有効成分：アムロジピン
ABIS 5mg錠
ABIS 10mg錠
適応症なぜAbisが使用されているのですか？それはなんのためですか？
ABISには、カルシウムチャネル遮断薬と呼ばれる薬のグループに属する活性物質アムロジピンが含まれています。
ABISは、高血圧（高血圧）または狭心症と呼ばれる胸痛の一種を治療するために使用されます。これには、プリンツメタルまたは異型狭心症と呼ばれるまれな形態が含まれます。
高血圧の患者さんでは、この薬は血管を弛緩させることで作用し、血液がより排出されやすくなります。狭心症の患者さんでは、ABISはより多くの酸素を受け取る心筋への血液供給を改善し、それによって胸痛を防ぎます。この薬は狭心症による胸痛を即座に緩和しません。
Abisを使用すべきでない場合の禁忌
ABISを服用しないでください
- アムロジピン、その他の成分（セクション6に記載）、またはカルシウムチャネル遮断薬のいずれかにアレルギー（過敏症）がある場合。反応は、かゆみ、赤い皮膚、または呼吸困難である可能性があります。
- 重度の低血圧（低血圧）がある場合
- 大動脈心臓弁の狭窄（大動脈弁狭窄症）または心原性ショック（心臓が体に十分な血液を供給できない状態）がある場合。
- 心臓発作の後に心不全に苦しんでいる場合。
使用上の注意Abisを服用する前に知っておくべきこと
ABISには特に注意してください
ABISを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
次の症状があるか、または患っている場合は、医師に相談してください。
- 最近の心臓発作
- 心不全
- 血圧の深刻な上昇（高血圧クリーゼ）
- 肝疾患（肝疾患）
- 彼は年配であり、彼の投与量を増やす必要があります
子供および青年での使用
ABISは6歳未満の子供を対象に研究されていません。 ABISは、6〜17歳の小児および青年の高血圧症にのみ使用されます（セクション3を参照）。詳細については、医師にご相談ください。
相互作用どの薬や食品がAbisの効果を変えることができるか
他の薬と一緒にABISを服用する
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
ABISは他の薬に影響を与える可能性があり、または他の薬は次のようにABISに影響を与える可能性があります。
- ケトコナゾール、イトラコナゾール（抗真菌薬）;
- リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル（HIVの治療に使用されるいわゆるプロテアーゼ阻害剤）;
- リファンピシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン（抗生物質）;
- セイヨウオトギリソウ（セントジョンズワート）;
- ベラパミル、ジルチアゼム（心臓薬）;
- ダントロレン（激しい体温変化のための注入）;
- シンバスタチン（高コレステロール血症の治療に使用される薬）。
高血圧を治療するためにすでに他の薬を同時に服用している場合、ABISは血圧をさらに下げることができます。
ABISを食べ物、飲み物と一緒に飲む
ABISを服用している人は、グレープフルーツジュースを飲まないでください。グレープフルーツとグレープフルーツジュースは、血中の有効成分アムロジピンのレベルを上昇させ、ABISの血圧降下作用を高める可能性があるためです。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠
妊婦におけるアムロジピンの安全性は確立されていません。妊娠中または妊娠を計画していると思われる場合は、ABISを服用する前に医師に相談してください。
えさの時間
アムロジピンが母乳に移行するかどうかは不明です。母乳育児をしている、または母乳育児を開始する場合は、ABISを服用する前に医師にお知らせください。
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
ABISは、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があります。錠剤によって気分が悪くなったり、めまいがしたり、疲れたり、頭痛がしたりする場合は、機械を運転したり操作したりせず、すぐに医師に連絡してください。
ABIS錠のいくつかの成分に関する重要な情報
この医薬品には乳糖が含まれています。医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Abisの使用方法：Posology
医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
通常の開始用量は1日1回ABIS5mgです。用量は1日1回ABIS10mgに増やすことができます。
薬は食べ物や飲み物の前後に服用することができます。毎日同じ時間に水と一緒に服用する必要があります。 ABISをグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。
子供および青年での使用
子供および青年（6〜17歳）の場合、通常の開始用量は1日あたり2.5mgです。推奨される最大の1日量は1日あたり5mgです。タブレットのスコアラインは、服用しやすくすることのみを目的としています
医師の指示がある限り、錠剤を服用し続けてください。タブレットがなくなる前に医師に相談してください
過剰摂取アビスを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にABISを服用した場合
錠剤の摂取量が多すぎると、血圧が下がりすぎて危険になる可能性があります。目がくらむ、頭がおかしい、気が遠くなる、または気が遠くなることがあります。血圧の低下はあなたにショックを与えるほど深刻かもしれません。皮膚が冷えて不器用になり、意識を失う可能性があります。
ABIS錠を飲みすぎた場合は、すぐに医師に連絡してください。
ABISの服用を忘れた場合
心配しないで。飲み忘れた場合は、忘れた分は飲まないでください。通常の時間に次の錠剤を服用してください。忘れた服用を補うために2回服用しないでください。
ABISの使用をやめた場合
医師の指示がある限り、この薬を服用し続ける必要があります。治療を中止すると、病気が悪化することがあります。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用アビスの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、ABISは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。次の非常にまれで深刻な副作用のいずれかに気付いた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。
- 喘鳴、胸痛、喘鳴または呼吸困難の突然の発症。
- まぶた、顔、唇の腫れ。
- 舌や喉の腫れ。呼吸困難を引き起こす可能性があります。
- 激しい皮膚の発疹、じんましん、全身の皮膚の発赤、重度のかゆみ、水疱、皮膚の剥離と腫れ、粘膜の炎症（スティーブンスジョンソン症候群）またはその他のアレルギー反応を含む重度の皮膚反応。
- 心筋梗塞、不整脈。
- 膵臓の炎症は、ひどい腹部や背中の痛みを引き起こし、非常に具合が悪いと感じます。
以下の一般的な副作用が報告されています。これらの影響のいずれかが発生した場合、またはそれらが1週間以上続く場合は、医師に連絡してください。
共通：100人中1〜10人のユーザーに影響します
- 頭痛、めまい、傾眠（特に治療開始時）。
- 動悸（自分の鼓動を感じる）、発赤。
- 腹痛、吐き気。
- 足首の腫れ（浮腫）、倦怠感。また、以下の副作用が報告されています。
珍しい：1000人の患者のうち1から10人に影響を与える可能性があります
- 気分の変化、不安、うつ病、睡眠不足。
- 震え、味覚の変化、失神、脱力感。
- 手足のしびれやうずきを感じる痛みの感覚の喪失。
- 視覚障害、複視、耳鳴り。
- 低血圧。
- 鼻粘膜の炎症（鼻炎）によるくしゃみ/鼻水。
- 排便習慣の変化、下痢、便秘、消化不良、口渇、嘔吐。
- 脱毛、発汗の増加、皮膚のかゆみ、皮膚の赤い斑点、皮膚の変色。
- 尿路障害は、夜に排尿する必要があり、頻繁に排尿する必要があります。
- 「勃起;男性の胸の不快感または拡大を達成することができない。
- 脱力感、痛み、倦怠感。
- 関節や筋肉の痛み、筋肉のけいれん、背中の痛み。
- 体重の増加または減少。
まれ：10,000人の患者のうち1〜10人に発生する可能性があります
- 錯乱。
非常にまれ：10,000人に1人未満の患者に発生する可能性があります
- 血液中の白血球と血小板のレベルが低いため、「異常なあざや出血（赤血球の損傷）を引き起こす可能性があります。
- 高血糖値（高血糖）。
- 脱力感、うずき、しびれを引き起こす可能性のある神経障害。
- 咳、歯茎の腫れ。
- 腹部の腫れ（胃炎）。
- 肝機能の異常、肝臓の炎症（肝炎）、皮膚の黄変（黄疸）、肝酵素の増加は、いくつかの医学的検査の変化につながる可能性があります。
- 筋肉の緊張の増加。
- 多くの場合、皮膚の発疹を伴う血管の炎症。
- 光に対する感度。
- 硬直、振戦および/または運動障害に関連する障害。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ABIS
02.0定性的および定量的組成
各5mgの錠剤には、5mgのアムロジピンベースに相当する6.94mgのベシル酸アムロジピンが含まれています。
各10mgの錠剤には、10mgのアムロジピンベースに相当する13.87mgのベシル酸アムロジピンが含まれています。
賦形剤：乳糖一水和物。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
ABIS錠5mg：錠剤は白く、丸く、片面に刻み目があります。切開ラインは、その摂取を容易にすることのみを目的としています
ABIS錠10mg：錠剤は白く、丸く、片面に刻み目があります。切開ラインは、その摂取を容易にすることのみを目的としています
04.0臨床情報
04.1治療適応
高血圧。
安定した慢性狭心症。
血管れん縮性狭心症（プリンツメタル狭心症）。
04.2投与の形態と方法
投与量。
大人
高血圧と狭心症の両方について、推奨される開始用量は1日1回ABIS 5mgです。この用量は、個々の反応に応じて最大用量の10mgまで増やすことができます。
高血圧患者では、ABISはチアジド系利尿薬、アルファ遮断薬、ベータ遮断薬、またはアンジオテンシン変換酵素阻害薬と組み合わせて使用されてきました。狭心症の患者では、適切な用量の硝酸塩および/またはベータ遮断薬による治療に抵抗性の狭心症の場合、ABISを単独で、または他の抗狭心症薬と組み合わせて使用することができます。
チアジド系利尿薬、ベータ遮断薬、またはアンジオテンシン変換酵素阻害薬の併用投与には、ABISの投与量の調整は必要ありません。
特別な人口
高齢者
高齢または若い患者に同様の投与量で使用されるABISは、同様に忍容性が良好です。高齢の患者には通常使用される投与量が推奨されますが、投与量の増加は注意して検討する必要があります（セクション4.4および5.2を参照）。
肝不全
軽度から中等度の肝機能障害のある患者に対する特定の投与量は確立されていません。したがって、投与量の選択は慎重に、最低用量から開始する必要があります（セクション4.4および5.2を参照）。アムロジピンの薬物動態は、重度の肝不全では研究されていません。
重度の肝機能障害のある患者では、アムロジピン治療を最低用量で開始し、その後徐々に用量を調整する必要があります。
腎不全
腎機能障害の程度はアムロジピンの血漿中濃度の変化とは関係がないため、このカテゴリーの患者では通常の用量で薬を使用することができます。アムロジピンは透析できません。
小児人口
6歳から17歳までの高血圧症の子供と青年
6〜17歳の小児患者の推奨経口降圧薬用量は開始用量として1日1回2.5mgですが、4週間後に推奨血圧値が達成されない場合は1日1回5mgに増やすことができます。 5mg /日を超える用量は小児患者では研究されていません（セクション5.1および5.2を参照）。
6歳未満の子供
利用可能なデータはありません。
投与方法
経口投与用錠剤。
04.3禁忌
アムロジピンは、以下の患者には禁忌です。
-ジヒドロピリジン誘導体、アムロジピン、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症
-重度の低血圧
-ショック（心原性ショックを含む）
-左心室流出路閉塞（例、高悪性度大動脈弁狭窄症）
-急性心筋梗塞後の血行力学的不安定性を伴う心不全。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
高血圧クリーゼ中のアムロジピンの安全性と有効性は評価されていません。
心不全の患者
心不全の患者は注意して治療する必要があります。重度の心不全（NYHAクラスIIIおよびIV）の患者を対象とした長期のプラセボ対照臨床試験では、アムロジピンはプラセボよりも多くの肺水腫の症例と関連していました（セクション5.1を参照）。アムロジピンを含むカルシウムチャネル遮断薬は、将来の心血管イベントや死亡のリスクを高める可能性があるため、うっ血性心不全の患者には注意して使用する必要があります。
肝不全の患者での使用
肝機能障害のある患者では、アムロジピンの血漿半減期が延長され、AUC値が高くなります;これらの患者のための特定の投与量は確立されていません。したがって、アムロジピンは最初は最低用量で服用し、治療の開始時と用量を増やすときの両方で注意して使用する必要があります。重度の肝機能障害のある患者では、段階的な投与量の調整と注意深いモニタリングが必要になる場合があります。
高齢患者での使用
高齢患者では、用量の増加は注意して検討する必要があります（セクション4.2および5.2を参照）。
腎不全の患者での使用
アムロジピンは、そのような患者に通常の投与量で使用することができます。腎機能障害の程度は、アムロジピンの血漿中濃度の変化とは関係ありません。アムロジピンは透析できません。
ABISには乳糖一水和物が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
アムロジピンに対する他の医薬品の影響
CYP3A4阻害剤： アムロジピンと強力または中程度のCYP3A4阻害剤（プロテアーゼ阻害剤、アゾール系抗真菌剤、エリスロマイシンやクラリスロマイシンなどのマクロライド、ベラパミルやジルチアゼム）を併用すると、アムロジピン曝露が大幅に増加する可能性があります。したがって、高齢者では、臨床モニタリングと投与量の調整が必要になる場合があります。
CYP3A4インデューサー： アムロジピンに対するCYP3A4誘導剤の効果に関して利用可能なデータはありません。 CYP3A4インデューサー（リファンピシン、セイヨウオトギリソウなど）を併用すると、アムロジピンの血漿中濃度が低下する可能性があります。アムロジピンは、CYP3A4インデューサーと併用する場合は注意して使用する必要があります。
アムロジピンのバイオアベイラビリティが増加し、その結果、一部の患者でアムロジピンの降圧効果が増強される可能性があるため、グレープフルーツまたはグレープフルーツジュースと一緒にアムロジピンを投与することはお勧めしません。
ダントロレン（点滴）： 動物では、ベラパミルとダントロレンの静脈内投与後に、高カリウム血症に関連する致命的な心室細動と心血管虚脱が観察されています。高カリウム血症のリスクがあるため、悪性高熱症になりやすい患者や悪性高熱症の治療では、アムロジピンなどのカルシウム拮抗薬の併用投与を避けることをお勧めします。
他の医薬品に対するアムロジピンの効果
血圧の低下に対するアムロジピンの効果は、他の降圧薬によって及ぼされる圧力の低下の効果に追加されます。臨床的相互作用の研究では、アムロジピンはアトルバスタチン、ジゴキシン、ワルファリンまたはシクロスポリンの薬物動態を変化させませんでした。
シンバスタチン：アムロジピン10mgとシンバスタチン80mgの反復投与により、シンバスタチン単独と比較してシンバスタチンへの曝露が77％増加しました。アムロジピンで治療された患者では、シンバスタチンの用量を1日あたり20mgに制限してください。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中のアムロジピンの安全性は確立されていません。
動物実験では、高用量の投与後に生殖毒性の影響が観察された（セクション5.3を参照）。
妊娠中の使用は、より安全な代替手段がなく、障害が母親と胎児に大きなリスクをもたらす場合にのみ推奨されます。
えさの時間
アムロジピンが母乳に排泄されるかどうかは不明です。母乳育児を継続/中止するか、アムロジピン療法を継続/中止するかの決定は、乳児の母乳育児の利点と母親のアムロジピンによる治療の利点を考慮して検討する必要があります。
受胎能力
精子の頭部における可逆的な生化学的変化が、カルシウムチャネル遮断薬で治療された患者で報告されています。アムロジピンが出産する可能性についての臨床データは不十分です。ラットの研究では、男性の出生に対する望ましくない影響が報告されました（セクション5.3を参照）。
04.7機械の運転および使用能力への影響
アムロジピンは、機械を運転して使用する能力に軽度または中程度の影響を及ぼします。アムロジピンを服用している患者がめまい、頭痛、倦怠感、または吐き気に苦しんでいる場合、反応する能力が損なわれる可能性があります。特に治療開始時には注意が必要です。
04.8望ましくない影響
安全性プロファイルの要約.
アムロジピン治療中に最も一般的に報告された副作用は、傾眠、めまい、頭痛、動悸、紅潮、腹痛、悪心、足首の腫れ、浮腫および倦怠感でした。
副作用の表形式の要約.
アムロジピンによる治療中に、以下の頻度で以下の副作用が観察および報告されています。非常に一般的（≥1/ 10）。一般的（≥1/ 100年
各頻度クラス内で、望ましくない影響が重大度の降順で報告されます。
*ほとんどの場合胆汁うっ滞が原因です。
錐体外路症候群の例外的な症例が報告されています。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9過剰摂取
意図的な過剰摂取による人間の経験は限られています。
症状:
入手可能なデータは、過剰摂取後に重度の末梢血管拡張と反射性頻脈の可能性が発生する可能性があることを示唆しています。致命的な結果を伴うショックの症例まで、そしておそらく長期にわたる全身性低血圧が報告されている。
処理:
アムロジピンの過剰摂取による臨床的に重大な低血圧には、心機能と呼吸機能の頻繁なモニタリング、下肢の挙上、循環液量と利尿への注意など、積極的な心血管サポートが必要です。
血管の緊張と血圧を回復するために、その使用に禁忌がない場合、血管収縮剤が役立ちます。グルコン酸カルシウムの静脈内投与は、カルシウムチャネル遮断の影響を中和するのに役立つ可能性があります。
胃洗浄が役立つ場合もあります。健康なボランティアに10mgのアムロジピンを服用してからすぐにまたは2時間以内に木炭を投与すると、アムロジピンの吸収が減少することが示されています。アムロジピンは主にタンパク質に結合しているため、透析が有用である可能性は低いです。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：カルシウムチャネル遮断薬、主に血管作用を伴う選択的カルシウムチャネル遮断薬。
ATCコード：C08CA01。
アムロジピンは、ジヒドロピリジンのグループに属するカルシウムイオンの流入の阻害剤（遅いチャネルで活性な遮断薬またはカルシウムイオンの拮抗薬）であり、心筋細胞および血管平滑筋細胞の膜を通るカルシウムイオンの流れを阻害します。
アムロジピンの降圧作用は、血管平滑筋の直接弛緩によるものです。
アムロジピンの抗狭心症効果を決定する正確な作用機序はまだ完全にはわかっていませんが、アムロジピンは次の2つの作用に基づいて総虚血負荷を軽減します。
1）アムロジピンは末梢細動脈を拡張し、心臓が作用する総末梢抵抗（後負荷）を減少させます。
心拍数は安定しているので、この心臓の働きの減少は、心筋によるエネルギーの需要と消費の減少をもたらします。
2）アムロジピンの作用機序は、通常灌流している領域と虚血領域の両方で、おそらくの拡張も決定します。この拡張は、特に冠攣縮（プリンツメタル狭心症または異型狭心症）の患者において、心筋への酸素供給を増加させます。
高血圧患者では、1日1回の投与で、仰臥位と立位の両方で臨床的に有意な血圧低下が引き起こされますが、投与後24時間でも明らかです。アムロジピンの効果が徐々に発現するため、急性低血圧は薬物関連のイベントではありません。
狭心症の患者では、アムロジピンを1日1回投与すると、総運動時間、狭心症発作の発症までの時間、1 mm ST上昇の発症までの時間が増加し、狭心症発作の頻度とニトログリセリンの消費量が減少します。
アムロジピンによる治療は、望ましくない代謝効果や血漿脂質プロファイルの変化とは関連していません。アムロジピンは、喘息、糖尿病、痛風などの併発疾患に苦しむ患者に使用するのに適しています。
冠状動脈疾患（CAD）の患者での使用
冠状動脈疾患（CAD）患者の臨床イベントの予防におけるアムロジピンの有効性は、1,997人の患者を対象とした独立した多施設無作為化二重盲検プラセボ対照臨床試験で評価されました：CAMELOT試験（血栓症の発生を制限するためのアムロジピンとエナラプリルの比較 -血栓性イベントの減少におけるアムロジピンとエナラプリルの比較）。これらの患者のうち、663人はアムロジピン5-10 mgで治療され、673人の患者はエナラプリル10-20 mgで治療され、655人の患者はプラセボで治療されました。 2年。主な有効性の結果を表1に示します。これらの結果は、アムロジピン治療が冠状動脈疾患患者の狭心症による入院および血行再建術の減少と関連していたことを示しています。
心不全の患者での使用
NS。NYHAクラスII-IV心不全患者の運動耐容能に関する血行力学的研究および対照臨床試験は、アムロジピンが運動耐容能、左心室駆出率、および症状クリニックに関して臨床状態を悪化させないことを示しています。
ジゴキシン、利尿薬、およびACE阻害薬を投与されている心不全NYHAクラスIII-IVの患者を評価するために設計されたプラセボ対照臨床試験（PRAISE）は、アムロジピンが死亡のリスクまたは死亡と罹患のリスクを増加させないことを示しました。 、心不全の患者で。
アムロジピンで治療されたNYHAクラスIIIおよびIV心不全の患者を対象に実施された長期のプラセボ対照追跡調査（PRAISE-2）で、治療中に虚血性疾患の存在を示唆する臨床症状または客観的所見はありませんでしたACE阻害薬、ジジタリス、利尿薬の固定用量では、アムロジピンの使用は心血管系の総死亡率に影響を与えませんでした。同じ集団で、アムロジピンは肺浮腫の増加と関連していました。
心臓発作の予防のための治療に関する臨床試験 （すべて）
二重盲検ランダム化罹患率-死亡率臨床試験と呼ばれる 心臓発作の試験を防ぐための降圧および脂質低下治療（ALLHAT）は、2つの最新の薬物療法を比較するために実施されました：チアジド利尿薬クロルタリドンによる治療と比較した一次療法としてのアムロジピン2.5-10 mg /日（カルシウムチャネル遮断薬）またはリシノプリル10-40 mg /日（ACE阻害薬） 12.5〜25 mg /日、軽度から中等度の高血圧症。
55歳以上の合計33,357人の高血圧患者が無作為化され、平均4。9年間追跡されました。患者には、以前の心筋梗塞または脳卒中（登録の6か月以上前）または他の文書化されたアテローム性動脈硬化性心血管疾患（全体で51.5％）、2型糖尿病（36、1％）、Cを含む心不全の少なくとも1つの追加の危険因子がありました。 -心電図または心エコー検査（20.9％）、現在喫煙者（21.9％）によって診断された左心室のHDL肥大。
L」終点 原発性は、致命的な冠状動脈性心臓病または致命的でない心筋梗塞の組み合わせで構成されていました。 「」に有意差はありませんでした終点 アムロジピンベースの治療とクロルタリドンベースの治療の間の主要な治療：RR 0.98、95％CI（0.90-1.07）p = 0.65。の中 終点 二次、心不全の発生率（のコンポーネントの1つ終点 心血管複合体）は、アムロジピン群の方がクロルタリドン群よりも有意に高かった（10.2％vs 7.7％、RR：1.38、95％CI [1.25-1.52] p
小児への使用（6歳以上の子供）
アムロジピン2.5mgと5.0mgをプラセボと比較した主に続発性高血圧症の6〜17歳の子供268人を対象とした研究では、両方の用量の薬剤がプラセボよりも有意に収縮期血圧を低下させることが示されました。 2つの投与量の違いは統計的に有意ではありませんでした。
成長、思春期および一般的な発達に対するアムロジピンの長期的影響は研究されていません。さらに、成人期の心血管系の罹患率と死亡率を低下させる小児アムロジピン療法の長期的な有効性は確立されていません。
05.2「薬物動態特性
血漿タンパク質への吸収、分布、結合
治療用量の経口投与後、アムロジピンは徐々に吸収され、投与後6〜12時間以内に血漿レベルがピークになります。絶対バイオアベイラビリティは64〜80％と推定されています。分布容積は約21 L / kgです。研究 試験管内で アムロジピンは血漿タンパク質に約97.5％結合していることが示されました。
食物摂取はアムロジピンの生物学的利用能を変えません。
生体内変化/除去
最終的な血漿排出半減期は約35〜50時間であり、これは1日1回の投与を正当化します。アムロジピンは肝臓によって不活性化合物に広範囲に代謝され、10％が基本分子として尿中に排出され、60％が代謝された形態で排出されます。 。
肝不全での使用
肝不全患者へのアムロジピンの投与に関して利用できる臨床データは非常に限られています。肝不全の患者はアムロジピンのクリアランスが低く、その結果、半減期が長くなり、AUCが約40〜60％増加します。
高齢者での使用
高齢者と若年者のアムロジピンの血漿中濃度がピークに達するまでの時間はほぼ同じです。高齢の患者では クリアランス アムロジピンの量は減少する傾向があり、AUCの増加と薬物の消失半減期を引き起こします。心不全の患者では、この患者集団で予測されたものに匹敵するAUCの増加と消失半減期が観察されました。
小児科での使用
アムロジピンを1.25〜20 mgの用量で1回投与した1〜17歳の高血圧の子供74人（6〜12歳の34人の患者と13〜17歳の28人の患者を含む）の集団で薬物動態研究を実施しました。または1日2回。 6〜12歳の子供、および13〜17歳の青年では、 クリアランス 典型的な経口（CL / F）は、男性で22.5および27.4 L / hr、女性で16.4および21.3 L / hrでした。曝露の「広い変動」が個人間で観察された。 6歳未満の子供に関するデータは限られています。
05.3前臨床安全性データ
生殖毒性学
ラットとマウスの生殖研究では、mg / kg比に基づいて、推奨される最大ヒト用量の約50倍の用量で、分娩の遅延、分娩の延長、新生児の生存率の低下が示されています。
出産の減少
最大10mg / kg /日（推奨mgの最大用量10mgの8倍に相当）のアムロジピン（雄64日間、雌14日間交配前）で処理されたラットの出産する影響はありませんでした。 /人間のm2基準*）。
ベシル酸アムロジピンをヒトに投与した用量（mg / kg）と同等の用量で30日間投与した雄ラットで実施した別の研究では、血漿中のテストステロンと卵胞刺激ホルモンの減少、および精子と密度の減少が示されました。成熟した精子細胞とセルトリ細胞の数。
発がん、突然変異誘発
0.5、1.25、2.5 mg / kg /日の毎日のレベルを提供すると計算された濃度の食事性アムロジピンで2年間治療されたラットとマウスは、発がん性の証拠を示さなかった。最高用量（ヒトのmg / m2ベースで10mgの最大臨床推奨用量の2倍に等しいラット*およびこの最大推奨用量に類似したマウスの場合）は、マウスによる最大耐量に近かったが、ラットからではなかった。
変異原性の研究では、遺伝的レベルまたは染色体レベルのいずれにおいても、薬物関連の影響は明らかにされませんでした。
*体重50kgの患者で計算。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
微結晶性セルロース、乳糖一水和物、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
4 年。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°Cを超えない温度で保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
ABIS 5 mg錠：リトグラフの段ボール箱とヒートシールされたブリスター
PVC-PVDC / 28錠を含むAl不透明
ABIS 10 mg錠：リトグラフの段ボール箱とヒートシールされたブリスター
PVC-PVDC / Al含有14錠
06.6使用および取り扱いに関する指示
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. -アメンドラ経由、4-16035ラパッロ（GE）
08.0マーケティング承認番号
ABIS28錠5mg AICn。 038038016
ABIS14錠10mg AICn。 038038028
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2007年12月
