テリン-シタキセンタンナトリウム

ご注意ください：もはや認可されていない医薬品（重度の肝副作用）

テリンとは何ですか？

テリンは、100mgの活性物質シタキセンタンナトリウムを含む黄橙色のカプセル形状のフィルムコーティング錠の形で提供されます。

Thelinは何に使用されますか？

Thelinは、クラスIIIの肺動脈性肺高血圧症の成人患者を治療して運動能力を向上させるために使用されます。肺動脈性肺高血圧症は、患者の肺動脈圧が異常に高い疾患であり、クラスIII（「中等度」）は疾患の重症度を示します。Thelinは原発性肺高血圧症に有効であることが示されています（他の原因はありません）。）および結合組織疾患によって引き起こされる肺高血圧症。
肺高血圧症の患者数は少なく、この病気はまれであるため、Thelinは2004年10月21日に「孤児薬」（希少疾患で使用される薬）に指定されました。
薬は処方箋がなければ入手できません。

Thelinはどのように使用されますか？

Thelinによる治療は、肺動脈性肺高血圧症の治療に経験のある医師のみが開始および監視する必要があります。食事の有無にかかわらず、1日100 mg（1錠）の用量で、できれば毎日同じ時間に服用します。 1日1錠を超えてはいけません。重度の肝臓障害を患っている、または患った患者が服用してはなりません。12週間後に患者の状態が悪化した場合、医師は治療を再検討する必要があります。

テリンはどのように機能しますか？

肺動脈性肺高血圧症は、肺の血管がひどく収縮（狭窄）し、心臓の右側から肺に血液を運ぶ血管に非常に高い圧力がかかる衰弱性疾患です。シタキセンタンナトリウムであるテリンは、エンドセリン-1（ET-1）と呼ばれる天然に存在する物質の拮抗薬であり、血管の重度の収縮を引き起こします。エンドルテリンの効果をブロックすることにより、血管の収縮を減らし、これが血圧の低下を促進します。

テリンはどのように研究されてきましたか？

人間で研究される前に、薬の安全性と有効性は実験モデルでテストされました。
523人の患者を含む3つの主要な研究が実施されました。シタキセンタンナトリウム50、100、300 mgの用量をプラセボ（ダミー治療）と比較しました。有効性は、12週間の治療後に患者が6分間歩くことができる距離を測定することによって研究されました。

研究中にテリンはどのような利益を示しましたか？

テリンによる治療後、患者はかなり長い距離を歩くことができました。シタキセンタンナトリウム100mgで治療する前の平均歩行距離は343〜394メートルで、治療後は約33メートル増加しました。大幅な増加ではありませんが、大幅な改善です。研究によると、50 mgの用量は有意な利益をもたらさず、300mgの用量は100mgの用量よりも優れた利益を示さなかった。

テリンに関連するリスクは何ですか？

最も頻繁に報告された副作用（10人に1人以上で発生）は頭痛でした。他の一般的な副作用（100人に1人から10人）は末梢浮腫（腕と脚の腫れ）と鼻づまり（息苦しい）でした。鼻）。 Thelinで報告された副作用の完全なリストについては、添付文書を参照してください。
Thelinは、シタキセンタンナトリウムまたは他の成分に対して過敏（アレルギー）の可能性がある人、重度の肝障害または特定の肝酵素のレベルが高い人には使用しないでください。患者の肝機能は、治療前および治療中に監視する必要があります。テリンはシクロスポリンA（乾癬や関節リウマチの治療に使用され、肝臓や腎臓の移植の際の拒絶反応を防ぐために使用される薬）と一緒に服用してはならず、ワルファリン（血を薄くする）。
テリンを服用している女性は、妊娠しないように注意し、効果的な避妊を使用する必要があります。シタキセンタンが乳汁中に排泄されるかどうか、または授乳中の乳児に有害である可能性があるかどうかは不明です。テリンを服用している間は授乳を避けることをお勧めします。

Thelinが承認されたのはなぜですか？

ヒト用医薬品委員会（CHMP）は、Thelinが効果的であることが示され、この効果はこのクラスの医薬品の期待の範囲内であると考えています。 Thelinの利点は、結合組織病に関連する身体能力の改善と肺高血圧症のための原発性肺動脈性肺高血圧症の成人患者の治療に対するリスクよりも大きいと判断しました。したがって、CHMPは、Thelinの販売承認の付与を推奨しました。