有効成分:ブプレノルフィン
ブプレノルフィンマイランジェネリックス0.4mg、2 mg、8mg舌下錠
ブプレノルフィン-ジェネリック医薬品が使用されているのはなぜですか?それはなんのためですか?
オピオイド薬物中毒に使用される医薬品。
ブプレノルフィンマイランジェネリック舌下錠は、オピオイド(麻薬)中毒患者の医学的、社会的、心理的治療プログラムの一部として使用されます。ブプレノルフィンマイランジェネリック舌下錠による治療は、15歳以上の成人および青年に使用されます。
ブプレノルフィンの禁忌-ジェネリック医薬品は使用すべきではありません
次の場合は、ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠を服用しないでください。
- あなたはブプレノルフィンまたはブプレノルフィンマイランジェネリック舌下錠の他の成分のいずれかにアレルギー(過敏)です
- 深刻な呼吸障害がある
- 重度の肝臓の問題がある場合、または医師が治療中に発症しているこの問題を特定した場合
- 「アルコール中毒または振戦せん妄」(「衝撃」および幻覚)がある
- 母乳育児です。
ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠は、15歳未満の子供には使用しないでください。
使用上の注意ブプレノルフィンを服用する前に知っておくべきこと-ジェネリック医薬品
ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠には特に注意してください
次の病気のいずれかが治療を開始する前にあなたに当てはまるか、または治療中に発症するかどうかを医師に伝えてください。医師はブプレノルフィンの投与量を減らすか、それらを制御するために別の治療を追加する必要があるかもしれません。
- 喘息または他の呼吸の問題
- 肝臓または腎臓の病気
- 頭部外傷または最近の脳疾患
- 血圧の低下
- 男性の場合:泌尿器疾患(特に「前立腺肥大症」に関連する)
誤用、特に高用量の静脈内投与は危険であり、致命的となる可能性があります。
一部の人々は、ブプレノルフィンを誤って使用したか、アルコール、ベンゾジアゼピン(不安や睡眠障害の治療に使用される薬)または他のオピオイドなどの他の中枢神経系抑制薬と組み合わせて服用したため、呼吸不全(呼吸不能)で死亡しました。
急性の重度の肝障害の症例は、薬の誤用の文脈で発生しました。これらの病変は、ウイルス感染(慢性C型肝炎)、アルコール乱用、食欲不振、または薬物の組み合わせ(例:抗レトロウイルスヌクレオシド類似体、アスピリン、アミオダロン、イソニアジド、バルプロ酸)などの特定の状態が原因である可能性があります。重度の倦怠感、食欲不振、かゆみ、または皮膚や目が黄色く見える場合は、適切な治療を受けるために、すぐに医師に連絡してください。
相互作用どの薬または食品がブプレノルフィンの効果を変えることができるか-ジェネリック医薬品
処方箋なしで入手したものを含め、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠を服用する前に、次の薬のいずれかを服用しているかどうかを医師に伝える必要があります。
- 不安神経症や睡眠障害の治療に使用されるベンゾジアゼピンやその他の薬
- 鎮静抗ヒスタミン薬、特定の抗うつ薬、クロニジン(高血圧、片頭痛、更年期障害のほてりの治療)などの鎮静作用のある他の薬
- 強力な鎮痛剤(オピオイド鎮痛薬)、オピオイド関連物質とメタドンを含む咳止め薬
- モノアミン酸化酵素阻害剤(抗うつ薬の一種)
- 抗精神病薬
- ゲストデン(経口避妊薬)
- インジナビル、リトナビル、サキナビルなどのHIV / AIDS(プロテアーゼ阻害剤)を治療するための薬
- フェノバルビタール、カルバマゼピン、フェニトインなどの抗てんかん薬(抗けいれん薬)
- リファンピシン、トロレアンドマイシン、ケトコナゾールなどの抗生物質(真菌感染症の治療薬)
- フェンプロクモン(抗凝固薬)
ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠を食べ物や飲み物と一緒に使用する
ブプレノルフィンマイランジェネリック治療を受けるときは、アルコールを飲まないでください。アルコールはブプレノルフィンの鎮静作用を高め、運転や機械の操作を危険にさらす可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
この薬は以下を引き起こす可能性があります:
- 麻薬(モルヒネ、ヘロインまたは他の関連物質)を使用した後、6時間が経過する前に服用した場合の離脱症状
- 眠気。アルコールを飲むか、精神安定剤や抗不安薬を同時に服用すると悪化する可能性があります。眠気を感じる場合は、運転したり、機械を使用したりしないでください
- 血圧が急激に低下し、座ったり横臥したりする姿勢から立ち上がるのが速すぎると、めまいがします。
- 麻薬中毒
- 「アンチドーピング」テストに対する肯定的な反応(アスリートは知る必要があります)
スポーツ活動を行う人のために:治療の必要なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピングテストを決定することができます。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠中の方は、医師の指示がない限り、ブプレノルフィンマイランジェネリックを服用しないでください。
授乳中の場合は、ブプレノルフィンマイランジェネリックを服用しないでください。
機械の運転と使用
ブプレノルフィンは、特にアルコールや特定の抗うつ薬と併用すると、眠気を引き起こす可能性があります。疲れた場合は、運転したり、機械を使用したりしないでください。
ブプレノルフィンマイランジェネリック舌下錠のいくつかの成分に関する重要な情報
ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠には乳糖が含まれています。医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間ブプレノルフィンの使用方法-ジェネリック医薬品:薬
投与方法
ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠は、必ず医師の指示どおりに服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
錠剤は舌下投与されます。これは、錠剤を舌の下に置き、溶解するために放置する必要があることを意味します。溶解するのに5〜10分かかります。これが錠剤を服用する唯一の方法です。効果がないため、噛んだり、丸ごと飲み込んだりしないでください。
投与量
通常の投与量は次のとおりです。
15歳以上の成人および青年:開始用量は1日1回0.8〜4mgです。
離脱症状を経験していない患者:最後のオピオイド(麻薬)摂取の少なくとも6時間後、または離脱症状の最初の兆候が現れたときに、ブプレノルフィンマイランジェネリックス舌下錠を1回投与します。
メタドンを投与されている患者:ブプレノルフィン療法を開始する前に、医師はメタドンの投与量を最大30 mg /日に減らす必要があります。ブプレノルフィンは、メタドン依存患者の離脱症状を引き起こす可能性があります。
治療中、医師は、個々の患者の反応に応じて、ブプレノルフィンの用量を最大1日1回24mgに増やす場合があります。治療期間が成功した後、医師は徐々に用量を減らすことができます。人の病状によっては、薬が完全になくなるまで、注意深い医学的監督の下で減少が続く場合があります。
ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠を服用するのを忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。医師に相談してください。
ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠の服用をやめた場合
突然治療を中止すると、離脱症状を引き起こすことがあります。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取ブプレノルフィンを過剰摂取した場合の対処法-ジェネリック医薬品
ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠を必要以上に服用した場合
治療のために緊急治療室または病院に行くか、すぐに同行する必要があります。すぐに医師または薬剤師に伝えてください。
副作用ブプレノルフィンの副作用は何ですか-ジェネリック医薬品
すべての薬と同様に、ブプレノルフィンマイランジェネリックは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを取得するわけではありません。
非常に一般的な副作用(10人に1人以上の患者に影響を及ぼします):
- 不眠症
- 一般的な弱さの感覚
- 離脱症候群
一般的な副作用(10人に1人未満、100人に1人以上の患者に影響):
- 頭痛
- 失神
- めまい
- 不安
- 緊張感
- 便秘
- 吐き気
- 彼はレッチングした
- 流涙障害
- 鼻水の垂れている鼻
- 眠気
- 座位または横臥から立ち上がると血圧が急激に低下する
- 発汗
まれな副作用(100人に1人未満、1000人に1人以上の患者に影響):
- 幻覚
- 呼吸抑制(呼吸困難)
- 黄疸の有無にかかわらず肝臓の問題
- 肝壊死(肝細胞の死)
非常にまれな副作用(1000人に1人未満、10,000人に1人以上の患者に影響):
- 過敏症(アレルギー)反応が報告されています。症状には、皮膚の発疹、じんましん、かゆみなどがあります。重度のアレルギー反応(呼吸困難、喘鳴、目、唇、喉、舌、手の腫れなど)の症状が現れた場合は、医師の診察を受けてください。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
お子様の手の届かないところに保管してください。
パックに記載されている有効期限後は、ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠を使用しないでください。有効期限は、指定された月の最終日を指します。
ブプレノルフィンマイランジェネリックス0.4mg舌下錠:25°C以上で保管しないでください。
ブプレノルフィンマイランジェネリック2mgおよび8mg舌下錠:この薬は特別な保管温度条件を必要としません。
光や湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
ブプレノルフィンマイランジェネリックの舌下錠に含まれるもの
- 有効成分はブプレノルフィン(塩酸ブプレノルフィンとして)です。各錠剤には、0.4 mg、2 mg、または8mgのブプレノルフィンが含まれています。
- その他の成分は、乳糖一水和物、マンニトール、トウモロコシデンプン、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ポビドンk30、ステアリン酸マグネシウム、タルク、無水コロイドシリカです。
ブプレノルフィンマイランジェネリック舌下錠の外観とパックの内容
ブプレノルフィンマイランジェネリックス0.4mg舌下錠は、片面に「→」のマークが付いた白い丸い舌下錠です。
ブプレノルフィンマイランジェネリックス2mg舌下錠は、片側に「2」、反対側に「→」と記された白い丸い舌下錠です。
ブプレノルフィンマイランジェネリックス8mg舌下錠は、片側に「8」、反対側に「→」と記された白い丸い舌下錠です。
薬は7または28、30または70錠の箱に詰められたブリスターパックで利用可能です。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
ブプレノルフィンマイランジェネリック0,4 / 2 / 8MG舌下錠
02.0定性的および定量的組成-
各舌下錠には、0.4mgのブプレノルフィン(塩酸ブプレノルフィンとして)が含まれています。
賦形剤:各錠剤には17.82mgの乳糖が含まれています。
各舌下錠には、2mgのブプレノルフィン(塩酸ブプレノルフィンとして)が含まれています。
賦形剤:各錠剤には30.51mgの乳糖が含まれています。
各舌下錠には、8mgのブプレノルフィン(塩酸ブプレノルフィンとして)が含まれています。
賦形剤:各錠剤には28.43mgの乳糖が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
舌下錠。
片面に「→」が印刷された、コーティングされていない、白い、丸い、両凸のタブレット。
コーティングされていない、白の丸い両凸タブレットで、片面に「2」が印刷され、反対面に「→」が印刷されています。
コーティングされていない、白の丸い両凸タブレットで、片面に「8」、反対面に「→」が印刷されています
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
医学的、社会的および心理的治療の一部としてのオピオイド薬物中毒の代替治療。
04.2投与の形態と方法-
この治療法は、薬物依存症の治療に同意した15歳以上の成人および青年に使用する必要があります。
ブプレノルフィンによる治療を開始するとき、医師はブプレノルフィンの部分アゴニストプロファイルを認識し、この物質がオピオイド依存患者の離脱症候群を引き起こす可能性があることを知っている必要があります。
治療を開始する前に、オピオイド依存のタイプ(すなわち、患者が速効型または長時間作用型のオピオイドを使用しているかどうか)、オピオイドの最後の使用からの経過時間、およびオピオイド依存の程度を考慮する必要があります。 、ブプレノルフィンによる誘導は、禁欲の明確で客観的な兆候が現れたときに行われるべきです。
管理は舌下です。医師は、舌下投与がこの薬の唯一の効果的で安全な投与経路であることを患者にアドバイスする必要があります。錠剤は完全に溶解するまで舌の下に保持する必要があります。溶解には5〜10分かかります。
治療を開始する前に、通常の肝機能検査を実施し、ウイルス性肝炎の存在を記録することをお勧めします。ウイルス性肝炎の検査で陽性となった患者、併用療法を受けている患者(セクション4.5を参照)、および/または既存の肝機能障害のある患者は、肝障害の進行が加速するリスクがあります。肝機能の定期的なモニタリング(セクション4.4を参照)。
誘導療法
開始用量は0.8mgから4mgであり、1日1回の用量として与えられます。
•離脱症状のないオピオイド依存症の場合:最後のオピオイド摂取から少なくとも6時間後、または離脱症状の最初の兆候が現れたときに、ブプレノルフィン錠を1回舌下投与します。
•メタドンを投与されている患者の場合:ブプレノルフィン療法を開始する前に、メタドンの投与量を最大30 mg /日に減らす必要があります。ブプレノルフィンは、メタドン依存患者の離脱症状を引き起こす可能性があります。
用量調整と維持療法:
ブプレノルフィンの投与量は、個々の患者の臨床効果に応じて徐々に増加させる必要があり、最大1日1回投与量は24 mgを超えてはなりません。投与量は、患者の臨床的および心理的状態の再評価に従って滴定されます。
治療の最初の期間では、毎日のブプレノルフィンの配布が推奨されます。その後、患者が安定したら、ある量の薬剤を提供して、数日間の治療に分割することができます(最大7日間に制限されるか、地域の規制に従って)。
減量と治療の終了:
十分な安定化期間が達成された後、投与量を徐々に減らして維持量を減らすことができます。一部の患者では、適切と考えられる場合、治療が中止されることがあります。それぞれ0.4mg、2mgおよび8mgの用量での舌下錠剤の入手可能性は、用量の下方滴定を可能にする。ブプレノルフィンによる治療の最後に、再発の可能性について患者を監視する必要があります。
肝機能障害のある患者 :
ブプレノルフィンの薬物動態に対する肝機能障害の影響は不明です。ブプレノルフィンは広範囲に代謝されるため、中等度から重度の肝機能障害のある患者では、薬物の血漿レベルが高くなる可能性があります。
腎機能障害のある患者 :
腎不全の患者では、ブプレノルフィンの投与量を変更する必要はありません。重度の腎機能障害(CLcr)の患者の投与量を決定する際には注意が必要です
04.3禁忌-
-ブプレノルフィンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症
-15歳未満の子供と青年
-重度の呼吸不全
-重度の肝不全
-急性アルコール依存症または振戦せん妄
-母乳育児
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
青年期(15〜18歳)での薬の使用に関する情報が不足しているため、この年齢層ではブプレノルフィンを注意して使用する必要があります。
警告
ブプレノルフィンは、オピオイド薬物中毒の治療にのみ推奨されます。また、麻薬中毒患者の包括的な治療を保証する医師が治療を処方することをお勧めします。
-医師は、特に治療の開始時に、乱用や誤用(静脈内投与など)のリスクを考慮する必要があります。
- 偏差:転用とは、患者または患者や薬局からの盗難によって薬を入手した個人による、舌下ブプレノルフィンの違法市場への導入を指します。この転用は、舌下ブプレノルフィンを主要な薬剤として使用する新しい中毒者につながる可能性があり、過剰摂取、拡散のリスクがあります。血液、呼吸抑制および肝臓損傷によって伝染するウイルス感染症の。
- 離脱症候群の沈殿:舌下ブプレノルフィンによる治療を開始する場合、医師はブプレノルフィンの部分的なアゴニストプロファイルを認識し、特に6時間経過する前に投与した場合、この物質がオピオイド依存症の患者の離脱症候群を引き起こす可能性があることを知っておく必要があります。ヘロインまたは他の速効性オピオイドの最後の使用、またはメタドンの最後の投与から24時間前に投与された場合。」逆に、離脱症状はまた、次善の投与量と関連している可能性があります。
患者が舌下ブプレノルフィンの摂取量が少なすぎて、オピオイド、アルコール、または他の鎮静催眠薬、特にベンゾジアゼピンだけで離脱症状を治療し続けると、「過剰摂取または治療の中止」などの重篤な有害事象のリスクが高くなります。 。
-依存:ブプレノルフィンはミューオピオイド受容体の部分アゴニストであり、その慢性投与はこのタイプのオピオイドへの依存を引き起こします。治療の中止は、禁欲の遅延につながる可能性があります。
- 呼吸抑制特にベンゾジアゼピンと組み合わせて使用した場合(セクション4.5を参照)、またはブプレノルフィンを指示どおりに使用しなかった場合、呼吸抑制による死亡が報告されています。
- 肝炎、肝イベントオピオイド中毒者の急性肝障害の症例は、臨床試験と市販後の有害事象報告の両方で報告されています。異常は、肝トランスアミナーゼの一時的な無症候性の上昇から肝不全の症例報告にまで及びます。多くの場合、既存の肝酵素異常、「B型肝炎またはC型肝炎ウイルス感染」の存在、肝臓に有毒である可能性のある他の薬剤の併用(アスピリン、アミオダロン、プロテアーゼ阻害剤、イソニアジド...) 舌下ブプレノルフィンを処方する前および治療中に、これらの根本的な要因を考慮する必要があります。原因不明の肝イベントが疑われる場合は、さらなる評価が必要です。ブプレノルフィンが原因であると疑われる場合肝壊死または黄疸の場合、薬剤は患者の臨床状態によって許可される限り迅速に中止する必要があります。定期的に肝機能。
-CYP3A4阻害剤はブプレノルフィンの血漿レベルを上昇させる可能性があるため、CYP3A4阻害剤を使用している患者では用量調整を慎重に行う必要があります(セクション4.5を参照)。 CYP3A4阻害剤を使用している患者は、低用量で治療することができます。
-この医薬品は眠気を引き起こす可能性があり、アルコール、精神安定剤、鎮静剤、催眠薬などの他の中枢作用薬によってより深刻になる可能性があります(セクション4.5を参照)。
-この薬は起立性低血圧を引き起こす可能性があります。
-アスリートは、この薬がドーピング検査に対して陽性反応を引き起こす可能性があることに注意する必要があります。
小児科での使用
15歳未満の子供に関する情報はありません。したがって、ブプレノルフィンは15歳未満の子供には使用しないでください。
使用上の注意
この医薬品は、以下の患者に注意して使用する必要があります。
•喘息または呼吸不全(呼吸抑制の症例はブプレノルフィンで報告されています)。
•腎不全(投与量の20%が腎臓から排泄されるため、腎臓からの排泄が長くなる可能性があります)。
•肝不全(ブプレノルフィンの肝代謝が損なわれる可能性があります)。
•他のオピオイドと同様に、ブプレノルフィンを使用していて、頭部外傷、頭蓋内圧の上昇、低血圧、前立腺肥大症、または尿道狭窄のある患者には注意が必要です。
賦形剤:
この薬には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐性、欠乏症のまれな遺伝的問題のある患者 ラップラクターゼ またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良、彼らはこの薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
ブプレノルフィンは、アルコール飲料やアルコールを含む薬と一緒に服用しないでください。アルコールはブプレノルフィンの鎮静効果を高めます(セクション4.7を参照)。
ブプレノルフィンは、以下と組み合わせて注意して使用する必要があります。
•ベンゾジアゼピン:この組み合わせは、死亡のリスクを伴う中枢性の呼吸抑制を増強する可能性があります。したがって、用量漸増は個別に実施し、患者を注意深く監視する必要があります。薬物乱用のリスクも考慮する必要があります(セクション4.4を参照)。
•その他の中枢神経抑制剤。他のオピオイド誘導体(例、メタドン、鎮痛薬、鎮咳薬);特定の抗うつ薬、H1受容体の鎮静拮抗薬、バルビツール酸塩、ベンゾジアゼピン以外の抗不安薬、神経弛緩薬、クロニジンおよび関連物質。この関連は中枢神経系抑制を増加させます。
•モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)。モルヒネの経験に基づいた、オピオイドの効果の増強の可能性。
•これまで、オピオイドに関連して多剤中毒者が最も頻繁に使用する物質であるコカインとの関連する相互作用は観察されていません。
ブプレノルフィン注射とフェンプロクモンの間の疑わしい相互作用が報告されており、紫斑の発症につながっています。
ブプレノルフィンとケトコナゾール(CYP3A4の強力な阻害剤)との相互作用に関する研究では、ブプレノルフィンのCmaxとAUCの増加(それぞれ約70%と50%)と、薬物代謝物である薬物代謝物の増加が示されました。ノルブプレノルフィンブプレノルフィンを投与されている患者は注意深く監視する必要があり、ケトコナゾール治療を開始するときはブプレノルフィンの投与量を半分にする必要があります。
臨床試験データはありませんが、他のCYP3A4阻害剤(ゲストデン、トロレアンドマイシン、HIVプロテアーゼ阻害剤のリトナビル、インジナビル、サキナビルなど)を使用すると、ブプレノルフィンとノルブプレノルフィンへの曝露レベルが上昇する可能性があります。治療を開始します。
ブプレノルフィンとCYP3A4誘導剤との相互作用は研究されていないため、これらの医薬品の酵素誘導剤(フェノバルビタール、カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシンなど)を同時に服用している場合は、ブプレノルフィンを投与されている患者を注意深く監視することをお勧めします。また、患者がブプレノルフィンの効果が少ないと報告した場合、または違法薬物からの離脱症状が再発した場合は、ブプレノルフィンの投与量を適切に増やす必要があります。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
現在、妊娠中に投与されたブプレノルフィンの潜在的な胎児毒性または奇形効果を評価するには、人間のデータが不十分です。
妊娠の終わりに、高用量は、短期間ではありますが、新生児の呼吸抑制を誘発する可能性があります。妊娠の最後のトリメスターでは、ブプレノルフィンの慢性的な使用が新生児の離脱症候群の原因となる可能性があります。したがって、女性の臨床状態がブプレノルフィンによる治療を必要とし、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化しない限り、ブプレノルフィンは妊娠中に使用すべきではありません。胎児に。
母乳育児
ラットの研究で示されているように、ブプレノルフィンは泌乳と乳汁産生を阻害する可能性があります。また、ブプレノルフィンは母乳に移行するため、母乳育児は禁忌です。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
ブプレノルフィンは、特にアルコールや中枢神経系の抑制剤と一緒に服用すると、眠気を引き起こす可能性があります。したがって、患者は機械を運転したり操作したりしないようにアドバイスする必要があります(セクション4.5を参照)。
04.8望ましくない影響-
望ましくない影響の発生は、個々の患者の許容閾値に依存します。これは、麻薬中毒者では一般集団に存在するものよりも高くなります。
望ましくない影響は、従来、頻度に応じて次のように定義されています。
非常に一般的(≥1/ 10);共通(≥1/ 100〜
*静脈内での薬物の誤用のいくつかのケースでは、局所反応、時には敗血症、そして潜在的に重度の急性肝炎が報告されています(セクション4.4を参照)。
04.9過剰摂取-
過剰摂取の場合には、患者の心臓および呼吸状態の綿密なモニタリングを含む一般的な支援措置を講じる必要があります。介入が必要な主な症状は呼吸抑制であり、呼吸停止や死亡につながる可能性があります。患者が嘔吐した場合は、嘔吐物の誤嚥を防ぐ必要があります。
処理: 呼吸抑制の対症療法は、通常の集中治療措置の後に開始する必要があります。開存気道を確保し、補助または制御された換気を維持する必要があります。患者は、すべての蘇生装置が利用できる環境に移されるべきです。ブプレノルフィンの呼吸器症状を逆転させる効果は完全なアゴニストオピオイドに対する効果と比較して中程度ですが、オピオイド拮抗薬(ナロキソンなど)の使用が推奨されます。
過剰摂取の影響を逆転させるために必要な治療期間を決定する際には、ブプレノルフィンの長期間の作用を考慮に入れる必要があります。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ:オピオイド依存症で使用される薬。
ATCコード:N07BC01。
ブプレノルフィンは、脳のμ(mu)およびκ(カッパ)受容体に結合する部分的なオピオイドアゴニスト/アンタゴニストです。オピオイド維持療法におけるその作用は、μ受容体へのゆっくりと可逆的な結合に起因し、長期間にわたって、中毒者の薬物の必要性を最小限に抑えます。
オピオイド依存の被験者を対象とした臨床薬理学の研究中に、ブプレノルフィンは、ポジティブな気分、「良い効果」、呼吸抑制などのいくつかのパラメーターに対する上限効果を示しました。
05.2「薬物動態特性-
吸収
ブプレノルフィンを経口摂取すると、初回通過肝代謝が起こり、小腸でN-脱アルキル化とグルココンジュゲーションが起こります。したがって、この医薬品を経口経路で使用することは不適切です。
舌下投与の90分後にピーク血漿濃度に達し、最大用量濃度比は2mgから16mgの間で線形です。
分布
ブプレノルフィンの吸収に続いて、急速な分布段階と2〜5時間の半減期が続きます。
代謝と排泄
ブプレノルフィンは、シトクロムP450 CYP3A4による14-N-脱アルキル化を介してN-デスアルキル-ブプレノルフィン(ノルブプレノルフィンとしても知られる)に、また親分子と脱アルキル化代謝物のグルココンジュゲーションを介して酸化的に代謝されます。ノルブプレノルフィンは、固有活性が弱いμ(mu)受容体アゴニストです。
ブプレノルフィンの脱離は二指数関数的または三指数関数的であり、20〜25時間の長い末端脱離段階を伴います。これは、共役誘導体の腸内加水分解後のブプレノルフィンの再吸収と、分子の親油性の高さによって部分的に説明されます。
ブプレノルフィンは、グルココンジュゲート代謝物(80%)の胆汁中排泄によって本質的に糞便中に排泄され、残りは尿中に排泄されます。
05.3前臨床安全性データ-
マウスおよびラットにおけるブプレノルフィンの急性毒性は、経口および非経口投与後に決定されました。マウスの平均致死量(LD50)は、静脈内投与、腹腔内投与、経口投与でそれぞれ26、94、261 mg / kgでした。ラットのLD50値は、静脈内投与、腹腔内投与、経口投与でそれぞれ35、243、600 mg / kgでした。
ビーグル犬にブプレノルフィンを1か月間皮下投与し、アカゲザルに1か月間経口投与し、ラットとヒヒに6か月間筋肉内投与すると、組織および生化学的毒性のレベルが著しく低下しました。
ラットとウサギでの催奇形性研究に基づいて、ブプレノルフィンは胚毒性でも催奇形性でもなく、離乳の可能性に顕著な影響を及ぼさないと結論付けられました。最高の筋肉内投与量(5mg / kg /日)では母親は出産にいくらか困難であり、新生児の死亡率は高かったが、ラットの出産性または一般的な生殖機能に悪影響はなかった。
ラットとウサギでの研究は、着床後の喪失を含む胎児毒性を示しました。さらに、妊娠中および授乳中の母親への高用量の経口投与は、新生児ラットのいくつかの神経機能(表面立ち直り反射および驚愕反応)の発達のわずかな遅延をもたらしました。
75mg / kg /日の経口投与の52週間後に、関連する胆管周囲線維症を伴う最小から中等度の胆管過形成が犬に発生した。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
乳糖一水和物、
マンニトール、
コーンスターチ、
無水クエン酸、
クエン酸ナトリウム、
ポビドンK30、
ステアリン酸マグネシウム、
タルク、
無水コロイドシリカ。
06.2非互換性 "-
適用できない。
06.3有効期間 "-
2年。
06.4保管に関する特別な注意事項-
[0.4 mg] 25°C以上で保管しないでください。光や湿気から保護するために、元のパッケージで保管してください。
[2mgおよび8mg]この医薬品は特別な保管温度条件を必要としません。光や湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
PVC /アルミブリスターパック。
7、28、30、70個の舌下錠のパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な要件はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
マイランS.p.A
Vittor Pisani経由、20
20124ミラノ
08.0マーケティング承認番号-
039747011-「0,4MG舌下錠」PVC / ALブリスターの7錠
039747023-「0,4MG舌下錠」PVC / ALブリスターの28錠
039747035-「0,4MG舌下錠」PVC / ALブリスターの30錠
039747047-「0,4MG舌下錠」PVC / ALブリスターの70錠
039747050-「2MG舌下錠」PVC / ALブリスターの7錠
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039747100-「8MG舌下錠」PVC / ALブリスターの28錠
039747112-「8MG舌下錠」PVC / ALブリスターの30錠
039747124-「8MG舌下錠」PVC / ALブリスターの70錠
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
10.0テキストの改訂日-
2011年1月