有効成分：エバスチン
KESTINE 10mgフィルムコーティング錠
Kestineの添付文書は、パックサイズで利用できます。- KESTINE 10mgフィルムコーティング錠
- KESTINE 20mgフィルムコーティング錠
- KESTINE 10mg経口凍結乾燥物
- KESTINE 20mg経口凍結乾燥物
- ケスティン1mg / mlシロップ
なぜケスティンが使われるのですか？それはなんのためですか？
全身使用のための抗ヒスタミン薬。
エバスチンは、以下の対症療法で示されます。
- アレルギー性結膜炎に関連する、または関連しないアレルギー性鼻炎（季節性または通年性）。
- 蕁麻疹
ケスティンを使用すべきでない場合の禁忌
ケスティン10mgコーティング錠を服用しないでください
- エバスチンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合
- 重度の肝不全。
- 12歳未満の子供。
- 妊娠中および授乳中は一般的に禁忌です（「妊娠、授乳および出産」のセクションを参照）。
使用上の注意ケスティンを服用する前に知っておくべきこと
Kestine 10 mgコーティング錠を服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
QT間隔の増加を誘発する、またはアゾール系抗真菌剤などのCYP3A4酵素系を阻害する薬剤で治療されているQT延長症候群、低カリウム血症などの既知の心臓リスクのある患者でのエバスチンの使用には注意してください。ケトコナゾールやイトラコナゾールなど、およびエリスロマイシンなどのマクロライド抗生物質（「他の薬の服用」のセクションを参照）。
リファンピシンなどの抗結核薬で治療されている場合は注意してください（「他の薬の服用」のセクションを参照）。
エバスチンは、腎不全または軽度または中等度の肝不全の患者には注意して使用する必要があります（「ケスティン10mgコーティング錠の服用方法」のセクションを参照）。
相互作用どの薬や食品がケスティンの効果を変える可能性があるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師に伝えてください。
ケトコナゾールまたはエリスロマイシン（両方とも心電図のQTc間隔を延長することが知られている）と組み合わせたエバスチンの相互作用が評価されています。これらの組み合わせにより、相互作用が観察され、エバスチン血漿レベルの増加が見られましたが、ケトコナゾールまたはエリスロマイシン単独で見られたものよりもわずか約10ミリ秒大きいQTc間隔の延長が見られました。
エバスチンをリファンピシンと併用すると、薬物動態学的相互作用が観察されています。これらの相互作用により、血漿中濃度が低下し、抗ヒスタミン作用が低下する可能性があります。
エバスチンとテオフィリン、ワルファリン、シメチジン、ジアゼパムまたはアルコールとの相互作用は報告されていません。
エバスチンを食物と一緒に摂取しても、その臨床効果を妨げることはありません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または妊娠を予定している方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
受胎能力
人間の出産に関するデータはありません。
妊娠
妊娠中の女性におけるエバスチンの使用に関するデータは限られています。動物実験では、生殖毒性に対する直接的または間接的な有害な影響は示されていません。予防措置として、妊娠中のエバスチンの使用を避けることが望ましいです。
えさの時間
エバスチンが母乳に排泄されるかどうかは不明です。予防措置として、授乳中のエバスチンの使用は避けてください
機械を運転して使用する能力への影響
エバスチンは、推奨用量で、運転や機械の使用に悪影響を及ぼしませんでした。それでも、複雑な活動を行う前に、エバスチンの使用に対する個々の反応を確認することをお勧めします。眠気やめまいが発生する可能性があります。「考えられる副作用」のセクションをお読みください。
いくつかの成分に関する重要な情報
ケスティン10mgコーティング錠には乳糖が含まれています。あなたの医者がいくつかの砂糖に対する不耐性を診断したならば、この薬を服用する前にあなたの医者に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間ケスティンの使用方法：薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
Kestine 10 mgコーティング錠の使用は、大人と12歳以上の子供のために予約されています。
- アレルギー性鼻炎：
エバスチンは、1日1回10 mgの用量でアレルギー性鼻炎の症状を緩和するのに効果的です。通年性アレルギー性鼻炎を含むより重篤な症状のある患者では、1日1回20mgの単回投与がより高い場合があります。
- 蕁麻疹:
成人の用量は1日1回10mgです。エバスチンは食事の有無にかかわらず摂取することができます。
軽度または中等度の肝不全の患者では、1日量の10mgを超えないようにすることをお勧めします。
12歳未満の子供の安全性と有効性は研究されていません。
過剰摂取ケスティンを飲みすぎた場合の対処方法
最大100mgを1日1回投与する高用量で実施された研究では、臨床的に有意な兆候や症状は観察されませんでした。
エバスチンに対する特定の解毒剤はありません。胃洗浄、ECGを含む重要な機能のモニタリング、および対症療法を最終的に実行する必要があります。
ケスティンを誤って飲み込んだり、過剰摂取した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
ケスティン10mgコーティング錠の服用を忘れた場合
忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。この薬の使用方法についてさらに情報が必要な場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ケスティンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、ケスティンは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
以下の副作用は、臨床試験および市販後の経験で報告されています。
非常に一般的（10人に1人以上に影響を与える可能性があります）
- 頭痛
一般的（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 眠気
- 口渇
まれ（1000人に1人まで影響する可能性があります）：
- 過敏反応（アナフィラキシーや血管性浮腫など）
- 神経質、不眠症
- めまい、触覚の低下、味覚の低下または変化
- 動悸、頻脈
- 嘔吐、腹痛、吐き気、消化器系の問題
- 肝障害、肝機能検査の異常（トランスアミナーゼ、γ-GT、アルカリホスファターゼ、ビリルビンの増加）
- 蕁麻疹、発疹、皮膚炎
- 月経障害
- 浮腫、無力症
副作用の報告。
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。望ましくない影響は、「https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse」の全国報告システムを介して直接報告することもできます。望ましくない影響を報告することにより、この安全性に関する詳細情報を提供できます。薬
有効期限と保持
パッケージに記載されている有効期限をご覧ください。この日付は、無傷で正しく保管されたパッケージの製品を指します。
30°Cを超えない温度で保管してください。光から保護します。
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。有効期限は、その月の最終日を基準にしています。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
パックの内容とその他の情報
ケスティン10mgコーティング錠に含まれるもの
各タブレットに含まれるもの：
有効成分：エバスチン10mg。
その他の成分（賦形剤）は次のとおりです。
コア：微結晶性セルロース、乳糖、アルファ化トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。
コーティング：ヒプロメロース、macrogol 6000、二酸化チタン。
パッケージの外観と内容の説明
フィルムコーティング錠。 5、10、15、20、30錠のカートン
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
フィルムでコーティングされたケスティン錠
02.0定性的および定量的組成
ケスティン10mgフィルムコーティング錠
1錠に含まれるもの：
有効成分：エバスチン10mg
既知の効果を持つ賦形剤：乳糖88.5 mg
ケスティン20mgフィルムコーティング錠
1錠に含まれるもの：有効成分：エバスチン20mg
既知の効果を持つ賦形剤：ラクトース177 mg
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
04.0臨床情報
04.1治療適応
エバスチンは、以下の対症療法で示されます。
アレルギー性結膜炎に関連する、または関連しないアレルギー性鼻炎（季節性または通年性）。
蕁麻疹（ケスティン10mgのみに認可された適応症）
04.2投与の形態と方法
ケスティン10mgフィルムコーティング錠
アレルギー性鼻炎：
エバスチンは、1日1回10 mgの用量でアレルギー性鼻炎の症状を緩和するのに効果的です。通年性アレルギー性鼻炎を含むより重篤な症状のある患者では、1日1回20mgの単回投与がより高い場合があります。
蕁麻疹：
成人の用量は1日1回10mgです。
人口 詳細
軽度または中等度の肝不全の患者では、1日量の10mgを超えないようにすることをお勧めします。
人口 小児科
12歳未満の子供の安全性と有効性は研究されていません。
ケスティン20mgフィルムコーティング錠
アレルギー性鼻炎：
エバスチンは、1日1回20 mgの用量で、重度のアレルギー性鼻炎の症状を緩和するのに効果的です。重度の症状が少ない患者には、1日1回10mgの単回投与が推奨されます。
人口 詳細
軽度または中等度の肝不全の患者では、1日量の10mgを超えないようにすることをお勧めします。
人口 小児科
Kestine 20 mg錠の使用は、大人と12歳以上の子供のために予約されています。
投与方法
エバスチンは食事の有無にかかわらず摂取することができます
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。重度の肝不全
12歳未満の子供。
妊娠中および授乳中は一般的に禁忌です（セクション4.6を参照）。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
QT間隔の増加を誘発する、またはアゾールなどのCYP3A4酵素系を阻害する薬剤で治療されているQT延長症候群、低カリウム血症などの既知の心臓リスクのある患者でのエバスチンの使用には注意してください。ケトコナゾールやイトラコナゾールなどの抗真菌剤、およびエリスロマイシンなどのマクロライド系抗生物質（セクション4.5を参照）。
リファンピシンなどの抗結核薬との薬物動態学的相互作用があるため（セクション4.5を参照）、このグループの薬剤でエバスチンを処方する場合は注意が必要です。
エバスチンは、腎不全または軽度または中等度の肝不全の患者には注意して使用する必要があります（セクション4.2および5.2を参照）。
この医薬品には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝的問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ケトコナゾールまたはエリスロマイシン（両方ともQTc間隔を延長することが知られている）と組み合わせたエバスチンの相互作用が評価されています。これらの組み合わせにより、相互作用が観察され、エバスチン血漿レベルの増加が見られましたが、ケトコナゾールまたはエリスロマイシン単独で見られたものよりもわずか約10ミリ秒大きいQTc間隔の延長が見られました。
エバスチンをリファンピシンと併用すると、薬物動態学的相互作用が観察されています。これらの相互作用により、血漿中濃度が低下し、抗ヒスタミン作用が低下する可能性があります。
エバスチンとテオフィリン、ワルファリン、シメチジン、ジアゼパムまたはアルコールとの相互作用は報告されていません。
エバスチンを食物と一緒に投与すると、血漿レベルの1.5〜2倍の増加と、エバスチンの主要な活性酸代謝物のAUCが観察されます。この増加はTmax値を変更しません。エバスチンを食物と一緒に摂取しても、その臨床効果を妨げることはありません。
04.6妊娠と授乳
受胎能力
エバスチンによる治療中のヒトの出産に関するデータはありません。
妊娠
妊娠中の女性におけるエバスチンの使用に関するデータは限られています。動物実験では、生殖毒性に対する直接的または間接的な有害な影響は示されていません。予防措置として、妊娠中のエバスチンの使用を避けることが望ましいです。
えさの時間
エバスチンが母乳に排泄されるかどうかは不明です。エバスチンとその主要代謝物であるケアバスチンの高いタンパク質結合（> 97％）は、母乳中に薬物が排泄されてはならないことを示唆しています。予防措置として、授乳中のエバスチンの使用は避けてください。
04.7機械の運転および使用能力への影響
精神運動機能は人間で広く研究されており、効果は見られません。推奨される治療用量のエバスチンは、機械を運転して使用する能力に影響を与えません。ただし、エバスチンに異常に反応する敏感な患者では、前に個々の反応を評価することをお勧めします。患者は機械を運転または使用します：眠気またはめまいが発生する可能性があります（セクション4.8を参照）。
04.8望ましくない影響
プラセボと比較したさまざまな臨床試験でエバスチンで治療された5,708人の患者に関するデータの分析から、最も頻繁な副作用は口渇と傾眠であることがわかりました。
臨床試験で子供（n = 460）によって報告された有害反応は、成人で見られたものと類似しています。
以下の表は、慣例に従って臨床および市販後調査で報告された副作用を示しています：非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100〜
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9過剰摂取
最大100mgを1日1回投与する高用量で実施された研究では、臨床的に有意な兆候や症状は観察されませんでした。
エバスチンに対する特定の解毒剤はありません。胃洗浄、ECGを含む重要な機能のモニタリング、および対症療法を最終的に実行する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：全身使用のための抗ヒスタミン薬コード
ATC：R06AX22
前臨床結果
エバスチンは、ヒスタミンによって誘発される効果を迅速かつ長期的に阻害し、H1受容体に強い親和性を示します。経口投与後、エバスチンもその代謝物も血液脳関門を通過しません。この特性は、で観察された低い鎮静効果に関連しています。中枢神経系に対するエバスチンの作用に関する実験的研究。
エバスチンは、invitroおよびinvivoで、ヒスタミンH1受容体の強力で長持ちし、選択性の高い拮抗薬であり、望ましくないCNS作用や抗コリン作用がないことが示されています。
臨床結果
皮膚浮腫検査は、統計的および臨床的に有意な抗ヒスタミン効果を示しており、1時間後に現れ、48時間以上持続します。
エバスチン投与を5日間中止した後、抗ヒスタミン活性は72時間以上持続します。この活性は、主要な活性酸代謝物であるケアバスチンの血漿レベルと相関しています。
反復投与後、末梢受容体の阻害はタキフィラキシーなしで一定レベルのままです。これらの結果は、少なくとも10 mgの用量のエバスチンが、ヒスタミンの末梢H1受容体の迅速で強力かつ長期的な互換性のある阻害を1回でもたらすことを示唆しています。毎日の投与。
鎮静は、薬物-EEGテスト、認知能力、視覚と運動の協調、および主観的な推定値を使用して研究されました。推奨用量での鎮静の有意な増加はありません。これらの結果は、二重盲検臨床試験の結果と一致しています。鎮静の発生率は、エバスチン群またはプラセボ群で同等でした。エバスチンの心臓への影響は、さまざまな臨床研究で調査されています。推奨用量では、QT間隔の延長など、心臓への影響は観察されませんでした。追加の危険因子がない被験者では、1日100 mgまでの反復投与、または500 mgの単回投与で、1回あたり数拍の心拍数の適度な増加が見られました。分はQT間隔の短縮をもたらしましたが、QTcに有意な変化はありませんでした。
慢性特発性蕁麻疹は、すべての形態の蕁麻疹の臨床モデルとして研究されてきました。なぜなら、すべての形態で、病態生理学は病因に関係なく類似しており、観点からは、慢性患者を募集するのがより簡単だからです。それはすべての形態の原因因子です。蕁麻疹の臨床ガイドラインで報告されていることによれば、エバスチンは慢性特発性だけでなく、すべてのタイプの蕁麻疹の症状を改善するのに効果的であると考えられています。
05.2薬物動態特性
エバスチンは急速に吸収され、経口投与後に広範な初回通過代謝を受けます。
エバスチンは、ほぼ完全にその薬理学的に活性な酸代謝物であるケアバスチンに変換されます。
10 mgを経口投与した後、代謝物の血漿ピークは2.6〜4時間後に観察され、80〜100 ng / mlのレベルに達します。酸性代謝物の半減期は15〜19時間で、薬物の66％が主に抱合代謝物の形で尿中に排泄されます.10mgを1日1回繰り返し投与すると、3〜19時間で平衡状態に達します。血漿ピークが130〜160 ng / mlの5日間。
20 mgの単回経口投与後、エバスチンの血漿ピーク（平均値2.8 ng / ml）は1〜3時間で到達します。代謝ケアバスチンの血漿ピークは、157 ng / mlの平均値に達します。
教育 試験管内で ヒト肝ミクロソームでは、エバスチンが主にCYP3A4酵素システムを介してケアバスチンに代謝されることが示されました。健康なボランティアへのエバスチンとケトコナゾールまたはエリスロマイシン（両方ともCYP3A4阻害剤）の同時投与は、エバスチンとケアバスチンの血漿濃度の有意な増加と関連していた（セクション4.5を参照）。
エバスチンとケアバスチンはどちらも97％以上がタンパク質に結合しています。
若年成人のボランティアと比較して、高齢の被験者では統計的に有意な薬物動態の変化は観察されませんでした。
腎不全の患者では、ケアバスチンの消失半減期は23〜26時間に増加します。同様に、肝不全の患者では、半減期は27時間に増加します。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性および生殖毒性の従来の研究に基づく重大な毒性影響を明らかにしていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
- 芯： 微結晶性セルロース、乳糖、アルファ化トウモロコシ澱粉、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。
- コーティング： ヒプロメロース、Macrogol 6000、二酸化チタン。
06.2非互換性
知られていない。
06.3有効期間
ケスティン10mgフィルムコーティング錠：3年
ケスティン20mgフィルムコーティング錠：3年
示されている有効期間は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
06.4保管に関する特別な注意事項
ケスティン10mgフィルムコーティング錠
光から保護します。
30°Cを超えない温度で保管してください
ケスティン20mgフィルムコーティング錠
30°Cを超えない温度で保管してください
06.5即時包装の性質および包装の内容
ケスティン10mgフィルムコーティング錠
PVC /アルミブリスター。
10mgの30錠の箱-
ケスティン20mgフィルムコーティング錠
PVC /アルミブリスター。
20mgの20錠の箱-
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
アルミラルSpA
メッシーナ経由、38トーレC
20154ミラノ
08.0マーケティング承認番号
KESTINE 10 mgコーティング錠、30錠AICN°034930014
KESTINE 10 mgコーティング錠、5錠AICN°034930040
KESTINE 10 mgコーティング錠、10錠AICN°034930053
KESTINE 10 mgコーティング錠、15錠AICN°034930065
KESTINE 10 mgコーティング錠、20錠AICN°034930077
KESTINE 20 mgコーティング錠、5錠AICN°034930091
KESTINE 20 mgコーティング錠、10錠AICN°034930103
KESTINE 20 mgコーティング錠、15錠AICN°034930089
KESTINE 20 mgコーティング錠、20錠AICN°034930026
KESTINE 20 mgコーティング錠、30錠AICN°034930038
09.0最初の承認または承認の更新の日付
ケスティン10mgフィルムコーティング錠：2001年12月-2006年リニューアル
ケスティン20mgフィルムコーティング錠：2003年6月-2006年リニューアル
