一般性
スルホンアミド(スルホンアミドとしても知られている)は薬です 抗菌化学療法薬 天然由来の抗生物質とは異なり、化学合成によって得られます。
スルホンアミド-一般的な化学構造
化学的観点から、これらの抗菌剤はアゾ染料に由来するスルホンアミドです。
スルホンアミドは、市場に出され、治療に使用された最初の抗菌剤の1つでした。
しかしながら、今日では、スルホンアミドの使用は、例えば、ペニシリンまたはセファロスポリンなどの抗生物質を支持して減少している。しかし、それらの比較的低コストは、これらの抗菌剤が依然として抗感染薬の市場で場所を見つけていることを意味します。
スルホンアミドの発見
「スルホンアミドの抗菌活性は1930年代半ばに偶然に起こった」という発見。
それはすべて、ドイツの化学者ゲルハルト・ドーマクが「特定のアゾ染料の活性」を研究し始めたときに始まりました。プロントジルレッド'.
ドーマクは、同じ染料を保持することができた細菌に対する潜在的な毒を得るために、この染料が人間の細胞ではなく特定の種類の細菌細胞によって保持されることを望んでいました(グラム染色法で起こったことと同様)。しかし、赤いプロントジルはテストでは絶対に効果がないことが証明されました 試験管内で。代わりに、それは効果的であることが証明されました インビボ、マウスの連鎖球菌感染症の治療において。
数年後、フランスでは、化学者および薬理学者のジャック・トレフエル、ダニエル・ボベット、フェデリコ・ニッティが赤いプロントジルの研究に着手しました。
化学者は、染料で処理されたマウスの尿が細菌の増殖を阻害するのに効果的であることを発見しました 試験管内で、赤いプロントジルをそのまま使用した場合はそうではありませんでした。
赤いプロントジルで処理されたマウスの尿の分画は、「抗菌活性を持つ化合物の同定と単離:」パラアミノベンゼンスルホン酸(またはp-アミノベンゼンスルホン酸)のアミド、よりよく知られている スルホンアミド.
研究者たちは、赤いプロントジル自体には抗菌活性がないことを理解するようになりましたが、マウスに摂取されると、肝臓で代謝分解を受け、実際の抗菌分子の合成、つまりスルホニルアミドの合成につながりました。したがって、今日、赤いプロントジルはプロドラッグと見なされます。