1）ピエディモンテマテーゼ（CE）のアテナヴィラデイピニクリニック内科。
2）内科、A.G.P。ピエディモンテマテーゼ（CE）;
3）病態生理学、疾患および呼吸リハビリテーションユニット、AORNモナルディ、ナポリ
COPD：問題の側面
慢性閉塞性肺疾患（COPD）は、気道の慢性的で部分的にのみ可逆的な状態であり、「気道の慢性炎症と肺実質」によって引き起こされ、ゆっくりと進行します。COPDは、欧米で4番目に多い死因と考えられています。 （少なくとも年間65,000人の死亡）、最近の研究では、死亡率が世界中で増加していることが示されています。
起源は何年も続いた慢性炎症であり、個人の気道に影響を及ぼします。この炎症は、肺機能の段階的な喪失につながります。この機能障害は、治療しても完全に元に戻すことはできず、主に喫煙が原因です。 COPDのあまり一般的ではない原因には、受動喫煙、微細な粉塵や化学物質への環境的および職業的曝露が含まれます。
さらに、この病気の遺伝的素因（α1-アンチトリプシン欠乏症）がしばらくの間疑われてきました。これは、同じ危険因子を持つ他の人とは異なり、一部の人の発症を説明するでしょう。
前世紀の終わりにこの病気は指数関数的に成長し、7年間でイギリスだけでその存在は男性で25％、女性で69％増加しました。
インダカテロールとCOPD
今後、COPDと戦うための新しい同盟国があります。実際、ヨーロッパの機関（EMEA）は、この病気の治療のためにノバルティスが開発した新薬であるインダカテロールを承認しました。
1日1回の投与で吸入可能であるインダカテロールは、150および300mcgの投与量で承認されています。
以前はQAB149として知られていたこの薬は、OnbrezBreezhaler®のブランド名で販売されていました。
インダカテロールは、24時間の活動を伴う最初のベータ2刺激剤です。導入前は、超長時間作用型抗コリン作用薬であるチオトロピウムがすでに存在していましたが、現在、長時間作用型ベータ2はサルメテロールとホルモテロールのみで、平均活性は17時間です。
インダカテロールは、ベータ2受容体に対する高い選択性、迅速な作用活性、および24時間を超える長い作用期間を示しています。実際、タキフィラキシーと耐性の問題の両方を排除する短い受容体相互作用のおかげで、効果の急速な発現が特徴であり、投与前のFEV1に対する効果は、最初のFEV1と完全に同等です。効果。
必要に応じて使用されるベータ2活性を持つ薬剤に対して拮抗作用はなく、他のベータ2覚醒剤と比較した場合に優れた心血管安全性プロファイルを備えています。インダカテロールは筋肉の弛緩を誘発し、その結果、気道の直径が増加し、通常はCOPDと喘息が減少しますが、その抗炎症作用は肺肥満細胞によるメディエーターの放出の阻害に由来します。
「インダカテロールは、新しいクラスのベータ2アドレナリン作動性気管支拡張薬（ULTRA-LABA）の前駆体であり、ホルモテロール、サルメテロール、サルブタモールとは構造的に異なり、その化学的特性（マレイン酸インダカテロール、両親媒性分子、および吸入用の乾燥粉末で微粉化）のおかげです。使用）は、1日1回の投与を可能にする約24時間の作用持続時間を持つ最初の気管支拡張薬でした。
臨床効果
マーケティングの時点で、COPD患者を対象とした4つの臨床試験が利用可能でした。最初の試験では、インダカテロールとチオトロピウムの作用期間を比較し、薬剤の最適な投与量を見つけるために使用されました（用量設定試験）。最初の期間にインダカテロールの異なる投与量を比較し、次にチオトロピウムに基づく治療に移りました。インダカテロールの濃縮投与量は150〜300mcgです。薬剤投与後24時間の距離で、テストされたさまざまな投与量は、気管支拡張に関してすべて非常に均一な反応を示し、これにより、会社は決定的な薬量（150および300 mcg）を選択するようになりました。チオトロピウムとプラセボを使用すると、インダカテロールはより優れた気管支拡張プロファイルを示しました。
2番目の研究は、600mcgまでのさまざまな投与量での耐容性について実施されました。これらの投与量（最大推奨投与量の2倍）でも、血糖値、心拍数、QT間隔に関して心配する副作用は発生しませんでした。したがって、400および600 mcgの投与量では、薬剤は十分に許容されます。
3番目の研究では、3000mcgまでのインダカテロールの用量を増やして単回吸入した後の安全性と忍容性を再度評価しました。主な目的は安全性でした。この研究では重要なことは何も示されていませんでした。これらの用量は、臨床診療で使用される用量の10倍であったことを覚えておく必要があります。
最新の研究では、FEV1と吸気能力の観点からインダカテロール、サルメテロール、ホルモテロールを比較しました。この研究は、吸気能力の観点からもインダカテロールの優れた有効性を示し、最近のERS文書で概説されているニーズを満たしています。/結果に関連するATS COPD患者の治療の有効性を評価するために考慮されるべきです。
「インダカテロールは非常に効果的なベータ2アドレナリン作動薬として作用し、サルメテロールよりも作用の開始が速く、ホルモテロールとサルメテロールの両方の作用の持続時間が大幅に長くなります。鼻咽頭炎、咳、上気道感染症、頭痛です。それらは通常、重症度が軽度から中等度であり、継続的な治療により頻度が低下しました。
これまでに所有していたデータから、次のことが推測できます。
- インダカテロールは、理想的な気管支拡張薬の特徴を備えています。
- 選択性
- 24時間での気管支拡張効果
- 行動の急速な開始
- 効果的
- 良好な安全性プロファイル
- レスキュー薬に対する拮抗作用はありません
- 低吸気流量を必要とする単純な吸入装置（PIF≥50L/分）
- インダカテロールの臨床開発プログラムは、以下を示すデータを生成しました。
- 1日1回の投与を可能にする24時間の長期気管支拡張。
- 24時間でFEV1が改善
- 投与前のFEV1の改善。
- 初回投与からの臨床的に有意な気管支拡張
- 反復投与後も持続する気管支拡張
- 気管支拡張の急速な発症（5 "）
- 症状の効果的な軽減
- 運動に対する抵抗の増加
- 患者の生活の質の正味の改善
- 優れた耐容性プロファイル
彼らの協力に感謝します：ノバルティス生物医学研究所のVincenzoModena博士。
通信によって：博士。ルイージ・フェッリット
内科呼吸器病態生理学ユニット臨床「アテナ」ヴィラデイピニ
ピエディモンテマテーゼ（CE）
「インダカテロールとCOPD」に関するその他の記事
- COPD：ケアと治療
- COPD慢性閉塞性肺疾患
- COPDの発生率と予防
- 私はCOPDのリスクがありますか？
- 呼吸リハビリテーション
- COPD-COPDを治療するための薬
