠剤を含む剥離可能な積層アルミニウムブリスターで入手できます。
容器は、タブレットを便利に保管できる硬質プラスチックケースです。コンテナを使用する場合は、外箱とこのリーフレットを再度参照する必要がある場合があるため、これらを保管しておく必要があります。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
Zomigは、2.5 mg /用量および5mg /用量の点鼻薬および2.5mgおよび5mgのフィルムコーティング錠としても入手可能です。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ZOMIGゴールド分散錠
02.0定性的および定量的組成
ゾルミトリプタン
各2.5mgの口腔内分散性錠剤には、2.5mgのゾルミトリプタンが含まれています。
各5mgの口腔内分散性錠剤には、5mgのゾルミトリプタンが含まれています。
賦形剤：
各2.5mgの口腔内分散性錠剤には、5mgのアスパルテームが含まれています。
各5mgの口腔内分散性錠剤には、10mgのアスパルテームが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
口腔内分散性錠剤。
2.5 mgの口腔内分散性錠剤は、白く、平らで、丸く、縁が斜めになっています。タブレットの片面には「Z」の文字がエンボス加工されています。
5 mgの口腔内分散性錠剤は、白く、平らで、丸く、縁が斜めになっています。タブレットの片面には「Z5」の文字がエンボス加工されています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
オーラを伴うまたは伴わない片頭痛の急性治療。
04.2投与の形態と方法
片頭痛発作を治療するためのゾルミトリプタンの推奨用量は2.5mgです。片頭痛の発症後、できるだけ早くゾルミトリプタンを服用することをお勧めしますが、後の段階で服用しても効果があります。
タブレットを液体と一緒に服用する必要はありません。錠剤は舌の上で溶け、唾液を飲み込みます。この製剤は、液体が利用できない状況で、または液体を含む錠剤の摂取に伴う悪心および嘔吐を回避するために使用できます。ただし、ラピメルトからのゾルミトリプタンの吸収が遅れ、開始が遅れる可能性があります。効果。
アルミホイルに示されているようにブリスターを開く必要があります（タブレットを取り外すためにブリスターを押さないでください）。ゾルミトリプタン錠は舌の上に置いて溶かし、唾液を飲み込む必要があります。
片頭痛の症状が最初の反応から24時間以内に再発する場合は、2回目の服用が必要です。2回目の服用が必要な場合は、最初の服用から2時間後まで服用しないでください。患者が最初の服用に反応しない場合。同じ発作の間に2回目の投与が有益である可能性は低いです。
患者が2.5mgの用量で満足のいく反応を達成しなかった場合、5mgのゾミグラピメルト用量がその後の発作のために考慮されるかもしれません。
1日の総投与量は10mgを超えてはなりません。ゾルミトリプタンは、24時間以内に2回以上服用しないでください。
Zomig Rapimeltは、片頭痛の予防には適応されていません。
子供（12歳未満）での使用
小児患者におけるゾルミトリプタン錠の安全性と有効性は評価されていないため、小児へのゾルミトリプタンの使用は推奨されていません。
10代の若者（12〜17歳）
Zomig錠の有効性は、12〜17歳の患者を対象としたプラセボ対照臨床試験では実証されていません。したがって、青年期にZomigRapimeltを使用することはお勧めしません。
65歳以上の患者での使用
65歳以上の患者におけるゾルミトリプタンの安全性と有効性は評価されていないため、高齢者へのゾルミトリプタンの使用は推奨されていません。
肝不全の患者
ゾルミトリプタンの代謝は、肝不全の患者では減少します（セクション5.2を参照）。中等度または重度の肝機能障害のある患者には、24時間で最大5 mgの用量が推奨されますが、軽度の肝機能障害のある患者には用量調整は必要ありません。
腎機能障害のある患者
クレアチニンクリアランスが15mL / minを超える患者では、投与量の調整は必要ありません（セクション4.3および5.2を参照）。
用量調整を必要とする相互作用（セクション4.5を参照）
MAO-A阻害剤を服用している患者には、24時間で最大5mgの投与が推奨されます。
シメチジンを服用している患者には、24時間で最大5mgのゾルミトリプタンを服用することをお勧めします。
フルボキサミンやキノロン（シプロフロキサシンなど）などのCYP 1A2の特異的阻害剤を服用している患者では、24時間で最大5mgのゾルミトリプタンを服用することが推奨されます。
04.3禁忌
Zomig Rapimeltは、ゾルミトリプタンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症が知られている患者には禁忌です。
中等度または重度の高血圧症および軽度の管理されていない高血圧症。
このクラスの化合物（5HT1B / 1D受容体アゴニスト）は冠攣縮性狭心症と関連しているため、虚血性心疾患の患者は臨床試験から除外されました。
したがって、ゾルミトリプタンは、心筋梗塞を患っている患者、虚血性心疾患、冠攣縮性狭心症（プリンツメタル狭心症）、末梢血管疾患を患っている患者、または虚血性心疾患を示す症状や徴候を患っている患者には使用しないでください。
ゾルミトリプタンとエルゴタミン、エルゴタミン誘導体（メチセルジドを含む）、スマトリプタン、ナラトリプタン、およびその他の5HT1B / 1D受容体アゴニストの併用は禁忌です（セクション4.5を参照）。
ゾルミトリプタンは、脳血管障害（CVA）または一過性脳虚血発作（TIA）の病歴のある患者には投与しないでください。
ゾルミトリプタンは、クレアチニンクリアランスが15 mL /分未満の患者には禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ゾルミトリプタンは、片頭痛の明確な診断が下された場合にのみ投与する必要があります。片頭痛の他の急性療法と同様に、以前に片頭痛と診断されていない患者および非定型症状を呈する片頭痛患者の頭痛を治療する前に、他の潜在的に深刻な神経学的状態を除外するように注意を払う必要があります。片頭痛、基底または眼筋麻痺性片頭痛での使用。脳血管イベントは、5HT1B / 1D受容体アゴニストで治療された患者で報告されていますが、片頭痛の患者はいくつかの脳血管イベントのリスクがある可能性があることに注意する必要があります。
ゾルミトリプタンは、症候性のウォルフ-パーキンソン-ホワイト症候群または心臓伝導の他の副経路に関連する不整脈のある患者には投与しないでください。
他の5HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、冠攣縮性狭心症、狭心症、および心筋梗塞が非常にまれなケースで報告されています。
ゾルミトリプタンは、虚血性心疾患の危険因子（喫煙、高血圧、高脂血症、真性糖尿病、遺伝など）のある患者に、最初に心血管評価を行わずに投与してはなりません（セクション4.3を参照）。これらの危険因子を持つ閉経後の女性と40歳以上の男性には特に注意を払う必要があります。
しかし、そのような評価を通じて、心臓病のすべての患者を特定することが常に可能であるとは限らず、非常にまれなケースでは、基礎となる心血管疾患のない患者が深刻な心臓イベントを発症しました。
他の5HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、ゾルミトリプタンの投与後、重さ、緊張、または前胸部の緊張が報告されています（セクション4.8を参照）。
胸痛または虚血性心疾患を示唆する症状が現れた場合は、適切な医学的評価が行われるまで、ゾルミトリプタンをそれ以上服用しないでください。
他の5HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、高血圧の病歴のある患者とない患者で、全身血圧の一時的な上昇が報告されています。ごくまれに、これらの血圧の上昇が重大な臨床イベントに関連していることがあります。
ゾルミトリプタンの推奨用量を超えてはなりません。
フェニルケトン尿症の患者は、Zomig Rapimeltにフェニルアラニン（アスパルテームの成分）が含まれていることを通知する必要があります。2.5mgの錠剤1錠にはフェニルアラニン2.81 mgが含まれ、5mgの錠剤1錠には5.62mgのフェニルアラニンが含まれます。
トリプタンとセイヨウオトギリソウ（Hypericum perforatum）を含むハーブ製剤を併用すると、望ましくない影響がより一般的になる可能性があります。
セロトニン症候群（精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋の異常を含む）は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）またはセロトニンとノルエピネフリン再取り込み阻害薬（SNRI）の併用治療後に報告されています。これらの反応は深刻な場合があります。ゾルミトリプタンとSSRIまたはSNRIの併用治療が臨床的に正当化される場合、用量の増加または別のセロトニン作動薬の追加の場合、特に治療の開始時に、患者を適切な観察下に置くことが提案されます（4.5項を参照） 。
頭痛治療のために鎮痛剤を長期間使用すると、状況が悪化する可能性があります。この状況が発生した場合、または疑われる場合は、医師に相談して治療を中止する必要があります。または）頭痛薬の定期的な使用による。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
相互作用の研究は、ゾルミトリプタンまたはその活性代謝物の薬物動態に臨床的に関連する違いが観察されることなく、カフェイン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、パラセタモール、メトクロプラミド、ピゾトフェン、フルオキセチン、リファンピシン、およびプロプラノロールで実施されました。
健康な被験者からのデータは、ゾルミトリプタンとエルゴタミンの間に薬物動態学的または臨床的に有意な相互作用がないことを示唆しています。ただし、冠攣縮性狭心症のリスクの増加は理論上の可能性であり、併用投与は禁忌です。ゾルミトリプタンを投与する前に、エルゴタミン含有製剤の使用後少なくとも24時間待つことをお勧めします。逆に、ゾルミトリプタンを使用した後、エルゴタミンを含む製品を投与する前に、少なくとも6時間待つことをお勧めします（セクション4.3を参照）。
特定のMAO-A阻害剤であるモクロベミドの投与後、ゾルミトリプタンのAUCがわずかに増加し（26％）、活性代謝物のAUCが3倍に増加しました。したがって、MAO-A阻害剤で治療されている患者では、24時間で最大5mgのゾルミトリプタンを摂取することが推奨されます。150mgを超えるモクロベミドを1日2回投与する場合は、薬を同時に服用しないでください。
シトクロムP450の一般的な阻害剤であるシメチジンの投与後、ゾルミトリプタンの半減期とAUCはそれぞれ44％と48％増加しました。さらに、活性N-デスメチル代謝物（183C91）の半減期とAUCは2倍になりました。
したがって、シメチジンを服用している患者では、5mgのゾルミトリプタンの最大24時間投与が推奨されます。
一般的な相互作用プロファイルに基づいて、CYP1A2の特定の阻害剤との相互作用を排除することはできません。したがって、フルボキサミンやキノロン（シプロフロキサシンなど）などのこのタイプの物質では、同じ投与量の削減が推奨されます。
セレギリン（MAO-B阻害剤）およびフルオキセチン（SSRI）は、ゾルミトリプタンとの薬物動態学的相互作用を引き起こしませんでした。ただし、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）またはセロトニンおよびセロトニン再取り込み阻害薬の使用後にセロトニン症候群（精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋異常など）と一致する症状のある患者の報告があります。ノルエピネフリン（SNRI）およびトリプタン（セクション4.4を参照）。
他の5HT1B / 1Dアゴニストと同様に、ゾルミトリプタンは他の医薬品の吸収を遅らせる可能性があります。
ゾルミトリプタンによる治療後24時間以内に他の5HT1B / 1Dアゴニストを併用投与することは避けてください。同様に、他の5HT1B / 1Dアゴニストを使用してから24時間以内にゾルミトリプタンを投与することは避けてください。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠に使用するためのこの医薬品の安全性は女性では確立されていません。動物での実験的研究の評価は直接的な催奇形性効果を示していません。しかし、胚毒性研究からのいくつかの結果は胚の生存能力の障害を示唆しています。ゾルミトリプタンは次の場合にのみ考慮されるべきです。母親に期待される利益は、胎児に起こりうるリスクよりも大きいです。
えさの時間
授乳中の動物での研究は、ゾルミトリプタンが牛乳に移行することを示しています。ゾルミトリプタンの母乳への移行に関するデータはありません。したがって、授乳中の女性にゾルミトリプタンを投与する場合は注意が必要です。乳児への曝露は、治療後24時間は母乳育児を避けることによって最小限に抑える必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
健康な個人の小さなグループでは、最大20 mgのゾルミトリプタンの用量で、テストによって評価された精神運動能力の有意な障害の証拠はありませんでした。片頭痛発作中に傾眠やその他の症状が発生する可能性があるため、注意が必要な作業（運転や機械の操作など）を行う患者には注意が必要です。
04.8望ましくない影響
起こりうる副作用は一般に一過性であり、投与後4時間以内に発生する傾向があり、反復投与は頻度を増加させず、さらなる治療なしで自然に解消します。
次の定義は、望ましくない影響の発生率を示しています。
非常に一般的（≥1/ 10）;一般的（≥1/ 100、
各周波数グループ内で、望ましくない影響が重大度の降順で表示されます。
ゾルミトリプタンの投与後、以下の望ましくない影響が報告されています。
一部の症状は、片頭痛発作自体の一部である可能性があります。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
ボランティアへの50mgの単回経口投与は、しばしば鎮静の開始をもたらしました。
ゾルミトリプタン錠剤の消失半減期は2.5〜3時間であるため（セクション5.2を参照）、Zomig Rapimelt経口分散性錠剤を過剰摂取した場合、患者のモニタリングは少なくとも15時間、または兆候や症状が続く限り継続する必要があります。 。。
ゾルミトリプタンに対する特定の解毒剤はありません。重度の中毒の場合は、開存気道の確立と維持、適切な酸素化と換気のサポート、心血管機能の監視とサポートを含む集中治療手順が推奨されます。
ゾルミトリプタンの血清濃度に対する血液透析および腹膜透析の影響は不明です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：選択的セロトニンアゴニスト（5HT1受容体）
ATCコード：N02CC03。
ゾルミトリプタンは、血管収縮を仲介する5HT1B / 1D受容体の選択的アゴニストであることが示されています。ゾルミトリプタンは、ヒト組換え受容体である5HT1Bおよび5HT1Dに対して高い親和性を示し、5HT1A受容体に対しては中程度の親和性を示します。ゾルミトリプタンは、他の5HT受容体サブタイプ（5HT2、5HT3、5HT4）に対して、またはアドレナリン作動性、ヒスタミン、ムスカリン性、またはドーパミン作動性受容体に対して有意な親和性または薬理学的活性を持っていません。
動物モデルでは、ゾルミトリプタンの投与は頸動脈循環の血管収縮を引き起こします。さらに、動物で実施された実験的研究は、ゾルミトリプタンが中枢および末梢の両方で三叉神経の活動を阻害し、神経ペプチド（カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）、血管作動性腸ペプチド（VIP）およびサブスタンスP）の放出を阻害することを示唆している。
従来のゾルミトリプタン錠を使用した臨床試験では、1時間後に有効性が発現し、頭痛や、吐き気、羞明、音声恐怖症などの他の片頭痛症状に対する有効性が2〜4時間で増加します。
ゾルミトリプタンは、従来の経口錠剤として投与された場合、前兆の有無にかかわらず片頭痛、および月経関連の片頭痛に一貫して効果的です。ゾルミトリプタンは、従来の経口錠剤として投与された場合、オーラ中に服用した場合、片頭痛を予防することが示されていないため、片頭痛の頭痛期にゾルミトリプタンを服用する必要があります。
2.5 mg、5 mg、および10 mgの用量で片頭痛を患う696人の青年において、対照臨床試験は、プラセボに対するゾルミトリプタン錠剤の優位性を実証できませんでした。有効性は証明されていません。
05.2薬物動態特性
従来のゾミグ錠の経口投与後、ゾルミトリプタンはヒトに迅速かつ十分に吸収されます（少なくとも64％）。親化合物の平均絶対バイオアベイラビリティは約40％です。1つの活性代謝物（代謝物N-脱メチル化物）もあります。 5HT1B / 1Dアゴニスト活性を持ち、動物モデルではゾルミトリプタンより2〜6倍強力でした。
健康な被験者では、単回投与後、ゾルミトリプタンとその活性代謝物であるN-デスメチル代謝物は、2.5〜50mgの用量範囲で用量比例AUCおよびCを示します。Lゾルミトリプタンの吸収は急速です。健康なボランティアの被験者では、1時間以内にCmaxの75％に達し、その後、ゾルミトリプタンの血漿中濃度は、投与後4〜5時間までほぼこのレベルに維持されます。ゾルミトリプタンの吸収は食物の存在による影響を受けません。ゾルミトリプタンの反復投与後の蓄積の証拠はありませんでした。
ゾルミトリプタンとその代謝物の血漿中濃度は、片頭痛のない期間よりも片頭痛中の薬物投与後の最初の4時間で低く、片頭痛発作中に見られる胃内容排出率の低下に応じた吸収の遅延を示しています。
Zomig Rapimeltは、ゾルミトリプタンとその活性代謝物183C91のAUCおよびCmaxに関して、従来の錠剤と生物学的に同等でした。
臨床薬理学データは、口腔内分散性錠剤中のゾルミトリプタンのtmaxが、従来の錠剤（範囲0.5〜3時間、中央値1.5時間）と比較して遅延する可能性があることを示しています（範囲0.6〜5時間、中央値3時間）。活性代謝物のtmaxは、両方の製剤で類似していた（中央値3時間）。
ゾルミトリプタンは、肝臓の代謝とそれに続く代謝物の尿中排泄によって広範囲に排除されます.3つの主要な代謝物があります：インドール酢酸（血漿および尿中の主要な代謝物）とN-酸化およびN-脱メチル化類似体。 N-デスメチル代謝物は活性がありますが、他の2つは活性がありません。 N-デスメチル代謝物の血漿中濃度は親製品の約半分であるため、ゾルミトリプタンの治療効果に寄与することが期待できます。単回経口投与の60％以上が尿中に排泄されます（主にインドール酢酸代謝物）および約30％は、主に未変化の親生成物として糞便中に排泄されます。
静脈内投与後の平均総血漿クリアランスは約10mL /分/ kgであり、そのうちの4分の1が腎クリアランスです。腎クリアランスは糸球体濾過率よりも高く、尿細管分泌物の存在を示唆しています。静脈内投与後の分布容積は2.4L / kgです。ゾルミトリプタンとN-デスメチル代謝物の血漿タンパク質への結合は低い（約25％）。ゾルミトリプタンの平均排出半減期は2.5〜3時間です。その代謝物の半減期は類似しており、それらの排出が形成速度によって制限されるプロセスであることを示唆しています。
ゾルミトリプタンとそのすべての代謝物の腎クリアランスは、健康な被験者と比較して中等度または重度の腎機能障害のある患者で減少します（7〜8倍）が、親化合物とその活性代謝物のAUCは中程度にしか高くありませんでした（それぞれ16％と35 ％）、半減期が1時間、または最大3時間と3.5時間増加します。これらのパラメータは、健康なボランティアに見られるパラメータの範囲内です。
ゾルミトリプタンの薬物動態に対する肝機能障害の影響を評価するために実施された研究では、中等度の肝機能障害のある患者ではAUCとCmaxがそれぞれ94％と50％増加し、重度の肝不全の患者ではそれぞれ226％と47％増加したことが示されました。健康なボランティアと比較して。活性代謝物を含む代謝物への曝露は減少しました。活性代謝物183C91の場合、AUCとCmaxは、中等度の肝機能障害のある患者ではそれぞれ33％と44％減少し、重度の肝不全の患者では82％と90％減少しました。
健康な高齢者におけるゾルミトリプタンの薬物動態プロファイルは、若い健康なボランティアで見られたものと類似していた。
05.3前臨床安全性データ
単回および反復投与毒性試験における前臨床効果は、ヒトの最大暴露を大幅に超える暴露でのみ観察された。
遺伝毒性試験の結果に基づく インビボ と 試験管内で、ゾルミトリプタンの遺伝子毒性効果は、通常の臨床使用条件下では期待されていません。
ラットとマウスの発がん性試験では、臨床的に関連する腫瘍は観察されませんでした。
他の5HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、ゾルミトリプタンはメラニンに結合します。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
アスパルテームE-951
無水クエン酸
無水コロイドシリカ
クロスポビドン
ステアリン酸マグネシウム
マンニトール
微結晶性セルロース
オレンジフレーバー-SN027512
重炭酸ナトリウム
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
2.5mgの口腔内分散性錠剤：3年。
5mgの口腔内分散性錠剤：2年。
06.4保管に関する特別な注意事項
30°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
取り外し可能なアルミホイル付きのブリスターパックに詰められた2.5または5mgの錠剤。
段ボール箱には、コンテナ付きまたはコンテナなしの2、6、または12（2x6）錠が含まれています。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
アストラゼネカS.p.A.
ボルタパレス
F.スフォルツァ経由
バジーリオ（MI）
08.0マーケティング承認番号
「ラピメルト2.5mg経口分散性錠剤」A.I.C.入りブリスターパック2錠033345113
「ラピメルト2.5mg経口分散性錠剤」A.I.C.の2錠033345125
「ラピメルト2.5mg経口分散性錠剤」A.I.C.中6錠033345137
「ラピメルト2.5mg経口分散性錠剤」A.I.C.入りブリスターパック6錠033345149
「ラピメルト2.5mg経口分散性錠剤」A.I.C.で12錠033345152
「ラピメルト5mg経口分散性錠剤」A.I.C.の2錠033345164
「ラピメルト5mg経口分散性錠剤」A.I.C.の6錠033345176
「ラピメルト5mg経口分散性錠剤」A.I.C.の12錠033345188
「ラピメルト5mg経口分散性錠剤」A.I.C.入りブリスターパック2錠033345190
「ラピメルト5mg経口分散錠」A.I.C.入りブリスターパック6錠033345202
「ラピメルト5mg経口分散性錠剤」A.I.C.入りブリスターパック12錠033345214
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：1997年8月7日
最終更新日：2006年11月30日
10.0本文の改訂日
2015年6月
