有効成分：ルパタジン
パフィヌール10mg錠
Pafinurの添付文書は、パックサイズで利用できます。- パフィヌール10mg錠
- パフィヌール1mg / ml経口液剤
適応症なぜPafinurが使用されているのですか？それはなんのためですか？
ルパタジンは抗ヒスタミン薬です。
Pafinurは、くしゃみ、鼻水、目や鼻のかゆみなどのアレルギー性鼻炎の症状を和らげます。
パフィヌールは、かゆみや膨疹（皮膚の局所的な発赤や腫れ）などの慢性特発性蕁麻疹（アレルギー性皮膚発疹）に関連する症状を緩和するためにも使用されます。
Pafinurを使用すべきでない場合の禁忌
Pafinurは使用しないでください
- ルパタジンまたはパフィヌールの他の成分のいずれかにアレルギーがある（過敏）場合。
使用上の注意Pafinurを服用する前に知っておくべきこと
腎不全または肝不全の場合は、医師にご相談ください。 Pafinur 10 mg錠の使用は、現在、腎機能または肝機能に障害のある患者には推奨されていません。
血中のカリウム濃度が低い場合、および/または心臓病のいくつかの形態で発生する可能性のある特定の異常な心拍リズム（ECGでのQTc間隔の延長として知られている）がある場合は、医師にアドバイスを求めてください。
この薬は12歳未満の子供には適応されません。
65歳以上の場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
相互作用どの薬や食品がパフィヌールの効果を変える可能性があるか
他の薬と一緒にパフィヌールを服用する
処方箋を必要としない薬を含め、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
Pafinurを使用している場合は、ケトコナゾールまたはエリスロマイシンを含む薬を服用しないでください。
中枢神経抑制薬やスタチン薬を服用している場合は、パフィヌールを服用する前に医師に相談してください。
食べ物や飲み物と一緒にパフィヌールを取る
この飲み物は体内のパフィヌールのレベルを上げる可能性があるため、グレープフルーツジュースと一緒にパフィヌールを与えるべきではありません。推奨用量（10 mg）のパフィヌールは、アルコールによる眠気を増加させません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方は、医師の明確な指示がない限り、Pafinurを使用しないでください。
薬を使用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
推奨用量では、Pafinurは機械を運転または使用する能力に影響を与えるとは予想されていません。ただし、Pafinurによる治療を開始するときは、運転または機械を使用する前に、注意を払い、治療がどのように影響するかを監視する必要があります。
いくつかの成分に関する重要な情報
この医薬品には乳糖が含まれています。
あなたの医者があなたがいくつかの砂糖に不寛容であるとあなたに言ったならば、この薬を使う前に彼にアドバイスを求めてください。
投与量、投与方法および投与時間Pafinurの使用方法：Posology
常に医師の指示どおりにパフィヌールを服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師に相談してください。
Pafinurは、青年（12歳以上）および成人に適応されます。通常の投与量は、満腹または空腹時に1日1回1錠（ルパタジン10mg）です。十分な量の液体（水など）でタブレットを飲み込みます。
Pafinurによる治療期間は主治医によって示されます。
過剰摂取パフィヌールを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にパフィヌールを服用した場合
誤って飲みすぎた場合は、すぐに医師または薬剤師に連絡してください。
Pafinurを取るのを忘れた場合
できるだけ早く服用し、通常の服用を続けてください。忘れてしまった1回分を補うために2回分を服用しないでください。
副作用パフィヌールの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、パフィヌールは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
一般的な副作用（10人に1人に影響を与える可能性があります）は、眠気、頭痛、めまい、口渇、脱力感、倦怠感です。まれな副作用（100人に1人まで影響を受ける可能性があります）は、食欲増進、刺激性、注意障害、鼻血、鼻血、喉の痛み、咳、喉の乾燥、鼻炎、吐き気、腹痛、下痢、消化不良、嘔吐、便秘です、発疹、腰痛、関節痛、筋肉痛、喉の渇き、一般的な不快感、発熱、異常な肝機能検査および体重増加。
まれな副作用（1,000人に1人まで影響する可能性があります）は動悸と心拍数の増加です。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
お子様の手の届かないところに保管してください。
ブリスターとカートンに記載されている有効期限後は、パフィヌールを使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
光から保護するために、容器は外箱に入れておいてください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
Pafinurに含まれるもの
- パフィヌールの有効成分はルパタジンです。各錠剤には、10mgのルパタジン（フマル酸塩として）が含まれています。
- その他の成分は、アルファ化トウモロコシデンプン、微結晶性セルロース、赤色酸化鉄（E-172）、黄色酸化鉄（E-172）、ラクトース一水和物、およびステアリン酸マグネシウムです。
Pafinurの外観とパックの内容
Pafinurは、3、7、10、15、20、30、50、および100錠を含むブリスターに詰められた丸い明るいサーモン色の錠剤として提供されます。すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
パフィヌール
02.0定性的および定量的組成
各タブレットに含まれるもの：
ルパタジン10mg（フマル酸塩として）。
賦形剤：乳糖。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
丸くて軽いサーモン色の錠剤。
04.0臨床情報
04.1治療適応
成人および青年（12歳以上）におけるアレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の対症療法。
04.2投与の形態と方法
成人および青年（12歳以上）
推奨用量は、食物の有無にかかわらず、1日1回10mg（1錠）です。
高齢者
ルパタジンは高齢者には注意して使用する必要があります（セクション4.4を参照）。
子供達
安全性と有効性に関するデータが不足しているため、12歳未満の子供にはルパタジン10mg錠の使用は推奨されません。
腎不全または肝不全の患者
腎機能または肝機能に障害のある患者の臨床経験はありません。現在、これらの患者に10mgのルパタジンを投与することは推奨されていません。
04.3禁忌
ルパタジンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
グレープフルーツジュースと一緒にルパタジンを投与することはお勧めしません（セクション4.5を参照）。
ルパタジンの心臓の安全性は、徹底的なQT / QTc研究で評価されました。
治療用量の最大10倍のルパタジンはECGに影響を及ぼさなかったため、心臓の安全性に関する懸念は生じませんでした。
ただし、ルパタジンは、QT間隔の延長が認められている患者、矯正されていない低カリウム血症の患者、臨床的に重大な徐脈、急性心筋虚血などの進行中の催不整脈状態の患者には注意して使用する必要があります。
ルパタジン10mg錠は、高齢者（65歳以上の患者）には注意して使用する必要があります。臨床試験中に薬効や安全性に全体的な違いは観察されませんでしたが、研究された高齢患者の数が少ないため、一部の高齢者の感受性の増加を除外することはできません（セクション5.2を参照）。
12歳未満の子供、および腎機能または肝機能に障害のある患者での使用については、セクション4.2を参照してください。
ルパタジン10mg錠には乳糖一水和物が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖/ガラクトース吸収不良症候群のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を使用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ケトコナゾールまたはエリスロマイシンとの相互作用： 20 mgのルパタジンとケトコナゾールまたはエリスロマイシンの併用投与は、ルパタジンへの全身曝露をそれぞれ10倍および2〜3倍増加させます。これらの変化は、QT間隔への影響または副作用の増加とは関連していませんでした。薬が別々に投与されたとき。
ただし、これらの薬剤およびCYP3A4アイソザイムの他の阻害剤と組み合わせたルパタジンの使用は推奨されません。
グレープフルーツジュースとの相互作用： グレープフルーツジュースの併用投与は、ルパタジンの全身曝露を3.5倍増加させたため、グレープフルーツジュースとルパタジンの併用投与は推奨されません。
アルコールとの相互作用： アルコール投与後、10mgのルパタジンの用量はいくつかの精神運動テストでわずかな効果をもたらしましたが、これらの効果はアルコール単独によるものと有意差はありませんでした。20mgの用量は「アルコール摂取」によって引き起こされる変化を増加させます。
CNS抑制物質との相互作用： 他の抗ヒスタミン薬と同様に、中枢神経系に抑うつ作用を及ぼす物質との相互作用を排除することはできません。
スタチンとの相互作用： CPKの無症候性の増加は、ルパタジンを使用した臨床試験では一般的に報告されていません。スタチンとの相互作用のリスクは不明であり、その一部はシトクロムP450（CYP3A4）によっても代謝されます。このため、スタチンと併用する場合は、ルパタジンの使用に注意する必要があります。
04.6妊娠と授乳
限られた数の暴露された妊娠に関するデータは、妊娠または胎児/新生児の健康に対するルパタジンの悪影響がないことを示しています。これまでのところ、他の関連する疫学データはありません。動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、分娩または出生後の発育に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません（セクション5.3を参照）。
妊娠中の女性に薬を処方するときは注意が必要です。
ルパタジンは動物の乳に排泄されます。ルパタジンが母乳に排泄されるかどうかは不明です。男性のデータが不足しているため、授乳中の女性に薬を処方する際には注意が必要です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
10 mgのルパタジンは、機械を運転または使用する能力を損なうことは示されていません。それでも、ルパタジンに対する患者の主観的な反応が確立されるまで、機械を運転または操作する前に注意を払う必要があります。
04.8望ましくない影響
ルパタジン10mgは、臨床試験で2025人以上の患者に投与され、そのうち120人は少なくとも1年間ルパタジンを投与されました。
対照臨床試験で最も一般的な副作用は、傾眠（9.5％）、頭痛（6.9％）、倦怠感（3.2％）でした。
臨床試験で観察されたほとんどの副作用は、軽度から中等度の強度であり、一般的に治療の中止を必要としませんでした。
頻度は次のスキームに従って要約されます
04.9過剰摂取
過剰摂取の症例は報告されていません。臨床安全性試験では、6日間の1日量100mgのルパタジンは十分に許容されました。最も一般的な副作用は傾眠でした。 「非常に高用量の誤った摂取が発生した場合、必要な支援措置に関連する対症療法を開始する必要があります。」
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：全身使用のための他の抗ヒスタミン薬、ATCコード：R06AX28。
ルパタジンは、選択的な末梢H1受容体拮抗薬活性を持つ第2世代の抗ヒスタミン薬、長時間作用型ヒスタミン拮抗薬です。一部の代謝物（デスロラタジンとそのヒドロキシル化代謝物）は抗ヒスタミン活性を保持しており、薬剤の全体的な有効性に部分的に寄与する可能性があります。
研究 試験管内で 高濃度のルパタジンを用いて実施したところ、免疫学的および非免疫学的刺激によって誘発される肥満細胞の脱顆粒の阻害、およびサイトカイン、特にヒト肥満細胞および単球におけるTNFαの放出の阻害が示された。これらの観察の臨床的重要性はまだ確認されていません。
アレルギー性鼻炎と慢性特発性蕁麻疹のボランティア（n = 375）と患者（n = 2650）の臨床試験では、ルパタジンを2〜100 mgの用量で投与した場合、心電図に有意な影響は見られませんでした。
慢性特発性蕁麻疹患者を対象としたプラセボ対照臨床試験では、ルパタジンは4週間の治療期間にわたってベースラインからの平均かゆみスコアの低下（ベースラインからの変化：ルパタジン57、5％、プラセボ44.9％）および低下に効果的でした膨疹の平均数（54.3％対39.7％）。
05.2薬物動態特性
吸収と生物学的利用能
ルパタジンは経口投与後急速に吸収され、投与後のtmaxは約0.75時間です。平均Cmaxは10mgの単回経口投与後2.6ng / ml、20mgの単回経口投与後4.6.ng / mlでした。ルパタジンの薬物動態は、10〜40mgの用量範囲にわたって線形でした。 10 mgを1日1回7日間投与した後、平均Cは3.8 ng / mLでした。血漿中濃度は双指数関数的に減少し、平均消失半減期は5.9時間でした。ルパタジンの血漿タンパク結合率は98.5〜99％でした。
ルパタジンはヒトに静脈内投与されたことがないため、その絶対的な生物学的利用能に関するデータはありません。
食物摂取の影響
食物摂取は、ルパタジンへの全身曝露（AUC）を約23％増加させました。その活性代謝物の1つと主要な不活性代謝物への曝露は実質的に同じでした（それぞれ約5％と3％の減少）。ルパタジンの最大血漿濃度（tmax）に達するのにかかる時間は1時間遅れました。最大血漿濃度（Cmax）は食物摂取の影響を受けませんでした。これらの違いには臨床的意義はありません。
代謝と排泄
ヒト排泄試験（14C-ルパタジン40mg）では、投与された放射能の34.6％が尿中に回収され、7日以内に排泄された糞便中に60.9％が回収されました。ルパタジンは経口投与されると有意な全身前代謝を受けます。尿や糞便に含まれる未変化の活性物質の量はごくわずかでした。これは、ルパタジンがほぼ完全に代謝されることを意味します。教育 試験管内で ヒト肝ミクロソームの代謝に関する研究は、ルパタジンが主にシトクロムP450（CYP 3A4）によって代謝されることを示しています。
患者の特定のグループ
若年成人と高齢患者の結果を比較した健康なボランティアの研究では、ルパタジンのAUCとCmaxの値は、若年成人よりも高齢者の方が高かった。おそらく、これは、高齢者。このような違いは、テストされた代謝物では観察されませんでした。高齢者と若年ボランティアのルパタジンの平均排泄半減期は、それぞれ8.7時間と5.9時間でした。ルパタジンとその代謝物に関するこれらの結果は臨床的に有意ではなかったため、高齢者に10mgの用量を使用するための調整は必要ないと結論付けられました。
05.3前臨床安全性データ
非臨床試験では、薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性に関する従来の試験に基づいて、ヒトに特定のリスクは見られませんでした。
ルパタジンの臨床的に推奨される用量（10 mg）の100倍を超える用量は、QTcまたはQRS間隔を延長したり、ラット、モルモット、犬などのさまざまな動物種に不整脈を引き起こしたりしませんでした。ルパタジンはその主要なものの1つです。活性代謝物ヒト被験者では、3-ヒドロキシデスロラタジンは、ヒト被験者に10 mgの用量を投与した後に達成されたCよりも少なくとも2000倍高い濃度で、単離されたモルモットのプルキニエ線維における心臓作用の可能性に影響を与えませんでした。クローン化されたヒトHERGチャネルへの影響を評価する研究では、ルパタジンは10 mgのルパタジン投与後に得られたCmaxの1685倍の濃度でチャネルを阻害しました。最も高い活性を持つ代謝産物であるデスロラタジンは、10マイクロモル濃度では影響を及ぼしませんでした。 。ラットにおける放射性標識ルパタジンを用いた組織分布研究は、ルパタジンが心臓組織に蓄積しないことを示しました。
ラットの出産する研究では、120 mg / kg /日の用量で男性と女性の出産することが有意に減少し、ヒトに治療用量（10 mg /日）を投与した後に得られるルパタジンのCmaxが268倍になることが示されました。 。胎児毒性（発達遅延、不完全な骨化、軽微な骨格変化）は、母体毒性用量（25および120 mg / kg /日）でのみラットで検出された。
ウサギでは、100 mg / kgまでの用量で発生毒性は示されなかった。
有害な発生への影響が観察されなかった用量レベル（NOAEL）は、ラットで5 mg / kg /日、ウサギで100 mg / kg /日と特定され、男性で測定されたものよりもそれぞれ45倍と116倍高いCmaxを生成しました。治療用量（10mg /日）で。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
•アルファ化トウモロコシ澱粉。
• 微結晶性セルロース。
•赤い酸化鉄（E-172）。
•黄色の酸化鉄（E-172）。
•乳糖一水和物。
• ステアリン酸マグネシウム。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
容器を外箱に入れて、光が入らないようにしてください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
PVC / PVDC /アルミニウムブリスター。
3、7、10、15、20、30、50および100錠のパック。すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
この薬に由来する未使用の製品および廃棄物は、地域の法的要件に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
バイオホルムS.A. --Av.CamíReial、51-57-08184Palau-solitàiPlegamans（スペイン）
販売のためのディーラー
Rottapharm S.p.A. --Galleria Unione、5-220122ミラノ
08.0マーケティング承認番号
パフィヌール10mg 錠剤15錠-A.I.C. NS。 037888017 / M
パフィヌール10mg 錠剤20錠-A.I.C. NS。 037888029 / M
パフィヌール10mg 錠剤3錠-A.I.C. NS。 037888031 / M
パフィヌール10mg タブレット7タブレット-A.I.C. NS。 037888043 / M
パフィヌール10mg タブレット10錠-A.I.C. NS。 037888056 / M
パフィヌール10mg 錠剤30錠-A.I.C. NS。 037888068 / M
パフィヌール10mg 錠剤50錠-A.I.C. NS。 037888070 / M
パフィヌール10mg 錠剤100錠-A.I.C. NS。 037888082 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日/承認の更新日
10.0本文の改訂日
2008年5月
