エチニルエストラジオールAmsa®-エチニルエストラジオール

エチニルエストラジオールAmsa®は、エチニルエストラジオールをベースにした薬剤です。

治療グループ：関連のない半合成エストロゲン

適応症エチニルエストラジオールAmsa®-エチニルエストラジオール

ETINYLESTRADIOLAmsa®は、閉経に典型的なエストロゲン欠乏症の管理、閉経後の骨粗鬆症の予防、授乳の予防、および前立腺障害の治療における男性に使用されます。

作用機序エチニルエストラジオールAmsa®-エチニルエストラジオール

エチニルエストラジオールの有効成分であるエチニルエストラジオールAmsa®は半合成エストロゲンであり、エストラジオールと同じ生物学的活性を共有し、代わりにその異なる薬物動態特性で区別されます。
経口摂取すると、腸で急速かつほぼ完全に吸収され、血漿タンパク質、主にアルブミンに結合し、さまざまな組織に分布し、その後肝臓で代謝されます。
その代謝物は、約3〜24時間の半減期の後、胆汁と尿の両方を介して6：4の比率で排出されます。
核内受容体との相互作用と遺伝子発現の調節を通じて行われるその生物学的作用は、閉経に典型的なエストロゲン欠乏症に関連する血管運動障害や神経障害などの更年期後の症状の軽減に具体化されます。
エストロゲンと類似体による治療は、骨粗鬆症などの慢性および退行性の病状の予防にも特に効果的であり、吸収-骨沈着プロセスのバランスをとることによって骨の健康を維持することが証明されています。

実施された研究と臨床効果

1.エチニルエストラジオールとPSA

AnticancerRes。2010年12月; 30：5201-5。

エチニルエストラジオールは、前治療された去勢抵抗性前立腺癌患者の前立腺特異抗原レベルを改善します。

Izumi K、Kadono Y、Shima T、Konaka H、Mizokami A、Koh E、Namiki M.

経口エチニルエストラジオールによる治療は、治療を受けた患者の70％で血中PSA濃度を50％以上低下させるのに有用であることがわかりました。ただし、副作用には食欲不振、肝障害、心不全などがあります。

2.エチニルエストラジオールとアルギニン

ギネコールエンドクリノール。 2010年12月; 26：861-8。 Epub 20107月20日。

PCOS患者の治療におけるL-アルギニンとドロスピレノン-エチニルエストラジオールの併用：前向きプラセボ対照無作為化パイロット試験。

Battaglia C、Mancini F、Battaglia B、Facchinetti F、Artini PG、VenturoliS。

経口エチニルエストラジオール療法へのアルギニンの追加は、ドップラー超音波、血圧モニタリング、血管流の評価などの生化学的および機能的パラメーターの評価によって測定される心血管副作用の発生率を低下させました。

3.エチニルエストラジオールと植物エストロゲン

食品栄生学雑誌。 2010; 51：101-9。

栄養補助食品に使用される大豆抽出物とエチニルエストラジオールの複合エストロゲン活性。

川添S、中K、石橋H、小原T、有園K、橋本K、北条Y、鈴木T.

知られているように、大豆は植物エストロゲンが豊富で、気候後の時期に推奨されることがよくあります。この研究では、「エチニルエストラジオールによるエストロゲン療法にこのマメ科植物を追加すると、エストロゲン受容体の活性化状態が大幅に改善され、「ホルモン補充療法の治療効果。

使用方法と投与量

エチニルエストラジオールAmsa® 10、50、100 mcgのエチニルエストラジオール錠：
更年期後の症状の治療に使用されるエチニルエストラジオールの投与量は、臨床状態に応じて患者ごとに異なります。
「注意深い臨床医学的検査」の後に医師によって定義された投与量は、副作用の出現を回避しながら治療効果を最大化するために、作業の過程で変動する可能性があります。
ETINYLESTRADIOLAmsa®による治療は、一般的に周期的プロトコルに従って設定され、通常、医学的適応に従ってプロゲストゲン療法が行われる必要があります。

警告エチニルエストラジオールAmsa®-エチニルエストラジオール

エストロゲンによるホルモン補充療法の生物学的複雑さは、治療プロセスに着手する前に特に注意深い健康診断を必要とします。
高い治療効果を維持しながら、副作用の発生の可能性を最小限に抑えるために、治療中の医学的監督が必要です。
子宮内膜症、血栓塞栓性またはエストロゲン依存性疾患平滑筋腫、高血圧、肝疾患、糖尿病、片頭痛、心血管病変、肝臓および腎臓の病変、気管支喘息およびアレルギー性病変は、エストロゲンによる治療中に特定のケアを行う必要がある状態の一部のみを表しますおよび類似体。
正しい医師と患者の関係は治療の成功の基礎であり、治療の潜在的なリスクと利点をよりよく理解するのに役立ち、有用で効果的な治療法を適用することによって患者が最初の副作用を迅速に認識するのに役立ちます。

妊娠と母乳育児

文献では、誤ってエストロゲンにさらされた胎児に副作用がないことが観察されていますが、これらの有効成分の安全性プロファイルの正しい評価がないため、妊娠中や授乳中に自由に使用することはできません。

相互作用

エチニルエストラジオールの代謝に関与するp450チトクローム酵素の活性は、抗生物質、フェノバルビタール、抗けいれん薬などの抑制性および誘導性の有効成分による調節を受けます。
前述の変化は、エチニルエストラジオールの治療特性を変化させ、その有効性と副作用のリスクを変化させるなど、重大な薬物動態学的変化の原因となる可能性があります。

禁忌ETHINYLESTRADIOLAmsa®-エチニルエストラジオール

ETINYLESTRADIOLAmsa®は、未治療の子宮内膜増殖症、静脈血栓塞栓症、肝疾患、ポルフィリン症、エストロゲン依存性腫瘍、不正出血、乳がんおよび関連する素因、妊娠および授乳、ならびに活性物質またはその賦形剤の1つに対する過敏症の場合には禁忌です。。。

望ましくない影響-副作用

エストロゲンによるホルモン補充療法は、急性および慢性の両方の経過を伴う多くの潜在的な副作用に患者をさらします。
長期間または高用量で摂取すると、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛のけいれん、びまん性浮腫、乳房の容積と圧痛の増加、神経精神障害、子宮内膜の出血スポット、女性化乳房の発症に有利に働く可能性があります。
骨粗鬆症、乳がんおよび子宮内膜がんのリスクの増加、心血管疾患は、最も臨床的に関連する慢性病理学的症状を表しています。
子宮内膜がんを発症するリスクは、ゲスターゲン併用療法がない場合に有意に高くなります。