有効成分:ピラセタム
NOOTROPIL 1200mgフィルムコーティング錠
NOOTROPIL 3 g / 15ml経口および静脈内使用用注射液
NOOTROPIL 12 g / 60ml注入用溶液
なぜヌートロピルが使われるのですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
精神刺激薬と向知性薬。
治療上の適応症
単独または他の薬剤との併用による皮質ミオクローヌスの治療。
Nootropilを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質(ピラセタム)またはピロリドンの他の誘導体またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
ピラセタムは、脳出血のある患者には禁忌です。
ピラセタムは末期腎疾患の患者には禁忌です。
ピラセタムはハンチントン病の患者には使用しないでください。
使用上の注意Nootropilを服用する前に知っておくべきこと
血小板凝集への影響
血小板凝集に対するピラセタムの効果のため、重度の出血のある患者、胃腸潰瘍の場合などの出血のリスクのある患者、根底にある止血障害のある患者、脳血管障害の出血の病歴のある患者、大出血の患者には注意が必要です。歯科手術を含む手術、および低用量アスピリンを含む抗凝固薬または抗血小板薬を使用している患者。
腎不全
ピラセタムは腎臓によって排泄されるため、腎不全の場合は注意が必要です(「投与量、投与方法、投与時間」を参照)。
高齢者
高齢者の長期治療の場合、必要に応じて投与量を調整できるように、クレアチニンクリアランスの定期的な評価が必要です(「投与量、投与方法および投与時間」を参照)。
中断
ミオクローヌスの患者では、突然の再発または離脱発作を引き起こす可能性があるため、治療の突然の中止は避ける必要があります。
相互作用どの薬や食品がヌートロピルの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
薬物動態学的相互作用
ピラセタム投与量の約90%が変化せずに尿中に排泄されるため、薬物相互作用の可能性が低いと、ピラセタムの薬物動態に変化が生じると予想されます。
インビトロでは、ピラセタムは、142、426、および1422μg/ mlの濃度でヒト肝チトクロームP450アイソフォームCYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、および4A9 / 11を阻害しません。 1422μg/ mLの濃度では、CYP 2A6(21%)および3A4 / 5(11%)でわずかな阻害効果が観察されました。ただし、これら2つのCYPアイソフォームの阻害のKi値は、1422μg/ mLの濃度をはるかに超える可能性があります。したがって、ピラセタムと他の薬物との代謝相互作用は起こりそうにありません。
甲状腺ホルモン
甲状腺抽出物(T3 + T4)との併用治療中に、錯乱、過敏症、睡眠障害の症例が報告されています。
アセノクマロール
重度の再発性静脈血栓症の患者を対象に実施された単一盲検の公表された研究では、9.6g /日のピラセタムの投与は、2、5から2のINR(国際感度比)値を取得するために必要なアセノクマロールの用量を変更しませんでした3.5;ただし、アセノクマロール単独の効果と比較して、9.6 g /日のピラセタムの添加は、血小板凝集、β-トロンボグロブリン放出、フィブリノーゲンレベル、およびフォンウィルブランドの因子の有意な減少をもたらしました(VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:RCo)および血液と血漿の粘度。
抗てんかん薬
1日あたり20gのピラセタムを4週間投与しても、安定した用量を投与されているてんかん患者の抗てんかん薬(カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール、バルプロ酸)の血清レベルのピークとトラフは変化しませんでした。
アルコール
同時アルコール投与はピラセタムの血清レベルに影響を与えず、アルコールレベルは1.6gのピラセタムの経口投与による影響を受けませんでした。
警告次のことを知っておくことが重要です。
添加剤に関する警告
ヌートロピル1200mgのフィルムコーティング錠には、ピラセタム24gあたり約2ミリモル(約46mg)のナトリウムが含まれています。減塩食をしている人に考慮されるべきです。
Nootropil 3 g / 15 mlの静脈内使用の経口および注射液には、ピラセタム24gあたり1ミリモル(23 mg)未満のナトリウムが含まれています。
注入用のヌートロピル12g / 60 ml溶液には、ピラセタム24gあたり約19ミリモル(約445 mg)のナトリウムが含まれています。減塩食をしている人に考慮されるべきです。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊婦におけるピラセタムの使用に関する適切なデータはありません。
ピラセタムは胎盤の障壁を越えます。
新生児の薬物レベルは、母親の薬物レベルの約70〜90%です。利益がリスクを上回り、母親の臨床状態がピラセタムによる治療を必要とする場合、明らかに必要でない限り、ピラセタムを妊娠中に使用すべきではありません。
ピラセタムは母乳に排泄されるため、授乳中はこの薬による治療を避けるか、授乳を中止する必要があります。母乳育児を中止するかピラセタム療法を中止するかの決定は、子供にとっての母乳育児の利点と女性にとってのピラセタム療法の利点を考慮して行われなければなりません。
機械を運転して使用する能力への影響
薬物の使用で観察された有害事象に基づいて、ピラセタムが機械を運転または使用する能力を妨げる可能性があることを考慮しなければなりません。
投与量と使用方法ヌートロピルの使用方法:投与量
2回または3回の投与に分割された1日の投与量は、7.2 gから開始する必要があり、3日または4日ごとに4.8 gずつ、最大24gまで増やすことができます。
他の抗ミオクローヌス医薬品による治療は、同じ投与量で維持する必要があります。得られた臨床的利益に応じて、このタイプの他の医薬品の投与量は、可能であれば減らす必要があります。
開始したら、元の脳障害が続く限り、ピラセタム治療を継続する必要があります。
急性エピソードのある患者では、時間の経過とともに自然発生的に進展する可能性があるため、6か月ごとに、薬物治療を減らすか中止する試みを行う必要があります。これは、ピラセタムの投与量を2日ごとに1.2 g減らすことによって行う必要があります(突然の再発または離脱発作の可能性を防ぐために、ランスおよびアダムス症候群の場合は3〜4日ごと)。
高齢者の投与量調整
腎機能障害のある高齢患者には投与量調整が推奨されます(下記の「腎不全患者の投与量調整」を参照)。
高齢者の長期治療では、必要に応じて投与量を調整できるように、クレアチニンクリアランスの定期的な評価が必要です。
腎不全患者の投与量調整
1日の投与量は、腎機能に応じて個別化する必要があります。次の表を参照し、示されているように投与量を調整します。この投薬表を使用するには、ml /分で表した患者のクレアチニンクリアランス(CLcr)の推定値が必要です。
ml / minでのCLcrは、次の式を使用して、血清クレアチニン(mg / dl)の測定から推定できます。
肝不全患者の投与量調整
肝不全のみの患者では、投与量の調整は必要ありません。肝不全および腎不全の患者の場合、用量調整が推奨されます(上記の「腎不全患者の用量調整」を参照)。
投与方法
ピラセタムは経口投与する必要があり、食物の有無にかかわらず摂取することができます。錠剤は液体で飲み込む必要があります。
1日2〜4回の服用を均等に分けて1日量を服用することをお勧めします。
非経口投与が必要な場合(例えば、嚥下困難、意識不明の場合)、ヌートロピルは同じ推奨日用量で静脈内投与することができます。
- アンプルに注射するための溶液は、数分かけて注射することにより静脈内投与する必要があります。
- 注入用の溶液は、24時間にわたって、推奨される1日量で継続的に投与する必要があります。
過剰摂取ヌートロピルを過剰摂取した場合の対処方法
ヌートロピルを誤って飲み込んだり摂取したりした場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
症状
特にピラセタムの過剰摂取に関連する追加の有害事象は報告されていません。報告されているピラセタムの過剰摂取の中で最も多かったのは、腹痛を伴う出血性下痢に関連する75 gの経口摂取でした。これは、使用した製剤に含まれるソルビトールの非常に高用量が原因である可能性が最も高いです。
処理
急性かつ重大な過剰摂取の場合、胃洗浄または嘔吐の誘発によって胃内容排出を行うことができます。ピラセタムの過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。したがって、治療は症候性であり、血液透析が含まれる場合があります。
ピラセタムのダイアライザーの抽出効率は約50〜60%です。
Nootropilの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ヌートロピルの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、ヌートロピルは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
に。安全性プロファイルの要約
安全性データが入手可能な二重盲検プラセボ対照臨床試験または臨床薬理学研究(1997年6月のUCBドキュメンテーションデータバンクから抽出)には、適応症、剤形の区別なしに、ピラセタムを投与された3000人以上の被験者が含まれました。集団の1日量または特性。
NS。副作用の表形式のリスト
臨床試験および市販後の経験で報告された望ましくない影響を以下にリストし、システム器官および頻度で分類します。頻度は次のように定義されます:非常に一般的(≥1/ 10);一般的(≥1/ 100、
血液およびリンパ系の障害:
不明:出血性疾患
免疫系障害:
不明:アナフィラキシー様反応、過敏症
精神障害:
共通:緊張
珍しい:うつ病
不明:興奮、不安、錯乱、幻覚
神経系障害:
共通:運動亢進
珍しい:傾眠
不明:運動失調、バランス障害、てんかんの悪化、頭痛、不眠症
耳と迷路の障害:
不明:めまい
血管障害:
まれ:血栓性静脈炎(注射可能な形態のみ)、低血圧(注射可能な形態のみ)
胃腸障害:
不明:腹痛、上腹部の痛み、下痢、吐き気、嘔吐
皮膚および皮下組織の障害:
不明:血管性浮腫、皮膚炎、そう痒症、蕁麻疹
一般的な障害と投与部位の状態:
珍しい:無力症
まれ:注射部位の痛み(注射可能な形態のみ)、発熱(注射可能な形態のみ)
診断テスト:
共通:体重増加
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
有効期限は、その月の最後の日を指します。
この薬は特別な保管条件を必要としません。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください。
組成および剤形
構成
フィルムコーティング錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:ピラセタム1200mg。
賦形剤:コア:Macrogol 6000、シリカ、無水コロイド、ステアリン酸マグネシウム、クロスカルメロースナトリウム。
コーティング:Opadry Y-1-7000、構成:ヒプロメロース、二酸化チタン、Macrogol 400; Opadry OY-S-29019、構成:ヒプロメロースおよびMacrogol6000。
静脈内使用のための経口および注射可能な溶液
15mlの1アンプルには以下が含まれます:
有効成分:ピラセタム3g。
賦形剤:酢酸ナトリウム、氷酢酸、注射用水。
注入のための解決策
各60mlボトルには以下が含まれています:
有効成分:ピラセタム12g。
賦形剤:酢酸ナトリウム、注射用水、氷酢酸、塩化ナトリウム。
剤形と内容
フィルムコーティング錠。ブリスターの40の箱。
静脈内使用のための経口および注射可能な溶液。 15mlバイアル。 12個入りボックス。
注入のための解決策。 60mlボトル。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
NOOTROPIL
02.0定性的および定量的組成
ヌートロピル1200mgフィルムコーティング錠
各錠剤には1200mgのピラセタムが含まれています。
Nootropil 3 g / 15ml経口および静脈内使用のための注射液
各15mlバイアルには3gのピラセタムが含まれています。
注入用ヌートロピル12g / 60ml溶液
各60mlボトルには12gのピラセタムが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
ヌートロピル1200mgフィルムコーティング錠
ブレークラインがあり、N / Nとマークされた白い長方形のフィルムコーティング錠。
Nootropil 3 g / 15ml経口および静脈内使用のための注射液
透明で無色の溶液。
Nootropil 12 g / 60ml注入用溶液
透明で無色の溶液。
04.0臨床情報
04.1治療適応
単独または他の薬剤との併用による皮質ミオクローヌスの治療。
04.2投与の形態と方法
2回または3回の投与に分割された1日の投与量は、7.2 gから開始する必要があり、3日または4日ごとに4.8 gずつ、最大24gまで増やすことができます。
他の抗ミオクローヌス医薬品による治療は、同じ投与量で維持する必要があります。得られた臨床的利益に応じて、このタイプの他の医薬品の投与量は、可能であれば減らす必要があります。
開始したら、元の脳障害が続く限り、ピラセタム治療を継続する必要があります。
急性エピソードのある患者では、時間の経過とともに自然発生的に進展する可能性があるため、6か月ごとに、薬物治療を減らすか中止する試みを行う必要があります。これは、ピラセタムの投与量を2日ごとに1.2 g減らすことによって行う必要があります(突然の再発または離脱発作の可能性を防ぐために、ランスおよびアダムス症候群の場合は3〜4日ごと)。
高齢者の投与量調整
腎機能障害のある高齢患者には投与量調整が推奨されます(下記の「腎不全患者の投与量調整」を参照)。高齢者の長期治療では、必要に応じて投与量を調整できるように、クレアチニンクリアランスの定期的な評価が必要です。
腎不全患者の投与量調整
1日の投与量は、腎機能に応じて個別化する必要があります。次の表を参照し、示されているように投与量を調整します。この投薬表を使用するには、ml /分で表した患者のクレアチニンクリアランス(CLcr)の推定値が必要です。
ml / minでのCLcrは、次の式を使用して、血清クレアチニン(mg / dl)の測定から推定できます。
肝不全患者の投与量調整
肝不全のみの患者では、投与量の調整は必要ありません。肝不全および腎不全の患者の場合、用量調整が推奨されます(上記の「腎不全患者の用量調整」を参照)。
投与方法
ピラセタムは経口投与する必要があり、食物の有無にかかわらず摂取することができます。錠剤は液体で飲み込む必要があります。
1日2〜4回の服用を均等に分けて1日量を服用することをお勧めします。
非経口投与が必要な場合(例えば、嚥下困難、意識不明の場合)、ピラセタムは同じ推奨日用量で静脈内投与することができます。
•アンプルに注射するための溶液は、数分かけて注射して静脈内投与する必要があります。
•輸液用の溶液は、推奨される1日量で24時間にわたって継続的に投与する必要があります。
04.3禁忌
活性物質(ピラセタム)またはピロリドンの他の誘導体またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
ピラセタムは、脳出血のある患者には禁忌です。
ピラセタムは末期腎疾患の患者には禁忌です。
ピラセタムはハンチントン病の患者には使用しないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
血小板凝集への影響
血小板凝集に対するピラセタムの効果のため、重度の出血のある患者、胃腸潰瘍の場合などの出血のリスクのある患者、根底にある止血障害のある患者、脳血管障害の出血の病歴のある患者、大出血の患者には注意が必要です。歯科手術を含む手術、および低用量アスピリンを含む抗凝固薬または抗血小板薬を使用している患者。
腎不全
ピラセタムは腎臓から排泄されるため、腎不全の場合は注意が必要です(セクション4.2を参照)。
高齢者
高齢者の長期治療の場合、必要に応じて投与量を調整できるように、クレアチニンクリアランスの定期的な評価が必要です(セクション4.2を参照)。
中断
ミオクローヌスの患者では、突然の再発または離脱発作を引き起こす可能性があるため、治療の突然の中止は避ける必要があります。
添加剤に関する警告
ヌートロピル1200mgのフィルムコーティング錠には、ピラセタム24gあたり約2ミリモル(約46mg)のナトリウムが含まれています。減塩食をしている人に考慮されるべきです。
Nootropil 3 g / 15 mlの静脈内使用の経口および注射液には、ピラセタム24gあたり1ミリモル(23 mg)未満のナトリウムが含まれています。
注入用のヌートロピル12g / 60 ml溶液には、ピラセタム24gあたり約19ミリモル(約445 mg)のナトリウムが含まれています。低ナトリウム食の患者で考慮に入れられること。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
薬物動態学的相互作用
ピラセタム投与量の約90%が変化せずに尿中に排泄されるため、薬物相互作用の可能性が低いと、ピラセタムの薬物動態に変化が生じると予想されます。
試験管内で、ピラセタムは、142、426、および1422 mcg / mlの濃度でヒト肝チトクロームP450アイソフォームCYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、および4A9 / 11を阻害しません。
1422 mcg / mlの濃度では、CYP 2A6(21%)および3A4 / 5(11%)でわずかな阻害効果が観察されました。ただし、これら2つのCYPアイソフォームの阻害のKi値は、1422 mcg / mLの濃度をはるかに超える可能性があります。したがって、ピラセタムと他の薬物との代謝相互作用は起こりそうにありません。
甲状腺ホルモン
甲状腺抽出物(T3 + T4)との併用治療中に、錯乱、過敏症、睡眠障害の症例が報告されています。
アセノクマロール
重度の再発性静脈血栓症の患者を対象に実施された単一盲検の公表された研究では、9.6g /日のピラセタムの投与は、2、5から2のINR(国際感度比)値を取得するために必要なアセノクマロールの用量を変更しませんでした3.5;ただし、アセノクマロール単独の効果と比較して、9.6 g /日のピラセタムの添加は、血小板凝集、b-トロンボグロブリン放出、フィブリノーゲンレベル、およびフォンウィルブランドの因子の有意な減少をもたらしました(VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:RCo)および血液と血漿の粘度。
抗てんかん薬
1日あたり20gのピラセタムを4週間投与しても、安定した用量を投与されているてんかん患者の抗てんかん薬(カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール、バルプロ酸)の血清レベルのピークとトラフは変化しませんでした。
アルコール
同時アルコール投与はピラセタムの血清レベルに影響を与えず、アルコールレベルは1.6gのピラセタムの経口投与による影響を受けませんでした。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性におけるピラセタムの使用に関する適切なデータはありません。動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、分娩または出生後の発育に対する直接的または間接的な有害な影響の兆候は示されていません(セクション5.3を参照)。
ピラセタムは胎盤の障壁を越えます。
新生児の薬物レベルは、母親の薬物レベルの約70〜90%です。利益がリスクを上回り、母親の臨床状態がピラセタムによる治療を必要とする場合、明らかに必要でない限り、ピラセタムを妊娠中に使用すべきではありません。
えさの時間
ピラセタムは母乳に排泄されるため、授乳中はこの薬による治療を避けるか、授乳を中止する必要があります。母乳育児を中止するかピラセタム療法を中止するかの決定は、子供にとっての母乳育児の利点と女性にとってのピラセタム療法の利点を考慮して行われなければなりません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
薬物の使用で観察された有害事象に基づいて、ピラセタムが機械を運転または使用する能力を妨げる可能性があることを考慮しなければなりません。
04.8望ましくない影響
に。安全性プロファイルの要約
安全性データが入手可能な二重盲検プラセボ対照臨床試験または臨床薬理学研究(1997年6月のUCBドキュメンテーションデータバンクから抽出)には、適応症、剤形の区別なしに、ピラセタムを投与された3000人以上の被験者が含まれました。集団の1日量または特性。
NS。副作用の表形式のリスト
臨床試験および市販後の経験で報告された望ましくない影響を以下にリストし、システム器官および頻度で分類します。頻度は次のように定義されます:非常に一般的(≥1/ 10);一般的(≥1/ 100、
血液およびリンパ系の障害:
不明:出血性疾患
免疫系障害:
不明:アナフィラキシー様反応、過敏症
精神障害:
共通:緊張
珍しい:うつ病
不明:興奮、不安、錯乱、幻覚
神経系障害:
共通:運動亢進
珍しい:傾眠
不明:運動失調、バランス障害、てんかんの悪化、頭痛、不眠症
耳と迷路の障害:
不明:めまい
血管障害:
まれ:血栓性静脈炎(注射可能な形態のみ)、低血圧(注射可能な形態のみ)
胃腸障害:
不明:腹痛、上腹部の痛み、下痢、吐き気、嘔吐
皮膚および皮下組織の障害:
不明:血管性浮腫、皮膚炎、そう痒症、蕁麻疹
一般的な障害と投与部位の状態:
珍しい:無力症
まれ:注射部位の痛み(注射可能な形態のみ)、発熱(注射可能な形態のみ)
診断テスト:
共通:体重増加
04.9過剰摂取
症状
特にピラセタムの過剰摂取に関連する追加の有害事象は報告されていません。報告されているピラセタムの過剰摂取の中で最も多かったのは、腹痛を伴う出血性下痢に関連する75 gの経口摂取でした。これは、使用した製剤に含まれるソルビトールの非常に高用量が原因である可能性が最も高いです。
処理
急性かつ重大な過剰摂取の場合、胃洗浄または嘔吐の誘発によって胃内容排出を行うことができます。ピラセタムの過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。したがって、治療は症候性であり、血液透析が含まれる場合があります。ピラセタムのダイアライザーの抽出効率は約50〜60%です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:精神刺激薬および向知性薬、ATCコード:N06BX03
活性物質であるピラセタムは、ガンマアミノ酪酸(GABA)の環状誘導体であるピロリドン(2-オキソ-1-ピロリジナセタミド)です。
入手可能なデータによると、ピラセタムの基本的な作用機序は、細胞にも臓器にも特異的ではなく、可動性の薬物-リン脂質複合体の形成を特徴とする膜です。これにより、おそらく膜の安定性が向上し、膜および膜貫通タンパク質がそれらの機能を発揮するために不可欠な三次元構造または折り畳みを維持または回復する。
ピラセタムには神経および血管への影響があります。
ニューロンレベルでは、ピラセタムはいくつかの方法で膜に作用します。
動物では、ピラセタムは、本質的に受容体の密度と活動のシナプス後調節を通じて、さまざまなタイプの神経伝達を強化します。正常な被験者と、動物と人間の両方の欠乏状態では、認知プロセスに関与する機能は次のようになります。学習、記憶、注意および意識状態は、鎮静効果または精神刺激効果を発現することなく強化されます。ピラセタムは、低酸素症、中毒、電気けいれん療法などのさまざまな脳外傷後の動物や人間の認知能力を保護および回復します。脳波記録(EEG)および心理測定評価によって推定される低酸素症によって誘発される機能およびパフォーマンスの変化から保護します。
05.2薬物動態特性
吸収
ピラセタムは経口で急速かつほぼ完全に吸収され、絶対バイオアベイラビリティは100%に近くなります。空腹時の被験者では、投与後1時間で血漿中濃度がピークに達します。食物はピラセタム吸収の程度に影響を与えませんが、平均Cmax値を17%減少させ、平均tmax値を1時間から1.5時間に増加させます。 3.2 gの単回経口投与後、ピーク濃度は84 mcg / mlと推定されました。 3.2gを1日3回繰り返し投与した後の最大濃度は115mcg / mlと推定された。
分布
ピラセタムは血漿タンパク質に結合せず、その見かけの分布容積は0.6 l / kgと推定されています。ピラセタムは血液脳関門を通過し、単回静脈内投与後の脳脊髄液で測定されています。脳脊髄液では、投与後約5時間でtに達し、半減期は約8.5時間でした。動物の脳では、大脳皮質(前頭葉、頭頂葉、後頭葉)の小脳に最高濃度のピラセタムが見られました。皮質および大脳基底核では、ピラセタムは脂肪組織を除くすべての組織に拡散し、胎盤関門を通過し、単離された赤血球の膜に浸透します。
生体内変化
ピラセタムは、糸球体濾過によってほとんど完全に変化せずに排泄されます。代謝物形成の明らかな欠如は、無尿患者の血漿半減期のかなりの延長によっても確認されます。
排除
静脈内または経口投与後、成人のピラセタムの血漿半減期は約5時間です。ピラセタムの見かけの全身クリアランスは、80〜90 ml /分です。主な排泄経路は、尿経路です。用量の80%から100%。ピラセタムは糸球体濾過によって除去されます。
直線性
ピラセタムの薬物動態は、0.8〜12gの用量範囲にわたって線形です。
半減期やクリアランスなどの薬物動態特性は、投与量や治療期間の影響を受けません。
患者の特徴
タイプ
2.4 gの用量で製剤を比較した生物学的等価性研究では、CmaxとAUCは男性(N = 6)よりも女性(N = 6)で約30%高かった。ただし、体重補正クリアランスは同等でした。
高齢者
高齢者では、ピラセタムの半減期が増加し、その増加はこの集団の腎機能の低下と相関しています(セクション4.2「Posology」を参照)。
子供達
小児を対象とした正式な薬物動態研究は実施されていません。
腎不全
ピラセタムクリアランスはクレアチニンクリアランスと相関しています。したがって、腎不全の患者では、クレアチニンクリアランスに基づいてピラセタムの1日量を調整することをお勧めします(セクション4.2「Posology」を参照)。
末期腎疾患の無尿患者では、ピラセタムの半減期が最大59時間増加します。ピラセタムの除去率は、通常の4時間の透析セッションで50〜60%でした。
肝不全
肝不全がピラセタムの薬物動態に及ぼす影響は評価されていません。投与量の80〜100%が未変化の薬物として尿中に排泄されるため、肝不全だけではピラセタムの排泄に大きな影響はないと予想されます。
05.3前臨床安全性データ
前臨床データは、ピラセタムの潜在的な毒性が低いことを示しています。単回投与試験では、マウス、ラット、および犬に10 g / kgの経口投与後に不可逆的な毒性がないことが示されています。マウス(最大4.8 g / kg /日)およびラット(最大2.4 g / kg /日)の慢性反復投与毒性試験では、標的臓器は観察されなかった。軽度の胃腸への影響(嘔吐、便の硬さの変化、水分消費量の増加)が、ピラセタムを1〜10 g / kg /日から1年間経口投与した後、犬で観察されました。同様に、ラットおよびイヌに最大1 g / kg /日を4〜5週間静脈内投与しても、毒性は生じませんでした。教育 インビボ と 試験管内で それらは、遺伝子毒性および発がん性の可能性を示しませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
ヌートロピル1200mgフィルムコーティング錠:
核:Macrogol 6000、無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、クロスカルメロースナトリウム。
コーティング:Opadry Y-1-7000からなる:ヒプロメロース、二酸化チタン、Macrogol 400;ヒプロメロースとMacrogol6000で構成されるOpadryOY-S-29019。
Nootropil 3 g / 15 ml経口および静脈内使用のための注射液:
酢酸ナトリウム、氷酢酸、注射用水。
注入用ヌートロピル12g / 60ml溶液:
酢酸ナトリウム、氷酢酸、塩化ナトリウム、注射用水。
06.2非互換性
知られていない。
06.3有効期間
フィルムコーティング錠:4年。
静脈内使用のための経口および注射可能な溶液:5年。
注入のための解決策:5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
フィルムコーティング錠:ブリスター-40箱
静脈内使用のための経口および注射可能な溶液:透明なガラスアンプル-12個入りの箱
注入の解決策:クロロブチルエラストマーで構成されたゴム製の蓋で閉じられた透明なガラス瓶。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特に注意はありません。
07.0マーケティング承認保持者
UCBファーマS.p.A. -ガダムス経由57-20151ミラノ
08.0マーケティング承認番号
フィルムコーティング錠:A.I.C。 022921098。
静脈内使用のための経口および注射可能な溶液:A.I.C。 022921086。
注入の解決策:A.I.C。 022921074。
09.0最初の承認または承認の更新の日付
フィルムコーティング錠:1985年5月13日-更新:2010年6月
静脈内使用のための経口および注射液:1984年6月10日-更新:2010年6月
注入の解決策:1984年6月10日-更新:2010年6月
10.0本文の改訂日
2014年2月4日