ユークレアス-ビルダグリプチンと塩酸メトホルミン

ユークレアスとは何ですか？

ユークレアスは、有効成分のビルダグリプチンと塩酸メトホルミンを含む薬です。楕円形の錠剤として入手可能です（濃い黄色：50 mg / 850 mg;淡い黄色：50 mg / 1000 mg）。

ユークレアは何に使用されますか？

ユークレアは2型糖尿病（インスリン非依存性糖尿病）の治療に使用されます。これは、メトホルミンの最大耐量を単独で服用しても病気が十分にコントロールされていない患者、またはビルダグリプチンとメトホルミンの組み合わせを別々の錠剤としてすでに服用している患者に使用されます。
薬は処方箋がなければ入手できません。

ユークレアはどのように使用されますか？

ユークレアの推奨用量は、1日2回、朝に1錠、夕方に1錠です。開始用量の選択は、現在患者が服用しているメトホルミンの用量によって異なりますが、推奨用量は、ビルダグリプチン50mgとメトホルミン1000mgを1日2回です。ビルダグリプチンとメトホルミンをすでに服用している患者は、同じ用量の各活性物質を含むユークレアス錠に切り替える必要があります。ビルダグリプチン100mgを超える用量は推奨されません。食事と一緒に、または食事の直後にユークレアを服用すると、メトホルミンによって引き起こされる胃の問題を減らすことができます。
中等度から重度の腎不全または肝障害のある患者は、ユークレアを使用しないでください。ユークレアを服用している高齢の患者では、腎機能を定期的に監視する必要があります。ユークレアは75歳以上の患者には推奨されません。

ユークレアはどのように機能しますか？

2型糖尿病は、膵臓が血中のブドウ糖（糖）のレベルを制御するのに十分なインスリンを生成しない場合、または体がインスリンを効果的に使用できない場合の病気です。ユークレアには、それぞれ異なる作用を持つ2つの有効成分が含まれています。ビルダグリプチン、ジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤は、体内の「インクレチン」ホルモンの分解を阻害することによって機能します。食事の後に血中に放出されるインクレチンは、膵臓を刺激してインスリンを生成します。ビルダグリプチンは、血中のインクレチンのレベルを上げることにより、血糖値が高い場合は膵臓を刺激してより多くのインスリンを生成しますが、血糖値が低い場合は効果がありません。ビルダグリプチンはまた、インスリンレベルを上げ、ホルモンのグルカゴンのレベルを下げることにより、肝臓で生成されるブドウ糖の量を減らします。メトホルミンは基本的にブドウ糖の生成を抑制し、
2つの有効成分の複合作用の結果、血中に存在するブドウ糖が減少し、2型糖尿病の抑制に役立ちます。

ユークレアはどのように研究されてきましたか？

2007年9月、ビルダグリプチンのみが欧州連合（EU）によってGalvusという名前で承認され、メトホルミンは1959年からEUで利用可能になっています。ビルダグリプチンは、疾患が十分に管理されていない2型糖尿病の患者にメトホルミンとともに使用できます。メトホルミンのみで。ビルダグリプチンで実施された研究は、同じ適応症でのユークレアの使用をサポートするためにメトホルミンで実施された研究と統合されました。これらの研究では、血中の糖化ヘモグロビン（HbA1c）と呼ばれる物質のレベルが測定されました。「血糖コントロールの有効性。
申請者はまた、ユークレアの2つの強さの活性物質が別々の錠剤として摂取された場合と同じ方法で体に吸収されることを示す2つの研究の結果を提示しました。

研究中にユークレアはどのような利点を示しましたか？

ビルダグリプチンは、メトホルミンに添加した場合、HbA1cレベルの低下においてプラセボ（フィタイト治療）よりも効果的でした。ビルダグリプチンを追加した患者は、24週間後に0.88％のHbA1cレベルの低下を経験し、初期レベルは8.38％でした。HbA1cは、初期レベルの8.30％から開始して0.23％の増加でした。

ユークレアに関連するリスクは何ですか？

ユークレアで記録された最も一般的な副作用（10人に1人以上の患者に見られる）は、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振です。ユークレアで報告された副作用の完全なリストについては、パッケージリーフレットを参照してください。
ビルダグリプチン、メトホルミン、またはその他の成分（成分）に過敏（アレルギー）の可能性がある人は、ユークレアを使用しないでください。糖尿病性ケトアシドーシス（血中の高レベルのケトンと酸）、糖尿病性昏睡、腎臓または肝臓の問題、腎臓に影響を与える可能性のある状態、または組織への酸素供給の低下を引き起こす病気の患者には使用しないでください。心不全または肺不全または最近の心臓発作として。また、アルコール中毒（過度のアルコール摂取）またはアルコール依存症の患者で、授乳中の患者には使用しないでください。制限事項の完全なリストについては、添付文書を参照してください。

なぜユークレアが承認されたのですか？

ヒト用医薬品委員会（CHMP）は、ビルダグリプチンをメトホルミンと一緒に服用すると血糖値が低下し、2つの有効成分を1つの錠剤に組み合わせると患者が治療に固執するのに役立つと結論付けました。
したがって、委員会は、経口メトホルミンの最大耐量で十分な血糖コントロールを達成できない、またはビルダグリプチンの組み合わせですでに治療されている2型糖尿病患者の治療におけるユークレアスの利益はリスクよりも大きいと判断しました。とメトホルミンは別々のカプセルに入っています。委員会は、ユークレアスの販売承認の付与を推奨しました。