有効成分:モキシフロキサシン
Avalox 400mgフィルムコーティング錠
Avaloxの添付文書は、パックサイズで利用できます。- Avalox 400mgフィルムコーティング錠
- Avalox 400 mg / 250ml注入用溶液
なぜAvaloxが使用されているのですか?それはなんのためですか?
Avaloxには、フルオロキノロンと呼ばれる抗生物質のグループの一部である活性物質モキシフロキサシンが含まれています。 Avaloxは、感染症の原因となる細菌を殺すことによって機能します。
Avaloxは、18歳以上の患者で、モキシフロキサシンが活性を示す細菌によって引き起こされる以下の細菌感染症の治療に使用されます。 Avaloxは、一般的に使用されている抗生物質を使用できないか、機能していない場合にのみ、これらの感染症の治療に使用する必要があります。
副鼻腔感染症、気道の長期にわたる炎症の突然の悪化、または病院外からの肺感染症(肺炎)(重症例を除く)。
卵管および子宮内膜の感染症を含む、女性生殖器の上部管の軽度または中等度の感染症(骨盤内炎症性疾患)。
Avalox錠だけではこれらのタイプの感染症を治療するのに十分ではないため、医師はAvalox錠に加えて上部女性生殖器感染症を治療するための別の抗生物質を処方する必要があります(セクション2を参照してください。Avaloxを服用する前に知っておくべきこと…、警告と予防措置…、Avaloxを服用する前に医師に伝えてください)。
注入用のアバロックス溶液による初期治療中に次の細菌感染症が改善した場合、医師は治療コースを完了するためにアバロックス錠を処方することもあります:病院の外で捕らえられた肺感染症(肺炎)、皮膚感染症および軟部組織。
Avalox錠は、あらゆる種類の皮膚および軟部組織感染症または重度の肺感染症の治療を開始するために使用しないでください。
Avaloxを使用すべきでない場合の禁忌
下記の患者グループのいずれかに属しているかどうかわからない場合は、医師にご相談ください。
アバロックスを服用しないでください
- 有効成分のモキシフロキサシン、他のキノロン系抗生物質、またはこの薬の他の成分(セクション6に記載)にアレルギーがある場合。
- 妊娠中または授乳中の場合。
- 18歳未満の場合。
- キノロン系抗生物質による治療に関連する腱疾患または障害の病歴がある場合(警告と注意事項のセクションを参照してください…および4.起こりうる副作用)。
- 不整脈(ECG、心臓の電気的記録に見られる)を伴う状態が生まれた、またはあった場合は、血中の塩のバランスが崩れている(特に血中のカリウムまたはマグネシウムのレベルが低い)心臓があるリズムが非常に遅い(「徐脈」と呼ばれる)、心臓が弱い(心不全)、心調律異常の病歴がある、またはECGの変化を引き起こす他の薬を服用している(「他の薬とAvalox」のセクションを参照)。これは、AvaloxがECGの変化を引き起こす可能性があるためです。これは、QT間隔の延長、つまり電気信号の伝導の遅延で構成されます。
- 重度の肝疾患がある場合、または肝酵素(トランスアミナーゼ)が正常値の上限の5倍を超えて増加している場合。
使用上の注意Avaloxを服用する前に知っておくべきこと
アバロックスを服用する前に医師に伝えてください
- Avaloxは、特に女性や高齢者の心電図を変更する可能性があります。
- 血中カリウム濃度を下げる薬を服用している場合は、Avaloxを服用する前に医師に相談してください(Avaloxおよびその他の薬とAvaloxを服用しないも参照してください)。
- てんかんや発作を起こしやすい症状がある場合は、Avaloxを服用する前に医師に相談してください。
- 過去に精神的な問題を抱えている、または経験したことがある場合は、Avaloxを服用する前に医師に相談してください。
- 重症筋無力症にかかっている場合は、アバロックスを服用すると症状が悪化することがあります。重症筋無力症と思われる場合は、すぐに医師にご相談ください。
- あなたまたはあなたの家族の誰かがグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症(まれな遺伝性疾患)を患っている場合は、Avaloxがあなたに適しているかどうかを教えてくれる医師に伝えてください。
- 医師が静脈内治療が必要であると考える女性生殖器の上部管の複雑な感染症(例えば、卵管および卵巣または骨盤の膿瘍に関連する)の場合、Avalox錠剤による治療は適切ではありません。
- 女性生殖器上部の軽度または中等度の感染症の治療については、医師はAvaloxに加えて別の抗生物質を処方する必要があります。治療の3日後に症状が改善しない場合は、医師に相談してください。
アバロックスを服用している間
- 治療期間中に動悸や不整脈が発生した場合は、すぐに医師に相談してください。医師は心電図を出して心臓のリズムを測定できます。
- 心臓の問題のリスクは、用量を増やすと増加する可能性があります。したがって、推奨用量を守る必要があります。
- 重度の突然のアレルギー反応(アナフィラキシー反応/アナフィラキシーショック)が最初の投与でも発生する可能性はほとんどありません。次の症状があります:胸部圧迫感、立ちくらみ、吐き気または失神、立っているときのめまい、Avaloxの服用をやめるすぐに医師に相談してください。
- アバロックスは、肝臓の急速に進行する重度の炎症を引き起こす可能性があり、生命を脅かす肝不全につながる可能性があります(致命的な症例を含む、セクション4を参照)。白目が黄色くなる、暗色尿、かゆみ、出血傾向、肝性脳症(肝機能障害または急速に進行する重度の炎症の症状)に関連する気分が悪くなる、および/または吐き気などの兆候が急速に現れる場合は、治療を続ける前に医師に連絡してください肝臓の)。
- 皮膚反応、水疱および/または皮膚の剥離および/または粘膜反応の場合(セクション4を参照)。起こりうる副作用)、治療を続ける直前に医師に連絡してください。
- アバロックスを含むキノロン系抗生物質は、発作を引き起こす可能性があります。これが発生した場合は、Avalox治療を中止する必要があります。
- 痛み、灼熱感、うずき、しびれ、脱力感などの神経障害の症状が現れることがあります。その場合は、Avaloxによる治療を継続する直前に医師に連絡してください。
- また、Avaloxを含むキノロン系抗生物質を初めて服用するときに精神的な問題が発生する可能性があります。非常にまれなケースですが、うつ病や精神的な問題により、自殺念慮や自殺未遂などの自己攻撃的な行動が引き起こされています(セクション4.考えられる副作用を参照)。このような反応が発生した場合は、Avalox治療を中止する必要があります。
- 下痢は、抗生物質(アバロックスを含む)の服用中または服用後に発生する可能性があります。悪化または持続する場合、または便に血や粘液が見られる場合は、すぐにアバロックスの服用を中止し、医師に相談してください。このような状況では、排便を妨げたり減らしたりする薬を服用しないでください。
- 時折、アバロックスは、治療を開始してから最初の48時間、アバロックス療法を停止してから数か月後でも、腱の痛みや炎症を引き起こす可能性があります。腱の炎症や破裂のリスクは、高齢者やコルチコステロイドで治療されている場合に特に高くなります。痛みや炎症の最初の兆候が見られたら、Avaloxの服用を中止し、影響を受けた手足を休ませ、すぐに医師に相談してください。腱断裂のリスクを高める可能性があるため、不必要な身体活動は避けてください(「Avaloxを服用しないでください…」および「4考えられる副作用」のセクションを参照)。
- 高齢で腎臓に問題がある場合は、脱水症状が腎不全のリスクを高める可能性があるため、十分な水分を摂取するようにしてください。
- Avaloxの服用中に視力障害やその他の眼の問題に気付いた場合は、すぐに眼科医に相談してください(「機械の運転と使用」および4.考えられる副作用のセクションを参照)。
- キノロン系抗生物質は、日光や紫外線に対して皮膚をより敏感にする可能性があります。 Avaloxを服用している間は、日光や強い日光に長時間さらさないようにし、日焼けベッドやUVランプを使用しないでください。
- 重度の火傷、深部組織感染、主要な化膿性潰瘍(膿瘍)、および骨髄炎を伴う糖尿病性足感染症(骨髄感染症)の治療におけるAvaloxの有効性は実証されていません。
子供と青年
この年齢層ではモキシフロキサシンの有効性と安全性が確立されていないため、この薬を18歳未満の子供や青年に投与しないでください(「Avaloxを使用しない」のセクションを参照)。
どの薬や食品がAvaloxの効果を変える可能性があるか
Avalox以外の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
アバロックスに関しては、次のことを知っています。
- Avaloxや心臓に影響を与える他の薬を服用している場合は、心臓のリズム障害のリスクが高くなります。したがって、次の薬と一緒にAvaloxを服用しないでください:抗不整脈のグループに属する薬(例:キニジン、ハイドロキニジン、ジソピラミド、アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド、イブチリド)、抗精神病薬(例:フェノチアジン、ピモジド、セルチンドール、ハロペリドール、スルホプリド)、三環系抗うつ薬、いくつかの抗菌薬(例:サキナビル、スパルフロキサシン、静脈内エリスロマイシン、いくつかのアラロパントラミド、いくつかのアルトラナミドイニマラミン) )および他の薬(例えば、シサプリド、静脈内ビンカミン、ベプリジル、ジヘマニル)。
- 血中カリウム値を下げる可能性のある他の薬(利尿薬、下剤、下剤[高用量]、コルチコステロイド[抗炎症薬]、アムホテリシンBなど)を服用している場合、または心拍数を低下させる可能性がある場合は、医師に相談してください。これらはまた、アバロックスを服用している間、深刻な心調律障害のリスクを高める可能性があります。
- 消化不良用の制酸剤、鉄または亜鉛、胃腸障害の治療用のジダノシンまたはスクラルファートなどのマグネシウムまたはアルミニウムを含む薬は、Avalox錠の作用を低下させる可能性があります。これらの薬のいずれかを服用している場合は、6時間前または6時間後にAvalox錠を服用してください。
- アバロックス錠と一緒に薬用木炭を経口摂取すると、アバロックスの作用が低下するため、これらの薬を併用しないことをお勧めします。
- 経口抗凝固薬(ワルファリンなど)を服用している場合、医師は血液凝固時間を頻繁にチェックする必要があるかもしれません。
食べ物と飲み物とアバロックス
アバロックスの効果は、ミルク、乳製品、チーズなどの食品の影響を受けません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または授乳中の方は、Avaloxを服用しないでください。
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または妊娠を予定している方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
動物実験では、この薬によってあなたの出産が損なわれることは示されていません。
機械の運転と使用
アバロックスは、めまいや立ちくらみ、突然の一時的な視力喪失、または短時間の意識喪失を引き起こす可能性があります。それがあなたにこれをするならば、あなたは車を運転したり、機械を操作したりしません。
アバロックスには乳糖が含まれています
医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、アバロックスを服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Avaloxの使用方法:薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
成人に推奨される用量は、1日1回400mgのフィルムコーティング錠1錠です。
アバロックス錠は経口用です。たっぷりの水やその他の飲み物で錠剤全体を(苦味を味わわないように)飲み込んでください。あなたは食物の有無にかかわらずAvaloxを取ることができます。毎日ほぼ同じ時間に錠剤を服用することをお勧めします。
高齢の患者、低体重の患者、または腎臓に問題のある患者では、用量を調整する必要はありません。
治療期間は感染症の種類によって異なります。医師の指示がない限り、Avaloxフィルムコーティング錠の推奨使用期間は次のとおりです。
- 慢性気管支炎の突然の悪化5-10日(慢性気管支炎の再燃)
- 肺感染症(肺炎)は、重症例を除いて、病院の外で10日間発症しました
- 急性副鼻腔感染症(急性細菌性副鼻腔炎)7日
- 卵管および子宮内膜の感染症を含む、女性生殖器の上部管の軽度または中等度の感染症(骨盤内炎症性疾患)14日
Avaloxフィルムコーティング錠を使用して、注入用のAvalox溶液で開始される一連の治療を補完する場合、推奨用量は次のとおりです。
- 病院の外で発見された肺感染症(肺炎)、7〜14日
肺炎のほとんどの患者は、4日以内にAvaloxフィルムコーティング錠による経口治療に切り替えられます
- 皮膚および軟部組織の感染症7〜21日
皮膚および軟部組織感染症のほとんどの患者は、6日以内にAvaloxフィルムコーティング錠による経口治療に切り替えられます
数日後に気分が良くなり始めたとしても、治療コースを完了することが重要です。この薬の服用をすぐにやめると、感染症が完全に治らない、再発する、または状態が悪化する可能性があり、抗生物質に対する細菌耐性を引き起こす可能性もあります。
推奨用量または治療期間のいずれかを超えてはなりません(セクション2を参照してください。Avaloxを服用する前に知っておくべきこと、警告および注意事項)。
過剰摂取Avaloxを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にアバロックスを服用した場合
1日1錠の処方量を超えて服用する場合は、すぐに医師に相談し、可能であれば、残りの錠剤、パック、またはこのリーフレットを持参して、服用したものを医師または薬剤師に示してください。
アバロックスの服用を忘れた場合
タブレットを忘れた場合は、同じ日に覚えたらすぐに服用してください。一日を逃した場合は、翌日通常の服用(1錠)を服用してください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
どうしたらよいかわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
アバロックスの服用をやめた場合
この薬の服用をすぐにやめると、感染症が完全に治らない場合があります。治療コースが終了する前に錠剤の服用を中止したい場合は、医師にご相談ください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Avaloxの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
Avaloxによる治療中に以下の副作用が観察されました。望ましくない影響の評価は、次の頻度データに基づいています。
一般的:10人に1人の患者に影響を与える可能性があります
珍しい:100人に1人の患者に影響を与える可能性があります
まれ:1,000人に1人の患者に影響を与える可能性があります
非常にまれ:10,000人に1人の患者に影響を与える可能性があります
感染症
一般的:耐性菌や真菌によって引き起こされる感染症。口腔および膣カンジダ感染症
血液およびリンパ系
珍しい:赤血球の減少、血中の白血球の減少、特定の種類の白血球(好中球)の減少、血液凝固に必要な特殊細胞の減少または増加、特殊な白血球(好酸球)の増加、血球凝固の減少
非常にまれ:血液凝固の増加、特定の種類の白血球の大幅な減少(無顆粒球症)
アレルギー反応
珍しい:アレルギー反応
まれ:非常にまれなケースで、生命を脅かすショック(呼吸困難、血圧の低下、急速な脈拍など)、腫れ(気道の腫れを含む、生命を脅かす可能性がある)を含む、重度で突然の全身性アレルギー反応
臨床検査結果の変更
珍しい:血中脂質(脂肪)の増加
まれ:血糖値が上昇し、血中尿酸が上昇しました
精神症状
珍しい:不安、落ち着きのなさ/興奮
まれ:情緒不安定、うつ病(非常にまれなケースでは、自殺念慮、自殺念慮、自殺未遂などの自傷行為につながる可能性があります)、幻覚
非常にまれ:解離感(自分ではない)、狂気(自殺念慮、自殺念慮、自殺未遂などの自傷行為につながる可能性がある)
神経系
一般的な:頭痛、めまい
まれ:うずきおよび/またはしびれ、味覚障害(非常にまれなケースでは味覚喪失)、錯乱および方向感覚喪失、睡眠障害(主に不眠症)、震え、めまい(めまい、転倒感)、傾眠
まれ:触覚感度の低下、嗅覚の変化(嗅覚の喪失を含む)、夢の乱れ、バランスの乱れと協調性の低下(めまいによる)、けいれん、集中力の低下、言語障害、部分的な記憶喪失または全体、神経に関連する障害四肢の痛み、灼熱感、うずき、しびれ、および/または脱力感などのシステム
非常にまれ:触覚感度の向上
目
珍しい:複視(二重視力)やかすみ目などの視覚障害
非常にまれ:一時的な視力低下
耳
まれ:耳鳴り/耳鳴り、難聴を含む難聴(通常は可逆的)
心臓システム(セクション2を参照してください。Avaloxを服用する前に知っておくべきこと)
一般的:血中カリウム値が低い患者の心調律(ECG)の変化
珍しい:心臓リズム(ECG)の変化、動悸、不規則で速い心拍、重度の心臓リズム異常、狭心症
まれ:急速な心臓のリズム、かすれ
非常にまれな
不整脈生命を脅かす不整脈、心拍の停止
血管系
珍しい:血管の拡張
まれ:高血圧、低血圧
呼吸器系
珍しい:喘息の状態を含む呼吸困難
胃腸系
一般的なもの:吐き気、嘔吐、胃の痛みと腹痛、下痢
珍しい:食欲と食物摂取の減少、膨満と便秘、胃の不調(消化不良、胸焼け)、胃の炎症、血中の特定の消化酵素(アミラーゼ)の増加
まれ:嚥下困難、口の炎症、血液および/または粘液を含む重度の下痢(偽膜性大腸炎を含む抗生物質誘発性大腸炎)。これは非常にまれな状況で生命を脅かす合併症を引き起こす可能性があります。
肝臓
一般的:血中の特定の肝酵素の増加(トランスアミナーゼ)
まれ:肝機能障害(血中の特定の肝酵素(LDH)の増加を含む)、血中のビリルビンの増加、血中の特定の肝酵素の増加(ガンマ-GTおよび/またはアルカリホスファターゼ)
まれ:黄疸(白目や皮膚の黄変)、肝臓の炎症
非常にまれ:生命を脅かす肝不全に進行する可能性のある肝臓の劇症炎症(致命的な症例を含む)
肌
珍しい:そう痒症、発疹、蕁麻疹、乾燥肌
非常にまれ:皮膚および粘膜の変化(口/鼻または陰茎/膣の痛みを伴う水疱)、生命を脅かす可能性がある(スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症)
筋肉と関節のシステム
珍しい:関節痛、筋肉痛
まれ:腱の痛みと腫れ(腱炎)、筋肉のけいれん、筋肉のけいれん、筋力低下
非常にまれ:腱断裂、関節の炎症、筋肉のこわばり、重症筋無力症の症状の悪化
肝臓
珍しい:脱水症
まれ:腎機能障害(尿素やクレアチニンなどの腎機能を示す検査パラメーターの増加を含む)、腎不全
一般的な不要な影響
珍しい:気分が悪い(主に脱力感や倦怠感)、腰痛、胸痛、骨盤痛、四肢の痛み、発汗などの痛み
まれ:腫れ(手、足、足首、唇、口、喉)
さらに、アバロックスによる治療中にも除外できない次の副作用の非常にまれなケースが他のキノロン系抗生物質で報告されています:血中ナトリウムレベルの上昇、血中カルシウムレベルの上昇、赤血球の特定のタイプの減少細胞(溶血性貧血)、筋肉細胞への損傷を伴う筋肉反応、日光またはUVに対する皮膚の感受性の増加。
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に伝えてください。これには、このリーフレットに記載されていない副作用も含まれます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
ブリスターとカートンに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
25°C以上で保管しないでください。
湿気から保護するために元のパッケージで保管してください。廃水や家庭ごみを介して薬を捨てないでください。使用しなくなった薬を捨てる方法を薬剤師に尋ねてください。これは環境を保護するのに役立ちます。
Avaloxに含まれるもの
- 有効成分はモキシフロキサシンです。各フィルムコーティング錠には、塩酸塩として400mgのモキシフロキサシンが含まれています。
- 賦形剤は次のとおりです。
タブレットコア:微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラクトース一水和物(セクションAvaloxにはラクトースが含まれています)およびステアリン酸マグネシウム。
フィルムコーティング:ヒプロメロース、マクロゴール4000、酸化鉄(E172)および二酸化チタン(E171)。
Avaloxの外観とパックの内容
鈍い赤の長方形の凸面の17x 7 mmフィルムコーティング錠には、片面に「M400」、もう片面に「BAYER」のマークが付いています。
Avaloxは、無色または不透明の白/アルミニウムポリプロピレンブリスターを含むカートンにパッケージされています。
Avaloxは、5、7、および10のフィルムコーティング錠の小売パック、25、50、または70のフィルムコーティング錠の病院パック、およびそれぞれ16錠を含む5カートンまたは各10錠を含む10カートンからなる病院マルチパックで利用できます。
Avaloxは、アルミニウム/アルミニウムブリスターが入ったカートンボックスに入ったフィルムコーティング錠からの医療サンプルとしても入手できます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
フィルムでコーティングされたAVALOX400MG錠
02.0定性的および定量的組成
1錠のフィルムコーティング錠には、400mgのモキシフロキサシン(塩酸塩として)が含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤:フィルムコーティング錠には、68 mgの乳糖一水和物(66.56 mgの乳糖に相当)が含まれています(セクション4.4を参照)。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
鈍い赤の長方形の凸型ファセットフィルムコーティング錠、サイズ17 x 7 mm、片面に「M400」、もう片面に「BAYER」のマークが付いています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
Avalox 400 mgフィルムコーティング錠は、18歳以上の患者に、モキシフロキサシンに感受性のある細菌によって引き起こされる以下の細菌感染症の治療に適応されます(セクション4.4、4.8、および5.1を参照)。モキシフロキサシンは、これらの感染症の初期治療に一般的に推奨される抗菌剤が不適切であると見なされるか、失敗した場合にのみ使用する必要があります。
•急性細菌性副鼻腔炎(適切に診断された)
•慢性気管支炎の悪化(適切に診断された)
•重症型を除く市中肺炎
•卵管卵巣膿瘍または骨盤膿瘍に関連しない、軽度または中等度の骨盤内炎症性疾患(すなわち、卵管卵巣炎および子宮内膜炎を含む女性生殖器の上部尿路感染症)。
Avalox 400 mgフィルムコーティング錠は、軽度または中等度の骨盤内炎症性疾患の単剤療法としては推奨されませんが、モキシフロキサシンに対する耐性が高まるため、別の適切な抗菌薬(セファロスポリンなど)と組み合わせて投与する必要があります。 ナイセリア淋菌、の存在がない限り ナイセリア淋菌 モキシフロキサシンに耐性があります(セクション4.4および5.1を参照)。
Avalox 400 mgフィルムコーティング錠は、以下の適応症でモキシフロキサシンの静脈内投与による初期治療中に改善を経験した患者の治療コースを完了するためにも使用できます。
•市中肺炎
•複雑な皮膚および軟部組織感染症
Avalox 400 mgフィルムコーティング錠は、あらゆる種類の皮膚および軟部組織感染症の初期治療として、または重度の市中肺炎では使用しないでください。
抗生物質療法を処方するときは、抗菌剤の適切な使用に関する公式ガイドラインを参照する必要があります。
04.2投与の形態と方法
ポソロジー(大人)
推奨用量は、1日1回400mgのフィルムコーティング錠1錠です。
腎/肝不全
軽度から重度の腎機能障害のある患者、または慢性透析、すなわち血液透析または継続的な携帯型腹膜透析を受けている患者では、投与量の調整は必要ありません(詳細についてはセクション5.2を参照)。
肝機能障害のある患者のデータは不十分です(セクション4.3を参照)。
患者の他の特別なカテゴリー
高齢者や低体重の患者では、投与量の調整は必要ありません。
小児人口
モキシフロキサシンは、子供および青年(18歳未満)には禁忌です。モキシフロキサシンの有効性と安全性は、小児および青年では確立されていません(セクション4.3を参照)。
投与方法
フィルムコーティング錠は、十分な量の液体で丸ごと飲み込む必要があり、食事の有無にかかわらず服用できます。
投与期間
Avalox 400 mgフィルムコーティング錠は、次の治療期間に服用する必要があります。
•慢性気管支炎の悪化5-10日
•市中肺炎10日
•急性細菌性副鼻腔炎7日
•軽度または中等度の骨盤内炎症性疾患14日
Avalox 400 mgフィルムコーティング錠は、最大14日間の治療期間の臨床試験で研究されています。
連続療法(静脈内投与とその後の経口投与)
連続療法の臨床試験では、ほとんどの患者が4日以内(市中肺炎)または6日以内(複雑な皮膚および軟部組織感染症)に静脈内療法から経口療法に切り替えました。静脈内および経口投与の推奨される合計期間は、市中肺炎の場合は7〜14日、複雑な皮膚および軟部組織感染症の場合は7〜21日です。
推奨用量(1日1回400mg)または特定の適応症の治療期間を超えないようにすることをお勧めします。
04.3禁忌
•モキシフロキサシン、他のキノロン、またはセクション6.1に記載されている添加剤のいずれかに対する過敏症。
•妊娠と授乳(セクション4.6を参照)。
•18歳未満の患者。
•「キノロン治療に関連する腱疾患/障害の病歴」のある患者。
前臨床試験とヒトの両方で、モキシフロキサシンへの曝露後に、QT間隔延長の形で心臓電気生理学の変化が観察されています。したがって、安全上の理由から、モキシフロキサシンは以下の患者には禁忌です。
-先天性または後天性QTの文書化された延長
-電解質の変化、特に未矯正の低カリウム血症
-臨床的に関連する徐脈
-臨床的に関連する左心室駆出率の低下を伴う心不全
-症候性不整脈の病歴。
モキシフロキサシンは、QT間隔を延長する他の薬剤と併用しないでください(セクション4.5も参照)。
臨床データが不十分なため、モキシフロキサシンは肝機能が低下した患者(チャイルドピューC)およびトランスアミナーゼ上昇が正常上限の5倍を超える患者にも禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
特に重症度の低い感染症の場合のモキシフロキサシン治療の利点は、「警告と注意」のセクションに含まれる情報と比較検討する必要があります。
QTc間隔の延長と潜在的に関連する臨床状態
一部の患者では、モキシフロキサシンが心電図のQTc間隔の延長をもたらしました。臨床試験プログラムで得られたECGの分析では、モキシフロキサシンによるQTc延長は6ミリ秒±26ミリ秒で、ベースラインの1.4%でした。女性は男性よりもベースラインQTc間隔が長い傾向があるため、QTc延長に対してより敏感である可能性があります。高齢の患者はまた、QT間隔に対する薬理学的影響を受けやすい可能性があります。
モキシフロキサシンを投与されている患者では、カリウム低下薬を注意して使用する必要があります(セクション4.3および4.5も参照)。
モキシフロキサシンは、急性心筋虚血やQT延長などの不整脈の発症に有利な可能性のある既存の状態の患者(特に女性や高齢の患者)では注意して使用する必要があります。これらの状態は心室性不整脈(トルサードドポアントを含む)のリスクを高める可能性があるためです。 )および心停止(セクション4.3も参照)。QT延長の程度は、薬物濃度の増加とともに増加する可能性があるため、推奨用量を超えないようにすることをお勧めします。
モキシフロキサシンによる治療中に心不整脈の兆候が見られた場合は、治療を中止し、ECGを実施してください。
過敏症/アレルギー反応
モキシフロキサシンを含むフルオロキノロンについては、最初の投与後にアレルギー反応と過敏反応が報告されています。アナフィラキシー反応はショックに進行する可能性があり、最初の投与後でも生命を脅かす可能性があります。このような場合、モキシフロキサシン療法を中止し、適切な治療(ショック治療など)を開始する必要があります。
重度の肝疾患
肝不全につながる可能性のある劇症肝炎の症例(致命的な症例を含む)がモキシフロキサシンで報告されています(セクション4.8を参照)。黄疸、暗色尿、出血性素因または肝性脳症に関連する急速に進行する無力症などの劇症肝疾患の兆候および症状が現れた場合、患者は治療を継続する前に医師に連絡するようにアドバイスされるべきです。
肝機能障害の兆候がある場合は、肝機能検査/調査を実施する必要があります。
重度の水疱性皮膚反応
スティーブンス・ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死症などの水疱性皮膚反応の症例がモキシフロキサシンで報告されています(セクション4.8を参照)。患者は、皮膚および/または粘膜反応の場合に治療を継続する前に、直ちに医師の診察を受けるようにアドバイスされるべきです。
けいれんの素因がある患者
キノロンは発作を引き起こすことが知られています。この製品は、CNS障害のある患者、または発作の素因となる、または発作の閾値を下げる可能性のある他の危険因子が存在する場合は、注意して使用する必要があります。発作が発生した場合は、モキシフロキサシンによる治療を中止し、適切な治療措置を講じる必要があります。
末梢神経障害
モキシフロキサシンを含むキノロンで治療された患者では、知覚異常、感覚鈍麻、感覚鈍麻または脱力感として現れる感覚または運動感覚多発神経障害の報告があります。モキシフロキサシンを服用している患者は、痛み、灼熱感、うずき、しびれ、脱力感などの神経障害の症状が現れた場合、治療を継続する前に医師に通知する必要があることを知らされるべきです(セクション4.8を参照)。
精神医学的反応
モキシフロキサシンを含むキノロンの最初の投与後でも、精神反応が起こる可能性があります。非常にまれなケースですが、うつ病や精神病反応は、自殺念慮や自殺未遂などの自己攻撃的な行動に発展する可能性があります(セクション4.8を参照)。患者がそのような反応を示した場合、モキシフロキサシン治療を中止し、適切な治療措置を実施する必要があります。モキシフロキサシンを精神病患者または精神病の病歴のある患者に使用する場合は注意が必要です。
抗生物質関連下痢および大腸炎
偽膜性大腸炎および関連下痢を含む、抗生物質関連下痢および大腸炎の症例 クロストリジウム・ディフィシル、その重症度は軽度の下痢から致命的な大腸炎まで及ぶ可能性があります。したがって、モキシフロキサシンの使用中または使用後に重度の下痢を発症した患者では、この診断を考慮することが重要です。抗生物質関連下痢または大腸炎が疑われるか確認された場合は、モキシフロキサシンを含む抗菌薬による継続的な治療を中止し、適切な治療を行う必要があります。さらに、感染のリスクを減らすために、適切な感染管理対策を講じる必要があります。蠕動を阻害する薬は、重度の下痢を発症した患者には禁忌です。
重症筋無力症の患者
モキシフロキサシンは重症筋無力症の患者に注意して使用する必要があります。症状が悪化する可能性があるためです。
腱の炎症と破裂
モキシフロキサシンを含むキノロンによる治療中、腱(特にアキレス腱)の炎症と断裂は、治療開始後最初の48時間から、停止後数か月までで発生することがあります。腱炎と腱断裂のリスクは次のとおりです。特に高齢の患者やコルチコステロイドの併用治療を受けている患者では増加します。痛みや炎症の最初の兆候が見られたら、患者はモキシフロキサシン治療を中止し、手足または患部の手足を休ませ、適切な治療(例:固定)を開始するために直ちに医師に相談する必要があります。影響を受けた腱について(セクション4.3および4.8を参照)。
腎機能障害のある患者
腎障害のある高齢の患者は、脱水症が腎不全のリスクを高める可能性があるため、十分な水供給を維持できない場合は注意してモキシフロキサシンを使用する必要があります。
視覚障害
視覚障害またはその他の眼への影響が観察された場合は、直ちに眼科医に相談する必要があります(セクション4.7および4.8を参照)。
光線過敏症反応の予防
キノロンは、患者に光線過敏症反応を引き起こすことが示されています。しかし、研究によると、モキシフロキサシンは光線過敏症を誘発するリスクが低いことが示されています。それにもかかわらず、患者は、モキシフロキサシンによる治療中、紫外線への曝露および強いおよび/または長時間の日光への曝露を避けるようにアドバイスされるべきです。
グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の患者
グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の家族歴がある、または欠損している患者は、キノロンで治療すると溶血反応を起こすことがあります。したがって、これらの患者にはモキシフロキサシンを注意して使用する必要があります。
ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良の患者
ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
骨盤内炎症性疾患の患者
静脈内治療が必要と思われる複雑な骨盤内炎症性疾患(卵管卵巣膿瘍または骨盤膿瘍を伴う)の患者には、Avalox 400mgフィルムコーティング錠による治療は推奨されません。
骨盤内炎症性疾患は、 ナイセリア淋菌 フルオロキノロンに耐性があります。この仮説では、別の適切な抗生物質(セファロスポリンなど)は、モキシフロキサシンの存在がない限り、モキシフロキサシンによる経験的治療と関連している必要があります ナイセリア淋菌 モキシフロキサシンに耐性があります。治療の3日後に臨床的改善が達成されない場合は、治療を再考する必要があります。
特定のタイプの複雑な皮膚および軟部組織感染症(cSSSI)の患者
重度の火傷感染症、主要な膿瘍筋膜炎、および骨髄炎を伴う糖尿病性足感染症の治療におけるモキシフロキサシンの臨床的有効性は実証されていません。
生物学的試験への干渉
モキシフロキサシン療法は、 マイコバクテリウム spp。マイコバクテリアの増殖を抑制し、モキシフロキサシンによる治療を受けている患者から採取したサンプルで偽陰性の結果をもたらします。
MRSA感染症の患者
モキシフロキサシンは、MRSA関連感染症の治療には推奨されません。 MRSA感染が疑われる、または確認された場合は、適切な抗菌薬による治療を開始する必要があります(セクション5.1を参照)。
小児人口
幼若動物の軟骨への悪影響のため(セクション5.3を参照)、18歳未満の子供および青年へのモキシフロキサシンの使用は禁忌です(セクション4.3を参照)。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
薬との相互作用
モキシフロキサシンおよびQTc間隔を延長できる他の医薬品によるQT間隔延長に対する相加効果を排除することはできません。この影響により、トルサードドポアントを含む心室性不整脈のリスクが高まる可能性があります。したがって、モキシフロキサシンと以下の医薬品との同時投与は禁忌です(セクション4.3も参照)。
-クラスIA抗不整脈薬(例:キニジン、ヒドロキニジン、ジソピラミド)
-クラスIII抗不整脈薬(例:アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド、イブチリド)
-抗精神病薬(例:フェノチアジン、ピモジド、セルチンドール、ハロペリドール、スルトプリド)
-三環系抗うつ薬
-いくつかの抗菌剤(サキナビル、スパルフロキサシン、i.v。エリスロマイシン、ペンタミジン、抗マラリア薬、特にハロファントリン)
-いくつかの抗ヒスタミン薬(テルフェナジン、アステミゾール、ミゾラスチン)
-その他(シサプリド、ビンカミンi.v.、ベプリジル、ジフェマニル)。
モキシフロキサシンは、カリウムレベルを下げることができる医薬品(ループ利尿薬とチアジド、下剤と浣腸(高用量)、コルチコステロイド、アンホテリシンBなど)または臨床的に重要な徐脈に関連する医薬品を服用している患者には注意して使用する必要があります。
二価または三価の陽イオンを含む製剤(例えば、マグネシウムまたはアルミニウムを含む制酸剤、ジダノシン錠剤、スクラルファートおよび鉄または亜鉛を含む製剤)の投与とモキシフロキサシンの投与との間には、約6時間の間隔が経過する必要があります。
400 mgのモキシフロキサシンの経口投与と木炭の同時投与は、薬物の吸収を著しく妨げ、その全身の利用可能性を80%以上減少させました。したがって、これら2つの薬を併用することはお勧めしません(過剰摂取の場合を除いて、セクション4.9も参照してください)。
健康なボランティアに繰り返し投与した後、モキシフロキサシンは、AUCまたはトラフ濃度に影響を与えることなく、ジゴキシンのCmaxを約30%増加させました。ジゴキシンとの使用に注意は必要ありません。
糖尿病のボランティアで実施された研究では、経口モキシフロキサシンとグリベンクラミドの同時投与により、グリベンクラミドのピーク血漿濃度が約21%減少しました。グリベンクラミドとモキシフロキサシンの併用は、理論的には軽度および一過性の高血糖を引き起こす可能性がありますが、グリベンクラミドの薬物動態の観察された変化は、薬力学的パラメーター(血糖、インスリン血症)の変化をもたらさなかったため、臨床的に関連する相互作用は観察されませんでした。モキシフロキサシンとグリベンクラミド。
INRの変更
抗菌剤、特にフルオロキノロン、マクロライド、テトラサイクリン、コトリモキサゾール、および一部のセファロスポリンを投与されている患者で、経口抗凝固薬の「増加した」活性の多数の症例が報告されています。感染症や炎症状態、患者の年齢や全身状態が危険因子のようですが、このような状況では、INR(国際標準報告書)の障害が感染によるものなのか、それとも感染によるものなのかを評価することは困難です。治療による予防措置は、INRのより頻繁なモニタリングによって表されます。必要に応じて、経口抗凝固剤の投与量を適宜調整する必要があります。
臨床研究では、モキシフロキサシンの同時投与後、ラニチジン、プロベネシド、経口避妊薬、カルシウムサプリメント、モルヒネ、テオフィリン、シクロスポリン、またはイトラコナゾールの注射との相互作用がないことが示されています。
研究 試験管内で ヒトチトクロームP-450酵素を用いてこれらの結論を支持しました。これらの発見に照らして、「シトクロムP-450酵素によって媒介される代謝相互作用はありそうもない。
食品との相互作用
モキシフロキサシンは、ミルクや誘導体を含む食品との臨床的に関連する相互作用を引き起こしません。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中のモキシフロキサシンの安全性はヒトで評価されていません。動物実験では生殖毒性が示されています(セクション5.3を参照)。ヒトの潜在的なリスクは不明です。の実験的リスクのため 怪我 成長中の動物の体重を支える関節の軟骨のフルオロキノロンおよびフルオロキノロンを服用した子供に記載されている可逆的な関節損傷によって引き起こされるモキシフロキサシンは、妊娠中に投与すべきではありません(セクション4.3を参照)。
母乳育児
授乳中または授乳中の女性での使用に関するデータはありません。前臨床データは、少量のモキシフロキサシンが乳汁に移行することを示しています。人間のデータがなく、成長中の動物の関節軟骨キャリア上のフルオロキノロンによって引き起こされる傷害の実験的リスクのため、授乳中モキシフロキサシン療法中は禁忌です(セクション4.3を参照)。
受胎能力
動物実験では、出産性の障害は示されませんでした(セクション5.3を参照)。
04.7機械の運転および使用能力への影響
モキシフロキサシンが機械の運転および使用能力に及ぼす影響に関する研究は行われていませんが、モキシフロキサシンを含むフルオロキノロンは、CNS負荷への反応(めまい、急性など)により、患者の機械の運転または操作能力を損なう可能性があります。一過性の視力喪失(セクション4.8を参照)または急性および短期間の意識喪失(失神、セクション4.8を参照)。患者は、車両を運転したり機械を操作したりする前に、モキシフロキサシンに対する反応を観察するようにアドバイスする必要があります。
04.8望ましくない影響
モキシフロキサシン400mg(経口および連続療法)を用いたすべての臨床試験に基づき、頻度別に分類された副作用を以下に示します。
悪心および下痢を除いて、すべての副作用は3%未満の頻度で観察されました。
各頻度クラス内で、望ましくない影響が重大度の降順で報告されます。
周波数は次のように定義されます。
-一般的(≥1/ 100、
-珍しい(≥1/ 1,000、
-まれ(≥1/ 10,000、
- 非常にまれな (
モキシフロキサシンによる治療中にも発生する可能性のある、以下の望ましくない影響の非常にまれなケースが、他のフルオロキノロンで報告されています:高ナトリウム血症、高カルシウム血症、溶血性貧血、横紋筋融解症、光線過敏症反応(セクション4.4を参照)。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
偶発的な過剰摂取の場合の特別な対策は推奨されません。過剰摂取の場合は、対症療法を行う必要があります。 QT間隔が長くなる可能性があるため、心電図モニタリングを実行する必要があります。木炭と400 mgの経口または静脈内モキシフロキサシンの同時投与は、薬物の全身バイオアベイラビリティをそれぞれ80%以上低下させます。吸収の初期に木炭を使用することは、経口過剰摂取の場合にモキシフロキサシンへの全身曝露の過度の増加を防ぐのに役立つかもしれません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:キノロン抗菌剤、フルオロキノロン。
ATCコード:J01MA14。
作用機序
モキシフロキサシンは活性があります 試験管内で 広範囲のグラム陽性およびグラム陰性病原菌に対して。
モキシフロキサシンの殺菌作用は、細菌DNAの複製、転写、修復に必要なII型トポイソメラーゼ(DNAジャイレースとトポイソメラーゼIV)の両方の阻害の結果です。位置C8のメトキシ基は、同じ位置の水素原子と比較して、グラム陽性菌の活性を高め、耐性変異菌の選択を減らすことに貢献しているようです。位置C7に大量のビシクロアミン置換基が存在すると、遺伝子に関連する活発な流出が妨げられます norA また pmrA、特定のグラム陽性菌に見られます。
薬力学的研究は、モキシフロキサシンが濃度依存性の殺菌率を示すことを示しています。殺菌トラフ濃度(MBC)は、最小発育阻止濃度(MIC)の範囲内です。
人間の腸内細菌叢への影響
モキシフロキサシンの経口投与後のボランティアでは、腸内細菌叢に以下の変化が観察されました。大腸菌、バチルス属、エンテロコッカス属 と クレブシエラ属 嫌気性菌と同様に、それらは減少していました Bacteroides vulgatus、Bifidobacterium spp。、Eubacteriumspp。 と ペプトストレプトコッカス属。にとって バクテロイデスフラジリス c "は増加しました。これらの変化は、2週間以内に正常に戻りました。
抵抗メカニズム
ペニシリン、セファロスポリン、アミノグリコシド、マクロライド、テトラサイクリンを不活性化する耐性メカニズムは、モキシフロキサシンの抗菌活性を妨げません。 緑膿菌)および排出メカニズムもモキシフロキサシンに対する感受性に影響を与える可能性があります。
試験管内で、モキシフロキサシンに対する耐性は、II型トポイソメラーゼ、DNAジャイレースおよびトポイソメラーゼIVの両方の標的部位での突然変異によって、段階的なプロセスを通じて獲得されます。モキシフロキサシンは、グラム陽性菌の活発な排出メカニズムの影響をほとんど受けません。
他のキノロンとの交差耐性が観察されます。ただし、モキシフロキサシンは一部のグラム陽性菌で同様の活性を持つトポイソメラーゼIIおよびIVを阻害するため、これらの細菌は他のキノロンには耐性がありますが、モキシフロキサシンには感受性があります。
モキシフロキサシンのMICおよびディスク拡散試験に関するEUCAST臨床感度ブレークポイント(2012年1月1日):
微生物学的感受性
選択された種について、獲得された耐性の有病率は、異なる地理的地域と時間の両方で変化する可能性があります。したがって、特に重度の感染症の治療については、局所的な耐性データを知る必要があります。必要に応じて、耐性の局所的な有病率が、少なくとも特定の種類の感染症における薬物の有用性が疑わしいようなものである場合、専門家の助言を求める必要があります。
05.2薬物動態特性
吸収と生物学的利用能
経口投与後、モキシフロキサシンは急速かつほぼ完全に吸収されます。絶対バイオアベイラビリティは約91%です。
薬物動態は、単回投与で50〜800 mgの範囲、1日1回最大600 mgで10日間直線的です。400mgの経口投与後、ピーク濃度3.1 mg / lが0、5〜4時間以内に達成されます。定常状態のピークおよびトラフ血漿濃度(1日1回400 mg)は、それぞれ3.2および0.6 mg / Lです。投与間隔は、初回投与後よりも約30%長くなります。
分布
モキシフロキサシンは血管外空間に急速に分布しています。 400 mgの投与後、35 mg * h / lのAUCが観察されます。定常状態の分布容積(Vss)は約2 L / kgです。実験 試験管内で と exvivo 薬物濃度に関係なく、約40〜42%のタンパク質結合を示しました。モキシフロキサシンは主に血清アルブミンに結合します。
400 mgのモキシフロキサシンを単回経口投与した後、以下のピーク濃度(幾何平均)が観察されました。
生体内変化
モキシフロキサシンは第II相生体内変化を起こし、腎臓および胆汁/糞口経路を介して、未変化の薬剤として、硫黄化合物(M1)およびグルクロニド(M2)の形で排泄されます。 M1とM2はヒトの唯一の重要な代謝物であり、どちらも微生物学的に不活性です。
フェーズIの臨床試験と研究 試験管内で シトクロムP-450に依存する第I相生体内変化を受けた薬剤では、代謝的な薬物動態学的相互作用は観察されませんでした。酸化的代謝の兆候はありません。
排除
モキシフロキサシンは血漿から除去され、平均終末半減期は約12時間です。400mg投与後の見かけの平均全身クリアランスは179〜246 mL /分です。腎クリアランスは約24〜53 mL /分です。腎臓による薬物の部分的な尿細管再吸収を示唆している。400 mgの投与後、尿(未変化の薬剤で約19%、M1で約2.5%、M&SUP2で約14%;)および糞便(未変化の薬剤で約25%、約36%)で回収された量M1の場合、MとSUP2がない場合;)合計で約96%になります。
モキシフロキサシンとラニチジンまたはプロベネシドの併用投与は、親薬物の腎クリアランスを変化させません。
高齢者および低体重の患者
より高い血漿濃度は、健康な低体重のボランティア(女性など)および高齢のボランティアで見られます。
腎機能障害
モキシフロキサシンの薬物動態特性は、腎機能障害のある患者で有意差はありません(クレアチニンクリアランス> 20ml /分/1.73m2まで)。腎機能が低下すると、M2代謝物(グルクロニド)の濃度が最大2.5倍に増加します(クレアチニンクリアランス2)。
肝機能障害
肝不全の患者(チャイルドピューA、B)でこれまでに実施された薬物動態研究に基づいて、健康なボランティアと比較して違いがあるかどうかを確認することはできません。肝機能障害は血漿中のM1へのより高い曝露と関連していたが、未変化の薬物への曝露は健康なボランティアで観察されたものと同等であった。肝機能障害のある患者におけるモキシフロキサシンの臨床使用の経験は不十分である。
05.3前臨床安全性データ
造血系への影響(赤血球と血小板の数のわずかな減少)がラットとサルで観察されました。他のキノロンと同様に、肝毒性(肝酵素の上昇と液胞変性)がラット、サル、イヌで観察されました。中枢神経系毒性(けいれん)はサルで発生しました。これらの効果は、高用量のモキシフロキサシンによる治療後または長期治療後にのみ観察されました。
モキシフロキサシンは、他のキノロンと同様に、テストで遺伝子毒性がありました 試験管内で バクテリアや哺乳類細胞を使用します。これらの影響は、細菌のジャイレースとの相互作用、および哺乳類細胞のトポイソメラーゼIIとの高濃度での相互作用によって説明できるため、遺伝子毒性の閾値濃度を仮定することができます。 インビボ、非常に高用量のモキシフロキサシンが使用されたという事実にもかかわらず、遺伝子毒性の証拠はありませんでした。したがって、ヒトの治療用量に関して十分な安全マージンを確保することができます。モキシフロキサシンは、ラットの開始促進試験では発がん性がありませんでした。
多くのキノロンは光反応性であり、光毒性、光変異原性および光発癌性の影響を引き起こす可能性があります。それどころか、完全な研究プログラムを受けたモキシフロキサシン 試験管内で と インビボ、光毒性および光毒性を欠いていることが証明されました。同じ条件下で、他のキノロンが影響を及ぼしました。
高濃度では、モキシフロキサシンは心臓の遅延整流カリウム電流の急速な成分の阻害剤であるため、QT間隔の延長を引き起こす可能性があります。経口投与量が90 mg / kg以上の犬で行われた毒物学的研究では、血漿中濃度が16 mg / lは、QT延長を引き起こしましたが、不整脈は引き起こしませんでした。人間の用量の50倍以上(> 300 mg / kg)の非常に高い累積静脈内投与後にのみ、200 mg / l以上の血漿濃度(40倍以上治療レベル)、可逆的で致命的ではない心室性不整脈が観察されています。
キノロンは、成長中の動物の主要な滑膜関節の軟骨に病変を誘発することが知られています。幼若犬に関節毒性を引き起こしたモキシフロキサシンの最低経口投与量は、mg / kgで表した400mg(体重50kgと仮定)の最大推奨治療用量の4倍であり、血漿濃度は2〜3倍の範囲でした。最大治療用量で到達したものよりも高い。
ラットとサルの毒性試験(6か月までの反復投与)では、眼毒性のリスクは明らかになりませんでした。犬では、高経口投与量(≥60mg/ kg)により、血漿中濃度が≥20mg / lとなり、網膜電図が変化し、孤立した症例では網膜が萎縮しました。
ラット、ウサギ、サルで行われた生殖研究は、モキシフロキサシンの通過が胎盤を横切って起こることを示しています。ラット(p.o.およびi.v.)およびサル(p.o.)での研究では、モキシフロキサシン投与後の催奇形性または出産性障害の証拠は得られませんでした。ウサギの胎児では、脊椎および肋骨の奇形の発生率のわずかな増加が観察されましたが、重度の母体毒性に関連する用量(20 mg / kg i.v.)でのみ観察されました。ヒトの治療レベルに対応する血漿濃度で、サルとウサギの流産の発生率が増加しました。ラットでは、mg / kgで表した最大推奨用量の63倍の用量で、血漿濃度はヒトの治療用量範囲であり、胎児の体重が減少し、出生前の喪失が増加し、妊娠期間がわずかに増加し、一部の子孫で自発的活動が増加した男女の。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
タブレットのコア:
微結晶性セルロース;
クロスカルメロースナトリウム;
乳糖一水和物;
ステアリン酸マグネシウム。
コーティングフィルム:
ヒプロメロース;
マクロゴール4000;
酸化鉄(E172);
二酸化チタン(E171)。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
ポリプロピレン/アルミブリスター:
25°C以上で保管しないでください。
薬を湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
アルミ/アルミブリスター:
薬を湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
段ボール箱に入った無色または不透明な白/アルミニウムポリプロピレンブリスター。
5、7、10錠のフィルムコーティング錠、25(5x5)、50(5x10)、70(7x10)の病院パック、80(16の5パック)、または100(16の10パック)の病院パックは10)フィルムコーティング錠。
アルミニウム/アルミニウムブリスターを含む段ボール箱は、1錠のパックで入手できます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
バイエルS.p.A. Viale Certosa 130、ミラノ
08.0マーケティング承認番号
ブリスターPP / AL AIC034436016中の400mgの5つのフィルムコーティング錠
ブリスターPP / AL AIC034436028中の400mgの7つのフィルムコーティング錠
ブリスターPP / AL AIC034436030に400mgのフィルムコーティング錠10錠
ブリスターPP / AL AIC034436042に400mgのフィルムコーティング錠25錠
ブリスターPP / AL AIC034436055に400mgのフィルムコーティング錠50錠
ブリスターPP / AL AIC034436067に400mgのフィルムコーティング錠70錠
ブリスターPP / AL AIC034436079に400mgのフィルムコーティング錠80錠
ブリスターPP / AL AIC034436081に400mgのフィルムコーティング錠100錠
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認:2000年6月13日
更新:2008年11月30日
10.0本文の改訂日
05/2014