有効成分：ラベタロール
静脈内使用のための注射用のトランデート5mg / ml溶液
トランデートの添付文書は、パックサイズで利用できます。- 静脈内使用のための注射用のトランデート5mg / ml溶液
- トランデート錠100mg、トランデート錠200mg、
適応症なぜトランデートが使われるのですか？それはなんのためですか？
トランデートには、血管を弛緩させて拡張させ、血圧を下げ、心臓の働きを減らすアルファおよびベータ遮断薬と呼ばれる薬のグループに属する活性物質ラベタロールが含まれています。
この薬は、血圧の急激な上昇（重度の高血圧）を治療し、緊急時に正常に戻すために使用されます。
トランデートを使用すべきでない場合の禁忌
TRANDATEは使用しないでください
- あなたがラベタロール塩酸塩またはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合（セクション6に記載されています）;
- 心臓の鼓動障害（2度または3度の房室ブロック）がある場合、つまり、心臓の上部（心房）と下部（心室）の間の電気刺激伝達の程度が異なるブロック。
- ジギタリスで治療されているにもかかわらず、心臓機能が低下している場合は、機能不全の心臓（ジギタリス治療に耐性のある心不全）を助けるために使用される薬。
- 腎機能が著しく低下している場合（重度の腎不全）;
- 糖尿病（糖尿病性アシドーシス）のために通常よりも高い血中酸性度を持っている場合;
- 重度の心臓の問題（心原性ショック）がある場合;
- 血圧が急激に低下した場合（重度で著しい低血圧）、または心拍が非常に遅い場合（徐脈）。
- 心臓発作を起こした後、血圧が非常に高く、さまざまな合併症（急性心筋梗塞後の高血圧エピソード）がある場合。
この薬の使用は子供には禁忌です。
使用上の注意トランデートを服用する前に知っておくべきこと
トランデートが与えられる前に、医師または看護師に相談してください。
心機能障害（心不全）に苦しんでいる場合、医師はこの薬で治療を開始する前に、デジタルと呼ばれるさまざまな心臓の問題に使用される他の薬または利尿薬と呼ばれる薬で治療を開始します。
この薬は細心の注意を払ってあなたに与えられます：
- あなたが肝疾患（肝障害）に苦しんでいる場合;この場合、医師は用量を減らすことを決定するかもしれません。肝障害（肝細胞障害）は、TRANDATEによる治療中に発生する可能性があります。これがあなたに起こった場合、あなたはこの薬の服用をやめるかどうかを決定するためにいくつかのテストを受けます。
- 重度の呼吸障害（気管支痙攣）が発生する可能性があるため、喘息を患ったことがある、または患ったことがある場合。これが起こった場合、医師は、選択的気管支拡張薬などの他の薬、つまり、吸入またはアトロピンと呼ばれる薬（静脈内に1mgのアトロピン）で気管支を拡張して呼吸を良くする物質で治療するかどうかを決定します治療。
スポーツ活動を行う人のために：治療の必要なしにこの薬を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
どの薬や食品がトランデートの効果を変えることができるか
他の薬を使用している、最近使用した、または使用する可能性があるかどうかを医師または看護師に伝えてください。
ベラパミルなどのカルシウムチャネル拮抗薬と呼ばれる、血圧を下げるために使用される薬を使用している場合、この組み合わせは血圧の深刻な低下と心不全につながる可能性があるため、TRANDATEの投与は避けられます。
あなたが使用している場合、この薬は細心の注意を払ってあなたに与えられます：
- クラスI抗不整脈薬（例：ジソピラミド、キニジン）およびアミオダロン、心臓リズム障害に使用される薬。
- 交感神経刺激薬（アドレナリンおよびノルアドレナリン）、低血圧または他の病気の場合に使用される薬
- ラベタロールの効果を高めることができる他の降圧薬
- 麻酔薬とトランデートを同時に使用すると血圧が下がりすぎる可能性があるため、麻酔で使用される薬であるハロタン。麻酔医はトランデートによる現在の治療について知らされるべきです。
- 三環系抗うつ薬、うつ病の治療に使用される薬;
- シメチジン、重度の胃の怪我（胃潰瘍）の治療に使用される薬。
TRANDATEを使用すると、アレルギー反応を起こしやすくなると同時に、重度のアレルギー反応の治療に使用される物質であるアドレナリンに対する感受性が低下する可能性があることに注意してください。
尿中のラベタロールの代謝の存在は、尿の臨床検査を妨げる可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を使用する前に医師に相談してください。
妊娠
妊娠の最初の3か月間、この薬は、次のような問題を引き起こす可能性があるため、医師が厳密に必要であると判断した場合にのみ与えられます。
- 血圧の低下（低血圧）;
- 非常に遅い心拍（徐脈）;
- 呼吸困難（呼吸抑制）;
- 低血糖（低血糖症）;
- 体温の低下（低体温症）;
- 他の治療法（静脈内溶液やブドウ糖などの支持療法）に対する反応の低下、特にこの薬が長期間使用されている場合、または妊婦が高血圧、体液貯留による腫れを特徴とする子癇前症と呼ばれる病気を患っている場合尿中のタンパク質の存在;
- この薬の使用と他の合併症（血管拡張薬、呼吸機能を低下させる薬、子癇前症、子宮内胎児発育遅延および未熟児などの他の薬の使用）の同時存在に続く子宮内および新生児の死亡;
これらの理由から、この薬は、ヒドララジンと呼ばれる高血圧に使用される別の薬と同時に、長期間あなたに与えられることはありません。また、出産を遅らせすぎないように心がけます。
えさの時間
ラベタロール（TRANDATE）は母乳に分泌されるため、授乳はお勧めしません。
機械の運転と使用
ラベタロール（TRANDATE）はめまいや倦怠感を引き起こす可能性があるため、運転や機械の使用には注意が必要です。
投与量と使用方法トランデートの使用方法：投与量
この薬は常にあなたの医者があなたに言った通りにあなたに与えられます。疑わしい場合は、医師または看護師に相談してください。
この薬は、病院やその他の専門センターで医師や看護師から渡されます。
この薬は、静脈への注射または遅い静脈への注射（静脈内注入）によってあなたに与えられ、横臥して、TRANDATEの投与後少なくとも3時間この位置に留まります。
非常に高い血圧を急速に下げるための推奨用量は50mgであり、必要に応じて、最大200mgまで5分ごとに投与できます。褐色細胞腫と呼ばれる腫瘍のタイプの患者など、一部の患者では、最大用量が300mgにもなることがあります。
医師は、TRANDATEによる治療期間中、血圧、心拍数（心拍数）、および必要に応じて呼吸能力（呼吸機能）を監視します。
この薬は、妊娠中または心臓発作後に血圧を下げるために投与されるかどうかに応じて、さまざまな割合で投与されます。
過剰摂取トランデートを飲みすぎた場合の対処方法
この薬は訓練を受けた担当者から提供されるため、過剰摂取が発生する可能性はほとんどありません。
ただし、過剰摂取の場合、立ち上がったときのめまい（起立性低血圧）や非常に遅い心拍（徐脈）などの心臓または血液循環の問題が発生する可能性があります。
医師はこれらの症状の治療に適した治療法を確立します。
TRANDATEの過剰摂取があったと思われる場合は、すぐに医師または看護師に伝えてください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または看護師に尋ねてください。
副作用トランデートの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の副作用が発生する可能性があります。
頻度は不明（頻度は入手可能なデータから推定できない）
- 特にこの薬を服用してから3時間以内に起きた場合、すぐに立ち上がることによるめまい（起立性低血圧）。
- 鼻づまり（うっ血）と鼻の中の乾燥（鼻粘膜の乾燥）;
- 男性のセクシュアリティの障害（射精の失敗）;
- 排尿困難（急性尿閉、排尿障害）;
- 胃の痛み（上腹部痛）、吐き気と嘔吐;
- めまい（めまい）、頭痛（頭痛）、眠気（無気力）、非常に激しい夢（鮮やかな夢）、うつ病;
- 倦怠感（無力症）;
- けいれん、頭皮のうずき、筋肉の病気（有毒なミオパチー）;
- 熱;
- 皮膚の炎症（苔癬様発疹、つまり苔癬様の外観、樹枝状の皮膚脈理を伴う場合があります）;
- ドライアイと視力障害;
- 肝臓の炎症（肝炎）、肝臓の機能不全は、肝細胞、すなわち肝細胞の損傷と胆汁うっ滞、すなわち胆汁が通過する小管の閉塞または肝機能、肝組織への重度の損傷（肝壊死）を示す検査;
- 血球障害（血液の母音）;
- 気管支の一時的な狭窄による呼吸困難（気管支痙攣）;
- 非常に遅い心拍（徐脈）;
- 重度の心調律の問題（心臓ブロック、伝導障害）;
- 特に目や口の周りの顔の腫れ（血管浮腫）、息切れ（呼吸困難）、皮膚の炎症（発疹、かゆみ）などのアレルギー反応;
- 免疫系の重篤な疾患（エリテマトーデス）;
- 発汗;
- 抗核抗体と呼ばれる診断テストに対する陽性の出現。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
「EXP」以降のパッケージに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
25°Cを超えない温度で保管してください。
医者と看護師は薬の保管方法を知っています。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他の情報
静脈内使用のための注射用のトランデート5mg / ml溶液には何が含まれていますか
- 有効成分は塩酸ラベタロールです。各バイアルには、100mgの塩酸ラベタロールが含まれています。
- 他の成分は注射用の水です。
TRANDATEの外観とパッケージの内容の説明
20mlのバイアル1本が入ったカートン。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
TRANDATE VIALS
02.0定性的および定量的組成
1つのバイアルに含まれるもの：
有効成分：塩酸ラベタロール100mg。
賦形剤：水p.p.i. q.s. 20mlまで。
03.0剤形
バイアル。
04.0臨床情報
04.1治療適応
TRANDATEバイアルは、重度の高血圧症の患者で血圧値の迅速な正常化が必要な場合に示されます。
04.2投与の形態と方法
大人
TRANDATEバイアルは、入院患者の静脈内使用のために予約されています。
重度の高血圧症におけるTRANDATEの静脈内投与後に到達する血漿レベルは、薬物の経口投与後に得られるものよりも実質的に高く、高血圧状態を制御するために必要なアルファアドレナリン受容体に対するより強力な遮断効果を得ることができます。ただし、患者を常に仰臥位に保ちながら注射する必要があります。
静脈注射
高血圧性脳症など、急激に血圧を下げる必要がある場合は、1分以上かけて50mgのトランデートを静脈内投与する必要があります。必要に応じて、50mgを繰り返し投与することもできます。満足のいく反応が得られるまで5分の間隔。総投与量は200mgを超えてはなりません。通常、最大の効果は単回投与の注射から5分以内に発生し、作用時間は通常約6時間ですが、 18時間。
静脈内注入
別の投与方法は、2アンプル（200mg）の内容物を200mlの塩化ナトリウムまたは非経口用デキストロースで希釈して得られた溶液を静脈内注入することです。こうして得られた注入溶液には、1mg / mlのトランデートが含まれています。
正確な投与を容易にするために、50mlの目盛り付きビュレットを備えた小児輸液装置を使用して投与する必要があります。
TRANDATEの注入速度は、十分な反応が得られるまで、1分あたり約2 mg（2 mlの注入溶液）である必要があります。その後、注入を停止する必要があります。
有用な用量は通常、高血圧状態の重症度に関連して、50〜200mgの範囲にあります。大多数の患者では、200 mgを超える用量を投与する必要はありませんが、特に褐色細胞腫の患者では、300mgまでの用量が必要になる場合があります。注入速度は、治療を行う医師の裁量で得られた反応に関連して変更する必要があります。血圧は、注入期間中ずっと管理下に保つ必要があります。
妊娠中の高血圧：注入速度は、最初は20 mg /時間で、その後、満足のいく反応が得られるか、160 mg /時間に達するまで、30分ごとに2倍にする必要があります。必要に応じて、より高い用量を投与することができます。
心筋梗塞後の高血圧エピソード：注入速度は、最初は15 mg /時間で、その後、血圧制御に関連して、最大120 mg /時間まで徐々に増加する必要があります。
注射後および注入中に血圧と心拍数を監視することをお勧めします。
ほとんどの患者では、心拍数がわずかに低下します。過度の徐脈はまれですが、1〜2mgのアトロピンを静脈内注射することで制御できます。
呼吸機能は、特に既存の変化のある患者で観察され続けます。
TRANDATEバイアルは、患者を仰臥位に保ちながら投与する必要があります。起立性低血圧が高まる可能性があるため、TRANDATEの静脈内投与後3時間前に患者を直立姿勢に戻すことは避けてください。
血圧が十分に下がったら、1日2回200mgの投与量からトランデート錠による維持療法を開始します。
TRANDATEアンプルは、ベータ遮断薬を含む他の降圧薬に耐性のある高血圧患者に、望ましくない影響を与えることなく投与されています。
子供達
兆候は見つかりません。
04.3禁忌
2度または3度房室ブロック、ジギタリス治療に耐性のある心不全、重度の腎不全、糖尿病性アシドーシス。
重度および長期の低血圧、顕著な徐脈に関連する心原性ショックおよびその他の状態。
末梢血管収縮が心拍出量の低下を示唆している場合、急性心筋梗塞後の高血圧エピソードを制御するためにトランデートバイアルの使用は禁忌です。
薬物に対する既知の個人の過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
心不全の場合、患者は治療を開始する前にジギタリスと利尿薬による適切な治療を受ける必要があります。
代謝障害のためにラベタロールの血漿濃度が通常よりも高い可能性がある肝機能障害のある患者には注意して使用してください。その結果、そのような患者は通常よりも低い用量のトランデートを必要とするかもしれません。
代替治療が不可能でない限り、ベータ遮断薬は、心臓選択的であっても、喘息または気管支破壊の病歴のある患者には使用しないでください。このような場合、気管支痙攣を誘発するリスクを慎重に検討し、適切な予防措置を講じる必要があります。
気管支痙攣の発生の可能性は、選択的吸入気管支拡張薬に頼ることによって制御することができます（おそらく喘息では通常よりも高用量で）。さらに治療が必要な場合は、1mgのアトロピンを静脈内投与することをお勧めします。気管支痙攣が解消されない場合は、治療を中止する必要があります。
短期および長期のラベタロール療法に関連する重度の、通常は可逆的な肝細胞損傷のまれな報告があります。
肝機能障害の最初の症状が現れたときに、適切な臨床検査を実施する必要があります。
結果が肝障害の存在または黄疸の存在を示している場合、ラベタロールは中止され、もはや再投与されるべきではありません。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ラベタロールとクラスI抗不整脈薬の同時使用に注意を払う必要があり、ベラパミルタイプのカルシウム拮抗薬との関連は避ける必要があります。
ベータ遮断薬による治療を受けている患者は、さまざまなアレルゲンの偶発的および診断的または治療的曝露の両方に対してより反応性が高い（アナフィラキシー反応のリスクが高い）可能性があります。このような患者は、アレルギー反応の治療に使用されるアドレナリンの通常の用量に対する感受性が低い可能性があります。
血圧値に対するハロトームの効果は、トランデートによって強化することができます。
04.6妊娠と授乳
動物で催奇形性の影響は示されていませんが、TRANDATEは、予測可能な利益が潜在的なリスクを上回っている場合にのみ、妊娠の最初のトリメスター中に使用する必要があります。
TRANDATEは胎盤の障壁を越えるため、アルファおよびベータアドレナリン作動性遮断に由来する胎児および新生児に起こりうる結果を念頭に置く必要があります。
周産期および新生児の苦痛（徐脈、低血圧、呼吸抑制、低血糖症、低体温症）はめったに報告されていません。場合によっては、これらの症状は生後1〜2日以内に現れました。
支持療法（静脈内溶液やブドウ糖など）への反応は一般に迅速ですが、重度の子癇前症では、特に静脈内ラベタロールによる長期治療後は、回復が遅くなる可能性があります。これは、未熟児の肝代謝の低下に関連している可能性があります。
子宮内および新生児の死亡例が報告されていますが、他の薬剤（血管拡張薬、呼吸機能を低下させる薬剤など）、子癇前症の影響、子宮内胎児発育遅延、および未熟児が関係しているとされています。これらの臨床データは、高用量のラベタロールの使用を過度に延長したり、出産を遅らせたり、ヒドララジンの併用投与をしたりしないようにアドバイスしています。
しかし、これまでの私たちの経験は、これが非常にまれな反応しかなかったことを示しています。
ラベタロールは母乳に分泌されますが、自然に育てられた赤ちゃんには副作用は見られません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
運転能力や機械の使用には影響ありません。
04.8望ましくない影響
TRANDATEは一般的に忍容性が良好です。 TRANDATEの注射後3時間以内に患者が直立することを許可された場合、起立性低血圧が発生する可能性があります。
限られた数の患者では、鼻粘膜のうっ血または乾燥、激しい夢、射精の失敗、急性尿閉、胃腸障害（悪心および嘔吐）が報告されています。めまい、頭痛、倦怠感、無力症、けいれん、頭皮のうずき、通常は一過性で、数週間後に消える傾向があり、薬物熱もほとんど観察されていません。非常に限られた数の患者で、ラベタロールによる治療と常に相関しているわけではありませんが、以下が報告されています。ほとんどの場合、これらの障害は治療の中断とともに消えました。
肝炎、黄疸（肝細胞癌と胆汁うっ滞の両方）、肝機能検査の上昇、肝壊死の報告はまれです。
これらの兆候と症状は通常、治療を中止すると元に戻ります。
ベータ遮断薬の使用は、まれに、血液のしわの乱れ、気管支痙攣、徐脈、心臓ブロックを引き起こします。
04.9過剰摂取
ラベタロール塩酸塩の過剰摂取の場合、強い心血管系への影響が予想されます。たとえば、姿勢の変化に敏感な著しい低血圧、場合によっては徐脈などです。
患者は、必要に応じて、脳循環を改善するために脚を上げた状態で仰臥位にする必要があります。強心配糖体と利尿薬は、心不全と気管支痙攣に対する選択的吸入気管支拡張薬に対処するために投与する必要があります。
徐脈に対処するために、アトロピンは0.25〜3mgの用量で静脈内投与されるべきです。
心循環機能の回復を促進するために、イソプレナリンの代わりに静脈内ノルアドレナリンを使用することが好ましいでしょう。ノルアドレナリンの推奨される初期用量は、反応に基づいて、必要に応じて繰り返される5-10mcgivです。それは注入によって与えることができます。満足のいく応答が達成されるまで、毎分5mcgの速度で。
重度の過剰摂取の場合は、静脈内グルカゴンが好ましい：生理的溶液またはデキストロースでの最初のボーラス投与、その後5mg /時間での注入。場合によっては電気刺激が必要になることがある。乏尿を伴う腎不全は、経口ラベタロールの大量過剰摂取後に報告されています。ある場合、腎不全の悪化は、低血圧の治療のために投与されたドーパミンに起因していました。
血液透析は、循環から1％未満の塩酸ラベタロールを除去します。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
トランデートは、アルファ受容体とベータ受容体の両方を同時に阻害することによって作用する降圧薬です。
これらの特性は、invivoとinvitroの両方の動物と人間の実験テストから収集された一連の結果から明らかになります。製品の遮断作用の特異性は、薬物が拮抗する用量を投与できるという事実によって実証されています-交感神経刺激（心臓加速神経または内臓神経）およびノルアドレナリンおよびイソプレナリン（すなわち、それぞれアルファおよびベータ受容体アゴニスト）の外因性投与によって生じる効果は、非アドレナリン作動薬に対するさまざまな方法で反応に影響を与えたり影響を与えたりすることはありません。アンギオテンシンやニコチンなど。動脈のアルファアドレナリン受容体の遮断は、末梢血管抵抗の低下につながります。ベータ遮断活性は、通常末梢血管拡張によって誘発される反射性交感神経作用から心臓を保護します。これら2つの作用の組み合わせにより、高血圧の被験者の血圧の低下。トランデートにはCNS活性はありません。したがって、中枢作用を伴う他の降圧療法でしばしば見られる鎮静効果は除外する必要があります。
05.2薬物動態特性
ラベタロール塩酸塩の薬物動態は、動物（ラット、犬）とヒトで研究されています。経口投与後の動物の薬物動態は、ラットで2〜3時間、イヌで2〜4時間のピークまでの時間を示した。ヒトでは、経口ラベタロール塩酸塩投与後の血中ピークは1〜2時間以内に達する。 100、200、400 mgの用量で、このピークは平均して2、5-8および16 mcg / 100mlに等しかった。半減期は4〜5時間でした。血清タンパク結合は50％です。1mg/ kgの静脈内投与後、塩酸ラベタロールはヒトの血液から急速に除去され、半減期は約4時間です。尿の放射化学的分析は、経口投与された用量の放射能の60％以上が尿で除去され、残りの放射性用量が糞便で除去されることを示しています。塩酸ラベタロールは広範囲に代謝されます。5％のみが変化せずに排泄されますが、主な代謝物はグルクロニドとヒドロキシ誘導体です。
05.3前臨床安全性データ
ラベタロール塩酸塩をマウスに18か月間、ラットに2年間経口投与した長期試験では、発がん性は示されませんでした。
ラットとマウスで致死的な優性アッセイを使用し、微生物を修正エームス試験に供した塩酸ラベタロールを用いた研究では、突然変異誘発は示されませんでした。マウスのLD50は600mg / kgであり、ラットでは2 g / kgを超えています。 DL50 e.v.これらの種では、50〜60 mg / kgの範囲です。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
水p.p.i. q.s. 20mlまで。
06.2非互換性
TRANDATEバイアルは、4.2％重量/容量の注射用重曹と互換性がないことが証明されました。
06.3有効期間
無傷の包装で：24か月。
06.4保管に関する特別な注意事項
なし
06.5即時包装の性質および包装の内容
製品は、段ボール箱に入った20mlのタイプIの白いガラスバイアルに梱包されています。
06.6使用および取り扱いに関する指示
07.0マーケティング承認保持者
TEOFARMA S.r.l. F.lli Cervi8経由の本社-ValleSalimbene（PV）
08.0マーケティング承認番号
A.I.C。：023578053
09.0最初の承認または承認の更新の日付
1981 / 2010
10.0本文の改訂日
2010年6月
