薬物の吸収

吸収は、私たちの体への薬物の旅の最初の段階です。それは、投与部位から血流への薬の通過です。しかし、私たちの物質は血液に到達するために何を通過する必要がありますか？主に細胞膜を通過する必要があります。

細胞膜はリン脂質二重層に過ぎず、その中にはさまざまな機能を担うことができるくさび状のタンパク質があります。細胞膜を通過しなければならない物質は、油相で完全に、または少なくとも部分的に溶解できなければなりません。したがって、分子が非常に極性がある場合、油相にうまく溶解できず、その結果、細胞膜を通過しません。一方、分子が親油性である場合、リン脂質膜にトラップされます。これらの欠点を克服するために、溶液は、薬物分子がリン脂質層を通過できるようにするだけでなく、水性環境（細胞内液体）の細胞内に留まることができるように、親油性と親水性の両方の特性を持たなければならない。

分子は、細胞膜を通過するために、いくつかの方法を利用できます。

• 濾過。ろ過は最も簡単な分配経路であり、分子は膜に存在するタンパク質によって区切られた細孔を通過することができます。遷移は、分子が小さく親水性である場合にのみ発生します。このルートは最も簡単ですが、最も使用されていないルートでもあります。それは主にイオンによって利用されます。
• 受動拡散。それは薬によって使用される主要なルートです。薬物は、膜の内側の細胞外液から、膜の内側から細胞内液に通過するなどの脂溶性の特性を持っているため、膜のリン脂質二重シートを通過します。医薬品は、膜の成分との親和性が高いため、通過することができます。分子は特定の形態のエネルギーを使用せずに、膜のより濃縮された部分からより濃縮されていない部分に移動できるため、拡散は受動的です。この拡散は、濃度勾配に従って発生します。分子が問題なく細胞膜を通過できるようにするには、分子がある程度の親油性を持っている必要があることを覚えておく必要があります。
• 特別な輸送。この輸送は、特定のキャリアを使用することを特徴としています。これらのコンベヤーは、膜の外側に薬剤をロードし、内側に輸送する「シャトル」として機能します。内部に堆積すると、外面。新薬分子を吊るす。つまり、一言で言えば、それらは膜のある部分から別の部分に分子を運ぶことができるトランスポーターです。このシステムは受動的に機能します（濃度勾配を尊重します）が、ほとんどの場合、トランスポーターはATPの形でエネルギーを必要とします。
• 飲作用。飲作用法は特定の場合に使用されます：

• 輸送のための特定の担体を持たない分子を用いて;
• 非常に大きな分子を使用するため、受動拡散を利用できません。

飲作用を伴う輸送は、「細胞膜の陥入」の形成からなる。陥入から、分子を含む小さな液滴が形成される。この液滴は細胞内に輸送され、そこで特定の酵素（リソソーム）が液滴の膜を破壊し、細胞内環境で分子を放出します。

A：受動拡散：通過は薬物の親油性の程度によって調節されます

B：チャネル拡散

C：トランスポーターを介した拡散

D：液相エンドサイトーシス

E：受容体を介したエンドサイトーシス

受動拡散

ここで、受動拡散を具体的に分析してみましょう。この経路には、分子の化学的-物理的特性、および患者の生理学的、解剖学的、病理学的特性に依存するパラメーターがあります。

分子の化学的・物理的特性の中には、次のものがあります。

• 分子量（PM）は、立体障害で構成されます。つまり、特定の物質の寸法を表します。分子量が大きいほど、受動拡散が妨げられます（物質が大きいほど、交差が困難になります）。膜）。 したがって、分子量は受動拡散容量に反比例します.
• 細胞外液に溶解する有効成分の能力である溶解度。分子が細胞外液に速く溶解するほど、膜を通過できるようになります。
  たとえば、有効成分がすでに溶解していることがわかったシロップを服用すると、カプセルや錠剤に含まれている有効成分よりも速く膜を通過します。 吸収率は溶解能力に比例します.
• DIFFUSIBILITYは、他のパラメーターを含む用語であり、すべてがフィックの法則で説明されています。

 

dQ / dT =（D x Krip / e）x S（C1-C2）

 

dQ / dT =拡散速度（単位時間に吸収された薬物の量）
D =拡散係数（薬物の特性に応じて拡散する能力）
Krip =分配係数（つまり、薬物がより水溶性であるか脂溶性であるか）
e =膜の厚さを示します
S =吸収ゾーンの表面を示します
（C1-C2）=膜の側面の薬物の濃度を示します。

拡散速度は、D、Krip、S、および（C1-C2）に正比例します。拡散速度はe（膜の厚さ）に反比例します。したがって、薬物の親油性が高いほど（常に特定の制限内）、膜を介して拡散する速度が速くなります。

• LIPOSOLUBILITYは、油性環境または水性環境での分子の分解で構成され、膜の通過に関する難しさまたは利点を決定します。この比率は、油/水分配係数と呼ばれます。
  
  分配係数=油相の[薬物] /水相の[薬物]> 1の場合、薬物は親油性であり、容易に広がります<1の場合、薬物は親水性であり、容易に広がりません
  受動拡散によって吸収される薬物は、 ただLIPOSOLUBLE.


• 異なるpHで異なる可能性のある解離度。 pHは私たちの体の部位によって異なり、私たちが服用する薬は弱酸または弱塩基である可能性があることを忘れないでください。弱酸または弱塩基は、その解離型および非解離型と平衡状態にあります。したがって、解離の程度は、分子が存在する環境のpHに影響されると言えます。
  c "が分子の解離度とpHの間にある関係は、HENDERSON-HASSELBACHの式で表されます。

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