BELARA®-エチニルエストラジオール+クロルマジノン

BELARA®は、エチニルエストラジオール+クロルマジノンアセテートをベースにした薬剤です。

治療グループ：全身ホルモン避妊薬-プロゲスチンとエストロゲン、固定された組み合わせ

適応症BELARA®-避妊薬

BELARA®は経口避妊薬として使用されています。

作用機序BELARA®-避妊薬

BELARA®は、経口避妊薬の特性を保護し、経口避妊薬の組み合わせによる不快な影響を軽減するのに役立つ濃度の低用量エストロゲン（エチニルエストラジオール）とプロゲスチン（クロルマジノン）で構成される経口避妊薬です。
抗避妊効果は、視床下部-下垂体軸の抑制、卵胞の成熟とその後の排卵の原因となるゴナドトロピンの内因性分泌の減少、子宮内膜と子宮頸管粘液の変化の保証に役立つ2つのホルモンの相乗作用によって保証されます。女性の生殖管における精子の上昇と胚の営巣の可能性を複雑にします。
クロルマジノンはまた、にきび、多毛症、脱毛症などのピルに関連するいくつかの特に厄介な反応を回避するのに役立つ強力な抗アンドロゲン作用に起因しています。
両方の有効成分を経口摂取すると、腸に吸収されて約2時間で最大血漿濃度に達し、20時間以上循環し続けるため、1日1回の投与が可能になります。
それらの作用が終わると、BELARA®に含まれる2つのホルモンは最初に肝臓の代謝を受け、続いて尿と糞便から排出されます。

実施された研究と臨床効果

1.経口避妊薬と月経痛

Clin DrugInvestig。 2011; 31：269-77。

経口避妊薬の酢酸クロルマジノン2mg /エチニルエストラジオール0.03mgを組み合わせた長期サイクル：3つの大規模な非介入観察研究からのデータのプール分析。

GöretzlehnerG、Waldmann-Rex S、Schramm GA

経口避妊薬の長期使用が、周期に関連する痛みを伴う症状を軽減するのにどのように役立つかを実証する研究。経口避妊薬の治療的有用性を実証する重要な特性。

2.ベララとニキビ

避妊。 2009年7月; 80：25-33。 Epub 20095月9日。

中程度のにきび解消におけるEE0.03mgおよびCMA2 mg（Belara）を含む経口避妊薬の有効性：無作為化二重盲検プラセボ対照第III相試験。

Plewig G、Cunliffe WJ、Binder N、HöschenK。

酢酸クロルマジノンの抗アンドロゲン作用は、避妊療法を受けている患者の中等度のにきびを改善するのに有用であることが示されています。この作品は、ベララなどの避妊薬の肌への有益な効果を示しています。

3.ベララと代謝プロファイル

避妊。 2009年1月; 79：15-23。 Epub 200811月17日。

30mcgのエチニルエストラジオールと2mgの酢酸クロルマジノンまたは0.15mgのデソゲストレルを含む2つの単相経口避妊薬が脂質、ホルモン、代謝パラメーターに及ぼす影響。

Winkler UH、SudikR。

BELARAの投与は、代謝の健康を維持する上で他の経口避妊薬よりも安全であることがわかりました。この研究は、実際、前述の避妊薬の仮定が、他の経口避妊薬によって行われるように、アテローム性動脈硬化症のリスクの増加に寄与しないことによって、患者の脂質プロファイルをどのように維持できるかを示しています。

使用方法と投与量

BELARA® エチニルエストラジオール0.03mgおよび酢酸クロルマジノン2mgコーティング錠：
経口避妊薬の服用を開始する前に、婦人科医に相談し、注意深い検査を受ける必要があります。
BELARA®の投与が必要な場合は、1日1錠を21日間服用した後、7日間服用し、生理的月経と同様の離脱出血を起こします。
2つの有効成分の半減期により、毎日1錠を同時に摂取することで最大の避妊活性を維持することができます。
したがって、避妊薬の適用範囲は、視床下部-下垂体軸が約7日間の中断後にその生理学的活性を回復する間、最後の錠剤を服用してから36時間後に減少する傾向があります。
錠剤を摂取してから3〜4時間以内に嘔吐した場合は、新しい投与に頼る必要があります。
忘却、最近の妊娠、または別の避妊療法からの移行の場合は、婦人科医に相談し、彼の指示に厳密に従うことが役立ちます。

BELARA®警告-避妊薬

経口避妊薬の生物学的複雑さ、多数の副作用、および腫瘍性疾患や血栓塞栓性疾患などの重篤な疾患の発症リスクの増加には、治療の適切性と不適合な状態がないことを確認するのに役立つ注意深い予備検査が必要です。
実際、凝固障害、心血管疾患、腫瘍性疾患、肝臓および腎臓病、神経および精神障害、糖尿病などの代謝性疾患に加えて、「肥満または喫煙」などの素因が著しくあり得ることを考慮する必要があります。特に併用経口避妊薬の投与に関連して、血栓塞栓性イベントの発症に影響を及ぼします。
したがって、前述の場合、「注意深い医学的監督と定期的なチェックが必要です。
BELARA®には乳糖が含まれているため、ラクターゼ酵素欠乏症、ブドウ糖/ガラクトースの吸収不良、または乳糖不耐症の患者への摂取は、深刻な胃腸障害にさえ関連している可能性があります。

妊娠と母乳育児

妊娠中のBELARA®の使用は、科学文献が胎児への催奇形性効果を経口避妊薬の併用投与と関連付けることができる臨床的相関関係をまだ発見していないという事実にもかかわらず禁忌です。
それどころか、薬物動態研究は、両方の有効成分が乳房フィルターを容易に通過して母乳に濃縮できることを示しており、したがって禁忌を授乳期間にも延長します。

相互作用

クロルマジノンは初回通過代謝を受けませんが、両方の有効成分は、寿命の終わりに肝臓酵素、特にシトクロムファミリーによって代謝されます。
このタイプの代謝は、前述の酵素の外因性モジュレーターに対する感受性が高いことを考えると、2つのホルモンを特定の薬物動態学的変動にさらします。
実際、リファンピシン、フェニトイン、バルビツール酸塩、抗レトロウイルス薬、抗生物質、セントジョンズワートなどの薬草療法は、細胞質酵素の活性を調節できる有効成分の一部にすぎず、その結果、BELARAの薬物動態特性と避妊効果が変化します。 ®
同時に、エチニルエストラジオールは他の有効成分の生物活性を変更できることを考慮する必要があります
したがって、起こりうる相互作用の複雑さを考えると、複数の薬剤を同時に投与する場合は医師に相談し、添付文書を注意深く読むことが有用です。