一般性と分類
筋弛緩薬は、その名前から簡単に推測できるように、骨格筋と平滑筋の両方の弛緩を促進するために臨床現場で使用される薬です。
筋弛緩薬は、経口、非経口、さらには局所使用のためのいくつかの製剤の形で入手可能です。
基本的に、筋弛緩薬は、筋弛緩作用を発揮するメカニズムに応じて、2つの大きなグループに分けることができます。
- 中枢作用筋弛緩薬;
- 末梢作用を伴う筋弛緩薬。
中枢筋弛緩薬
中枢に作用する筋弛緩薬は、中枢神経系のレベルで直接作用することによってその活動を実行します。
一般に、このタイプの筋弛緩薬は、外傷、さまざまな起源および性質の脊髄病変、脳病変、自己免疫疾患（例えば、多発性硬化症など）に関連する可能性がある筋肉拘縮および痙縮の治療に使用されます。脊髄障害、変性疾患および腫瘍。
このカテゴリーの筋弛緩薬に属する有効成分は異なり、作用機序も異なります。
これらの薬のいくつかを以下に簡単に説明します。
エペリゾン
エペリゾン（Expose®）は、変性性、外傷性、または腫瘍性の神経学的病状に起因する筋痙縮を打ち消すために使用される筋弛緩薬です。
エペリゾンの筋弛緩作用は、脊髄に存在するガンマ運動ニューロンの自発的放電を阻害する能力によるものです。
さらに、エペリゾンは鎮痛作用および血管拡張作用を発揮することもできます。
エペリゾンの主な望ましくない影響は、動悸、めまい、頭痛、震え、倦怠感、無力症、胃腸障害、皮膚発疹です。
チオコルチコシド
チオコルチコシド（Muscoril®、Miotens®）は、主に脊椎の急性状態に関連する痛みを伴う筋拘縮の治療に使用される中枢作用性筋弛緩薬です。
チオコルチコシドは、GABA-A受容体の拮抗作用を含む複雑な作用機序を通じてその活性を発揮します。
チオコルチコシドは、胃腸の副作用を引き起こす可能性があるだけでなく、眠気を促進する可能性があります。
バクロフェン
バクロフェン（Lioresal®）は、多発性硬化症、腫瘍の脊髄病変、外傷性、感染性、または変性性（例えば、痙性脊髄麻痺、横断性脊髄炎、外傷性対麻痺など）に関連する痙性高張症の治療に使用される筋弛緩薬です。 、筋萎縮性側索硬化症など）および小児脳症、脳血管障害および腫瘍などの脳の病状。
バクロフェンは、GABA-B受容体に対して「アゴニスト作用」を発揮することにより、筋弛緩薬としての活性を発揮します。これにより、興奮性神経伝達物質が放出され、筋緊張が低下します。
バクロフェンの使用後に発生する可能性のある主な望ましくない影響は、鎮静、眠気、呼吸抑制、頭痛、不眠症、陶酔感、錯乱、胃腸障害および振戦です。
チザニジン
チザニジン（Sirdalud®）は、脊椎の障害に関連する痛みを伴う筋肉のけいれんの治療と手術、およびさまざまな病状によって引き起こされる筋肉の痙縮の治療の両方で使用される筋弛緩薬です。
チザニジンはα2アドレナリン受容体の中心的なアゴニストであるため、介在ニューロンからのノルアドレナリンの放出を阻害することにより、筋弛緩作用を発揮します。
チザニジンの摂取後に発生する可能性のある副作用には、徐脈、低血圧、傾眠、めまい、不眠症、睡眠障害、倦怠感、筋力低下などがあります。
末梢作用を伴う筋弛緩薬
末梢作用を伴う筋弛緩薬は、ご想像のとおり、末梢神経系のレベルで作用を発揮する薬です。
より具体的には、これらの能動的原理は、ニコチン性アセチルコリン受容体との相互作用を介して神経筋遮断作用を発揮します。
一般に、これらの筋弛緩薬は、外科的処置を容易にするためだけでなく、いくつかのタイプの侵襲的診断検査の実行を容易にするために、麻酔分野のアジュバントとして使用されます。
末梢に作用する筋弛緩薬は、次に2つのサブグループに分けることができます。
- 末梢作用を伴う脱分極筋弛緩薬;
- 末梢作用を伴う非脱分極性筋弛緩薬。
末梢作用を伴う脱分極筋弛緩薬
この種の末梢作用性筋弛緩薬は、神経筋板に存在するニコチン性受容体に結合し、「神経細胞の原形質膜の脱分極を引き起こすアゴニスト作用を発揮します。この脱分極は、結果として筋肉の束縛を引き起こします。後で」細胞膜は再分極しますが、脱感作の状態にあり、その結果はまさに筋肉の弛緩です。
サクシニルコリンはこの筋弛緩薬のカテゴリーに属します。この有効成分は作用時間が短く、比較的短期間で急速な神経筋遮断を誘発する必要がある場合に使用されます。実際、スクシニルコリンは、ある種の内視鏡検査を容易にするためによく使用されます。
さらに、この薬は、手術中に麻酔薬と組み合わせて使用したり、気管挿管を容易にしたりすることもできます。
末梢作用を伴う非脱分極性筋弛緩薬
これらの筋弛緩薬は神経細胞の膜を脱分極させないため、平滑筋に弛緩効果をもたらす前に筋線維束性収縮を誘発しません。実際、これらの分子は、脱分極筋弛緩薬とは異なり、存在するニコチン受容体に対して「競合的拮抗作用」を発揮します。 。神経筋板のレベルで。
これらの有効成分は、手術中に適切な筋肉の弛緩を得るために、主に手術で使用されます。
有効成分は、次のような筋弛緩薬のこのカテゴリに属します。
- アトラクリウム（Acurmil®、Tracrium®）、作用持続時間はスクシニルコリンよりわずかに長い。
- 一方、この有効成分であるベクロニウム（Norcuron®）は、作用の持続時間が中程度です。さらに、他の非脱分極性筋弛緩薬と比較して、ヒスタミンの放出を誘発せず、心血管系への影響が少なくなります。
- ロクロニウム（エスメロン®）、この筋弛緩薬はベクロニウムと同様の作用持続時間を持っていますが、後者と比較して、より迅速に作用を開始します。ベクロニウムと同様に、ロクロニウムはヒスタミンの有意な放出を誘発しません。
末梢作用性筋弛緩薬の副作用
当然のことながら、末梢筋弛緩薬の使用後に発生する可能性のある副作用の種類は、使用する有効成分や薬剤自体に対する各患者の感受性によって異なります。
ただし、これらの筋弛緩薬の多く（すべてではありません）は、低血圧、心臓病、および気管支痙攣を引き起こします。
さらに、前述のように、一部の末梢作用性筋弛緩薬はヒスタミンの放出を促進することもでき、皮膚（かゆみ、じんましん、膨疹、紅斑）、気道（喘息、気管支痙攣）および心臓血管系。
