それは何であり、それは何のために使われるのか
アルフゾシンは、前立腺、膀胱の基部と首、尿道の前立腺部分、および前立腺被膜に位置するシナプス後α-1アドレナリン受容体の選択的拮抗薬です。
アルフゾシンは、良性の前立腺肥大症の症状を治療し、高血圧症を治療するために使用されます。
作用機序
アルフゾシンの作用機序は非常に単純です。薬剤は選択的かつ競合的な方法でα1アドレナリン受容体に結合し、問題の受容体が存在する平滑筋の弛緩を誘発します。血管の平滑筋の弛緩は血圧の低下を引き起こし、膀胱、尿道、および前立腺の平滑筋の弛緩は、良性の前立腺肥大症の症状を緩和するか、少なくとも減少させるのに役立ちます。
有効性と安全性の研究
アルフゾシンは、2003年に食品医薬品局（米国の医薬品および食品法を監督する最高機関であるFDA）によって良性前立腺肥大症の症状の治療薬として承認されました。米国では、アルフゾシンは製薬会社Sanofiによって販売されています。 AventisはUroxatral®の登録名で販売されていますが、イタリアを含む他の国では、Xatral®の登録名で販売されています。最後に、エジプトでは、Prostetrol®の登録名で販売されています。
アルフゾシンは下部尿路に見られるアルファアドレナリン受容体に対して特別な選択性を持っており、膀胱頸部と前立腺の平滑筋が弛緩するのはこれらの受容体を遮断することによって正確に行われ、尿の流れの改善と増加につながります。その減少は、良性の前立腺肥大症に関連する最も厄介な症状の1つです。
アルフゾシンの薬物動態特性を評価するために、健康なボランティアと良性前立腺肥大症の患者でいくつかの研究が行われました。これらの研究の1つは、健康なボランティアで1日量7.5mgと30mgの治療を検討しましたが、良性前立腺肥大症の患者は異なる対照群で7.5mgと15mgの1日量で治療。
徐放性アルフゾシン錠剤で観察された絶対的な薬物バイオアベイラビリティは、摂食状態で49％です。この研究では、徐放性錠剤を使用した場合のアルフゾシンの最大血漿濃度は、服用後約8時間で、常に満腹時に到達することがわかりました。アルフゾシン徐放性錠剤のもう1つの特徴は、投与後にほぼ線形の動態を示すことです。合計30mgを超えない単回または複数回投与。この研究では、胃に食物がない場合、摂食状態で与えられた同じ用量と比較して、アルフゾシンの吸収が最大50％減少することがわかりました。このため 満腹時に毎日同じ食事で薬を服用することをお勧めします、有用なルーチンの作成を容易にし、アルフゾシンのほぼ一定の血漿濃度を維持するため。薬を服用することを忘れないでください（良性前立腺肥大症の治療を受けている患者の大部分が高齢であるため、記憶に問題がある可能性があります）。高齢患者では、臨床研究のため、投与されるアルフゾシンの用量にも注意を払う必要があります良性の前立腺肥大症を患っている患者に対して実施されたものは、さまざまな患者の年齢に応じて薬物の血漿濃度レベルの違いを示しています。実際、75歳を超える被験者では、治療用量のアルフゾシンの血漿濃度レベルが65歳未満の患者よりも約35％高いことが指摘されています。
投与量と使用方法
市場には、2.5 mg、5 mg、または10mgから始まるさまざまな用量のアルフゾシンがあります。さまざまな投与量が動脈性高血圧症の治療に使用でき、高血圧症の重症度に基づいて個別の治療を行うのに役立ちます。ただし、良性前立腺肥大症の治療には、アルフゾシンの推奨用量は10 mg /ダイです。食後、1日1回服用してください。徐放錠は、分割したり、噛んだり、傷つけたりしないでください。また、十分な量の水やその他の液体を飲み込んでください。不適切な投与は、有効成分の望ましくない放出および吸収モードにつながる可能性があり、初期の有害事象のリスクがあります。すでに動脈性高血圧の薬物療法を受けている患者では、良性前立腺肥大症の症状の治療は、アルフゾシンの既知の降圧特性のために、投与されるアルフゾシンの用量を調整することによって開始する必要があります。年齢以上の患者の場合も75歳の場合、投与されるアルフゾシンの用量に注意を払う必要があります。これは、一部の臨床研究では、この年齢グループ内の個人では、アルフゾシンの血漿濃度レベルが他の患者の価値。
アルフゾシンの大部分は腎臓によって排泄されるため、重度の腎不全の患者には特に注意を払い、可能であればアルフゾシンで治療しないことをお勧めします。このグループ。重度の腎不全を患っている患者に10mg /日のアルフゾシン用量を使用することもお勧めできません。
アルフゾシン：副作用と禁忌 "
