有効成分：アシクロビル
アシクロビルドロム400mg錠
アシクロビルドロム800mg錠
アシクロビルドロム400mg / 5ml経口懸濁液
アシクロビルドロムの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - アシクロビルドロム400mg錠、アシクロビルドロム800 mg錠、アシクロビルドロム400 mg / 5ml経口懸濁液
- アシクロビルドロム5％クリーム
アシクロビルドロムが使用されるのはなぜですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
抗ウイルス化学療法。
治療上の適応症
アシクロビルドロムが示されています：
- 原発性および再発性性器ヘルペスを含む、皮膚および粘膜の単純ヘルペスウイルス（HSV）感染症の治療用（新生児HSVおよび免疫不全の子供における重度のHSV感染症を除く）;
- 正常な免疫機能を持つ患者における単純ヘルペスの再発の抑制のため;
- 免疫機能障害のある患者における単純ヘルペス感染症の予防のため。
- 水痘と帯状疱疹の治療のため。
アシクロビルドロムを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質、バラシクロビル、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
使用上の注意アシクロビルドロムを服用する前に知っておくべきこと
水分補給の状態：
高用量の経口または静脈内アシクロビルを服用している患者では、適切な水分補給が維持されていることを確認してください。腎機能障害のリスクは、他の腎毒性薬の使用によって増加します。
腎不全の患者または高齢の患者での使用：
アシクロビルは腎クリアランスによって排除されるため、腎不全の患者では用量を減らす必要があります（「用量、投与方法、投与時間」のセクションを参照）。高齢の患者は腎機能が低下している可能性が高いため、この患者グループでは減量の必要性を考慮する必要があります。高齢患者と腎不全患者の両方が神経学的副作用を発症するリスクが高いため、これらの影響を注意深く監視する必要があります。報告された報告では、これらの反応は一般的に治療の中止時に可逆的でした（「望ましくない影響」のセクションを参照）。
重度の免疫不全患者におけるアシクロビルの長期または反復治療コースは、継続的なアシクロビル治療に反応しない可能性のある感度が低下した耐性ウイルス株の選択をもたらす可能性があります。
相互作用どの薬物または食品がアシクロビルドロムの効果を変更できるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
アシクロビルは、活発な尿細管分泌によって主に尿中に変化せずに排泄されます。このメカニズムと競合する併用投与薬は、アシクロビルの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。プロベネシドとシメチジンは、このメカニズムを通じてアシクロビルのAUCを増加させ、アシクロビルの腎クリアランスを減少させます。同様に、アシクロビルの血漿AUCの増加と、移植患者に使用される免疫抑制剤であるミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物は、薬物使用時に示されています。 。併用投与。ただし、アシクロビルの治療指標が広いため、用量調整は必要ありません。
5人の男性被験者を対象とした実験的研究では、アシクロビルの併用療法により、投与されたテオフィリンのAUCが約50％増加することが示されています。アシクロビルの併用療法中にテオフィリンの血漿中濃度を測定することをお勧めします。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください
妊娠
アシクロビルの使用は、潜在的な利益が未知のリスクの可能性を上回る場合にのみ検討する必要があります。
妊娠中のアシクロビルの使用に関する登録は、販売後にアシクロビルのさまざまな製剤に曝露された女性の妊娠転帰に関するデータを提供しました。これらの観察は、一般集団と比較してアシクロビルに曝露された被験者の先天性異常の数の増加を示しませんでした。 、および観察された先天性異常は、それらの発症の考えられる一般的な原因を示唆するような、独自性または一致の特徴を明らかにしなかった。
国際的に認められた標準試験でのアシクロビルの全身投与は、ウサギ、ラット、またはマウスに胚毒性または催奇形性の影響をもたらさなかった。
ラットで実施された標準試験に含まれていない実験試験では、胎児の異常が観察されたが、母親に毒性作用を誘発するほど高い皮下投与後にのみ観察された。
これらのデータの臨床的関連性は不確かです。
妊娠中の投与に関する臨床データは限られているため、この期間中は、直接の医学的監督の下で絶対に必要な場合にのみ薬剤を投与する必要があります。
えさの時間
アシクロビル200mgを1日5回経口投与した後、母乳中に対応する血漿レベルの0.6〜4.1倍の濃度でアシクロビルが検出されました。
これらのレベルは、乳児を最大0.3 mg / kg /日までのアシクロビル用量に曝露する可能性があります。したがって、アシクロビルを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
受胎能力
女性の出産に関するデータはありません。アシクロビルは、ヒトの精子数、形態、運動性に影響を与えることは示されていません。
機械を運転して使用する能力への影響
患者の機械を運転または操作する能力を検討する際には、患者の臨床状態およびアシクロビルの有害事象プロファイルを考慮に入れる必要があります。
アシクロビルが機械を運転または使用する能力に及ぼす影響を評価するための研究は行われていません。さらに、これらの活動への悪影響は、活性物質の薬理学から予測することはできません。
アシクロビルドロム錠には乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
アシクロビルドロム経口懸濁液にはソルビトールが含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。それは穏やかな下剤効果を持つことができます。ソルビトールのカロリー値は2.6kcal / gです。 ACICLOVIR DOROM経口懸濁液には、パラヒドロキシ安息香酸メチルとパラヒドロキシ安息香酸プロピルが含まれています。これらは、遅延したとしても、アレルギー反応を引き起こす可能性があります。
投与量と使用方法アシクロビルドロムの使用方法：投与量
大人
単純ヘルペス感染症の治療：200 mg（2.5 mlの経口懸濁液に相当）を1日5回、約4時間間隔で、夜間投与を省略します。治療は5日間継続する必要がありますが、重度の一次感染の場合は延長が必要になる場合があります。免疫機能が著しく低下している患者（骨髄移植後など）または腸からの吸収が低下している患者では、投与量を2倍の400mg錠または5ml経口懸濁液にすることができます。あるいは、静脈内投与をお勧めします。アシクロビルの投与が評価されています。治療は、感染の「発症」後できるだけ早く開始する必要があり、再発性感染の場合は、最初の症状または最初の病変が現れたときに行うことが望ましいです。
免疫機能が正常な患者における単純ヘルペス感染症の再発の抑制療法：200mg（2.5mlの経口懸濁液に相当）を1日4回6時間間隔で。多くの患者は、400mgの錠剤または5mlの経口懸濁液を1日2回12時間間隔で投与することでうまく治療することができます。 200mgを1日3回8時間間隔または1日2回12時間間隔で投与することも効果的です。一部の患者では、アシクロビルドロムを1日合計800 mg投与すると、感染症の再発が起こることがあります。病気の自然経過の変化を観察するために、6か月または12か月の間隔で定期的に治療を中断する必要があります。
免疫機能障害のある患者における単純ヘルペス感染症の予防：200mg（2.5mlの経口懸濁液に相当）を1日4回6時間間隔で。免疫機能が著しく低下している患者（骨髄移植後など）または腸管吸収が低下している患者では、投与量を2倍の錠剤または5ml経口懸濁液で400mgにするか、評価することができます。静脈内投与の妥当性アシクロビルの投与予防期間は、リスク期間との関連で検討する必要があります。
帯状疱疹と水痘の治療：
錠剤800mgまたは経口懸濁液10mlを1日5回、約4時間間隔で、夜間投与を省略します。治療は7日間継続する必要があります。免疫機能が著しく低下している患者（骨髄移植後など）や腸管吸収障害のある患者では、アシクロビルの静脈内投与が検討される場合があります。
子供の投与量
単純ヘルペス感染症の治療と免疫機能障害のある人の予防のために、2歳以上の子供たちの投与量は大人のそれと同じです。 2年以内に投与量は半分に減らされます。 ACICLOVIR DOROMが適応とされていない、免疫不全における重篤なHSV感染は例外です（「治療適応」のセクションを参照）。
水痘の治療では、6歳以上の子供には、錠剤で800mgまたは経口懸濁液10mlを1日4回投与します。 2〜6歳の人の場合、投与量は錠剤で400 mg、または1日4回5mlの経口懸濁液です。 2歳未満の方の推奨用量は200mg（2.5mlの経口懸濁液）を1日4回です。 20mg / kg体重（800mg以下）を1日4回投与することで、より正確な投与量調整が可能になります。治療は5日間継続する必要があります。
単純ヘルペス感染の抑制や免疫機能が正常な小児の帯状疱疹の治療に関する具体的なデータはありません。免疫機能が低下している小児の帯状疱疹の治療には、経路によるアシクロビルの投与を検討する必要があります。静脈内投与。
高齢患者への投与量
高用量の経口アシクロビルドロムを服用している患者では、適切な水分補給を維持する必要があります。高齢者では腎機能障害の可能性を考慮し、それに応じて投与量を調整する必要があります（以下の「腎不全患者の投与量」を参照）。
腎不全患者への投与量
腎機能障害のある患者にアシクロビルを投与する場合は注意が必要です。適切な水分補給を維持する必要があります。
単純ヘルペス感染症の治療と予防において、腎機能障害のある患者では、推奨される経口ポソロジーは、薬物の静脈内投与後に許容されることが示されているレベルを超えるアシクロビルの蓄積を引き起こしてはなりません。重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランスが10ml /分未満）の患者の単純ヘルペス感染症の管理では、アシクロビルの用量を約12時間間隔で1日2回投与される200mgに調整することをお勧めします。
水痘感染症および帯状疱疹の治療では、重度の腎機能障害（クリアランスが10ml未満/中等度の腎機能障害（クレアチニンクリアランスが10〜25 ml /分）の患者に、800mgのアシクロビル錠または10mlの懸濁液を1日3回、約8時間間隔で投与します。
過剰摂取アシクロビルドロムを過剰摂取した場合の対処方法
アシクロビルドロムを誤って飲み込んだり飲み込んだりした場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
症状と徴候
アシクロビルは胃腸管から部分的にしか吸収されません。一部の患者は、毒性作用を示すことなく、1回の投与で最大20gのアシクロビルを過剰摂取しました。
経口アシクロビルの偶発的な反復過剰摂取は、胃腸への影響（吐き気や嘔吐など）および神経学的影響（頭痛や錯乱）に関連しています。静脈内アシクロビルの過剰摂取は、血清クレアチニンレベルの増加をもたらし、血中尿素窒素は腎不全を引き起こします。過剰摂取に関連する混乱、幻覚、興奮、痙攣、昏睡などの神経学的影響が報告されています。
処理
患者は毒性の兆候がないか注意深く監視する必要があります。血液透析は、血液からのアシクロビルの排出を大幅に増加させるため、症候性の過剰摂取の場合の治療オプションと見なすことができます。
アシクロビルドロムの使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用アシクロビルドロムの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、アシクロビルドロームは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
根本的な有害事象に関連する頻度カテゴリーが推定された。ほとんどのイベントでは、発生率を評価するための適切なデータが利用できませんでした。さらに、有害事象は、適応症に応じて発生率に応じて異なる場合があります。
頻度の観点から望ましくない影響を分類するために、次の規則が使用されています：非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100から<1/10）、まれ（≥1/ 1,000から<1/100） ）、まれ（≥1/ 10,000、<1 / 1,000）、非常にまれ（<1 / 10,000）、不明（利用可能なデータから推定できません）。
血液およびリンパ系の障害
非常にまれ：貧血、白血球減少症、血小板減少症
免疫系の障害
まれ：アナフィラキシー
精神医学および神経系の障害*
一般的な：頭痛、めまい
非常にまれ：興奮、錯乱、震え、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、けいれん、傾眠、脳症、昏睡。
*上記のイベントは一般的に可逆的であり、通常、腎不全またはその他の素因のある患者で報告されます（「使用上の注意」のセクションを参照）。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
まれ：呼吸困難
胃腸障害
一般的なもの：吐き気、嘔吐、下痢、腹痛
肝胆道障害
まれ：ビリルビンおよび関連する肝酵素の可逆的増加
非常にまれ：肝炎、黄疸
皮膚および皮下組織の障害
一般的：そう痒症、発疹（光線過敏症を含む）
珍しい：じんましん、急速で広範囲にわたる脱毛
急速で広範囲にわたる脱毛は、「多種多様な病理学的および医学的プロセス。イベントとアシクロビル療法との関係は不確かです」と関連しています。
まれ：血管性浮腫
腎臓および泌尿器の障害
まれ：血清BUNとクレアチニンの増加
非常にまれ：急性腎不全、腎痛
腎臓の痛みは腎不全と関連している可能性があります。
一般的な障害と投与部位の状態
一般的なもの：倦怠感、発熱。添付文書に記載されている指示に従うと、副作用のリスクが軽減されます。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。副作用は、www.agenziafarmaco.gov.it / it / responsabiliの全国報告システムを介して直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
有効期限と保持
ACICLOVIR DOROM 8％経口懸濁液：25°C未満で保管してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬を捨てる方法は薬剤師に相談してください。これは環境を保護するのに役立ちます。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください。
締め切り ">その他の情報
構成
アシクロビルドロム400mg錠
各400mg錠には以下が含まれます：
- 有効成分：アシクロビル400 mg;
- 賦形剤：乳糖;コーンスターチ;クロスポビドン;ステアリン酸マグネシウム。
アシクロビルドロム800mg錠
各800mg錠には以下が含まれます：
- 有効成分：アシクロビル800 mg;
- 賦形剤：乳糖;コーンスターチ;クロスポビドン;ステアリン酸マグネシウム。
アシクロビルドロム400mg / 5ml経口懸濁液
100mlの経口懸濁液には以下が含まれます：
- 有効成分：アシクロビルg 8;
- 賦形剤：結晶化不可能な液体ソルビトール;グリセロール;分散性セルロース;パラヒドロキシ安息香酸メチル;パラヒドロキシ安息香酸プロピル;オレンジフレーバー;精製水。
剤形と内容
経口用錠剤：35錠800mg; 25錠400mg
経口懸濁液：100mlのボトル
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
アシクロビルドロム
02.0定性的および定量的組成-
アシクロビルドロム400mg錠
1錠に含まれるもの：400mgのアシクロビル
アシクロビルドロム800mg錠
1錠に含まれるもの：アシクロビル800 mg
既知の効果を持つ賦形剤：乳糖。
アシクロビルドロム400mg / 5ml経口懸濁液
100mlの経口懸濁液には以下が含まれます：アシクロビル8 g
既知の効果を持つ賦形剤：ソルビトール、パラヒドロキシ安息香酸メチルおよびパラヒドロキシ安息香酸プロピル。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
タブレット。
経口懸濁液。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
アシクロビルドロムが示されています：
•原発性および再発性性器ヘルペスを含む、皮膚および粘膜の単純ヘルペスウイルス（HSV）感染症の治療用（新生児HSVおよび免疫不全の子供における重度のHSV感染症を除く）。
•免疫担当患者の単純ヘルペス再発の抑制のため。
•免疫不全患者の単純ヘルペス感染症の予防のため。
•水痘および帯状疱疹の治療用。
04.2投与の形態と方法-
投与量
大人
単純ヘルペス感染症の治療：200mg（経口懸濁液2.5mlに相当）を1日5回、約4時間間隔で、夜間投与を除く。治療は5日間継続する必要がありますが、重度の一次感染の場合は延長が必要になる場合があります。重度の免疫不全患者（例えば、骨髄移植後）または腸からの吸収障害のある患者では、投与量を2倍にして錠剤または5ml経口懸濁液で400mgにするか、あるいはアシクロビルの静脈内投与をお勧めします。治療は、感染の最初の兆候からできるだけ早く開始する必要があり、再発性感染の場合は、前駆期または最初の病変が現れたときに行うことが望ましいです。
免疫担当患者における単純ヘルペス感染症の再発の抑制療法：200mg（2.5mlの経口懸濁液に相当）を1日4回6時間間隔で。多くの患者は、400mgの錠剤または5mlの経口懸濁液を1日2回12時間間隔で投与することでうまく治療することができます。 200mgを1日3回8時間間隔または1日2回12時間間隔で投与することも効果的です。一部の患者では、アシクロビルドロムを1日合計800 mg投与すると、感染症の再発が起こることがあります。病気の自然経過の変化を観察するために、6か月または12か月の間隔で定期的に治療を中断する必要があります。
免疫不全患者における単純ヘルペス感染症の予防：200mg（2.5mlの経口懸濁液に相当）を1日4回6時間間隔で。重度の免疫不全患者（例えば、骨髄移植後）または腸管吸収障害のある患者では、投与量を2倍にして錠剤または5ml経口懸濁液で400mgにするか、あるいはアシクロビルの静脈内投与をお勧めします。予防の期間は、リスク期間の期間との関連で考慮する必要があります。
帯状疱疹と水痘の治療： 錠剤800mgまたは経口懸濁液10mlを1日5回、約4時間間隔で、夜間投与を省略します。治療は7日間継続する必要があります。重度の免疫不全患者（骨髄移植後など）または腸管吸収障害のある患者では、アシクロビルの静脈内投与を検討することができます。治療は感染の発症後すぐに開始する必要があります。実際、治療が確立されれば、より良い結果が得られます。最初の病変が現れたとき。
小児人口
単純ヘルペス感染症の治療と免疫不全の子供たちの予防のために、投与量は2歳以上の子供たちの大人のそれと同じです。 2年以内に投与量は半分に減らされます。 ACICLOVIR DOROMが示されていない免疫不全の重篤なHSV感染は例外です（セクション4.1を参照）。
水痘の治療では、6歳以上の子供には、錠剤で800mgまたは経口懸濁液10mlを1日4回投与します。 2〜6歳の人の場合、投与量は錠剤で400 mg、または1日4回5mlの経口懸濁液です。 2歳未満の方の推奨用量は200mg（2.5mlの経口懸濁液）を1日4回です。 20mg / kg体重（800mg以下）を1日4回投与することで、より正確な投与量調整が可能になります。治療は5日間継続する必要があります。
免疫能力のある小児における単純ヘルペス感染の抑制または帯状疱疹の治療に関する具体的なデータはありません。免疫不全の小児における帯状疱疹の治療には、アシクロビルの静脈内投与を検討する必要があります。
高齢患者への投与量
高用量の経口アシクロビルを服用している患者では、適切な水分補給を維持する必要があります。高齢者では腎機能障害の可能性を考慮し、それに応じて投与量を調整する必要があります（以下の「腎不全患者の投与量」を参照）。
腎不全患者への投与量
腎機能障害のある患者にアシクロビルを投与する場合は注意が必要です。適切な水分補給を維持する必要があります。
単純ヘルペス感染症の治療と予防において、腎機能が低下している患者では、推奨される経口投与により、薬物の静脈内投与に許容できると考えられるレベルを超えるアシクロビルの蓄積が引き起こされるべきではありません。重度の腎不全（クレアチニンクリアランスが10ml /分未満）の患者の単純ヘルペス感染症の管理では、約12時間間隔で1日2回投与される200mgに用量を調整することをお勧めします。
バリセラおよびヘルペス帯状疱疹感染症の治療では、重度の腎不全（クレアチニンクリアランスが10ml /分未満）の患者には、錠剤で800mgまたは1日2回約12時間間隔で投与される10ml懸濁液に投与量を変更することをお勧めします。中等度の腎不全（クレアチニンクリアランスが10〜25ml /分）の患者には、錠剤800mgまたは10ml懸濁液を1日3回、約8時間間隔で投与します。
04.3禁忌-
活性物質、バラシクロビル、またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
静脈内アシクロビルまたは高用量の経口アシクロビルを投与された患者では、適切な水分補給を維持する必要があります。
腎機能障害のリスクは、他の腎毒性薬の使用によって増加します。
腎不全の患者または高齢の患者での使用 :
アシクロビルは腎クリアランスによって排除されるため、腎不全の患者では用量を減らす必要があります（セクション4.2を参照）。高齢の患者は腎機能が低下している可能性が高いため、この患者グループでは減量の必要性を考慮する必要があります。高齢患者と腎不全患者の両方が神経学的副作用を発症するリスクが高いため、これらの影響を注意深く監視する必要があります。報告された報告では、これらの反応は一般的に治療の中止時に可逆的でした（セクション4.8を参照）。
重度の免疫不全患者におけるアシクロビルの長期または反復治療コースは、継続的なアシクロビル治療に反応しない可能性のある感度が低下した耐性ウイルス株の選択をもたらす可能性があります（セクション5.1を参照）。
ACICLOVIR DOROM錠には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
ACICLOVIR DOROM経口懸濁液にはソルビトールが含まれています：フルクトース不耐性のまれな遺伝的問題のある患者はこの薬を服用しないでください。それは穏やかな下剤効果を持つことができます。ソルビトールのカロリー値は2.6kcal / gです。
ACICLOVIR DOROM経口懸濁液には、パラヒドロキシ安息香酸メチルとパラヒドロキシ安息香酸プロピルが含まれています。それはアレルギー反応を引き起こす可能性があります（遅れても）。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
アシクロビルは、活発な尿細管分泌によって主に尿中に変化せずに排泄されます。このメカニズムと競合する併用投与薬は、アシクロビルの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。プロベネシドとシメチジンは、このメカニズムを通じてアシクロビルのAUCを増加させ、アシクロビルの腎クリアランスを減少させます。同様に、アシクロビルの血漿AUCの増加と、移植患者に使用される免疫抑制剤であるミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物は、薬物使用時に示されています。 。併用投与。ただし、アシクロビルの治療指標が広いため、用量調整は必要ありません。
5人の男性被験者を対象とした実験的研究では、アシクロビルの併用療法により、投与されたテオフィリンのAUCが約50％増加することが示されています。アシクロビルの併用療法中にテオフィリンの血漿中濃度を測定することをお勧めします。
04.6妊娠と母乳育児-
受胎能力
臨床試験のセクション5.2およびセクション5.3を参照してください。
女性の出産に関するデータはありません。アシクロビルは、ヒトの精子数、形態、運動性に影響を与えることは示されていません。
妊娠
アシクロビルの使用は、潜在的な利益が未知のリスクの可能性を上回る場合にのみ検討する必要があります。
妊娠中のアシクロビルの使用に関する登録は、販売後にアシクロビルのさまざまな製剤に曝露された女性の妊娠転帰に関するデータを提供しました。これらの観察は、一般集団と比較してアシクロビルに曝露された被験者の先天性異常の数の増加を示しませんでした。 、および観察された先天性異常は、それらの発症の考えられる一般的な原因を示唆するような、独自性または一致の特徴を明らかにしなかった。
国際的に認められた標準試験でのアシクロビルの全身投与は、ウサギ、ラット、またはマウスに胚毒性または催奇形性の影響をもたらさなかった。
ラットで実施された標準試験に含まれていない実験試験では、胎児の異常が観察されたが、母親に毒性作用を誘発するほど高い皮下投与後にのみ観察された。これらのデータの臨床的関連性は不確かです。
妊娠中の投与に関する臨床データは限られているため、この期間中は、直接の医学的監督の下で絶対に必要な場合にのみ薬剤を投与する必要があります。
えさの時間
アシクロビル200mgを1日5回経口投与した後、母乳中に対応する血漿レベルの0.6〜4.1倍の濃度でアシクロビルが検出されました。これらのレベルは、乳児を最大0.3 mg / kg /日までのアシクロビル用量に曝露する可能性があります。したがって、アシクロビルを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
患者の機械を運転または操作する能力を検討する際には、患者の臨床状態およびアシクロビルの有害事象プロファイルを考慮に入れる必要があります。
アシクロビルが機械を運転または使用する能力に及ぼす影響を評価するための研究は行われていません。さらに、これらの活動への有害な影響は、活性物質の薬理学から予測することはできません。
04.8望ましくない影響-
根本的な有害事象に関連する頻度カテゴリーが推定された。ほとんどのイベントでは、発生率を評価するための適切なデータが利用できませんでした。さらに、有害事象は、適応症に応じて発生率に応じて異なる場合があります。
次の規則は、頻度の観点から望ましくない影響を分類するために使用されています：非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100、
血液およびリンパ系の障害
非常にまれです：貧血、白血球減少症、血小板減少症。
免疫系の障害
まれ：アナフィラキシー。
精神医学および神経系の障害*
一般的な：頭痛、めまい
非常にまれ：興奮、錯乱、震え、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、けいれん、傾眠、脳症、昏睡。
*上記のイベントは一般的に可逆的であり、通常、腎不全または他の素因のある患者で報告されます（セクション4.4を参照）。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
まれ：呼吸困難。
胃腸障害
一般的なもの：吐き気、嘔吐、下痢、腹痛。
肝胆道障害
まれ：ビリルビンおよび関連する肝酵素の可逆的増加
非常にまれです：肝炎、黄疸。
皮膚および皮下組織の障害
一般的：そう痒症、発疹（光線過敏症を含む）
珍しい：じんましん、急速で広範囲にわたる脱毛
急速で広範囲にわたる脱毛は、「多種多様な病理学的および医学的プロセス。イベントとアシクロビル療法との関係は不確かです」と関連しています。
まれ：血管性浮腫
腎臓および泌尿器の障害
まれ：血清BUNとクレアチニンの増加
非常にまれ：急性腎不全、腎痛
腎臓の痛みは腎不全と関連している可能性があります。
一般的な障害と投与部位の状態
一般的：倦怠感、発熱。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取-
症状と徴候
アシクロビルは胃腸管から部分的にしか吸収されません。一部の患者は、毒性作用を示すことなく、1回の投与で最大20gのアシクロビルを過剰摂取しました。経口アシクロビルの偶発的な反復過剰摂取は、胃腸への影響（吐き気や嘔吐など）および神経学的影響（頭痛や錯乱）に関連しています。
静脈内アシクロビルの過剰摂取は、血清クレアチニンレベルの増加をもたらし、血中尿素窒素は腎不全を引き起こします。過剰摂取に関連する混乱、幻覚、興奮、痙攣、昏睡などの神経学的影響が報告されています。
処理
患者は毒性の兆候がないか注意深く監視する必要があります。血液透析は、血液からのアシクロビルの排出を大幅に増加させるため、症候性の過剰摂取の場合の治療オプションと見なすことができます。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ：全身使用のための直接作用型抗ウイルス薬-逆転写酵素阻害剤を除くヌクレオシドおよびヌクレオチド、ATCコード：J05AB01。
作用機序
アシクロビルは、阻害活性を持つ合成プリンヌクレオシド類似体です。 試験管内で と インビボ、単純ヘルペスウイルス（HSV）タイプ1および2、水痘帯状疱疹ウイルス（VZV）、エプスタインバーウイルス（EBV）およびサイトメガロウイルス（CMV）を含むヒトヘルペスウイルスに対して。細胞培養では、アシクロビルはHSV-1に対して最大の抗ウイルス活性を示し、HSV-2、VZV、EBV、CMVがそれに続きました（HSV -1、HSV-2、VZV、 EBVおよびCMVは非常に選択的です。正常な非感染細胞のチミジンキナーゼ（TK）酵素は、アシクロビルを基質として効果的に使用しないため、逆に哺乳類の宿主細胞に対する毒性は、HSV、VZV、およびEBVによってコードされるウイルスチミジンキナーゼが変換します。アシクロビルは、ヌクレオシド類似体であるアシクロビル一リン酸に変換され、細胞酵素によってさらに二リン酸と三リン酸に変換されます。アシクロビル三リン酸は、ウイルスDNAポリメラーゼを妨害し、ウイルスDNA複製を阻害します。ウイルスDNAに組み込まれると、DNA鎖伸長プロセスが中断されます。
薬力学的効果
重度の免疫不全患者におけるアシクロビルの長期または反復コースは、感受性が低下したウイルス株の選択に関連している可能性があり、これは長期のアシクロビル治療に反応しない可能性があります。
感度が低下した分離されたウイルス株のほとんどは、ウイルスチミジンキナーゼの相対的な欠損を示しました。ただし、ウイルスチミジンキナーゼまたはDNAポリメラーゼが変化した株も観察されています。展示会でも、 試験管内で分離されたHSV株のアシクロビルに対しては、感受性の低い株の出現と関連している可能性があります。決定された感度間の関係 試験管内で、分離されたHSV株のうち、アシクロビル療法に対する臨床反応は不明です。
すべての患者は、特に活動性病変が存在する場合、ウイルスの感染の可能性を回避するように努めるようにアドバイスされるべきです。
05.2「薬物動態特性-
吸収
アシクロビルは腸から部分的にしか吸収されません。
4時間ごとに200mgを投与した後のピーク定常状態血漿濃度（Cssmax）は約3.1 mcMol（0.7 mcg / ml）であり、トラフ濃度（Cssmin。）は1、8 mcMol（0.4 mcg / ml）です。 4時間ごとに400mgと800mgを投与した後、Cssmaxはそれぞれ5.3 mcMol（1.2 mcg / ml）と8 mcMol（1.8 mcg / ml）であり、Cssminです。成人では、それぞれ2.7 mcMol（0.6 mcg / ml）と4 mcMol（0.9 mcg / ml）です。
成人では、2.5 mg / kg、5 mg / kg、および10 mg / kgの1時間注入後の平均Cssmaxは、22.7 mcMol（5.1 mcg / ml）、43.6 mcMol（9.8 mcg / mL）、および92 mcMol（20.7 mcg / mL）。7時間後のCssminの対応するトラフレベルは、それぞれ2.2 mcMol（0.5 mcg / mL）、3.1 mcMol（0.7 mcg / mL）、および10.2 mcMol（2.3 mcg / mL）です。
1歳以上の子供では、250mg /m²の用量と500mg /m²の用量の10mg / kgの代わりに5mg / kgの用量を投与した場合、CssmaxとCssminの同様の平均レベルが観察されました。生後3か月までの乳児では、10 mg / kgの用量を8時間間隔で1時間注入として投与した場合、Cssmaxは61.2 mcMol（13.8 mcg / ml）であり、Cssminは10.1 mcMol（10.1 mcMol）でした。 2.3 mcg / ml）。 8時間ごとに15mg / kgで治療された乳児の別のグループは、Cmax 83.5マイクロモル（18.8 mcg / ml）およびCmin 14.1マイクロモル（3.2 mcg / ml）で、ほぼ用量に比例した増加を示しました。
分布
CSF中の薬物レベルは、血漿中の薬物レベルの約50％に相当します。血漿タンパク質結合は比較的貧弱で（9〜33％）、結合部位の置換による薬物相互作用は予想されません。
排除
成人のアシクロビルを静脈内投与した場合、薬物の最終半減期は約2.9時間です。薬物の大部分は、腎臓を介して変化せずに排泄されます。アシクロビルの腎クリアランスはクレアチニンよりもかなり大きく、糸球体濾過に加えて、尿細管分泌は、薬物の腎排泄に寄与します。唯一の重要な代謝物は、尿中に回収された投与量の約10〜15％に相当する9-カルボキシメトキシメチルグアニンです。 1 gのプロベネシド投与の1時間後にアシクロビルを投与すると、終末半減期と血漿中濃度対時間曲線下の面積は、それぞれ18％と40％延長します。
10 mg / kgの用量で8時間間隔で1時間の注入として投与された、生後3か月までの乳児では、最終血漿半減期は3.8時間です。
特別な人口
慢性腎不全の患者では、平均半減期は19.5時間であることがわかりました。血液透析中、アシクロビルの平均半減期は5.7時間でした。アシクロビルの血漿レベルは、透析中に約60％減少します。高齢者では、終末血漿半減期にわずかな変化がありますが、総クリアランスはクレアチニンクリアランスの減少とともに年齢の増加とともに減少します。研究によると、HIV感染患者に両方を同時に投与した場合、アシクロビルまたはジドブジンの薬物動態に明らかな変化はありません。
臨床研究
アシクロビル経口製剤または注入用溶液が女性の出産に及ぼす影響に関する情報はありません。精子数が正常な20人の男性患者を対象とした研究では、アシクロビルを1日あたり最大1 gの用量で最大6か月間経口投与しても、精子の数、運動性、形態に臨床的に有意な影響はないことが示されました。
05.3前臨床安全性データ-
突然変異誘発
多数の変異原性試験の結果 試験管内で と インビボ アシクロビルが人間に遺伝的リスクをもたらさないことを示します。
発がん
ラットとマウスの長期研究では、アシクロビルは発がん性がありませんでした。
受胎能力
ラットと犬では、精子形成に対する主に可逆的な毒性作用は、治療用量よりも有意に高い用量でのみ報告されています。マウスでの2世代の研究では、経口投与されたアシクロビルが出産することへの影響は見られませんでした。
催奇形性
国際的に認められた標準試験を使用したアシクロビルの全身投与は、ウサギ、マウス、またはラットに胚毒性または催奇形性の影響を与えませんでした。ラットで実施された標準試験に含まれていない実験試験では、胎児の異常が観察されたが、母親に毒性作用をもたらすほど高いアシクロビルの皮下投与後にのみ観察された。これらの所見の臨床的関連性は不確かです。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
アシクロビルドロム400mg錠:
乳糖;コーンスターチ;クロスポビドン;ステアリン酸マグネシウム。
アシクロビルドロム800mg錠:
乳糖;コーンスターチ;クロスポビドン;ステアリン酸マグネシウム。
アシクロビルドロム400mg / 5ml経口懸濁液:
結晶化不可能な液体ソルビトール;グリセロール;分散性セルロース;パラヒドロキシ安息香酸メチル;パラヒドロキシ安息香酸プロピル;オレンジフレーバー;精製水。
06.2非互換性 "-
関係ありません。
06.3有効期間 "-
アシクロビルドロム400mg錠-アシクロビルドロム800mg錠：
3年。
アシクロビルドロム400mg / 5 ml経口懸濁液：
2年。
06.4保管に関する特別な注意事項-
アシクロビルドロム400mg錠-アシクロビルドロム800mg錠：
保管に関する特別な注意事項はありません。
アシクロビルドロム 400 mg / 5 ml 経口懸濁液：
25°C未満で保管してください。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
アシクロビルドロム400mg錠：AL / PVDC / PVCブリスターに25錠
アシクロビルドロム800mg錠：AL / PVDC / PVCブリスターに35錠
アシクロビルドロム400mg / 5ml経口懸濁液：計量カップ付き100mlのガラス瓶。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
未使用の薬およびこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります
使用前に経口懸濁液を振ってください。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
テバイタリアS.r.l. -ルイージカドルナ広場、4-20123ミラノ
08.0マーケティング承認番号-
アシクロビルドロム400mg錠、25錠A.I.C. n 028467037
アシクロビルドロム800mg錠、35錠A.I.C. n 028467064
アシクロビルドロム400mg / 5 ml経口懸濁液、fl。100ml A.I.C. n 028467049
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
アシクロビルドロム400mg錠
最初の承認日：1993年3月
最新の更新日：2008年4月
アシクロビルドロム800mg錠
最初の承認日：1993年3月
最新の更新日：2008年4月
アシクロビルドロム400mg / 5ml経口懸濁液
最初の承認日：1993年3月
最新の更新日：2008年4月
10.0テキストの改訂日-
2016年2月
