有効成分:ジルチアゼム(塩酸ジルチアゼム)
TILDIEM 60mg徐放性錠剤
ジルチアゼムの添付文書は、パックサイズでご利用いただけます。- TILDIEM 60mg徐放性錠剤
- ジルチアゼム120mg徐放錠
- TILDIEM 200 mg徐放性ハードカプセル、TILDIEM 300mg徐放性ハードカプセル
適応症なぜジルチアゼムが使用されているのですか?それはなんのためですか?
TILDIEMには、高血圧の治療に使用されるカルシウムチャネル遮断薬(カルシウムチャネル遮断薬)と呼ばれる薬のグループに属する活性物質ジルチアゼム塩酸塩が含まれています。
TILDIEMは以下の治療に適応されます:
- 運動、心臓発作、または心臓に血液を運ぶ動脈の問題(プリンツメタル狭心症)による胸痛(狭心症)。
- 軽度または中等度の高血圧の場合。
ジルチアゼムを使用すべきでない場合の禁忌
ジルチアゼムを服用しないでください
- ジルチアゼムまたはこの薬の他の成分(セクション6に記載)にアレルギーがある場合。
- 低血圧(最大血圧が90 mmHg未満)の場合。
- 肺の問題を伴う急性心臓発作がある場合;
- 特定の心臓病(洞結節症候群、房室ブロック、洞房ブロック)が原因で不整脈があり、ペースメーカーが機能していない場合は、
- 心拍数が非常に遅い場合(重度の徐脈、1分あたり40拍未満)。
- 重度の心臓の問題、おそらく肺の問題(肺うっ血とうっ血性心不全を伴う左心室不全)がある場合。
- ダントロレンやアミオダロンなどの薬を点滴に使用している場合(「その他の薬とTILDIEM」のセクションを参照)。
- 特定の心臓病を治療するためにイバブラジンを含む薬を使用している場合;
- 妊娠中または妊娠の疑いがある場合、授乳中の場合、または妊娠の可能性のある女性であり、妊娠を防ぐための薬(避妊薬)を服用していない場合。
使用上の注意ジルチアゼムを服用する前に知っておくべきこと
ジルチアゼムを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
次のような場合は、この薬の使用には十分注意し、医師に相談してください。
- 左心室の機能低下、心拍数の低下(徐脈)、その他の心臓の問題(1度房室ブロック)などの心臓の問題がある場合。
- あなたが年配の場合、または腎臓や肝臓に問題がある場合は、
- 血圧が下がりすぎる可能性があるため、血圧を下げる他の薬も服用している場合(他の薬とTILDIEMを参照)。
- ジルチアゼムが腸の機能に影響を与えるため、腸閉塞のリスクがある場合。
- 手術が必要な場合は、この薬を服用していることを麻酔科医に伝えてください。
上記の場合、通常使用される用量とは異なる用量が処方される場合があります。
糖尿病の場合は、血糖値が上昇するリスクがあるため、医師は定期的に心臓、肝臓、腎臓の機能(特に治療の開始時)と血糖値をチェックします。
ジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬は、うつ病などの気分の変化に関連している可能性があります。
子供達
この薬は子供にはお勧めできません。
どの薬や食品がジルチアゼムの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
この薬を以下と組み合わせて使用しないでください:
- ダントロレン(注入)、筋肉のけいれんに使用され、悪性高熱症と呼ばれる一種の発熱を治療するために使用される薬。
- アミオダロン、いくつかの心臓病を治療するために使用される薬。
次の薬のいずれかを服用している場合は、特に注意して医師に伝えてください(場合によっては、医師がジルチアゼムまたは他の薬の投与量を変更することがあります)。
- 降圧薬、血圧を下げる薬。この薬を降圧薬と一緒に服用している場合は、医師が血圧を注意深く監視します。
- ニトロ誘導体、血管を拡張する薬。この薬を服用している場合、ニトロ誘導体は徐々に増加する用量で処方されます。
- テオフィリン、喘息の治療に使用される薬。
- ベータ遮断薬、高血圧や心臓の問題に使用される薬。この場合、医師は特に治療の開始時に心臓の機能を注意深く監視します。
- 一般的な心臓用の薬、特に強心配糖体(例:ジゴキシン)。特に高齢者や高用量のジルチアゼムを服用している場合は、特に注意してください。
- 心臓のリズムの問題に使用される薬(抗不整脈薬)。この場合、医師はあなたの心臓の機能を注意深く監視します。
- てんかんに使用される薬であるカルバマゼピンとフェニトイン。この場合、医師が血中のカルバマゼピンとフェニトインのレベルを監視します。
- アセチルサリチル酸(アセチルサリチル酸/リジンアセチルサリチル酸)、痛み、発熱、炎症を和らげるために使用される薬:出血のリスクが高まる可能性があります。
- リファンピシン、細菌感染症(抗生物質)の薬;
- シメチジンやラニチジンなど、胃潰瘍に使用されるH2遮断薬と呼ばれる薬。これらの薬による治療が、TILDIEMによる治療中に開始または停止された場合、医師はジルチアゼムの投与量を変更することがあります。
- シクロスポリン、臓器移植拒絶反応に対して使用される薬。
- イミプラミンや三環系抗うつ薬などのうつ病治療薬(抗うつ薬)。
- リチウムを含む精神障害(抗精神病薬)に使用される薬;
- 麻酔に使用される薬(「警告と注意」のセクションを参照)。
- 血圧低下などのジルチアゼムの心臓への影響を増大させる可能性があるため、X線検査用の造影剤。
- ベンゾジアゼピン、ジルチアゼムとしてのミダゾラム、トリアゾラムなどのうつ病治療薬は、これらの薬の血中濃度を上昇させます。
- コルチコステロイド、炎症の治療に使用される薬。医師は、必要に応じてコルチコステロイドの投与量を調整することであなたを監視します。
- スタチン、筋肉への深刻な損傷(ミオパチーと横紋筋融解症)のリスクがあるかもしれないので、血中コレステロールを下げるために使用される薬。
ドリンク付きジルチアゼム
この薬をグレープフルーツジュースと一緒に服用すると効果が高まる可能性があるため、この薬の服用は避けてください。グレープフルーツジュースを服用している場合は、医師が副作用の可能性を確認する必要があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
妊娠中、妊娠を計画している場合、または妊娠の可能性のある女性で妊娠を防ぐための薬(避妊薬)を服用していない場合は、ジルチアゼムを服用しないでください。
この薬は母乳に移行するため、授乳中の場合はこの薬を服用しないでください。
TILDIEMを服用する必要がある場合は、授乳を中止してください。
機械の運転と使用
この薬は、倦怠感やめまいなどの副作用を引き起こす可能性があるため、機械の運転や使用に影響を与える可能性があります。これが発生した場合は、運転や機械の使用を避けてください。
TILDIEMにはヒマシ油が含まれています
この薬には、胃の不調や下痢を引き起こす可能性のあるヒマシ油が含まれています。
TILDIEMには乳糖が含まれています
この薬には乳糖と呼ばれる糖分が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間ジルチアゼムの使用方法:薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
狭心症の治療:推奨用量は1日3回、定期的に1錠です。必要に応じて、医師はあなたの状態に応じて1日3回2錠に増量することを決定する場合があります。
高血圧(高血圧症)の治療:推奨用量は、1日3回、半分から1錠の範囲です。
子供での使用
ジルチアゼムの使用は子供にはお勧めできません。
高齢者や腎臓や肝臓の問題での使用
高齢者、肝臓や腎臓に問題がある場合、または高血圧のために他の薬を服用している場合、推奨される開始用量は1日3回錠剤の半分です。
ジルチアゼムの服用を忘れた場合
飲み忘れた場合は、次の服用の時間にならない限り、覚えたらすぐに服用してください。忘れた分は、2回分を飲まないでください。
ジルチアゼムの服用をやめた場合
狭心症などの心臓病を悪化させる恐れがありますので、急に治療を中止しないでください。治療を中止する前に医師にご相談ください。この薬の使用について他にご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にご相談ください。
過剰摂取ジルチアゼムを飲みすぎた場合の対処方法
過剰摂取の症状は次のとおりです。崩壊する低血圧、心拍数の低下(徐脈)およびその他の心臓の問題(房室伝導障害)。
誤って過剰摂取したジルチアゼムを飲み込んだ場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院の救急科に行ってください。
副作用ジルチアゼムの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の副作用が発生する可能性があります。
非常に一般的(10人に1人以上に影響を与える可能性があります)
- 体液の蓄積による腫れ(末梢性浮腫)。
一般的(10人に1人まで影響する可能性があります)
- 頭痛(頭痛)、めまい;
- 房室ブロック、動悸などの重度の心臓の問題;
- ほてり;
- 便秘、消化器疾患、腹痛、吐き気;
- 発赤(紅斑)などの皮膚の炎症;
- 一般的な倦怠感。
珍しい(100人に1人まで影響する可能性があります)
- 神経質、不眠症;
- 遅い心拍数(徐脈);
- 血圧の低下による立ち上がったときのめまい感(起立性低血圧);
- 嘔吐、下痢;
- アスパラギン酸トランスフェラーゼ(AST)、アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)、アルカリホスファターゼ(ALP)、乳酸デヒドロゲナーゼ(LDH)の増加など、肝臓に関連する異常な血液検査を伴う肝障害。
まれ(1000人に1人まで影響を受ける可能性があります)
- 鼻血(鼻血)
- 記憶障害(健忘症)、うつ病、性格の変化、幻覚、眠気;
- 手足の感覚の変化(知覚異常)、耳鳴り(耳鳴り)、振戦;
- 痛み(狭心症)、不整脈(不整脈)、意識喪失(失神)につながる可能性があります。
- 口渇、味覚障害、腹痛;
- クレアチンホスホキナーゼ(CPK)の増加などの異常な血液検査;
- 食欲不振(食欲不振)、体重増加;
- 夜間頻尿(夜間頻尿)を含む、排尿の必要性の増加(多尿症)。
- じんましんなどの皮膚の発疹、血管の変化による全身の発赤(紅斑)(白血球破砕性血管炎)、皮膚の下の小さな出血(点状出血)、かゆみ;
- 骨や関節の痛み;
- 視力の変化(弱視)および眼の刺激;
- 呼吸困難(呼吸困難);
- 性的能力の低下(インポテンス)。
非常にまれです(10,000人に1人まで影響する可能性があります)
- 間質性腎炎などの腎臓の問題; -白血球数の減少(白血球減少症)。
頻度は不明(頻度は入手可能なデータから推定できない)
- 一部の血球(血小板)の減少と血液凝固の変化(出血時間の延長)。
- 気分の変化(うつ病を含む);
- 歩行を妨げる異常な動きの出現(錐体外路症候群)、めまい;
- 心臓の問題(洞房ブロック)、心臓の機能の深刻な低下(うっ血性心不全)、心電図の結果の変化、洞結節での心臓インパルス形成の一時的な停止(洞停止)、および心臓の欠如による心臓の停止収縮期(心静止);
- 薬が静脈に投与された場合、低血圧(低血圧)、遅い心拍数(徐脈)および他の心臓の問題(房室結節ブロック);
- 特に下肢の体液貯留(浮腫);
- 発汗;
- 歯茎のサイズの増加(歯肉増殖症);
- 肝臓の炎症(肝炎);
- 血糖値の上昇(高血糖);
- 光過敏症による皮膚障害(皮膚の日光にさらされた領域の扁平苔癬を含む);
- 皮膚および粘膜の腫れ(血管性浮腫);
- 発赤、水疱、剥離、膿疱、発汗を伴うことがある発熱を伴うさまざまな皮膚疾患(多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症、剥離性皮膚炎、急性全身性発疹性膿疱性皮膚炎、発熱を伴うまたは伴わない剥離性紅斑);
- 男性の乳房の成長(女性化乳房);
- 筋力低下(無力症)。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。また、国の報告システムwww.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
「exp。」の後のカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
この薬は特別な保管条件を必要としません。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
TILDIEMに含まれるもの
- 有効成分は塩酸ジルチアゼムです。 1錠に60mgの塩酸ジルチアゼムが含まれています
- 他の成分は、乳糖、硬化ヒマシ油、マクロゴール6000、ステアリン酸マグネシウムです。
TILDIEMの外観とパックの内容の説明
50個のスプリットリリース徐放性錠剤を含むカートン。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
ジルチアゼム
02.0定性的および定量的組成-
TILDIEM 60mg徐放性錠剤
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:ジルチアゼム塩酸塩60mg。
賦形剤:乳糖125.5 mg、硬化ヒマシ油28mg。
ジルチアゼム120mg徐放錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:ジルチアゼム塩酸塩120mg。
賦形剤:
核:ショ糖32 mg
コーティング:ショ糖37.4 mg、
ジルチアゼム200mg徐放性ハードカプセル
各カプセルには、徐放性および徐放性の微小顆粒のブレンドが含まれています。
各カプセルには以下が含まれます:
有効成分:ジルチアゼム塩酸塩200mg。
ジルチアゼム300mg徐放性ハードカプセル
各カプセルには、徐放性および徐放性の微小顆粒のブレンドが含まれています。
各カプセルには以下が含まれます:
有効成分:ジルチアゼム塩酸塩300mg。
注入用溶液用ジルチアゼム100mg粉末
各バイアルには以下が含まれます。
有効成分:ジルチアゼム塩酸塩100mg。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
スプリットリリース徐放性錠剤
徐放性コーティング錠
徐放性ハードカプセル。
注入のための解決のための粉。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
TILDIEM 60 mg徐放性錠剤、TILDIEM 120 mg徐放性錠剤、TILDIEM 200 mg徐放性ハードカプセル、TILDIEM 300mg徐放性ハードカプセル :
•労作性、梗塞後および血管れん縮性狭心症(プリンツメタル狭心症)の治療。
•軽度および中等度の動脈性高血圧症の治療。
注入用溶液用TILDIEM100mg粉末 :
冠動脈痙攣または非機能的冠動脈閉塞からの急性虚血における心筋の保護。
04.2投与の形態と方法-
TILDIEM 60mg徐放性錠剤 :
狭心症 :
1錠を1日3回、定期的に。必要に応じて、医師のアドバイスに基づいて、1日3回2錠まで増量することができます。
高血圧 :
1日3回、1錠に半分から1錠。
高齢の患者や腎不全または肝不全の患者、または2つの降圧薬が必要な患者では、開始用量は1日3回半錠になります。
ジルチアゼム120mg徐放錠 :
狭心症と高血圧 :
12時間ごとに1錠。
TILDIEM 200 mg徐放性ハードカプセル、TILDIEM 300mg徐放性ハードカプセル :
狭心症と高血圧 :
推奨される開始用量は、1日あたり200mgの徐放性ハードカプセルの1カプセルです。
この用量は、治療反応と忍容性に応じて、1日あたり300mgの徐放性ハードカプセルの1カプセルに増やすことができます。
高齢の患者や腎不全または肝不全の患者、または2つの降圧薬を必要とする患者では、開始用量は1日あたり200mgの徐放性ハードカプセルの1カプセルになります。
日中の摂取時間は無関心ですが、同じ患者に対して一定でなければなりません。理想的には、食事前または食事中の摂取です。
カプセルや錠剤は噛むのではなく、液体で丸ごと飲み込んでください。
TILDIEM 120 mg徐放錠、TILDIEM 200 mg徐放性ハードカプセル、TILDIEM 300mg徐放性ハードカプセル 維持療法に適応される剤形です。
注入用溶液用ジルチアゼム100mg粉末 :
一定速度での持続静脈内注入投与の最大投与量は、24時間で10mg /時間でなければなりません。投与は、継続的な心電図制御下で、製品を5%の生理学的溶液またはグルコース溶液で希釈して実行する必要があります。いずれにせよ、1日あたり240mgのジルチアゼムの総投与量を超えてはなりません。
治療を継続するには、経口剤を使用することをお勧めします。
小児人口
小児における安全な使用と有効性は確立されていません。ジルチアゼムの小児への使用は推奨されていません。
04.3禁忌-
経口製剤用 :
•活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
•低血圧(収縮期血圧が90mmHg未満)。
•肺うっ血を伴う急性心筋梗塞。
•洞結節症候群、伝導障害(洞房ブロック、心室ペースメーカーが機能していない患者の2度または3度房室ブロック)、重度の徐脈(40 bpm未満)。
•うっ血性心不全。
•肺うっ血を伴う左心室不全。
•アミオダロンおよびダントロレンとの組み合わせ(注入)(セクション4.5を参照)。
•イバブラジンとの組み合わせ(セクション4.5を参照)。
•妊娠、授乳、出産の可能性のある女性がわかっている、または疑われる(セクション4.6を参照)。
•一般的に小児年齢では禁忌です(セクション4.2を参照)。
注射用製剤用 :
•活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
•ペースメーカーが機能していない洞不全。
•機能している心室ペースメーカーのない2度または3度房室ブロック。
•特に副経路の不応期が短い場合、心房細動または心室早期興奮症候群を伴う粗動。
•重度の徐脈。
•循環血液量減少および/または心不全に関連する低血圧(90mmHg未満の収縮期血圧)。
•広く複雑な心室頻脈(QRS?0.12秒)
•心原性ショック。
•うっ血性心不全。
•肺うっ血を伴う左心室不全。
•アミオダロンおよびダントロレンとの組み合わせ(セクション4.5を参照)。
•イバブラジンとの組み合わせ(セクション4.5を参照)。
•既知または疑われる妊娠、授乳、出産の可能性のある女性(セクション4.6を参照)。
•一般的に小児年齢では禁忌です(セクション4.2を参照)。
•ジルチアゼムe.v.アクセサリーバイパス(ウォルフ-パーキンソン-ホワイト症候群またはショートPR症候群)の患者や心房細動または粗動を発症した患者には投与しないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
経口製剤用 :
左心室機能障害、徐脈(増悪のリスク)、またはECG(増悪のリスクとまれに完全なブロック)によって証明される1度房室ブロックの患者では、注意深いモニタリングが必要です。
治療中は、肝臓と腎臓の機能を定期的にチェックする必要があります。
ジルチアゼムの血漿中濃度の上昇は、高齢者や腎不全または肝不全の患者で観察される可能性があります。他の降圧薬の併用投与は、ジルチアゼムの降圧効果を増強する可能性があります。したがって、これらすべての場合において、薬量の変更が必要になる場合があります。
高齢の患者や腎不全または肝不全の患者、または他の降圧薬を同時に服用している患者では、最低有効量を使用してください。
治療の開始時には特に注意が必要です。
ジルチアゼムなどのカルシウムチャネル遮断薬は、うつ病などの気分の変化に関連している可能性があります。
他のカルシウムチャネル遮断薬と同様に、ジルチアゼムは腸の運動性を阻害する効果があります。したがって、腸閉塞を発症するリスクのある患者には注意して使用する必要があります。徐放性製剤の残留物が患者の便中に存在する可能性があります。ただし、この事実には臨床的関連性はありません。
潜在性または顕性の糖尿病の患者では、血糖値が上昇するリスクがあるため、注意深いモニタリングが必要です。
禁忌と予防措置は厳密に遵守する必要があり、治療の開始時には、特に心拍数を常に監視する必要があります。
治療の突然の中止は、狭心症の悪化と関連している可能性があります。
全身麻酔の場合は、患者がジルチアゼムを服用していることを麻酔医に通知する必要があります。心臓の収縮性、伝導性、自動化の低下、および麻酔薬に関連する血管拡張は、カルシウムチャネル遮断薬によって増強される可能性があります。
ジルチアゼムの徐放性製剤は、活性物質の放出のメカニズムが異なり、溶解速度も異なることを特徴としているため、同じ薬物動態プロファイルを持つ可能性は低いです。したがって、ジルチアゼムの1つの徐放性製剤を別の製剤に置き換えることは推奨されません。
の錠剤 ジルチアゼム120mg徐放錠 それらは、有効成分の制御放出を可能にする不溶性高分子膜でコーティングされています。この膜は胃腸管の通過によって変更されないので、糞便でのその可能性のある発見は、製品の無効の兆候として解釈されるべきではありません。
TILDIEM 60mg徐放性錠剤には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
TILDIEM 60 mg徐放性錠剤には、胃の不調や下痢を引き起こす可能性のある硬化ヒマシ油が含まれています。
TILDIEM 120mg徐放錠にはショ糖が含まれています。フルクトース不耐性、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良、またはスクラーゼイソマルターゼ不足のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
注射用製剤用 :
注入用溶液用TILDIEM100mg粉末 灌流専用に予約されているため、病院で強制的に投与する必要があります。
ジルチアゼムの注射可能な製剤は、1度房室ブロックの患者には注意して使用する必要があります。
心臓肥大または心不全または低血圧の場合(循環血液量減少および/または心不全に関連していない場合)、治療は病院の環境でのみ行う必要があります。
利益がリスクを上回らない限り、重度の徐脈の場合には注射可能な製剤は推奨されません。いずれにせよ、患者は注意深く監視されなければなりません。
高齢患者および腎不全または肝不全の患者:そのような患者における注射可能なジルチアゼムの使用に関する情報はありませんが、そのような患者におけるジルチアゼムの血漿レベルの増加は経口投与後に可能です。
高齢の患者や腎不全または肝不全の患者、または他の降圧薬を同時に服用している患者では、最低有効量を使用してください。
治療の開始時には特に注意が必要です。
潜在性または顕性の糖尿病の患者では、血糖値が上昇するリスクがあるため、注意深いモニタリングが必要です。
全身麻酔の場合は、患者がジルチアゼムを服用していることを麻酔医に通知する必要があります。心臓の収縮性、伝導性、自動化の低下、および麻酔薬に関連する血管拡張は、カルシウムチャネル遮断薬によって増強される可能性があります。麻酔中、ジルチアゼムの降圧効果に関連して、硝酸塩の同時使用には注意が必要です。
ハロゲン化麻酔薬とジルチアゼムを同時に使用する場合は、ジルチアゼムの投与量を血行力学的反応に適合させる必要があります。麻酔中にジルチアゼムとクラーレを同時に治療した患者では、脱キュラーレ化率の低下が観察される場合があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
禁忌の関連
すべての配合について :
ダントロレン(点滴)
別のカルシウムチャネル遮断薬(ベラパミル)とダントロレンを動物に同時に静脈内投与すると、致命的な心室細動が常に観察されます。
したがって、カルシウムチャネル遮断薬とダントロレンの組み合わせは潜在的に危険です(セクション4.3を参照)。
アミオダロン
ジルチアゼムは、アミオダロン(徐脈および房室ブロックのリスク)を投与されている患者には禁忌です(セクション4.3を参照)。
IVABRADINA
イバブラジンに加えてジルチアゼムの相加的な心拍数低下効果があるため、イバブラジンとの併用は禁忌です(セクション4.3を参照)。
注意が必要な協会
すべての配合について :
降圧薬:特にアルファ拮抗薬の降圧効果の増加。
ジルチアゼムとアルファ拮抗薬の組み合わせには、血圧の綿密なモニタリングが必要です。
ベータ遮断薬:リズム障害(重度の徐脈、洞停止)、洞房および心室伝導障害、心血管代償不全(相乗効果)の可能性。
これらの組み合わせは、特に治療の開始時に、綿密な臨床的および心電図の監視下にない限り、使用すべきではありません。
強心配糖体:ジゴキシンの血漿中濃度の増加;徐脈のリスクの増加;ジルチアゼムと組み合わせる場合、特に高齢の患者や高用量を使用する場合は注意が必要です。
洞房結節および房室結節に対するジルチアゼムの電気生理学的効果は、ジギタリス標本の電気生理学的効果を増強します。
抗不整脈薬:ジルチアゼムには抗不整脈作用があるため、相加効果による心臓の副作用が増加するため、他の抗不整脈薬との併用はお勧めしません。
この組み合わせは、臨床的および心電図による綿密な監視下にない限り使用しないでください。
ニトロ誘導体:降圧効果とリポチミー(追加の血管拡張効果)の増加。カルシウムチャネル遮断薬で治療されたすべての患者において、ニトロ誘導体の処方は徐々に増加する用量で実施されるべきである。
シクロスポリン:遊離シクロスポリンの血中濃度の上昇。
シクロスポリンの投与量を減らし、腎機能を監視し、シクロスポリンの血中濃度を測定し、併用療法中と中止後の両方で投与量を調整することをお勧めします。
カルバマゼピン:遊離カルバマゼピンの血中濃度の上昇。
カルバマゼピンの血中濃度を測定し、必要に応じて投与量を調整することをお勧めします。
フェニトイン:ジルチアゼムはフェニトインの血漿濃度の増加を引き起こします。フェニトインはジルチアゼムの効果を低下させます。フェニトインの血漿中濃度を監視することをお勧めします。
アセチルサリチル酸[アセチルサリチル酸/リジンアセチルサリチル酸]:血小板凝集に対する潜在的な相加効果による出血のリスクがあるため、ジルチアゼムとアセチルサリチル酸[アセチルサリチル酸/リジンアセチルサリチル酸]の併用投与は注意が必要です。
抗うつ薬:イミプラミン、そしておそらく他の三環系抗うつ薬の血漿中濃度の上昇。
抗精神病薬:血圧降下作用の増加。
テオフィリン:遊離テオフィリンの血中濃度の上昇。
ANTI-H2(シメチジン、ラニチジン):ジルチアゼムの血中濃度の上昇。
ジルチアゼム療法を受けている患者は、H2遮断薬による治療を開始または停止する際に注意深く監視する必要があります。ジルチアゼムの1日量の変更が必要になる場合があります。
リファンピシン:リファンピシン治療の開始後にジルチアゼムの血漿レベルが低下するリスク。リファンピシンによる治療を開始または停止するときは、患者を注意深く監視する必要があります。
リチウム:リチウムの神経毒性作用が増加するリスク。
麻酔薬:セクション4.4を参照してください。
X線造影剤:低血圧などのイオン性X線造影剤の静脈内ボーラスによる心血管系への影響が増加する可能性があります。ディルチアゼムとX線造影剤の併用投与には特別な注意が必要です。
慎重に検討する協会
すべての配合について :
潜在的な相加効果のため、心臓の収縮性または伝導を変更する他の薬剤と一緒にジルチアゼムを投与されている患者には、注意と注意深い滴定が必要です。
ジルチアゼムはCYP3A4によって代謝されます。より強力なCYP3A4阻害剤と同時投与した場合、ジルチアゼムの血漿中濃度の適度な(2倍未満)増加が報告されています。
グレープフルーツジュースはジルチアゼムへの曝露を増加させる可能性があります(1.2倍)。グレープフルーツジュースを消費する患者は、ジルチアゼムの副作用の増加を監視する必要があります。相互作用が疑われる場合は、グレープフルーツジュースを避ける必要があります。
ジルチアゼムはCYP3A4アイソフォームの阻害剤でもあります。他のCYP3A4基質との同時投与により、2つの同時投与薬のいずれかの血漿濃度が上昇する可能性があります。ジルチアゼムとCYP3A4インデューサーの同時投与により、血漿中濃度が低下する可能性があります。ジルチアゼム。
ベンゾジアゼピン(ミダゾラム、トリアゾラム):ジルチアゼムは、ミダゾラムとトリアゾラムの血漿中濃度を大幅に増加させ、それらの血漿中半減期を増加させます。
ジルチアゼムを服用している患者にCYP3A4によって代謝される短時間作用型ベンゾジアゼピンを処方する場合は特に注意が必要です。
コルチコステロイド(メチルプレドニゾロン):メチルプレドニゾロン(CYP3A4)の代謝の阻害、およびP糖タンパク質の阻害。メチルプレドニゾロン治療を開始するときは、患者を監視する必要があります。メチルプレドニゾロンの投与量を調整する必要があるかもしれません。
スタチン:ジルチアゼムはCYP3A4阻害剤です。一部のスタチンのAUCを大幅に増加させることが観察されています。CYP3A4によって代謝されたスタチンに続くミオパチーおよび横紋筋融解症のリスクは、ジルチアゼムの併用によって増加する可能性があります。可能であれば、CYP3A4によって代謝されないスタチンをジルチアゼムと一緒に使用する必要があります。そうでない場合は、潜在的なスタチン毒性の兆候と症状を綿密に監視する必要があります。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠:
ジルチアゼムの使用は妊娠中は禁忌です。
ジルチアゼムは、一部の動物種(ラット、マウス、ウサギ)で生殖毒性を示しています。現在まで、妊娠中のジルチアゼムの使用に関するヒトで利用できるデータは非常に限られています。
出産可能年齢の女性では、治療を開始する前に妊娠の可能性を常に排除し、治療中に効果的な避妊の適用範囲を確保する必要があります。
えさの時間:
ジルチアゼムは母乳中に低濃度で排泄されます。この薬を服用している間は母乳育児を避ける必要があります。母乳育児をしている患者は、母乳育児をやめて治療を開始するか、逆に、薬を投与せずに母乳育児を続けるかを決める必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
めまいや気分が悪くなるなどの報告された副作用に基づいて、機械を運転して使用する能力が損なわれる可能性があります。この場合、車両の運転や機械の使用は避けてください。しかし、研究は行われていません。
04.8望ましくない影響-
以下に説明する副作用の頻度は、次の規則を使用して定義されます。非常に一般的(≥1/ 10)。共通(≥1/ 100〜
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9過剰摂取-
急性過剰摂取の臨床効果には、崩壊までの重度の低血圧、イソリズム解離を伴うまたは伴わない洞性徐脈、および房室伝導障害が含まれる場合があります。
病院で行われる治療は、胃洗浄と浸透圧利尿で構成されます。
自動性および伝導障害は、一時的な電気収縮誘導によって解決できます。推奨される薬理学的治療は、アトロピン、アドレナリンなどの昇圧剤、変力剤、グルカゴン、および注入用のグルコン酸カルシウムです。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ:直接的な心臓効果を持つ選択的カルシウムチャネル遮断薬、ベンゾチアゼピン誘導体。
ATCコード:C08DB01
ジルチアゼムは、血管平滑筋および心筋筋線維の遅いカルシウムチャネルへのカルシウムの流入を電位依存的に選択的に低下させるカルシウムチャネル遮断薬です。このメカニズムにより、ジルチアゼムは収縮性の近くのカルシウムの細胞内濃度を低下させます。タンパク質。
ジルチアゼムは、カルシウムチャネル遮断薬のクラスIIIの参照製品としてWHOによって認識されています。
動物での研究
抗狭心症特性:ジルチアゼムは、冠状動脈を盗む現象を引き起こすことなく、冠状動脈の血流を増加させます。それは小さな動脈と大きな動脈の側枝に作用します。末梢動脈系で中程度であるこの血管拡張作用は、負の変力作用のない用量で起こり、運動に対する心臓抵抗の増加および冠状動脈痙攣の予防と関連し、その結果、狭心症発作の頻度が減少する。
心筋レベルでは、ジルチアゼムはエネルギー代謝に直接影響を及ぼします。また、心筋の冠状動脈抵抗と酸素消費量を減らします。
2つの主要な循環代謝物、すなわちデアセチルジルチアゼムとN-モノデメチルジルチアゼムは、有効成分の血管拡張のそれぞれ10%と20%に等しい冠血管拡張を誘発します。
降圧特性:ジルチアゼムは、血管平滑筋細胞へのカルシウムの流入を減らすことによって動脈平滑筋の緊張を低下させ、血管拡張を引き起こし、それが次に総末梢抵抗の低下を引き起こします。ジルチアゼムは反射性頻脈を引き起こすことなく血圧を下げます。高血圧のさまざまなモデル動物、特に遺伝的に高血圧のラットで。
心拍出量と腎血流量を変更しません。
また、ノルアドレナリンとアンジオテンシンIIの血管収縮作用を優先的に阻害します。ジルチアゼムは、尿中のナトリウム/カリウム比を変えることなく利尿を増加させ、遺伝的高血圧ラットの心肥大を軽減します。
高用量のジルチアゼムは、高用量のビタミンで治療されたラットの動脈石灰化症の発症を軽減します。 D3またはジヒドロタキステロール。
2つの主要な循環代謝物(デアセチルジルチアゼムとN-モノデメチルジルチアゼム)は、有効成分の約50%に等しい薬理活性を持っています。
人間の研究
経口製剤用 :
抗狭心症特性:ジルチアゼムは、冠状動脈の抵抗を減らすことによって冠状動脈の血流を増加させます。
中程度のブレイディカード効果と全身の動脈抵抗の減少のおかげで、ジルチアゼムは心臓の働きを減らします。
電気生理学的観点から、ジルチアゼムは正常な被験者に中等度の徐脈を引き起こし、結節内伝導をわずかに延長し、ヒス束およびヒス束下構造の伝導に影響を与えません。
降圧特性:血管レベルでは、ジルチアゼムのカルシウム拮抗作用が中程度の動脈血管拡張を引き起こし、大動脈のコンプライアンスを改善します。このバランスの取れた血管拡張は、末梢抵抗の減少により、高血圧患者の血圧を低下させます。 、反射性頻脈を決定せずに実際には、心拍数のわずかな減速が観察されます。内臓血流、特に腎および冠状動脈血流の程度は、変化しないか、または増加します。
急性投与後、中程度のナトリウム利尿作用が観察されます。ジルチアゼムは、長期治療中にレニン-アンギオテンシン-アルドステロン系を刺激せず、体重および血漿の水と電解質のバランスに変化がないことから明らかなように、水分とナトリウムの保持を引き起こしません。
ジルチアゼムは心臓への冠状動脈拡張器として機能し、高血圧患者の左心室肥大を軽減します。心拍出量にはわずかな影響しかありません。
ジルチアゼムは、全身の動脈抵抗の低下に関連する中程度の徐脈効果により、心臓の働きを軽減します。
健康な心筋では、負の変力作用は観察されませんでした。ジルチアゼムは心拍数を適度に低下させ、洞房結節の活動を妨げると、房室伝導が遅くなるため、房室ブロックのリスクがあります。
ジルチアゼムは、ヒス束またはインフラヒス束レベルでの伝導を変更しません。
ジルチアゼムは糖調節に影響を与えず、血漿リポタンパク質と脂質代謝に悪影響を及ぼしません。
注射用製剤用 :
注射可能な形態のジルチアゼムを使用して実施された研究は、以下の特性を示した:
•接合部レベルでの抗不整脈作用。
•心筋虚血における有益な活動;酸素消費量の減少、冠状動脈血流の増加、冠状動脈のけいれんの矯正、体外心臓手術中の心筋の保護。
•脳室内伝導への影響はなく、代替経路の順行性または逆行性伝導への直接的な影響もありません。
05.2「薬物動態特性-
TILDIEM 60mg徐放性錠剤 :
健康なボランティアに経口投与した後、ジルチアゼムは広範囲に吸収されます(90%)。ピーク血漿濃度は投与後3〜4時間で観察され、平均見かけの血漿半減期は4〜8時間です。
ジルチアゼムの反応速度は線形であり、飽和の影響を受けません。長期投与中、各患者のジルチアゼムの血漿中濃度は一定のままです。
初回通過効果により、60 mg錠のバイオアベイラビリティは約40%であり、用量に依存します。
ジルチアゼムは血漿タンパク質に80〜85%結合しており、肝臓で広範囲に代謝されます。主要な循環代謝物であるN-モノデメチルジルチアゼムは、循環ジルチアゼムの約35%を占めます。
0.7%から5%の間のジルチアゼムの割合は、変化せずに尿中に排泄されます。
平均血漿濃度は、健康な被験者よりも腎不全および肝不全の患者の方が高くなっています。
ジルチアゼムとその代謝物は透析性が低いです。
ジルチアゼム120mg徐放錠 :
健康なボランティアに経口投与した後、ジルチアゼムは広範囲に吸収されます(90%)。初回通過効果により、生物学的利用能は約40%です。
ジルチアゼムのこの徐放性製剤の生物学的利用能は、従来の錠剤の約90%です。平均見かけの血漿半減期は7〜8時間であり、有効な血漿レベルは少なくとも12時間維持されます。
繰り返し投与した後、次のパラメータの30%の増加が得られます:Cmax、AUC、Cmin。この増加は、初回通過肝代謝の部分的な飽和によるものです。
ジルチアゼムは血漿タンパク質に80〜85%結合しており、肝臓で広範囲に代謝されます。主要な循環代謝物であるN-モノデメチルジルチアゼムは、循環ジルチアゼムの約35%を占めます。
0.7%から5%の間のジルチアゼムの割合は、変化せずに尿中に排泄されます。
平均血漿濃度は、腎不全および肝不全の患者で高くなります
ジルチアゼムとその代謝物は透析性が低いです。
TILDIEM 200 mg徐放性ハードカプセル、TILDIEM 300mg徐放性ハードカプセル :
ジルチアゼムの反応速度は線形であり、飽和の影響を受けません。
健康なボランティアに経口投与した後、ジルチアゼムは広範囲に吸収されます(90%)。
ジルチアゼムのこの徐放性製剤のバイオアベイラビリティは、 TILDIEM 60mg徐放性錠剤。平均見かけの血漿半減期は8時間です。
投与24時間後、200mgの徐放性ハードカプセルを投与しても、患者の血漿中濃度は50ng / mlのレベルにとどまります。長期投与中、各患者のジルチアゼムの血漿中濃度は一定のままです。 。
の投与後 ジルチアゼム20mg徐放性ハードカプセル 平均血漿濃度は、若い被験者よりも高齢者の方が高い。しかし、ジルチアゼムの血漿レベルは、投与後の若い被験者に見られるものよりも低いです。 ジルチアゼム300mg徐放性ハードカプセル。
ジルチアゼムは血漿タンパク質に80〜85%結合しており、肝臓で広範囲に代謝されます。主要な循環代謝物であるN-モノデメチルジルチアゼムは、循環ジルチアゼムの約35%を占めます。
0.7%から5%の間のジルチアゼムの割合は、変化せずに尿中に排泄されます。
平均血漿濃度は、腎不全および肝不全の患者で高くなっています。
食物摂取は、ジルチアゼムのこの徐放性製剤の動態に有意な影響を与えませんが、ジルチアゼムを食物と一緒に摂取すると、摂取後最初の数時間で吸収の増加が観察されます。
ジルチアゼムとその代謝物は透析性が低いです。
注入用溶液用TILDIEM100mg粉末 :
ヒトへの静脈内投与後、ジルチアゼムの分布半減期は25〜30分です。
ジルチアゼムは血漿タンパク質に80〜85%結合しており、肝臓で広範囲に代謝されます。主要な活性代謝物はデスアセチルジルチアゼムです。血漿排出半減期は約3時間です。平均して、投与量のわずか3%が変化せずに尿中に排泄されます。
05.3前臨床安全性データ-
動物での急性および亜急性毒性試験により、ヒトで使用される治療用量での薬物の良好な忍容性が確認されました。
さまざまな動物種における催奇形性および出生前後の毒性の研究により、妊娠が確認または推定された場合の薬物の禁忌が導き出されました。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
TILDIEM 60mg徐放性錠剤 :
乳糖、マクロゴール6000、硬化ヒマシ油、ステアリン酸マグネシウム。
ジルチアゼム120mg徐放錠 :
核:一塩基性クエン酸ナトリウム、ショ糖、ポビドン、マクロゴール6000、ステアリン酸マグネシウム;
コーティング:ショ糖、変性PVC、クエン酸アセチルトリブチル、重炭酸ナトリウム、エチルバニリン、二酸化チタン(E171)。
ジルチアゼム200mg徐放性ハードカプセル :
微結晶性セルロース、カルメロースナトリウム、アクリル共重合体およびメタクリル酸エステル、エチルセルロース、ジアセチル化モノグリセリド、ステアリン酸マグネシウム。
カプセルの組成:ゼラチン、二酸化チタン(E171)、酸化鉄(E172)。
ジルチアゼム300mg徐放性ハードカプセル :
微結晶性セルロース、カルメロースナトリウム、アクリル共重合体およびメタクリル酸エステル、エチルセルロース、ジアセチル化モノグリセリド、ステアリン酸マグネシウム。
カプセルの組成:ゼラチン、二酸化チタン(E171)、酸化鉄(E172)。
静脈内注入用溶液用TILDIEM100mg粉末 :
誰でもない。
06.2非互換性 "-
関係ありません。
06.3有効期間 "-
TILDIEM 60mg徐放性錠剤 : 3年
ジルチアゼム120mg徐放錠 : 3年
TILDIEM 200mg徐放性ハードカプセルおよびTILDIEM300mg徐放性ハードカプセル : 3 年
注入用溶液用TILDIEM100mg粉末 : 3年
06.4保管に関する特別な注意事項-
TILDIEM 60mg徐放性錠剤
この薬は特別な保管条件を必要としません。
ジルチアゼム120mg徐放錠
この薬は特別な保管条件を必要としません
ジルチアゼム200mg徐放性ハードカプセル
ジルチアゼム300mg徐放性ハードカプセル
30°Cを超えない温度で保管してください。
注入用溶液用TILDIEM100mg粉末
この薬は特別な保管条件を必要としません。
再構成後:微生物学的観点から、製品はすぐに使用する必要があります。それ以外の場合、再構成後の保管条件はユーザーの責任であり、制御および検証された無菌条件下で再構成が行われない限り、通常は2°C〜8°Cで24時間以内になります。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
TILDIEM 60mg徐放性錠剤 :
PVC /アルミブリスターに含まれる50錠の箱。
ジルチアゼム120mg徐放錠 :
アルミニウム/(oPA /アルミニウム/ PVC)ブリスターに含まれる24錠の箱。
ジルチアゼム200mg徐放性ハードカプセル :
PVC /アルミブリスターに含まれる36個の徐放性カプセルの箱。
ジルチアゼム300mg徐放性ハードカプセル :
PVC /アルミブリスターに含まれる14個の徐放性カプセルの箱。
注入用溶液用TILDIEM100mg粉末 :
静脈内使用のための5つのガラスバイアルを含むカートン。
06.6使用と取り扱いの説明-
経口製剤用 :
特別な指示はありません。
注射用製剤用 :
製品は5%の生理学的またはブドウ糖溶液で希釈する必要があります.
07.0「マーケティング承認」の保有者-
サノフィS.p.A. &ndashi; Viale L. Bodio、37 / B&ndashi;ミラノ
08.0マーケティング承認番号-
TILDIEM 60mg徐放性錠剤:A.I.C。 NS。 025278019
ジルチアゼム120mg徐放錠 :A.I.C。 NS。 025278058
ジルチアゼム200mg徐放性ハードカプセル :A.I.C。 NS。 025278072
ジルチアゼム300mg徐放性ハードカプセル :A.I.C。 NS。 025278060
注入用溶液用のTILDIEM100mg粉末: A.I.C. NS。 025278045
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
承認の更新:2010年6月1日
10.0テキストの改訂日-
2016年1月