有効成分:フィトメナジオン(ビタミンK)
コナキオン10mg / ml経口および静脈内使用用注射液
Konakionの添付文書は、パックサイズで利用できます。- コナキオン10mg / ml経口および静脈内使用用注射液
- コナキオン幼児期2mg / 0.2ml経口および注射液
なぜコナキオンが使われるのですか?それはなんのためですか?
コナキオンには、血管からの失血を予防・治療する出血防止薬であるフィトメナジオン(合成ビタミンK1)が有効成分として含まれています。
血液には、血小板(血球の一種)とタンパク質(フィブリノーゲンとフィブリン)によってこの種の喪失を阻止するメカニズムがあります。
コナキオンは、以下の治療のために成人および1歳からの子供に適応されます。
- (凝固因子II、VII、IXおよびXの欠乏による)プロトロンビンの欠乏による出血または出血の危険性
-抗凝固剤、血液を薄くする薬の過剰投与、
-抗凝固剤とフェニルブタゾンの組み合わせ、炎症を治療する薬、
-失血を止めるための体のプロセスに関与するビタミンであるビタミンK(低ビタミンK)の生成が少ない他の状態。
ビタミンKの低産生は、例えば、胆汁が流れる管の閉塞、皮膚と白目、肝疾患と腸の黄変を引き起こす消化過程(閉塞黄疸)に有用な物質の場合に発生する可能性があります。抗生物質とスルホンアミド(感染症を治療するための薬)またはサリチル酸塩(炎症を治療するための薬)による長期治療後(他の薬とコナキオンのセクションを参照)。
あなた/あなたの子供が気分が良くない場合、またはあなた/あなたの子供が気分が悪い場合は、医師に相談してください。
コナキオンを使用すべきでない場合の禁忌
服用しないでください/あなたの子供を与えないでください/あなたはコナキオンを与えられません
- あなた/あなたの子供がフィトメナジオンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合
。あなたが大人の場合、コナキオンは「筋肉への注射」によってあなたに与えられることはありません。
使用上の注意コナキオンを服用する前に知っておくべきこと
子供を連れて行く前、またはコナキオンを与えられる前に、医師、薬剤師、または看護師に相談してください。特に、医師に次のことを伝えてください。
- あなた/子供が重度の肝疾患を患っている場合。したがって、あなたの医者はあなた/あなたの子供のために彼らの流動性を監視するために血液検査を行います。
子供達
1歳未満の子供にコナキオンを与えないでください。
相互作用どの薬や食品がコナキオンの効果を変える可能性があるか
あなた/あなたの子供が他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。あなた/あなたの子供が服用しているかどうかを医師に伝えてください:
- 抗凝固薬、血液を薄くする薬(クマリン薬);
- 抗けいれん薬、制御されていない体の動きを治療するための薬;
- サリチル酸塩、炎症を治療するための薬、抗生物質、特に高用量で長期間の感染症を治療するための薬。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用/授乳する前に医師または薬剤師に相談してください。
妊娠
取る/あなたはあなたの医者の直接の監督の下で、そしてあなたに期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ、明らかに必要なときにのみコナキオンを与えられます。
えさの時間
投与されたビタミンK1のごく一部だけが母乳に移行します。したがって、授乳中に処方された用量でコナキオンを服用してください。
機械の運転と使用
Konakionは、マシンを運転または使用する機能には影響しません。
コナキオンにはナトリウムと大豆が含まれています
この薬にはナトリウムが含まれています。
この医薬品は、1回の投与量あたり1ミリモル(23 mg)未満のナトリウムを含んでいます。つまり、本質的に「ナトリウムを含まない」のです。
この薬には大豆が含まれています。
ピーナッツや大豆にアレルギーがある場合は、この薬を使用しないでください。
投与量、投与方法および投与時間コナキオンの使用方法:薬
医師、薬剤師、看護師の指示どおりに、必ずこの薬を服用/投与してください。疑わしい場合は、医師、薬剤師、看護師に相談してください。
この薬は、経口で子供に服用/投与するか、静脈への注射として投与することができます
お気に入り
コナキオンの経口投与
バイアルを壊した後、注射器と針(パッケージには含まれていません)を使用して、医師が処方した量の液体を吸い上げます。針を外し、注射器の内容物を直接子供の口に入れて投与します。注射器の内容物を液体で飲み込む/飲み込みます。
コナキオンの静脈への投与
この薬は、医療専門家によって静脈への注射としてあなた/あなたの子供に与えられます。確信が持てない場合は、医師に相談してください。
いくら
用量はあなたの年齢と健康状態に基づいてあなたの医者によって決定されます。あなたが年配の場合、あなたの医者は適切な投与量を処方します。
子供および青年での使用
投与量は、子供の年齢、体重、健康状態に基づいて医師が決定します。乳幼児および1歳未満の子供 Konakion Infancy 2 mg / 0.2mlの経口および注射液を使用する必要があります。
過剰摂取コナキオンを飲みすぎた場合の対処法
あなたが取る場合/あなたがあなたの子供を与える場合/あなたがあなたがすべきより多くのコナキオンを与えられる場合
誤ってコナキオンを過剰摂取/投与した場合は、すぐに医師に通知するか、最寄りの病院に行ってください。
服用を忘れた場合/子供にコナキオンを与えるのを忘れた場合
忘れた分を補うために、お子さんに2回分を飲んだり与えたりしないでください。
コナキオンの服用をやめたら
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師、薬剤師、または看護師に尋ねてください。
副作用コナキオンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
コナキオンを静脈に投与している間または投与した後、あなた/あなたの子供は以下の深刻な副作用を経験するかもしれません:
- 呼吸を困難にする気管支の狭窄(気管支痙攣)、
- 皮膚が青くなる(チアノーゼ)、
- 心拍数の増加(頻脈)、
- 低血圧(低血圧)、
- 味の変化、
- ほてり、
- 過度の発汗。
コナキオンを静脈に投与した後に発生する可能性のある追加の副作用は、頻度または影響を受ける体の部分ごとに以下にリストされています。
非常にまれです(10,000人に1人まで影響する可能性があります)、
- アレルギー反応(アナフィラキシーショックを含む)
- 静脈の炎症または炎症(静脈炎)
臨床検査に影響を与える影響
- ブロモスルホンフタレイン保持、肝臓がうまく機能しているかどうかを確認するためのテスト
- 血液の流動性の指標であるプロトロンビン時間の延長。
これらの影響は、高用量を受けた成人で報告されています。
子供の追加の副作用
アレルギー反応
- アレルギー反応は、素因のある人に発生する可能性があります。
副作用の報告
あなたやあなたの子供が何らかの副作用を起こした場合は、医師、薬剤師、または看護師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用が含まれます。国の報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。:// www .aifa.gov.it / content / segnalazioni-reazioni-avverse。
副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
25°C以上で保管しないでください。凍結しないでください。
薬を光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
開いたバイアルの未使用の内容は再利用できないため、破棄する必要があります。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限は、その月の最終日を指します。
透明な溶液が曇っていることに気付いた場合は、この薬を使用しないでください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
コナキオンに含まれるもの
- 有効成分はフィトメナジオン(ビタミンK1)10mgです
- 他の成分は、グリコール酸、水酸化ナトリウム、大豆レシチン(セクションを参照してください。コナキオンにはナトリウムと大豆が含まれています)、塩酸、注射用水です。
コナキオンの外観とパックの内容の説明
Konakionは透過的なソリューションとして提供されます。
それは1mlの3つのアンプルのパックで利用できます。
溶液は琥珀色のガラスバイアルに入っています。
以下の情報は、医療専門家のみを対象としています。
標準投与量
二次作用を伴う抗凝固剤による重度または生命を脅かす出血
抗凝固剤を差し控え、新鮮凍結血漿(PFC)またはプロトロンビン複合体濃縮物(CCP)と一緒にコナキオンを5〜10 mgの用量でゆっくりと静脈内注射(少なくとも30秒以上)します。必要に応じて、ビタミンK1の投与を繰り返すことができます。
INR値に応じて、大出血、軽度の出血、または無症候性の患者におけるビタミンK1による治療の推奨用量
低用量の場合、1つまたは複数のKonakion Infancy 2 mg / 0.2ml経口および注射液を使用することができます。
一般的に、クイックの値は注射後3-5時間で15-25%の治療レベルに戻り、ジクマロリック作用のある製剤によって引き起こされた出血は止まります。状況がそれを必要とする場合は、ビタミンK1による治療輸血によって完了することができます。クマロリック製剤で治療された患者を手術する必要がある場合、介入が抗凝固剤による保護を必要としない限り、凝固の阻害はコナキオンで中和することができます。
患者が別の医師に紹介された場合は、コナキオンの投与量に関する以前の処方を彼に知らせてください。
特別な投与量の指示
高齢者:ビタミンK1活性に対する高齢者の感受性が高いことを考慮して、推奨範囲の最低用量を使用してください。0.5〜1 mgのビタミンK1を少量静脈内または経口投与すると、ビタミンK1の量が効果的に減少することが示されています。インドルピー
1歳以上の子供:治療を行う医師は、適応症と体重に基づいて最適な用量を決定する必要があります。健康な子供では、成人の静脈内投与量の10分の1を投与すると、高いINR値が1つ効果的に減少することが示されています。 (> 8)しかし無症候性。
使い方
投与時、液体は透明でなければなりません。不適切な保管(日光への暴露または予想よりも高い温度への暴露)により、溶液が曇って見える場合があります。これらの場合、薬は投与されるべきではありません(セクション5.コナキオンの保管方法を参照)。
Konakion 10 mg / mlの経口および静脈内注射用溶液は、希釈したり、静脈内投与する他の溶液と混合したりしてはなりませんが、塩化ナトリウム0、9%の連続注入中に、注入セットの最後の部分から注入できます。または5%デキストロース。
ゆっくりとした静脈内注射は、ジクマロリックタイプの抗凝固剤による危険な出血の場合にのみ提供されます。
注射用溶液は、静脈内または筋肉内に投与するために希釈したり、他の溶液と混合したりしてはなりません。
静脈内注射は非常にゆっくりと行う必要があります
成人では、コナキオンアンプルを筋肉内投与しないでください。この経路は沈着効果とビタミンK1の継続的な放出をもたらし、抗凝固治療の回復を困難にする可能性があります。さらに、抗凝固治療を受けている被験者の筋肉内経路は、血腫形成のリスクと関連しています。
妊娠
ビタミンK1は胎児と胎盤の障壁をゆっくりと通過するため、新生児出血症候群の予防として、コナキオンを妊婦に使用しないことをお勧めします。
えさの時間
新生児出血症候群の予防として、コナキオンを授乳中の女性に使用しないことをお勧めします。
過剰摂取
ヒトにおけるコナキオンの過剰摂取に関するデータはありません。フィトメナジオンは大量に投与しても動物に毒性はありません。必要に応じて、ビタミンK1の過剰摂取後の抗凝固治療、ヘパリンを使用する必要があります。
過剰摂取が疑われる場合の治療は、症状を緩和することを目的とすべきです。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
KONAKION 10 MG / ML経口および点滴用の注射可能なソリューション
02.0定性的および定量的組成
1つのバイアルに含まれるもの:
有効成分:フィトメナジオン(合成ビタミンK1)10 mg
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
経口および注射可能な溶液。
04.0臨床情報
04.1治療適応
さまざまな病因の重度の「低プロトロンビン血症」(凝固因子II、VII、IX、およびXの欠乏)からの出血または出血のリスク。これには、クマリン型抗凝固薬の過剰摂取、フェニルブタゾンおよび他の形態のビタミン欠乏症Kとの関連が含まれます。閉塞、肝臓および腸の疾患、および抗生物質、スルホンアミドまたはサリチル酸塩による長期治療後)。
04.2投与の形態と方法
製品は経口または静脈内投与することができます。溶液は希釈したり、他の注射可能な製品と混合したりしてはならず、適切な場合、0.9%塩化ナトリウムまたは5%デキストロースの連続注入中に注入セットの最後の部分に注入することができます。
ゆっくりとした静脈内注射は、ジクマロリックタイプの抗凝固剤による危険な出血の場合にのみ提供されます。
低用量を必要とする1歳未満の乳児および小児では、それを使用する必要があります
コナキオン幼児期2mg / 0.2ml経口および注射液。
20mgを超える単回投与または40mgを超える総投与は、何の利点もなく抗凝固療法の継続を複雑にします。
コナキオンの経口投与10mg / ml静脈内使用のための経口および注射液
それは、静脈内使用のためのコナキオン10mg / ml経口および注射可能な溶液のディスペンサーまたは注射器で実行することができます。
注射器
Konakion 10 mg / mlの経口および静脈内注射用溶液は、次のように注射器で経口投与できます。針が取り付けられた注射器(パッケージには含まれていません)で必要な量の液体を吸い上げます。注射器から針を外し、注射器の内容物を患者の口に直接投与します。注射器の内容物を液体と一緒に飲み込みます。
標準投与量
抗凝固療法中など、重度または生命を脅かす出血
クマリン抗凝固剤を差し控え、新鮮凍結血漿(PFC)またはプロトロンビン複合体濃縮物(CCP)と一緒にコナキオンを5〜10 mgの用量でゆっくりと静脈内注射(少なくとも30秒以上)します。必要に応じて、ビタミンK1の投与を繰り返すことができます。
INR値に応じて、大出血、軽度の出血、または無症候性の患者におけるビタミンK1による治療の推奨用量
低用量の場合、1つまたは複数のKonakion Infancy 2 mg / 0.2ml経口および注射液を使用することができます。
一般的に、クイックの値は注射後3-5時間で15-25%の治療レベルに戻り、ジクマロリック作用のある製剤によって引き起こされた出血は止まります。状況がそれを必要とする場合は、ビタミンK1による治療輸血によって完了することができます。クマロリック製剤で治療された患者を手術する必要がある場合、介入が抗凝固剤による保護を必要としない限り、凝固の阻害はコナキオンで中和することができます。
患者が別の医師に紹介された場合は、コナキオンの投与量に関する以前の処方を彼に知らせてください。
特別な投与量の指示
高齢者:ビタミンK1活性に対する高齢者の感受性が高いことを考慮して、推奨範囲の最低用量を使用してください。0.5〜1.0 mgのビタミンK1を少量静脈内または経口投与すると、l "INRaが効果的に減少することが示されています。
1歳以上の子供:治療を行う医師は、「使用の適応症」と患者の体重に基づいて最適な用量を決定する必要があります。健康な子供では、成人に期待される完全な静脈内投与量の10分の1の単回投与により、高い(> 8)が無症候性のINR値が効果的に減少することが示されています。
年齢の子供
04.3禁忌
セクション6.1に記載されている、活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
成人では、コナキオンアンプルを筋肉内投与しないでください。この経路は沈着効果とビタミンK1の継続的な放出をもたらし、抗凝固治療の回復を困難にする可能性があります。さらに、抗凝固治療を受けている被験者の筋肉内経路は、血腫形成のリスクと関連しています。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
静脈内投与は非常にゆっくりと行う必要があります。
重度の肝機能障害のある患者を治療する場合、プロトロンビンの形成が不十分になる可能性があります。したがって、重度の肝機能障害のある患者にフィトメナジオンを投与した後は、INR値を注意深く監視する必要があります。
投与時には、バイアルに含まれる混合ミセルの形の溶液は透明でなければなりません。不適切な保管(日光への暴露または予想よりも高い温度)により、溶液が曇ったり、相分離が発生したりする場合があります。このような場合、バイアルは使用しないでください。 (セクション6.4を参照)。注射用の溶液は、静脈内投与する他の溶液と希釈または混合してはなりませんが、注入セットの最後の部分から注射することができます(セクション6.2を参照)。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
フィトメナジオン(ビタミンK1)は、クマリン抗凝固剤の効果に拮抗します。
抗けいれん薬との併用治療は、ビタミンK1の活性を低下させる可能性があります。
すべての抗出血物質と同様に、ビタミンK1は間接的な抗凝固薬に対する一時的な耐性を引き起こす可能性があります。サリチル酸塩と抗生物質は、特に高用量で長期間投与された場合、ビタミンK1の必要性を高める可能性があります。
04.6妊娠と授乳
動物や妊婦を対象にコナキオンを用いた対照試験は実施されていません。しかし、長年の臨床経験に基づいて、医薬品が推奨用量で投与された場合、ビタミンK1もコナキオン製剤に含まれる賦形剤も生殖毒性作用を誘発しないと安全に言うことができます。ただし、すべての医薬品と同様に、母親への期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ、製品を妊婦に投与する必要があります。ビタミンK1は胎児と胎盤の障壁をゆっくりと通過するため、新生児出血症候群の予防として、コナキオンを妊婦に使用しないことをお勧めします。
投与されたビタミンK1のごく一部のみが母乳に排泄されます。したがって、治療用量で授乳中の女性にコナキオンを投与しても、新生児にリスクはありません。ただし、新生児出血症候群の予防としてコナキオンを使用することは、授乳中の女性には推奨されません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
Konakionは、マシンを運転または使用する機能には影響しません。
04.8望ましくない影響
有害事象は、臓器系の分類と頻度によって報告されます。これらの有害事象に関連する頻度は、次のように定義されました:非常に一般的(≥1/ 10)、一般的(≥1/ 100、
免疫系の障害
非常にまれ:コナキオンの静脈内投与後のアナフィラキシー様反応。
一般的な障害と投与部位の状態
非常にまれ:コナキオンの静脈内投与に関連する静脈刺激または静脈炎。
静脈内フィトメナジオンの投与後または投与中に、非常に深刻な反応でさえ発生しました:気管支痙攣、チアノーゼ、頻脈、低血圧。さらに、味覚の変化、ほてり、大量の発汗が発生する可能性があります。したがって、静脈内投与は、それが不可欠であると考えられる場合のために予約されるべきです。
成人では、特に高用量のビタミンを投与した後に報告されています
K1または類似体、ブロモスルホンフタレインの保持およびプロトロンビン時間の延長。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse "。
04.9過剰摂取
ヒトにおけるコナキオンの過剰摂取に関するデータはありません。ビタミンK1ビタミン過剰症に起因する既知の臨床症候群はありません。抗凝固療法の再導入に影響を与える可能性があります。フィトメナジオンは、大量に投与しても動物に毒性はありません。ビタミンK1の過剰摂取に続いて必要な場合は、ヘパリンを使用する必要があります。
過剰摂取が疑われる場合の治療は、症状を緩和することを目的とすべきです。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:止血剤、ATCコード:B02BA01
コナキオンの有効成分であるビタミンK1(フィトメナジオン)は凝固促進因子です。肝臓のカルボキシラーゼシステムの構成要素として、ビタミンK1は、凝固因子II(プロトロンビン)、VII、IX、X、プロテインCおよびプロテインSの凝固阻害剤の翻訳後カルボキシル化に関与しています。ビタミンK1の還元(キノニック型)ビタミンK1ハイドロキノンに変換し、カルボキシル化プロセスに起因するビタミンK1エポキシドのキノン型の減少を防ぎます。
ビタミンK1は、クマリンタイプの抗凝固剤の拮抗薬です。フェンプロクモン(マルコマールの有効成分)。
ただし、ビタミンK1はヘパリン(リケミンの有効成分)の作用を中和しません。ヘパリン拮抗薬は実際にはプロタミンです。
ビタミンK1は、遺伝性低プロトロンビン血症または重度の肝不全によって誘発される低プロトロンビン血症には効果がありません。
ビタミンK1は上記の凝固因子の肝臓での合成に不可欠であるため、ビタミンK1の欠乏は新生児出血症候群のリスクを高めます。
したがって、コナキオンの投与は、ビタミンK1の欠乏による凝固または出血の変化の状態を解決することができます。
バイアルでは、ビタミンK1は、レシチンと胆汁酸のミセルからなる生理学的コロイド系に可溶化されています。これは、人体にも存在する輸送系です。
小児人口
コンジュゲート高ビリルビン血症(特発性新生児肝炎-17人の患者、胆道閉鎖症-13、完全非経口栄養の胆汁うっ滞-3、アラジール症候群-2、アルファ欠乏症)の44人の子供(1〜26週齢)を対象とした前向き無作為化対照試験混合診断(フルクトセミア、ガラクトース血症、総胆管嚢胞、壊死性腸炎、サイトメガロウイルス肝炎)を伴う1つの抗トリプシン-2、凝縮胆汁症候群-2、および5。経路によるビタミンKの薬物動態および有効性を比較した。胆汁うっ滞性肝疾患の乳児に予防として投与される混合ミセル。
評価の主なパラメーターは、混合ミセルまたは2mgの経口投与の形でK11 mgを静脈内に単回投与する前と4日後までのビタミンK1と脱炭酸プロトロンビン(PIVKA-II)の血清濃度でした。また、K1の経口投与から24時間後のK1レベルと、同じ用量を投与された14人の健康な乳児のレベルとの比較も行われました。
結果:入院時、18人の乳児(41%)の血清PIVKA-IIレベルが上昇し、8人(18%)のK1濃度が低く、無症状のビタミンK欠乏症を示していました。血清K1濃度の中央値は、経口投与と静脈内投与で治療したグループで同様でした。ベースライン時(0.92 v 1.15 ng / ml)、K1の静脈内投与後6時間で139 ng / mlに増加しますが、経口投与後は1.4 ng / mlになります。後者のグループでは、中央値が低く(0.95 ng / ml)、血清K1の範囲が広い(吸収不良は、血清中のK1> 10 ng / mlの増分増加を達成したのは4/24(17%)のみでした。
後ろ向き研究のデータによると、毎週の経口予防がビタミンK欠乏性出血(VKDB)の予防に効果的であることが示されています。1992年11月から2000年6月までの研究期間中に、合計507,850人の赤ちゃんが生きて生まれました。これらの子供のうち78%と22%が経口予防と筋肉内予防をそれぞれ受けました。つまり、約396,000人の乳児が出生時に経口予防を受けました。主に出血している限り、すべての子供に毎週の経口予防が推奨されました。経口ビタミンK予防は、出生時に2 mgのフィトメナジオンであり、その後に2mgのフィトメナジオンが続きました。毎週のビタミンK予防; 1mgのビタミンKが生後3ヶ月までの両親から与えられました。ビタミンK欠乏性出血(VKDB)の症例は見つからなかったので、発生率は0-0.9:100,000(95%CI)でした。
05.2薬物動態特性
吸収
経口投与後、ビタミンK1溶液は迅速かつ効果的に吸収されます。
ビタミンK1は、胆汁の存在下で胃腸管から(ほぼ完全にリンパ経路によって)吸収されます。コナキオンアンプルでは、ビタミンK1はレシチンと胆汁酸からなる生理的コロイド系に可溶化されています。
ビタミンK1の経口投与は、主に小腸の中央から吸収されます。
経口投与後の全身バイオアベイラビリティは約50%であり、「個人間のばらつきが大きい。活動の開始」は、静脈内投与の1〜3時間後、および経口投与の4〜6時間後に発生します。
分布
主な分配コンパートメントは血漿量に対応します。ビタミンK1はリポタンパク質画分(VLDL)に90%結合し、体内に短期間しか保存されません。ビタミンK1の通常の血漿中濃度は0.4から1.2ng / mlの範囲です。
10mgのビタミンK1の静脈内投与後、血漿中濃度は1時間後に約500 ng / ml、12時間後に50 ng / mlになります。
ビタミンK1は胎児と胎盤のバリアを容易に通過せず、母乳への分布が不十分です。
代謝
ビタミンK1は、ビタミンK1-2,3-エポキシドを含むより極性の高い代謝物に急速に変換されます。この代謝物の一部はビタミンK1に変換されます。
排除
血漿中のビタミンK1の半減期は、約1.5〜3時間です。代謝分解後、ビタミンK1は、グルココンジュゲートおよびスルホン酸塩として胆汁および尿中に排泄されます。
主要な尿中代謝物は、側鎖が5または7炭素原子に短縮されており、排泄前にグルクロニドが抱合されています。成人の場合、最終半減期は静脈内投与後14±6時間、経口投与後10±6時間です。投与量の10%未満がそのまま尿中に排泄されます。どうやら、体内にはビタミンのわずかな沈着しかありません。
特別な臨床状況における薬物動態
ビタミンK1の腸管吸収は、吸収不良症候群、短腸症候群、胆道閉鎖症、膵臓機能不全などのさまざまな状態によって低下します。したがって、これらの患者には推奨範囲の最低用量を使用する必要があります(セクション4.2を参照)。
05.3前臨床安全性データ
ビタミンK1は、毒性が低いため、Kと同様の活性を持つ合成水溶性化合物とは異なります。マウスのLD50は、実際には25,000 mg / kg(経口)および6,000 mg // kg(i.v。)です。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
グリコール酸、水酸化ナトリウム、レシチン、塩酸、注射用水。
06.2非互換性
経口および注射可能な溶液は、静脈内投与するために希釈したり、他の溶液と混合したりしてはなりません。
06.3有効期間
3年
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は、パッケージに記載されている有効期限(EXP)以降は使用しないでください。
コナキオンの経口および注射液は、光から保護し、25°Cを超えない温度で保管する必要があります。凍結しないでください。
安定性の理由から、開いたバイアルの未使用の内容物は再利用できず、廃棄する必要があります。記載されている以外の条件下で保管すると、溶液が曇る可能性があります。この場合、製品を使用しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
3つの琥珀色のガラスバイアル
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ロシュS.p.A. -デュランテ広場11-20131ミラノ
08.0マーケティング承認番号
コナキオン10mg / ml静脈内使用のための経口および注射液-1mlの3アンプル-AICn°
008776015
09.0最初の承認または承認の更新の日付
更新:2010年6月
10.0本文の改訂日
2015年4月