アゴニストのようなコリン作動性アンタゴニストは、それらの特定の受容体親和性に従って、ムスカリン性およびニコチン性サブグループに分けられます。
ニコチン性拮抗薬には神経節遮断薬と神経筋プラーク遮断薬が含まれ、ムスカリン性コリン受容体遮断薬はエフェクター臓器に作用します。
NS 抗ムスカリン薬 卓越したのはアトロピンとスコポラミンです。どちらも同じ作用機序を持っています。つまり、構造変化を引き起こすことなくムスカリン受容体に完全に結合するため、受容体、したがって伝達カスケードは活性化されません。アトロピンとスコポラミンはそれぞれ得られる天然アルカロイドです：前者はから アトロパベラドンナ また チョウセンアサガオ、から2番目 ヒヨスニジェール。 「狂気のサクランボ」とも呼ばれる「ベラドンナベリーの摂取」は、幻覚作用によって正確に特徴づけられる中毒を引き起こす可能性があります。コリン作動性拮抗薬の効果は、作動薬の効果とは正反対です。次のように要約できます。
CNS：アトロピンとスコポラミンはBEEを通過するため、CNSに目に見える影響を及ぼします。アトロピンは、治療用量では、副交感神経髄質中枢（大脳基底核）のコリン作動性活性を低下させるため、軽度の刺激効果があります。この効果のために、それはドーパミン前駆体薬（レボドパ）と関連してパーキンソン病の治療に使用されます：実際、パーキンソン病の震えと硬直は、基礎レベルでのドーパミン作動性活性の低下によって引き起こされる過剰なコリン作動性活性によるようですガングリア。スコポラミンはより顕著な中心的効果があり、最も敏感な被験者に眠気と健忘症を引き起こします。それは前庭神経核のレベルでコリン作動性活性を低下させるので、抗運動薬として非常に効果的であるようです（運動病の場合、前庭装置のムスカリン受容体は過剰に刺激され、信号を中央に伝達し、嘔吐を引き起こします）;スコポラミンは、経皮パッチまたはチューインガムを介して投与されます。有毒な用量では、スコポラミン、そしてより少ない程度でアトロピンが、興奮、興奮、幻覚、昏睡を引き起こします。
眼：瞳孔の収縮筋は、ムスカリン型のコリン作動性活性化によって調節されます。この活性化は、アトロピンまたは他の抗ムスカリン薬の投与によってブロックされるため、交感神経拡張作用が明らかな散瞳を伴います。眼のレベルに対する抗ムスカリン薬の他の効果は次のとおりです：毛様体筋の麻痺、または焦点を合わせることができない結果となる毛様体筋麻痺、および涙、「砂の目」の減少。
心血管系：治療濃度のアトロピンの効果は、迷走神経線維に存在するムスカリン受容体の遮断、したがって洞房結節のレベルでのアセチルコリンの放出の減少、結果としての頻脈にあります。血管はそうではありません。しかし、アトロピンは、副交感神経系によって指示され、冠状動脈に対する副交感神経の拡張効果を阻害する可能性があります。さらに、ほとんどすべての血管には、血管拡張を媒介する内皮ムスカリン受容体が含まれています。抗ムスカリン薬。
呼吸器系：アトロピンの投与後、気管支の拡張と気管-気管支分泌の減少があります。このため、気道内の分泌物の蓄積と喉頭けいれん（抗喘息）の可能性を減らすために、抗ムスカリン薬が頻繁に使用されます。
胃腸管：ムスカリン受容体の遮断は、運動性（副交感神経の収縮活性の低下）および分泌機能に低下効果をもたらしますが、実際には、それらは抗潰瘍治療のアジュバントです。ただし、胃腸機能も内因性ホルモンおよび神経伝達物質の非コリン作動性の胃腸活動は、完全に遮断されたとしても完全に無効にすることはできません。
泌尿生殖器系：抗ムスカリン作用は、尿管の平滑筋と膀胱壁の弛緩を誘発し、膀胱が空になるのを減らします。
汗腺：アトロピンは体温調節発汗を抑制します。この効果により、「アトロピン熱」として知られる体温が上昇します。
これらの効果のいくつかは、薬理学的観点から利用されて、眼底を分析するための「抗パーキンソン、抗運動論、抗喘息、抗潰瘍、瞳孔散大効果などの「治療作用」を得る。 、「尿系の感染症のための補助剤、産科分野で記憶処理。
したがって、抗コリン作用薬の副作用は、散瞳、シクロペジア、精神錯乱、便秘、体液貯留などのコリン作用作用の遮断と呼ばれます。
アトロピンは治療用量で非常に安全な薬ですが、幻覚、またはさらに悪いことに自殺を誘発しようとしたためにアトロピン中毒が発生しました。中毒の被験者は、高体温、口渇、ミドリア症、頻脈、熱くて赤い皮膚、精神運動興奮および幻覚を持っています、これら効果は、「うさぎのように熱く、骨のように乾き、コウモリのように盲目で、カブのように赤く、鶏のように狂った」という人気のある言葉で思い出されます。
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