有効成分:リザトリプタン
MAXALT 5mg錠
MAXALT 10mg錠
Maxaltの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - MAXALT 5 mg錠、MAXALT 10 mg錠、
- MAXALT RPD 5 mg経口凍結乾燥物、MAXALT RPD 10mg経口凍結乾燥物
適応症なぜMaxaltが使用されているのですか?それはなんのためですか?
MAXALTは、選択的セロトニン5-HT1B / 1D受容体アゴニストと呼ばれる薬のクラスに属しています。
MAXALTは、成人の片頭痛発作の頭痛段階を治療するために使用されます。
MAXALTによる治療:
脳の周りの血管の腫れを軽減します。この腫れは片頭痛発作の頭痛の痛みを引き起こします。
Maxaltを使用すべきでない場合の禁忌
次の場合はMAXALTを服用しないでください。
- あなたはリザトリプタン安息香酸塩またはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがあります
- 中等度の重度または重度または軽度の高血圧があり、治療によって制御されていない
- 心臓発作や胸痛(狭心症)などの心臓の問題がある、またはある、または心臓病の兆候がある
- 肝臓や腎臓に深刻な問題がある
- 脳卒中(ACV脳血管事故)またはミニ脳卒中(TIA一過性脳虚血発作)があった
- 動脈の閉塞に問題がある(末梢血管疾患)
- モクロベミド、フェネルジン、トラニルシプロミン、パルギリン(うつ病の薬)、リネゾリド(抗生物質)などのモノアミン酸化酵素(MAO)阻害薬を服用している場合、またはMAO阻害薬の服用を中止してから2週間未満の場合
- 片頭痛の治療にエルゴタミンやジヒドロエルゴタミンなどのエルゴタミンのような薬を服用している、または片頭痛の発作を予防するためにメチセルジドを服用している
- 片頭痛の治療のために、スマトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタンなどの同じクラスの他の薬を服用しています(以下を参照:他の薬とMAXALT)。
上記の情報のいずれかが当てはまるかどうかわからない場合は、医師または薬剤師にお問い合わせください。
使用上の注意Maxaltを服用する前に知っておくべきこと
MAXALTを服用する前に、次の場合は医師または薬剤師に伝えてください。
- 心臓病の次の危険因子のいずれかがあります:高血圧、糖尿病、喫煙またはニコチン代替物を使用している場合、家族に心臓病がある場合、40歳以上の男性の場合、または閉経後の女性の場合
- 腎臓や肝臓の問題に苦しんでいる
- 心拍に影響を与える特定の問題がある(脚ブロック)
- アレルギーを持っている、または持っていた
- あなたの頭痛は、めまい、歩行困難、協調性の欠如、または腕や脚の衰弱に関連しています
- セントジョンズワートに基づいたハーブ製剤を使用する
- 顔、唇、舌、喉の腫れなどのアレルギー反応があり、呼吸困難や嚥下困難(血管浮腫)を引き起こす可能性があります。
- うつ病には、セルトラリン、シュウ酸エスシタロプラム、フルオキセチンなどの選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、またはベンラファキシンやデュロキセチンなどのセロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI)を服用しています。
- 胸の痛みや胸の圧迫感などの短期間の症状があります。
MAXALTを頻繁に服用すると、慢性的な頭痛を引き起こす可能性があります。この場合、MAXALTの服用を中止する必要があるかもしれないので、医師に連絡してください。
あなたの症状について医師または薬剤師に伝えてください。あなたの医者はあなたが片頭痛を持っているかどうかを決定します。片頭痛発作に対してのみMAXALTを服用する必要があります。 MAXALTは、他のより深刻な病気によって引き起こされる可能性のある頭痛の治療に使用してはなりません。
MAXALTは一部の薬の作用を変える可能性があるため、処方箋なしで入手したものも含め、他の薬を服用している、最近服用した、または服用する予定があるかどうかを医師に伝えてください。薬もMAXALTに影響を与える可能性があります。
どの薬や食品がMaxaltの効果を変えることができるか
MAXALTを服用しないでください
- スマトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタンなどの5-HT1B / 1Dアゴニスト(「トリプタン」と呼ばれることもあります)をすでに服用している場合。
- モクロベミド、フェネルジン、トラニルシプロミン、リネゾリド、パルギリンなどのモノアミン酸化酵素(MAO)阻害薬を服用している場合、またはMAO阻害薬の服用を2週間未満中止した場合。
- 片頭痛の治療にエルゴタミンやジヒドロエルゴタミンなどのエルゴタミンのような薬を使用する場合。
- 片頭痛の発作を防ぐためにメチセルジドを使用する場合。
上記の薬は、MAXALTと一緒に服用すると副作用のリスクを高める可能性があります。
エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、メチセルジドなどのエルゴタミンのような薬を服用する前に、MAXALTを服用してから少なくとも6時間待つ必要があります。
MAXALTを服用する前に、エルゴタミンのような薬を服用してから少なくとも24時間待つ必要があります。
MAXALTを服用する際の指示とリスクについて医師に相談してください
- プロプラノロールを服用している場合(MAXALTの服用方法のセクションを参照)。
- セルトラリン、シュウ酸エスシタロプラム、フルオキセチンなどのSSRI、またはベンラファキシンやデュロキセチンなどのSNRIをうつ病に服用している場合。
処方箋なしで入手したものであっても、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
食べ物と飲み物のMAXALT
MAXALTを食後に服用すると、効果が現れるまでに時間がかかる場合があります。空腹時に服用するのが最適ですが、食べた後に服用することもできます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
MAXALTが妊婦に服用されたときに胎児に害を及ぼす可能性があるかどうかは不明です。
薬を服用してから24時間は母乳育児を避けてください。
子供と青年
18歳未満の子供にMAXALT錠を使用することはお勧めしません。
65歳以上の患者での使用
65歳以上の患者におけるMAXALTの安全性と有効性を検証するための包括的な研究は実施されていません。
機械の運転と使用
MAXALTを服用すると、眠くなったり目がくらんだりすることがあります。このような場合は、機械を運転したり使用したりしないでください。
MAXALTには乳糖一水和物が含まれています
MAXALT 5mg錠
5mgの錠剤には30.25mgの乳糖一水和物が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
MAXALT 10mg錠
10mgの錠剤には60.50mgの乳糖一水和物が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Maxaltの使用方法:Posology
MAXALTは片頭痛発作の治療に使用されます。片頭痛の発症後できるだけ早くMAXALTを服用してください。発作を防ぐために使用しないでください。
あなたの医者があなたに言ったように常に正確にMAXALTを服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師に相談してください。
通常の投与量は10mgです。
プロプラノロールを服用している場合、または腎臓や肝臓に問題がある場合は、5mgのMAXALTを使用する必要があります。プロプラノロールを服用してからMAXALTを服用する前に少なくとも2時間、24時間で最大2回まで服用する必要があります。
MAXALT(リザトリプタン安息香酸塩)錠は口から摂取し、液体で丸ごと飲み込む必要があります。
MAXALTは、口の中で溶ける5または10mgの経口凍結乾燥物としても入手できます。経口凍結乾燥物は、液体が利用できない状況で、または液体を含む錠剤の摂取に伴う可能性のある悪心および嘔吐を回避するために使用することができます。
片頭痛が24時間以内に戻った場合
一部の患者では、片頭痛の症状が24時間以内に再発する場合があります。片頭痛が再発した場合は、MAXALTを追加投与できます。 2回の服用の間に少なくとも2時間待つ必要があります。
2時間経ってもまだ片頭痛がある場合
攻撃中に最初のMAXALTに反応しない場合は、同じ攻撃を治療するために2回目のMAXALTを服用しないでください。ただし、次の攻撃中にMAXALTに反応する可能性があります。
24時間以内にMAXALTを2回以上服用しないでください(たとえば、24時間で10mgまたは5mgの経口凍結乾燥物または錠剤を2回以上服用しないでください)。2回の服用の間は常に少なくとも2時間待つ必要があります。 。
症状が悪化した場合は、医師の診察を受けてください。
過剰摂取Maxaltを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にMAXALTを服用した場合
必要以上にMAXALTを服用している場合は、すぐに医師または薬剤師に伝えてください。薬箱を持っていきましょう。
過剰摂取の兆候には、めまい、眠気、嘔吐、失神、心拍数の低下などがあります。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に尋ねてください。
副作用Maxaltの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。この薬では次のような副作用が起こることがあります。
成人を対象とした研究で最も一般的に報告された副作用は、めまい、眠気、倦怠感でした。
共通(100人中1〜10人のユーザーに影響します)
- チクチクする(知覚異常)、頭痛、皮膚の感受性の低下(感覚鈍麻)、精神的鋭敏さの低下、不眠症。
- 速いまたは不規則な心拍(動悸)。
- 紅潮(顔の短命の赤み)。
- 喉の不快感。
- 気分が悪くなる(吐き気)、口渇、嘔吐、下痢、消化不良(消化不良)。
- 体の一部の重さ、首の痛み、こわばり感。
- 腹部や胸の痛み。
珍しい(1,000人中1〜10人のユーザーに影響)
- 口の中に嫌な味。
- 歩行時の運動協調性の喪失(運動失調)、めまい(めまい)、かすみ目、振戦、失神(失神)。
- 混乱、緊張。
- 高血圧(高血圧)、喉の渇き、ほてり、発汗。
- 発疹;じんましんを伴うかゆみや発赤(じんましん)、顔、唇、舌、喉の腫れ。呼吸困難や嚥下困難(血管浮腫)、呼吸困難(呼吸困難)を引き起こす可能性があります。
- 体の一部の緊張感、筋力低下。
- 心拍のリズムまたは速度の変化(不整脈);異常な心電図(心臓の電気的活動を記録するテスト)、非常に速い心拍(頻脈)。
- 顔の痛み、筋肉痛。
まれ(10,000人中1〜10人のユーザーに影響します)
- 喘鳴。
- アレルギー反応(過敏症);突然の生命を脅かすアレルギー反応(アナフィラキシー)。
- 脳卒中(これは通常、心臓および血管疾患の危険因子(高血圧、糖尿病、喫煙習慣、ニコチン代替物の使用、心臓病または脳卒中の家族歴、40歳以上の男性、閉経後の女性、特定の心拍)の患者に発生します問題(ブランチブロック))。
- 遅い心拍数(徐脈)。
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません):
- 心臓発作、心臓の血管のけいれん(これは通常、心臓および血管疾患のリスク要因(高血圧、糖尿病、喫煙習慣、ニコチン代替物の使用、心臓病の家族歴)のある患者に発生します)心臓または脳卒中、40歳以上の男性、閉経後の女性、特定の心臓発作の問題(枝ブロック))。
- 昏睡、不安定な血圧、極端に高い体温、筋肉協調の欠如、興奮、幻覚などの副作用を引き起こす可能性のある「セロトニン症候群」と呼ばれる症候群。
- 発熱を伴うまたは伴わない皮膚の重度の剥離(中毒性表皮壊死症)。
- けいれん/発作。
- 冷感や手足の触覚感度の低下など、四肢の血管のけいれん。
- 腹部の痛みを引き起こす可能性のある結腸(大腸)の血管のけいれん。
アレルギー反応、セロトニン症候群、心臓発作、脳卒中の症状がある場合は、すぐに医師に相談してください。
また、MAXALTを服用した後、アレルギー反応を示唆する症状(皮膚の発赤やかゆみなど)が発生した場合は、医師に相談してください。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseiの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
「EXP」以降のカートン/ブリスターに記載されている賞味期限を過ぎた後は、この薬を使用しないでください。賞味期限はその月の最終日を指します。
MAXALTを30°C以上で保管しないでください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
MAXALTに含まれるもの
MAXALT 5mg錠
MAXALTの有効成分はリザトリプタンです。 1錠には、7.265mgの安息香酸リザトリプタンとして5mgのリザトリプタンが含まれています。
MAXALT 10mg錠
MAXALTの有効成分はリザトリプタンです。 1錠には10mgのリザトリプタンと14.53mgの安息香酸リザトリプタンが含まれています。
MAXALTの他の成分は、乳糖一水和物、微結晶性セルロース(E460a)、アルファ化デンプン、赤酸化鉄(E172)、およびステアリン酸マグネシウム(E572)です。
MAXALTの外観とパックの内容
MAXALT 5mg錠
5 mgの錠剤は淡いピンク色でカプセルの形をしており、片面にMSD、もう片面に266が刻印されています。
MAXALT 10mg錠
10 mgの錠剤は淡いピンク色でカプセルの形をしており、片面にMAXALT、もう片面にMSD267のデボス加工が施されています。
パックサイズ:3、6、または12錠のパック
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
MAXALTタブレット
02.0定性的および定量的組成
MAXALT 5 mg
各錠剤には、7.265 mgの安息香酸リザトリプタン(5 mgのリザトリプタンに相当)が含まれています。
賦形剤:5mg錠中のラクトース一水和物30.25mg。
MAXALT 10 mg
各錠剤には、14.53 mgの安息香酸リザトリプタン(10 mgのリザトリプタンに相当)が含まれています。
賦形剤:乳糖一水和物および10mg錠剤中の60.5mg。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット
MAXALT 5 mg
5 mgの錠剤は淡いピンク色でカプセルの形をしており、片面にMSD、もう片面に266が刻印されています。
MAXALT 10 mg
10 mgの錠剤は淡いピンク色でカプセルの形をしており、片面にMAXALT、もう片面にMSD267のデボス加工が施されています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
成人の前兆を伴うまたは伴わない片頭痛発作の頭痛期の急性期治療。
04.2投与の形態と方法
全般的
MAXALTを予防に使用してはなりません。
経口錠剤は、液体で丸ごと飲み込む必要があります。
食物の影響:リザトリプタンの吸収は、食物と一緒に投与すると約1時間遅れます。したがって、リザトリプタンを摂食状態で投与すると、効果の発現が遅れる可能性があります(薬物動態特性、吸収も参照)。
MAXALTは経口凍結乾燥物の製剤としても入手可能です。
18歳以上の成人
推奨用量は10mgです。
さらなる用量:用量は少なくとも2時間間隔で投与する必要があります。 24時間以内に2回以下の服用が必要です。
- 頭痛が24時間以内に再発した場合:初回発作の解消後に頭痛が再発する場合は、追加の服用が可能です。上記の服用量制限を守ってください。
- 効果がない場合: 対照試験では、初回投与が無効な場合に同じ発作を治療するための2回目の投与の有効性は検討されていません。したがって、患者が1回目の投与に反応しない場合は、同じ発作に対して2回目の投与を行うべきではありません。 。
臨床研究では、患者が1回の発作の治療に反応しない場合でも、その後の発作の治療に反応する可能性が高いことが示されています。
一部の患者、特に以下の患者グループは、低用量(5 mg)のMAXALTを投与する必要があります。
•プロプラノロールで治療されている患者。リザトリプタンは、プロプラノロール投与の少なくとも2時間後に投与する必要があります。 (セクション4.5を参照してください。)
•軽度または中等度の腎不全の患者
•軽度から中等度の肝不全の患者。
用量は少なくとも2時間の間隔で分離する必要があります。 24時間以内に2回まで服用できます。
小児患者
子供および青年(18歳未満)
18歳未満の小児および青年におけるMAXALTの安全性と有効性はまだ確立されていません。
現在入手可能なデータはセクション5.1および5.2に記載されていますが、ポソロジーに関する推奨はできません。
65歳以上の患者
65歳以上の患者におけるリザトリプタンの安全性と有効性は体系的に評価されていません。
04.3禁忌
リザトリプタンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤の同時投与、またはMAO阻害剤療法の中止から2週間以内の使用(セクション4.5を参照)。
MAXALTは、重度の肝不全または腎不全の患者には禁忌です。
MAXALTは、脳血管障害(ACV)または一過性脳虚血発作(TIA)の病歴のある患者には禁忌です。
中等度または重度の高血圧、または軽度の未治療の高血圧。
虚血性心疾患(狭心症、心筋梗塞の病歴、または文書化された無症候性虚血)、虚血性心疾患の徴候および症状、またはプリンツメタル狭心症を含む確立された冠状動脈疾患。
末梢血管疾患。
リザトリプタンとエルゴタミン、麦角誘導体(メチセルジドを含む)または他の5-HT1B / 1D受容体アゴニストの同時使用。 (セクション4.5を参照してください。)
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
MAXALTは、片頭痛の明確な診断が下された患者にのみ投与する必要があります。片麻痺または片麻痺性片頭痛の患者にはMAXALTを投与してはなりません。
MAXALTは、「非定型」頭痛、たとえば脳血管収縮が危険な可能性のある深刻な病状(ACV、動脈瘤破裂など)に関連する可能性のある頭痛の治療には使用しないでください。
リザトリプタンは、胸の痛みや圧迫感など、激しい喉に影響を与える可能性のある一過性の症状に関連している可能性があります(セクション4.8を参照)。これらの症状が虚血性心疾患を示していると考えられる場合は、服用しないでください
さらなる投与と適切な臨床評価を行う必要があります。
他の5-HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、リザトリプタンは、診断されていない心疾患の可能性が高い患者または冠状動脈性心疾患(CAD)のリスクのある患者に、事前の評価なしに投与すべきではありません[例、高血圧、糖尿病の患者真性、喫煙者またはニコチン補充療法を使用している人、40歳以上の男性、閉経後の女性、分枝ブロックの患者、およびCADの重要な家族歴のある患者]。心臓の評価では、心臓病のすべての患者を特定できるわけではなく、ごくまれに、5-HT1アゴニストの投与後に心臓病の根底にない患者で深刻な心臓イベントが発生しています。 CADが確立されている患者は、MAXALTで治療しないでください。 (セクション4.3を参照してください。)
5-HT1B / 1D受容体アゴニストは、冠攣縮性狭心症と関連しています。まれに、MAXALTを含む5-HT1B / 1D受容体アゴニストの使用により心筋虚血または梗塞が報告されています(セクション4.8を参照)。
他の5-HT1B / 1Dアゴニスト(スマトリプタンなど)は、MAXALTと併用しないでください。 (セクション4.5を参照してください。)
エルゴタミン様薬(エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、メチセルジドなど)を投与する前に、リザトリプタンを使用してから少なくとも6時間待つことをお勧めします。エルゴタミン含有製剤の投与後、リザトリプタンを投与する前に少なくとも24時間経過する必要があります。経口リザトリプタンと非経口エルゴタミンで治療された16人の健康な男性被験者を対象とした臨床薬理学研究で効果が観察されました。これらは理論的には可能です(セクション4.3を参照)。
セロトニン症候群(精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋の異常を含む)は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI)の併用治療後に報告されています。これらの反応は深刻な場合があります。リザトリプタンとSSRIまたはSNRIの併用治療が臨床的に必要な場合は、特に治療の初期段階、用量漸増の場合、または治療に追加された別のセロトニン作動薬の場合、患者を適切な観察下に置くことをお勧めします。 (セクション4.5を参照してください。)
トリプタン(5-HT1B / 1Dアゴニスト)とセントジョンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むハーブ製剤を併用すると、望ましくない影響がより頻繁に発生する可能性があります。
血管浮腫(例:顔面浮腫、舌の腫れ、咽頭浮腫)は、リザトリプタンを含むトリプタンで治療された患者に発生する可能性があります。舌または咽頭の血管浮腫の場合、症状が解消されるまで患者を医学的観察下に置く必要があります。治療は直ちに中止し、別のクラスの薬と交換する必要があります。
各錠剤中の乳糖一水和物の量は次のとおりです:5mg錠剤で30.25mgおよび10mg錠剤で60.50mg。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
CYP 2D6基質を投与されている患者にリザトリプタンを投与する場合は、相互作用の可能性を考慮する必要があります(セクション4.5を参照)。
薬物乱用頭痛
頭痛のために鎮痛剤を長期間使用すると、悪化する可能性があります。これが発生した場合、または疑われる場合は、医師の診察を受けて治療を中止する必要があります。頻繁にまたは毎日頭痛がある患者では、薬物乱用頭痛の診断を疑う必要があります。 )頭痛薬の定期的な使用。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
エルゴタミン、麦角誘導体(メチセルジドを含む)、その他の5-HT1B / 1D受容体アゴニスト :相加効果により、リザトリプタンとエルゴタミン、エルゴット誘導体(メチセルジドを含む)、または他の5-HT1B / 1D受容体アゴニスト(例、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ナラトリプタン)の併用は、冠状動脈の血管収縮および高血圧効果のリスクを高めます。この関連付けは禁止されています(セクション4.3を参照)。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤:リザトリプタンは主にモノアミンオキシダーゼA型(MAO-A)を介して代謝されます。リザトリプタンとその活性N-モノデスメチル代謝物の血漿中濃度は、選択的かつ可逆的なMAO-A阻害剤の同時投与によって増加しました。非選択的、可逆的(例えば、リネゾリド)および不可逆的MAO阻害剤では、同様またはより大きな効果が期待されます。冠状動脈の血管収縮および高血圧エピソードのリスクがあるため、MAO阻害剤を服用している患者へのMAXALTの投与は禁忌です。 (セクション4.3を参照してください。)
ベータ遮断薬: リザトリプタンの血漿中濃度は、プロプラノロールの併用投与によって増加する可能性があります。 MAO-Aはリザトリプタンとプロプラノロールの両方の代謝に関与するため、この増加は主に2つの薬剤間の初回通過代謝相互作用によるものです。この相互作用により、AUCとCmaxが平均70〜80%増加します。プロプラノロールを投与されている患者では、5mgのMAXALTを使用する必要があります。 (セクション4.2を参照してください。)
薬物相互作用の研究では、ナドロールとメトプロロールはリザトリプタンの血漿中濃度を変化させませんでした。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)/セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI)およびセロトニン症候群:選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI)およびトリプタンの使用後にセロトニン症候群と一致する症状(精神状態の変化、自律神経不安定性および神経筋異常を含む)を有する患者の報告があります(セクションを参照) 4.4)。
教育 試験管内で そのリザトリプタンを示します 試験管内で シトクロムP4502D6(CYP 2D6)を阻害します。臨床的相互作用のデータはありません。CYP2D6基質を服用している患者にリザトリプタンを投与する場合は、潜在的な相互作用を考慮する必要があります。
04.6妊娠と授乳
受胎能力
人間の出生への影響は調査されていません。動物実験では、ヒトの治療濃度をはるかに超える血漿濃度(500倍以上)での出産への影響はごくわずかであることが示されています。
妊娠中の使用
人間の妊娠中のリザトリプタンの使用の安全性は確立されていません。治療用量レベルよりも高い動物実験では、胚または胎児の発育、妊娠、出産、出生後の発育に有害な影響は見られません。
動物での生殖および発達の研究は、必ずしもヒトでの反応を予測するわけではないので、MAXALTは明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用されるべきです。
授乳中に使用する
ラットでの研究は、ミルクへのリザトリプタンの非常に高い通過があったことを示しました。母体の全身暴露がヒトの最大暴露レベルをはるかに超えた場合にのみ、離乳前の子の体重の一時的でごくわずかな減少が観察された。人にはデータがありません。
したがって、授乳中の女性にリザトリプタンを投与する場合は注意が必要です。乳児への曝露は、治療後24時間は母乳育児を避けることによって最小限に抑える必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
片頭痛またはMAXALTによる治療は、一部の患者に傾眠を引き起こす可能性があります。MAXALTを投与されている一部の患者でもめまいが報告されています。したがって、患者は片頭痛発作中およびMAXALTの投与後に複雑な活動を行う能力を評価する必要があります。
04.8望ましくない影響
MAXALT(錠剤と経口凍結乾燥剤の両方)は、対照臨床試験で最長1年間8,630人の成人患者で評価されています。臨床試験で評価された最も一般的な副作用は、めまい、傾眠、無力症/倦怠感でした。以下の望ましくない影響は、臨床試験で評価され、および/または市販後の経験で報告されています。
[非常に一般的(≥1/ 10);共通(≥1/ 100、
免疫系の障害 :
レア:過敏反応、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応。
精神障害 :
珍しい:方向感覚の喪失、不眠症、神経質。
神経系障害 :
一般:めまい、傾眠、知覚異常、頭痛、感覚鈍麻、精神的鋭敏さの低下、振戦。
珍しい:運動失調、めまい、味覚障害/味覚異常。
レア:失神。
不明:発作、セロトニン症候群。
目の障害 :
珍しい: ぼやけた視界。
心臓の病状 :
一般:動悸、頻脈。
珍しい:不整脈、心電図異常。
レア:脳血管障害(これらの副作用のほとんどは、冠状動脈性心臓病を予測する危険因子を持つ患者で報告されています)、徐脈。
不明:心筋虚血または梗塞(これらの副作用のほとんどは、冠状動脈性心臓病の予測危険因子を持つ患者で報告されています)。
血管の病状 :
一般: ほてり。
珍しい:高血圧。
不明:末梢血管虚血。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害 :
一般:咽頭障害、呼吸困難。
レア:喘鳴。
胃腸障害 :
一般:吐き気、口渇、嘔吐、下痢。
珍しい:喉の渇き、消化不良。
不明:虚血性大腸炎。
皮膚および皮下組織の障害 :
一般:発赤、発汗。
珍しい:そう痒症、蕁麻疹、血管性浮腫(例:顔面浮腫、舌の腫れ、咽頭浮腫)(血管性浮腫については、セクション4.4も参照)、発疹。
不明:中毒性表皮壊死症。
筋骨格系および結合組織障害 :
一般:局所的な重さ
珍しい:首の痛み、局所的なこわばり、こわばり、筋力低下、顔面痛、筋肉痛。
一般的な障害と投与部位の状態 :
一般:無力症/倦怠感、腹部または胸痛。
04.9過剰摂取
リザトリプタン40mg(単回投与または2時間間隔で2回投与)は、300人以上の成人患者で一般的に忍容性が良好でした。めまいと傾眠は、最も一般的な薬物関連の副作用でした。
12人の成人被験者が合計累積用量80mg(4時間以上投与)でリザトリプタンを投与された臨床薬理学研究では、2人の被験者が失神および/または徐脈を報告しました.1人の被験者、29歳の女性が嘔吐、徐脈を発症しました合計80mgのリザトリプタンを投与してから3時間後のめまい(2時間以上投与)。アトロピンに反応する3度房室ブロックは、他の症状の発症から1時間後に観察されました。 2番目の被験者である25歳の男性は、痛みを伴う静脈穿刺の直後に、一過性のめまい、失神、失禁、および5秒間の収縮停止(ECGによって記録)を経験しました。被験者が合計80mgのリザトリプタン(4時間かけて投与)を投与されてから2時間後に静脈穿刺が行われました。
さらに、リザトリプタンの薬理学に基づいて、高血圧または他のより深刻な心血管症状が過剰摂取後に発生する可能性があります。 MAXALTの過剰摂取が疑われる場合は、胃腸の解毒(例:胃洗浄とそれに続く活性炭)を検討する必要があります。臨床的および心電図によるモニタリングは、臨床症状がない場合でも、少なくとも12時間続く必要があります。
リザトリプタンの血清濃度に対する血液透析または腹膜透析の影響は不明です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
作用機序:選択的セロトニンアゴニスト(5-HT1B / 1D)。
薬物療法グループ:抗片頭痛製剤、選択的セロトニンアゴニスト(5-HT1 )、ATCコード:N02C C04
リザトリプタンは、ヒト5-HT1Bおよび5-HT1D受容体に高い親和性で選択的に結合し、5-HT2、5-HT3受容体のレベル、a1、a2-、またはb-アドレナリン作動性のレベルでは、効果または薬理活性がほとんどまたはまったくありません。受容体、D1、D2、ドーパミン作動性、H1ヒスタミン、ムスカリンまたはベンゾジアゼピン。
片頭痛の治療におけるリザトリプタンの治療活性は、発作中に拡張すると考えられている脳外頭蓋内血管の5-HT1Bおよび5-HT1D受容体および三叉神経の感覚神経に対するアゴニスト効果に起因する可能性があります。これらの5-HT1Bおよび5-HT1D受容体の活性化は、頭蓋内血管の収縮を引き起こし、痛みを引き起こし、神経ペプチド放出の阻害を引き起こし、感覚組織の炎症を軽減し、片頭痛の中心伝達を低下させます。痛みの信号。
薬力学的効果
大人
片頭痛発作の急性期治療におけるMAXALT錠の有効性は、5または10mgの用量で最大1年間MAXALTを投与された2,000人以上の患者を含む4つの多施設プラセボ対照試験で実証されました。投与後30分および奏効率(例えば、中等度または重度から軽度または軽度または無頭痛の痛みの軽減)として、治療後2時間は10mg錠で67-77%、5mg錠で60-63%、23-40でした。プラセボを使用した%。MAXALTによる初期治療に反応しなかった患者は、同じ発作に対してそれ以上の投与を受けなかったが、それでも彼らはより長い時間治療に反応する可能性があった。その後の発作MAXALTは機能障害を軽減し、悪心を軽減した。 、光恐怖症、片頭痛発作に関連する恐怖症。
MAXALTは、月経性片頭痛、つまり月経周期の開始前または開始後3日以内に発生する片頭痛の治療におけるその有効性を確認しています。
10代の若者(12〜17歳)
小児患者(12〜17歳)における経口凍結乾燥物MAXALTの有効性は、多施設、無作為化、二重盲検、プラセボ対照、並行群間試験(n = 570)で評価されました。アセトアミノフェン療法。適格な片頭痛タイプの頭痛のある患者は、発症後30分以内に最初にプラセボまたはリザトリプタンで治療されました。プラセボの慣らし運転の15分後、プラセボに反応しなかった被験者は、プラセボまたはリザトリプタンで1回の片頭痛発作を治療しました。体重ベースの投薬戦略を使用して、20kgの患者は
この強化された研究集団では、治療2時間後の痛みの自由(中等度または重度の痛みから痛みなしへの減少)の主要な有効性エンドポイントについて、積極的治療とプラセボの間に9%の違いが観察されました(リザトリプタンで31%対リザトリプタンで22%プラセボ(p = 0.025))。疼痛緩和の副次的評価項目(中等度または重度の疼痛から軽度または無痛への減少)に有意差は見られませんでした。
子供(6〜11歳)
経口凍結乾燥物MAXALTの有効性は、同じプラセボ対照急性臨床試験で6〜11歳の小児患者でも評価されました(n = 200)。治療後2時間で無痛を達成した患者の割合は、統計的に有意な差はありませんでした。プラセボを投与された患者と比較して、MAXALT5および10mgの凍結乾燥物を経口投与された患者では(39.8%対30.4%、p = 0.269)。
欧州医薬品庁は、片頭痛の治療のために小児集団のすべてのサブセットでMAXALT錠を使用した試験結果を提出する義務を放棄しました。小児での使用については、セクション4.2を参照してください。
05.2薬物動態特性
吸収
リザトリプタンは経口投与後に急速かつ完全に吸収されます。錠剤の平均経口バイオアベイラビリティは約40〜45%であり、平均最大血漿濃度(Cmax)は約1〜1.5時間(Tmax)で到達します。高脂肪の朝食を含む錠剤の経口投与は、リザトリプタンの吸収の程度に影響を与えませんでしたが、吸収は約1時間遅れました。
食物の影響:リザトリプタン経口凍結乾燥物の吸収に対する食物の影響は研究されていません。リザトリプタン錠剤の場合、Tmaxは摂食状態での投与後約1時間遅れます。経口凍結乾燥物を投与した後、リザトリプタンの吸収がさらに遅れる可能性があります。食事。 (セクション4.2を参照してください。)
分布
リザトリプタンは血漿タンパク質に最小限に結合します(14%)。分布容積は、男性で約140リットル、女性で110リットルです。
生体内変化
リザトリプタン代謝の主な経路は、モノアミンオキシダーゼ-A(MAO-A)による、薬理学的に不活性なインドール酢酸代謝物への酸化的脱アミノ化です。程度は低いですが、N-モノデスメチル-リザトリプタンが形成されます。これは、5-HT1B / 1D受容体レベルで親化合物と同様の活性を持つ代謝物ですが、リザトリプタンの薬力学的活性にはあまり寄与しません。N-モノデスメチル-リザトリプタンの血漿中濃度は、親化合物の血漿中濃度の約14%であり、同様の量で除去されます。その他のマイナー代謝物には、N-オキシド、6-ヒドロキシル化化合物、および6-ヒドロキシル化代謝物の硫酸抱合型が含まれます。これらのマイナー代謝物はいずれも薬理学的に活性ではありません。14C標識リザトリプタンの経口投与後、リザトリプタンは循環血漿放射能の約17%。
排除
静脈内投与後、AUCは男性では比例して増加し、女性ではほぼ比例して増加します。 範囲投与量10-60mcg / kg。経口投与後、AUCは用量にほぼ比例して増加します。 範囲 2.5-10mgの投与量。男性と女性のリザトリプタンの血漿中半減期は平均2〜3時間です クリアランス リザトリプタンの血漿中濃度は、男性で平均約1000〜1500 ml /分、女性で平均約900〜1100 ml /分です。これの約20-30%はによって与えられます クリアランス 腎臓。 14C標識リザトリプタンの経口投与後、放射能の約80%が尿中に排泄され、投与量の約10%が糞便中に排泄されます。これは、代謝物が主に腎臓を介して排泄されることを示しています。
初回通過代謝によると、経口投与量の約14%が未変化のリザトリプタンとして尿中に排泄され、51%がインドール酢酸代謝物として排泄されます。活性なN-モノデスメチル代謝物として尿中に排泄されるのは1%以下です。
リザトリプタンが最大投与計画に従って投与された場合、薬物の日々の血漿蓄積はありません。
患者の特徴
片頭痛発作のある患者: 片頭痛発作は、リザトリプタンの薬物動態を妨げません。
セックス:男性では女性と比較して、リザトリプタン(10 mgを経口投与)のAUCは約25%低く、Cは11%低く、ほぼ同時にTに達しました。この明らかな薬物動態の違いは、臨床的には重要ではありませんでした。
高齢者:高齢者(65〜77歳)で観察されたリザトリプタンの血漿中濃度は、若年成人で観察されたものと同様でした。
小児患者: リザトリプタン(経口凍結乾燥製剤)の薬物動態研究は、6〜17歳の小児片頭痛患者で実施されました。 20〜39kgの小児患者に5mgの経口凍結乾燥リザトリプタンを単回投与した後の平均曝露量または40kg以上の小児患者に10mgの経口凍結乾燥リザトリプタンを投与した後の平均曝露量は、それぞれ曝露量より15%低く、17%高かった。成人患者に10mgの経口凍結乾燥リザトリプタンを単回投与した後に観察された。これらの違いの臨床的関連性は不明です。
肝機能障害(チャイルドピュースコア5-6):軽度のアルコール性肝硬変による肝障害のある患者に経口投与した後、リザトリプタンの血漿中濃度は、男女の若い被験者で観察されたものと同様でした。中等度の肝機能障害(チャイルドピュースコア7)の患者ではAUC(50%)とCmax(25%)の有意な増加が観察されました。チャイルドピュースコア> 7(重度の肝障害)の患者では薬物動態は研究されていません。 。
腎機能障害: 腎機能障害のある患者(クリアランス クレアチニン10-60mL /分/1.73m2)、リザトリプタンのAUCは、健康な被験者で観察されたものと有意差はありませんでした。血液透析患者(クリアランス 2)リザトリプタンのAUCは、腎機能が正常な患者で観察されたものよりも約44%高く、腎機能障害の程度に関係なく、リザトリプタンの最大血漿濃度は健常者と同様でした。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、反復投与毒性、遺伝子毒性、潜在的な発がん性、生殖および発生毒性、薬理学的安全性、ならびに薬物動態および代謝に関する従来の研究に基づいて、ヒトへのリスクがないことを示しています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
乳糖一水和物、微結晶性セルロース(E460a)、アルファ化デンプン、赤色酸化鉄(E172)、ステアリン酸マグネシウム(E572)。
06.2非互換性
適用できない。
06.3有効期間
3年
06.4保管に関する特別な注意事項
30°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
アルミニウムブリスター、2、3、6、12または18錠のパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
MSD Italia S.r.l.
Vitorchiano経由、151-00189ローマ
08.0マーケティング承認番号
3錠5mgn。 034115016 / M
6錠5mgn。 034115028 / M
12錠5mgn。 034115030 / M
3錠10mgNo。 034115042 / M
6錠10mgn。 034115055 / M
12錠10mgn。 034115067 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:1999年5月
最終更新日:2008年4月
10.0本文の改訂日
2013年6月