RIFACOL®リファキシミン

RIFACOL®はリファキシミンベースの薬です

治療グループ：抗生物質-腸内抗菌薬

適応症RIFACOL®リファキシミン

RIFACOL®は、夏や旅行者などの急性下痢の原因となるグラム陽性菌とグラム陰性菌によって引き起こされる腸管の細菌感染症の治療に使用される抗生物質です。
抗生物質の作用は、術前および術後の感染症の予防、および過敏性腸症候群および同様の疾患中の腸内細菌叢のリバランスにも効果的です。
リファキシミンはまた、高アンモニア血症の治療におけるアジュバントとしての用途も見出しています。

作用機序RIFACOL®リファキシミン

RIFACOL®は、リファキシミンに由来する抗生物質であるリファキシミンをベースにした薬剤であり、薬物動態特性が異なるにもかかわらず、同じ作用機序を共有しています。
より正確には、この抗生物質によって誘発される殺菌作用は、DNAの転写、したがってその生存と複製に関与する酵素である細菌のRNAポリメラーゼの阻害によって発現されますが、薬物動態特性により、腸の影響の治療に特に適しています。。
実際、消化管からの吸収はごくわずかであり、腎臓を介して摂取および排泄される総投与量の約1％と推定され、印象的な抗菌作用を発揮する濃度で腸管腔に到達します。

実施された研究と臨床効果

1.リファキシミンおよび過敏性結腸症候群

N EnglJMed。2011Jan6; 364：22-32。

便秘のない過敏性腸症候群の患者に対するリファキシミン療法。

Pimentel M、Lembo A、Chey WD、Zakko S、Ringel Y、Yu J、Mareya SM、Shaw AL、Bortey E、Forbes WP; TARGET研究グループ。

腸内細菌叢の異常な成長は、過敏性腸症候群の存在と関連していることがよくあります。これらの患者では、リファキシミンによる2週間の治療により、腫れや腹痛が大幅に軽減され、便の硬さが大幅に改善されることが示されています。

2.リファキシミンと肝性脳症

Jヘパトール。 2010年11月; 53：849-55。 Epub 20107月17日。

肝性脳症が最小限の肝硬変患者における小腸細菌異常増殖と胃腸通過時間の遅延の役割。

Gupta A、Dhiman RK、Kumari S、Rana S、Agarwal R、Duseja A、ChawlaY。

肝性脳症は、とりわけ、正常な脳機能を著しく乱す高アンモニア血症の存在を特徴とする複雑な病状です。この病的状態の予防と治療の観点から、腸によるアンモニウム代謝物の生成の減少は、可能なアプローチを表しています。より正確には、腸内細菌の増殖を阻害するリファキシミンの作用は、臨床症状の悪化に寄与するこれらの代謝物の産生を減らすのに重要である可能性があります。

3.旅行者のリファキシミンと下痢

J TravelMed。2010年3月-4月; 17：111-7。

メキシコへの米国旅行者におけるリファキシミンによる旅行者下痢の予防。

Martinez-Sandoval F、Ericsson CD、Jiang ZD、Okhuysen PC、Romero JH、Hernandez N、Forbes WP、Shaw A、Bortey E、DuPont HL

旅行者下痢は急性下痢の一形態であり、ほとんどの場合、重度の細菌感染症に関連しています。この研究では、1日あたり600 mgのリファキシミンを14日間投与する予防が、特に重大な副作用なしに下痢のリスクを48％低減するのに効果的であることが示されました。

使用方法と投与量

RIFACOL® 経口懸濁液用のラファキシミンまたは顆粒の200mgコーティング錠100mlあたり2grのリファキシミン：
微生物が持続する急性下痢の治療では、最も使用される投与量は、6時間ごとに200mgのリファキシミンの錠剤の投与量です。術前および術後の治療では、通常、12時間ごとに200mgの錠剤を2錠服用することが好ましいです。高アンモニア血症では、400mgの抗生物質も8時間ごとに投与されます。
前述の投与量は、「患者の注意深い生理病理学的評価」の後に医師によって決定された、特に子供においてさえ、有意な変動の対象となる可能性がある。
いずれにせよ、治療は少なくとも7日間継続する必要があります。

RIFACOL®リファキシミンの警告

腸病変のある患者へのRIFACOL®の投与は、リファキシミン代謝物の存在により、赤みがかった尿の出現と関連している可能性があります。実際、これらの状態では、全身吸収が大幅に増加し、必然的に有効成分の腎排泄が増加する可能性があります。
リファキシミンの長期使用は、特に適切な治療適応によってサポートされていない場合、耐性菌株の出現を決定する可能性があり、そのためには、RIFACOL®による治療をより適切なものに置き換える必要があります。
経口懸濁液用の顆粒中の製剤中のスクロースの存在は、フルクトース不耐性およびグルコース/ガラクトース吸収不良の患者に副作用の出現を引き起こす可能性があります。
リファキシミン療法はめまいやめまいの発症に関連していることが多いため、車を運転したり危険な機械を使用したりする前に、知覚状態を確認することが重要です。

妊娠と母乳育児

文献の研究では、現時点では、妊娠中に服用した場合のRIFACOL®の安全性プロファイルを、胎児の健康のために正確に確立することはできません。
したがって、妊娠中および授乳期間中のリファキシミンの摂取は、本当に必要な場合にのみ、厳格な医学的監督の下で保証されるべきです。