有効成分:メチルエルゴメトリン(マレイン酸メチルエルゴメトリン)
METHERGIN 0.2 mg / ml注射用溶液
METHERGIN 0.125mgコーティング錠
適応症なぜメトリンが使用されているのですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
Oxitocics-麦角アルカロイド。
治療上の適応症
積極的な第3段階(出産後)の治療-胎盤早期剥離を促進し、出血を減らすため。
帝王切開の場合または流産後の、出産中および出産後の子宮のアトニーおよび出血の治療。
子宮サブインボリューション、ロキオメトリー、後期産褥出血の治療
メトリンを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質、他の麦角アルカロイド、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
妊娠(「妊娠」を参照)。出産の拡張期;分娩の第2段階、前肩の解放前(メトリンは陣痛を誘発および加速するために使用すべきではありません);重度の高血圧;子癇前症および子癇;血管閉塞性疾患(心臓虚血を含む);敗血症。
使用上の注意メトリンを服用する前に知っておくべきこと
管理に関する一般的な推奨事項
骨盤位およびその他の異常な胎位では、メトリンは胎児の出産前に投与すべきではありません。複数回の出産では、最後の胎児の出産前ではありません。
出産の第3段階の積極的な治療には、産科の監督が必要です。筋肉内注射が推奨される投与経路です。静脈内注射は、血圧を注意深く監視しながら、60秒以上かけてゆっくりと行う必要があります。静脈内または動脈周囲への注射は避けてください。
母乳育児
母乳育児中は、赤ちゃんに望ましくない影響を及ぼし、乳汁分泌が低下する可能性があります。女性は、メトリンによる治療中および最後の投与から少なくとも12時間後に母乳育児をしないでください。この期間中に分泌された母乳は排除する必要があります(「母乳育児」を参照)。
高血圧および肝不全または腎不全
軽度または中等度の高血圧症(重度の高血圧症は禁忌です)の存在下、または肝不全または腎不全の被験者に注意して使用すること。
冠動脈疾患
冠状動脈疾患または冠状動脈疾患の危険因子(喫煙、肥満、糖尿病、高コレステロールなど)のある患者は、メチルエルゴメトリン誘発性血管痙攣に関連する心筋虚血および心臓発作の発症の影響を受けやすい可能性があります(「副作用」を参照)。 。
治療上の誤り
新生児への偶発的な投与が報告されています。新生児の偶発的な過剰摂取のこれらのケースでは、呼吸不全、けいれん、チアノーゼ、乏尿、末梢血管収縮などの症状が報告されています。さらに、脳症は、過敏性、興奮、倦怠感などの兆候や症状を呈する乳児で報告されています。治療は対症療法でなければなりません。重症の場合、呼吸器と心臓血管のサポートが必要でした。適切な治療がない場合、致命的な症例が報告されています(「過剰摂取」を参照)。
乳幼児向けの他の薬とは別に保管するよう患者にアドバイスする必要があります。
相互作用
麦角アルカロイドはシトクロムCYP3A4の基質です。マクロライド抗生物質(例:トロレアンドマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン)、プロテアーゼ阻害剤またはHIV逆転写酵素(例:リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、デラビルジン)、またはアゾリン抗薬などの強力なCYP3A4阻害剤とメトリンの併用(例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール)は、「メチルエルゴメトリンへの高曝露、したがって麦角毒性(血管痙攣および虚血)、四肢および他の組織)を引き起こす可能性があるため、避ける必要があります(「相互作用」を参照)。
産褥期のブロモクリプチンおよびプロスタグランジンとのメトリンの併用は推奨されません(「相互作用」を参照)。
強力性の低いCYP3A4阻害剤(シメチジン、デラビルジン、グレープフルーツジュース、キヌプリスチン、ダルホプリスチンなど)と一緒に、またはトリプタン(5HT1B / 1D受容体アゴニスト)、交感神経刺激薬などの血管収縮薬/昇圧効果のある薬と一緒にメトリンを併用する場合は注意が必要です。アルカロイドまたはベータブロッカー(「相互作用」を参照)。
相互作用どの薬や食品がメトリンの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
麦角アルカロイドはシトクロムCYP3A4の基質です。
併用による相互作用は推奨されません
CYP3A4阻害剤
マクロライド抗生物質(例:トロレアンドマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン)、HIVプロテアーゼまたは逆転写酵素阻害剤(例:リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、デラビルジン)、またはアゾリン抗真菌剤(例:ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボラゾール)などの強力なCYP3A4阻害剤とメトリンの併用)、これは「メチルエルゴメトリンへの曝露の増加、したがってエルゴット毒性(四肢および他の組織の血管痙攣および虚血)を引き起こす可能性があるため、避ける必要があります(「使用上の注意」を参照)。
ブロモクリプチン
メチルエルゴメトリンは他の麦角アルカロイドの血管収縮効果を高める可能性があるため、産褥期にブロモクリプチンとメテルギンを併用することはお勧めしません(「使用上の注意」を参照)。
プロスタグラニン
プロスタグランジン(例えば、スルプロストン、ジノプロストン、ミソプロストール)は子宮筋層の収縮を促進するため、メトリンは子宮に対するプロスタグランジンの作用を増強することができ、その逆も可能です。これらの医薬品との併用はお勧めしません(「使用上の注意」を参照)。
考慮すべき相互作用
効力の低いCYP3A4阻害剤
効力の低いCYP3A4阻害剤と一緒にメトリンを併用する場合は注意が必要です(例:シメチジン、デラビルジン、グレープフルーツジュース、キヌプリスチン、ダルホプリスチン)。これにより、メチルエルゴメトリンへの曝露が増加する可能性があります。
血管収縮剤、トリプタン、交感神経刺激薬およびその他の麦角アルカロイド
メチルエルゴメトリンは、他の血管収縮剤または他の麦角アルカロイドと併用する場合は注意が必要です。メチルエルゴメトリンは、トリプタン(5HT1B / 1D受容体アゴニスト)、交感神経刺激薬(局所麻酔薬に存在するものを含む)などの他の薬剤の血管収縮剤/血管収縮剤の効果を高める可能性があります。アルカロイド(「使用上の注意」を参照)。
ベータ遮断薬
Metherginをベータ遮断薬と同時に使用する場合は注意が必要です。ベータ遮断薬の併用投与は、麦角アルカロイドの血管収縮作用を増強する可能性があります(「使用上の注意」を参照)。
麻酔薬
ハロタンやメトキシフルランなどの麻酔薬は、メトリンの酸毒性を低下させる可能性があります(「投与量、投与方法、投与時間」を参照)。
CYP3A4インデューサー
強力なCYP3A4誘導薬(例、ネビラピン、リファンピシン)は、メトリンの薬理作用を低下させる可能性があります。
グリセリルトリニトレートおよび他の抗狭心症薬
メチルエルゴメトリンは血管収縮を誘発し、グリセリルトリニトレートおよび他の抗狭心症薬の効果を低下させる可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
出産、妊娠、母乳育児
妊娠
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。妊娠中のメトリンの使用は、その強力な子宮収縮活性のために禁忌です。
えさの時間
メトリンは、母乳の分泌を減らし、母乳に排泄されることが報告されています。母親が数日間薬を服用していた母乳で育てられた乳児の中毒の孤立した報告があります。次の症状の1つ以上が観察されています(そして治療の中止で消えました):高血圧、徐脈または頻脈、嘔吐、下痢、興奮およびけいれん。
赤ちゃんに起こりうる副作用と乳量の減少を考慮して、授乳中にメトリンを使用することはお勧めしません。女性は、メトリンによる治療中および最後の投与後少なくとも12時間は母乳で育てないでください。この期間中に分泌されたミルクは廃棄する必要があります(「使用上の注意」を参照)。
受胎能力
現在の製品の適応症を考慮しても、出生率のデータはありません。
機械を運転して使用する能力への影響
メチルエルゴメトリンはめまいやけいれんを引き起こす可能性があります。したがって、車両の運転や機械の使用には特別な注意が必要です。
いくつかの成分に関する重要な情報
メトリン0.125mgのコーティング錠には、乳糖とショ糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法メトリンの使用方法:投与量
投与量
一般人口
出産後の積極的な治療: 筋肉内(IM)注射が推奨される投与経路です。静脈内(IV)投与する場合は、60秒以上かけてゆっくりと注射する必要があります(「使用上の注意」を参照)。
メトリンの推奨用量は次のとおりです:1 ml(0.2 mg)i.m。または、前肩の解放後、または遅くとも胎児の解放直後に、0.5〜1 ml(0.1〜0.2 mg)をゆっくりと静脈内注射します(「使用上の注意」を参照)。通常、メトリンによって誘発された最初の激しい収縮で中断する胎盤の分娩は、子宮の底に圧力を加えることによって手動で促進されるべきです。
全身麻酔下での送達の場合、推奨用量は1 ml(0.2 mg)で、ゆっくりと静脈内注射します。
子宮のアトニー/出血の治療: 筋肉内(IM)注射が推奨される投与経路です。静脈内(IV)投与する場合は、60秒以上かけてゆっくりと注射する必要があります(「使用上の注意」を参照)。
メトリンの推奨用量は次のとおりです:1 ml(0.2 mg)i.m。または0.5〜1 ml(0.1〜0.2 mg)をゆっくりと静脈内注射します(「使用上の注意」を参照)。必要に応じて、24時間以内に最大5回投与されるまで、2〜4時間ごとに投与を繰り返すことができます。
子宮サブインボリューション、ロキオメトリー、後期産褥出血の治療:メトリンの推奨用量は、経口で1または2錠(0.125〜0.25 mg)または0.5〜1 ml(0.1〜0.2 mg)im、1日3回まで、通常は5日までです。
特別な人口
腎不全/肝不全
肝機能または腎機能に障害がある場合(「使用上の注意」を参照)、注意が必要です。
過剰摂取メトリンを飲みすぎた場合の対処方法
症状:吐き気、嘔吐、高血圧または低血圧、しびれ、四肢のうずきおよび痛み、呼吸抑制、けいれんおよび昏睡。
処理:高用量の活性炭を投与することにより、経口摂取された薬物を排除します。
対症療法には、呼吸器系と心臓血管系の注意深いモニタリングが含まれます。患者を落ち着かせる必要がある場合は、ベンゾジアゼピンを使用してください。重度の動脈痙攣の場合は、血管拡張薬(ニトロプルシドナトリウム、フェントラミン、ジヒドララジンなど)を投与する必要があります。冠状動脈狭窄の場合、狭心症治療薬(硝酸塩など)による適切な治療を行う必要があります。
治療上の誤り
新生児への偶発的な投与が報告されています。新生児の偶発的な過剰摂取のこれらのケースでは、呼吸不全、けいれん、チアノーゼ、乏尿、末梢血管収縮などの症状が報告されています。さらに、脳症は、過敏性、興奮、倦怠感などの兆候や症状を呈する乳児で報告されています。治療は対症療法でなければなりません。重症の場合、呼吸器と心臓血管のサポートが必要でした。適切な治療がない場合、致命的な症例が報告されています(「使用上の注意」を参照)。
誤ってメチルエルゴメトリンを過剰摂取した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
メトリンの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用メトリンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、メトリンは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
副作用はMedDRAシステムの臓器クラスに記載されています。各システム臓器クラス内では、副作用は頻度によってランク付けされ、最も頻繁な反応が最初になります。各頻度グループ内では、副作用は重症度の高い順に示されます。さらに、対応する頻度カテゴリも、規則(CIOMS III)を使用して各副作用に提供されます。非常に一般的(≥1/ 10)。一般的(≥1/ 100、
免疫系の障害
非常にまれ:アナフィラキシー反応
神経系障害
一般的な:頭痛
珍しい:めまい、けいれん
非常にまれ:幻覚
耳と迷路の障害
非常にまれ:耳鳴り
心臓の病状
珍しい:胸の痛み
まれ:徐脈、頻脈、動悸
非常にまれ:心筋梗塞、冠動脈痙攣
血管の病状
共通:高血圧
珍しい:低血圧
まれ:血管収縮、血管痙攣、動脈痙攣(末梢)
非常にまれ:血栓性静脈炎
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
非常にまれ:鼻づまり
胃腸障害
珍しい:嘔吐、吐き気
非常にまれ:下痢
皮膚および皮下組織の障害
一般的な:皮膚の発疹
珍しい:多汗症
筋骨格系および結合組織障害
非常にまれ:筋肉のけいれん
妊娠、産褥、周産期の状態
一般的な:腹痛(子宮収縮によって引き起こされる)
市販後の自発的報告および文献事例からの有害反応(頻度は不明)
これらの反応は不確実なサイズの集団によって自発的に報告されるため、それらの頻度を確実に推定することは不可能であり、したがって不明として分類されます。副作用はMedDRAシステムの臓器クラスに記載されています。各クラス内で、副作用は重症度の高い順に並べられています。
神経系障害脳血管障害、知覚異常。
心臓障害心室細動、心室頻脈、狭心症、房室ブロック。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。望ましくない影響は、「https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse」の全国報告システムを通じて直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限を参照してください。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
注射用メトリン0.2mg / ml溶液:
2°Cから8°Cの間で保管してください。
凍結しないでください。
光から保護するために、バイアルを外箱に入れておきます。バイアルは冷蔵庫から2週間保管できますが、温度は25°Cを超えないようにしてください。
メトリン0.125mgコーティング錠:
この薬は特別な保管条件を必要としません
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
構成
METHERGIN 0.2 mg / ml注射用溶液
注射用溶液1mlには以下が含まれます:
有効成分:
マレイン酸メチルエルゴメトリン0.200mg
賦形剤:
マレイン酸、塩化ナトリウム、注射用水。
METHERGIN 0.125mgコーティング錠
1つのコーティングされた錠剤が含まれています:
有効成分:
マレイン酸メチルエルゴメトリン0.125mg
賦形剤:
マレイン酸、ゼラチン、ステアリン酸、タルク、コーンスターチ、乳糖一水和物、赤酸化鉄、無水コロイドシリカ、アラビアゴム、ショ糖。
剤形と内容
METHERGIN注射用溶液0.2mg / ml:注射用溶液1 mlの6アンプル(i.m.、i.v。)。
METHERGIN 0.125 mgコーティング錠:15錠コーティング錠
バイアルを開ける手順:
バイアルを正しく開くには、以下の手順に従ってください。
開始線は色付きの点の下にあります。
図に示すようにバイアルを配置します。
バイアルを開くには、色付きの点に親指を置き、後方に押します。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
メチルエルゴメトリン
02.0定性的および定量的組成
METHERGIN 0.2 mg / ml注射用溶液
注射用溶液1mlには以下が含まれます:
有効成分
マレイン酸メチルエルゴメトリン........................................................。 ..................... 0.20 mg
METHERGIN 0.125mgコーティング錠
1つのコーティングされた錠剤が含まれています:
有効成分
マレイン酸メチルエルゴメトリン........................................................。 ..................... 0.125 mg
既知の効果を持つ賦形剤
乳糖一水和物、ショ糖
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
注射液。
コーティング錠。
04.0臨床情報
04.1治療適応
積極的な第3段階(出産後)の治療-胎盤早期剥離を促進し、出血を減らすため。
帝王切開の場合または流産後の、出産中および出産後の子宮のアトニーおよび出血の治療。
子宮のサブインボリューション、ロキオメトリー、後期産褥出血の治療。
04.2投与の形態と方法
投与量
一般人口
出産後の積極的な治療 :
筋肉内(IM)注射が推奨される投与経路です。静脈内(i.v.)投与する場合は、60秒以上かけてゆっくりと注射する必要があります(セクション4.4を参照)。
メトリンの推奨用量は次のとおりです:1 ml(0.2 mg)i.m。または0.5〜1 ml(0.1〜0.2 mg)を前肩の解放後、または遅くとも胎児の出産直後にゆっくりと静脈内注射します。通常、メトリンによって誘発された最初の激しい収縮で外れる胎盤の排出。 、子宮底にかかる圧力によって手動で促進する必要があります。
全身麻酔下での送達の場合、推奨用量は1 ml(0.2 mg)で、ゆっくりと静脈内注射します。
子宮のアトニー/出血の治療
筋肉内(IM)注射が推奨される投与経路です。静脈内(i.v.)投与する場合は、60秒以上かけてゆっくりと注射する必要があります(セクション4.4を参照)。
メトリンの推奨用量は次のとおりです:1 ml(0.2 mg)i.m。または0.5〜1 ml(0.1〜0.2 mg)をゆっくりと静脈内注射します(セクション4.4を参照)。必要に応じて、投与は2〜4時間ごとに、24時間以内に最大5回まで繰り返すことができます。
子宮サブインボリューション、ロキオメトリー、後期産褥出血の治療
メトリンの推奨用量は、経口、1または2錠(0.125〜0.25 mg)または0.5〜1 ml(0.1〜0.2 mg)i.m。 1日3回まで、通常は5日まで。
特別な人口
腎不全/肝不全
肝機能または腎機能の障害がある場合(セクション4.4を参照)、注意が必要です。
04.3禁忌
活性物質、他の麦角アルカロイド、またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
妊娠(セクション4.6を参照)。
出産の拡張期;前肩の解放前の分娩の第2段階(メトリンは陣痛を誘発および加速するために使用されるべきではありません)。
重度の高血圧。
子癇前症および子癇。
血管閉塞性疾患(心臓虚血を含む)。
敗血症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
管理に関する一般的な推奨事項
骨盤位およびその他の異常な胎位では、メトリンは胎児の完全分娩前に投与されるべきではなく、最後の胎児の分娩前ではない複数回の分娩で投与されるべきではありません。
出産の第3段階の積極的な治療には、産科の監督が必要です。
筋肉内注射が推奨される投与経路です。
静脈内注射は、血圧を注意深く監視しながら、60秒以上かけてゆっくりと行う必要があります。
動脈内または動脈周囲への注射は避ける必要があります。
母乳育児
母乳育児中は、赤ちゃんに望ましくない影響を及ぼし、乳汁分泌が低下する可能性があります。女性は、メトリンによる治療中および最後の投与から少なくとも12時間後に母乳育児をしないでください。
この期間中に分泌されたミルクは排除する必要があります(セクション4.6を参照)。
高血圧および肝不全または腎不全
軽度または中等度の高血圧症(重度の高血圧症は禁忌です)の存在下、または肝不全または腎不全の被験者に注意して使用すること。
冠動脈疾患
冠状動脈疾患または冠状動脈疾患の危険因子(例:喫煙、肥満、糖尿病、高コレステロール血症)の患者は、メチルエルゴメトリン誘発性血管痙攣に関連する心筋虚血および梗塞の発症の影響を受けやすい可能性があります(セクション4.8を参照)。
治療上の誤り
新生児への偶発的な投与が報告されています。新生児の偶発的な過剰摂取のこれらの症例では、呼吸不全、けいれん、チアノーゼ、乏尿、末梢血管収縮などの症状が報告されています。さらに、脳症は、過敏性、興奮、倦怠感などの兆候や症状を呈する乳児で報告されています。治療は対症療法でなければなりません。重症の場合、呼吸器と心臓血管のサポートが必要でした。適切な治療が行われなかった場合、致命的な症例が報告されています(セクション4.9を参照)。
乳幼児向けの他の薬とは別に保管するよう患者にアドバイスする必要があります。
相互作用
麦角アルカロイドはシトクロムCYP3A4の基質です。マクロライド抗生物質(例:トロレアンドマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン)、プロテアーゼ阻害剤またはHIV逆転写酵素(例:リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、デラビルジン)、またはアゾリン抗薬などの強力なCYP3A4阻害剤とメトリンの併用(例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール)は、「メチルエルゴメトリンへの高曝露、したがって麦角毒性(血管痙攣および虚血)、四肢および他の組織)を引き起こす可能性があるため、避ける必要があります(セクション4.5を参照)。
産褥期のブロモクリプチンおよびプロスタグランジンとのメトリンの併用は推奨されません(セクション4.5を参照)。
強力性の低いCYP3A4阻害剤(シメチジン、デラビルジン、グレープフルーツジュース、キヌプリスチン、ダルホプリスチンなど)と一緒に、またはトリプタン(5HT1B / 1D受容体アゴニスト)などの血管収縮薬/昇圧効果のある薬と一緒にメトリンを併用する場合は注意が必要です。)、交感神経刺激薬他のエルゴットアルカロイドまたはベータブロッカー(セクション4.5を参照)。
いくつかの成分に関する重要な情報
メトリン0.125mgコーティング錠には乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖/ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
メトリン0.125mgコーティング錠にはショ糖が含まれています。フルクトース不耐性、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良、またはスクラーゼ-イソマルターゼ不足などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
麦角アルカロイドはシトクロムCYP3A4の基質です。
併用による相互作用は推奨されません
CYP3A4阻害剤
マクロライド抗生物質(例:トロレアンドマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン)、HIVプロテアーゼまたは逆転写酵素阻害剤(例:リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、デラビルジン)、またはアゾリン抗真菌剤(例:ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボラゾール)などの強力なCYP3A4阻害剤とメトリンの併用)、メチルエルゴメトリンへの曝露が増加し、エルゴト毒性(四肢および他の組織の血管痙攣および虚血)を引き起こす可能性があるため、避ける必要があります(セクション4.4を参照)。
ブロモクリプチン
メチルエルゴメトリンは他の麦角アルカロイドの血管収縮効果を高める可能性があるため、産褥期にブロモクリプチンとメテルギンを併用することはお勧めしません(セクション4.4を参照)。
プロスタグランジン
プロスタグランジン(例えば、スルプロストン、ジノプロストン、ミソプロストール)は子宮筋層の収縮を促進するため、メトリンは子宮に対するプロスタグランジンの作用を増強することができ、その逆も可能です。これらの医薬品との併用は推奨されていません(セクション4.4を参照)。
考慮すべき相互作用
効力の低いCYP3A4阻害剤
メチルエルゴメトリンへの曝露が増加する可能性があるため、強力でないCYP3A4阻害剤(シメチジン、デラビルジン、グレープフルーツジュース、キヌプリスチン、ダルホプリスチンなど)と一緒にメテルギンを併用する場合は注意が必要です。
血管収縮剤、トリプタン、交感神経刺激薬およびその他の麦角アルカロイド
メチルエルゴメトリンは、他の血管収縮剤または他の麦角アルカロイドと併用する場合は注意が必要です。メチルエルゴメトリンは、トリプタン(5HT1B / 1D受容体アゴニスト)、交感神経刺激薬(局所麻酔薬に存在するものを含む)などの他の薬剤の血管収縮剤/血管収縮剤の効果を高める可能性があります。アルカロイド(セクション4.4を参照)。
ベータ遮断薬
Metherginをベータ遮断薬と同時に使用する場合は注意が必要です。ベータ遮断薬の併用投与は、麦角アルカロイドの血管収縮作用を増強する可能性があります(セクション4.4を参照)。
麻酔薬
ハロタンやメトキシフルランなどの麻酔薬は、メトリンの酸毒性を低下させる可能性があります(セクション4.2を参照)。
CYP3A4インデューサー
強力なCYP3A4誘導薬(例、ネビラピン、リファンピシン)は、メトリンの薬理作用を低下させる可能性があります。
グリセリルトリニトレートおよび他の抗狭心症薬
メチルエルゴメトリンは血管収縮を誘発し、グリセリルトリニトレートおよび他の抗狭心症薬の効果を低下させる可能性があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中のメトリンの使用は、その強力な子宮収縮活性のために禁忌です(セクション4.3を参照)。
妊娠
メチルエルゴメトリンは、母乳の分泌を減らし、母乳に排泄されることが報告されています(セクション5.1-5.2を参照)。母親が数日間薬を服用していた母乳で育てられた乳児の中毒の孤立した報告があります。次の症状の1つ以上が観察されています(そして治療の中止で消えました):高血圧、徐脈または頻脈、嘔吐、下痢、興奮およびけいれん。
赤ちゃんに起こりうる副作用と乳量の減少を考慮して、授乳中にメトリンを使用することはお勧めしません。
女性は、メトリンによる治療中および最後の投与後少なくとも12時間は母乳で育てないでください。この期間中に分泌されたミルクは廃棄する必要があります(セクション4.4を参照)。
受胎能力
現在の製品の適応症を考慮しても、出生率のデータはありません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
メチルエルゴメトリンはめまいやけいれんを引き起こす可能性があります。したがって、車両の運転や機械の使用には特別な注意が必要です。
04.8望ましくない影響
副作用(表1)はMedDRAシステムの臓器クラスにリストされています。各システム臓器クラス内では、副作用は頻度によってランク付けされ、最も頻繁な反応が最初にランク付けされます。各頻度グループ内では、副作用は重症度の高い順にランク付けされます。さらに、対応する頻度カテゴリも、次の規則(CIOMS III)を使用して各反応に提供されます。非常に一般的(≥1/ 10)。一般的(≥1/ 100、
表1
市販後の自発的報告および文献事例からの有害反応(頻度は不明)
これらの反応は不確実なサイズの集団によって自発的に報告されるため、それらの頻度を確実に推定することは不可能であり、したがって不明として分類されます。副作用はMedDRAシステムの臓器クラスに記載されています。各クラス内で、副作用は重症度の高い順に並べられています。
神経系障害
脳血管障害、知覚異常。
心臓の病状
心室細動、心室頻脈、狭心症、房室ブロック。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
症状
吐き気、嘔吐、高血圧または低血圧、しびれ、四肢のうずきおよび痛み、呼吸抑制、けいれん、昏睡。
処理
高用量の活性炭を投与することにより、経口摂取された薬物の排除。
対症療法には、心臓血管系と呼吸器系の注意深いモニタリングが含まれます。
患者を落ち着かせる必要がある場合は、ベンゾジアゼピンを使用できます。重度の動脈痙攣の場合、血管拡張剤、例えばニトロプルシドナトリウム、フェントラミンまたはジヒドララジンを投与する必要があります。冠状動脈狭窄の場合、狭心症治療薬(硝酸塩など)による適切な治療を行う必要があります。
治療上の誤り
新生児への偶発的な投与が報告されています。新生児の偶発的な過剰摂取のこれらのケースでは、呼吸不全、けいれん、チアノーゼ、乏尿、末梢血管収縮などの症状が報告されています。さらに、脳症は、過敏性、興奮、倦怠感などの兆候や症状を呈する乳児で報告されています。治療は対症療法でなければなりません。重症の場合、呼吸器と心臓血管のサポートが必要でした。適切な治療がない場合、致命的な症例が報告されています(セクション4.4を参照)。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:Oxitocics-麦角アルカロイド。
ATCコード:G02AB01。
作用機序
天然アルカロイドのエルゴメトリンの半合成誘導体であるメチルエルゴメトリンは、強力で特異的な子宮収縮剤であり、リズミカルな収縮の基底緊張、頻度、振幅を増加させることにより、子宮の平滑筋に直接作用します。中枢神経系と心血管系では、他のエルゴットアルカロイドほど顕著ではありません。
薬力学的効果
メチルエルゴメトリンの強力で選択的な酸分泌作用は、セロトニン作動性、ドーパミン作動性、およびα-アドレナリン作動性受容体の部分アゴニストおよびアンタゴニストとしてのその特定の作用機序に由来します。ただし、これは血管収縮による合併症の可能性を完全に排除するものではありません(セクション4.8を参照)。
筋肉内注射による子宮出血の予防と治療には、オキシトシンの潜伏期間が非常に短いのに対し、メチルエルゴメトリンの作用期間が長いため、メテルギンとオキシトシンの組み合わせを検討することができます。
05.2薬物動態特性
メトリンの作用は、静脈内投与後30〜60秒以内、筋肉内投与後2〜5分後、経口投与後5〜10分後に起こり、その持続時間は4〜6時間です。
吸収 :空腹時の健康なボランティア女性を対象に実施された研究では、0.2 mg錠の経口吸収が非常に速く、1.12 +0.82時間(Tmax)で平均ピーク血漿濃度(Cmax)が3243 + 1308 pg / mlであることが示されています。 0.2 mgの筋肉内注射、Cmaxは5918 + 1952 pg / ml、Tmaxは0.41 +0.21時間です。
筋肉内注射後の吸収は、経口投与の場合よりも25%大きくなります。メトリン錠による継続的な治療を受けている産後の患者では、胃腸吸収の遅延(Tmaxは約3時間)が観察されています。
分布 :静脈内投与後、メチルエルゴメトリンは血漿から末梢組織に2〜3分以内に急速に分布します。健康な女性ボランティアでは、分布容積は56.1±17.0リットルです。薬が血液脳関門を通過するかどうかは不明です。
生体内変化 :メチルエルゴメトリンは主に肝臓で代謝されます。代謝経路はヒトでは研究されていません。 試験管内で フェニル環のN脱メチル化とヒドロキシル化を示した。
排除 :健康な女性ボランティアでは、経口投与後の血漿クリアランスは14.4 + 4.5リットル/時間であり、平均排出半減期は3.29 + 1.31時間です。男性ボランティアでの研究では、経口投与量の3%のみが排泄されることが示されています。尿中の未変化の薬物として。生成物は主に糞便中の胆汁で排泄されます。メチルエルゴメトリンは乳汁にも排泄されます。250マイクログラムのメチルエルゴメトリンの単回投与の1時間後、乳/血漿濃度比は0.18+でした。 0.03。報告されている乳汁中のメチルエルゴメトリンの半減期は2.3 + 0.3時間です。
直線性/非線形性: 錠剤の生物学的利用能は用量に比例していました。
生物学的利用能/生物学的同等性の研究: 錠剤の生物学的利用能は、i.m。溶液の生物学的利用能と同等でした。経口投与。
05.3前臨床安全性データ
メチルエルゴメトリンの遺伝子毒性の可能性は決定されていません。メチルエルゴメトリンの発がん性を評価した利用可能な研究はありません。動物におけるメチルエルゴメトリンを用いた標準的な出産および生殖毒性の研究は実施されていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
METHERGIN 0.2 mg / ml注射用溶液
マレイン酸、塩化ナトリウム、注射用水。
METHERGIN 0.125mgコーティング錠
マレイン酸、ゼラチン、ステアリン酸、タルク、コーンスターチ、乳糖一水和物、酸化鉄、無水コロイドシリカ、アラビアゴム、ショ糖。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
注射用メトリン0.2mg / ml溶液:4年
メトリン0.125mgコーティング錠:4年
06.4保管に関する特別な注意事項
METHERGIN 0.2 mg / ml注射用溶液
2°Cから8°Cの間で保管してください。
凍結しないでください。
光からバイアルを保護するために、バイアルを外側のパッケージに入れておきます。
バイアルは冷蔵庫から2週間保管できますが、温度は25°Cを超えません。
METHERGIN 0.125mgコーティング錠
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
METHERGIN 0.2 mg / ml注射用溶液
ガラスアンプル-1mlのアンプル6個
METHERGIN 0.125mgコーティング錠
水ぶくれ-15個のコーティング錠
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ノバルティスファーマS.p.A.
Largo Umberto Boccioni、1-21040 Origgio(VA)
08.0マーケティング承認番号
METHERGIN 0.2 mg / ml注射用溶液A.I.C. NS。 004225025
METHERGIN 0.125mgコーティング錠A.I.C. NS。 004225037
09.0最初の承認または承認の更新の日付
METHERGIN 0.2 mg / ml注射用溶液
最初の承認日:1950年11月29日
最新の更新日:2010年6月1日
METHERGIN 0.125mgコーティング錠
最初の承認日:1959年7月29日
最新の更新日:2010年6月1日
10.0本文の改訂日
2015年9月