有効成分:メサラジン
ASACOL 400mg胃耐性錠
ASACOL 800mg胃耐性錠
Asacolの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - ASACOL 400 mg胃抵抗性錠剤、ASACOL 800mg胃抵抗性錠剤
- ASACOL 2g / 50ml直腸懸濁液、ASACOL 4g / 100ml直腸懸濁液
- 直腸懸濁液用のASACOL®2g顆粒
- ASACOL®4g/ 50ml直腸懸濁液
- ASACOL。2g直腸フォーム、ASACOL 4g直腸フォーム
- ASACOL1g直腸フォーム
- ASACOL 400mg徐放性カプセル
- ASACOL 500mg坐剤
- ASACOL1g坐剤
なぜアサコールが使われるのですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
アミノサリチル酸および類似体
治療上の適応症
潰瘍性大腸炎とクローン病。
病気の活動期の治療と再発の予防。重度の活動期では、コルチゾン治療と組み合わせることをお勧めします。
Asacolを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質、化学的観点から密接に関連する物質、またはいずれかの賦形剤(特にサリチル酸塩に対する)に対する過敏症。
重度の腎症。胃潰瘍および十二指腸潰瘍。出血性素因。妊娠の最後の週と授乳中は投与しないでください(「妊娠と授乳」のセクションも参照)。2歳未満の子供には投与しないでください。6歳未満の子供には錠剤を使用しないでください。
使用上の注意アサコールを服用する前に知っておくべきこと
ASACOLによる治療を開始する前に、患者は診断と治療の適応症を明確にするために必要な臨床調査を受ける必要があります。
腎機能および肝機能に障害のある患者では、製品の使用には注意が必要です。微小変化型腎症を含む腎不全、および急性/慢性間質性腎炎の症例は、メサラジン含有製剤およびメサラジンプロドラッグに関連して報告されています。腎機能障害が知られている患者では、メサラジン治療のリスクとベネフィットの比率を評価し、これらの患者に注意を払う必要があります。腎機能の注意深い評価は、治療開始前、および治療中定期的に、特に以前に腎疾患を患っている患者において、すべての患者に推奨されます。
どの薬や食品がアサコールの効果を変える可能性があるか
処方箋がない場合でも、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
結腸のpHを下げることによってメサラジンの放出を妨げる可能性のあるラクツロースまたは他の製剤の同時投与は避けるべきです。
低血糖効果を増強する可能性のあるメサラジンとスルホニル尿素の併用には注意が必要です。メサラジンとクマリン、メトトレキサート、プロベネシド、スルフィンピラゾン、スピロノラクトン、フロセミド、リファンピシンとの併用には注意が必要です。相互作用を排除することはできません。
非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)やアザチオプリンなど、メサラジンと腎毒性が知られている薬剤を併用すると、腎臓への有害反応のリスクが高まる可能性があるため、注意が必要です。メルカプトプリン、メサラジンの併用には注意が必要です。これは、血液障害のリスクを高める可能性があるためです(「特別な警告」および「望ましくない影響」のセクションも参照)。
胃のコルチコステロイドの望ましくない効果の増強が可能です
警告次のことを知っておくことが重要です。
メサラジンによる治療後、重度の血液の悪液質のまれな症例が報告されています。病因が不明な出血、血腫、紫斑、貧血、発熱、喉頭炎を発症した場合は、血液学的検査を行う必要があります。 「血液の悪液質」が疑われる場合は、治療を中止する必要があります。 (「相互作用」および「望ましくない影響」のセクションも参照してください)。
まれなメサラジン誘発性心臓過敏反応(心筋炎および心膜炎)が報告されています。心筋炎または心膜炎の素因がある状態の患者にこの薬を処方するときは注意が必要です。
メサラジンは、炎症性腸疾患の再発と区別するのが難しいかもしれない急性不耐性症候群と関連しています。正確な頻度はまだ確立されていませんが、そのような症例はメサラジンまたはスルファサラジンの対照臨床試験の患者の3%で発生しました。症状には、けいれん、急性腹痛、血性下痢、時には発熱、頭痛、紅斑などがあります。急性不耐性症候群が疑われる場合は、直ちに治療を中止する必要があります。
メサラジン含有製剤で治療された患者の肝酵素レベルの上昇が報告されています。
客観的および自覚的症状の再発は、薬物離脱後および不適切な維持療法中の両方で発生する可能性があります。
過敏反応の発生の可能性は、治療の即時中断を伴います(「望ましくない影響」のセクションも参照)。胃の消化が非常に遅い患者や幽門狭窄症の患者では、胃の炎症や薬の効果が失われる可能性があるため、すでに胃の中にメサラジンが放出される可能性があります。
一部の糖分に対する不耐性がわかっている場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
妊娠
妊婦を対象としたメサラジンを用いた適切で十分に管理された研究はありません。メサラジンは胎盤関門を通過することが知られているため、妊娠が確認または推定された場合は、本当に必要な場合にのみ、厳格な医学的監督の下で投与してください。ただし、妊娠の最後の数週間は使用を避ける必要があります(「禁忌」のセクションも参照)。薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
えさの時間
メサラジンで治療された母乳育児中の女性で得られた経験は限られているため、母乳育児中はその使用を避ける必要があります(「禁忌」のセクションも参照)。機械の運転および使用能力への影響ASACOLが機械の運転または使用能力を損なう可能性があるという証拠はありません。
投与量と使用方法アサコールの使用方法:投与量
投与量は、病気の程度と重症度に基づいて個々の患者に適応させる必要があります。指標となるスキームは次のとおりです。
成人:1日3回、400mgを1〜2錠、または800mgを1錠。医師の判断により、重症患者の場合、1日あたり400mgを10錠、800mgを5錠まで増量することができます。
最初の治療の場合、最大投与量に達する前に、数日間徐々に投与量を増やすことをお勧めします。
6歳以上の子供:医師の意見では、比例して用量を減らしました。子供(6〜18歳)への影響に関する文書は限られています。
6歳からの子供:
- 病気の活動期:ポソロジーは、分割用量で30-50 mg / kg /日から始めて個別に決定する必要があります。最大用量:分割用量で75mg / kg /日。総投与量は4g /日(成人の最大投与量)を超えてはなりません。
- 維持療法:ポソロジーは、15-30 mg / kg /日から分割投与で個別に決定する必要があります。総投与量は2g /日を超えてはなりません(推奨される成人の投与量)。
一般的に、体重40 kgまでの子供には成人の半分の用量を、40kgを超える子供には通常の成人の用量を与えることをお勧めします。
投与方法
錠剤は、壊したり噛んだりせずに、できればコップ一杯の水で、食事の合間に、丸ごと飲み込む必要があります。
治療期間
活動期の治療期間は平均4〜6週間であり、医師の意見では、患者の状態や病気の進行によって異なる場合があります。
再発を防ぐための長期治療では、患者の状態や病気の進行に応じて、医師が毎日の投与量と治療期間を設定する必要があります。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に尋ねてください
過剰摂取アサコールを飲みすぎた場合の対処方法
過剰な量を摂取した場合は、胃洗浄と電解質溶液の静脈内注入に頼ってください。特定の解毒剤は知られていない。
誤って飲み過ぎた場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用アサコールの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、これは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。
一般的な耐容性試験で報告された望ましくない影響は一般に軽度であり、発生率の用量依存的な増加は示されませんでした。胃腸障害(悪心、心窩部痛、下痢、腹痛)と頭痛が報告されています。
過敏反応(発疹、かゆみ)の発症または腹痛、血性下痢、けいれん、頭痛、発熱および発疹を伴う急性腸不耐性のエピソードは、治療の中止を必要とします。
白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症、再生不良性貧血、膵炎、肝炎、間質性腎炎、ネフローゼ症候群および腎不全、心膜炎、心筋炎、好酸球性肺炎および間質性肺炎の散発的な報告もあります。次の表は、説明されているイベントクラスをまとめたものです。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
30°C以上で保管しないでください。パッケージに劣化の兆候が見られる場合は、製品を使用しないでください。
パッケージに記載されている有効期限を超えて製品を使用しないでください。
有効期限は、パッケージされている製品を指します。無傷で正しく保管されています。
この薬を子供の手の届かないところに保管してください
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
構成
ASACOL 400mg胃耐性錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA):400 mg
賦形剤:マンニトール、ポビドンK30、ポビドンK90、デンプングリコール酸ナトリウムタイプA、ステアリン酸マグネシウム、タルク、コロイド状無水シリカ、メタクリル酸のコポリマータイプB、クエン酸トリエチル、赤色酸化鉄(E 172)、黄色酸化鉄(E 172 )、Macrogol6000。
ASACOL 800mg胃耐性錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA):800 mg
賦形剤:マンニトール、ポビドンK30、ポビドンK90、デンプングリコール酸ナトリウムタイプA、ステアリン酸マグネシウム、タルク、コロイド状無水シリカ、メタクリル酸のコポリマータイプB、クエン酸トリエチル、赤色酸化鉄(E 172)、黄色酸化鉄(E 172 )、Macrogol6000。
剤形と内容
胃に強い錠剤。
ブリスターパック入りの400mgの胃耐性錠剤30錠*
ブリスターパックに入った400mgの胃抵抗性錠剤60錠
ブリスターパック入りの800mgの胃耐性錠剤24錠*
ブリスターパックに入った800mgの胃耐性錠剤60錠
ブリスターパック入りの800mgの胃抵抗性錠剤96錠*
*パッケージは市場に出ていません
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ASACOL
02.0定性的および定量的組成
ASACOL 400mg胃耐性錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA):400mg。
ASACOL 800mg胃耐性錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA):800mg。
ASACOL 400mg徐放性カプセル
各カプセルには以下が含まれます:
有効成分
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA):400mg。
ASACOL 500mg坐剤
各坐剤には以下が含まれます:
有効成分
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA):500mg。
ASACOL 1g坐剤
各坐剤には以下が含まれます:
有効成分
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA):1g。
ASACOL 2g / 50ml直腸懸濁液
各50mlの単回投与容器には以下が含まれます。
有効成分
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA)2g。
ASACOL 4 g / 50ml直腸懸濁液
各50mlの単回投与容器には以下が含まれます。
有効成分
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA)4g。
ASACOL 4g / 100ml直腸懸濁液
各100mlの単回投与容器には以下が含まれます。
有効成分
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA)4 g
直腸懸濁液用のASACOL2g顆粒
各小袋には以下が含まれます。
有効成分
メサラジン(5-アミノン酸、5-ASA):2g。
ASACOL 2g直腸フォーム
各単回投与容器には以下が含まれます:
有効成分
メサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA)2g。
ASACOL 4g直腸フォーム
各単回投与容器には以下が含まれます:
有効成分
メサラジン(5-アミノン酸、5-ASA)4g。
ASACOL 1g直腸フォーム
複数回投与容器の各単回投与には、次のものが含まれます。
有効成分
メサラジン(5-アミノン酸、5-ASA):1g。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
胃耐性錠剤、徐放性カプセル、坐剤、直腸懸濁液、直腸懸濁液用顆粒、直腸フォーム。
04.0臨床情報
04.1治療適応
耐胃性錠剤および徐放性カプセル
潰瘍性大腸炎とクローン病。
坐剤
直腸レベルでの局在化における潰瘍性大腸炎。
直腸懸濁液および直腸懸濁液の顆粒
直腸S状結腸局在における潰瘍性大腸炎。
直腸フォーム
潰瘍性大腸炎は、横行結腸からS状結腸および直腸膨大部まで、腸の遠位部分に限局していました。
ASACOLは、疾患の活動期の治療と再発の予防の両方に適応されます。
重度の活動期では、コルチゾン治療と組み合わせることをお勧めします。
04.2投与の形態と方法
投与量は、病気の程度と重症度に基づいて個々の患者に適応させる必要があります。
医師の処方箋に従って変更できる指標スキームは次のとおりです。
耐食性錠剤
大人:1日3回、400mgを1〜2錠、または800mgを1錠。重症患者の場合、または医師の判断により、1日あたり400mgを10錠まで、または800mgを5錠まで増量することができます。
錠剤は、壊したり噛んだりせずに、できればコップ一杯の水で、食事の合間に、丸ごと飲み込む必要があります。
2歳以上の子供:医師の意見では、比例して減量された用量。
子供(6〜18歳)への影響に関する文書は限られています。
6歳からの子供:
•病気の活動期:ポソロジーは、分割用量で30〜50 mg / kg /日から始めて個別に決定する必要があります。最大用量:分割用量で75mg / kg /日。総投与量は4g /日(成人の最大投与量)を超えてはなりません。
•維持療法:ポソロジーは、15〜30 mg / kg /日から分割投与で、個別に決定する必要があります。総投与量は2g /日を超えてはなりません(推奨される成人の投与量)。
一般的に、体重40 kgまでの子供には成人の半分の用量を、40kgを超える子供には通常の成人の用量を与えることが推奨されます。
徐放性カプセル
大人:400mgの1〜2カプセル、1日3回。重症の患者では、1日あたり最大10カプセルまで投与量を増やすことができます。
カプセルは、コップ一杯の水で丸ごと飲み込み、食事から遠ざけることが望ましい。さまざまな理由でカプセル全体を飲み込めなかった患者は、水溶液に分散させた後、カプセルを開けてすべての微小顆粒を摂取することができる。この場合、微小顆粒自体を噛まないことが不可欠です。
2歳以上の子供:医師の意見では、比例して減量された用量。
子供(6〜18歳)への影響に関する文書は限られています。
6歳からの子供:
•病気の活動期:ポソロジーは、分割用量で30〜50 mg / kg /日から始めて個別に決定する必要があります。最大用量:分割用量で75mg / kg /日。総投与量は4g /日(成人の最大投与量)を超えてはなりません。
•メンテナンス処理:ポソロジーは、分割用量で15〜30 mg / kg /日から始めて個別に決定する必要があります。総投与量は2g /日を超えてはなりません(推奨される成人の投与量)。
一般的に、体重40 kgまでの子供には成人の半分の用量を、40kgを超える子供には通常の成人の用量を与えることをお勧めします。
経口剤の場合:最初の治療の場合、最大投与量に達する前に数日間徐々に投与量を増やすことをお勧めします。
坐剤
大人:平均して1日500mgの坐剤を2〜3回に分けて3回、または1日1回1gの坐剤を1回直腸に投与します。
より良い治療効果を得るには、坐剤を少なくとも30分間保持することが重要であり、より長い期間(たとえば一晩)保持する方がよい。
直腸懸濁液および直腸懸濁液の顆粒
大人:平均して1日1〜2回(就寝前の朝および/または夕方)50mlに2gのメサラジンを1回投与するか、1日1回(できれば就寝前の夕方)。
準備ができた直腸懸濁液は、均一な懸濁液を得るために使用前に十分に振とうする必要があります。わずかな圧力でキャップを壊し、プラスチック容器に取り付けられた直腸カニューレを挿入します。
小袋に入っている直腸懸濁液用の顆粒は、プラスチック容器に注ぐ必要があります。マークまで水を加え、よく振って均一な懸濁液を得て、直腸カニューレを容器にねじ込みます。
アプリケーションの場合、左脚をまっすぐに保ち、右脚を曲げて左側に横になります。カニューレを静かに押して肛門開口部に完全に挿入します。次に、内容物が完全に排出されるまで、徐々に一定の圧力で容器を押します。
直腸フォーム(単回投与パッケージ)
大人:平均して、就寝前の朝および/または夕方に1日1〜2回2gを1回投与するか、就寝前の夕方に1日1回4gを1回投与します。容器を激しく振ってください。特別な直腸カニューレをコンテナキャップにあるシートにロックされるまで挿入します。コンテナキャップのベースの周りのシールカラーをすべてはがします。左側に横になり、左脚をまっすぐに保ち、脚を曲げます。右;人差し指を容器のキャップの上に置いたまま、容器を逆さまに保持します。カニューレを静かに押して肛門開口部に完全に挿入します。カニューレを取り外さずに、用量が完全に分配されるまで、数秒間隔で3〜5回容器キャップを押します。
直腸フォーム(複数回投与パッケージ)
大人:平均して、就寝前の朝および/または夕方に、1日1〜2回、2gのメサラジンに等しい2回の連続した支払い、または3〜4gのメサラジンに等しい3〜4回の連続した支払い、1回日、就寝前の夕方。ボトルを激しく振ってください。適切な直腸カニューレをシリンダーキャップの下にあるシートに挿入し、カニューレを完全に押し下げます。シリンダーキャップの基部のシールをはがします。左側に横になり、左足をまっすぐに保ち、右脚;人差し指をシリンダーキャップにかざしてシリンダーを逆さまに保持します。カニューレを肛門口に挿入し、ゆっくりと完全に押し込みます。カニューレを取り外さずに、シリンダーキャップを完全に押し下げてから完全に解放し、最初の投与量(1 gのメサラジンに等しい)を送達します。数秒後、操作を繰り返して2回目の投与を行い、以下同様に、推奨される投与量に従って、各投与が1gのメサラジンに対応することを考慮します。
直腸懸濁液および直腸フォーム用:製剤を導入した後、薬物のより良い分布を促進するために両側を数回回転させ、少なくとも30分間横になります。製品のより良い効果は、薬物をできるだけ長く保持することによって得られます。さらに良いことに、一晩中そのままにしておくので、就寝前に少なくとも1回の毎日の塗布を行うことが望ましいです。
すべての直腸形態について
2歳以上の子供:医師の意見では、比例して用量を減らしました。子供の影響に関する経験はほとんどなく、文書も限られています。
治療期間 活動期に予定されているのは平均4〜6週間で、医師の判断、患者の状態、病気の進行によって異なる場合があります。長期治療では、再発を防ぐために、1日の投与量と治療期間が異なります。それらは、患者の状態と病気の進展に応じて医師によって確立されなければなりません。
04.3禁忌
活性物質、化学的観点から密接に関連する物質、またはいずれかの賦形剤(特にサリチル酸塩、およびASACOL直腸懸濁液およびASACOL単回投与直腸フォーム、メタ重亜硫酸ナトリウム)に対する過敏症。
重度の腎症。胃潰瘍および十二指腸潰瘍。出血性素因。妊娠の最後の週と授乳中は投与しないでください(セクション4.6も参照)。2歳未満の子供には投与しないでください。6歳未満の子供には錠剤を使用しないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ASACOLによる治療を開始する前に、患者は診断と治療の適応症を明確にするために必要な臨床調査を受ける必要があります。
腎機能および肝機能に障害のある患者では、製品の使用には注意が必要です。
微小変化型腎症を含む腎不全、および急性/慢性間質性腎炎の症例は、メサラジン含有製剤およびメサラジンプロドラッグに関連して報告されています。腎機能障害が知られている患者では、メサラジン治療のベネフィットとリスクのバランスを評価し、これらの患者に注意を払う必要があります。腎機能の注意深い評価は、治療開始前、および治療中定期的に、特に以前に腎疾患を患っている患者において、すべての患者に推奨されます。
メサラジンによる治療後、重度の血液の悪液質のまれな症例が報告されています。病因が不明な出血、血腫、紫斑、貧血、発熱、喉頭炎を発症した場合は、血液学的検査を行う必要があります。血液の悪液質が疑われる場合は、治療を中止する必要があります。 (セクション4.5および4.8も参照)。
まれなメサラジン誘発性心臓過敏反応(心筋炎および心膜炎)が報告されています。心筋炎または心膜炎の素因がある状態の患者にこの薬を処方するときは注意が必要です。
メサラジンは、炎症性腸疾患の再発と区別するのが難しいかもしれない急性不耐性症候群と関連しています。正確な頻度はまだ確立されていませんが、そのような症例はメサラジンまたはスルファサラジンの対照臨床試験の患者の3%で発生しました。症状には、けいれん、急性腹痛、血性下痢、時には発熱、頭痛、紅斑などがあります。急性不耐性症候群が疑われる場合は、直ちに治療を中止する必要があります。
メサラジン含有製剤で治療された患者の肝酵素レベルの上昇が報告されています。
客観的および自覚的症状の再発は、薬物離脱後および不適切な維持療法中の両方で発生する可能性があります。
胃の消化が非常に遅い、または幽門狭窄症の患者では、徐放性の錠剤やカプセルを服用した後、メサラジンがすでに胃に放出され、胃の炎症や薬の効果が失われる可能性があります。
過敏反応が発生すると、治療が直ちに中止されます(セクション4.8も参照)。
ASACOL直腸懸濁液および単回投与直腸フォームにはメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれています。この物質は、敏感な被験者、特に喘息患者にアレルギー反応と重度の喘息発作を引き起こす可能性があります(セクション4.3および4.8も参照)。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
経口剤の場合:結腸のpHを下げることにより、メサラジンの放出を妨げる可能性のあるラクツロースまたは他の製剤の同時投与は避ける必要があります。
低血糖効果を増強する可能性のあるメサラジンとスルホニル尿素の併用には注意が必要です。
メサラジンとクマリン、メトトレキサート、プロベネシド、スルフィンピラゾン、スピロノラクトン、フロセミド、リファンピシンとの併用には注意が必要です。相互作用を排除することはできません。
メサラジンと、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)やアザチオプリンなどの腎毒性があることが知られている薬剤を併用すると、腎臓の有害反応のリスクが高まる可能性があるため、注意が必要です。
アザチオプリンまたは6-メルカプトプリンで治療されている患者では、メサラジンの併用には注意が必要です。これは、血液の悪液質のリスクを高める可能性があるためです(セクション4.4および4.8も参照)。
胃のコルチコステロイドの望ましくない影響の増強が可能です。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊婦を対象としたメサラジンを用いた適切で十分に管理された研究はありません。メサラジンは胎盤関門を通過することが知られているため、妊娠が確認または推定された場合は、本当に必要な場合にのみ、厳格な医学的監督の下で投与してください。
ただし、妊娠の最後の数週間は、製剤の使用を避ける必要があります(セクション4.3も参照)。
えさの時間
メサラジンで治療された授乳中の女性で得られた経験が限られていることを考えると、授乳中は製剤の使用を避ける必要があります(セクション4.3も参照)。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ASACOLが機械を運転または使用する能力を損なう可能性があるという証拠はありません。
04.8望ましくない影響
一般的な耐容性研究で報告された望ましくない影響は一般的に軽度であり、発生率の用量依存的な増加を示さなかった。
胃腸障害(吐き気、心窩部痛、下痢、腹痛)と頭痛が報告されています。過敏反応(発疹、かゆみ)の発症または腹痛、血性下痢、けいれん、頭痛、発熱および発疹を伴う急性腸不耐性のエピソードは、治療の中止を必要とします。
白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症、再生不良性貧血、膵炎、肝炎、間質性腎炎、ネフローゼ症候群および腎不全、心膜炎、心筋炎、好酸球性肺炎および間質性肺炎の散発的な報告もあります。
ASACOL直腸懸濁液および単回投与直腸フォームにはメタ重亜硫酸ナトリウムが含まれています。
この物質は、敏感な被験者、特に喘息患者にアレルギータイプの反応と重度の喘息発作を引き起こす可能性があります(セクション4.3および4.4も参照)。
次の表は、説明されているイベントクラスをまとめたものです。
(セクション4.4使用に関する特別な警告と注意事項および4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用も参照してください)。
04.9過剰摂取
徐放性錠剤およびカプセルについては、胃洗浄および電解質溶液の静脈内注入を使用してください。特定の解毒剤は知られていない。
直腸投与後の過剰摂取の既知の症例はありません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:アミノサリチル酸および類似体。
ATCコード:A07EC02。
メサラジン(5-アミノサリチル酸または5-ASA)は、慢性腸炎症性疾患で有用性が証明されている薬剤であり、病変の影響を受けた腸粘膜に局所抗炎症作用を与えます。十分な濃度で腸管腔に存在することで、プロスタグランジンE2、トロンボキサン132、ロイコトリエンなどのアラキドン酸代謝誘導体の生合成を効果的に阻害できます。これらのレベルは、患者の直腸粘膜から採取した生検サンプルで異常に高くなります。フレアアップ期の潰瘍性大腸炎。
メサラジンは、これらの臨床形態ですでに使用されている薬剤であるサリチルアゾスルファピリジン(SASP)の活性画分です。
ASACOL 400mg胃耐性錠剤およびASACOL400 mg徐放性カプセルには、それぞれ1gのSASPのジアゾ化結合の完全な分解から理論的に得られる量と同等の量のメサラジンが含まれています。回腸末端および結腸のレベルでのメサラジンの裂傷は、このストレッチ全体に沿った抗炎症効果を確実にします。
ASACOL直腸懸濁液、直腸フォームおよび坐剤は、腸の末端管に影響を与える潰瘍性病変に対する迅速かつ効率的な局所抗炎症効果を決定する剤形です。
05.2薬物動態特性
胃抵抗性錠剤および徐放性カプセルは、7より高いpHでそれ自体のコーティングを破壊する特性を有する特定の医薬製剤のおかげで、回腸末端および結腸でメサラジンを放出する。放射線学的調査は、胃抵抗性を示している。錠剤と徐放性カプセルは、胃と小腸で無傷のままであり、回腸末端と右結腸で崩壊します。
吸収
結腸でのメサラジンの吸収は控えめです。この物質は糞便で大部分が除去され、血漿レベルは低くなります。2.4gのメサラジンに相当する用量でASACOL胃抵抗性錠剤を単回投与した後、血漿ピークは1.3になります。 mcg / mlは6時間後に得られます。
分布
メサラジンの分布容積は約18Lと比較的小さく、有意な二次的薬物効果がないことと一致しているため、全身的に利用可能な薬物の血管外浸透が最小限であることを確認しています。メサラジンは、in vitroで血漿タンパク質に43%結合します。血漿中濃度は2.5mcg / mlです。
生体内変化
吸収された量は、腸粘膜と肝臓によってアセチル-5-アミノサリチル酸に急速にアセチル化され、大部分が血漿タンパク質に結合し、尿中に排泄されます。
排除
メサラジンは主に尿中の腎臓から排出されます。アセト-5-アミノサリチル酸の腎クリアランスは201ml /分です。1.6gの投与量の約20%が24時間尿中に見られ、ほぼ完全にアセチル化されています。
ASACOLの直腸懸濁液、直腸フォーム、坐剤は、腸の末端部でメサラジンを放出しますが、全身吸収が非常に悪く、活動期の腸の炎症型の被験者に投与される用量の約10%に相当します。
05.3前臨床安全性データ
耐容性、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性、生殖毒性に関する従来の研究に基づく前臨床データでは、ヒトに対する特定のリスクは明らかにされていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
耐食性錠剤
マンニトール、ポビドンK30、ポビドンK90、デンプングリコール酸ナトリウムタイプA、ステアリン酸マグネシウム、タルク、コロイド状無水シリカ、メタクリル酸のコポリマータイプB、クエン酸トリエチル、酸化鉄(E 172)、酸化鉄(E 172)、マクロゴール6000。
徐放性カプセル
ヒドロキシプロピルセルロース、メタクリル酸共重合体(メタクリル酸-メタクリル酸メチル共重合体1:2)、クエン酸トリエチル、タルク、無水コロイドシリカ、ゼラチン、赤酸化鉄、黄酸化鉄、二酸化チタン。
坐剤
固体の半合成グリセリド(植物性レシチンを含む)。
直腸懸濁液
コロイダルシリカ、ポビドン、メチルセルロース、安息香酸ナトリウム、メタ重亜硫酸カリウム、リン酸、水。
直腸懸濁液の顆粒
ポビドン、メチルセルロース、コロイダルシリカ。
直腸フォーム(単回投与パック)
キサンタンガム、ポリソルベート20、マクロゴールモノステアレート、エデト酸ナトリウム、メタ重亜硫酸カリウム、安息香酸ナトリウム、精製水、プロパン、イソブタン、n-ブタン。
直腸フォーム(複数回投与パッケージ)
プロピレングリコール、オキシエチレンカプリル酸/カプリルグリセリド、ポリソルベート20、乳化ワックス、クエン酸一水和物、水酸化ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸、パラヒドロキシ安息香酸メチル、パラヒドロキシ安息香酸プロピル、精製水、イソブタン、プロパン、n-ブタン。
06.2非互換性
それらは知られていない。
06.3有効期間
胃抵抗性錠剤、坐剤、直腸懸濁液、直腸懸濁液用顆粒、直腸フォームの場合は2年。未開封の徐放性カプセルの場合は3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
錠剤の場合:30°Cを超えて保管しないでください。坐剤の場合:30°Cを超えない温度で保管してください。
カプセルの場合:感光性製品:元のパッケージ内に保管してください。
パッケージに劣化の兆候が見られる場合は、製品を使用しないでください。パッケージに記載されている有効期限が切れた後は使用しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
耐食性錠剤
段ボール箱に添付されたPVC /アルミニウムのブリスターパックと添付文書。
400mgの胃抵抗性錠剤30錠
400mgの胃抵抗性錠剤60錠
800mgの胃耐性錠剤24錠
800mgの60の胃耐性錠剤
800mgの胃抵抗性錠剤96錠
徐放性カプセル
PVC / PVdC /アルミニウムのブリスターパックが結合され、パッケージのリーフレットと一緒に段ボール箱に挿入されます。
400mgの徐放性カプセル50個
坐剤
硬質プラスチック材料(PVC / PE)の事前に形成されたポケットを備え、ヒートシールによって密封され、添付文書と一緒に段ボール箱に挿入されたバルブのストリップ。
500mgの坐剤10個
500mgの坐剤20個
1gの28の坐剤
直腸懸濁液
直腸カニューレと一緒に段ボール箱に挿入された柔らかいポリエチレンボトル、硬いポリエチレン、および添付文書。
直腸懸濁液2g / 50ml-7つの単回投与容器50ml
直腸懸濁液4g / 100ml-7つの単回投与容器100ml
直腸懸濁液4g / 50ml-7つの単回投与容器50ml
直腸懸濁液の顆粒
結合された材料(紙-アルミニウム-ポリエチレン)のヒートシールされた袋が、パッケージのリーフレットと一緒に段ボール箱に挿入されます。
直腸懸濁液用顆粒2g-10袋
直腸フォーム(単回投与パック)
パッケージリーフレットと一緒に段ボール箱に挿入された、硬質ポリエチレン製のディスペンシングバルブと付属の直腸カニューレを備えた単回投与アルミ缶。
2gの直腸フォーム-7つの単回投与容器4gの直腸フォーム-7つの単回投与容器
直腸フォーム(複数回投与パッケージ)
パッケージリーフレットと一緒に段ボール箱に挿入された、硬質ポリエチレン製のディスペンシングバルブと付属の直腸カニューレを備えたアルミニウム製の複数回投与シリンダー。
1gの直腸フォーム-14回分の1容器
1gの直腸フォーム-14用量の2つの容器
06.6使用および取り扱いに関する指示
セクション4.2の形態と投与方法を参照してください。
07.0マーケティング承認保持者
AICホルダー:
ジュリアーニS.p.A.
パラギ経由2、20129ミラノ
08.0マーケティング承認番号
A.I.C. 400mgの胃抵抗性錠剤30錠026416014 *
A.I.C. 400mgの胃抵抗性錠剤60錠026416329
800 mgA.I.C.の胃耐性錠剤24錠026416242 *
800 mgA.I.C.の胃耐性錠剤60錠026416317
800mgのA.I.C.の96の胃耐性錠剤026416293 *
400 mgA.I.C.の徐放性カプセル50個026416255
500mgのA.I.C.の10の坐剤026416127 *
500mgのA.I.C.の20の坐剤026416139
1gのA.I.C.の28の坐剤026416305
直腸懸濁液2g / 50ml-7つの単回投与容器50ml A.I.C. 026416141
直腸懸濁液4g / 100ml-7つの単回投与容器100ml A.I.C. 026416154
直腸懸濁液4g / 50ml-7つの単回投与容器50ml A.I.C. 026416166 *
直腸懸濁液用顆粒2g-10袋A.I.C. 026416091 *
2gの直腸フォーム-7つの単回投与容器A.I.C. 026416216
4gの直腸フォーム-7つの単回投与容器A.I.C. 026416230
1gの直腸フォーム-14用量のA.I.C.の1つの容器026416267 *
1gの直腸フォーム-14用量の2つの容器A.I.C. 026416279 *
*パッケージは市場に出ていません
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:1987年7月30日。
更新日:2005年6月1日。
10.0本文の改訂日
2012年7月