ベンゾジアゼピン

ベンゾジアゼピンは、作用の持続時間に従って分類されます。

• 間隔 超短、6時間未満、催眠薬と呼ばれます。
• 間隔 短い、12〜18時間、抗不安薬および催眠薬として示されます。
• 間隔 平均、24時間、抗不安薬および抗うつ薬と呼ばれます。
• 間隔 長さ、24〜48時間、GABAの抑制性シグナルの増加が細胞の興奮性を低下させるため、とりわけ抗不安薬としてだけでなく、抗けいれん薬としても示されます。

ベンゾジアゼピンの薬力学的特性：

• この場合、ベンゾジアゼピンの吸収は一定ではないため、投与は経口または静脈内で行われ、筋肉内では決して行われません。
• 半減期は、望ましい効果を保証するために、薬剤ごとに異なります。
• 脂溶性は、実行される抑制作用によって異なり、それが高いほど、CNSレベルでの抑制作用が大きくなります。
• 脂溶性の薬であるベンゾジアゼピンは、血液脳関門を通過して母乳に広がることができます。
• より複雑な薬物は、元の化合物よりも半減期が長い活性代謝物を持っています（たとえば、オキサゼパムはジアゼパムの活性代謝物です）。
• 排泄は主に腎臓を介して起こります。

ベンゾジアゼピンはどのように機能しますか？

抑制性神経伝達物質GABAは、チャネルA受容体とB受容体の2つの異なる受容体と相互作用します。 GABA A受容体との相互作用は、塩素イオンの通過によって促進されます。これには、細胞膜の脱分極と、その結果としての細胞興奮性の低下が含まれます。ベンゾジアゼビンはGABAA受容体のアロステリック部位に結合し、塩素イオンの通過を促進して、GABAの抑制性シグナルを増強します。中枢レベルでのこの作用は、ニューロンの興奮性の一般的な低下をもたらします。
ベンゾジアゼピンの催眠効果は、睡眠段階のさまざまな段階で発生する可能性があり、実際には次のことが可能です。段階1の期間を短縮し、夜間の目覚めの数を制限する。ステージ2の期間を延長し、ステージ3および4の期間を短縮します。 REMフェーズをより長く維持するために、代わりに「別の重要なクラスの催眠薬であるバルビツール酸塩によって完全に排除されます。

ベンゾジアゼピンの催眠効果は、用量依存的であるため、長期治療の場合の薬理学的耐性の現象に反します。このため、併用療法を併用し、常に厳格な医学的監督下で行動することをお勧めします。非常に高い用量では、次のことが可能です。発生：精神的混乱、日中の精神運動障害、順行性記憶喪失（すなわち、薬物の投与中に発生したイベントを忘れることができます...この悪影響は、内視鏡検査や気管支鏡検査などの非常に侵襲的な検査の場合に非常に役立ちます）、ベンゾジアゼピンによる治療の中断後のリバウンド不眠症。これは短期間の催眠薬の場合はさらに深刻になる可能性があります。

「ベンゾジアゼピン-ベンゾジアゼピンはどのように機能するか？」に関する他の記事

1. 催眠鎮静薬
2. 抗うつ薬、うつ病の薬