有効成分：リスペリドン
リスペリドン1、2、3、4mgのフィルムコーティング錠
リスペリドン1および2mg経口分散性錠剤
リスペリドン1mg / ml経口滴、溶液
リスペリドンの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - Risperdal 1、2、3、および4 mgのフィルムコーティング錠、Risperdal1および2mgの経口分散性錠剤、Risperdal 1 mg / ml経口滴、溶液
- 筋肉内使用のための注射用徐放性懸濁液用のリスペリドン25、37.5および50mgの粉末および溶媒
なぜリスペリドンが使われるのですか？それはなんのためですか？
リスペリドンは「抗精神病薬」と呼ばれる薬のグループに属しています。リスペリドンは次の目的で使用されます。
- 統合失調症の治療、存在しないものを見たり、聞いたり、感じたり、真実ではないことを信じたり、異常に疑わしい、または混乱したりすることができる状態
- 躁病の治療。非常に興奮したり、陶酔したり、興奮したり、興奮したり、活動亢進したりすることがある状態です。躁病は「双極性障害」と呼ばれる病気の間に発生します
- 自分自身や他の人に害を及ぼすアルツハイマー型認知症の人々の持続的な攻撃性の短期治療（最大6週間）治療前に非薬理学的代替法を採用する必要がありました
- 知的障害児（5歳以上）および行為障害のある青年における持続的な攻撃性の短期（最大6週間）治療。
リスペリドンは、病気の症状を和らげ、再発を防ぐのに役立ちます。
Risperdalを使用すべきでない場合の禁忌
次の場合はリスペリドンを服用しないでください。
- あなたはリスペリドンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギー（過敏）です。
上記の条件のいずれかが当てはまるかどうかわからない場合は、リスペリドンを使用する前に医師または薬剤師に相談してください。
使用上の注意リスペリドンを服用する前に知っておくべきこと
次の場合は、リスペリドンを服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
- 彼は心臓に問題があります。例としては、不整脈、低血圧になる傾向がある場合、血圧の薬を服用している場合などがあります。リスペリドンは血圧の低下を引き起こす可能性があります。あなたの線量は調整される必要があるかもしれません
- 高血圧、心血管障害、脳の循環器障害など、脳卒中のリスクにさらされる可能性のある要因を知っていますか？
- 彼女はたまたま舌、口、顔の不随意運動をしていました
- 発熱、筋肉のこわばり、発汗、意識レベルの低下などの症状がある状態（神経弛緩薬性悪性症候群としても知られています）
- 彼はパーキンソン病または認知症を患っています
- あなたは過去に白血球のレベルが低かったことを知っています（これは他の薬によって引き起こされたかもしれないし、されなかったかもしれません）。
- 彼は糖尿病です
- てんかんに苦しむ
- 彼は男の子であり、彼はたまたま長時間または痛みを伴う勃起を起こしました。
- 体温調節や過度の加温が難しい
- 腎臓に問題があります
- あなたは肝臓の問題を抱えています
- 血中に異常に高いレベルのホルモンプロラクチンがあるか、プロラクチン依存性腫瘍の可能性があります
- 抗精神病薬は血栓の形成に関連しているため、あなたまたはあなたの家族の他の誰かが血栓（血栓）の病歴を持っています
上記の条件のいずれかが当てはまるかどうかわからない場合は、リスペリドンを使用する前に医師または薬剤師に相談してください。
リスペリドンを服用している患者では、血液中の感染症と戦うために必要な特定の種類の白血球の数が危険なほど少ないことがほとんど観察されていないため、医師が血液中の白血球数をチェックする場合があります。
リスペリドンは体重増加を引き起こす可能性があります。大幅な体重増加はあなたの健康に悪影響を与える可能性があります。あなたの医者はあなたの体重を定期的にチェックするべきです。
リスペリドンを服用している患者では、糖尿病または既存の糖尿病の悪化が観察されているため、医師は血糖値の上昇をチェックする必要があります。
既存の糖尿病患者の血糖値は定期的に監視する必要があります。
水晶体の曇り（白内障）による「眼科手術」中、瞳孔（目の中心にある黒い円）は必要に応じてサイズが大きくならない場合があります。また、虹彩（目の色の部分）は、手術中にたるんで、目に損傷を与える可能性があります。眼科手術を計画している場合は、必ず眼科医にこの薬を服用していることを伝えてください。
認知症の高齢者
認知症の高齢患者では脳卒中のリスクが高くなります。認知症が脳卒中によって引き起こされている場合は、リスペリドンを服用しないでください。
リスペリドンによる治療中は、頻繁に医師の診察を受ける必要があります。あなたまたはあなたの介護者があなたの精神状態の突然の変化または「顔、腕または脚の突然の衰弱またはしびれ、特に片側のみ、または理解できない話し方に、たとえ短時間であっても」に気付いた場合、すぐに医師の診察を受ける必要があります。これらは脳卒中の兆候である可能性があります。
子供とティーンエイジャー
行動障害の治療を開始する前に、攻撃的な行動の他の原因を除外しておく必要があります。
リスペリドンによる治療中に倦怠感が生じた場合は、薬のタイミングを変えることで注意力が低下することがあります。
治療を開始する前に、あなたの体重、またはあなたの子供の体重を、治療中に綿密に測定および監視する必要があります。
どの薬や食品がリスペリドンの効果を変える可能性があるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。次のいずれかを服用している場合は、医師または薬剤師に伝えることが特に重要です。
- リスペリドンはこれらすべての薬の鎮静効果を高める可能性があるため、脳に作用して落ち着くのに役立つ薬（ベンゾジアゼピン）、またはいくつかの鎮痛薬（アヘン剤）、アレルギー薬（いくつかの抗ヒスタミン薬）
- マラリアの薬、心調律の問題の薬、アレルギーの薬（抗ヒスタミン薬）、いくつかの抗うつ薬または精神的な問題のその他の薬など、心臓の電気的活動を変える可能性のある薬
- 心拍数を低下させる薬血中のカリウムを低下させる薬（一部の利尿薬など）
- 高血圧を治療する薬リスペリドンは低血圧を引き起こす可能性があります
- パーキンソン病の薬（レボドパなど）
- 排尿薬（利尿薬）。心臓の問題や、水分の蓄積が多すぎるために体の一部が腫れるために使用されます（フロセミドやクロロチアジドなど）。リスペリドンを単独で、またはフロセミドと一緒に服用すると、認知症の高齢患者の脳卒中または死亡のリスクが高まる可能性があります。
次の薬はリスペリドンの効果を減らす可能性があります
- リファンピシン（いくつかの感染症を治療するための薬）
- カルバマゼピン、フェニトイン（てんかんの薬）
- フェノバルビタールこのような薬の服用を開始または中止する場合は、別の用量のリスペリドンが必要になることがあります。
次の薬はリスペリドンの効果を高める可能性があります
- キニジン（一部の心臓病に使用）
- パロキセチン、フルオキセチン、三環系抗うつ薬などの抗うつ薬
- ベータ遮断薬として知られる薬（高血圧の治療に使用）
- フェノチアジン（精神病の治療または鎮静剤として使用）
- シメチジン、ラニチジン（胃酸遮断薬）
このような薬の服用を開始または中止する場合は、別の用量のリスペリドンが必要になることがあります。
上記の条件のいずれかが当てはまるかどうかわからない場合は、リスペリドンを使用する前に医師または薬剤師に相談してください。
食べ物、飲み物、アルコールのリスペリドン
この薬は食べ物の有無にかかわらず服用できます。リスペリドンによる治療中は、飲酒を避ける必要があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
- 妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を使用する前に医師または薬剤師に相談してください。あなたがそれを使用できるかどうかはあなたの医者が決定します。
- 次の症状は、リスペリドンを妊娠後期（妊娠の最後の3か月）に服用した母親から生まれた新生児に発生する可能性があります：震え、筋肉のこわばりおよび/または脱力感、眠気、興奮、呼吸障害、および食事の困難。赤ちゃんがこれらの症状のいずれかを示している場合は、医師に連絡してください。
- リスペリドンは、出産に影響を与える可能性のある「プロラクチン」と呼ばれるホルモンのレベルを上昇させる可能性があります（考えられる副作用を参照）。
機械の運転と使用
リスペリドンによる治療中に、めまい、倦怠感、視力の問題が発生する可能性があります。最初に医師に相談せずに、運転したり、工具や機械を使用したりしないでください。
リスペリドンには乳糖またはアスパルテームが含まれています
リスペリドンのフィルムコーティング錠には、砂糖の一種である乳糖が含まれています。医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
リスペリドン2mgフィルムコーティング錠には、アレルギー反応を引き起こす可能性のあるサンセットイエローアルミニウムレーキ（E110）が含まれています。
リスペリドン口腔内分散錠には、フェニルアラニンの供給源であるアスパルテーム（E951）が含まれています。あなたがフェニルケトン尿症を持っているならば、それはあなたに害を及ぼす可能性があります。
投与量と使用方法リスペリドンの使用方法：投与量
常に医師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。推奨用量は次のとおりです。
統合失調症の治療に
大人
- 通常の開始用量は1日あたり2mgですが、2日目から1日あたり4mgに増やすことができます
- その後、治療への反応に応じて、医師が用量を増やすことがあります。
- ほとんどの人は4〜6mgの1日量で気分が良くなります
- 総1日量は1回または2回の投与に分けることができます。あなたの医者はあなたに何が最善かを教えてくれます。
高齢者
- 開始用量は一般的に1日2回0.5mgになります
- その後、用量を医師が1日2回1〜2mgまで徐々に増やすことができます。
- あなたの医者はあなたにどのモダリティが最適かを教えてくれます。
躁病の治療に
大人
- 通常の開始用量は1日1回2mgです
- その後、治療に対するあなたの反応に応じて、医師が用量を徐々に調整することができます
- ほとんどの人は、1日1回1〜6mgの用量で気分が良くなります。
高齢者
- 開始用量は一般的に1日2回0.5mgになります
- その後、治療への反応に応じて、1日2回1〜2mgまで徐々に用量を調整することができます。 5
アルツハイマー型認知症の人の持続的な攻撃性の治療に
大人（高齢者を含む）
通常の開始用量は1日2回0.25mgです
- その後、治療に対するあなたの反応に応じて、医師が用量を徐々に調整することができます
- ほとんどの人は1日2回0.5mgで気分が良くなります。一部の患者は1日2回1mgを必要とするかもしれません
- アルツハイマー型認知症の患者さんの治療期間は6週間を超えてはなりません。
子供と青年
- 18歳未満の子供および青年は統合失調症または躁病のためにリスペリドンで治療されるべきではありません
行為障害の治療のため
用量は子供の体重に依存します：
体重50kg未満の子供向け：
- 開始用量は一般的に1日1回0.25mgです
- 用量は1日あたり0.25mgの増分で1日おきに増やすことができます
- 維持量は通常1日1回0.25mgから0.75mgの間です
体重50kg以上のお子様の場合：
- 開始用量は一般的に1日1回0.5mgになります
- 用量は1日おきに0.5mgずつ増やすことができます
- 維持量は通常1日1回0.5mgから1.5mgの間です
行為障害のある患者の治療期間は6週間を超えてはなりません。
5歳未満の子供は、行為障害のためにリスペリドンで治療されるべきではありません。
腎臓または肝臓に問題のある患者
治療中の状態に関係なく、リスペリドンの初回投与量とその後の投与量はすべて半分にする必要があります。これらの患者では、用量の増加はよりゆっくりと起こるはずです。この患者グループでは、リスペリドンを注意して使用する必要があります。
リスペリドンフィルムコーティング錠
- タブレットをコップ一杯の水で飲み込む必要があります。
- スコアラインは、タブレット全体を飲み込むのが難しい場合にのみ、タブレットを壊すのに役立ちます。
リスペリドン口腔内分散錠
- 薬を服用する準備ができたときにのみ、ブリスターから錠剤を取り出します。ブリスターのホイルを開いて錠剤を確認します。
- タブレットが壊れることがあるので、ホイルにタブレットを押し込まないでください
- 乾いた手でブリスターからタブレットを取り出します
- タブレットをすぐに舌の上に置きます
- タブレットは数秒以内に故障し始めます。
- したがって、水があってもなくても飲み込むことができます。
リスペリドン経口滴、溶液
滴は注射器（ピペット）で供給されます。これは、必要な薬の正確な量を測定するために使用する必要があります。
次の手順に従います。
- チャイルドレジスタンスキャップを取り外します。スクリューキャップを押し下げ、同時に反時計回りに回します
- 注射器をボトルに挿入します
- 下部リングを静止させたまま、上部リングを上に引き上げ、ミリリットルまたはmg単位の量に対応するマークまで測定します。
- 下部リングを持って、シリンジ全体をボトルから引き出します
- 注射器の中身をお茶以外のソフトドリンクに入れます。トップリングを下にスライドさせます
- ボトルを閉じます
- シリンジを水ですすいでください。
過剰摂取リスペリドンを過剰摂取した場合の対処方法
必要以上にリスペリドンを使用する場合
- すぐに医師に相談してください。薬パックをお持ちください
- 過剰摂取の場合、眠気や倦怠感、奇妙な体の動き、立ったり歩いたりする際の問題、低血圧によるめまい、異常な心拍や発作を感じることがあります。
リスペリドンを取るのを忘れた場合
- 飲み忘れた場合は、覚えたらすぐに飲んでください。ただし、次の通常飲む時間が近い場合は、忘れた分は飲まないで1回分を飛ばして通常どおり1回分を飲んでください。
- 忘れた分を補うために、2回分（2回分）を服用しないでください。
リスペリドンの服用をやめたら
医師の指示がない限り、この薬の服用を中止しないでください。あなたの症状は再発するかもしれません。医師がこの薬を中止することを決定した場合、あなたの用量は数日かけて徐々に減少する可能性があります。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用リスペリドンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の場合はすぐに医師に伝えてください。
- 静脈、特に脚に血栓（血栓）があり（症状には脚の腫れ、痛み、発赤など）、血管に沿って肺に移動し、胸痛や呼吸困難を引き起こす可能性があると考えています。これらの症状のいずれかに気付いた場合は、すぐに医師に相談してください。
- 認知症で、精神状態の突然の変化、または「顔、腕、脚の突然の脱力感やしびれ、特に片側、または言語が理解できない場合は、短時間であっても、そうなる可能性があります」に気づきます。脳卒中の兆候である。
- 発熱、筋肉のこわばり、発汗、または意識レベルの低下（神経遮断薬悪性症候群と呼ばれる障害）があります。早急な治療が必要な場合があります。
- 彼は男性で、勃起が長引くか痛みを伴います。この状態は持続勃起症と呼ばれます。早急な治療が必要な場合があります。
- 彼は、舌、口、顔の不随意のリズミカルな動きをしています。リスペリドンは中止する必要があるかもしれません
- 発熱、口、顔、唇、舌の腫れ、息切れ、かゆみ、皮膚の発疹、血圧の低下を特徴とする重度のアレルギー反応があります。
次の副作用が発生する可能性があります。
非常に一般的（10人に1人以上のユーザーに影響します）：
- 眠りにつくまたは眠り続けることの難しさ
- パーキンソニズム：この状態には、体の動きが遅い、または損なわれている、筋肉のこわばりや緊張感（動きがぎくしゃくする）、場合によってはフリーズして再開する動きの感覚が含まれます。パーキンソニズムの他の兆候には、ゆっくりとしたシャッフル歩行、安静時の震え、唾液の増加および/またはよだれ、顔の表情の喪失などがあります。
- 眠気を感じる、または警戒心が弱い
- 頭痛。
共通（100人中1〜10人のユーザーに影響します）：
- 肺炎、胸部感染症（気管支炎）、風邪の症状、副鼻腔炎
- 尿路感染
- 耳の感染症、インフルエンザにかかっているような気分
- リスペリドンは、血液検査で見つかった「プロラクチン」と呼ばれるホルモンのレベルを上昇させる可能性があります（症状を引き起こす場合と引き起こさない場合があります）。高プロラクチンレベルの症状が発生した場合、これらには次のものが含まれます:(男性の場合）乳房の腫れ、勃起または他の性機能障害の取得または維持の困難;（女性の場合）乳房の不快感、乳房からのミルクの喪失、月経の欠如などあなたの期間の問題
- 体重増加、食欲増進、食欲不振
- 睡眠障害、神経過敏、うつ病、不安、興奮
- ジストニア：これは、ゆっくりとした、または長期にわたる不随意の筋収縮を伴う状態です。ジストニアは、体のどの部分にも関係する可能性がありますが（異常な姿勢になります）、目、口、舌、または顎の異常な動きなど、顔の筋肉に関係することがよくあります。
- めまい
- ジスキネジア：これは、不随意の筋肉の動きを伴う状態であり、反復性、痙性、またはねじれた動きまたはけいれんを含む可能性があります。
- 震え（震え）
- かすみ目、眼の感染症または結膜炎
- 心拍数が速い、高血圧、息切れ
- のどの痛み、咳、鼻血、鼻づまり
- 腹痛または不快感、嘔吐、吐き気、便秘、下痢、消化不良、口渇、歯痛
- 発疹、皮膚の発赤
- 筋肉のけいれん、骨や筋肉の痛み、背中の痛み、関節の痛み
- 尿失禁（コントロールの欠如）
- 体、腕や脚の腫れ、発熱、胸痛、脱力感、倦怠感（倦怠感）、痛み
- 秋。
珍しい（1000人の1〜10人のユーザーに影響します）：
- 呼吸器感染症、膀胱感染症、眼感染症、扁桃炎、真菌性爪感染症、皮膚感染症、皮膚または体の一部の単一領域の感染症、ウイルス感染症、ダニによって引き起こされる皮膚の炎症。
- 感染から体を保護するのに役立つ血液中の白血球の種類の減少
- 白血球数の減少、血小板（出血を止めるのに役立つ血球）の減少、貧血、赤血球数の減少、血中の好酸球（特に白血球）の増加
- アレルギー反応
- 糖尿病または糖尿病の悪化、高血糖、過剰な水分摂取、体重減少、食欲不振による栄養失調および低体重
- 血中コレステロールの増加
- 多幸感（躁病）、錯乱、性欲の低下、神経質、悪夢
- 遅発性ジスキネジア（顔、舌、または体の他の部分では制御できないけいれんまたはけいれん運動）。舌、口、顔の不随意なリズミカルな動きを経験した場合は、すぐに医師に連絡してください。リスペリドンの中止が必要な場合があります
- 脳への血液供給の突然の喪失（脳卒中または「ミニ」脳卒中）、
- 刺激への反応の失敗、意識の喪失、意識レベルの低下
- けいれん（発作）、失神
- 身体の一部を動かす緊急の必要性、バランス障害、異常な協調、立ち上がったときのめまい、注意障害、発話の問題、味覚の喪失または異常、痛みや触覚に対する皮膚の感受性の低下、うずき、チクチクするまたは皮膚のしびれ感
- 光に対する目の過敏症、ドライアイ、涙の増加、目の赤み
- 回転感（めまい）、耳鳴り、耳の痛み
- 心房細動（不整脈）、心臓の上部と下部の間の心臓伝導の中断、心臓の異常な電気伝導、心臓のQT間隔の延長、遅い心拍数、心臓の異常な電気的トレース（心電図）またはECG）、胸の鼓動または鼓動の感覚（鼓動）
- 低血圧、立ち上がったときの低血圧（その結果、リスペリドンを服用している一部の患者は、突然立ち上がったり座ったりすると、失神、めまい、または失神を感じることがあります）、ほてり
- 食物の吸入、肺のうっ血、気道のうっ血、肺の鳴き声、喘鳴、声の問題、気道障害によって引き起こされる肺炎
- 胃や腸の感染症、便失禁、硬い便、嚥下困難、ガスや空気の過剰な通過
- じんましん、かゆみ、脱毛、皮膚の肥厚、湿疹、乾燥肌、皮膚の変色、にきび、はがれ、頭皮や皮膚のかゆみ、皮膚障害、皮膚損傷
- 血中のCPK（クレアチンホスホキナーゼ）レベルの上昇。これは、筋肉の損傷があると時々放出される酵素です。
- 異常な姿勢、関節のこわばり、関節の腫れ、筋力低下、首の痛み
- 頻尿、排尿不能、排尿時の痛み
- 勃起不全、射精障害
- 月経の喪失、月経の失敗、または月経の問題（女性）、
- 男性の乳房の発達、母乳の喪失、性機能障害、乳房の痛み、乳房の不快感、膣分泌物
- 顔、口、目、唇の腫れ
- 悪寒、体温の上昇
- 歩き方を変える
- 喉の渇き、気分が悪い、胸の痛み、気分が悪い、不快感
- 血中の肝トランスアミナーゼの増加、血中のGGTの増加（ガンマグルタミルトランスフェラーゼと呼ばれる肝酵素）、血中の肝酵素の増加
- 手続き上の痛み
まれ（10,000人中1〜10人のユーザーに影響します）：
- 感染
- 尿量を制御するホルモンの不適切な分泌
- 尿中の砂糖
- 低血糖、高レベルのトリグリセリド（脂肪）
- 感情の欠如、オルガスムに達することができない
- 神経遮断薬悪性症候群（錯乱、意識の低下または喪失、高熱および重度の筋肉のこわばり）
- 脳の血管の問題
- 管理されていない糖尿病による昏睡
- 頭を振る
- 緑内障（眼球内圧の上昇）眼球運動、眼球回転、まぶた縁の痂皮形成の問題
- 白内障手術中の目の問題白内障手術中、リスペリドンを服用または服用した場合、術中虹彩緊張症候群（IFIS）と呼ばれる状態が発生する可能性があります。この薬を服用または服用したかどうかを必ず医師に伝えてください。
- 感染症と戦うために必要な特定の種類の白血球の数が危険なほど少ない、
- 発熱、口、顔、唇または舌の腫れ、息切れ、かゆみ、発疹、時には血圧の低下を特徴とする重度のアレルギー反応
- 危険なほど過剰な水分摂取
- mbe、肺の血栓
- 睡眠中の呼吸障害（睡眠時無呼吸）、速くて浅い呼吸
- 膵臓の炎症
- 結腸閉塞
- 舌の腫れ、唇の荒れ、薬の発疹
- ふけ
- 筋線維の破壊と筋肉痛（横紋筋融解症）
- 月経周期の遅れ、乳腺の肥大、乳房の肥大、乳房からの分泌物
- インスリンレベル（血糖値を制御するホルモン）の増加
- 持続勃起症（外科的治療を必要とする可能性のある長期にわたる痛みを伴う勃起）
- 皮膚の硬化
- 体温が非常に低い、体温が下がる、腕や脚が冷える
- 薬物離脱症候群
- 皮膚や目の黄変（黄疸）
非常にまれです（10,000人に1人未満のユーザーに影響します）：
- 管理されていない糖尿病の生命を脅かす合併症
- 喉を巻き込み、呼吸困難を引き起こす可能性のある腫れを伴う重度のアレルギー反応
- 閉塞を引き起こす腸の筋肉の動きの欠如
次の副作用は、リスペリドンと非常によく似たパリペリドンと呼ばれる別の薬の使用で見られたので、これらの効果はリスペリドンでも期待できます：立っているときの速い心拍数。
子供と青年の追加の副作用
一般的に、子供の副作用の種類は大人に見られるものと同様であると予想されます。
次の副作用は、大人よりも子供と青年（5〜17歳）でより頻繁に報告されています：眠気または注意力の低下、疲労、頭痛、食欲増進、嘔吐、一般的な風邪の症状、鼻づまり、腹痛、めまい、咳、発熱、震え、下痢、および尿失禁（コントロールの喪失）。
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。
副作用の報告
副作用が発生した場合は、医師、薬剤師、または看護師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。https：//www。aifa.govの全国報告システムから直接副作用を報告することもできます。 .it / content / segnalazioni-reazioni-avverse。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
ブリスター、カートン、ボトルに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
30°C以上で保管しないでください。
リスペリドンフィルムコーティング錠
ブリスター：光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
リスペリドン口腔内分散錠
湿気から保護するために元のパッケージに保管してください
リスペリドン経口滴、溶液
凍結しないでください。
光や湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
ボトルを開けたら、未使用の製品は3か月後に廃棄する必要があります。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
パックの内容とその他の情報
リスペリドンに含まれるもの
有効成分はリスペリドンです
各リスペリドンフィルムコーティング錠には、1 mg、2 mg、3 mg、または4mgのリスペリドンが含まれています。
他の成分は次のとおりです。
リスペリドン1mgフィルムコーティング錠
タブレットコア： 乳糖一水和物、コーンスターチ、微結晶性セルロース（E460）、ヒプロメロース（E464）、ステアリン酸マグネシウム、コロイド状無水シリカ、ラウリル硫酸ナトリウム。コーティング：ヒプロメロース（E464）、プロピレングリコール（E490）。
リスペリドン2mgフィルムコーティング錠
タブレットのコア：乳糖一水和物、コーンスターチ、微結晶性セルロース（E460）、ヒプロメロース（E464）、ステアリン酸マグネシウム、コロイド状無水シリカ、ラウリル硫酸ナトリウム。コーティング：ヒプロメロース（E464）、プロピレングリコール（E490）、タルク（E553B）、二酸化チタン（E171）、サンセットイエロー-アルミニウム湖（E110）。
リスペリドン3mgフィルムコーティング錠
タブレットのコア：乳糖一水和物、コーンスターチ、微結晶性セルロース（E460）、ヒプロメロース（E464）、ステアリン酸マグネシウム、コロイド状無水シリカ、ラウリル硫酸ナトリウム。コーティング：ヒプロメロース（E464）、プロピレングリコール（E490）、タルク（E553B）、二酸化チタン（E171）、キノリンイエロー（E104）。
リスペリドン4mgフィルムコーティング錠
タブレットのコア：乳糖一水和物、コーンスターチ、微結晶性セルロース（E460）、ヒプロメロース（E464）、ステアリン酸マグネシウム、コロイド状無水シリカ、ラウリル硫酸ナトリウム。コーティング：ヒプロメロース（E464）、プロピレングリコール（E490）、タルク（E553B）、二酸化チタン（E171）、キノリンイエロー（E104）、インジゴチンジスルホネート-アルミニウムレーキ（E132）。
各リスペリドン口腔内分散錠には、1mgまたは2mgのリスペリドンが含まれています。
他の成分は次のとおりです。
リスペリドン1mg角型口腔内分散性錠剤
ポラクリレックス樹脂、ゼラチン、マンニトール、グリシン、シメチコン、カルボマー、水酸化ナトリウム、アスパルテームE951、赤酸化鉄E172、ペパーミントオイル。
リスペリドン2mgの正方形の口腔内分散性錠剤
ポラクリレックス樹脂、ゼラチン、マンニトール、グリシン、シメチコン、カルボマー、水酸化ナトリウム、アスパルテームE951、赤酸化鉄E172、ペパーミントオイル、キサンタンガム。 1mlの
リスペリドン経口滴、溶液には1mgのリスペリドンが含まれています
その他の成分は、酒石酸、安息香酸、水酸化ナトリウム、精製水です。
リスペリドンの外観とパックの内容
Risperdalフィルムコーティング錠は、PVC / LDPE / PVDCアルミブリスターフォイルとPPスクリューキャップ付きのHDPEボトルにパッケージされています。
リスペリドン口腔内分散錠は、フィルム/シートまたはシート/シートブリスターにパッケージされています。
リスペリドンフィルムコーティング錠
- リスペリドン0.5mg錠は赤褐色、長方形、両凸、スコア付き
- リスペリドン1mg錠は白、長方形、両凸、スコア付き
- リスペリドン2mg錠はオレンジ、長方形、両凸、スコア付き
- リスペリドン3mg錠は黄色、長方形、両凸、スコア付き
- リスペリドン4mg錠は緑色、長方形、両凸、スコア付き
- リスペリドン6mg錠は白く丸い
フィルムコーティング錠は、片面にRIS 0.5、RIS 1、RIS 2、RIS 3、およびRIS 4、RIS6のデボス加工が施されています。さらに、JANSSENは裏面に刻印することができます
リスペリドンフィルムコーティング錠は、以下のパックサイズでご利用いただけます。
0.5 mg：20または50錠を含む水疱および500錠を含むボトル
1 mg：6、20、50、60、または100錠を含む水疱および500錠を含むボトル
2 mg：10、20、50、60、または100錠を含む水疱および500錠を含むボトル
3 mg：20、50、60、または100錠を含む水疱
4 mg：10、20、30、50、60、または100錠を含む水疱中6 mg：28、3、または60錠を含む水疱中
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
リスペリドン口腔内分散錠
- リスペリドン1mg口腔内分散性錠剤は、明るい珊瑚色、正方形、両凸です。
- リスペリドン2mg口腔内分散性錠剤は、珊瑚色、正方形、両凸です
- 口腔内分散性錠剤は、それぞれR1とR2の片側にスコアが付けられます
包装：
1 mg：28、56錠の口腔内分散性錠剤を含むパック
2 mg：28、56錠の口腔内分散性錠剤を含むパック
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
経口滴、溶液
滴は、30または100mlの透明で無色の液体が入ったチャイルドレジスタンスキャップ付きの琥珀色のガラス瓶に詰められています。目盛り付きピペットも用意されています。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
リスペリドン
02.0定性的および定量的組成
フィルムコーティング錠
各フィルムコーティング錠には、1mgのリスペリドンが含まれています
各フィルムコーティング錠には、2mgのリスペリドンが含まれています
各フィルムコーティング錠には、3mgのリスペリドンが含まれています
各フィルムコーティング錠には、4mgのリスペリドンが含まれています
既知の効果を持つ賦形剤：
各1mgのフィルムコーティング錠には、131mgの乳糖一水和物が含まれています
各2mgのフィルムコーティング錠には、130mgのラクトース一水和物と0.05mgのサンセットイエロー-E110アルミニウムレーキが含まれています。
各3mgのフィルムコーティング錠には、195mgの乳糖一水和物が含まれています
各4mgのフィルムコーティング錠には、260mgの乳糖一水和物が含まれています
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
口腔内分散性錠剤
各口腔内分散性錠剤には、1mgのリスペリドンが含まれています
各口腔内分散性錠剤には、2mgのリスペリドンが含まれています
既知の効果を持つ賦形剤：
各1mgの口腔内分散性錠剤には、0.5 mgのアスパルテーム（E951）が含まれています。
各2mgの口腔内分散性錠剤には、0.75 mgのアスパルテーム（E951）が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
経口滴、溶液
1mlの溶液には1mgのリスペリドンが含まれています
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
•リスペリドン1mg錠は、白色、長円形、両凸です。, 骨折線あり
•リスペリドン2mg錠はオレンジ、長方形、両凸、スコア付き
•リスペリドン3mg錠は黄色、長方形、両凸です , 骨折線あり
•リスペリドン4mg錠は緑色、長方形、両凸、スコア付き
タブレットのスコアラインは、タブレットを壊しやすく、飲み込みやすくすることを目的としており、均等な用量に分割しないようになっています。
フィルムコーティング錠は、片面にそれぞれRIS 1、RIS 2、RIS 3、RIS4のデボス加工が施されています。
さらに、JANSSENは裏面に刻印することができます。
口腔内分散性錠剤
•リスペリドン1mg錠は、明るい珊瑚色、正方形、両凸です。
•リスペリドン2mg口腔内分散性錠剤は、珊瑚色、正方形、両凸です。
•口腔内分散性錠剤は、片側R1とR2でそれぞれスコアが付けられます
経口ドロップ、ソリューション。
溶液は透明で無色です。
04.0臨床情報
04.1治療適応
リスペリドンは統合失調症の治療に適応されます。
リスペリドンは、双極性障害に関連する中等度から重度の躁病エピソードの治療に適応されます。
リスペリドンは、非薬理学的アプローチに反応しない中等度から重度のアルツハイマー型認知症の患者の持続的な攻撃性の短期（最大6週間）治療、および自分自身や他の人に害を及ぼすリスクがある場合に適応されます。
リスペリドンは、DSM-IVに従って診断された、5歳未満の子供および平均以下の知的機能または精神遅滞のある青年における、行動障害における持続的な攻撃性の短期（最大6週間）の症候性治療に適応されます。攻撃的または他の破壊的な行動の重症度が薬物治療を必要とする基準。
薬理学的治療は、心理社会的および教育的介入を含む、より包括的な治療プログラムの不可欠な部分でなければなりません。リスペリドンは、児童神経学および児童青年精神医学の専門家、または児童および青年の行為障害の治療に経験のある医師によって処方されることが推奨されます。
04.2投与の形態と方法
統合失調症
大人
リスペリドンは1日1回または2回与えることができます。
患者はリスペリドン2mg /日で開始する必要があります。投与量は2日目から4mgに増やすことができます。その後、投与量は変更されないままにするか、患者のニーズに応じてさらにカスタマイズすることができます。ほとんどの患者は4から6mgの1日量の恩恵を受けるでしょう。一部の患者では、滴定を遅くし、初期用量と維持用量を低くする方が適切な場合があります。
10mg /日を超える用量の投与は、より低い用量よりも大きな有効性を示さず、錐体外路症状の発生率の増加を引き起こす可能性があります。 16mg /日を超える投与量の安全性は評価されていないため、推奨されていません。
高齢者
0.5mgを1日2回投与して治療を開始することをお勧めします。この投与量は、1日2回0.5mgから1日2回1〜2mgまで個別に調整できます。
小児患者
リスペリドンは、有効性に関するデータが不足しているため、統合失調症の18歳未満の子供への使用は推奨されていません。
双極性障害の躁病エピソード
大人
リスペリドンは、2mgのリスペリドンから始めて1日1回投与する必要があります。必要に応じて、投与量の調整は24時間以上の間隔で、1 mg /日単位で行う必要があります。リスペリドンは、各患者の有効性と忍容性を最適化するために、1日あたり1〜6 mgの範囲で柔軟な用量で投与できます。躁病エピソードのある患者では、6mgを超えるリスペリドンの1日量は研究されていません。
すべての対症療法と同様に、リスペリドンの継続的な使用は定期的に評価および正当化されるべきです。
高齢者
0.5mgを1日2回投与して治療を開始することをお勧めします。この用量は、1日2回0.5mgから1日2回1〜2mgまで個別に調整できます。高齢者の臨床経験は限られているので、注意して使用してください。
小児患者
リスペリドンは、有効性に関するデータが不足しているため、18歳未満の統合失調症の小児/青年への使用は推奨されていません。
中等度から重度のアルツハイマー型認知症の患者における持続的な攻撃性
0.25mgを1日2回投与して治療を開始することをお勧めします。この用量は、必要に応じて、0.25 mgを1日2回、1日おきに増やすことで個別に調整できます。ほとんどの患者にとって、最適な用量は1日2回0.5mgです。ただし、一部の患者は、1日2回まで1mgまでの用量で恩恵を受ける可能性があります。
アルツハイマー型認知症の攻撃性が持続する患者には、リスペリドンを6週間以上使用しないでください。治療の過程で、患者は頻繁かつ定期的に評価されるべきであり、継続的な治療の必要性が再検討されるべきです。
行為障害
5〜18歳の子供と青年
体重が50kg以上の患者では、0.5mgを1日1回投与して治療を開始することをお勧めします。この用量は、必要に応じて、1日1回、隔日で0.5mgずつ個別に調整できます。ほとんどの患者にとって、最適な用量は1日1回1mgです。ただし、一部の患者は0.5 mg /日の投与量の恩恵を受ける可能性がありますが、他の患者は1.5 mg /日の投与量が必要な場合があります。体重のある患者の場合
すべての対症療法と同様に、リスペリドンの継続的な使用は定期的に評価および正当化されるべきです。
リスペリドンは、この障害のある5歳未満の子供には経験がないため、5歳未満の子供には推奨されません。
腎不全および肝不全
腎不全の患者は、正常な腎機能を持つ成人と比較して、活性のある抗精神病薬の割合を排除する能力が低下しています。肝不全の患者は、リスペリドンの遊離画分の血漿濃度が上昇しています。
適応症に関係なく、腎不全または肝不全の患者では、開始用量とその後の増分を半分にし、用量調整をよりゆっくりと行う必要があります。
これらの患者グループでは、リスペリドンを注意して使用する必要があります。
投与方法
リスペリドンは経口用です。食物はリスペリドンの吸収に影響を与えません。
治療を中止する場合は、徐々に中止することをお勧めします。吐き気、嘔吐、発汗、不眠症などの急性離脱症状は、高用量の抗精神病薬の突然の中止後に報告されることはめったにありません（セクション4.8を参照）。精神病症状の再発も発生する可能性があり、不随意運動障害（アカシジア、ジストニア、ジスキネジアなど）が報告されています。
他の抗精神病薬からの切り替え。
臨床的に適切な場合は、リスペリドンの開始中に以前の治療を徐々に中止することをお勧めします。同様に、デポ抗精神病薬から切り替えることが臨床的に適切であると考えられる場合、次に予定されている注射の代わりにリスペリドンによる治療が開始されます。抗パーキンソン薬の継続投与の必要性は定期的に再評価されるべきです。
リスペリドン口腔内分散錠:
管理の準備ができるまで、ブリスターを開かないでください。ブリスターのホイルを開いてタブレットを露出させます。タブレットが破損する可能性があるため、ホイルにタブレットを押し込まないでください。乾いた手でブリスターからタブレットを取り出します。
すぐに錠剤を舌の上に置きます。タブレットは数秒以内に故障し始めます。必要に応じて、水を使用できます。
リスペリドン経口液剤:
リスペリドン経口液剤の取り扱いについては、セクション6.6を参照してください。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
認知症の高齢患者
認知症の高齢患者の死亡率の増加
リスペリドンを含む非定型抗精神病薬の17の対照臨床試験のメタアナリシスでは、非定型抗精神病薬で治療された認知症の高齢患者において、プラセボと比較して死亡率が増加しました。この集団における経口リスペリドンを用いたプラセボ対照臨床試験では、リスペリドンで治療された患者で4.0％の死亡率が観察されたのに対し、プラセボを受けた患者では3.1％でした（95％正確な信頼区間）は1.21（0.7、2.1）でした。死亡した患者の平均年齢（範囲）は86歳（範囲67-100）でした。2つの大規模な観察研究からのデータは、従来の抗精神病薬で治療された認知症の高齢患者でさえ、未治療と比較して死亡のリスクがわずかに増加することも示しました。リスクの正確な大きさを実際に推定するにはデータが不十分であり、リスクの増加の原因は不明です。観察研究で発見された死亡率の増加が、一部の患者の特徴ではなく、抗精神病薬にどの程度起因しているのかは不明です。
フロセミドの併用
認知症の高齢患者を対象としたリスペリドンのプラセボ対照臨床試験では、リスペリドンのみで治療された患者と比較して、フロセミドとリスペリドンで治療された患者で高い死亡率が観察されました（7.3％;平均年齢89歳、範囲75-97）。 （3.1％;平均年齢84歳、範囲70-96）またはフロセミドのみ（4.1％;平均年齢80歳、範囲67-90）。フロセミドとリスペリドンで治療された患者の死亡率の増加は、4つの臨床試験のうち2つで観察されました。リスペリドンと他の利尿薬（主に低用量で使用されるチアジド利尿薬）の併用は、同様の観察とは関連していませんでした。
この観察を説明する病態生理学的メカニズムは特定されておらず、死因の互換性のあるパターンも観察されていません。それにもかかわらず、注意を払う必要があり、この組み合わせ、または他の強力な利尿薬との組み合わせのリスクと利点は、それを使用することを決定する前に考慮されるべきです。リスペリドンと併用して他の利尿薬を服用している患者では死亡率の増加は観察されませんでした。治療に関係なく、脱水症は死亡の全体的な危険因子であったため、認知症の高齢患者では慎重に避ける必要があります。
有害な脳血管イベント（EACV）
いくつかの非定型抗精神病薬で治療された認知症患者を対象としたランダム化プラセボ対照臨床試験で、脳血管有害事象のリスクが約3倍増加することが観察されました。主に認知症の高齢患者（> 65歳）で実施されたリスペリドンを用いた6つのプラセボ対照臨床試験からのプールされたデータは、ACV（重度および非重篤、関連）がリスペリドンで治療された患者の3.3％（33/1009）で発生したことを示しましたプラセボで治療された患者の1.2％（8/712）で、オッズ比（正確な95％信頼区間）は2.96（1.34〜7.50）でした。このリスク増加のメカニズムは不明です。リスクの増加は、他の抗精神病薬または他の患者集団から除外することはできません。リスペリドンは、脳卒中の危険因子のある患者には注意して使用する必要があります。
EACVのリスクは、アルツハイマー型認知症の患者よりも血管性認知症または混合型認知症の患者の方が有意に高かった。したがって、アルツハイマー病以外の認知症の患者はリスペリドンで治療すべきではありません。
医師は、個々の患者の脳卒中の予測リスク要因を考慮して、認知症の高齢患者にリスペリドンを使用することのリスクと利点を比較検討することをお勧めします。患者/介護者は、「突然」などの潜在的なEACVの兆候と症状をすぐに報告するようにアドバイスする必要があります。顔、腕または脚の脱力感またはしびれ、ならびに発話または視覚の問題。」治療の中止を含むすべての代替治療は、さらに遅滞なく検討する必要があります。
リスペリドンは、中等度から重度のアルツハイマー型認知症の患者の持続的な攻撃性の治療に、限られたまたは効果のない有効性を示し、潜在的なリスクがある場合の非薬理学的アプローチの補足として、短期的にのみ使用されます。自分自身や他人を傷つける患者。
患者は定期的に再評価されるべきであり、継続的な治療の必要性は再評価されるべきです。
起立性低血圧
リスペリドンのアルファ遮断作用に関連して、特に初期の用量調整段階で低血圧（起立性）現象が発生する可能性があります。リスペリドンと降圧治療の併用により、市販後の段階で臨床的に有意な低血圧が観察されています。リスペリドンは、既知の心血管疾患（心不全、心筋梗塞、伝導障害、脱水症、循環血液量減少、脳血管疾患など）のある患者には注意して投与する必要があり、段階的な用量調整が推奨されます（セクション4.2を参照）。低血圧の場合は、減量を検討する必要があります。
白血球減少症、好中球減少症および無顆粒球症
リスペリドンを含む抗精神病薬の使用により、白血球減少症、好中球減少症、および無顆粒球症のイベントが報告されています。治療の最初の数ヶ月とリスペリドンの中止は、他の原因因子がない場合に臨床的に有意なWBC減少の最初の兆候で考慮されるべきです。臨床的に有意な好中球減少症の患者は、発熱または他の症状または感染の兆候について綿密に監視され、迅速に治療されるべきです。そのような症状または徴候が発生した場合重度の好中球減少症（絶対好中球数）の患者
遅発性ジスキネジア/錐体外路症状（DT / SEP）
ドーパミン受容体拮抗作用を有する医薬品は、主に舌および/または顔のリズミカルな不随意運動を特徴とする遅発性ジスキネジーの誘発に関連している。錐体外路症状の発症は遅発性ジスキネジーの危険因子であり、遅発性ジスキネジーの兆候や症状が発生した場合は、抗精神病薬治療を中止する可能性を検討する必要があります。
神経遮断薬悪性症候群（NMS）
抗精神病薬の投与により、高体温、筋肉のこわばり、自律神経の不安定性、意識状態の変化、血清クレアチノホスホキナーゼレベルの上昇を特徴とする神経弛緩薬悪性症候群が報告されています。 Risperdalを含むすべての抗精神病薬は中止されるべきです。
パーキンソン病とレビー小体型認知症
リスペリドンを含む抗精神病薬をパーキンソン病またはレビー小体型認知症（DLB）の患者に処方する前に、医師はベネフィット/リスク比を評価する必要があります。リスペリドンで病気が悪化する可能性があります。両方のグループの患者は、神経弛緩薬悪性症候群のリスクが高く、抗精神病薬に対してより敏感である可能性があります。これらの患者は臨床試験から除外されました。この感度の増加は、混乱、鎮静、頻繁な転倒を伴う姿勢の不安定性、および錐体外路症状を伴って現れる可能性があります。
高血糖と糖尿病
リスペリドンによる治療中に、高血糖、真性糖尿病、および既存の糖尿病の悪化が報告されています。
場合によっては、以前の体重増加が報告されており、これが素因となる可能性があります。ケトアシドーシスとの関連が糖尿病性昏睡と報告されることはめったにありません。抗精神病薬の使用には、ガイドラインに従った適切な臨床モニタリングが推奨されます。経口リスペリドンを含む非定型抗精神病薬で治療された患者は、高血糖の症状（多飲症、多尿症、多食症、脱力感など）を監視する必要があり、糖尿病の患者は、血糖コントロールの悪化を定期的に監視する必要があります。
体重の増加
リスペリドンを使用すると、大幅な体重増加が報告されています。体重は定期的に監視する必要があります。
高プロラクチン血症
組織培養研究は、ヒト乳がんの細胞増殖がプロラクチンによって刺激される可能性があることを示唆しています。抗精神病薬の投与との明確な関連性は、これまで臨床および疫学研究で実証されていませんが、関連する病歴のある患者には注意が必要です。リスペリドンは、既存の高プロラクチン血症の患者およびプロラクチン依存性腫瘍の可能性のある患者には注意して使用する必要があります。
QT間隔の延長
QT間隔の延長は、市販後の設定ではめったに報告されていません。他の抗精神病薬と同様に、既知の心血管疾患、QT間隔の延長の家族歴、徐脈または電解質の不均衡（低カリウム血症、低マグネシウム血症）の患者にリスペリドンを処方する場合は注意が必要です。それは不整脈誘発効果のリスクを高める可能性があり、QT延長を引き起こすことが知られている医薬品の併用において。
痙攣
リスペリドンは、発作の病歴または発作の閾値を下げる可能性のある他の状態の患者には注意して使用する必要があります。
持続勃起症
持続勃起症は、そのアルファアドレナリン受容体遮断活性のために、リスペリドンで発生する可能性があります。
体温調節
抗精神病薬は、中核体温を下げる体の能力を損なうことが示されています。体温の上昇に寄与する可能性のある状態を経験する可能性のある患者にリスペリドンを処方するときは、十分な注意が必要です。極度の暑さ、抗コリン作用のある薬の併用投与、または脱水の素因。
制吐効果
リスペリドンを用いた前臨床試験で制吐効果が観察されました。この効果は、人間に発生した場合、特定の薬の過剰摂取の兆候や症状、または腸閉塞、ライ症候群、脳腫瘍などの状態を隠す可能性があります。
腎臓および肝臓の機能障害
腎機能障害のある患者は、腎機能が正常な成人よりも、活性のある抗精神病薬の割合を排除する能力が低くなります。肝機能障害のある患者では、リスペリドンの遊離画分の血漿濃度が上昇しています（セクション4.2を参照）。
静脈血栓塞栓症
静脈血栓塞栓症（VTE）の症例は、抗精神病薬で報告されています。抗精神病薬で治療された患者は、しばしばVTEの危険因子を獲得しています。リスペリドンによる治療前および治療中に、VTEのすべての可能性のある危険因子を特定し、予防措置を講じる必要があります。
術中虹彩緊張症候群
術中虹彩緊張症候群（IFIS）は、リスペリドンを含むalpha1a-アドレナリン拮抗薬効果のある医薬品で治療された患者の白内障手術中に観察されました（セクション4.8を参照）。
IFISは、手術中および手術後の眼の合併症のリスクを高める可能性があります。 alpha1a-アドレナリン拮抗薬効果のある医薬品の現在または過去の使用は、手術前に眼科外科医に知らせる必要があります。白内障手術の前にalpha1ブロッカー療法を中止することの潜在的な利点は確立されておらず、抗精神病薬療法を中止するリスクと比較検討する必要があります。
小児人口
行動障害のある子供または青年にリスペリドンを処方する前に、痛みや不適切な環境要求など、攻撃的な行動の身体的および社会的原因を注意深く評価する必要があります。
この集団では、学習能力に影響を与える可能性があるため、リスペリドンの鎮静効果を常に監視する必要があります。リスペリドンの投与時間を変更すると、子供や青年の注意力に対する鎮静の影響を改善できます。
リスペリドンは、体重と肥満度指数（BMI）の平均増加に関連しています。治療前のベースライン体重測定と体重の定期的なモニタリングが推奨されます。長期研究のオープンラベル延長フェーズは、予測される年齢パターン。
リスペリドンの長期治療が性的成熟と身長に及ぼす影響は十分に研究されていません。
長期にわたる高プロラクチン血症が小児および青年の成長および性的成熟に及ぼす潜在的な影響のため、身長、体重、性的成熟、モニタリングの検査を含む内分泌機能の定期的な臨床評価を検討する必要があります。プロラクチン。
錐体外路症状やその他の運動障害の評価も、リスペリドンによる治療中に定期的に実施する必要があります。
子供および青年における特定の推奨投与量については、セクション4.2を参照してください。
賦形剤
フィルムコーティング錠には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
口腔内分散性錠剤にはアスパルテームが含まれています。アスパルテームはフェニルアラニンの供給源であり、フェニルケトイヌリアの人々にとって潜在的に危険です。
2 mgのフィルムコーティング錠にはサンセットイエロー（E110）が含まれています。アレルギー反応を引き起こす可能性があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
薬力学的相互作用
QT間隔の延長を引き起こすことが知られている薬
他の抗精神病薬と同様に、リスペリドンを、抗不整脈薬（例、キニジン、ジソピラミド、プロカインアミド、プロパフェノン、アミオダロン、ソタロール）、三環式抗うつ薬（例、アミトリプチリン）、四環式など、QT間隔の延長を引き起こすことが知られている薬剤と組み合わせて処方する場合は注意が必要です。抗うつ薬（例：マプロチリン）、一部の抗ヒスタミン薬、その他の抗精神病薬、一部の抗マラリア薬（例：キニジンおよびメフロキン）、および電解質の不均衡を誘発する薬剤（低カリウム血症、低マグネシウム血症）、徐脈、またはリスペリドンの肝代謝を阻害する薬剤網羅的なリスト。
中枢作用薬とアルコール
リスペリドンは、鎮静のリスクが高まるため、他の中枢作用物質、特にアルコール、アヘン剤、抗ヒスタミン薬、ベンゾジアゼピンとの併用には注意が必要です。
レボドパおよびドーパミン作動薬
リスペリドンは、レボドパや他のドーパミン作動薬の効果に拮抗する可能性があります。特にパーキンソン病の最終段階でこの組み合わせが必要と思われる場合は、各治療の最低有効量を処方する必要があります。
降圧効果のある薬
リスペリドンと降圧治療の併用により、市販後に臨床的に有意な低血圧が観察されています。
パリペリドン
パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物であり、それらの組み合わせは活性抗精神病薬画分への累積曝露をもたらす可能性があるため、経口リスペリドンとパリペリドンの組み合わせは推奨されません。
薬物動態学的相互作用
食物はリスペリドンの吸収に影響を与えません。
リスペリドンは主にCYP2D6を介して代謝され、CYP3A4によって代謝されます。リスペリドンとその活性代謝物である9-ヒドロキシリスペリドンはどちらもP糖タンパク質（P-gp）の基質です。 CYP2D6活性を修飾する物質、またはCYP3A4および/またはP-gp活性の強力な阻害剤または誘導剤である物質は、リスペリドンの活性抗精神病薬画分の薬物動態に影響を与える可能性があります。
強力なCYP2D6阻害剤
リスペリドンと強力なCYP2D6阻害剤の併用投与は、リスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性がありますが、活性抗精神病薬画分の血漿中濃度はそれほどではありません。高用量の強力なCYP2D6阻害剤は、リスペリドンの活性抗精神病薬画分の濃度を上昇させる可能性があります（例：パロキセチン、以下を参照）。キニジンなどの他のCYP2D6阻害剤は、同様の方法でリスペリドンの血漿中濃度に影響を与えると予想されます。パロキセチン、キニジン、または別の強力なCYP2D6阻害剤との併用治療が、特に高用量で開始または中止された場合、医師はリスペリドンの用量を再評価する必要があります。
CYP3A4および/またはP-gp阻害剤
強力なCYP3A4および/またはP-gp阻害剤とリスペリドンを併用投与すると、リスペリドン活性抗精神病薬画分の血漿濃度が大幅に上昇する可能性があります。併用イトラコナゾールまたは別の強力なCYP3A4および/またはP-gp阻害剤が開始または中止された場合、医師はリスペリドンの用量を再評価する必要があります。
CYP3A4および/またはP-gpインデューサー
強力なCYP3A4および/またはP-gp誘導剤とリスペリドンの併用投与は、リスペリドン活性抗精神病薬画分の血漿濃度を低下させる可能性があります。カルバマゼピンまたは別の強力なCYP3A4および/またはP-gp誘導剤による併用治療が開始または中止された場合、医師はリスペリドンの用量を再評価する必要があります。 CYP3A4誘導物質は、時間依存的に効果を発揮し、導入後最大の効果が得られるまでに少なくとも2週間かかる場合があります。逆に、中止すると、CYP3A4誘導が低下するまでに少なくとも2週間かかる場合があります。
血漿タンパク結合の高い医薬品
リスペリドンを血漿タンパク結合性の高い医薬品と一緒に摂取した場合、血漿タンパクからのどちらの医薬品の臨床的にも関連性のあるシフトは発生しません。
併用医薬品を投与する場合は、代謝に関する情報および用量調整の必要性について、製品特性の要約を参照する必要があります。
小児人口
相互作用の研究は成人でのみ実施されています。小児患者におけるこれらの研究の結果の関連性は不明です。
小児および青年における精神刺激薬（例、メチルフェニデート）とリスペリドンの併用は、リスペリドンの薬物動態および有効性を変化させませんでした。
例
リスペリドンと相互作用する可能性がある、または相互作用しないことが示されている医薬品の例を以下に示します。
リスペリドンの薬物動態に対する他の医薬品の影響
リスペリドン抗菌剤：
•中程度のCYP3A4阻害剤およびP-gp阻害剤であるエリスロマイシンは、リスペリドンおよび活性抗精神病薬画分の薬物動態を変化させません。
•強力なCYP3A4インデューサーおよびP-gpインデューサーであるリファンピシンは、活性抗精神病薬画分の血漿濃度を低下させました。
抗コリンエステラーゼ：
•CYP2D6とCYP3A4の両方の基質であるドネペジルとガランタミンは、リスペリドンと活性抗精神病薬画分の薬物動態に臨床的に関連する効果を示しません。
抗てんかん薬：
•強力なCYP3A4インデューサーおよびP-gpインデューサーであるカルバマゼピンは、リスペリドンの活性抗精神病薬画分の血漿濃度を低下させることが示されています。同様の効果が観察されます。フェニトインとフェノバルビタールは、肝酵素CYP 3A4の誘導物質であり、糖タンパク質PRisperdalも含まれます。
•トピラマートはリスペリドンのバイオアベイラビリティを適度に低下させましたが、活性抗精神病薬画分のバイオアベイラビリティは低下させませんでした。したがって、この相互作用が臨床的に重要である可能性は低いです。
抗真菌剤：
•強力なCYP3A4阻害剤およびP-gp阻害剤であるイトラコナゾールは、200 mg /日の用量で、リスペリドンの用量が2〜8 mg /日で、活性抗精神病薬画分の血漿濃度を約70％増加させました。
•強力なCYP3A4阻害剤およびP-gp阻害剤であるケトコナゾールを200mg /日の用量で投与すると、リスペリドンの血漿中濃度が上昇し、9-ヒドロキシリスペリドンの血漿中濃度が低下しました。
抗精神病薬：
•フェノチアジンはリスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性がありますが、活性抗精神病薬画分の血漿中濃度は上昇させません。
抗ウイルス剤：
•プロテアーゼ阻害剤：正式な研究からのデータは利用できません。ただし、リトナビルはCYP3A4の強力な阻害剤であり、CYP2D6の弱い阻害剤であるため、リトナビルおよびリトナビルでブーストされたプロテアーゼ阻害剤は、リスペリドンの活性抗精神病薬画分の濃度を潜在的に増加させます。
ベータ遮断薬：
•一部のベータ遮断薬は、リスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性がありますが、活性抗精神病薬画分の血漿中濃度は上昇させません。
カルシウムチャネル遮断薬：
•中程度のCYP3A4阻害剤およびP-gp阻害剤であるベラパミルは、リスペリドンおよび活性抗精神病薬の血漿中濃度を上昇させます。
胃腸薬：
•H2受容体拮抗薬：CYP2D6とCYP3A4の両方の弱い阻害剤であるシメチジンとラニチジンは、リスペリドンの生物学的利用能を増加させましたが、活性抗精神病薬画分の生物学的利用能はごくわずかでした。
SSRIと三環系抗うつ薬：
•RisperdalCYP2D6の強力な阻害剤であるフルオキセチンは、リスペリドンの血漿中濃度を上昇させますが、活性抗精神病薬画分の血漿中濃度は低下します。
•強力なCYP2D6阻害剤であるパロキセチンは、リスペリドンの血漿中濃度を上昇させますが、最大20 mg /日の用量では、活性抗精神病薬画分の血漿中濃度よりも低くなります。ただし、パロキセチンの高用量は、リスペリドンの活性抗精神病薬画分の濃度を増加させる可能性があります。
•三環系抗うつ薬はリスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性がありますが、活性抗精神病薬画分の血漿中濃度は上昇させません。アミトリプチリンは、リスペリドンまたは活性抗精神病薬画分の薬物動態に影響を与えません。
•CYP2D6の弱い阻害剤であるセルトラリン、およびCYP3A4の弱い阻害剤であるフルボキサミンは、100 mg /日までの用量で、リスペリドン活性抗精神病薬の濃度の臨床的に有意な変化とは関連していません。ただし、セルトラリンまたはフルボキサミンの100 mg /日を超える用量では、リスペリドン活性抗精神病薬画分の濃度が上昇する可能性があります。
他の医薬品の薬物動態に対するリスペリドンの効果
抗てんかん薬：
•リスペリドンは、バルプロ酸とトピラマートの薬物動態に臨床的に関連する効果を示しません。
抗精神病薬：
•CYP2D6およびCYP3A4の基質であるアリピプラゾール：経口または注射可能なリスペリドンは、アリピプラゾールとその活性代謝物であるデヒドロアリピプラゾールの合計の薬物動態に影響を与えませんでした。
ジギタリス配糖体：
•リスペリドンは、ジゴキシンの薬物動態に臨床的に関連する効果を示しません。
リチウム：
•リスペリドンは、リチウムの薬物動態に対して臨床的に関連する効果を示しません。
リスペリドンとフロセミドの併用
•フロセミドと組み合わせて治療された認知症の高齢患者の死亡率の増加については、セクション4.4を参照してください。
リスペリドン
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性におけるリスペリドンの使用に関するデータは不十分です。リスペリドンは動物実験で催奇形性の影響を示していませんが、他の種類の生殖毒性が発見されています（セクション5.3を参照）。人間への潜在的なリスクは不明です。
妊娠後期に抗精神病薬（リスペリドンを含む）にさらされた乳児は、錐体外路症状や禁断症状など、出生後の重症度や期間が異なる可能性のある副作用のリスクがあります。興奮、筋緊張亢進、筋緊張低下、振戦、傾眠、呼吸困難または栄養障害の症例が報告されています。したがって、新生児は注意深く監視する必要があります。
明らかに必要な場合を除いて、妊娠中はリスペリドンを使用しないでください。妊娠中に治療を中止する必要がある場合は、突然中止しないでください。
えさの時間
動物実験では、リスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンが牛乳に排泄されます。リスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンも母乳中に少量排泄されることが示されています。母乳で育てられた乳児の副作用に関する利用可能なデータはありません。したがって、母乳育児のメリットは、赤ちゃんへの潜在的なリスクと比較検討する必要があります。
受胎能力
ドーパミンD2受容体に拮抗する他の薬と同様に、リスペリドンはプロラクチンレベルを増加させます。
高プロラクチン血症は視床下部のGnRHを抑制し、下垂体ゴナドトロピンの分泌を低下させる可能性があります。これにより、女性と男性の両方の患者の性腺ステロイド産生が損なわれ、生殖機能が阻害される可能性があります。
非臨床試験では、関連する影響は観察されませんでした。
04.7機械の運転および使用能力への影響
リスペリドンは、神経系と視力に影響を与える可能性があるため、機械の運転と使用の能力をわずかにまたは中程度に妨げる可能性があります（セクション4.8を参照）。したがって、患者は、個々の感度がわかるまで、機械を運転したり操作したりしないようにアドバイスする必要があります。
04.8望ましくない影響
最も頻繁に報告されている副作用（ADR）（発生率≥10％）は、パーキンソン症候群、鎮静/傾眠、頭痛、不眠症です。
用量に関連していると思われるADRには、パーキンソン症候群とアカシジアが含まれます。
以下のADRは、リスペリドンの臨床試験および市販後の経験で報告されたものすべてであり、リスペリドンの臨床試験から推定された頻度カテゴリ別に示されています。次の用語および関連する頻度が適用されます：非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100から
各頻度クラス内で、望ましくない影響が重大度の降順で報告されます。
L "高プロラクチン血症は、場合によっては女性化乳房、月経障害、無月経、乳汁漏出を引き起こす可能性があります。
b糖尿病は、リスペリドンで治療された被験者の0.18％で報告されましたが、プラセボ対照臨床試験ではプラセボ群で0.11％でした。すべての臨床試験の全体的な発生率は、リスペリドンで治療されたすべての被験者で0.43％でした。
cリスペリドンの臨床試験では観察されませんでしたが、リスペリドンの市販後の経験では観察されました。
d錐体外障害が発生する可能性があります：パーキンソニズム（唾液分泌過多、筋骨格のこわばり、パーキンソニズム、唾液喪失を伴う振戦、ぎくしゃくしたこわばり、ジスキネジア、運動低下、マスク相、筋肉の緊張、無動症、鼻腔のこわばり、筋肉のこわばり、パーキンソン症候群の歩行およびパーキンソン反射異常安静時の振戦）、アカシジア（アカシジア、落ち着きのなさ、運動亢進および落ち着きのない脚症候群）、振戦、ジスキネジア（ジスキネジア、筋肉のけいれん、胆汁うっ滞、アテトーシスおよびミオクロニア）、ジストニア。
ジストニアには、ジストニア、筋緊張亢進、斜頸、不随意筋収縮、筋収縮、眼瞼けいれん、眼瞼けいれん、舌の麻痺、顔面けいれん、喉頭けいれん、筋緊張症、弓なり緊張、中咽頭けいれん、胸膜緊張、舌けいれんが含まれます。錐体外路起源である必要はなく、より広範囲の症状が含まれていることに注意することが重要です。不眠症には以下が含まれます：初期不眠症、中枢性不眠症;発作には以下が含まれます：大発作性けいれん;月経異常には以下が含まれます：不規則な月経、稀発月経。浮腫には、全身性浮腫、末梢性浮腫、可塑性浮腫が含まれます。
パリペリドン製剤で報告された望ましくない影響
パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物であるため、これらの化合物（経口製剤と注射製剤の両方を含む）の不利な配給プロファイルは互いに関連しています。上記の副作用に加えて、パリペリドン製品の使用により以下の副作用が報告されており、リスペリドンで予想されます。
心臓障害：体位性頻脈症候群。
クラス効果
QT間隔延長の非常にまれなケースは、他の抗精神病薬と同様に、リスペリドンの市販後に報告されています。QT間隔を延長する抗精神病薬で報告された他の心臓クラスの影響には、心室性不整脈、心室細動、心室頻拍、突然死、心停止、およびポアントトルセードが含まれます。
静脈血栓塞栓症
肺塞栓症の症例や深部静脈血栓症の症例を含む静脈血栓塞栓症の症例は、抗精神病薬で報告されています（頻度は不明）。
体重の増加
6〜8週間続くプラセボ対照臨床試験からのプールされたデータは、リスペリドンで治療された成人統合失調症患者と体重増加基準が7％以上の体重増加基準を満たしたプラセボの割合を比較し、リスペリドンの体重増加の統計的に有意な発生率が高いことを明らかにしました（18％ ）、プラセボと比較して（9％）。急性躁病の成人患者を対象とした3週間のプラセボ対照臨床試験のプール分析から、エンドポイントでの7％以上の体重増加の発生率は、リスペリドン治療群（2、5％）とプラセボ（2.4％）の間で同等でした。 、活性薬物対照群（3.5％）でわずかに高いことを示しています。
長期の臨床試験では、行動障害やその他の破壊的な行動障害のある子供や青年の集団で、12か月の治療後の体重増加は平均7.3kgでした.5〜12歳の正常な子供は年間3〜5kgの範囲です。12歳から16歳まで、この体重増加の実体は年間3〜5 kgの範囲で女の子のために維持されますが、男の子は年間約5kg増加します。
特別な集団についてもっと知る
認知症の高齢患者または小児患者で成人患者集団よりも高い発生率で報告されている副作用について、以下に説明します。
認知症の高齢患者
認知症の高齢患者では、一過性脳虚血発作と脳血管障害が臨床試験でそれぞれ1.4％と1.5％の頻度でADRとして報告されました。さらに、次のADRが報告されており、認知症の高齢患者では5％以上の頻度で、他の成人集団で見られる頻度の少なくとも2倍です：尿路感染症、末梢性浮腫、倦怠感、咳。
小児人口
一般的に、子供の副作用の種類は大人に見られるものと同様であると予想されます。次のADRは、小児患者（5〜17歳）で5％以上の頻度で報告され、成人の臨床試験で観察された頻度の少なくとも2倍でした：傾眠/鎮静、倦怠感、頭痛、食欲増進、嘔吐、上気道感染症、鼻づまり、腹痛、めまい、咳、小児科、振戦、下痢、夜尿症。
性的成熟と身長に対するリスペリドン治療の長期的影響は十分に研究されていません（サブセクション4.4「子供と青年」を参照）。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
症状
一般に、報告されている徴候と症状は、リスペリドンの既知の薬理作用の増強に起因するものであり、傾眠と鎮静、頻脈と低血圧、錐体外路症状が含まれます。過剰摂取では、QTの延長と発作が報告されています。Torsadesdepointesリスペリドンとパロキセチンの併用過剰摂取に関連して報告されています。
急性の過剰摂取の場合、複数の薬物が関与している可能性を考慮する必要があります。
処理
開存気道を確立して維持し、適切な酸素化と換気を確保します。胃洗浄を行い（患者が意識を失っている場合は挿管後）、患者が1時間以内に服用している場合にのみ、下剤と一緒に活性炭を投与することを検討してください。可能性のある不整脈を検出するために、心血管モニタリングを直ちに開始する必要があります。これには、継続的な心電図モニタリングが含まれている必要があります。
リスペリドンに対する特定の解毒剤はありません。したがって、適切な一般的な支援策を講じる必要があります。低血圧および循環虚脱は、点滴および/または交感神経刺激薬などの適切な手段で治療する必要があります。重度の錐体外路症状の場合は、抗コリン薬を投与する必要があります。注意深いモニタリングと臨床的監督は、患者まで続けられます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：その他の抗精神病薬、ATCコード：N05AX08。
作用機序
リスペリドンは、その種のユニークな特性を持つ選択的なモノアミン作動性拮抗薬です。 「5-HT2セロトニン作動性受容体およびD2ドーパミン作動性受容体に対して高い親和性を有します。リスペリドンはα1-アドレナリン作動性受容体にも結合し、程度は低いですが、H1-ヒスタミン作動性およびα2-アドレナリン作動性受容体にも結合します。リスペリドンは受容体に対して親和性がありません。リスペリドンは強力なD2拮抗薬であり、統合失調症の陽性症状を改善すると考えられており、古典的な抗精神病薬よりも運動活動の低下とカタレプシーの誘発を引き起こしません。セロトニンとドーパミンの間の中心的なバランスの取れた拮抗作用は、錐体外路副作用のリスクを減らし、統合失調症の否定的で感情的な症状の改善に治療活動を拡張することができます。
薬力学的効果
臨床効果
統合失調症
統合失調症の短期治療におけるリスペリドンの有効性は、統合失調症のDSM-IV基準を満たす2,500人以上の患者を登録した4〜8週間続く4つの臨床試験で確立されました。6週間の研究では、プラセボ対照、 1日2回投与される10mg /日までの用量でのリスペリドンの滴定を含む、リスペリドンは、合計スケールスコアにおいてプラセボよりも優れていた 簡易精神症状評価尺度 -（BPRS）。リスペリドンの4つの固定用量（2、6、10、および16 mg /日、1日2回投与）の8週間のプラセボ対照臨床試験では、4つのリスペリドングループすべてがPANSS合計スコアでプラセボよりも優れていることが示されました（陽性および陰性症状尺度）。5つの固定用量のリスペリドン（1、4、8、12、および16 mg /日を1日2回投与）を含む8週間の用量比較臨床試験では、4、リスペリドン8および16 mg /日の治療群がPANSS合計スコアのリスペリドン1mg用量群。リスペリドンの2つの固定用量（4および8 mg /日を1日1回投与）の4週間のプラセボ対照、プラセボ対照臨床試験では、リスペリドンで治療された両方の用量群が、PANSSのいくつかの測定においてプラセボよりも優れていました。合計PANSSスケールと反応の尺度を含むスケール（PANSS合計スコアの> 20％の減少）。長期臨床試験では、統合失調症のDSM-IV基準を主に満たし、抗精神病薬投与で少なくとも4週間臨床的に安定した外来患者が、2〜8 mg /ダイのリスペリドンまたはハロペリドールにランダム化されました。再発を観察するための2年間の観察。この間、リスペリドン治療を受けた患者は、ハロペリドール患者よりも再発までの時間が有意に長かった。
双極性障害の躁病エピソード
双極I型障害に関連する躁病エピソードの急性期治療におけるリスペリドン単剤療法の有効性は、DSM-IV基準に基づいて、双極I型障害の約820人の患者を対象とした3つの二重盲検プラセボ対照単剤療法試験で実証されました。研究では、リスペリドン1〜6 mg /日（2つの研究で3 mg、もう1つの研究で2 mgの開始用量）は、「終点 以前に確立されたプライマリ、つまりYMRS合計スコアのベースラインからの変化（ヤングマニア評価尺度）第3週。 結果 二次有効性の 結果 主要な。ベースラインから「」までYMRSスコアが50％以上低下した患者の割合終点 3週目は、プラセボ群よりもリスペリドン群の方が有意に高かった。
3つの臨床試験のうちの1つには、ハロペリドール治療群と9週間の二重盲検維持期が含まれていました。有効性は9週間続いた維持療法期間を通して維持されました。ベースラインからのYMRS合計スケールの変化は、12週目に2つのリスペリドンとハロペリドール治療群の間で継続的かつ同等の改善を示しました。
急性躁病の治療における気分安定薬と組み合わせたリスペリドンの有効性は、双極I型障害のDSM-IV基準を満たす約300人の患者で実施された2つの3週間二重盲検臨床試験の1つで実証されました。研究では、リスペリドン1〜6 mg /日、開始用量2 mg /日、リチウムまたはバルプロエートとの併用は、リチウムまたはバルプロエート単剤療法よりも優れていました。終点 以前に確立された一次、すなわち、3週目のYMRS合計スコアのベースラインからの変化。2番目の3週間の研究では、リスペリドン1〜6 mg /日、開始用量2 mg /日、リチウム、バルプロ酸、または、カルバマゼピンは、YMRSの合計スコアの低下において、リチウム、バルプロ酸、またはカルバマゼピンの単剤療法よりも優れていませんでした。この臨床試験の失敗の1つの考えられる説明は、 クリアランス リスペリドンおよび9-ヒドロキシ-リスペリドンの治療レベル以下のレベルを生成したカルバマゼピンによるリスペリドンおよび9-ヒドロキシ-リスペリドンの分解。カルバマゼピン治療群が1つの「分析」で除外された場合 事後、リチウムまたはバルプロ酸と組み合わせたリスペリドンは、YMRS合計スコアの低下においてリチウムまたはバルプロ酸単独療法よりも優れていました。
認知症における持続的な攻撃性
認知症の行動的および心理的症状の治療におけるリスペリドンの有効性（認知症の行動的および心理的症状 -攻撃性、興奮、精神病、活動および情動障害などの行動障害を含むBPSD）は、中等度から重度の認知症の1,150人の高齢患者を対象に実施された3つの二重盲検プラセボ対照臨床試験で実証されています。研究の1つには、0.5、1、および2 mg /日の固定リスペリドン用量が含まれていました。 2つの柔軟な用量研究では、リスペリドンの用量がそれぞれ0.5〜4 mg /日および0.5〜2 mg /日の範囲の治療群が関与しました。リスペリドンは、統計的に有意で臨床的に重要な治療効果を示しました。認知症の高齢患者の割合（スケールで測定） アルツハイマー病の行動病理学 [BEHAVE-AD-]および コーエンマンスフィールド攪拌インベントリ [CMAI]）。リスペリドンの治療効果は、MMSEテストスコアとは無関係でした（ミニメンタルステート検査）（したがって、認知症の重症度）、リスペリドンの鎮静特性、精神病の有無、および認知症のタイプ、アルツハイマー病、血管性または混合性（セクション4.4も参照）。
小児人口
行為障害
破壊的行動障害の短期治療におけるリスペリドンの有効性は、DSM-IVによる破壊的行動（DBD）の診断を受けた5〜12歳の約240人の患者を対象とした2つの二重盲検プラセボ対照臨床試験で実証されました。基準および境界線の知的機能、または軽度または中等度の精神遅滞/学習障害。 2つの研究では、リスペリドン0.02 0.06 mg / kg /日がプラセボよりも有意に優れていました。終点 上記で指定されたプライマリ、つまり、N-CBRFのベースラインからの変更、 ニソンガー-子供の行動評価フォーム、第6週。
05.2薬物動態特性
リスペリドン経口分散錠および経口液剤は、リスペリドンフィルムコーティング錠と生物学的に同等です。
リスペリドンは9-ヒドロキシ-リスペリドンに代謝され、リスペリドンと同様の薬理活性を示します（を参照）。 生体内変化と排泄).
吸収
経口投与後、リスペリドンは完全に吸収され、1〜2時間以内に最大血漿濃度に達します。リスペリドンの絶対経口バイオアベイラビリティは70％（CV = 25％）です。 1錠からのリスペリドンの相対的な経口バイオアベイラビリティは、溶液のそれと比較して94％（CV = 10％）です。吸収は食物の影響を受けないため、食事に関係なくリスペリドンを投与できます。ほとんどの患者では、リスペリドンの定常状態は1日以内に達成されます。9-ヒドロキシリスペリドンの定常状態は、投与から4〜5日以内に達成されます。
分布
リスペリドンは急速に分布しています。分布容積は1〜2リットル/ kgです。リスペリドンは血漿中のアルブミンおよびα1-酸性糖タンパク質に結合します。リスペリドンの血漿タンパク結合は90％ですが、9-ヒドロキシリスペリドンの血漿タンパク結合は77％です。
生体内変化と排泄
リスペリドンはCYP2D6によって9-ヒドロキシ-リスペリドンに代謝され、リスペリドンと同様の薬理活性を示します。リスペリドンと9-ヒドロキシ-リスペリドンは、活性な抗精神病薬画分を形成します。 CYP2D6は遺伝子多型の影響を受けます。 CYP 2D6の急速な代謝物質は、リスペリドンを9-ヒドロキシ-リスペリドンに急速に変換しますが、代謝が不十分な場合は、リスペリドンをはるかにゆっくりと変換します。広範な代謝物質は、貧弱な代謝物質よりもリスペリドンが低く、9-ヒドロキシ-リスペリドン濃度が高いが、リスペリドンと9-ヒドロキシ-リスペリドンを組み合わせた薬物動態（すなわち、活性抗精神病薬画分）は、単回および反復投与後、急速および低速で類似しているCYP2D6の代謝不良。
リスペリドンの別の代謝経路はN-脱アルキル化です。ヒト肝ミクロソームでのinvitro研究では、臨床的に適切な濃度のリスペリドンは、CYP 1A2、CYP 2A6、CYP 2C8 / 9/10、CYP 2D6、CYPなどのチトクロームP450アイソ酵素によって代謝される薬物の代謝を実質的に阻害しないことが示されています。 2E1、CYP3A4およびCYP3A5。リスペリドンの経口投与から1週間後、投与量の70％が尿中に、14％が糞便中に排泄されます。尿では、リスペリドンと9-ヒドロキシ-リスペリドンが投与量の35〜45％を占めます。残りは不活性な代謝物で表されます。
精神病患者への経口投与後、リスペリドンは「約3時間の半減期」で排泄されます。9-ヒドロキシリスペリドンと活性抗精神病薬画分の消失半減期は24時間です。
直線性/非線形性
リスペリドンの血漿中濃度は、治療用量範囲全体で用量に比例します。
高齢患者、肝不全および腎不全
単回投与試験では、高齢者の活性抗精神病薬画分の血漿濃度が平均43％高く、半減期が38％長く、クリアランスが30％低いことが示されました。腎不全の患者では、血漿中濃度が高くなりました。活性抗精神病薬画分の割合と抗精神病薬画分のクリアランスの平均60％の低下が観察されました。血漿中のリスペリドンの平均遊離画分は約35％増加しましたが、肝機能障害のある患者ではリスペリドン血漿濃度は正常でした。
小児患者
リスペリドン、9-ヒドロキシ-リスペリドン、および小児の活性抗精神病薬画分の薬物動態は、成人のそれと類似していた。
性別、人種、喫煙
集団薬物動態分析は、リスペリドンまたは活性抗精神病薬画分の薬物動態プロファイルに対する性別、人種または喫煙の明らかな影響を明らかにしませんでした。
05.3前臨床安全性データ
性的に未成熟なラットおよびイヌで投与が開始されたいくつかの（亜）慢性毒性試験では、雌雄の生殖管および乳腺に対する用量依存的影響が観察された。これは、血清プロラクチンレベルの増加に起因する。リスペリドンのドーパミン作動性D2受容体に対するアンタゴニスト活性。さらに、組織培養研究は、ヒト乳がんの細胞増殖がプロラクチンによって刺激される可能性があることを示唆しています。リスペリドンはラットとウサギで催奇形性を示さなかった。リスペリドンを用いたラットの生殖試験では、親の交配および子孫の出生時体重と生存率への悪影響が観察された。経口リスペリドンで治療された幼若ラットの毒性試験では、子犬の死亡率の増加と身体発達の遅延が観察された。経口リスペリドンで治療された幼い犬の40週間の研究では、性的成熟が遅れました。 AUCに基づくと、長骨の成長は、青年期の最大ヒト経口曝露の3.6倍（1.5 mg /日）の曝露では影響を受けませんでしたが、長骨および性的成熟への影響は、最大ヒト経口曝露の15倍に相当します。青年。
リスペリドンへの子宮内曝露は、ラットの成人の認知障害と関連しています。他のドーパミン拮抗薬は、妊娠中の動物に投与すると、子孫の学習と運動発達に悪影響を及ぼしました。一連のテストでは、リスペリドンは遺伝毒性があることが示されていませんでした。子孫の発がん性に関する臨床研究では、ラットのリスペリドンとマウス、下垂体腺腫（マウス）、膵臓の内分泌腺腫（ラット）および乳腺腺腫（両方の種）の増加が観察された。これらの腫瘍は、長期のドーパミン作動性D2受容体拮抗薬活性と高タンパク血症に関連しています。ヒトのリスクの観点からの齧歯類の腫瘍のこれらの発見の重要性は知られていない。
invitroおよびinvivoの両方で、動物モデルは、リスペリドンが高用量でQT間隔の延長を引き起こす可能性があることを示しています。これは、患者のトルサードドポアントの理論的リスクの増加に関連しています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
リスペリドンフィルムコーティング錠
リスペリドン1mgフィルムコーティング錠：
核
乳糖一水和物
コーンスターチ
微結晶性セルロース（E460）
ヒプロメロース（E464）
ステアリン酸マグネシウム
無水コロイドシリカ
ラウリル硫酸ナトリウム
コーティング
ヒプロメロース（E464）
プロピレングリコール（E490）
リスペリドン2mgフィルムコーティング錠：
核
乳糖一水和物
コーンスターチ
微結晶性セルロース（E460）
ヒプロメロース（E464）
ステアリン酸マグネシウム
無水コロイドシリカ
ラウリル硫酸ナトリウム
コーティング
ヒプロメロース（E464）
プロピレングリコール（E490）
二酸化チタン（E171）
タルク（E553B）
サンセットイエロー-アルミニウム湖（E110）
リスペリドン3mgフィルムコーティング錠：
核
乳糖一水和物
コーンスターチ
微結晶性セルロース（E460）
ヒプロメロース（E464）
ステアリン酸マグネシウム
無水コロイドシリカ
ラウリル硫酸ナトリウム
コーティング
ヒプロメロース（E464）
プロピレングリコール（E490）
二酸化チタン（E171）
タルク（E553B）
キノリンイエロー（E104）
リスペリドン4mgフィルムコーティング錠：
核
乳糖一水和物
コーンスターチ
微結晶性セルロース（E460）
ヒプロメロース（E464）
ステアリン酸マグネシウム
無水コロイドシリカ
ラウリル硫酸ナトリウム
コーティング
ヒプロメロース（E464）
プロピレングリコール（E490）
二酸化チタン（E171）
タルク（E553B）
キノリンイエロー
インジゴチンジスルホネート-アルミニウム湖（E132）
リスペリドン口腔内分散錠
リスペリドン1mg、正方形の口腔内分散性錠剤
Polacrilex樹脂
ゼラチン（E485）
マンニトール（E421）
グリシン（E640）
シメチコン
カーボマー
水酸化ナトリウム
アスパルテーム（E951）
赤い酸化鉄（E172）
ハッカ油
リスペリドン2mgの正方形の口腔内分散性錠剤
Polacrilex樹脂
ゼラチン（E485）
マンニトール（E421）
グリシン（E640）
シメチコン
カーボマー
水酸化ナトリウム
アスパルテーム（E951）
赤い酸化鉄（E172）
ハッカ油
キサンタンガム
リスペリドン1mg / ml経口滴、溶液：
酒石酸（E334）
安息香酸（E210）
水酸化ナトリウム
精製水
06.2非互換性
フィルムコーティング錠： 適用できない。
口腔内分散性錠剤： 適用できない。
経口滴、溶液：紅茶を含むさまざまな種類のお茶とは互換性がありません。
06.3有効期間
フィルムコーティング錠：3年（1/2/3/4 mg）および2年（0.5 / 6 mg）
口腔内分散性錠剤： 2年。
経口滴、溶液： 3年
最初にボトルを開けてから：3ヶ月。
06.4保管に関する特別な注意事項
リスペリドンフィルムコーティング錠：30°C以上で保管しないでください。
ブリスターパック：光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
リスペリドン口腔内分散錠：30°C以上で保管しないでください。元のパッケージで保管してください。
リスペリドン 経口滴、溶液： 30°C以上で保管しないでください。凍結しないでください。光や湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
リスペリドンフィルムコーティング錠
錠剤は、不透明なPVC / LDPE / PVDC /アルミニウムブリスターとPPスクリューキャップ付きのHDPEボトルに梱包されています。タブレットは、次のパックサイズで入手できます。
•0.5mg：20または50錠を含む水疱および500錠を含むボトル
•1mg：6、20、50、60、または100錠を含む水疱および500錠を含むボトル
•2mg：10、20、50、60、または100錠を含む水疱および500錠を含むボトル
•3mg：20、50、60、または100錠を含む水疱
•4mg：10、20、30、50、60、または100錠を含む水疱
•6mg：28、30、または60錠を含む水疱
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
リスペリドン口腔内分散錠
口腔内分散性錠剤はアルミニウムブリスターに詰められています。
リスペリドン経口滴、溶液
ドロップは、30mlと100mlの琥珀色のガラス瓶にパッケージされており、不正開封防止のプラスチック（ポリプロピレン）キャップが付いています。
ボトルに付属のピペットは、ミリグラムとミリリットルで目盛りが付けられており、最小容量は0.25 ml、最大容量は3mlです。 0.25 mlの目盛り（0.25 mgの溶液に対応）が最大3 ml（3 mgの溶液に対応）の増分でピペットに印刷されます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
フィルムコーティング錠：特別な廃棄指示はありません
口腔内分散性錠剤（セクション4.2を参照）。
経口液剤：特別な廃棄指示はありません
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
Janssen-Cilag SpA
M.Buonarroti経由、23
20093コローニョモンツェーゼ（MI）
08.0マーケティング承認番号
リスペリドン1mgフィルムコーティング錠-20錠AIC028752018
リスペリドン1mgフィルムコーティング錠-60錠AIC028752057
リスペリドン2mgフィルムコーティング錠-20錠AIC028752020
リスペリドン2mgフィルムコーティング錠-60錠AIC028752069
リスペリドン3mgフィルムコーティング錠-20錠AIC028752032
リスペリドン3mgフィルムコーティング錠-60錠AIC028752071
リスペリドン4mgフィルムコーティング錠-20錠AIC028752044
リスペリドン4mgフィルムコーティング錠-60錠AIC028752083
リスペリドン1mg / ml経口滴、溶液-100 ml AIC028752095のボトル1本
リスペリドン1mg / ml経口滴、溶液-30 ml AIC028752145のボトル1本
リスペリドン1mg経口分散性錠剤-28錠AIC028752222
リスペリドン1mg経口分散性錠剤-56錠AIC028752234
リスペリドン2mg経口分散性錠剤-28錠AIC028752246
リスペリドン2mg経口分散性錠剤-56錠AIC028752259
09.0最初の承認または承認の更新の日付
フィルムコーティング錠： 15/07/1995 - 27/06/2010
経口滴、溶液-ボトル100ml: 21/12/1999 - 27/06/2010
経口滴、溶液-ボトル30ml: 22/12/2000 - 27/06/2010
口腔内分散性錠剤：2008年2月14日-2010年6月27日。
10.0本文の改訂日
2015年4月
