METFORAL®はメトホルミン塩酸塩をベースにした薬です
治療グループ:経口抗糖尿病薬
適応症METFORAL®メトホルミン
METFORAL®は、単剤療法と併用療法の両方で、II型糖尿病の治療に適応されますが、バランスの取れた食事と奇妙なライフスタイルでは修正されません。
METFORAL®作用機序メトホルミン
METFORAL®に含まれるメトホルミンおよび一般的なビグアニドの治療効果は、インスリン分泌に関与する膵臓ベータ細胞に作用することなく、グルコース代謝を調節する能力によるものであり、いずれの場合も基礎と食後よりも、低血糖のリスクを最小限に抑えます。
薬力学的観点から、この有効成分は、肝臓レベルで作用し、糖新生およびグリコーゲン分解、グルコースの肝臓分泌が増加するプロセスを低減し、GLUT4などの特定の受容体の発現を通じてグルコース取り込みを増加させることにより筋肉レベルで作用します。
しかし、メトホルミンの治療作用は脂質代謝にも影響を及ぼし、脂肪酸の酸化を促進し、糖尿病患者で観察されるインスリン抵抗性に部分的に関与するリポタンパク質とNEFA(非エステル化脂肪酸)の合成を減少させるようです。 II。
METFORAL®療法は、経口で導入された薬剤の摂取が容易であり、腸内環境に到達して腸に吸収され、2時間半で最大血漿濃度に達し、その後尿中に排泄されることで促進されます。変更されていない形式。
実施された研究と臨床効果
1.メトホルミン第一選択薬
Vnitr Lek 2010年12月; 56:1225-7。
一次抗糖尿病薬としてのメトホルミン
SvacinaS。
メトホルミンは、前糖尿病状態と2型糖尿病の治療に最適な薬剤です。その成功は、代謝の役割だけでなく、骨、肝臓、性腺の健康の改善における心血管および腫瘍の病状の予防における積極的な役割にも起因するものです。
2.メトホルミンおよび胃腸の有害反応
糖尿病メタブ。 2011年1月12日。
メトホルミンと消化器疾患。
Bouchoucha M、Uzzan B、CohenR。
吐き気、嘔吐、下痢は、メトホルミンの摂取後に説明される最も一般的な副作用です。これらの状態の発生率が高いにもかかわらず、病原性のメカニズムはまだ完全には理解されていませんが、セロトニンの産生の増加に部分的に関連しているようです。胆汁塩吸収不良病原性メカニズムを理解することは、副作用の少ない類似体の開発において重要である可能性があります。
3.メトホルミンおよび多嚢胞性卵巣症候群
J Clin EndocrinolMetab。 2011年3月; 96:E427-35。
ヒト顆粒膜細胞におけるインスリンシグナル伝達経路およびグルコース輸送に対するメトホルミンの作用。
ライスS、ペラットLJ、ブライアンSJ、ホワイトヘッドSA、メイソンHD。
多嚢胞性卵巣症候群は、メトホルミンによる治療が症状の有意な改善を保証する高血糖に関連する病的状態の1つです。この研究は、この薬剤の作用機序を特徴づけ、存在下で肉芽腫細胞表面でのGLUT4の発現を増加させることができます。インスリンの摂取により、グルコースの取り込みが改善され、卵胞の成長が促進されます。
使用方法と投与量
METFORAL® 500〜850mgのメホルミンのコーティング錠: 低血糖療法は、最初の2週間は、食事中に1日2〜3錠を摂取して開始し、その後、患者の血糖値に合わせて投与量を調整する必要があります。
最大用量は、1日あたり3グラムのメトホルミンを超えてはなりません。
小児患者、高齢者、腎機能障害のある患者には、治療法のさらなる適応を想定する必要があります。
METFORAL®メトホルミンの警告
腎排泄の減少によるメトホルミンの過剰摂取または蓄積に続く代謝性アシドーシスの潜在的なリスクは、医師が患者の血糖値とクレアチニンレベルを絶えず監視することを促すはずです。
さらに、特に腎機能が低下している個人では、四半期ごとにこの臓器の機能状態をチェックし、場合によっては投与量を調整したり、治療を中断したりすることも基本的に重要です。
代謝リスクを回避するために、少なくとも48時間前に手術を行う場合も、治療を中断する必要があります。
METFORAL®の投与量は、医師が設定し、血液化学パラメータの改善に適合させる必要があります。
治療プロトコルを完成させるには、薬物療法を食生活やライフスタイルの全般的な改善と組み合わせる必要があります。
メトホルミン自体は低血糖症を誘発することはできませんが、インスリンとスルホニル尿素剤の併用療法は血糖値の大幅な低下をもたらし、機械の使用や車両の運転を危険にさらす可能性があります。
妊娠と母乳育児
いくつかの研究は、妊娠中に服用した場合の胎児の健康に対するメトホルミンの良好な安全性プロファイルを示しています。しかし、細かい血糖コントロールの必要性と胎児の健康に潜在的に危険な高血糖を回避する必要性により、医師は妊娠中の高血糖の治療に最適な薬剤としてインスリンを好むようになります。
それどころか、母乳中の有効成分の存在と乳児の健康への潜在的な副作用を考えると、授乳期間中にメトホルミン®を服用することは強く禁忌です。
相互作用
アルコールまたは血管内ヨウ素化造影剤を同時に摂取した場合、乳酸アシドーシスのリスクが高まる可能性があり、これにより発作能力が低下する可能性があります。
さらに、糖質コルチコイド、ベータアゴニスト、利尿薬の併用摂取は、特に併用療法の場合、低血糖のリスクを高める可能性のあるACE阻害薬とは対照的に、メトホルミンの治療効果を低下させる可能性があります。
禁忌METFORAL®メトホルミン
METFORAL®は、活性物質またはその賦形剤の1つに対する過敏症、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、腎不全または腎機能障害、脱水症、感染症およびショック、心臓および呼吸不全、肝不全、および授乳中の場合は禁忌です。 。
望ましくない影響-副作用
メトホルミンの摂取には特に重大な副作用はありませんでしたが、METFORAL®による治療は、次のような胃腸障害の出現と関連しています。
吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振。
ビタミンB12の吸収の変化、アレルギーに基づく皮膚反応、味覚の変化など、より深刻な副作用が不足することはありませんでしたが、まれにしか観察されませんでした。
メトホルミン療法に関連して時には致命的な結果をもたらす最も臨床的に重要な副作用の1つは乳酸アシドーシスです。これは幸いなことに、腎機能障害のある患者や活性物質の過剰摂取の場合にはほとんど観察されません。
ノート
METFORAL®は処方箋の下でのみ販売できます。
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