ベンゾジアゼピン：それらは何のためにあるのですか？

、鎮静催眠薬、抗けいれん薬、筋弛緩薬、麻酔薬。

クロルジアゼポキシドは、「1960年代初頭」に市場に参入した最初のベンゾジアゼピンでした。その後、より優れた特性を持つ薬剤を得るために、クロルジアゼポキシドの構造が変更されました。 1959年にジアゼパムが合成されました。これは、クロルジアゼポキシドよりも最大3〜10倍強力なベンゾジアゼピンです。ジアゼパムは、1963年にValium®の商品名（現在でも使用され、よく知られています）で販売されました。

その後、ベンゾジアゼピンの研究が発展し続け、今日でも使用されている多くの新しい分子が生まれました。

ベンゾジアゼピンの一般構造

短期;

不安;

不安症候群に関連する精神医学的または身体的症状;

急性神経症または精神病性不安の対症療法;

広場恐怖症の有無にかかわらず、パニック発作;

電圧;

てんかん性疾患の状態;

痙攣;

さらに、ベンゾジアゼピンは、探索的検査または治療（胃内視鏡検査、結腸内視鏡検査など）の前に鎮静剤として使用できます。それらは麻酔前投薬にも使用されます。

薬の;

親油性の程度（すなわち、薬物が脂肪性物質に対して持つ親和性の程度）。

親油性は基本的なパラメータです。実際、ベンゾジアゼピンはその作用を実行するために脳ニューロンに到達する必要があり、そうするためには、血液脳関門（血液、脳脊髄液、脳の間の有用な物質や老廃物の交換を調節する複雑な生理学的システム）を克服する必要があります）。この障壁を越えるためにどんな薬も持っていなければならない基本的な特徴の1つは、実際、親油性です。

ベンゾジアゼピンの親油性が高いほど、血液脳関門を通過する速度が速くなります。

したがって、これらの要因は、各ベンゾジアゼピンの臨床用途を決定するのに役立ちます。たとえば、代謝が活性代謝物を生成せず、親油性が高い、急速に吸収されるベンゾジアゼピンは、催眠鎮静剤としてはより有用ですが、不安の治療にはあまり有用ではありません。

逆に、吸収速度が遅く、代謝によって活性代謝物が生成されるベンゾジアゼピンは、不安状態の治療に役立つ可能性があります。

深化：不安と戦う方法は？

ベンゾジアゼピンの使用は、いずれにせよ医師によって処方されなければなりませんが、不安を治療する唯一の方法ではありません。

実際、不安な病状が存在する場合、どの障害が患者に影響を与えるか、その重症度とその原因を確認するために、まず医師と専門家に正確な診断を依頼することが基本です。ここから、問題の解決につながる可能性のある治療戦略を開発することが可能になります。

注意：ベンゾジアゼピンは、患者が自発的に服用してはなりませんが、医師によって処方された場合にのみ、排他的に使用する必要があります。

それは、互いに離れた解剖学的構造間の情報交換に関与する多くの物質の影響を受けます。インパルスの伝達は、興奮性または抑制性の作用を発揮する可能性のある特定のメッセンジャー（神経伝達物質）に委ねられています。

神経伝達物質が果たす役割のおかげで、生物はその運動、感覚、知的活動、および情動領域と気分のトーンに関連する活動を調節することができます。

ベンゾジアゼピンは、GABA作動性システムを刺激することによって作用します。γ-アミノ酪酸 （また GABA).

GABAはγ-アミノ酸であり、脳内の主要な抑制性神経伝達物質です。それはその特定の受容体に結合することによってその生物学的機能を実行します：GABA-A、GABA-BおよびGABA-C。ベンゾジアゼピン特異的結合部位（BZR）はGABA-A受容体に存在します。ベンゾジアゼピンはこの特定の部位に結合し、受容体を活性化し、GABA自体によって誘発される抑制性シグナルカスケードを促進します。

参照：ベンゾジアゼピンはどのように機能しますか？

（各ベンゾジアゼピンの作用期間に関する情報を提供するパラメーター）：

短いまたは非常に短い半減期（2〜6時間）、トリアゾラムおよびミダゾラムはこのカテゴリーに属します。
中間半減期（6〜24時間）、オキサゼパム、ロラゼパム、ロルメタゼパム、アルプラゾラム、テマゼパムはこのカテゴリーに属します。
半減期が長く（1〜4日）、このカテゴリには、クロルジアゼポキシド、クロラゼプ酸、ジアゼパム、フルラゼパム、ニトラゼパム、フルニトラゼパム、クロナゼパム、プラゼパム、ブロマゼパムが含まれます。

考えられることとは反対に、血漿半減期と作用の速さの間に直接的な関係はありません。一部の薬剤は、急速に作用しながら、作用の持続時間を大幅に延長する他の活性化合物に代謝されるためです。顕著な例はミダゾラムの例です。

ミダゾラムは、眠気を誘発したり睡眠を維持したりするための全身麻酔薬として使用されるベンゾジアゼピンです。親水性の分子であるため、静脈内投与に適しています。しかし、投与後、ミダゾラムは構造変化を起こし、親油性が高くなるため、血液脳関門を迅速に克服することができます。

比較的低いです。さらに、それらは高い治療指数を持っています。このパラメータは、毒性用量と治療用量の関係を表します。

薬の治療指数が高い場合は、一般的に使用されている治療薬の投与量と毒性のある薬の投与量に有意差があることを意味します。

まれに、バルビツール酸塩、オピオイド薬、アルコール、薬など、中枢神経系を抑制できる他の薬や物質を同時に服用しない限り、ベンゾジアゼピンの過剰摂取が致命的となる可能性があります。

いずれにせよ、ベンゾジアゼピンには確かに副作用がないわけではありません。これらの効果の中で、私たちは覚えています：