AULIN®はニメスリドをベースにした薬です
治療グループ：非ステロイド性抗炎症薬および抗リウマチ薬
適応症AULIN®ニメスリド
AULIN®は、月経困難症の場合に見られるような急性の炎症性または婦人科の痛みの短期的な対症療法に適応されます。
作用機序AULIN®ニメスリド
AULIN®の有効成分であるニメスリドは、非ステロイド性抗炎症薬であり、その特定の化学的性質、特にスルホアニリド官能基のために、スルホンアミドのサブクラスの前駆体を表しています。
この非酸有効成分は、経口摂取すると胃の環境に到達し、プロトン化された形に変換されます。細胞膜を非常に簡単に通過することで脂溶性が高まり、摂取した総投与量の50％を超えるバイオアベイラビリティを維持します。
ニメスリドは約2時間後に血漿ピークに達し、血漿タンパク質に結合し、治療作用を発揮するさまざまな臓器やシステムに分布します。
実際、さまざまな研究により、この有効成分が主にCOX2に対する阻害効果を発揮し、次のことが保証されることが示されています。
- PGE2などのプロスタグランジンの合成の阻害。炎症誘発性、発痛性、発熱性の作用があります。
- 好中球による酸化剤の放出を妨げ、スーパーオキシドアニオンの病原性作用から生物を解毒する、敏感な抗酸化作用。
- タンパク質分解活性を持ち、メタロプロテアーゼとして知られているいくつかの酵素を阻害することによる軟骨組織と細胞外マトリックスの保護。
上記のすべての分子作用機序により、ニメスリドは、胃粘膜の健康に対するいくつかのプロスタグランジンの保護作用を維持しながら、抗炎症および鎮痛剤として作用することができます。
その活動の終わりに、約3-5時間後、それはサイトクロミアルシステムCYP2C9によって肝臓で代謝され、その後、主に尿中の不活性代謝物の形で排出されます。
実施された研究と臨床効果
1.抗がん剤としてのニメスリド
Eur J MedChem。 2012年1月; 47：432-44。 Epub 201111月15日。
COX-2阻害剤ニメスリドから強力な抗がん剤まで：合成、in vitro、invivoおよび薬物動態学的評価。
Zhong B、Cai X、Chennamaneni S、Yi X、Liu L、Pink JJ、Dowlati A、Xu Y、Zhou A、SuB。
腫瘍性病変の治療におけるニメスリドなどのCOX2阻害剤の有効性を評価する実験的研究より正確には、この有効な原理は、乳癌細胞の増殖を抑制し、薬物動態の観点から安全で許容できるものにすることが示されています。
2.神経損傷の保護におけるニメスリド
Jニューロトラウマ。 2012年5月1日; 29：1518-29。 Epub 20123月29日。
硫酸マグネシウムとニメスリドは、一過性の限局性虚血後の脳損傷の救済に相乗効果をもたらします。
Wang LC、Huang CY、Wang HK、Wu MH、Tsai KJ
ニメスリドと硫酸マグネシウムの同時摂取が一過性脳虚血発作によって誘発される神経損傷をどのように軽減できるかを実証する非常に興味深い実験的研究。
3.ニメスリドの使用に関連する血
Jメッド症例報告。 2011年12月9日; 5：568。
患者のオニメスリドにおける両側性の自発的後腹膜出血：症例報告。
Mitsogiannis IC、Chatzidarellis E、Skolarikos A、Papatsoris A、Anagnostopoulou G、KaragiotisE。
強直性脊椎炎の50歳の患者におけるニメスリド治療に関連する重要な副作用を非難する症例報告。この場合、後腹膜出血は腎機能を著しく損なうリスクがありました。
使用方法と投与量
AULIN®
ニメスリド100mg錠;
50または100mgのニメスリドの経口懸濁液用顆粒;
200mgのニメスリドの直腸使用のための坐剤。
急性の痛みの治療のために、成人は一般に、錠剤またはニメスリドの100mgの小袋を1日2回、できれば食後に服用するか、200mgの坐薬を常に1日2回服用することをお勧めします。
投与量は、病状の重症度、治療効果、そしてとりわけ肝臓と腎臓に影響を与える病状の文脈上の存在に基づいて、医師が検討することができます。
AULIN®ニメスリドの警告
AULIN®による治療は、急性の痛みを伴う状態を克服するのに役立つ短期の対症療法として理解されるべきです。
このため、また副作用の発生率は治療期間に比例するため、ニメスリドの摂取を可能な限り短い時間に制限することをお勧めします。
肝疾患、腎疾患、胃腸疾患を患っている患者は、AULINを開始する前に医師に相談し、治療の有効性と安全性を定期的に監視することに同意する必要があります。
望ましくない影響が現れた場合、現在の治療を直ちに中止する可能性を考慮して、患者は直ちに医師に連絡する必要があります。
錠剤中のAULIN®には乳糖が含まれているため、乳糖不耐症、ラクターゼ酵素欠乏症、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良症候群の患者には推奨されません。
一方、経口懸濁液用のAULIN®顆粒にはショ糖が含まれているため、フルクトース不耐性、ブドウ糖/ガラクトース吸収不良、ショ糖-イソマルターゼ欠乏症の遺伝性症候群に苦しむ患者には適していません。
妊娠と母乳育児
ニメスリドがプロスタグランジン（胎児および胚の正しい発育を確実にするのに役立つ分子）の産生を大幅に減少させる能力があることを考えると、AULIN®の使用は妊娠中は禁忌です。
実際、さまざまな研究により、妊娠中のNSAIDの仮定が、出産時の出血や合併症のリスクを高めながら、胎児の呼吸器系および心臓血管系の奇形のリスクを大幅に高める可能性があることが示されています。
相互作用
他の非ステロイド性抗炎症薬と同様に、ニメスリドも、薬物動態学的および薬力学的特性と安全性プロファイルの両方を変化させることができるさまざまな有効成分と相互作用する可能性があります。
このため、患者は以下の状況に応じた摂取に特に注意を払う必要があります。
- 利尿薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬、メトトレキサート、シクロスポリン。ニメスリドの腎毒性を高めることができます。
- バルプロ酸、フェノフィブラート、サリチル酸塩、トルブタミドは、活性部位への結合についてニメスリドと競合することができ、したがってその治療効果を低下させます。
- 胃の運動性を変化させることができる有効成分。したがって、薬物の吸収に大きな変化を引き起こします。
- 薬物動態学的および薬力学的特性の変化による抗生物質およびサイトクロミアル酵素の基質;
- NSAIDとオピオイド、それらの相互作用の鎮痛効果の増加を考えると;
- NSAIDの同時使用に伴う出血のリスクの増加を考えると、抗凝固薬。
禁忌AULIN®ニメスリド
AULIN®の使用は、活性物質またはその賦形剤の1つに対する過敏症、肝および腎不全、胃潰瘍および胃腸の病状、および重度の心不全の場合には禁忌です。
望ましくない影響-副作用
ニメスリドは主にCOX2に対して直接的な阻害活性を示し、胃腸管に影響を与える副作用のリスクを軽減しますが、AULIN®療法が次の症状をどのように判断できるかを覚えておくと便利です。
- 皮膚の発疹、かゆみ、じんましん、浮腫などのアレルギーに基づく皮膚反応。
- 貧血、好中球増加症、血小板減少症、血球減少症顆粒などの血液学的反応;
- 眠気、頭痛、不眠症、めまいなどの中枢反応;
- 頻脈や高血圧などの心血管反応;
- 上腹部痛、吐き気、嘔吐、下痢、胃痛などの胃腸反応;
- 高カリウム血症などの代謝反応;
- 喘息、呼吸困難、気管支痙攣などのアレルギーに基づく呼吸反応;
- 排尿障害、乏尿、孤立性血尿などの泌尿生殖器障害;
- 肝機能の変化。
しかし、ほとんどの場合、これらの副作用は、時間の経過とともに不十分で長期の治療を受けやすい、または受けている患者に影響を及ぼしています。
ノート
AULIN®は、必須の処方箋の対象となる薬です。
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